Nexodal

Nexodal (naloxona) está indicado para la reversión completa o parcial de la depresión opioide, incluida la depresión respiratoria, inducida por opioides naturales y sintéticos, incluidos el propoxifeno, la metadona y ciertos analgésicos agonistas-antagonistas mixtos: nalbufina, pentazocina, butorfanol y ciclozocina. Nexodal (naloxona) también está indicado para el diagnóstico de una sobredosis de opioides agudos sospechados o conocidos.

Nexodal (naloxona) puede ser útil como aditivo para aumentar la presión arterial en el tratamiento del shock séptico (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA ; Uso adicional en caso de shock séptico).

Nexodal puede usarse para revertir total o parcialmente la depresión opioide, incluida la depresión respiratoria leve a severa causada por opioides naturales y sintéticos, incluido el dextropropoxifeno, la metadona y ciertos agonistas mixtos / analgésicos antagonistas: nalbufina y pentazocina. También se puede usar para diagnosticar una sospecha de sobredosis aguda de opioides. Nexodal también se puede usar para contrarrestar la depresión respiratoria y del SNC en los recién nacidos como resultado de la administración de analgésicos a la madre durante el parto.

La naloxona se puede usar para revertir total o parcialmente la depresión opioide, incluida la depresión respiratoria leve a severa causada por opioides naturales y sintéticos, incluido el dextropropoxifeno, la metadona y ciertos analgésicos mixtos agonistas / antagonistas: nalbufina y pentazocina. También se puede usar para diagnosticar una sospecha de sobredosis aguda de opioides. La naloxona también se puede usar para contrarrestar la depresión respiratoria y del SNC en los recién nacidos como resultado de la administración de analgésicos a la madre durante el parto.

Nexodal es un antagonista opioide que está indicado para el tratamiento de emergencia de sobredosis de opioides conocida o sospechada, que se manifiesta en la depresión del sistema respiratorio y / o nervioso central en adultos y pacientes pediátricos.

Nexodal está destinado a la administración inmediata como terapia de emergencia en entornos donde pueden estar presentes los opioides.

Nexodal no es un reemplazo para la atención médica de emergencia.

NARCAN (naloxona) está indicado para la reversión completa o parcial de la depresión opioide, incluida la depresión respiratoria, inducida por opioides naturales y sintéticos, incluidos propoxifeno, metadona y ciertos analgésicos agonistas-antagonistas mixtos: nalbufina, pentazocina, butorfanol y ciclozocina. NARCAN (naloxona) también está indicado para el diagnóstico de sobredosis de opioides agudos sospechosos o conocidos.

NARCAN (naloxona) puede ser útil como aditivo para aumentar la presión arterial en el tratamiento del shock séptico (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA ; Uso adicional en caso de shock séptico).

Nexodal (naloxona) puede administrarse por vía intravenosa, intramuscular o subcutánea. El inicio de acción más rápido se logra mediante la administración intravenosa, que se recomienda en situaciones de emergencia.

Dado que la duración de la acción de algunos opioides puede exceder la de nexodal (naloxona), el paciente debe continuar siendo monitoreado. Se deben administrar dosis repetidas de Nexodal (Naloxon) según sea necesario.

Infusión intravenosa

Nexodal (naloxona) puede diluirse para perfusión intravenosa en solución salina normal o soluciones de dextrosa al 5%. La adición de 2 mg de nexodal (naloxona) en 500 ml de una de las dos soluciones proporciona una concentración de 0.004 mg / ml. Las mezclas deben usarse dentro de las 24 horas. Después de 24 horas, la mezcla restante no utilizada debe desecharse. La tasa de administración debe ajustarse de acuerdo con la reacción del paciente.

Nexodal (naloxona) no debe mezclarse con preparaciones que contengan bisulfito, metabisulfito, aniones de cadena larga o de alta molecular o una solución con un pH alcalino. No se puede agregar ningún medicamento o agente químico a Nexodal (Naloxon) a menos que se establezca por primera vez su efecto sobre la estabilidad química y física de la solución.

general

Los medicamentos parenterales deben inspeccionarse visualmente en busca de partículas y decoloración antes de la administración si la solución y el recipiente lo permiten.

Uso en adultos

Sobredosis de opioides: conocida o sospechada: Se puede administrar una dosis inicial de 0.4 mg a 2 mg de nexodal (naloxona) por vía intravenosa. Si no se logra el grado deseado de contraacción y mejora de las funciones respiratorias, se puede repetir a intervalos de dos a tres minutos. Si no se observa respuesta después de la administración de 10 mg de nexodal (naloxona), se debe cuestionar el diagnóstico de toxicidad inducida por opioides o parcial inducida por opioides. Se puede requerir administración intramuscular o subcutánea si la ruta intravenosa no está disponible.

Depresión opioide postoperatoria: Las dosis más pequeñas de Nexodal (naloxona) generalmente son suficientes para la reversión parcial de la depresión opioide después del uso de opioides durante la operación. La dosis de Nexodal (Naloxon) debe ajustarse de acuerdo con la reacción del paciente. Para la reversión inicial de la depresión respiratoria, se debe inyectar Nexodal (naloxona) en pasos de 0.1 a 0.2 mg por vía intravenosa a intervalos de dos a tres minutos hasta el grado deseado de reversión, es decir., ventilación y vigilancia adecuadas sin dolor o molestias significativos. Una dosis mayor a la necesaria de nexodal (naloxona) puede conducir a una reversión significativa de la analgesia y un aumento de la presión arterial. La reversión que es demasiado rápida también puede causar náuseas, vómitos, sudoración o estrés circulatorio.

Se pueden requerir dosis repetidas de Nexodal (Naloxon) a intervalos de una a dos horas, dependiendo de la cantidad, el tipo (D.H. actuando corto o largo) y el intervalo de tiempo desde la última administración de un opioide. Se ha demostrado que las dosis intramusculares adicionales tienen un efecto más duradero.

Choque séptico : no se especificó la dosis óptima de nexodal (naloxona) o la duración de la terapia para el tratamiento de la hipotensión en pacientes con shock séptico (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA).

Uso en niños

Sobredosis de opioides: conocida o sospechada: la dosis inicial habitual en niños es de 0.01 mg / kg de peso corporal I. V si esta dosis no conduce al grado deseado de mejoría clínica, se puede administrar una dosis posterior de 0.1 mg / kg de peso corporal. Si un I.V. la vía de administración no está disponible, Nexodal (Naloxon) I.M. o S.C.se puede administrar en dosis divididas. Si es necesario, Nexodal (Naloxon) puede diluirse con agua estéril para inyección.

Depresión opioide postoperatoria: Siga las recomendaciones y precauciones para la depresión postoperatoria en adultos. Para la reversión inicial de la depresión respiratoria, Nexodal (naloxona) debe inyectarse por vía intravenosa en pasos de 0.005 mg a 0.01 mg a intervalos de dos a tres minutos hasta el grado deseado de reversión.

Uso en recién nacidos

Depresión inducida por opioides : la dosis inicial habitual es de 0.01 mg / kg de peso corporal administrado I.V., I.M. o S.C. Esta dosis puede repetirse de acuerdo con las pautas de administración de adultos para la depresión opioide postoperatoria.

Nexodal se usa para inyección intravenosa, intramuscular o subcutánea o infusión intravenosa.

Infusión intravenosa: Nexodal puede diluirse para perfusión intravenosa en solución salina normal (0.9%) o 5% de dextrosa de tigre en agua o solución salina: la adición de 2 mg (2 ml de concentración de 1 mg / 1 ml) Nexodal en 500 ml, una de las dos soluciones proporciona una concentración de 4 microgramos / ml. Las mezclas deben usarse dentro de las 12 horas. Después de 12 horas, la solución no utilizada restante debe desecharse. La velocidad de administración debe ajustarse de acuerdo con la respuesta del paciente tanto a la infusión de Nexodal como a todas las dosis de bolo administradas previamente.

Los medicamentos parenterales deben inspeccionarse visualmente en busca de partículas y decoloración antes de la administración si la solución y el recipiente lo permiten.

Adultos:

Sobredosis de opioides (conocida o sospechada)

Se puede administrar una dosis inicial de 400 a 2000 microgramos de Nexodal por vía intravenosa. Si no se alcanza el nivel deseado de contraacción y mejora de la función respiratoria, se puede repetir cada 2 a 3 minutos. Si no se observa respuesta después de la administración de 10 mg de Nexodal, se debe cuestionar el diagnóstico de toxicidad inducida por opioides o parcial inducida por opioides. Se puede requerir administración intramuscular o subcutánea si no es posible la administración intravenosa.

N. B. La duración de la acción de ciertos opioides puede sobrevivir a la de un bolo IV de Nexodal, p. dextropropoxifeno (incluido en analgésicos comúnmente recetados asociados con suicidio en sobredosis), dihidrocodeína y metadona. En situaciones donde se conoce o sospecha uno de estos opioides, se recomienda usar una infusión de Nexodal para producir un antagonismo persistente al opioide sin inyección repetida.

Uso postoperatorio

Cuando Nexodal se usa postoperatoriamente, la dosis debe ajustarse para que cada paciente logre una respuesta respiratoria óptima mientras se mantiene una analgesia adecuada. Dosis intravenosas de 100-200 microgramos (aprox..5-3 microgramos / kg de peso corporal) generalmente son suficientes, pero entre cada 100 microgramos de incremento de Nexodal se debe permitir dos minutos completos.. Se pueden necesitar dosis intramusculares adicionales dentro de una o dos horas, dependiendo del intervalo desde la última administración de opioides y la cantidad y tipo (es decir,. acción prolongada o corta) de la droga utilizada. Alternativamente, Nexodal puede administrarse como una infusión intravenosa (ver arriba).

Niños

La dosis inicial habitual en niños es de 10 microgramos / kg de peso corporal I. v. Si esta dosis no conduce al nivel deseado de mejoría clínica, se puede administrar una dosis posterior de 100 microgramos / kg de peso corporal. Se puede requerir Nexodal por infusión como se describió anteriormente. Si un I. v.-bypass no es posible, Nexodal I. M. o S. C. pueden administrarse en dosis divididas.

Aplicación neonatal

Antes de la administración de Nexodal, se debe establecer un tracto respiratorio adecuado en el infante de apnea. La dosis habitual es para la depresión inducida por opioides es de 10 microgramos / kg de peso corporal I. v., I. M. o S. C .. Si no se alcanza el nivel deseado de contraacción y mejora de la función respiratoria, puede repetirse a intervalos de 2-3 minutos. Alternativamente, se puede administrar una dosis única de 200 microgramos, aproximadamente 60 microgramos / kg de peso corporal, por vía intramuscular al nacer.

Sin embargo, debe tenerse en cuenta que el inicio de los efectos es más lento después de la inyección I. M. En los recién nacidos que necesitan una infusión de Nexodal en solución salina, se debe tener cuidado para evitar la ingesta excesiva de sodio.

Mayor

No ha habido estudios específicos sobre el uso en ancianos.

La naloxona se usa para inyección intravenosa, intramuscular o subcutánea o infusión intravenosa.

Infusión intravenosa: la naloxona se puede diluir para perfusión intravenosa en solución salina normal (0.9%) o 5% de dextrosa de tigre en agua o solución salina: la adición de 2 mg (2 ml de concentración de 1 mg / 1 ml) naloxona en 500 ml, una de las dos soluciones proporciona una concentración de 4 microgramos / ml. Las mezclas deben usarse dentro de las 12 horas. Después de 12 horas, la solución no utilizada restante debe desecharse. La velocidad de administración debe ajustarse de acuerdo con la respuesta del paciente tanto a la infusión de naloxona como a todas las dosis en bolo administradas previamente.

Los medicamentos parenterales deben inspeccionarse visualmente en busca de partículas y decoloración antes de la administración si la solución y el recipiente lo permiten.

Adultos:

Sobredosis de opioides (conocida o sospechada)

Se puede administrar una dosis inicial de 400 a 2000 microgramos de naloxona por vía intravenosa. Si no se alcanza el nivel deseado de contraacción y mejora de la función respiratoria, se puede repetir cada 2 a 3 minutos. Si no se observa respuesta después de la administración de 10 mg de naloxona, se debe cuestionar el diagnóstico de toxicidad inducida por opioides o parcial inducida por opioides. Se puede requerir administración intramuscular o subcutánea si no es posible la administración intravenosa.

N. B. La duración de la acción de ciertos opioides puede sobrevivir a la de un bolo IV de naloxona, p. dextropropoxifeno (incluido en analgésicos comúnmente recetados asociados con suicidio en sobredosis), dihidrocodeína y metadona. En situaciones donde se conoce o sospecha uno de estos opioides, se recomienda usar una infusión de naloxona para producir un antagonismo persistente al opioide sin inyección repetida.

Uso postoperatorio

Cuando la naloxona se usa postoperatoriamente, la dosis debe ajustarse para que cada paciente logre una respuesta respiratoria óptima mientras mantiene una analgesia adecuada. Dosis intravenosas de 100-200 microgramos (aprox..5-3 microgramos / kg de peso corporal) generalmente son suficientes, pero entre cada 100 microgramos de naloxona deben ser dos minutos completos. Se pueden necesitar dosis intramusculares adicionales dentro de una o dos horas, dependiendo del intervalo desde la última administración de opioides y la cantidad y tipo (es decir,. acción prolongada o corta) de la droga utilizada. Alternativamente, la naloxona se puede administrar como una infusión intravenosa (ver arriba).

Niños

La dosis inicial habitual en niños es de 10 microgramos / kg de peso corporal I. v. Si esta dosis no conduce al nivel deseado de mejoría clínica, se puede administrar una dosis posterior de 100 microgramos / kg de peso corporal. Se puede requerir naloxona por infusión como se describió anteriormente. Si un I. v.- la ruta de administración no es posible, Naloxon I. M. o S. C. pueden administrarse en dosis divididas.

Aplicación neonatal

En lactantes apnódicos, se debe establecer un tracto respiratorio adecuado antes de la administración de naloxona. La dosis habitual es para la depresión inducida por opioides es de 10 microgramos / kg de peso corporal I. v., I. M. o S. C .. Si no se alcanza el nivel deseado de contraacción y mejora de la función respiratoria, puede repetirse a intervalos de 2-3 minutos. Alternativamente, se puede administrar una dosis única de 200 microgramos, aproximadamente 60 microgramos / kg de peso corporal, por vía intramuscular al nacer.

Sin embargo, debe tenerse en cuenta que el inicio de los efectos es más lento después de la inyección I. M. En los recién nacidos que necesitan una infusión de naloxona en la solución salina, se debe tener cuidado para evitar la ingesta excesiva de sodio.

Mayor

No ha habido estudios específicos sobre el uso en ancianos.

Importantes instrucciones de gestión

Nexodal es solo para uso intramuscular y subcutáneo.

Debido a que el tratamiento de sobredosis de opioides sospechosos debe ser realizado por una persona que no sea el paciente, indique al destinatario de la receta que comprenda su entorno sobre la presencia de Nexodal y el - Instrucciones de usoinformar.

Indique al paciente o cuidador que lo haga Instrucciones de uso leer al momento de escribir Nexodal. Déle al paciente o cuidador las siguientes instrucciones:

• busque atención médica de emergencia inmediatamente después de su uso. Debido a que la mayoría de los opioides funcionan más tiempo que el clorhidrato de naloxona y la sospecha de sobredosis de opioides puede ocurrir fuera del entorno médico monitoreado, busque ayuda médica de emergencia de inmediato, mantenga al paciente bajo vigilancia constante hasta que llegue el personal de emergencia y administre dosis repetidas si es necesario de Nexodal. Si sospecha una emergencia opioide potencialmente mortal, siempre busque ayuda médica de emergencia después de tomar la primera dosis de Nexodal.
• Se pueden requerir dosis adicionales de Nexodal hasta que haya asistencia médica de emergencia disponible.
• No intentes reutilizar Nexodal. Cada Nexodal contiene una dosis única de naloxona.
• verifique visualmente Nexodal en busca de partículas y decoloración a través de la ventana de visualización antes de la administración. No administrar a menos que la solución esté transparente y el recipiente de vidrio no esté dañado.
• Nexodal debe administrarse de acuerdo con las instrucciones impresas en la etiqueta del dispositivo o las instrucciones del lenguaje electrónico (Nexodal contiene un altavoz que contiene instrucciones de idioma para guiar al usuario a través de cada paso de la inyección). Si el sistema electrónico de instrucciones de voz Nexodal no funciona correctamente, Nexodal continuará administrando la dosis prevista de clorhidrato de naloxona si se usa de acuerdo con las instrucciones impresas en la etiqueta.
• tan pronto como se elimine la protección de seguridad roja, Nexodal debe usarse inmediatamente o adecuadamente desechado. No intente reemplazar el guardia de seguridad rojo una vez que se haya eliminado.

Cuando se opera, Nexodal introduce automáticamente la aguja por vía intramuscular o subcutánea, proporciona la inyección de clorhidrato de naloxona y tira de la aguja completamente hacia su carcasa. Después de la inyección, la base negra está bloqueada, aparece un indicador rojo en la ventana de visualización e instrucciones electrónicas visuales y acústicas indican que Nexodal ha renunciado a la dosis prevista de clorhidrato de naloxona e instruye al usuario para que consulte a un médico de emergencias.

Información de dosificación

Dosis inicial

Administre la dosis inicial de adultos nexodales o pacientes pediátricos por vía intramuscular o subcutánea a través de la ropa en el aspecto anterolateral del muslo y busque ayuda médica de emergencia si es necesario. Administre Nexodal lo antes posible, ya que la depresión respiratoria prolongada puede dañar el sistema nervioso central o provocar la muerte.

Repetir la dosis

El requisito de dosis repetidas de Nexodal depende de la cantidad, tipo y vía de administración del opioide antagonizado.

Si la respuesta deseada no se recibe después de 2 o 3 minutos, se puede administrar una dosis adicional de Nexodal. Si todavía no hay respuesta y hay dosis adicionales disponibles, se pueden administrar dosis adicionales de Nexodal cada 2 a 3 minutos hasta que llegue la ayuda médica de emergencia. Las medidas adicionales de apoyo y / o reanimación pueden ser útiles si está esperando ayuda médica de emergencia.

Si el paciente responde a Nexodal y vuelve a caer en depresión respiratoria antes de que llegue la ayuda de emergencia, se puede administrar una dosis adicional de Nexodal.

La reversión de la depresión respiratoria por agonistas parciales o agonistas / antagonistas mixtos como la buprenorfina y la pentazocina puede estar incompleta y puede requerir dosis más altas de clorhidrato de naloxona o administración repetida de Nexodal.

Dosis en adultos y pacientes pediátricos Durante un año

Indique a los pacientes o sus cuidadores que usen Nexodal de acuerdo con el - Instrucciones de uso para ser administrado por vía intramuscular o subcutánea.

Dosificación en pacientes pediátricos menores de un año

En pacientes pediátricos menores de un año de edad, el cuidador debe pellizcar el músculo del muslo mientras administra Nexodal. Observe cuidadosamente el sitio para detectar signos de infección después de la inyección y la disolución de la emergencia opioide.

Puede haber actitudes clínicas, particularmente la fase posparto en recién nacidos con exposición conocida o sospechada al uso de opioides maternos, donde es preferible evitar la precipitación abrupta de los síntomas de la tracción opioide. Considere usar un producto alternativo de naloxona que pueda valorarse según el peso y dosificarse si es necesario.

NARCAN (naloxona) puede administrarse por vía intravenosa, intramuscular o subcutánea. El inicio de acción más rápido se logra mediante la administración intravenosa, que se recomienda en situaciones de emergencia.

Dado que la duración de la acción de algunos opioides puede exceder la de NARCAN (naloxona), el paciente debe continuar siendo monitoreado. Las dosis repetidas de NARCAN (naloxona) deben administrarse según sea necesario.

Infusión intravenosa

NARCAN (naloxona) puede diluirse para perfusión intravenosa en solución salina normal o soluciones de dextrosa al 5%. La adición de 2 mg de NARCAN (naloxona) en 500 ml de una de las dos soluciones proporciona una concentración de 0.004 mg / ml. Las mezclas deben usarse dentro de las 24 horas. Después de 24 horas, la mezcla restante no utilizada debe desecharse. La tasa de administración debe ajustarse de acuerdo con la reacción del paciente.

NARCAN (naloxona) no debe mezclarse con preparaciones que contengan bisulfito, metabisulfito, aniones de cadena larga o de alta molecular o una solución con un pH alcalino. No se puede agregar ningún medicamento o agente químico a NARCAN (naloxona) a menos que se establezca por primera vez su efecto sobre la estabilidad química y física de la solución.

general

Los medicamentos parenterales deben inspeccionarse visualmente en busca de partículas y decoloración antes de la administración si la solución y el recipiente lo permiten.

Uso en adultos

Sobredosis de opioides: conocida o sospechada: Se puede administrar una dosis inicial de 0.4 mg a 2 mg de NARCAN (naloxona) por vía intravenosa. Si no se logra el grado deseado de contraacción y mejora de las funciones respiratorias, se puede repetir a intervalos de dos a tres minutos. Si no se observa respuesta después de la administración de 10 mg de NARCAN (naloxona), se debe cuestionar el diagnóstico de toxicidad inducida por opioides o parcial inducida por opioides. Se puede requerir administración intramuscular o subcutánea si la ruta intravenosa no está disponible.

Depresión opioide postoperatoria: Las dosis más pequeñas de NARCAN (naloxona) generalmente son suficientes para la reversión parcial de la depresión opioide después del uso de opioides durante la operación. La dosis de NARCAN (naloxona) debe ajustarse de acuerdo con la reacción del paciente. Para la reversión inicial de la depresión respiratoria, se debe inyectar NARCAN (naloxona) en pasos de 0.1 a 0.2 mg por vía intravenosa a intervalos de dos a tres minutos hasta el grado deseado de reversión, es decir., ventilación y vigilancia adecuadas sin dolor o molestias significativos. Una dosis mayor a la necesaria de NARCAN (naloxona) puede conducir a una reversión significativa de la analgesia y un aumento de la presión arterial. La reversión que es demasiado rápida también puede causar náuseas, vómitos, sudoración o estrés circulatorio.

Se pueden requerir dosis repetidas de NARCAN (naloxona) a intervalos de una a dos horas, dependiendo de la cantidad, el tipo (D.H. actuando corto o largo) y el intervalo de tiempo desde la última administración de un opioide. Se ha demostrado que las dosis intramusculares adicionales tienen un efecto más duradero.

Choque séptico : no se especificó la dosis óptima de NARCAN (naloxona) o la duración de la terapia para el tratamiento de la hipotensión en pacientes con shock séptico (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA).

Uso en niños

Sobredosis de opioides: conocida o sospechada: la dosis inicial habitual en niños es de 0.01 mg / kg de peso corporal I. V si esta dosis no conduce al grado deseado de mejoría clínica, se puede administrar una dosis posterior de 0.1 mg / kg de peso corporal. Si un I.V. la vía de administración no está disponible, NARCAN (Naloxon) I.M. o S.C.se puede administrar en dosis divididas. Si es necesario, NARCAN (naloxona) puede diluirse con agua estéril para inyección.

Depresión opioide postoperatoria: Siga las recomendaciones y precauciones para la depresión postoperatoria en adultos. Para la reversión inicial de la depresión respiratoria, NARCAN (naloxona) debe inyectarse por vía intravenosa en pasos de 0.005 mg a 0.01 mg a intervalos de dos a tres minutos hasta el grado deseado de reversión.

Uso en recién nacidos

Depresión inducida por opioides : la dosis inicial habitual es de 0.01 mg / kg de peso corporal administrado I.V., I.M. o S.C. Esta dosis puede repetirse de acuerdo con las pautas de administración de adultos para la depresión opioide postoperatoria.

Nexodal (naloxona) está contraindicado en pacientes que se sabe que son hipersensibles al clorhidrato de naloxona o cualquiera de los demás componentes de Nexodal (naloxona).

Nexodal no debe administrarse a pacientes que se sabe que son hipersensibles al medicamento.

La naloxona no debe administrarse a pacientes que se sabe que son hipersensibles al medicamento.

Nexodal está contraindicado en pacientes que se sabe que son hipersensibles al clorhidrato de naloxona o cualquiera de los demás ingredientes.

NARCAN (naloxona) está contraindicado en pacientes que se sabe que son hipersensibles al clorhidrato de naloxona o cualquiera de los demás componentes de NARCAN (naloxona).

ADVERTENCIAS

Adicción a las drogas

Nexodal (naloxona) debe administrarse cuidadosamente a personas, incluidos los recién nacidos, de madres que se sabe o se sospecha que dependen físicamente de los opioides. En tales casos, una reversión abrupta y completa de los efectos opioides puede desencadenar un síndrome de abstinencia aguda.

Los signos y síntomas de abstinencia de opioides en un paciente físicamente dependiente de los opioides pueden incluir, entre otros, dolor corporal, diarrea, taquicardia, fiebre, secreción nasal, estornudos, piloerección, sudoración, bostezos, náuseas o vómitos, nerviosismo, inquietud o irritabilidad, temblar o temblar, calambres abdominales, debilidad y aumento. En los recién nacidos, la abstinencia de opioides también puede incluir lo siguiente: calambres, llanto excesivo y reflejos hiperactivos.

Repetir la administración

El paciente que respondió satisfactoriamente a Nexodal (Naloxon) debe continuar siendo monitoreado y repetir Nexodal (Naloxon) según sea necesario, ya que la duración de la acción de algunos opioides puede exceder la de Nexodal (Naloxon).

Depresión respiratoria de otros medicamentos

Nexodal (naloxona) no es eficaz contra la depresión respiratoria debido a medicamentos no opioides y en el tratamiento de la toxicidad aguda por levopropoxifeno. La reversión de la depresión respiratoria por agonistas parciales o agonistas / antagonistas mixtos como la buprenorfina y la pentazocina puede estar incompleta o requerir dosis más altas de naloxona. Si se produce una reacción incompleta, los respiradores deben ser apoyados mecánicamente según esté clínicamente indicado.

PRECAUCIONES

general

Además de Nexodal (Naloxon), otras medidas de reanimación, como el mantenimiento de vías respiratorias libres, ventilación artificial, masaje cardíaco y vasopresores, deben estar disponibles y usarse si es necesario para contrarrestar la intoxicación aguda por opioides.

Una reversión postoperatoria abrupta de la depresión opioide puede provocar náuseas, vómitos, sudoración, temblores, taquicardia, aumento de la presión arterial, convulsiones, taquicardia ventricular y parpadeo, edema pulmonar y paro cardíaco, que puede provocar la muerte. Las dosis excesivas de nexodal (naloxona) en pacientes postoperatorios pueden conducir a una reversión significativa de la analgesia y causar inquietud (ver PRECAUCIONES y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN; Uso en depresión opioide postoperatoria en adultos)

Se han notificado varios casos de hipotensión, hipertensión, taquicardia ventricular y parpadeo, edema pulmonar y paro cardíaco en pacientes postoperatorios. La muerte, el coma y la encefalopatía se han informado como resultado de estos eventos. Estos ocurrieron en pacientes, la mayoría de los cuales tenían trastornos cardiovasculares existentes o recibieron otros medicamentos que podrían tener efectos cardiovasculares adversos similares. Aunque no se ha establecido una relación causa-efecto directa, Nexodal (naloxona) debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad cardíaca preexistente o en pacientes que han recibido medicamentos con posibles efectos cardiovasculares adversos, como hipotensión, taquicardia ventricular o fibrilación y edema pulmonar. . Se ha sugerido que la patogénesis del edema pulmonar asociada con el uso de nexodal (naloxona) es similar al edema pulmonar neurogénico, es decir., una reacción de catecolamina masiva mediada centralmente, que conduce a un cambio dramático en el volumen de sangre en el lecho del vaso pulmonar, lo que conduce a un aumento de la presión hidrostática.

Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad

No se han realizado estudios en animales para evaluar el potencial carcinogénico de nexodal (naloxona). Nexodal (Naloxon) fue débilmente positivo en la mutagenicidad de Ames y en in vitro prueba de aberración cromosómica de linfocitos humanos, pero negativa en in vitro Ensayo de mutagenidad HGPRT de células V79 de hámster chino y en el in vivo Estudio de aberración cromosómica de médula ósea de rata. Estudios de reproducción en ratones y ratas en dosis de 4 veces o. 8 veces la dosis de una persona de 50 kg con 10 mg / día (según la superficie o mg / m₂) no mostró efectos embriotóxicos o teratogénicos debido a Nexodal (Naloxon).

Uso en el embarazo

Efectos teratogénicos: Embarazo categoría C : Estudios teratológicos realizados en dosis de ratones y ratas 4 veces o. 8 veces la dosis de una persona de 50 kg que recibió 10 mg / día (según la superficie o mg / m₂), no mostró efectos embriotóxicos o teratogénicos debido a Nexodal (Naloxon). Sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Dado que los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta humana, Nexodal (Naloxon) solo debe usarse durante el embarazo si esto es claramente necesario.

efectos no teratogénicos: El uso del riesgo debe considerarse antes de administrar nexodal (naloxona) a una mujer embarazada que se sabe que depende de los opioides, ya que la adicción de la madre a menudo se asocia con la adicción al feto. La naloxona cruza la placenta y puede provocar síntomas de abstinencia tanto en el feto como en la madre. Los pacientes con hipertensión leve a moderada que reciben naloxona durante el parto deben ser monitoreados cuidadosamente ya que puede ocurrir hipertensión severa.

Uso en trabajo y entrega

No se sabe si Nexodal (Naloxon) afecta la duración del parto y / o parto. Sin embargo, los informes publicados mostraron que la administración de naloxona durante el parto no afectó negativamente el estado materno o neonatal.

Lactancia materna

No se sabe si Nexodal (Naloxon) se excreta en la leche materna. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche materna, se debe tener precaución cuando se administra nexodal (naloxona) a una mujer que amamanta.

Uso pediátrico

Nexodal (inyección de clorhidrato de naloxona, USP) puede administrarse por vía intravenosa, intramuscular o subcutánea en niños y recién nacidos para revertir los efectos de los opiáceos. Sin embargo, la Academia Estadounidense de Pediatría no aboga por la administración subcutánea o intramuscular con envenenamiento por opiáceos porque la absorción puede ser irregular o retrasada. Aunque el niño envenenado con opiáceos responde dramáticamente a Nexodal (naloxona), debe controlarse cuidadosamente durante al menos 24 horas, ya que puede ocurrir una recaída cuando se metaboliza la naloxona.

Si el nexodal de la madre (naloxona) se administra poco antes del parto, sus efectos solo durarán las primeras dos horas de vida del recién nacido. Es preferible dar Nexodal (Naloxon) directamente al recién nacido si es necesario después del parto. Nexodal (naloxona) no tiene un uso obvio como método de reanimación adicional en recién nacidos con asfixia intrauterina que no está relacionada con el uso de opioides.

Uso en pacientes pediátricos y recién nacidos en shock séptico: No se ha establecido la seguridad y eficacia de nexodal (naloxona) en el tratamiento de la hipotensión en pacientes pediátricos y recién nacidos con shock séptico. Un estudio con dos recién nacidos en shock séptico informó una respuesta de presión positiva; sin embargo, un paciente murió más tarde después de ataques persistentes.

Aplicación geriátrica

Los ensayos clínicos con Nexodal (Naloxon) no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si respondió de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otras experiencias clínicas informadas no han encontrado diferencias en las reacciones entre los pacientes de edad avanzada y los más jóvenes. En general, la selección de dosis para un paciente anciano debe ser cuidadosa, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosis, reflejando la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca, y una enfermedad complementaria u otra terapia farmacológica.

Insuficiencia renal / falla

La seguridad y eficacia de Nexodal (Naloxon) en pacientes con insuficiencia renal / insuficiencia renal no se han establecido en estudios clínicos bien controlados. Se debe tener precaución cuando se administra nexodal (naloxona) a esta población de pacientes

Enfermedad hepática

La seguridad y eficacia de Nexodal (Naloxon) en pacientes con enfermedad hepática no se han establecido en estudios clínicos bien controlados. Se debe tener precaución cuando se administra Nexodal (Naloxon) a pacientes con enfermedad hepática.

Debe usarse con precaución en pacientes que han recibido grandes dosis de opioides o en pacientes que dependen físicamente de los opioides, ya que una reversión demasiado rápida de los efectos opioides del Nexodal puede conducir al síndrome de abstinencia aguda en dichos pacientes. Se requiere la misma precaución cuando se administran recién nacidos nexodales de tales pacientes.

Los signos y síntomas de abstinencia de opioides en un paciente físicamente dependiente pueden incluir, entre otros, dolor corporal, diarrea, taquicardia, fiebre, secreción nasal, estornudos, piloerección, sudoración, bostezos, náuseas, vómitos, nerviosismo, inquietud, irritabilidad, temblores, temblores, calambres abdominales, debilidad y aumento. En los recién nacidos, la abstinencia de opioides también puede incluir lo siguiente: calambres, llanto excesivo y reflejos hiperactivos.

Se deben observar los pacientes que respondieron satisfactoriamente a Nexodal. Se pueden requerir dosis repetidas de Nexodal porque la duración de la acción de algunos opioides puede exceder la de Nexodal.

Nexodal no es efectivo contra la depresión respiratoria causada por medicamentos no opioides. La reversión de la depresión respiratoria inducida por buprenorfina puede ser incompleta. Si ocurre una reacción incompleta, la respiración debe ser apoyada mecánicamente.

Una reversión postoperatoria abrupta de la depresión opioide puede provocar náuseas, vómitos, sudoración, temblores, taquicardia, aumento de la presión arterial, convulsiones, taquicardia ventricular y parpadeo, edema pulmonar y paro cardíaco, que puede provocar la muerte.

Se han notificado varios casos de hipotensión, hipertensión, taquicardia ventricular y parpadeo, edema pulmonar y paro cardíaco en pacientes postoperatorios. La muerte, el coma y la encefalopatía se han informado como resultado de estos eventos. Aunque no se ha establecido una relación directa de causa y efecto, Nexodal debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad cardíaca preexistente o en pacientes que han recibido medicamentos con posibles efectos cardiovasculares adversos, como hipotensión, taquicardia ventricular o parpadeo y edema pulmonar.

Además de Nexodal, otras medidas de reanimación, como el mantenimiento de vías respiratorias libres, ventilación artificial, masaje cardíaco y vasopresores, deben estar disponibles y usarse cuando sea necesario para contrarrestar el envenenamiento agudo.

Insuficiencia renal : La seguridad y eficacia de Nexodal en pacientes con insuficiencia / insuficiencia renal no se han establecido en estudios clínicos. Se debe tener precaución y se debe controlar a los pacientes cuando se administra Nexodal a esta población de pacientes.

Enfermedad hepática : La seguridad y eficacia de Nexodal en pacientes con enfermedad hepática no se han establecido en estudios clínicos bien controlados. En un pequeño estudio en pacientes con cirrosis hepática, las concentraciones plasmáticas intermodales fueron aproximadamente seis veces más altas que en pacientes sin enfermedad hepática. La administración nexodal tuvo un efecto diurético en estos pacientes cirróticos. Se debe tener precaución cuando se administra Nexodal a un paciente con enfermedad hepática.

Debe usarse con precaución en pacientes que han recibido grandes dosis de opioides o en pacientes que dependen físicamente de los opioides, ya que una reversión demasiado rápida de los efectos opioides de la naloxona en dichos pacientes puede conducir al síndrome de abstinencia aguda. Se requiere la misma precaución cuando se administra naloxona a los recién nacidos suministrados por dichos pacientes.

Los signos y síntomas de abstinencia de opioides en un paciente físicamente dependiente pueden incluir, entre otros, dolor corporal, diarrea, taquicardia, fiebre, secreción nasal, estornudos, piloerección, sudoración, bostezos, náuseas, vómitos, nerviosismo, inquietud, irritabilidad, temblores, temblores, calambres abdominales, debilidad y aumento. En los recién nacidos, la abstinencia de opioides también puede incluir lo siguiente: calambres, llanto excesivo y reflejos hiperactivos.

Se deben observar los pacientes que respondieron satisfactoriamente a la naloxona. Se pueden requerir dosis repetidas de naloxona porque la duración de la acción de algunos opioides puede exceder la de naloxona.

La naloxona no es efectiva contra la depresión respiratoria causada por medicamentos no opioides. La reversión de la depresión respiratoria inducida por buprenorfina puede ser incompleta. Si ocurre una reacción incompleta, la respiración debe ser apoyada mecánicamente.

Una reversión postoperatoria abrupta de la depresión opioide puede provocar náuseas, vómitos, sudoración, temblores, taquicardia, aumento de la presión arterial, convulsiones, taquicardia ventricular y parpadeo, edema pulmonar y paro cardíaco, que puede provocar la muerte.

Se han notificado varios casos de hipotensión, hipertensión, taquicardia ventricular y parpadeo, edema pulmonar y paro cardíaco en pacientes postoperatorios. La muerte, el coma y la encefalopatía se han informado como resultado de estos eventos. Aunque no se ha establecido una relación causa-efecto directa, la naloxona debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad cardíaca preexistente o en pacientes que han recibido medicamentos con posibles efectos cardiovasculares adversos, como hipotensión, taquicardia ventricular o parpadeo y edema pulmonar.

Además de la naloxona, deben estar disponibles otras medidas de reanimación, como el mantenimiento de vías respiratorias gratuitas, ventilación artificial, masaje cardíaco y vasopresores, y deben usarse si es necesario para contrarrestar el envenenamiento agudo.

Insuficiencia renal : La seguridad y eficacia de la naloxona en pacientes con insuficiencia / insuficiencia renal no se han establecido en estudios clínicos. Se debe tener precaución y controlar a los pacientes cuando se administra naloxona a esta población de pacientes.

Enfermedad hepática : La seguridad y eficacia de la naloxona en pacientes con enfermedad hepática no se han establecido en estudios clínicos bien controlados. En un pequeño estudio en pacientes con cirrosis hepática, las concentraciones plasmáticas-naloxona fueron aproximadamente seis veces más altas que en pacientes sin enfermedad hepática. La administración de naloxona tuvo un efecto diurético en estos pacientes con cirrosis. Se debe tener precaución cuando se administra naloxona a un paciente con enfermedad hepática.

ADVERTENCIAS

Contenido como parte de la "PRECAUCIONES" Sección

PRECAUCIONES

Riesgo de depresión recurrente del tracto respiratorio y del sistema nervioso central

La mayoría de los opioides pueden exceder la duración de acción de Nexodal, lo que conduce a un retorno de la depresión del sistema nervioso respiratorio y / o central después de una mejora inicial en los síntomas. Por lo tanto, es necesario tomar ayuda médica de emergencia inmediatamente después de que se haya administrado la primera dosis de Nexodal. Mantenga al paciente bajo observación y administre dosis adicionales de Nexodal si es necesario. Las medidas adicionales de apoyo y / o reanimación pueden ser útiles si está esperando ayuda médica de emergencia.

Riesgo de efectividad limitada En agonistas parciales o agonistas / antagonistas mixtos

La reversión de la depresión respiratoria por agonistas parciales o agonistas / antagonistas mixtos como la buprenorfina y la pentazocina puede ser incompleta. Se pueden requerir dosis más grandes o repetidas de clorhidrato de naloxona para antagonizar la buprenorfina, ya que esta última tiene una larga duración de acción debido a su lenta velocidad de unión y posterior disociación lenta del receptor opioide. El antagonismo de la buprenorfina se caracteriza por un inicio gradual de los efectos de reversión y una menor duración de acción de la depresión respiratoria normalmente prolongada.

Precipitación de un tren opioide pesado

El uso de Nexodal en pacientes dependientes de opioides puede conducir al síndrome de abstinencia aguda, que se caracteriza por los siguientes signos y síntomas: dolor corporal, diarrea, taquicardia, fiebre, secreción nasal, estornudos, piloerección, sudoración, bostezos, náuseas o vómitos, nerviosismo. , inquietud o irritabilidad, temblores o temblores, calambres abdominales. En los recién nacidos, la abstinencia de opioides puede ser potencialmente mortal si no se reconoce y se trata adecuadamente, y puede mostrar los siguientes signos y síntomas: calambres, llanto excesivo y reflejos hiperactivos. Monitoree a los pacientes para el desarrollo de signos y síntomas de abstinencia de opioides.

Una reversión postoperatoria abrupta de la depresión opioide después de usar clorhidrato de naloxona puede provocar náuseas, vómitos, sudoración, temblores, taquicardia, hipotensión, presión arterial alta, convulsiones, taquicardia ventricular y parpadeo, edema pulmonar y paro cardíaco. La muerte, el coma y la encefalopatía se han informado como resultado de estos eventos. Estos eventos ocurrieron principalmente en pacientes que tenían trastornos cardiovasculares preexistentes o recibieron otros medicamentos que podrían tener efectos cardiovasculares adversos similares. Aunque no se ha establecido una relación causa-efecto directa, después de usar clorhidrato de naloxona, controle a los pacientes con enfermedad cardíaca existente o a los pacientes que han recibido medicamentos con posibles efectos cardiovasculares adversos sobre la hipotensión, la taquicardia ventricular o el parpadeo, y el edema pulmonar en un entorno de salud adecuado. Se ha sugerido que la patogénesis del edema pulmonar asociado con el uso de clorhidrato de naloxona es similar al edema pulmonar neurogénico, es decir., una reacción de catecolamina masiva mediada centralmente, que conduce a un cambio dramático en el volumen de sangre en el lecho del vaso pulmonar, lo que conduce a un aumento de la presión hidrostática.

Información de asesoramiento al paciente

Asesorar a pacientes y familiares o cuidadores en pacientes aprobados por la FDA etiquetado del paciente (Información del paciente e instrucciones de uso) para leer.

Indique a los pacientes y a los familiares o cuidadores:

• familiarícese con la siguiente información en el cuadro tan pronto como reciba Nexodal:
  • Instrucciones de uso nexodal
  • Instrucciones de uso nexodal
  • Entrenador para Nexodal
• lidiar con el esquema de color de la identificación del dispositivo de Nexodal y el entrenador de Nexodal
  • La forma familiar de nexodal es azul y morado.
  • El entrenador de Nexodal es blanco y negro.
• practique con el entrenador antes de que se necesite Nexodal.
  • cada Nexodal solo se puede usar una vez; Sin embargo, los entrenadores Nexodal se pueden reutilizar para fines de entrenamiento y su guardia de seguridad roja se puede quitar y reemplazar.
  • Los entrenadores Nexodal y Nexodal integran el sistema electrónico de guía de idiomas.
• se recomienda que los pacientes y cuidadores se familiaricen con el entrenador de Nexodal y eso Instrucciones de uso Leer; Sin embargo, los cuidadores no capacitados o los miembros de la familia deben continuar tratando de usar Nexodal durante una sospecha de sobredosis de opioides mientras esperan la atención médica final de emergencia.

Detección de una sobredosis de opioides

Indique a los pacientes y a los miembros o cuidadores de su familia que vean los signos y síntomas de una sobredosis de opioides que requieren el uso de Nexodal, p. lo siguiente:

• Incapacidad extrema de somnolencia para despertar a un paciente verbalmente o en un esternal fijo..
• Problemas respiratorios: esto puede variar desde una respiración lenta o superficial hasta no respirar a un paciente que no puede despertarse.
• Otros signos y síntomas que pueden acompañar a la somnolencia y problemas respiratorios son los siguientes:
  • Las pupilas extremadamente pequeñas (el círculo negro en el medio de la parte de color del ojo) a veces se llaman "pupilas puntuales"."
  • Latidos cardíacos lentos y / o presión arterial baja.

Riesgo de depresión recurrente del tracto respiratorio y del sistema nervioso central

Indique a los pacientes y a los miembros o cuidadores de su familia que, dado que la mayoría de los opioides pueden exceder la duración de la acción de Nexodal, debe buscar inmediatamente ayuda médica de emergencia después de la primera dosis de Nexodal y continuar monitoreando a los pacientes.

Eficacia limitada con / Con agonistas parciales o agonistas / antagonistas mixtos

Indique a los pacientes y a los familiares o cuidadores que la reversión de la depresión respiratoria causada por agonistas parciales o agonistas / antagonistas mixtos como la buprenorfina y la pentazocina puede estar incompleta y puede requerir dosis más altas de clorhidrato de naloxona o administración repetida de Nexodal.

Precipitación de un tren opioide pesado

Indique a los pacientes y a los familiares o cuidadores, que el uso de Nexodal en pacientes dependientes de opioides puede desencadenar un síndrome de abstinencia aguda, que se caracteriza por los siguientes signos y síntomas: dolor corporal, Diarrea, Taquicardia, Fiebre, corriendo nariz, estornudar, pilotaje, Sudor, bostezo, náuseas o vómitos, Nerviosismo, Inquieto o irritabilidad, temblar o temblar, Calambres en el vientre, Debilidad y aumento de la presión arterial. En los recién nacidos, la abstinencia de opioides puede ser potencialmente mortal si no se reconoce y se trata adecuadamente, y puede mostrar los siguientes signos y síntomas: calambres, llanto excesivo y reflejos hiperactivos.

Instrucciones de administración

Informe a los pacientes y a los miembros o cuidadores de su familia sobre la siguiente información importante:

• asegúrese de que Nexodal esté presente cuando las personas estén expuestas deliberada o accidentalmente a opioides para tratar una sobredosis de opioides grave (p. Ej., emergencias opioides).
• administre Nexodal lo antes posible si un paciente no responde y existe la sospecha de una sobredosis de opioides, incluso en caso de duda, ya que la depresión respiratoria prolongada puede dañar el sistema nervioso central o provocar la muerte. Nexodal no es un reemplazo para la atención médica de emergencia.
• Nexodal está controlado por el usuario y puede administrarse con ropa [p. Ej., Pantalones, jeans, etc.] si es necesario.
• inyecte Nexodal mientras presiona en el aspecto anterolateral del muslo. En pacientes pediátricos menores de 1 año de edad, pellizque el músculo del muslo mientras administra Nexodal.
• cuando se acciona, Nexodal introduce automáticamente la aguja por vía intramuscular o subcutánea, libera la naloxona y tira de la aguja completamente hacia su carcasa. La aguja no es visible antes, durante o después de la inyección.
• Cada Nexodal solo se puede usar una vez.
• Si el sistema electrónico de instrucciones de voz en Nexodal no funciona correctamente, Nexodal continuará administrando la dosis prevista de clorhidrato de naloxona si se usa de acuerdo con las instrucciones impresas en la etiqueta.
• Las instrucciones de voz electrónicas son independientes de la activación de Nexodal y no es necesario esperar hasta que se completen las instrucciones del idioma antes de continuar con el siguiente paso en el proceso de inyección.
• Después de la inyección, la base negra está bloqueada, aparece una pantalla roja en la ventana de visualización y las instrucciones electrónicas visuales y acústicas indican que Nexodal ha renunciado a la dosis prevista de clorhidrato de naloxona.
• El guardia de seguridad rojo de Nexodal no debe ser reemplazado bajo ninguna circunstancia. Sin embargo, el entrenador está diseñado para su reutilización y su protector de seguridad rojo puede ser retirado y reemplazado.
• revise la solución de naloxona regularmente visualmente a través de la ventana de visualización. Si la solución decolora, contiene partículas turbias o sólidas, reemplácela con un nuevo Nexodal.
• reemplazar Nexodal antes de la fecha de vencimiento.

Toxicología no clínica

Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad

Carcinogénesis

No se han completado pruebas en animales a largo plazo para evaluar el potencial carcinogénico de la naloxona.

Mutagénesis

La naloxona fue débilmente positiva en la mutagenicidad de los ames y en la prueba in vitro para la aberración cromosómica de linfocitos humanos, en la prueba in vitro para la mutagenicidad hgprt de células V79 de hámster chino y en la aberración cromosómica de la médula ósea de rata in vivo, aunque negativa.

Deterioro de la fertilidad

Estudios de reproducción en ratones y ratas en dosis de 4 veces o. 8 veces la dosis de una persona de 50 kg con 10 mg / día (según la superficie o mg / m₂) no mostró efectos adversos del clorhidrato de naloxona sobre la fertilidad.

Uso en ciertas poblaciones

Embarazo

Resumen de riesgos

Los datos limitados disponibles sobre el uso de naloxona en mujeres embarazadas no son suficientes para determinar un riesgo relacionado con las drogas. Sin embargo, existen riesgos para el feto de la madre dependiente de opioides que usa naloxona. Los estudios de reproducción en animales no han mostrado efectos embriotóxicos o teratogénicos en ratones y ratas tratados con clorhidrato de naloxona en dosis 4 veces o durante la organogénesis. administrado 8 veces la dosis de una persona de 50 kg corresponde a 10 mg.

Se desconoce el riesgo de fondo estimado para defectos congénitos graves y abortos espontáneos para la población especificada. Todos los embarazos tienen un riesgo subyacente de defectos congénitos, pérdida u otros resultados indeseables. En la población general de los EE. UU., El riesgo de fondo estimado para defectos congénitos graves y abortos espontáneos en embarazos clínicamente reconocidos es del 2% al 4% o.

Consideraciones clínicas

Efectos secundarios fetales / neonatales

El clorhidrato de naloxona cruza la placenta y puede provocar síntomas de abstinencia tanto en el feto como en la madre dependiente de opioides. El feto debe ser examinado para detectar signos de estrés después de usar Nexodal. Se requiere un monitoreo cuidadoso hasta que el feto y la madre se estabilicen.

Datos

Datos animales

El clorhidrato de naloxona se enlató 4 veces durante la organogénesis, ratones y ratas, y. 8 veces la dosis de 10 mg / día administrada a una persona de 50 kg (según la superficie corporal o mg / m₂). Estos estudios no mostraron efectos embriotóxicos o teratogénicos debido al clorhidrato de naloxona.

Lactancia

Resumen de riesgos

No hay información sobre la presencia de naloxona en la leche materna o los efectos de la naloxona en el niño amamantado o en la producción de leche. Los estudios en madres lactantes han demostrado que la naloxona no afecta los niveles de prolactina o hormona oxitocina. La naloxona es mínimamente biodisponible por vía oral. Los beneficios para el desarrollo y la salud de la lactancia materna deben considerarse con la necesidad clínica de la madre de Nexodal y los posibles efectos adversos en el hijo amamantado de Nexodal o la afección materna subyacente.

Uso pediátrico

La seguridad y eficacia de Nexodal (para uso intramuscular y subcutáneo) se han establecido en pacientes pediátricos de todas las edades para el tratamiento de emergencia de sobredosis de opioides conocida o sospechada. El uso de clorhidrato de naloxona en todos los pacientes pediátricos está respaldado por estudios de bioequivalencia en adultos junto con evidencia para el uso seguro y efectivo de otro producto inyectable con clorhidrato de naloxona. No se han realizado estudios pediátricos para Nexodal.

La absorción de clorhidrato de naloxona después de la administración subcutánea o intramuscular en pacientes pediátricos puede ser irregular o retrasada. Incluso si el paciente pediátrico envenenado con opiáceos responde adecuadamente a la inyección de clorhidrato de naloxona, debe ser monitoreado cuidadosamente durante al menos 24 horas, ya que puede ocurrir una recaída cuando se metaboliza la naloxona.

En pacientes pediátricos dependientes de opioides (incluidos los recién nacidos), la administración de clorhidrato de naloxona puede conducir a una reversión abrupta y completa de los efectos opioides y al síndrome de activación de opioides agudos. Puede haber actitudes clínicas, particularmente la fase posparto en recién nacidos con exposición conocida o sospechada al uso de opioides maternos, donde es preferible evitar la precipitación abrupta de los síntomas de la tracción opioide. A diferencia de la abstinencia aguda de opioides en adultos, un rasgo agudo de opioides en los recién nacidos que se manifiesta como convulsiones puede ser potencialmente mortal si no se reconoce y trata adecuadamente. Otros signos y síntomas en los recién nacidos pueden ser llanto excesivo y reflejos hiperactivos. En estos entornos, donde es preferible evitar la precipitación abrupta de los síntomas agudos de abstinencia de opioides, debe considerar el uso de un producto alternativo de clorhidrato de naloxona que se pueda dosificar y valorar según el peso..

En pacientes pediátricos menores de un año de edad, el cuidador debe pellizcar el músculo del muslo mientras administra Nexodal. Observe cuidadosamente el sitio de administración para obtener información sobre las partes restantes de la aguja, los signos de infección o ambos..

Aplicación geriátrica

Los pacientes geriátricos tienen una mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca y una enfermedad complementaria u otra terapia farmacológica. Por lo tanto, la exposición sistémica de naloxona en estos pacientes puede ser mayor.

Los estudios clínicos con clorhidrato de naloxona no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si respondió de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otras experiencias clínicas informadas no han encontrado diferencias en las reacciones entre los pacientes de edad avanzada y los más jóvenes.

ADVERTENCIAS

Adicción a las drogas

NARCAN (naloxona) debe administrarse cuidadosamente a personas, incluidos los recién nacidos de madres que se sabe que son físicamente adictas a los opioides o se sospecha que son recién nacidos. En tales casos, una reversión abrupta y completa de los efectos opioides puede desencadenar un síndrome de abstinencia aguda.

Los signos y síntomas de abstinencia de opioides en un paciente físicamente dependiente de los opioides pueden incluir, entre otros, dolor corporal, diarrea, taquicardia, fiebre, secreción nasal, estornudos, piloerección, sudoración, bostezos, náuseas o vómitos, nerviosismo, inquietud o irritabilidad, temblar o temblar, calambres abdominales, debilidad y aumento. En los recién nacidos, la abstinencia de opioides también puede incluir lo siguiente: calambres, llanto excesivo y reflejos hiperactivos.

Repetir la administración

El paciente que respondió satisfactoriamente a NARCAN (naloxona) debe continuar siendo monitoreado y, si es necesario, administrado repetidamente a NARCAN (naloxona), ya que la duración de la acción de algunos opioides puede exceder la de NARCAN (naloxona).

Depresión respiratoria de otros medicamentos

NARCAN (naloxona) no es eficaz contra la depresión respiratoria debido a medicamentos no opioides y en el tratamiento de la toxicidad aguda por levopropoxifeno. La reversión de la depresión respiratoria por agonistas parciales o agonistas / antagonistas mixtos como la buprenorfina y la pentazocina puede estar incompleta o requerir dosis más altas de naloxona. Si se produce una reacción incompleta, los respiradores deben ser apoyados mecánicamente según esté clínicamente indicado.

PRECAUCIONES

general

Además de NARCAN (naloxona), otras medidas de reanimación, como el mantenimiento de vías respiratorias libres, ventilación artificial, masaje cardíaco y vasopresores, deben estar disponibles y usarse si es necesario para contrarrestar la intoxicación aguda por opioides.

Una reversión postoperatoria abrupta de la depresión opioide puede provocar náuseas, vómitos, sudoración, temblores, taquicardia, aumento de la presión arterial, convulsiones, taquicardia ventricular y parpadeo, edema pulmonar y paro cardíaco, que puede provocar la muerte. Las dosis excesivas de NARCAN (naloxona) en pacientes postoperatorios pueden conducir a una reversión significativa de la analgesia y causar inquietud (ver PRECAUCIONES y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN; Uso en depresión opioide postoperatoria en adultos)

Se han notificado varios casos de hipotensión, hipertensión, taquicardia ventricular y parpadeo, edema pulmonar y paro cardíaco en pacientes postoperatorios. La muerte, el coma y la encefalopatía se han informado como resultado de estos eventos. Estos ocurrieron en pacientes, la mayoría de los cuales tenían trastornos cardiovasculares existentes o recibieron otros medicamentos que podrían tener efectos cardiovasculares adversos similares. Aunque no se ha establecido una relación causa-efecto directa, NARCAN (naloxona) debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad cardíaca preexistente o en pacientes que han recibido medicamentos con posibles efectos cardiovasculares adversos, como hipotensión, taquicardia ventricular o fibrilación y edema pulmonar. . Se ha sugerido que la patogénesis del edema pulmonar asociada con el uso de NARCAN (naloxona) es similar al edema pulmonar neurogénico, es decir., una reacción de catecolamina masiva mediada centralmente, que conduce a un cambio dramático en el volumen de sangre en el lecho del vaso pulmonar, lo que conduce a un aumento de la presión hidrostática.

Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad

No se han realizado estudios en animales para evaluar el potencial carcinogénico de NARCAN (naloxona). NARCAN (Naloxon) fue débilmente positivo en la mutagenicidad de Ames y en in vitro prueba de aberración cromosómica de linfocitos humanos, pero negativa en in vitro Ensayo de mutagenidad HGPRT de células V79 de hámster chino y en el in vivo Estudio de aberración cromosómica de médula ósea de rata. Estudios de reproducción en ratones y ratas en dosis de 4 veces o. 8 veces la dosis de una persona de 50 kg con 10 mg / día (según la superficie o mg / m₂) no mostró efectos embriotóxicos o teratogénicos debido a NARCAN (naloxona).

Uso en el embarazo

Efectos teratogénicos: Embarazo categoría C : Estudios teratológicos realizados en dosis de ratones y ratas 4 veces o. 8 veces la dosis de una persona de 50 kg que recibió 10 mg / día (según la superficie o mg / m₂), no mostró efectos embriotóxicos o teratogénicos debido a NARCAN (naloxona). Sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta humana, NARCAN (naloxona) solo debe usarse durante el embarazo si es claramente necesario.

efectos no teratogénicos: El uso del riesgo debe considerarse antes de administrar NARCAN (naloxona) a una mujer embarazada que se sabe que depende de los opioides porque la adicción de la madre a menudo se asocia con la adicción al feto. La naloxona cruza la placenta y puede provocar síntomas de abstinencia tanto en el feto como en la madre. Los pacientes con hipertensión leve a moderada que reciben naloxona durante el parto deben ser monitoreados cuidadosamente ya que puede ocurrir hipertensión severa.

Uso en trabajo y entrega

No se sabe si NARCAN (naloxona) afecta la duración del parto y / o parto. Sin embargo, los informes publicados mostraron que la administración de naloxona durante el parto no afectó negativamente el estado materno o neonatal.

Lactancia materna

No se sabe si NARCAN (naloxona) se excreta en la leche materna. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche materna, se debe tener precaución cuando se administra NARCAN (naloxona) a una mujer que amamanta.

Uso pediátrico

NARCAN (inyección de clorhidrato de naloxona, USP) puede administrarse por vía intravenosa, intramuscular o subcutánea en niños y recién nacidos para revertir los efectos de los opiáceos. Sin embargo, la Academia Estadounidense de Pediatría no aboga por la administración subcutánea o intramuscular con envenenamiento por opiáceos porque la absorción puede ser irregular o retrasada. Aunque el niño envenenado con opiáceos responde dramáticamente a NARCAN (naloxona), debe controlarse cuidadosamente durante al menos 24 horas, ya que puede ocurrir una recaída cuando se metaboliza la naloxona.

Si el NARCAN (naloxona) de la madre se administra poco antes del parto, sus efectos solo durarán las primeras dos horas de vida del recién nacido. Es preferible dar NARCAN (naloxona) directamente al recién nacido si es necesario después del parto. NARCAN (naloxona) no tiene un uso obvio como método de reanimación adicional en recién nacidos con asfixia intrauterina que no está relacionada con el uso de opioides.

Uso en pacientes pediátricos y recién nacidos en shock séptico: No se ha establecido la seguridad y eficacia de NARCAN (naloxona) en el tratamiento de la hipotensión en pacientes pediátricos y recién nacidos con shock séptico. Un estudio con dos recién nacidos en shock séptico informó una respuesta de presión positiva; sin embargo, un paciente murió más tarde después de ataques persistentes.

Aplicación geriátrica

Los ensayos clínicos con NARCAN (naloxona) no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si respondió de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otras experiencias clínicas informadas no han encontrado diferencias en las reacciones entre los pacientes de edad avanzada y los más jóvenes. En general, la selección de dosis para un paciente anciano debe ser cuidadosa, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosis, reflejando la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca, y una enfermedad complementaria u otra terapia farmacológica.

Insuficiencia renal / falla

La seguridad y eficacia de NARCAN (naloxona) en pacientes con insuficiencia renal / insuficiencia renal no se han establecido en estudios clínicos bien controlados. Se debe tener precaución cuando se administra NARCAN (naloxona) a esta población de pacientes

Enfermedad hepática

La seguridad y eficacia de NARCAN (naloxona) en pacientes con enfermedad hepática no se han establecido en estudios clínicos bien controlados. Se debe tener precaución cuando se administra NARCAN (naloxona) a pacientes con enfermedad hepática.

Postoperatorio

Los siguientes eventos adversos se han asociado con el uso de nexodal (naloxona) en pacientes postoperatorios: hipotensión, hipertensión, taquicardia ventricular y parpadeo, disnea, edema pulmonar y paro cardíaco. La muerte, el coma y la encefalopatía se han informado como resultado de estos eventos. Las dosis excesivas de nexodal (naloxona) en pacientes postoperatorios pueden conducir a una reversión significativa de la analgesia y causar inquietud (ver PRECAUCIONES y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN; Uso en depresión opioide postoperatoria en adultos) Depresión opioide

Una reversión abrupta de la depresión opioide puede provocar náuseas, vómitos, sudoración, taquicardia, aumento de la presión arterial, temblores, convulsiones, taquicardia ventricular y parpadeo, edema pulmonar y paro cardíaco, que puede provocar la muerte (ver Precauciones).

Adicción a los opioides

Una reversión abrupta de los efectos opioides en las personas, que dependen físicamente de los opioides, puede desencadenar un síndrome de abstinencia aguda, eso puede incluir los siguientes signos y síntomas, pero no se limita a: dolor corporal, Fiebre, Sudor, corriendo nariz, estornudar, pilotaje, bostezo, Debilidad, temblar o temblar, Nerviosismo, Inquieto o irritabilidad, Diarrea, náuseas o vómitos, Calambres en el vientre, aumento de la presión arterial, Taquicardia. En los recién nacidos, el rasgo opioide también puede incluir lo siguiente: calambres; llanto excesivo; reflejos hiperactivos (ver ADVERTENCIAS).

Los eventos adversos relacionados con el uso postoperatorio de Nexodal (Naloxon) se enumeran de acuerdo con el sistema de órganos y en orden decreciente de frecuencia de la siguiente manera:

Enfermedad del corazón : Edema pulmonar, paro cardíaco o insuficiencia, taquicardia, fibrilación ventricular y taquicardia ventricular. La muerte, el coma y la encefalopatía se han informado como resultado de estos eventos.

Trastornos gastrointestinales : Vómitos, náuseas

Trastornos del sistema nervioso : Calambres, parestesia, grandes calambres

Trastornos psiquiátricos : Emoción, alucinaciones, temblar

Toracales respiratorios y trastornos mediastínicos: Disnea, depresión respiratoria, hipoxia

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: reacciones no específicas en el sitio de inyección, sudoración

Trastornos vasculares : Hipertensión, hipotensión, sofocos o enrojecimiento.

Ver también PRECAUCIONES y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN; Uso en adultos; Depresión opioide postoperatoria.

Abuso de drogas y adicción

Nexodal (Naloxon) es un opioidantagonista. No se ha informado de adicción física asociada con el uso de Nexodal (Naloxon). No se sabe que una tolerancia al efecto opioidantagonista de la apariencia de Nexodal (Naloxon).

Postoperatorio : Los siguientes efectos secundarios se han asociado con el uso de Nexodal en pacientes postoperatorios: hipotensión, hipertensión, taquicardia ventricular y parpadeo, disnea, edema pulmonar y paro cardíaco. La muerte, el coma y la encefalopatía se han informado como resultado de estos eventos. Las dosis excesivas de Nexodal en pacientes postoperatorios pueden conducir a una reversión significativa de la analgesia y causar inquietud.

Depresión opioide : La reversión abrupta de la depresión opioide puede provocar náuseas, vómitos, sudoración, taquicardia, aumento de la presión arterial, temblores, convulsiones, taquicardia ventricular y parpadeo, edema pulmonar y paro cardíaco, que pueden provocar la muerte (ver Advertencias especiales).

Adicción a los opioides: Una reversión repentina de los efectos opioides en las personas, que dependen físicamente de los opioides, puede desencadenar un síndrome de abstinencia aguda, que puede incluir los siguientes signos y síntomas, sin embargo, no se limita a: dolor corporal, Fiebre, Sudor, corriendo nariz, estornudar, pilotaje, bostezo, Debilidad, temblar, temblar, Nerviosismo, Descanso, Irritabilidad, Diarrea, náuseas, Vómito, Calambres en el vientre, aumento de la presión arterial y taquicardia. En los recién nacidos, la tracción opioide también puede incluir calambres, llanto excesivo y reflejos hiperactivos (ver Advertencias especiales).

Raramente se ha informado de agitación y parestesia con el uso de Nexodal.

Postoperatorio : Los siguientes efectos secundarios se han asociado con el uso de naloxona en pacientes postoperatorios: hipotensión, hipertensión, taquicardia ventricular y parpadeo, disnea, edema pulmonar y paro cardíaco. La muerte, el coma y la encefalopatía se han informado como resultado de estos eventos. Las dosis excesivas de naloxona en pacientes postoperatorios pueden conducir a una reversión significativa de la analgesia y causar inquietud.

Depresión opioide : La reversión abrupta de la depresión opioide puede provocar náuseas, vómitos, sudoración, taquicardia, aumento de la presión arterial, temblores, convulsiones, taquicardia ventricular y parpadeo, edema pulmonar y paro cardíaco, que pueden provocar la muerte (ver Advertencias especiales).

Adicción a los opioides: Una reversión repentina de los efectos opioides en las personas, que dependen físicamente de los opioides, puede desencadenar un síndrome de abstinencia aguda, que puede incluir los siguientes signos y síntomas, sin embargo, no se limita a: dolor corporal, Fiebre, Sudor, corriendo nariz, estornudar, pilotaje, bostezo, Debilidad, temblar, temblar, Nerviosismo, Descanso, Irritabilidad, Diarrea, náuseas, Vómito, Calambres en el vientre, aumento de la presión arterial y taquicardia. En los recién nacidos, la tracción opioide también puede incluir calambres, llanto excesivo y reflejos hiperactivos (ver Advertencias especiales).

Raramente se ha informado de agitación y parestesia con el uso de naloxona.

Los siguientes efectos secundarios graves se analizan en otra parte de la etiqueta:

• Precipitación de un tren opioide pesado

Debido a que los ensayos clínicos se realizan en condiciones muy diferentes, las tasas de efectos secundarios observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no se pueden comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.

Se han observado los siguientes efectos secundarios en estudios clínicos intermodales. En dos estudios farmacocinéticos con un total de 54 sujetos adultos sanos expuestos a 0.4 mg de Nexodal, 0.8 mg de Nexodal (dos 0.4 mg de Nexodal) o 2 mg de Nexodal, se produjeron efectos secundarios de mareos y eritema en más de un sujeto en el sitio de inyección.

Los siguientes efectos secundarios se encontraron en el uso postoperatorio de clorhidrato de naloxona después de la aprobación. Debido a que estas reacciones se informan voluntariamente de una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición a drogas: hipotensión, presión arterial alta, taquicardia ventricular y parpadeo, disnea, edema pulmonar y paro cardíaco . La muerte, el coma y la encefalopatía se han informado como resultado de estos eventos. Las dosis excesivas de clorhidrato de naloxona en pacientes postoperatorios han revertido significativamente la analgesia y causado inquietud.

Otros eventos informados con el uso de Nexodal después de su comercialización incluyen emoción, desorientación, confusión e ira.

Una reversión abrupta de los efectos opioides en personas que dependían físicamente de los opioides ha desencadenado un síndrome de abstinencia aguda. Los signos y síntomas incluyen: dolor corporal, fiebre, sudoración, secreción nasal, estornudos, piloerección, bostezos, debilidad, temblor o temblor, nerviosismo, inquietud o irritabilidad, diarrea, náuseas o vómitos, calambres abdominales, aumento de la presión arterial, taquicardia. En el recién nacido, la abstinencia de opioides también incluye signos y síntomas: calambres, llanto excesivo, reflejos hiperactivos.

Postoperatorio

Los siguientes eventos adversos se han asociado con el uso de NARCAN (naloxona) en pacientes postoperatorios: hipotensión, hipertensión, taquicardia ventricular y parpadeo, disnea, edema pulmonar y paro cardíaco. La muerte, el coma y la encefalopatía se han informado como resultado de estos eventos. Las dosis excesivas de NARCAN (naloxona) en pacientes postoperatorios pueden conducir a una reversión significativa de la analgesia y causar inquietud (ver PRECAUCIONES y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN; Uso en depresión opioide postoperatoria en adultos) Depresión opioide

Una reversión abrupta de la depresión opioide puede provocar náuseas, vómitos, sudoración, taquicardia, aumento de la presión arterial, temblores, convulsiones, taquicardia ventricular y parpadeo, edema pulmonar y paro cardíaco, que puede provocar la muerte (ver Precauciones).

Adicción a los opioides

Una reversión abrupta de los efectos opioides en las personas, que dependen físicamente de los opioides, puede desencadenar un síndrome de abstinencia aguda, eso puede incluir los siguientes signos y síntomas, pero no se limita a: dolor corporal, Fiebre, Sudor, corriendo nariz, estornudar, pilotaje, bostezo, Debilidad, temblar o temblar, Nerviosismo, Inquieto o irritabilidad, Diarrea, náuseas o vómitos, Calambres en el vientre, aumento de la presión arterial, Taquicardia. En los recién nacidos, el rasgo opioide también puede incluir lo siguiente: calambres; llanto excesivo; reflejos hiperactivos (ver ADVERTENCIAS).

Los eventos adversos relacionados con el uso postoperatorio de NARCAN (naloxona) se enumeran de acuerdo con el sistema de órganos y en orden decreciente de frecuencia de la siguiente manera:

Enfermedad del corazón : Edema pulmonar, paro cardíaco o insuficiencia, taquicardia, fibrilación ventricular y taquicardia ventricular. La muerte, el coma y la encefalopatía se han informado como resultado de estos eventos.

Trastornos gastrointestinales : Vómitos, náuseas

Trastornos del sistema nervioso : Calambres, parestesia, grandes calambres

Trastornos psiquiátricos : Emoción, alucinaciones, temblar

Toracales respiratorios y trastornos mediastínicos: Disnea, depresión respiratoria, hipoxia

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: reacciones no específicas en el sitio de inyección, sudoración

Trastornos vasculares : Hipertensión, hipotensión, sofocos o enrojecimiento.

Ver también PRECAUCIONES y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN; Uso en adultos; Depresión opioide postoperatoria.

Abuso de drogas y adicción

NARCAN (Naloxon) es un opioidantagonista. No se ha informado de adicción física relacionada con el uso de NARCAN (naloxona). No se sabe que una tolerancia al efecto opioidantagonista de la apariencia de NARCAN (Naloxon).

Existe una experiencia clínica limitada con una sobredosis de nexodal (naloxona) en humanos.

Pacientes adultos

En un pequeño estudio, los voluntarios que recibieron 24 mg / 70 kg no mostraron toxicidad.

En otro estudio, 36 pacientes con accidente cerebrovascular agudo recibieron una dosis de carga de 4 mg / kg (10 mg / m₂/ min) Nexodal (naloxona) seguido de 2 mg / kg / h durante 24 horas. Se han producido efectos secundarios relacionados con el uso de naloxona en veintitrés pacientes y se ha interrumpido la naloxona en siete pacientes debido a efectos secundarios. Los eventos adversos más graves fueron: convulsiones (2 pacientes), hipertensión severa (1) e hipotensión y / o bradicardia (3).

Se informaron deficiencias cognitivas y síntomas conductuales como irritabilidad, ansiedad, tensión, desconfianza, tristeza, dificultad para concentrarse y pérdida de apetito a dosis de 2 mg / kg en sujetos normales. También se han informado síntomas somáticos como mareos, pesadez, sudoración, náuseas y dolor abdominal. Aunque no se dispone de información completa, se ha informado que los síntomas de comportamiento persisten durante 2-3 días.

Pacientes pediátricos

Se administraron hasta 11 dosis de 0.2 mg de naloxona (2.2 mg) a niños después de una sobredosis de clorhidrato de difenoxilato con sulfato de atropina. Los informes pediátricos incluyen un niño de 2-1 / 2 años que recibió accidentalmente una dosis de 20 mg de naloxona para tratar la depresión respiratoria después de una sobredosis con clorhidrato de difenoxilato con sulfato de atropina. El niño reaccionó bien y se recuperó sin consecuencias adversas. También hay un informe de un niño de 4-1 / 2 años que recibió 11 dosis sin consecuencias adversas durante un período de 12 horas.

Manejo del paciente

Los pacientes que experimentan sobredosis de nexodal (naloxona) deben ser tratados sintomáticamente en un ambiente monitoreado de cerca. Los médicos deben comunicarse con un centro de control de regalos para obtener la información más reciente sobre el manejo del paciente.

Existe una experiencia clínica limitada con sobredosis nexodal humana.

Pacientes adultos: En un estudio, los sujetos voluntarios y dependientes de morfina que recibieron una dosis subcutánea única de 24 mg / 70 kg no mostraron toxicidad.

En otro estudio, 36 pacientes con accidente cerebrovascular agudo recibieron una dosis de carga de 4 mg / kg (10 mg / m₂/ min) Nexodal seguido de 2 mg / kg / h durante 24 horas. Ha habido algunos informes de eventos adversos graves: convulsiones (2 pacientes), hipertensión severa (1) e hipotensión y / o bradicardia (3).

Se han informado trastornos de la memoria a dosis de 2 mg / kg en sujetos normales.

Pacientes pediátricos: A los niños se les administraron hasta 11 dosis de 0.2 mg de nexodal (2.2 mg) después de una sobredosis de clorhidrato de difenoxilato con sulfato de atropina. Los informes pediátricos incluyen un niño de 2 años y medio que recibió accidentalmente una dosis de 20 mg de Nexodal y un niño de 4 años y medio que recibió 11 dosis durante 12 horas, las cuales no tuvieron consecuencias adversas.

Gestión del paciente: Los pacientes que experimentan sobredosis nexodal deben ser tratados sintomáticamente en un ambiente monitoreado de cerca. Los médicos deben comunicarse con un punto de control de regalos para obtener la información más reciente sobre el manejo del paciente.

Existe una experiencia clínica limitada con sobredosis de naloxona en humanos.

Pacientes adultos: En un estudio, los sujetos voluntarios y dependientes de morfina que recibieron una dosis subcutánea única de 24 mg / 70 kg no mostraron toxicidad.

En otro estudio, 36 pacientes con accidente cerebrovascular agudo recibieron una dosis de estrés de 4 mg / kg (10 mg / m₂/ min) Naloxona seguida de 2 mg / kg / h durante 24 horas. Ha habido algunos informes de eventos adversos graves: convulsiones (2 pacientes), hipertensión severa (1) e hipotensión y / o bradicardia (3).

Se han informado trastornos de la memoria a dosis de 2 mg / kg en sujetos normales.

Pacientes pediátricos: A los niños se les administraron hasta 11 dosis de 0.2 mg de naloxona (2.2 mg) después de una sobredosis de clorhidrato de difenoxilato con sulfato de atropina. Los informes pediátricos incluyen un niño de 2½ años que recibió accidentalmente una dosis de 20 mg de naloxona y un niño de 4½ años que recibió 11 dosis durante 12 horas, las cuales no tuvieron consecuencias adversas.

Gestión del paciente: Los pacientes que experimentan sobredosis de naloxona deben ser tratados sintomáticamente en un ambiente monitoreado de cerca. Los médicos deben comunicarse con un punto de control de regalos para obtener la información más reciente sobre el manejo del paciente.

Sin información

Existe una experiencia clínica limitada con sobredosis de NARCAN (naloxona) en humanos.

Pacientes adultos

En un pequeño estudio, los voluntarios que recibieron 24 mg / 70 kg no mostraron toxicidad.

En otro estudio, 36 pacientes con accidente cerebrovascular agudo recibieron una dosis de carga de 4 mg / kg (10 mg / m₂/ min) NARCAN (naloxona) seguido de 2 mg / kg / h durante 24 horas. Se han producido efectos secundarios relacionados con el uso de naloxona en veintitrés pacientes y se ha interrumpido la naloxona en siete pacientes debido a efectos secundarios. Los eventos adversos más graves fueron: convulsiones (2 pacientes), hipertensión severa (1) e hipotensión y / o bradicardia (3).

Se informaron deficiencias cognitivas y síntomas conductuales como irritabilidad, ansiedad, tensión, desconfianza, tristeza, dificultad para concentrarse y pérdida de apetito a dosis de 2 mg / kg en sujetos normales. También se han informado síntomas somáticos como mareos, pesadez, sudoración, náuseas y dolor abdominal. Aunque no se dispone de información completa, se ha informado que los síntomas de comportamiento persisten durante 2-3 días.

Pacientes pediátricos

Se administraron hasta 11 dosis de 0.2 mg de naloxona (2.2 mg) a niños después de una sobredosis de clorhidrato de difenoxilato con sulfato de atropina. Los informes pediátricos incluyen un niño de 2-1 / 2 años que recibió accidentalmente una dosis de 20 mg de naloxona para tratar la depresión respiratoria después de una sobredosis con clorhidrato de difenoxilato con sulfato de atropina. El niño reaccionó bien y se recuperó sin consecuencias adversas. También hay un informe de un niño de 4-1 / 2 años que recibió 11 dosis sin consecuencias adversas durante un período de 12 horas.

Manejo del paciente

Los pacientes con sobredosis de NARCAN (naloxona) deben ser tratados sintomáticamente en un ambiente estrechamente monitoreado. Los médicos deben comunicarse con un centro de control de regalos para obtener la información más reciente sobre el manejo del paciente.

Nexodal es un antagonista competitivo de los receptores opioides µ, Î y Î. Nexodal es más fuerte en el receptor µ. Nexodal, dado solo, produce muy poco efecto. Sin embargo, cuando se administra a dosis más altas, revierte rápidamente los efectos de la morfina y otros opioides, incluidas la pentazocina y la nalorfina. Nexodal tiene poco efecto sobre el umbral del dolor en condiciones normales, pero causa hiperalgesia en condiciones estresantes en las que se producen opioides endógenos. Nexodal también inhibe la analgesia de acupuntura, que se asocia con la liberación de opioidespéptidos. Nexodal también previene la analgesia, que es generada por la pag (materia gris periaqueductal).. PAG es un lugar de acción para la transmisión del dolor. Nexodal se administra por vía intravenosa y sus efectos se generan de inmediato. El hígado lo metaboliza rápidamente y sus efectos solo duran de 1 a 2 horas, que es mucho más corto que la mayoría de los medicamentos similares a la morfina. Por lo tanto, puede tener que repetirse.

Naloxon es un antagonista competitivo de los receptores opioides µ, Î y Îo. La naloxona es más fuerte en el receptor µ. La naloxona, administrada sola, produce muy poco efecto. Sin embargo, cuando se administra a dosis más altas, revierte rápidamente los efectos de la morfina y otros opioides, incluidas la pentazocina y la nalorfina. La naloxona tiene poco efecto sobre el umbral del dolor en condiciones normales, pero causa hiperalgesia en condiciones estresantes en las que se producen opioides endógenos. La naloxona también inhibe la analgesia de acupuntura, que se asocia con la liberación de opioidespéptidos. La naloxona también previene la analgesia, que se genera por pag (materia gris periaqueductal).. PAG es un lugar de acción para la transmisión del dolor. La naloxona se administra por vía intravenosa y sus efectos se generan de inmediato. El hígado lo metaboliza rápidamente y sus efectos solo duran de 1 a 2 horas, que es mucho más corto que la mayoría de los medicamentos similares a la morfina. Por lo tanto, puede tener que repetirse.

Cuando el clorhidrato de naloxona se administra por vía intravenosa, el inicio de la acción es generalmente evidente en dos minutos. El tiempo de inicio de acción es más corto para las vías intravenosas en comparación con las rutas subcutáneas o intramusculares.

La duración de la acción depende de la dosis y la vía de administración del clorhidrato de naloxona.

Nexodal se absorbe rápidamente después de la administración oral, pero un metabolismo presistémico alto hace que este camino no sea confiable. Nexodal es altamente soluble en lípidos y, por lo tanto, se distribuye rápidamente por todo el cuerpo con un volumen de distribución de 5.1 kg _-1 Se producen altas concentraciones en el cerebro, riñón, pulmones, corazón y músculo esquelético. La relación cerebro / suero se estimó en 1.5-4.6, aproximadamente 15 veces mayor que la morfina. Los niveles de Nexodal en el sistema nervioso central son de corta duración porque hay una redistribución rápida y esto podría explicar la corta duración de la acción. Alrededor del 50% de Nexodal se unen a proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina. La vida media plasmática es de 1-2 horas. Cuando Nexodal llega al hígado, sufre una biotransformación extensa, y casi ninguno de los fármacos excretados permanece sin cambios. Los metabolitos se excretan en gran medida en la orina, y el 70% de la dosis se recupera durante 72 horas. En el recién nacido, la vida media de eliminación se extiende debido a la reducción del metabolismo hepático.

La naloxona se absorbe rápidamente después de la administración oral, pero un metabolismo presistémico alto hace que este camino no sea confiable. La naloxona es altamente soluble en lípidos y, por lo tanto, se distribuye rápidamente por todo el cuerpo, con un volumen de distribución de 5,1 kg _-1 Se producen altas concentraciones en el cerebro, riñón, pulmones, corazón y músculo esquelético. La relación cerebro / suero se estimó en 1.5-4.6, aproximadamente 15 veces mayor que la morfina. Los niveles de naloxona en el sistema nervioso central son de corta duración porque hay una redistribución rápida y esto podría explicar la corta duración de la acción. Alrededor del 50% de la naloxona se une a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina. La vida media plasmática es de 1-2 horas. Cuando la naloxona llega al hígado, sufre una biotransformación extensa, y casi ninguno de los fármacos excretados permanece sin cambios. Los metabolitos se excretan en gran medida en la orina, y el 70% de la dosis se recupera durante 72 horas. En el recién nacido, la vida media de eliminación se extiende debido a la reducción del metabolismo hepático.

Se recomienda no mezclar infusiones de clorhidrato de Nexodal con preparaciones que contengan bisulfito, metabisulfito, aniones de cadena larga o de alta molecular o soluciones con un pH alcalino (Martindale, 1996).

Se recomienda no mezclar infusiones de Nexodal con preparaciones que contengan bisulfito, metabisulfito, aniones o soluciones de cadena larga o alta molecular con un pH alcalino (Martindale, 1996).