Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 26.06.2023

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Nombre del medicamento

Nalokson

Composición cualitativa y cuantitativa

Naloxona Clorhidrato

Indicaciones terapéuticas

Inyectable, aerosol Nasal, aerosol, medida

Inyección

Sustancia-polvo

Solución

Spray

Nalokson (naloxona) está indicado para la reversión completa o parcial de la depresión opiácea, incluida la depresión respiratoria, inducida por opioides naturales y sintéticos, incluidos propoxifeno, metadona y ciertos analgésicos agonistas-antagonistas mixtos: nalbufina, pentazocina, butorfanol y ciclazocina. Nalokson (naloxona) también está indicado para el diagnóstico de sobredosis aguda de opioides sospechada o conocida.

Nalokson (naloxona) puede ser útil como agente coadyuvante para aumentar la presión arterial en el manejo del shock séptico (ver Farmacología clínica, uso Coadyuvante en Shock séptico).

Nalokson se puede utilizar para la reversión completa o parcial de la depresión de opioides, incluyendo la depresión respiratoria leve a grave inducida por opioides naturales y sintéticos, incluyendo dextropropoxifeno, metadona y ciertos analgésicos agonistas/antagonistas mixtos: nalbufina y pentazocina. También se puede utilizar para el diagnóstico de sospecha de sobredosis aguda de opioides. Nalokson también se puede usar para contrarrestar la depresión respiratoria y otras depresiones del SNC en el recién nacido como resultado de la administración de analgésicos a la madre durante el parto.

La naloxona se puede utilizar para la reversión completa o parcial de la depresión de opioides, incluyendo la depresión respiratoria leve a grave inducida por opioides naturales y sintéticos, incluyendo dextropropoxifeno, metadona y ciertos analgésicos agonistas/antagonistas mixtos: nalbufina y pentazocina. También se puede utilizar para el diagnóstico de sospecha de sobredosis aguda de opioides. La naloxona también se puede usar para contrarrestar la depresión respiratoria y otras depresiones del SNC en el recién nacido como resultado de la administración de analgésicos a la madre durante el parto.

Nalokson es un antagonista de los opioides indicado para el tratamiento de emergencia de sobredosis de opioides conocida o sospechada, manifestada por depresión respiratoria y/o del sistema nervioso central en adultos y pacientes pediátricos.

Nalokson está indicado para su administración inmediata como tratamiento de emergencia en entornos en los que pueden estar presentes opioides.

Nalokson no es un sustituto de la atención médica de emergencia.

NARCAN (naloxona) está indicado para la reversión completa o parcial de la depresión opiácea, incluida la depresión respiratoria, inducida por opioides naturales y sintéticos, incluidos el propoxifeno, la metadona y ciertos analgésicos agonistas-antagonistas mixtos: nalbufina, pentazocina, butorfanol y ciclazocina. NARCAN (naloxona) también está indicado para el diagnóstico de sobredosis aguda de opioides sospechada o conocida.

NARCAN (naloxona) puede ser útil como agente coadyuvante para aumentar la presión arterial en el manejo del shock séptico (ver Farmacología clínica, uso Coadyuvante en Shock séptico).

Posología y método de administración

Inyectable, aerosol Nasal, aerosol, medida

Inyección

Sustancia-polvo

Solución

Spray

Nalokson (naloxona) se puede administrar por vía intravenosa, intramuscular o subcutánea. El inicio de acción más rápido se logra mediante la administración intravenosa, que se recomienda en situaciones de emergencia.

Dado que la duración de la acción de algunos opioides puede exceder la de Nalokson (naloxona) , se debe mantener al paciente bajo vigilancia continua. Se deben administrar dosis repetidas de Nalokson (naloxona), según sea necesario.

Perfusión Intravenosa

Nalokson (naloxona) puede diluirse para perfusión intravenosa en soluciones de solución salina normal o dextrosa al 5%. La adición de 2 mg de Nalokson (naloxona) en 500 mL de cualquiera de las soluciones proporciona una concentración de 0,004 mg/mL. Las mezclas deben utilizarse en un plazo de 24 horas. Después de 24 horas, la mezcla restante no utilizada debe desecharse. La velocidad de administración se ajustará de acuerdo con la respuesta del paciente.

Nalokson (naloxona) no debe mezclarse con preparaciones que contengan bisulfito, metabisulfito, aniones de cadena larga o de alto peso molecular, o cualquier solución que tenga un pH alcalino. no se debe agregar ningún fármaco o agente químico a Nalokson (naloxona) a menos que se haya establecido previamente su efecto sobre la estabilidad química y física de la solución.

General

Los medicamentos parenterales deben inspeccionarse visualmente en busca de partículas y decoloración antes de la administración siempre que la solución y el envase lo permitan.

Uso en adultos

Sobredosis de opioides-conocida o sospechada: Se puede administrar una dosis inicial de 0,4 mg a 2 mg de Nalokson (naloxona) por vía intravenosa. Si no se obtiene el grado deseado de contradicción y mejora de las funciones respiratorias, se puede repetir a intervalos de dos a tres minutos. Si no se observa respuesta después de la administración de 10 mg de Nalokson (naloxona), debe cuestionarse el diagnóstico de toxicidad inducida por opioides o parcial inducida por opioides. Puede ser necesaria la administración Intramuscular o subcutánea si no se dispone de la vía intravenosa.

Depresión Postoperatoria De Opioides: Para la reversión parcial de la depresión de opioides después del uso de opioides durante la cirugía, dosis más pequeñas de Nalokson (naloxona) suelen ser suficientes. La dosis de Nalokson (naloxona) debe ajustarse de acuerdo con la respuesta del paciente. Para la reversión inicial de la depresión respiratoria, Nalokson (naloxona) debe inyectarse en incrementos de 0.1 A 0.2 mg por vía intravenosa a intervalos de dos a tres minutos hasta el grado deseado de reversión, i.e., ventilación adecuada y estado de alerta sin dolor o molestias significativas. Una dosis mayor de la necesaria de Nalokson (naloxona) puede provocar una reversión significativa de la analgesia y un aumento de la presión arterial. Del mismo modo, una reversión demasiado rápida puede inducir nauseas, vómitos, sudoración o estrés circulatorio

Se pueden requerir dosis repetidas de Nalokson (naloxona) dentro de intervalos de una a dos horas dependiendo de la cantidad, el tipo (es decir, de acción corta o larga) y el intervalo de tiempo desde la última administración de un opioide. Se ha demostrado que las dosis intramusculares suplementarias producen un efecto más duradero.

Choque Séptico: No se ha establecido la dosis óptima de Nalokson (naloxona) o la duración del tratamiento para el tratamiento de la hipotensión en pacientes con shock séptico (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA).

Uso en niños

Sobredosis de opioides-conocida o sospechada: La dosis inicial habitual en niños es de 0,01 mg/kg de peso corporal administrada por vía intravenosa si esta dosis no produce el grado deseado de mejora clínica, Se puede administrar una dosis posterior de 0,1 mg/kg de peso corporal. Si no se dispone de una vía de administración intravenosa, se puede administrar Nalokson (naloxona) por vía intravenosa o subcutánea en dosis divididas. Si es necesario, Nalokson (naloxona) se puede diluir con agua esteril para inyección.

Depresión Postoperatoria De Opioides: Siga las recomendaciones y precuciones bajo depresión postoperatoria en adultos. Para la reversión inicial de la depresión respiratoria, Nalokson (naloxona) debe inyectarse en incrementos de 0,005 mg a 0,01 mg por vía intravenosa a intervalos de dos a tres minutos hasta el grado deseado de reversión.

Uso en neonatos

Depresión inducida por opioides: La dosis inicial habitual es de 0,01 mg/kg de peso corporal administrada I. V., I. M. O S. C. Esta dosis puede repetirse de acuerdo con las directrices de administración en adultos para la depresión postoperatoria de opioides.

Nalokson es para inyección intravenosa, intramuscular o subcutánea o infusión intravenosa.

Perfusión intravenosa: Nalokson puede diluirse para perfusión intravenosa en solución salina normal (0,9%) o dextrosa al 5% en agua o solución salina: la adición de 2 mg (2 ml de concentración de 1 mg/1 ml) de Nalokson en 500 ml de cualquiera de las soluciones proporciona una concentración de 4 microgramos/ml. Las mezclas deben utilizarse en un plazo de 12 horas. Después de 12 horas, la solución restante no utilizada debe desecharse. La velocidad de administración debe ajustarse de acuerdo con la respuesta del paciente tanto a la perfusión de Nalokson como a cualquier dosis en bolo previa administrada.

Los medicamentos parenterales deben inspeccionarse visualmente para detectar la presencia de partículas y decoloración antes de la administración siempre que la solución y el envase lo permitan.

Adulto:

Sobredosis de opioides (conocida o sospechada)

Se puede administrar una dosis inicial de 400 a 2000 microgramos de Nalokson por vía intravenosa. Si no se obtiene el grado deseado de contradicción y mejora de la función respiratoria, puede repetirse a intervalos de 2 a 3 minutos. Si no se observa respuesta después de la administración de 10 mg de Nalokson, debe cuestionarse el diagnóstico de toxicidad inducida por opioides o parcial inducida por opioides. Puede ser necesaria la administración Intramuscular o subcutánea si no es posible administrar la dosis por vía intravenosa.

N.B. la duración de la acción de ciertos opioides puede durar más que la de un bolo IV de Nalokson, por ejemplo dextropropoxifeno (presente en analgésicos comúnmente prescritos que en dosis excesivas se han asociado con el suicidio), dihidrocodeína y metadona. En situaciones en las que se conozca o sospeche uno de estos opioides, se recomienda utilizar una perfusión de Nalokson para producir antagonismo sostenido al opioide sin inyección repetida.

Servicio Postoperatorio

Cuando Nalokson se utiliza en el postoperatorio, se debe ajustar la dosis para cada paciente con el fin de obtener una respuesta respiratoria óptima mientras se mantiene una analgesia adecuada. Dosis intravenosas de 100-200 microgramos (aproximadamente 1.5-3 microgramos / kg de peso corporal) suelen ser suficientes, pero deben trascurrir dos minutos completos entre cada incremento de 100 microgramos de Nalokson administrado. Se pueden necesitar dosis intramusculares adicionales dentro de una o dos horas, dependiendo del intervalo desde la última administración de opioides y la cantidad y el tipo (i.e. de acción prolongada o corta) del medicamento utilizado. Alternativamente, Nalokson puede administrarse como perfusión intravenosa (ver más arriba)

Niño

La dosis inicial habitual en niños es de 10 microgramos/kg de peso corporal administrada i.v. Si esta dosis no produce el grado deseado de mejora clínica, Se puede administrar una dosis posterior de 100 microgramos/kg de peso corporal. Nalokson puede ser necesario mediante perfusión como se ha descrito anteriormente. Si no es posible una vía de administración intravenosa, Nalokson puede administrarse por vía intravenosa o subcutánea en dosis divididas.

Uso Neonatal

Se debe establecer una vía aérea adecuada en el lactante apneico antes de administrar Nalokson. La dosis habitual para la depresión inducida por opioides es de 10 microgramos/kg de peso corporal administrados por vía intravenosa, intravenosa o subcutánea.. Si no se obtiene el grado deseado de contradicción y mejora de la función respiratoria, puede repetirse a intervalos de 2-3 minutos. Alternativamente, se puede administrar una dosis única de 200 microgramos, aproximadamente 60 microgramos/kg de peso corporal por vía intramuscular al nacer.

Sin embargo, debe tenerse en cuenta que el inicio de la acción es más lento después de la inyección i.m. en neonatos que necesitan infusión de Nalokson en solución salina, se debe tener cuidado para evitar la ingesta excesiva de sodio.

Anciano

No se han realizado estudios específicos para su uso en pacientes de edad avanzada.

Naloxona es para inyección intravenosa, intramuscular o subcutánea o infusión intravenosa.

Perfusión intravenosa: la naloxona puede diluirse para perfusión intravenosa en solución salina normal (0,9%) o dextrosa al 5% en agua o solución salina: la adición de 2 mg (2 ml de concentración de 1 mg/1 ml) de naloxona en 500 ml de cualquiera de las soluciones proporciona una concentración de 4 microgramos/ml. Las mezclas deben utilizarse en un plazo de 12 horas. Después de 12 horas, la solución restante no utilizada debe desecharse. La velocidad de administración debe ajustarse de acuerdo con la respuesta del paciente tanto a la perfusión de naloxona como a cualquier dosis en bolo previa administrada.

Los medicamentos parenterales deben inspeccionarse visualmente para detectar la presencia de partículas y decoloración antes de la administración siempre que la solución y el envase lo permitan.

Adulto:

Sobredosis de opioides (conocida o sospechada)

Se puede administrar una dosis inicial de 400 a 2000 microgramos de naloxona por vía intravenosa. Si no se obtiene el grado deseado de contradicción y mejora de la función respiratoria, puede repetirse a intervalos de 2 a 3 minutos. Si no se observa respuesta después de la administración de 10 mg de naloxona, se debe cuestionar el diagnóstico de toxicidad inducida por opioides o parcial inducida por opioides. Puede ser necesaria la administración Intramuscular o subcutánea si no es posible administrar la dosis por vía intravenosa.

N.B. la duración de la acción de ciertos opioides puede durar más que la de un bolo IV de naloxona, por ejemplo dextropropoxifeno (presente en analgésicos comúnmente prescritos que en dosis excesivas se han asociado con el suicidio), dihidrocodeína y metadona. En situaciones en las que se conozca o sospeche uno de estos opioides, se recomienda utilizar una perfusión de naloxona para producir antagonismo sostenido al opioide sin inyección repetida.

Servicio Postoperatorio

Cuando se utiliza naloxona en el postoperatorio, se debe ajustar la dosis para cada paciente con el fin de obtener una respuesta respiratoria óptima mientras se mantiene una analgesia adecuada. Dosis intravenosas de 100-200 microgramos (aproximadamente 1.5-3 microgramos / kg de peso corporal) suelen ser suficientes, pero deben trascurrir dos minutos completos entre cada incremento de 100 microgramos de naloxona administrada. Se pueden necesitar dosis intramusculares adicionales dentro de una o dos horas, dependiendo del intervalo desde la última administración de opioides y la cantidad y el tipo (i.e. de acción prolongada o corta) del medicamento utilizado. Alternativamente, la naloxona puede administrarse como perfusión intravenosa (ver más arriba)

Niño

La dosis inicial habitual en niños es de 10 microgramos/kg de peso corporal administrada i.v. Si esta dosis no produce el grado deseado de mejora clínica, Se puede administrar una dosis posterior de 100 microgramos/kg de peso corporal. La naloxona puede ser necesaria mediante perfusión como se ha descrito anteriormente. Si no es posible una vía de administración intravenosa, se puede administrar naloxona por vía intravenosa o subcutánea en dosis divididas.

Uso Neonatal

Se debe establecer una vía aérea adecuada en el lactante apneico antes de administrar naloxona. La dosis habitual para la depresión inducida por opioides es de 10 microgramos/kg de peso corporal administrados por vía intravenosa, intravenosa o subcutánea.. Si no se obtiene el grado deseado de contradicción y mejora de la función respiratoria, puede repetirse a intervalos de 2-3 minutos. Alternativamente, se puede administrar una dosis única de 200 microgramos, aproximadamente 60 microgramos/kg de peso corporal por vía intramuscular al nacer.

Sin embargo, debe tenerse en cuenta que el inicio de la acción es más lento después de la inyección i.m. en neonatos que necesitan infusión de naloxona en solución salina, se debe tener cuidado para evitar la ingesta excesiva de sodio.

Anciano

No se han realizado estudios específicos para su uso en pacientes de edad avanzada.

Instrucciones De Administración Importantes

Nalokson se administra únicamente por vía intramuscular y subcutánea.

Debido a que el tratamiento de la sospecha de sobredosis de opioides debe ser realizado por alguien que no sea el paciente, indique al destinatario de la receta que informe a las personas que lo rodean sobre la presencia de Nalokson y el Instrucciones de uso.

Instruir al paciente o cuidador para leer el Instrucciones de uso en el momento en que reciben una receta para Nalokson. Enfatiza las siguientes instrucciones para el paciente o cuidador:

Busque atención médica de emergencia inmediatamente después de su uso. Dado que la duración de la acción de la mayoría de los opioides excede la del clorhidrato de naloxona y la sospecha de sobredosis de opioides puede ocurrir fuera de entornos médicos supervisados, busque asistencia médica de emergencia inmediata, mantenga al paciente bajo vigilancia continua hasta que llegue el personal de emergencia y administre dosis repetidas de Nalokson según sea necesario. Busque siempre Asistencia médica de emergencia en caso de sospecha de una emergencia de opioides potencialmente mortal después de la administración de la primera dosis de Nalokson.
Es posible que se requieran dosis adicionales de Nalokson hasta que se disponga de Asistencia médica de emergencia.
No intente reutilizar Nalokson. Cada Nalokson contiene una dosis única de naloxona.
Antes de la administración, inspeccione visualmente Nalokson a través de la ventana de visualización en busca de partículas y decoloración. No administrar a menos que la solución sea transparente y el envase de vidrio no esté dañado.
Nalokson debe administrarse de acuerdo con las instrucciones impresas en la etiqueta del dispositivo o las instrucciones electrónicas de voz (Nalokson contiene un altavoz que proporciona instrucciones de voz para guiar al usuario a través de cada paso de la inyección). Si el sistema electrónico de instrucciones de voz de Nalokson no funciona correctamente, Nalokson seguirá administrando la dosis prevista de clorhidrato de naloxona cuando se utilice de acuerdo con las instrucciones impresas en su etiqueta.
Una vez retirado el protector de seguridad rojo, Nalokson debe utilizarse inmediatamente o desecharse adecuadamente. No intenta reemplazar el protector de seguridad rojo una vez que se haya retirado.

Tras la activación, Nalokson inserta automáticamente la aguja por vía intramuscular o subcutánea, administra la inyección de clorhidrato de naloxona y retrae la aguja completamente dentro de su carcasa. Después de la inyección, la base negra se bloquea en su lugar, un indicador rojo aparece en la ventana de visualización y las instrucciones electrónicas visuales y audibles indican que Nalokson ha administrado la dosis prevista de clorhidrato de naloxona e instruye al usuario a buscar atención médica de emergencia.

Información De Dosificación

Dosis Inicial

Administrar la dosis inicial de Nalokson a pacientes adultos o pediátricos por vía intramuscular o subcutánea en la cara anterolateral del muslo, a través de la ropa si es necesario, y buscar asistencia médica de emergencia. Administrar Nalokson lo más rápido posible porque la depresión respiratoria prolongada puede causar daño al sistema nervioso central o la muerte.

Dosificación Repetida

El requerimiento de dosis repetidas de Nalokson depende de la cantidad, el tipo y la vía de administración del opioide antagonizado.

Si no se obtiene la respuesta deseada después de 2 o 3 minutos, se puede administrar una dosis adicional de Nalokson. Si todavía no hay respuesta y hay dosis adicionales disponibles, se pueden administrar dosis adicionales de Nalokson cada 2 a 3 minutos hasta que llegue la asistencia médica de emergencia. Las medidas adicionales de apoyo y/o reanimación pueden ser útiles mientras se espera Asistencia médica de emergencia.

Si el paciente responde a Nalokson y vuelve a caer en depresión respiratoria antes de que llegue la asistencia de emergencia, se puede administrar una dosis adicional de Nalokson.

La reversión de la depresión respiratoria por agonistas parciales o agonistas/antagonistas mixtos, como buprenorfina y pentazocina, puede ser incompleta y puede requerir dosis más altas de hidrocoruro de naloxona o la administración repetida de Nalokson.

Dosificación En Adultos Y Pacientes Pediátricos Mayores De Un Año

Instruir a los pacientes o a sus cuidadores para que administren Nalokson de acuerdo con la Instrucciones de uso, por vía intramuscular o subcutánea.

Dosificación En Pacientes Pediátricos Menores De Un Año

En pacientes pediátricos menores de un año, el cuidador debe pellizcar el músculo del muslo mientras administra Nalokson. Observar cuidadosamente el lugar de administración para detectar signos de infección después de la inyección y resolución de la emergencia con opioides.

Puede haber situaciones clínicas, particularmente en el período posparto en neonatos con exposición conocida o sospechada al uso materno de opioides, en las que es preferible evitar la precipitación brusca de los síntomas de abstinencia de opioides. En estos entornos, considera el uso de un producto alternativo, naloxona, que se puede ajustar al efecto y, cuando corresponda, dosificar de acuerdo con el peso.

NARCAN (naloxona) se puede administrar por vía intravenosa, intramuscular o subcutánea. El inicio de acción más rápido se logra mediante la administración intravenosa, que se recomienda en situaciones de emergencia.

Dado que la duración de la acción de algunos opioides puede exceder la de NARCAN (naloxona) , el paciente debe mantenerse bajo vigilancia continua. Se deben administrar dosis repetidas de NARCAN (naloxona), según sea necesario.

Perfusión Intravenosa

NARCAN (naloxona) puede diluirse para perfusión intravenosa en solución salina normal o dextrosa al 5%. La adición de 2 mg de NARCAN (naloxona) en 500 mL de cualquiera de las soluciones proporciona una concentración de 0,004 mg/mL. Las mezclas deben utilizarse en un plazo de 24 horas. Después de 24 horas, la mezcla restante no utilizada debe desecharse. La velocidad de administración se ajustará de acuerdo con la respuesta del paciente.

NARCAN (naloxona) no debe mezclarse con preparaciones que contengan bisulfito, metabisulfito, aniones de cadena larga o de alto peso molecular, o cualquier solución que tenga un pH alcalino. no debe añadirse ningún fármaco o agente químico a NARCAN (naloxona) a menos que se haya establecido previamente su efecto sobre la estabilidad química y física de la solución.

General

Los medicamentos parenterales deben inspeccionarse visualmente en busca de partículas y decoloración antes de la administración siempre que la solución y el envase lo permitan.

Uso en adultos

Sobredosis de opioides-conocida o sospechada: Se puede administrar una dosis inicial de 0,4 mg a 2 mg de NARCAN (naloxona) por vía intravenosa. Si no se obtiene el grado deseado de contradicción y mejora de las funciones respiratorias, se puede repetir a intervalos de dos a tres minutos. Si no se observa respuesta después de la administración de 10 mg de NARCAN (naloxona), debe cuestionarse el diagnóstico de toxicidad inducida por opioides o parcial inducida por opioides. Puede ser necesaria la administración Intramuscular o subcutánea si no se dispone de la vía intravenosa.

Depresión Postoperatoria De Opioides: Para la reversión parcial de la depresión de opioides después del uso de opioides durante la cirugía, dosis más pequeñas de NARCAN (naloxona) suelen ser suficientes. La dosis de NARCAN (naloxona) debe ajustarse de acuerdo con la respuesta del paciente. Para la reversión inicial de la depresión respiratoria, NARCAN (naloxona) debe inyectarse en incrementos de 0.1 A 0.2 mg por vía intravenosa a intervalos de dos a tres minutos hasta el grado deseado de reversión, i.e., ventilación adecuada y estado de alerta sin dolor o molestias significativas. Una dosis mayor de la necesaria de NARCAN (naloxona) puede provocar una reversión significativa de la analgesia y un aumento de la presión arterial. Del mismo modo, una reversión demasiado rápida puede inducir nauseas, vómitos, sudoración o estrés circulatorio

Se pueden requerir dosis repetidas de NARCAN (naloxona) dentro de intervalos de una a dos horas dependiendo de la cantidad, el tipo (es decir, de acción corta o larga) y el intervalo de tiempo desde la última administración de un opioide. Se ha demostrado que las dosis intramusculares suplementarias producen un efecto más duradero.

Choque Séptico: No se ha establecido la dosis óptima de NARCAN (naloxona) o la duración del tratamiento para el tratamiento de la hipotensión en pacientes con shock séptico (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA).

Uso en niños

Sobredosis de opioides-conocida o sospechada: La dosis inicial habitual en niños es de 0,01 mg/kg de peso corporal administrada por vía intravenosa si esta dosis no produce el grado deseado de mejora clínica, Se puede administrar una dosis posterior de 0,1 mg/kg de peso corporal. Si no se dispone de una vía de administración intravenosa, se puede administrar NARCAN (naloxona) por vía intravenosa o subcutánea en dosis divididas. Si es necesario, NARCAN (naloxona) puede diluirse con agua esteril para inyección.

Depresión Postoperatoria De Opioides: Siga las recomendaciones y precuciones bajo depresión postoperatoria en adultos. Para la reversión inicial de la depresión respiratoria, NARCAN (naloxona) debe inyectarse en incrementos de 0,005 mg a 0,01 mg por vía intravenosa a intervalos de dos a tres minutos hasta el grado deseado de reversión.

Uso en neonatos

Contraindicaciones

Inyectable, aerosol Nasal, aerosol, medida

Inyección

Sustancia-polvo

Solución

Spray

Nalokson (naloxona) está contraindicado en pacientes hipersensibles al hidrocoruro de naloxona o a cualquiera de los demás componentes de Nalokson (naloxona).

Nalokson no debe administrarse a pacientes que se sabe que son hipersensibles al medicamento.

La naloxona no debe administrarse a pacientes que se sabe que son hipersensibles al medicamento.

Nalokson está contraindicado en pacientes hipersensibles al hidrocloruro de naloxona o a cualquiera de los demás componentes.

NARCAN (naloxona) está contraindicado en pacientes hipersensibles al hidrocoruro de naloxona o a cualquiera de los demás componentes de NARCAN (naloxona).

Advertencias y precauciones especiales de uso

Inyectable, aerosol Nasal, aerosol, medida

Inyección

Sustancia-polvo

Solución

Spray

ADVERTENCIA

Drogodependencia

Nalokson (naloxona) debe administrarse con anticipación a personas, incluidos los recién nacidos de madres que se sabe o se sospecha que son físicamente dependientes de opioides. En tales casos, una reversión abrupta y completa de los efectos opioides puede precipitar un síndrome de abstinencia agudo.

Los signos y síntomas de abstinencia de opioides en un paciente físicamente dependiente de opioides pueden incluir, pero no se limitan a, los siguientes: dolores corporales, diarrea, taquicardia, fiebre, segregación nasal, estornudos, piloerección, sudoración, bostezos, náuseas o vómitos, nerviosismo, inquietud o irritabilidad, escalofríos o temblores, calambres abdominales, debilidad y aumento de la presión arterial. En el neonato, la abstinencia de opioides también puede incluir: convulsiones, llanto excesivo y reflejos hiperactivos.

Repetir La Administración

El paciente que haya respondido satisfactoriamente a Nalokson (naloxona) debe mantenerse bajo vigilancia continua y se deben administrar dosis repetidas de Nalokson (naloxona), según sea necesario, ya que la duración de la acción de algunos opioides puede exceder la de Nalokson (naloxona).

Depresión respiratoria debida a otros fármacos

Nalokson (naloxona) no es eficaz contra la depresión respiratoria debida a medicamentos no opioides y en el manejo de la toxicidad aguda causada por levopropoxifeno. La reversión de la depresión respiratoria por agonistas parciales o agonistas/antagonistas mixtos, como buprenorfina y pentazocina, puede ser incompleta o requerir dosis más altas de naloxona. Si se produce una respuesta incompleta, las respiraciones deben ser asistidas mecánicamente según esté clínicamente indicado.

PRECAUCIONES

General

Además de Nalokson (naloxona) , otras medidas de reanimación como el mantenimiento de una vía aérea libre, ventilación artificial, masaje cárdico y agentes vasopresores deben estar disponibles y empleados cuando sea necesario para contrarrestar la intoxicación aguda por opioides.

La reversión postoperatoria abrupta de la depresión opiácea puede resultar en náuseas, vómitos, sudoración, temblor, taquicardia, aumento de la presión arterial, convulsiones, taquicardia ventricular y fibrilación, edema pulmonar y paro cardíaco que puede resultar en la muerte. Las dosis excesivas de Nalokson (naloxona) en pacientes postoperatorios pueden dar lugar a una reversión significativa de la analgesia y pueden causar agitación (ver PRECAUCIONES y Dosificación y administración, uso en adultos-depresión opioide postoperatoria)

Se han notificado varios casos de hipotensión, hipertensión, taquicardia ventricular y fibrilación, edema pulmonar y paro cardíaco en pacientes postoperatorios. Se han notificado casos de muerte, coma y encefalopatía como secuelas de estos acontecimientos. Estos han ocurrido en pacientes, la mayoría de los cuales tenían trastornos cardiovasculares preexistentes o recibieron otros medicamentos que pueden tener efectos cardiovasculares adversos similares. Aunque no se ha establecido una relación directa de causa y efecto, Nalokson (naloxona) se debe usar con anticipación en pacientes con enfermedad cardínica preexistente o pacientes que hayan recibido medicamentos con posibles efectos cardiovasculares adversos, como hipotensión, taquicardia ventricular o fibrilación y edema pulmonar. Se ha sugerido que la patogénesis del edema pulmonar asociado con el uso de Nalokson (naloxona) es similar al edema pulmonar neurogénico, i.e., una respuesta masiva de catecolaminas mediada centralmente que conduce a un cambio dramático del volumen sanguíneo en el lecho vascular pulmonar que resulta en un aumento de las presiones hidrostáticas

CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, alteración de la fertilidad

No se han realizado estudios en animales para evaluar el potencial carcinogénico de Nalokson (naloxona). Nalokson (naloxona) fue débilmente positiva en la mutagenicidad de Ames y en la in vitro prueba de aberración cromosómica de linfocitos humanos, pero fue negativa en in vitro Hámster chino V79 célula hgprt mutagenicity ensayo y en el in vivo estudio de aberración cromosómica en médula ósea de ratas. Estudios de reproducción realizados en ratones y ratas a dosis 4 veces y 8 veces, respectivamente, la dosis de un humano de 50 kg administrado 10 mg / día (cuando se basa en la superficie o mg / m²), no demostró efectos embriotóxicos o teratogénicos debidos a Nalokson (naloxona).

USO DURANTE EL EMBARAZO

Efectos Teratogénicos: Embarazo Categoría C: Estudios de teratología realizados en ratones y ratas a dosis 4 veces y 8 veces, respectivamente, la dosis de un humano de 50 kg administrada 10 mg / día (cuando se basa en el área de superficie o mg / m²), no demostró efectos embriotóxicos o teratogénicos debidos a Nalokson (naloxona). Sin embargo, no existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción animal no siempre predicen la respuesta humana, Nalokson (naloxona) debe utilizarse durante el embarazo solo si es claramente necesario.

Efectos no teratogénicos: Se debe considerar el beneficio-riesgo antes de administrar Nalokson (naloxona) a una mujer embarazada que se sabe o se sospecha que es dependiente de opioides, ya que la dependencia materna a menudo puede ir acompañada de dependencia fetal. La naloxona atraviesa la placenta y puede precipitar la abstinencia tanto en el feto como en la madre. Los pacientes con hipertensión leve a moderada que reciben naloxona durante el trabajo de parto deben ser monitorizados cuidadosamente ya que puede ocurrir hipertensión grave.

Uso en el trabajo de parto y el parto

No se sabe si Nalokson (naloxona) afecta la duración del trabajo de parto y/o el parto. Sin embargo, los informes publicados indicaron que la administración de naloxona durante el parto no afectó negativamente el estado materno o neonatal.

Madres Lactantes

Se desconoce si Nalokson (naloxona) se excreta en la leche materna. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche materna, se debe tener anticipación cuando se administra Nalokson (naloxona) a una mujer lactante.

Uso Pediátrico

Nalokson (inyección de clorhidrato de naloxona, USP) se puede administrar por vía intravenosa, intramuscular o subcutánea en niños y neonatos para revertir los efectos de los opiáceos. La Academia Americana de Pediatría, sin embargo, no respalda la administración subcutánea o intramuscular en la intoxicación por opiáceos ya que la absorción puede ser errática o retrasada. Aunque el niño intoxicado con opiáceos responde dramáticamente a Nalokson (naloxona) , debe ser monitoreado cuidadosamente durante al menos 24 horas ya que puede ocurrir una recaída a medida que se metaboliza la naloxona.

Cuando Nalokson (naloxona) se administra a la madre poco antes del parto, la duración de su efecto dura solo durante las primeras dos horas de vida neonatal. Es preferible administrar Nalokson (naloxona) directamente al neonato si es necesario después del parto. Nalokson (naloxona) no tiene ningún beneficio aparente como método adicional de reanimación en el recién nacido con asfixia intrauterina que no está relacionada con el uso de opioides.

Uso en pacientes pediátricos y neonatos para el choque séptico: No se ha establecido la seguridad y eficacia de Nalokson (naloxona) en el tratamiento de la hipotensión en pacientes pediátricos y neonatos con shock séptico. Un estudio de dos neonatos en shock séptico reportó una respuesta presora positiva, sin embargo, un paciente murió posteriormente después de convulsiones intratables.

Uso Geriátrico

Los ensayos clínicos de Nalokson (naloxona) no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otras experiencias clínicas notificadas no han identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes de edad avanzada y los pacientes más jóvenes. En general, la selección de dosis para un paciente de edad avanzada debe ser cautelosa, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosis, lo que refleja la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca, y de enfermedad concomitante u otro tratamiento farmacológico.

Insuficiencia / Fallo Renal

En ensayos clínicos bien controlados no se ha establecido la seguridad y eficacia de Nalokson (naloxona) en pacientes con insuficiencia/fallo renal. Se debe tener anticipación cuando se administre Nalokson (naloxona) a esta población de pacientes

Enfermedad Hepática

No se ha establecido la seguridad y eficacia de Nalokson (naloxona) en pacientes con enfermedad hepática en ensayos clínicos bien controlados. Se debe tener precaución cuando se administre Nalokson (naloxona) a pacientes con enfermedad hepática.

Debe administrarse con anticipación a pacientes que hayan recibido grandes dosis de opioides o a aquellos físicamente dependientes de opioides, ya que la reversión demasiado rápida de los efectos opioides por Nalokson puede precipitar un síndrome de abstinencia agudo en estos pacientes. Se necesita la misma anticipación cuando se administra Nalokson a neonatos de estos pacientes.

Los signos y síntomas de abstinencia de opioides en un paciente físicamente dependiente de opioides pueden incluir, entre otros, los siguientes: dolores corporales, diarrea, taquicardia, fiebre, segregación nasal, estornudos, piloerección, sudoración, bostezos, náuseas, vómitos, nerviosismo, inquietud, irritabilidad, escalofríos, temblores, calambres abdominales, debilidad y aumento de la presión arterial. En el neonato, la abstinencia de opioides también puede incluir: convulsiones, llanto excesivo y reflejos hiperactivos.

Los pacientes que hayan respondido satisfactoriamente a Nalokson deben mantenerse en observación. Pueden ser necesarias dosis repetidas de Nalokson ya que la duración de la acción de algunos opioides puede exceder la de Nalokson.

Nalokson no es eficaz contra la depresión respiratoria causada por medicamentos no opioides. La reversión de la depresión respiratoria inducida por buprenorfina puede ser incompleta. Si se produce una respuesta incompleta, La respiración debe ser asistida mecánicamente.

La reversión postoperatoria brusca de la depresión opiácea puede provocar náuseas, vómitos, sudoración, temblor, taquicardia, aumento de la presión arterial, convulsiones, taquicardia ventricular y fibrilación, edema pulmonar y paro cardíaco que pueden provocar la muerte.

Además de Nalokson, otras medidas de reanimación como el mantenimiento de una vía aérea libre, ventilación artificial, masaje cardíaco y agentes vasopresores deben estar disponibles y empleados cuando sea necesario para contrarrestar la intoxicación aguda.

Insuficiencia / Fallo Renal: En los ensayos clínicos no se ha establecido la seguridad y eficacia de Nalokson en pacientes con insuficiencia/fallo renal. Se debe tener anticipación y monitorear a los pacientes cuando se administre Nalokson a esta población de pacientes.

Enfermedad hepática: No se ha establecido la seguridad y eficacia de Nalokson en pacientes con enfermedad hepática en ensayos clínicos bien controlados. En un pequeño estudio en pacientes con cirrosis hepática, las concentraciones plasmáticas de Nalokson fueron aproximadamente seis veces mayores que en pacientes sin enfermedad hepática. La administración de Nalokson tuvo un efecto diurético en estos pacientes con cirrosis. Se debe tener precaución cuando se administre Nalokson a pacientes con enfermedad hepática.

Debe administrarse con anticipación a pacientes que hayan recibido grandes dosis de opioides o a aquellos físicamente dependientes de opioides, ya que una reversión demasiado rápida de los efectos opioides por naloxona puede precipitar un síndrome de abstinencia agudo en estos pacientes. Se necesita la misma anticipación cuando se administra naloxona a neonatos de estos pacientes.

Los pacientes que hayan respondido satisfactoriamente a la naloxona deben mantenerse en observación. Pueden ser necesarias dosis repetidas de naloxona, ya que la duración de la acción de algunos opioides puede exceder la de la naloxona.

La naloxona no es eficaz contra la depresión respiratoria causada por medicamentos no opioides. La reversión de la depresión respiratoria inducida por buprenorfina puede ser incompleta. Si se produce una respuesta incompleta, La respiración debe ser asistida mecánicamente.

Además de la naloxona, otras medidas de reanimación tales como el mantenimiento de una vía aérea libre, ventilación artificial, masaje cardíaco y agentes vasopresores deben estar disponibles y empleados cuando sea necesario para contrarrestar la intoxicación aguda.

Insuficiencia / Fallo Renal: En los ensayos clínicos no se ha establecido la seguridad y eficacia de naloxona en pacientes con insuficiencia/fallo renal. Se debe tener anticipación y monitorear a los pacientes cuando se administre naloxona a esta población de pacientes.

Enfermedad hepática: En ensayos clínicos bien controlados no se ha establecido la seguridad y eficacia de la naloxona en pacientes con enfermedad hepática. En un pequeño estudio en pacientes con cirrosis hepática, las concentraciones plasmáticas de naloxona fueron aproximadamente seis veces mayores que en pacientes sin enfermedad hepática. La administración de naloxona tuvo un efecto diurético en estos pacientes con cirrosis. Se debe tener precaución cuando se administre naloxona a un paciente con enfermedad hepática.

ADVERTENCIA

Incluido como parte de la "Pre-producción" Apartado

PRECAUCIONES

Riesgo De Depresión Recurrente Del Sistema Respiratorio Y Del Sistema Nervioso Central

La duración de la acción de la mayoría de los opioides puede exceder la de Nalokson, lo que produce un retorno de la depresión respiratoria y/o del sistema nervioso central después de una mejora inicial de los síntomas. Por lo tanto, es necesario buscar asistencia médica de emergencia inmediatamente después de administrar la primera dosis de Nalokson. Mantener al paciente bajo vigilancia continua y administrar dosis adicionales de Nalokson según sea necesario. Las medidas adicionales de apoyo y/o reanimación pueden ser útiles mientras se espera Asistencia médica de emergencia.

Riesgo De Eficacia Limitada Con Agonistas Parciales O Agonistas / Antagonistas Mixtos

La reversión de la depresión respiratoria por agonistas parciales o agonistas/antagonistas mixtos como buprenorfina y pentazocina puede ser incompleta. Pueden ser necesarias dosis mayores o repetidas de naloxona clorhidrato para antagonizar la buprenorfina porque esta última tiene una acción de larga duración debido a su lenta tasa de unión y posterior disociación lenta del receptor opioide. El antagonismo de la buprenorfina se caracteriza por un inicio gradual de los efectos de reversión y una disminución de la duración de la acción de la depresión respiratoria normalmente prolongada.

Precipitación De Abstinencia Severa De Opioides

El uso de Nalokson en pacientes que son dependientes de opioides puede precipitar un síndrome de abstinencia aguda caracterizado por los siguientes signos y síntomas: dolores corporales, diarrea, taquicardia, fiebre, congelación nasal, estornudos, piloerección, sudoración, bostezos, náuseas o vómitos, nerviosismo, inquietud o irritabilidad, escalofríos o temblores, calambres abdominales, debilidad y aumento de la presión arterial. En los neonatos, La abstinencia de opioides puede ser potencialmente mortal si no se reconoce y se trata adecuadamente y puede incluir los siguientes signos y síntomas: convulsiones, llanto excesivo y reflejos hiperactivos. Monitorear a los pacientes para el desarrollo de los signos y síntomas de abstinencia de opioides

La reversión postoperatoria abrupta de la depresión opiácea después de usar clorhidrato de naloxona puede provocar náuseas, vómitos, sudoración, temblor, taquicardia, hipotensión, hipertensión, convulsiones, taquicardia ventricular y fibrilación, edema pulmonar y paro cardíaco. Se han notificado casos de muerte, coma y encefalopatía como secuelas de estos acontecimientos. Estos acontecimientos se han producido principalmente en pacientes que tenían trastornos cardiovasculares preexistentes o que recibieron otros medicamentos que pueden tener efectos adversos cardiovasculares similares. Aunque no se ha establecido una relación directa de causa y efecto, después del uso de clorhidrato de naloxona, monitoree a los pacientes con enfermedad cardíaca preexistente o a los pacientes que hayan recibido medicamentos con posibles efectos cardiovasculares adversos para hipotensión, taquicardia ventricular o fibrilación y edema pulmonar en un entorno de atención médica adecuado. Se ha sugerido que la patogénesis del edema pulmonar asociado con el uso de clorhidrato de naloxona es similar al edema pulmonar neurogénico, i.e., una respuesta masiva de catecolaminas mediada centralmente que conduce a un cambio dramático del volumen sanguíneo en el lecho vascular pulmonar que resulta en un aumento de las presiones hidrostáticas

Información De Asesoramiento Para Pacientes

Aconseja al paciente y a los familiares o cuidadores que lean el documento aprobado por la FDA etiquetado del paciente (Información para el paciente e instrucciones de uso).

Instruir a los pacientes y sus familiares o cuidadores:

Familiarícese con la siguiente información contenida en la caja tan pronto como recibe Nalokson:
Familiarícese con el esquema de colores de etiquetado de dispositivos de Nalokson y el entrenador de Nalokson
Practique el uso del entrenador antes de que se necesite Nalokson.
Se recomienda que los pacientes y cuidadores se familiaricen con el entrenador de Nalokson proporcionado y lean el Instrucciones de uso sin embargo, los cuidadores o familiares que no estén capacitados deben intentar usar Nalokson durante una sospecha de sobredosis de opioides mientras esperan atención médica de emergencia definitiva.

Reconocimiento De Sobredosis De Opioides

Indique a los pacientes y a sus familiares o cuidadores cómo reconocer los signos y síntomas de una sobredosis de opioides que requieren el uso de Nalokson, como los siguientes:

Somnolencia extrema-incapacidad para despertar a un paciente verbalmente o sobre un roce esternal firme.
Problemas respiratorios - esto puede variar desde la respiración lenta o superficial a la falta de respiración en un paciente que no puede ser despertado.
Otros signos y síntomas que pueden acompañar la somnolencia y los problemas respiratorios incluyen los siguientes:

Riesgo De Depresión Recurrente Del Sistema Respiratorio Y Del Sistema Nervioso Central

Indique a los pacientes y a sus familiares o cuidadores que, dado que la duración de la acción de la mayoría de los opioides puede superar la de Nalokson, deben buscar asistencia médica de emergencia inmediata después de la primera dosis de Nalokson y mantener al paciente bajo vigilancia continua.

Eficacia Limitada Para / Con Agonistas Parciales O Agonistas / Antagonistas Mixtos

Indique a los pacientes y a sus familiares o cuidadores que la reversión de la depresión respiratoria causada por agonistas parciales o agonistas/antagonistas mixtos como buprenorfina y pentazocina, puede ser incompleta y puede requerir dosis más altas de clorhidrato de naloxona o administración repetida de Nalokson.

Precipitación De Abstinencia Severa De Opioides

Indique a los pacientes y a sus familiares o cuidadores que el uso de Nalokson en pacientes que son dependientes de opioides puede precipitar un síndrome de abstinencia aguda caracterizado por los siguientes signos y síntomas: dolores corporales, diarrea, taquicardia, fiebre, segregación nasal, estornudos, piloerección, sudoración, bostezos, náuseas o vómitos, nerviosismo, inquietud o irritabilidad, escalofríos o temblores, calambres abdominales, debilidad y aumento de la presión arterial. En los neonatos, La abstinencia de opioides puede ser potencialmente mortal si no se reconoce y se trata adecuadamente, y puede incluir los siguientes signos y síntomas: convulsiones, llanto excesivo y reflejos hiperactivos

Instrucciones De Administración

Instruir a los pacientes y a sus familiares o cuidadores sobre la siguiente información importante:

Asegure de que Nalokson esté presente siempre que las personas puedan estar expuestas intencionalmente o accidentalmente a un opioide para tratar una sobredosis grave de opioides (es decir, emergencias con opioides).
Administrar Nalokson lo más rápido posible si un paciente no responde y se sospecha una sobredosis de opioides, incluso en caso de duda, porque la depresión respiratoria prolongada puede resultar en daño al sistema nervioso central o la muerte. Nalokson no es un sustituto de la atención médica de emergencia.
Nalokson es accionado por el Usuario y se puede administrar a través de la ropa [por ejemplo, pantalones, jeans, etc.] si es necesario.
Inyecte Nalokson mientras presiona en la cara anterolateral del muslo. En pacientes pediátricos menores de 1 año de edad, pellizque el músculo del muslo mientras administra Nalokson.
Tras la activación, Nalokson inserta automáticamente la aguja intramuscular o subcutánea, libera la naloxona y retrae la aguja completamente dentro de su carcasa. La aguja no es visible antes, durante o después de la inyección.
Cada Nalokson solo se puede usar una vez.
Si el sistema electrónico de instrucciones de voz de Nalokson no funciona correctamente, Nalokson aún administrará la dosis prevista de clorhidrato de naloxona cuando se use de acuerdo con las instrucciones impresas en su etiqueta.
Las instrucciones electrónicas de voz son independientes de la activación de Nalokson y no es necesario esperar a que se completen las instrucciones de voz antes de pasar al siguiente paso en el proceso de inyección.
Después de la inyección, la base negra se bloquea en su lugar, aparece un indicador rojo en la ventana de visualización y las instrucciones electrónicas visuales y audibles indican que Nalokson ha administrado la dosis prevista de clorhidrato de naloxona.
El protector de seguridad rojo de Nalokson no debe ser reemplazado bajo ninguna circunstancia. Sin embargo, el entrenador está diseñado para su reutilización y su protector de seguridad rojo se puede quitar y reemplazar.
Inspecciona periódicamente visualmente la solución de naloxona a través de la ventana de visualización. Si la solución está descolorida, turbia o contiene partículas sólidas, reemplaza con un nuevo Nalokson.
Reemplace Nalokson antes de su fecha de vencimiento.

Toxicología No Clínica

CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, Alteración de la Fertilidad

CARCINOGÉNESIS

No se han completado estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinogénico de la naloxona.

MUTAGÉNESIS

La naloxona fue débilmente positiva en la mutagenicidad de Ames y en la prueba de aberración cromosómica en linfocitos humanos in vitro, pero fue negativa en la prueba de mutagenicidad de células V79 de hámster chino in vitro y en el estudio de aberración cromosómica en médula ósea de ratas in vivo.

Deterioro De La Fertilidad

Estudios de reproducción realizados en ratones y ratas a dosis 4 veces y 8 veces, respectivamente, la dosis de un humano de 50 kg administrado 10 mg / día (cuando se basa en la superficie o mg / m²), no demostró ningún efecto adverso del clorhidrato de naloxona sobre la fertilidad.

Uso En Poblaciones Específicas

Embarazo

Resumen De Riesgos

Los limitados datos disponibles sobre el uso de naloxona en mujeres embarazadas no son suficientes para informar de un riesgo asociado con el medicamento. Sin embargo, hay riesgos para el feto de la madre dependiente de opioides con el uso de naloxona. En estudios de reproducción en animales, no se observaron efectos embriotóxicos o teratogénicos en ratones y ratas tratados con hidrocoruro de naloxona durante el período de organogénesis a dosis equivalentes a 4 y 8 veces, respectivamente, la dosis de un humano de 50 kg administrado 10 mg.

Se desconoce el riesgo de antecedentes estimados de defectos congénitos graves y aborto espontáneo para la población indicada. Todos los embarazos tienen un riesgo de antecedentes de defectos de nacimiento, pérdida u otros resultados adversos. En la población general de los Estados Unidos, el riesgo de fondo estimado de defectos congénitos importantes y aborto espontáneo en embarazos clínicamente reconocidos es de 2 a 4% y 15 a 20%, respectivamente.

Consideraciones Clínicas

Reacciones adversas fetales / neonatales

El clorhidrato de naloxona atraviesa la placenta y puede precipitar la abstinencia en el feto, así como en la madre dependiente de opioides. Se debe evaluar al feto en busca de signos de sufrimiento después de usar Nalokson. Se necesita un monitoreo cuidadoso hasta que el feto y la madre se estabilicen.

Datos

Datos De Animales

El clorhidrato de naloxona se administró durante la organogénesis a ratones y ratas a dosis 4 veces y 8 veces, respectivamente, la dosis de 10 mg/día administrada a un humano de 50 kg (cuando se basa en el área de superficie corporal o mg / m²). Estos estudios no demostraron efectos embriotóxicos o teratogénicos debidos al clorhidrato de naloxona.

Lactancia

Resumen De Riesgos

No hay información sobre la presencia de naloxona en la leche materna, ni sobre los efectos de la naloxona en el lactante o en la producción de leche. Los estudios en madres lactantes han demostrado que la naloxona no afecta los niveles hormonales de prolactina u oxitocina. La naloxona es mínimamente biodisponible por vía oral. Se deben considerar los beneficios para el desarrollo y la salud de la lactancia materna junto con la necesidad clínica de Nalokson de la madre y cualquier posible efecto adverso de Nalokson o de la afectación materna subyacente en el lactante amamantado.

Uso Pediátrico

Se ha establecido la seguridad y eficacia de Nalokson (para uso intramuscular y subcutáneo) en pacientes pediátricos de todas las edades para el tratamiento de emergencia de sobredosis de opioides conocida o sospechada. El uso de clorhidrato de naloxona en todos los pacientes pediátricos está respaldado por estudios de bioequivalencia en adultos junto con evidencia del uso seguro y efectivo de otro producto inyectable de clorhidrato de naloxona. No se realizaron estudios pediátricos para Nalokson.

La absorción del clorhidrato de naloxona después de la administración subcutánea o intramuscular en pacientes pediátricos puede ser errática o retrasada. Incluso cuando el paciente pediátrico intoxicado con opiáceos responde adecuadamente a la inyección de clorhidrato de naloxona, debe ser monitoreado cuidadosamente durante al menos 24 horas, ya que puede ocurrir una recaída a medida que se metaboliza la naloxona.

En pacientes pediátricos dependientes de opioides, (incluidos neonatos), La administración de hidrocoruro de naloxona puede dar lugar a una reversión abrupta y completa de los efectos de los opioides, precipitando un síndrome agudo de abstinencia de opioides. Puede haber situaciones clínicas, particularmente el período posparto en neonatos con exposición conocida o sospechada al uso materno de opioides, donde es preferible evitar la precipitación abrupta de los síntomas de abstinencia de opioides. A diferencia de la abstinencia aguda de opioides en adultos, la abstinencia aguda de opioides en neonatos que se manifiesta como convulsiones puede ser potencialmente mortal si no se reconoce y se trata adecuadamente. Otros signos y síntomas en los neonatos pueden incluir llanto excesivo y reflejos hiperactivos. En estos entornos donde puede ser preferible evitar la precipitación abrupta de síntomas agudos de abstinencia de opioides, considere el uso de un producto alternativo, El clorhidrato de naloxona, que se puede dosificar de acuerdo con el peso y ajustar la dosis al efecto

En pacientes pediátricos menores de un año, el cuidador debe pellizcar el músculo del muslo mientras administra Nalokson. Observe cuidadosamente el lugar de administración para detectar restos de partes de la aguja, signos de infección o ambos..

Uso Geriátrico

Los pacientes geriátricos tienen una mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca y de enfermedad concomitante u otro tratamiento farmacológico. Por lo tanto, la exposición sistemática de naloxona puede ser mayor en estos pacientes.

Los ensayos clínicos de hidrocoruro de naloxona no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otras experiencias clínicas notificadas no han identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes de edad avanzada y los pacientes más jóvenes.

ADVERTENCIA

Drogodependencia

NARCAN (naloxona) debe administrarse con anticipación a personas, incluidos los recién nacidos de madres que se sabe o se sospecha que son físicamente dependientes de opioides. En tales casos, una reversión abrupta y completa de los efectos opioides puede precipitar un síndrome de abstinencia agudo.

Repetir La Administración

El paciente que haya respondido satisfactoriamente a NARCAN (naloxona) debe mantenerse bajo vigilancia continua y se deben administrar dosis repetidas de NARCAN (naloxona), según sea necesario, ya que la duración de la acción de algunos opioides puede exceder la de NARCAN (naloxona).

Depresión respiratoria debida a otros fármacos

NARCAN (naloxona) no es eficaz contra la depresión respiratoria debida a medicamentos no opioides y en el manejo de la toxicidad aguda causada por levopropoxifeno. La reversión de la depresión respiratoria por agonistas parciales o agonistas/antagonistas mixtos, como buprenorfina y pentazocina, puede ser incompleta o requerir dosis más altas de naloxona. Si se produce una respuesta incompleta, las respiraciones deben ser asistidas mecánicamente según esté clínicamente indicado.

PRECAUCIONES

General

Además de NARCAN (naloxona) , otras medidas de reanimación como el mantenimiento de una vía aérea libre, ventilación artificial, masaje cárdico y agentes vasopresores deben estar disponibles y empleados cuando sea necesario para contrarrestar la intoxicación aguda por opioides.

La reversión postoperatoria abrupta de la depresión opiácea puede resultar en náuseas, vómitos, sudoración, temblor, taquicardia, aumento de la presión arterial, convulsiones, taquicardia ventricular y fibrilación, edema pulmonar y paro cardíaco que puede resultar en la muerte. Dosis excesivas de NARCAN (naloxona) en pacientes postoperatorios pueden resultar en una reversión significativa de la analgesia y pueden causar agitación (ver PRECAUCIONES y Dosificación y administración, uso en adultos-depresión opioide postoperatoria)

Se han notificado varios casos de hipotensión, hipertensión, taquicardia ventricular y fibrilación, edema pulmonar y paro cardíaco en pacientes postoperatorios. Se han notificado casos de muerte, coma y encefalopatía como secuelas de estos acontecimientos. Estos han ocurrido en pacientes, la mayoría de los cuales tenían trastornos cardiovasculares preexistentes o recibieron otros medicamentos que pueden tener efectos cardiovasculares adversos similares. Aunque no se ha establecido una relación directa de causa y efecto, NARCAN (naloxona) se debe usar con anticipación en pacientes con enfermedad cardínica preexistente o pacientes que han recibido medicamentos con posibles efectos cardiovasculares adversos, como hipotensión, taquicardia ventricular o fibrilación y edema pulmonar. Se ha sugerido que la patogénesis del edema pulmonar asociado con el uso de NARCAN (naloxona) es similar al edema pulmonar neurogénico, i.e., una respuesta masiva de catecolaminas mediada centralmente que conduce a un cambio dramático del volumen sanguíneo en el lecho vascular pulmonar que resulta en un aumento de las presiones hidrostáticas

CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, alteración de la fertilidad

No se han realizado estudios en animales para evaluar el potencial carcinogénico de NARCAN (naloxona). NARCAN (naloxona) fue débilmente positivo en la mutagenicidad de Ames y en in vitro prueba de aberración cromosómica de linfocitos humanos, pero fue negativa en in vitro Hámster chino V79 célula hgprt mutagenicity ensayo y en el in vivo estudio de aberración cromosómica en médula ósea de ratas. Estudios de reproducción realizados en ratones y ratas a dosis 4 veces y 8 veces, respectivamente, la dosis de un humano de 50 kg administrado 10 mg / día (cuando se basa en la superficie o mg / m²), no demostró efectos embriotóxicos o teratogénicos debidos a NARCAN (naloxona).

USO DURANTE EL EMBARAZO

Efectos Teratogénicos: Embarazo Categoría C: Estudios de teratología realizados en ratones y ratas a dosis 4 veces y 8 veces, respectivamente, la dosis de un humano de 50 kg administrada 10 mg / día (cuando se basa en el área de superficie o mg / m²), no demostró efectos embriotóxicos o teratogénicos debidos a NARCAN (naloxona). Sin embargo, no existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción animal no siempre predicen la respuesta humana, NARCAN (naloxona) debe usarse durante el embarazo solo si es claramente necesario.

Efectos no teratogénicos: Se debe considerar la relación riesgo-beneficio antes de administrar NARCAN (naloxona) a una mujer embarazada que se sabe o se sospecha que es dependiente de opioides, ya que la dependencia materna a menudo puede ir acompañada de dependencia fetal. La naloxona atraviesa la placenta y puede precipitar la abstinencia tanto en el feto como en la madre. Los pacientes con hipertensión leve a moderada que reciben naloxona durante el trabajo de parto deben ser monitorizados cuidadosamente ya que puede ocurrir hipertensión grave.

Uso en el trabajo de parto y el parto

No se sabe si NARCAN (naloxona) afecta la duración del trabajo de parto y/o el parto. Sin embargo, los informes publicados indicaron que la administración de naloxona durante el parto no afectó negativamente el estado materno o neonatal.

Madres Lactantes

Se desconoce si NARCAN (naloxona) se excreta en la leche materna. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche materna, se debe tener anticipación cuando se administra NARCAN (naloxona) a una mujer lactante.

Uso Pediátrico

NARCAN (inyección de clorhidrato de naloxona, USP) se puede administrar por vía intravenosa, intramuscular o subcutánea en niños y neonatos para revertir los efectos de los opiáceos. La Academia Americana de Pediatría, sin embargo, no respalda la administración subcutánea o intramuscular en la intoxicación por opiáceos ya que la absorción puede ser errática o retrasada. Aunque el niño intoxicado con opiáceos responde dramáticamente al NARCAN (naloxona) , debe ser monitoreado cuidadosamente durante al menos 24 horas ya que puede ocurrir una recaída a medida que se metaboliza la naloxona.

Cuando NARCAN (naloxona) se administra a la madre poco antes del parto, la duración de su efecto dura solo durante las primeras dos horas de vida neonatal. Es preferible administrar NARCAN (naloxona) directamente al neonato si es necesario después del parto. NARCAN (naloxona) no tiene ningún beneficio aparente como método adicional de reanimación en el recién nacido con asfixia intrauterina que no está relacionada con el uso de opioides.

Uso en pacientes pediátricos y neonatos para el choque séptico: No se ha establecido la seguridad y eficacia de NARCAN (naloxona) en el tratamiento de la hipotensión en pacientes pediátricos y neonatos con shock séptico. Un estudio de dos neonatos en shock séptico reportó una respuesta presora positiva, sin embargo, un paciente murió posteriormente después de convulsiones intratables.

Uso Geriátrico

Los ensayos clínicos de NARCAN (naloxona) no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otras experiencias clínicas notificadas no han identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes de edad avanzada y los pacientes más jóvenes. En general, la selección de dosis para un paciente de edad avanzada debe ser cautelosa, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosis, lo que refleja la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca, y de enfermedad concomitante u otro tratamiento farmacológico.

Insuficiencia / Fallo Renal

En ensayos clínicos bien controlados no se ha establecido la seguridad y eficacia de NARCAN (naloxona) en pacientes con insuficiencia/fallo renal. Se debe tener anticipación cuando se administre NARCAN (naloxona) a esta población de pacientes

Enfermedad Hepática

En ensayos clínicos bien controlados no se ha establecido la seguridad y eficacia de NARCAN (naloxona) en pacientes con enfermedad hepática. Se debe tener precaución cuando se administre NARCAN (naloxona) a pacientes con enfermedad hepática.

Efectos indeseables

Inyectable, aerosol Nasal, aerosol, medida

Inyección

Sustancia-polvo

Solución

Spray

Postoperatorio

Los siguientes eventos adversos se han asociado con el uso de Nalokson (naloxona) en pacientes postoperatorios: hipotensión, hipertensión, taquicardia ventricular y fibrilación, disnea, edema pulmonar y paro cardíaco. Se han notificado casos de muerte, coma y encefalopatía como secuelas de estos acontecimientos. Las dosis excesivas de Nalokson (naloxona) en pacientes postoperatorios pueden dar lugar a una reversión significativa de la analgesia y pueden causar agitación (ver PRECAUCIONES y Dosificación y administración, uso en adultos-depresión opioide postoperatoria) Depresión De Opioides

La reversión brusca de la depresión opiácea puede provocar náuseas, vómitos, sudoración, taquicardia, aumento de la presión arterial, temblor, convulsiones, taquicardia ventricular y fibrilación, edema pulmonar y paro cardíaco que puede provocar la muerte (ver PRECAUCIONES).

Dependencia De Opioides

La reversión abrupta de los efectos de los opioides en personas que son físicamente dependientes de los opioides puede precipitar un síndrome de abstinencia agudo que puede incluir, pero no se limita a, los siguientes signos y síntomas: dolores corporales, fiebre, sudoración, segregación nasal, estornudos, piloerección, bostezos, debilidad, escalofríos o temblores, nerviosismo, inquietud o irritabilidad, diarrea, náuseas o vómitos, calambres abdominales, aumento de la presión arterial, taquicardia. En el neonato, la abstinencia de opioides también puede incluir: convulsiones, llanto excesivo, reflejos hiperactivos (ver ADVERTENCIA).

Los eventos adversos asociados con el uso postoperatorio de Nalokson (naloxona) se enumeran por sistema de órganos y en orden decreciente de frecuencia de la siguiente manera:

Trastornos Cardiacos: edema pulmonar, paro o fallo cardiaco, Taquicardia, fibrilación ventricular y taquicardia ventricular. Se han notificado casos de muerte, coma y encefalopatía como secuelas de estos acontecimientos.

Trastornos Gastrointestinales: vómitos, náuseas

Trastornos Del Sistema Nervioso: convulsiones, parestesia, convulsión de gran mal

Trastornos Psiquiátricos: agitación, alucinaciones, temblores

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: disnea, depresión respiratoria, hipoxia

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: reacciones inespecíficas en el lugar de inyección, sudoración

Trastornos Vasculares: hipertensión, hipotensión, sofocos o enrojecimiento.

Ver también PRECAUCIONES y Dosificación y administración, uso en adultos, depresión opioide postoperatoria.

Uso Indebido Y Drogodependencia

Nalokson (naloxona) es un antagonista opioide. No se ha notificado dependencia física asociada con el uso de Nalokson (naloxona). No se conoce tolerancia al efecto antagonista opioide de Nalokson (naloxona).

Postoperatorio: Los siguientes efectos adversos se han asociado con el uso de Nalokson en pacientes postoperatorios: hipotensión, hipertensión, taquicardia ventricular y fibrilación, disnea, edema pulmonar y paro cardíaco. Se han notificado casos de muerte, coma y encefalopatía como secuelas de estos acontecimientos. Las dosis excesivas de Nalokson en pacientes postoperatorios pueden provocar una reversión significativa de la analgesia y causar agitación.

Depresión De Opioides: La reversión brusca de la depresión opiácea puede producir náuseas, vómitos, sudoración, taquicardia, aumento de la presión arterial, temblor, convulsiones, taquicardia ventricular y fibrilación, edema pulmonar y paro cardíaco que pueden provocar la muerte (ver Avisos Especiales).

Dependencia De Opioides: La reversión brusca de los efectos de los opioides en personas que son físicamente dependientes de los opioides puede precipitar un síndrome de abstinencia agudo que puede incluir, pero no se limita a los siguientes signos y síntomas: dolores corporales, fiebre, sudoración, segregación nasal, estornudos, piloerección, bostezos, debilidad, escalofríos, temblores, nerviosismo, inquietud, irritabilidad, diarrea, náuseas, vómitos, calambres abdominales, aumento de la presión arterial y taquicardia. En el neonato, la abstinencia de opioides también puede incluir convulsiones, llanto excesivo y reflejos hiperactivos (ver Avisos Especiales).

Con poca frecuencia se han notificado casos de agitación y parestesias con el uso de Nalokson.

Postoperatorio: Los siguientes efectos adversos se han asociado con el uso de naloxona en pacientes postoperatorios: hipotensión, hipertensión, taquicardia ventricular y fibrilación, disnea, edema pulmonar y paro cardíaco. Se han notificado casos de muerte, coma y encefalopatía como secuelas de estos acontecimientos. Las dosis excesivas de naloxona en pacientes postoperatorios pueden provocar una reversión significativa de la analgesia y causar agitación.

Con poca frecuencia se han notificado casos de agitación y parestesias con el uso de naloxona.

Las siguientes reacciones adversas graves se discuten en otra parte de la etiqueta:

Precipitación de abstinencia severa de opioides

Debido a que los estudios clínicos se realizan en condiciones muy variables, las tasas de reacciones adversas observadas en los estudios clínicos de un medicamento no pueden compararse directamente con las tasas en los estudios clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.

En los ensayos clínicos de Nalokson se observaron las siguientes reacciones adversas. En dos estudios farmacocinéticos con un total de 54 sujetos adultos sanos expuestos a 0,4 mg de Nalokson, 0,8 mg de Nalokson (dos 0,4 mg de Naloksons) o 2 mg de Nalokson, las reacciones adversas que se produjeron en más de un sujeto fueron mareo y eritema en el lugar de la inyección.

Se han identificado las siguientes reacciones adversas durante el uso post-aprobación de naloxona Clorhidrato en el entorno postoperatorio. Debido a que estas reacciones se notifican voluntariamente en una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición al fármaco: hipotensión, hipertensión, taquicardia ventricular y fibrilación, disnea, edema pulmonar y paro cardíaco. Se han notificado casos de muerte, coma y encefalopatía como secuelas de estos acontecimientos. Las dosis excesivas de clorhidrato de naloxona en pacientes postoperatorios han dado lugar a una reversión significativa de la analgesia y han causado agitación

Otros acontecimientos que se han notificado durante el uso postcomercialización de Nalokson incluyen agitación, desorientación, confusión e ira.

La reversión abrupta de los efectos opioides en personas que eran físicamente dependientes de opioides ha precipitado un síndrome de abstinencia agudo. Los signos y síntomas han incluido: dolores corporales, fiebre, sudoración, segregación nasal, estornudos, piloerección, bostezos, debilidad, escalofríos o temblores, nerviosismo, inquietud o irritabilidad, diarrea, náuseas o vómitos, calambres abdominales, aumento de la presión arterial, taquicardia. En el neonato, los signos y síntomas de abstinencia de opioides también incluyeron: convulsiones, llanto excesivo, reflejos hiperactivos.

Postoperatorio

Los siguientes eventos adversos se han asociado con el uso de NARCAN (naloxona) en pacientes postoperatorios: hipotensión, hipertensión, taquicardia ventricular y fibrilación, disnea, edema pulmonar y paro cardíaco. Se han notificado casos de muerte, coma y encefalopatía como secuelas de estos acontecimientos. Dosis excesivas de NARCAN (naloxona) en pacientes postoperatorios pueden resultar en una reversión significativa de la analgesia y pueden causar agitación (ver PRECAUCIONES y Dosificación y administración, uso en adultos-depresión opioide postoperatoria) Depresión De Opioides

Dependencia De Opioides

Los eventos adversos asociados con el uso postoperatorio de NARCAN (naloxona) se enumeran por sistema de órganos y en orden decreciente de frecuencia de la siguiente manera:

Trastornos Gastrointestinales: vómitos, náuseas

Trastornos Del Sistema Nervioso: convulsiones, parestesia, convulsión de gran mal

Trastornos Psiquiátricos: agitación, alucinaciones, temblores

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: disnea, depresión respiratoria, hipoxia

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: reacciones inespecíficas en el lugar de inyección, sudoración

Trastornos Vasculares: hipertensión, hipotensión, sofocos o enrojecimiento.

Ver también PRECAUCIONES y Dosificación y administración, uso en adultos, depresión opioide postoperatoria.

Uso Indebido Y Drogodependencia

NARCAN (naloxona) es un antagonista opioide. No se ha notificado dependencia física asociada con el uso de NARCAN (naloxona). No se conoce tolerancia al efecto antagonista opioide de NARCAN (naloxona).

Sobredosis

Inyectable, aerosol Nasal, aerosol, medida

Inyección

Sustancia-polvo

Solución

Spray

La experiencia clínica con sobredosis de Nalokson (naloxona) en humanos es limitada.

Pacientes Adultos

En un pequeño estudio, los voluntarios que recibieron 24 mg / 70 kg no demostraron toxicidad.

En otro estudio, 36 pacientes con ictus agudo recibieron una dosis de carga de 4 mg / kg (10 mg / m²/ min) de Nalokson (naloxona) seguido inmediatamente de 2 mg / kg / hora durante 24 horas. Veintitrés pacientes experimentaron efectos adversos asociados con el uso de naloxona, y se suspendió la administración de naloxona en siete pacientes debido a los efectos adversos. Los acontecimientos adversos más graves fueron: convulsiones (2 pacientes), hipertensión grave (1) e hipotensión y/o bradicardia (3).

A dosis de 2 mg/kg en sujetos normales, se han notificado trastornos cognitivos y síntomas conductuales, incluyendo irritabilidad, ansiedad, tensión, desconfianza, tristeza, dificultad para concentrarse y falta de apetito. Además, también se notificaron síntomas somáticos, como mareos, pesadez, sudoración, náuseas y dolor de estómago. Aunque la información completa no está disponible, se informó que los síntomas conductuales a menudo persisten durante 2-3 días.

Pacientes Pediátricos

Se han administrado hasta 11 dosis de 0,2 mg de naloxona (2,2 mg) a niños tras una sobredosis de clorhidrato de difenoxilato con sulfato de atropina. Los informes pediátricos incluyen a un niño de 2-1/2 años que inadvertidamente recibió una dosis de 20 mg de naloxona para el tratamiento de la depresión respiratoria después de una sobredosis con clorhidrato de difenoxilato con sulfato de atropina. El niño respondió bien y se recuperó sin secuelas adversas. También hay un informe de un niño de 4-1/2 años que recibió 11 dosis durante un período de 12 horas, sin secuelas adversas.

Gestión De Pacientes

Los pacientes que experimentan una sobredosis de Nalokson (naloxona) deben ser tratados sintómáticamente en un entorno estrechamente supervisado. Los médicos deben comunicarse con un centro de control de intoxicaciones para obtener la información más actualizada sobre el manejo del paciente.

La experiencia clínica con sobredosis de Nalokson en humanos es limitada.

Pacientes Adultos: En un estudio, voluntarios y sujetos dependientes de morfina que recibieron una dosis única subcutánea de 24 mg/70 kg no demostraron toxicidad.

En otro estudio, 36 pacientes con ictus agudo recibieron una dosis de carga de 4 mg / kg (10 mg / m²/ min) de Nalokson seguido inmediatamente de 2 mg / kg / hora durante 24 horas. Hubo algunos informes de acontecimientos adversos graves: convulsiones (2 pacientes), hipertensión grave (1) e hipotensión y/o bradicardia (3).

A dosis de 2 mg/kg en sujetos normales, se ha notificado deterioro de la memoria.

Pacientes Pediátricos: Se han administrado hasta 11 dosis de 0,2 mg de Nalokson (2,2 mg) a niños tras una sobredosis de clorhidrato de difenoxilato con sulfato de atropina. Los informes pediátricos incluyen un niño de 2½ años que inadvertidamente recibió una dosis de 20 mg de Nalokson y un niño de 4½ años que recibió 11 dosis durante un periodo de 12 horas, ambos sin secuelas adversas.

Gestión De Pacientes: Los pacientes que sufren una sobredosis de Nalokson deben ser tratados sintomáticamente en un entorno estrechamente supervisado. Los médicos deben ponerse en contacto con un centro de toxicología para obtener la información más actualizada sobre el tratamiento del paciente.

La experiencia clínica con sobredosis de naloxona en humanos es limitada.

Pacientes Adultos: En un estudio, voluntarios y sujetos dependientes de morfina que recibieron una dosis única subcutánea de 24 mg/70 kg no demostraron toxicidad.

En otro estudio, 36 pacientes con ictus agudo recibieron una dosis de carga de 4 mg / kg (10 mg / m²/ min) de naloxona seguida inmediatamente de 2 mg / kg / h durante 24 horas. Hubo algunos informes de acontecimientos adversos graves: convulsiones (2 pacientes), hipertensión grave (1) e hipotensión y/o bradicardia (3).

A dosis de 2 mg/kg en sujetos normales, se ha notificado deterioro de la memoria.

Pacientes Pediátricos: Se han administrado hasta 11 dosis de 0,2 mg de naloxona (2,2 mg) a niños tras una sobredosis de clorhidrato de difenoxilato con sulfato de atropina. Los informes pediátricos incluyen un niño de 2Â½ años que inadvertidamente recibió una dosis de 20 mg de naloxona y un niño de 4Â½ años que recibió 11 dosis durante un periodo de 12 horas, ambos sin secuelas adversas.

Gestión De Pacientes: Los pacientes que sufren una sobredosis de naloxona deben ser tratados sintomáticamente en un entorno estrechamente supervisado. Los médicos deben ponerse en contacto con un centro de toxicología para obtener la información más actualizada sobre el tratamiento del paciente.

No Information Provided

La experiencia clínica con sobredosis de NARCAN (naloxona) en humanos es limitada.

Pacientes Adultos

En un pequeño estudio, los voluntarios que recibieron 24 mg / 70 kg no demostraron toxicidad.

En otro estudio, 36 pacientes con ictus agudo recibieron una dosis de carga de 4 mg / kg (10 mg / m²/ min) de NARCAN (naloxona) seguido inmediatamente de 2 mg / kg / hora durante 24 horas. Veintitrés pacientes experimentaron efectos adversos asociados con el uso de naloxona, y se suspendió la administración de naloxona en siete pacientes debido a los efectos adversos. Los acontecimientos adversos más graves fueron: convulsiones (2 pacientes), hipertensión grave (1) e hipotensión y/o bradicardia (3).

Pacientes Pediátricos

Gestión De Pacientes

Los pacientes que experimentan una sobredosis de NARCAN (naloxona) deben ser tratados sintomáticamente en un entorno estrechamente supervisado. Los médicos deben comunicarse con un centro de control de intoxicaciones para obtener la información más actualizada sobre el manejo del paciente.

Propiedades farmacodinámicas

Inyección

Sustancia-polvo

Solución

Nalokson es un antagonista competitivo de los receptores Âµ, Î y Îº-opioides. Nalokson es más potente en el µ-receptor. Nalokson, dado por sí solo, produce muy poco efecto. Sin embargo, si se administra en dosis más altas, revierte rápidamente el efecto de la morfina y otros opioides, incluidas la pentazocina y la nalorfina. Nalokson tiene poco efecto sobre el umbral de dolor en condiciones normales, pero causa hiperalgesia en condiciones estresantes donde se producen opioides endógenos. Nalokson también inhibe la analgesia de la acupuntura, que se asocia con la liberación de péptidos opioides. Nalokson también prevé la analgesia producida por la estimulación de PAG (materia gris periacueductal) . PAG es un sitio de acción en la transmisión del dolor. Nalokson se administra por vía intravenosa y sus efectos se producen inmediatamente. Se metaboliza rápidamente por el hígado, y su efecto dura solo 1-2 horas, que es mucho más corto que el de la mayoría de los medicamentos similares a la morfina. Por lo tanto, puede tener que administrarse repetidamente

La naloxona es un antagonista competitivo de los receptores Âµ, Î y Îº-opioides. La naloxona es más potente en el µ-receptor. La naloxona, administrada por sí sola, produce muy poco efecto. Sin embargo, si se administra en dosis más altas, revierte rápidamente el efecto de la morfina y otros opioides, incluidas la pentazocina y la nalorfina. La naloxona tiene poco efecto sobre el umbral de dolor en condiciones normales, pero causa hiperalgesia en condiciones estresantes donde se producen opioides endógenos. La naloxona también inhibe la analgesia de la acupuntura, que se asocia con la liberación de péptidos opioides. La naloxona también prevé la analgesia producida por la estimulación de la PAG (materia gris periacueductal) . PAG es un sitio de acción en la transmisión del dolor. La naloxona se administra por vía intravenosa y sus efectos se producen inmediatamente. Se metaboliza rápidamente por el hígado, y su efecto dura solo 1-2 horas, que es mucho más corto que el de la mayoría de los medicamentos similares a la morfina. Por lo tanto, puede tener que administrarse repetidamente

Cuando el clorhidrato de naloxona se administra por vía intravenosa, el inicio de la acción es generalmente evidente en dos minutos. El tiempo hasta el inicio de la acción es más corto para la vía intravenosa en comparación con la vía subcutánea o intramuscular.

La duración de la acción depende de la dosis y la vía de administración de naloxona hidrocloruro.

Propiedades farmacocinéticas

Inyección

Sustancia-polvo

Nalokson se absorbe rápidamente tras la administración oral, pero el metabolismo presistémico elevado hace que esta vía no sea confiable. Nalokson es altamente soluble en lípidos y, por lo tanto, se distribuye rápidamente por todo el cuerpo, con un volumen de distribución de 5,1 kg ^-1 Las altas concentraciones ocurren en cerebro, riñón, pulmón, corazón y músculo esquelético. La relación cerebro / suero se ha estimado en 1.5-4.6, aproximadamente 15 veces la de la morfina. Los niveles de Nalokson en el sistema nervioso central son de corta duración ya que se produce una redistribución rápida y esto podría explicar la corta duración de la acción. Alrededor del 50% de Nalokson se une a proteínas plasmáticas, principalmente albúmina. La semivida plasmática es de 1-2 horas. Cuando Nalokson llega al hígado, se somete a una amplia biotransformación, casi ninguna de las drogas excretadas permanece inalterada. Los metabolitos se excretan principalmente en la orina, siendo el 70% de la dosis recuperable durante 72 horas. En el neonato la semivida de eliminación se prolonga debido a la disminución del metabolismo hepático

La naloxona se absorbe rápidamente después de la administración oral, pero el metabolismo presistémico alto hace que esta ruta no sea confiable. La naloxona es altamente soluble en líquidos y, por lo tanto, se distribuye rápidamente por todo el cuerpo, con un volumen de distribución de 5,1 kg ^-1 Las altas concentraciones ocurren en cerebro, riñón, pulmón, corazón y músculo esquelético. La relación cerebro / suero se ha estimado en 1.5-4.6, aproximadamente 15 veces la de la morfina. Los niveles de naloxona en el sistema nervioso central son de corta duración ya que se produce una redistribución rápida y esto podría explicar la corta duración de la acción. Alrededor del 50% de la naloxona se une a proteínas plasmáticas, principalmente albúmina. La semivida plasmática es de 1-2 horas. Cuando la naloxona llega al hígado, se somete a una amplia biotransformación, casi ninguna de las drogas excretadas permanece inalterada. Los metabolitos se excretan principalmente en la orina, siendo el 70% de la dosis recuperable durante 72 horas. En el neonato la semivida de eliminación se prolonga debido a la disminución del metabolismo hepático

Grupo farmacoterapéutico

Incompatibilidades

Inyección

Sustancia-polvo

Se recomienda que las infusiones de clorhidrato de Nalokson no se mezclen con preparaciones que contengan bisulfito, metabisulfito, aniones de cadena larga o de alto peso molecular, o soluciones con un pH alcalino (Martindale, 1996).

Se recomienda que las infusiones de Nalokson no se mezclen con preparaciones que contengan bisulfito, metabisulfito, aniones de cadena larga o de alto peso molecular, o soluciones con un pH alcalino (Martindale, 1996).

Precauciones especiales para la eliminación y otras manipulaciones

Utilizar una vez y desechar el resto de la solución.

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Nalokson

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Perfusión Intravenosa

General

Uso en adultos

Uso en niños

Uso en neonatos

Instrucciones De Administración Importantes

Información De Dosificación

Dosis Inicial

Dosificación Repetida

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Dosificación En Pacientes Pediátricos Menores De Un Año

Perfusión Intravenosa

General

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ADVERTENCIA

Drogodependencia

Repetir La Administración

Depresión respiratoria debida a otros fármacos

PRECAUCIONES

General

CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, alteración de la fertilidad

USO DURANTE EL EMBARAZO

Uso en el trabajo de parto y el parto

Madres Lactantes

Uso Pediátrico

Uso Geriátrico

Insuficiencia / Fallo Renal

Enfermedad Hepática

ADVERTENCIA

PRECAUCIONES

Riesgo De Depresión Recurrente Del Sistema Respiratorio Y Del Sistema Nervioso Central

Riesgo De Eficacia Limitada Con Agonistas Parciales O Agonistas / Antagonistas Mixtos

Precipitación De Abstinencia Severa De Opioides

Información De Asesoramiento Para Pacientes

Reconocimiento De Sobredosis De Opioides

Riesgo De Depresión Recurrente Del Sistema Respiratorio Y Del Sistema Nervioso Central

Eficacia Limitada Para / Con Agonistas Parciales O Agonistas / Antagonistas Mixtos

Precipitación De Abstinencia Severa De Opioides

Instrucciones De Administración

Toxicología No Clínica

CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, Alteración de la Fertilidad

CARCINOGÉNESIS

MUTAGÉNESIS

Deterioro De La Fertilidad

Uso En Poblaciones Específicas

Embarazo

Resumen De Riesgos

Consideraciones Clínicas

Datos

Lactancia

Resumen De Riesgos

Uso Pediátrico

Uso Geriátrico

ADVERTENCIA

Drogodependencia

Repetir La Administración

Depresión respiratoria debida a otros fármacos

PRECAUCIONES

General

CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, alteración de la fertilidad

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