Mapin

La mapina (naloxona) está indicada para la reversión completa o parcial de la depresión opioide, incluida la depresión respiratoria, inducida por opioides naturales y sintéticos, incluidos el propoxifeno, la metadona y ciertos analgésicos mixtos agonistas-antagonistas: nalbufina, pentazocina, butorfanol y ciclazocina. La mapina (naloxona) también está indicada para el diagnóstico de sobredosis de opioides agudos sospechosos o conocidos.

La mapina (naloxona) puede ser útil como agente adjunto para aumentar la presión arterial en el tratamiento del shock séptico (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA; Uso adyuvante en choque séptico).

La mapina puede usarse para la reversión completa o parcial de la depresión opioide, incluida la depresión respiratoria leve a severa inducida por opioides naturales y sintéticos, incluido el dextropropoxifeno, la metadona y ciertos analgésicos mixtos agonistas / antagonistas: nalbufina y pentazocina. También se puede usar para el diagnóstico de sospecha de sobredosis aguda de opioides. La mapina también se puede usar para contrarrestar la depresión respiratoria y del SNC en el recién nacido como resultado de la administración de analgésicos a la madre durante el parto.

La naloxona puede usarse para la reversión completa o parcial de la depresión opioide, incluida la depresión respiratoria leve a severa inducida por opioides naturales y sintéticos, incluidos el dextropropoxifeno, la metadona y ciertos analgésicos mixtos agonistas / antagonistas: nalbufina y pentazocina. También se puede usar para el diagnóstico de sospecha de sobredosis aguda de opioides. La naloxona también se puede usar para contrarrestar la depresión respiratoria y del SNC en el recién nacido como resultado de la administración de analgésicos a la madre durante el parto.

Mapin es un antagonista opioide indicado para el tratamiento de emergencia de sobredosis de opioides conocida o sospechada, como se manifiesta por depresión del sistema nervioso respiratorio y / o central en adultos y pacientes pediátricos.

Mapin está destinado a la administración inmediata como terapia de emergencia en entornos donde los opioides pueden estar presentes.

Mapin no es un sustituto de la atención médica de emergencia.

NARCAN (naloxona) está indicado para la reversión completa o parcial de la depresión opioide, incluida la depresión respiratoria, inducida por opioides naturales y sintéticos, incluidos propoxifeno, metadona y ciertos analgésicos agonistas-antagonistas mixtos: nalbufina, pentazocina, butorfanol y ciclozocina. NARCAN (naloxona) también está indicado para el diagnóstico de sobredosis de opioides agudos sospechosos o conocidos.

NARCAN (naloxona) puede ser útil como agente adjunto para aumentar la presión arterial en el tratamiento del shock séptico (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA; Uso adyuvante en choque séptico).

La mapina (naloxona) puede administrarse por vía intravenosa, intramuscular o subcutánea. El inicio de acción más rápido se logra mediante la administración intravenosa, que se recomienda en situaciones de emergencia.

Dado que la duración de la acción de algunos opioides puede exceder la de Mapin (naloxona), el paciente debe mantenerse bajo vigilancia continua. Se deben administrar dosis repetidas de Mapina (naloxona), según sea necesario.

Infusión intravenosa

La mapina (naloxona) puede diluirse para perfusión intravenosa en solución salina normal o soluciones de dextrosa al 5%. La adición de 2 mg de mapina (naloxona) en 500 ml de cualquiera de las soluciones proporciona una concentración de 0.004 mg / ml. Las mezclas deben usarse dentro de las 24 horas. Después de 24 horas, la mezcla restante no utilizada debe desecharse. La tasa de administración debe ajustarse de acuerdo con la respuesta del paciente.

Mapin (naloxona) no debe mezclarse con preparaciones que contengan bisulfito, metabisulfito, aniones de cadena larga o de alto peso molecular, o cualquier solución que tenga un pH alcalino. No se debe agregar fármaco o agente químico a Mapin (naloxona) a menos que primero se haya establecido su efecto sobre la estabilidad química y física de la solución.

General

Los productos farmacéuticos parenterales deben inspeccionarse visualmente para detectar partículas y decoloración antes de la administración siempre que la solución y el contenedor lo permitan.

Uso en adultos

Sobredosis de opioides: conocida o sospechada: Se puede administrar una dosis inicial de 0.4 mg a 2 mg de mapina (naloxona) por vía intravenosa. Si no se obtiene el grado deseado de contraacción y mejora en las funciones respiratorias, puede repetirse a intervalos de dos a tres minutos. Si no se observa respuesta después de que se hayan administrado 10 mg de mapina (naloxona), se debe cuestionar el diagnóstico de toxicidad inducida por opioides o parcial inducida por opioides. La administración intramuscular o subcutánea puede ser necesaria si la ruta intravenosa no está disponible.

Depresión opioide postoperatoria: Para la reversión parcial de la depresión opioide después del uso de opioides durante la cirugía, las dosis más pequeñas de Mapina (naloxona) generalmente son suficientes. La dosis de Mapin (naloxona) debe ajustarse de acuerdo con la respuesta del paciente. Para la reversión inicial de la depresión respiratoria, se debe inyectar Mapina (naloxona) en incrementos de 0.1 a 0.2 mg por vía intravenosa a intervalos de dos a tres minutos hasta el grado deseado de reversión, es decir., ventilación y estado de alerta adecuados sin dolor o molestias significativos. Una dosis más grande de lo necesario de Mapina (naloxona) puede provocar una reversión significativa de la analgesia y un aumento de la presión arterial. Del mismo modo, una inversión demasiado rápida puede inducir náuseas, vómitos, sudoración o estrés circulatorio.

Se pueden requerir dosis repetidas de Mapina (naloxona) dentro de intervalos de una a dos horas dependiendo de la cantidad, tipo (es decir., actuación corta o larga) e intervalo de tiempo desde la última administración de un opioide. Se ha demostrado que las dosis intramusculares suplementarias producen un efecto más duradero.

Choque séptico: No se ha establecido la dosis óptima de Mapina (naloxona) o la duración de la terapia para el tratamiento de la hipotensión en pacientes con shock séptico (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA).

Uso en niños

Sobredosis de opioides: conocida o sospechada: La dosis inicial habitual en niños es de 0.01 mg / kg de peso corporal administrado por V. Si esta dosis no resulta en el grado deseado de mejoría clínica, se puede administrar una dosis posterior de 0.1 mg / kg de peso corporal. Si un I.V. la vía de administración no está disponible, Mapin (naloxona) puede administrarse I.M. o S.C.en dosis divididas. Si es necesario, Mapin (naloxona) se puede diluir con agua estéril para inyección.

Depresión opioide postoperatoria: Siga las recomendaciones y precauciones bajo Depresión postoperatoria de adultos. Para la reversión inicial de la depresión respiratoria, se debe inyectar Mapina (naloxona) en incrementos de 0.005 mg a 0.01 mg por vía intravenosa a intervalos de dos a tres minutos hasta el grado deseado de reversión.

Uso en neonatos

Depresión inducida por opioides: La dosis inicial habitual es de 0.01 mg / kg de peso corporal administrado I.V., I.M. o S.C. Esta dosis puede repetirse de acuerdo con las pautas de administración de adultos para la depresión opioide postoperatoria.

La mapina es para inyección intravenosa, intramuscular o subcutánea o infusión intravenosa.

Infusión intravenosa: la mapina puede diluirse para perfusión intravenosa en solución salina normal (0.9%) o 5% de dextrosa en agua o solución salina: la adición de 2 mg (2 ml de concentración de 1 mg / 1 ml) de mapina en 500 ml de solución proporciona una concentración de 4 microgramos / ml. Las mezclas deben usarse dentro de las 12 horas. Después de 12 horas, la solución no utilizada restante debe desecharse. La velocidad de administración debe ajustarse de acuerdo con la respuesta del paciente tanto a la infusión de Mapin como a cualquier dosis previa de bolo administrada.

Los productos farmacéuticos parenterales deben inspeccionarse visualmente para detectar partículas y decoloración antes de la administración siempre que la solución y el contenedor lo permitan.

Adultos:

Sobredosis de opioides (conocida o sospechada)

Se puede administrar una dosis inicial de 400 a 2000 microgramos de mapina por vía intravenosa. Si no se obtiene el grado deseado de contraacción y mejora en la función respiratoria, puede repetirse a intervalos de 2 a 3 minutos. Si no se observa respuesta después de que se hayan administrado 10 mg de mapina, se debe cuestionar el diagnóstico de toxicidad inducida por opioides o parcial inducida por opioides. La administración intramuscular o subcutánea puede ser necesaria si la dosificación por vía intravenosa no es factible.

nótese bien La duración de la acción de ciertos opioides puede durar más que la de un bolo IV de mapina, p. dextropropoxifeno (presente en analgésicos comúnmente recetados que en sobredosis se han asociado con suicidio), dihidrocodeína y metadona. En situaciones donde se conoce o sospecha uno de estos opioides, se recomienda usar una infusión de mapina para producir un antagonismo sostenido al opioide sin inyección repetida.

Uso post-operativo

Cuando Mapin se usa postoperatoriamente, la dosis debe ajustarse para cada paciente para obtener una respuesta respiratoria óptima mientras se mantiene una analgesia adecuada. Las dosis intravenosas de 100-200 microgramos (aproximadamente 1.5-3 microgramos / kg de peso corporal) generalmente son suficientes, pero se deben permitir dos minutos completos entre cada incremento de 100 microgramos de Mapina administrado. Se pueden necesitar dosis intramusculares adicionales dentro de una o dos horas, dependiendo del intervalo desde la última administración de opioides y la cantidad y tipo (es decir,. acción prolongada o corta) de la droga utilizada. Alternativamente, Mapin puede administrarse como una infusión intravenosa (ver arriba).

Niños

La dosis inicial habitual en niños es de 10 microgramos / kg de peso corporal administrada i.v. Si esta dosis no resulta en el grado deseado de mejoría clínica, se puede administrar una dosis posterior de 100 microgramos / kg de peso corporal. Se puede requerir mapin por infusión como se describió anteriormente. Si un i.v. la vía de administración no es factible, Mapin puede administrarse i.m. o s.c. en dosis divididas.

Uso neonatal

Se debe establecer una vía aérea adecuada en el bebé apneico antes de administrar Mapin. La dosis habitual es para la depresión inducida por opioides es de 10 microgramos / kg de peso corporal administrado i.v., soy., o s.c.. Si no se obtiene el grado deseado de contraacción y mejora en la función respiratoria, puede repetirse a intervalos de 2-3 minutos. Alternativamente, se puede administrar una dosis única de 200 microgramos, aproximadamente 60 microgramos / kg de peso corporal por vía intramuscular al nacer.

Sin embargo, debe tenerse en cuenta que el inicio de acción es más lento después de i.m. inyección. En los recién nacidos que necesitan infusión de mapina en la solución salina, se debe tener cuidado para evitar la ingesta excesiva de sodio.

Ancianos

No ha habido estudios específicos para su uso en ancianos.

La naloxona es para inyección intravenosa, intramuscular o subcutánea o infusión intravenosa.

Infusión intravenosa: la naloxona puede diluirse para perfusión intravenosa en solución salina normal (0.9%) o 5% de dextrosa en agua o solución salina: la adición de 2 mg (2 ml de concentración de 1 mg / 1 ml) de naloxona en 500 ml de solución proporciona una concentración de 4 microgramos / ml. Las mezclas deben usarse dentro de las 12 horas. Después de 12 horas, la solución no utilizada restante debe desecharse. La velocidad de administración debe ajustarse de acuerdo con la respuesta del paciente tanto a la infusión de naloxona como a cualquier dosis previa en bolo administrada.

Los productos farmacéuticos parenterales deben inspeccionarse visualmente para detectar partículas y decoloración antes de la administración siempre que la solución y el contenedor lo permitan.

Adultos:

Sobredosis de opioides (conocida o sospechada)

Se puede administrar una dosis inicial de 400 a 2000 microgramos de naloxona por vía intravenosa. Si no se obtiene el grado deseado de contraacción y mejora en la función respiratoria, puede repetirse a intervalos de 2 a 3 minutos. Si no se observa respuesta después de que se hayan administrado 10 mg de naloxona, se debe cuestionar el diagnóstico de toxicidad inducida por opioides o parcial inducida por opioides. La administración intramuscular o subcutánea puede ser necesaria si la dosificación por vía intravenosa no es factible.

nótese bien La duración de la acción de ciertos opioides puede durar más que la de un bolo IV de naloxona, p. dextropropoxifeno (presente en analgésicos comúnmente recetados que en sobredosis se han asociado con suicidio), dihidrocodeína y metadona. En situaciones donde se conoce o sospecha uno de estos opioides, se recomienda usar una infusión de naloxona para producir un antagonismo sostenido al opioide sin inyección repetida.

Uso post-operativo

Cuando se usa Naloxona postoperatoriamente, la dosis debe ajustarse para cada paciente para obtener una respuesta respiratoria óptima mientras se mantiene una analgesia adecuada. Las dosis intravenosas de 100-200 microgramos (aproximadamente 1.5-3 microgramos / kg de peso corporal) generalmente son suficientes, pero se deben permitir dos minutos completos entre cada incremento de 100 microgramos de Naloxona administrada. Se pueden necesitar dosis intramusculares adicionales dentro de una o dos horas, dependiendo del intervalo desde la última administración de opioides y la cantidad y tipo (es decir,. acción prolongada o corta) de la droga utilizada. Alternativamente, la naloxona puede administrarse como una infusión intravenosa (ver arriba).

Niños

La dosis inicial habitual en niños es de 10 microgramos / kg de peso corporal administrada i.v. Si esta dosis no resulta en el grado deseado de mejoría clínica, se puede administrar una dosis posterior de 100 microgramos / kg de peso corporal. Se puede requerir naloxona por infusión como se describió anteriormente. Si un i.v. la vía de administración no es factible, Naloxone puede administrarse i.m. o s.c. en dosis divididas.

Uso neonatal

Se debe establecer una vía aérea adecuada en el bebé apneico antes de administrar Naloxone. La dosis habitual es para la depresión inducida por opioides es de 10 microgramos / kg de peso corporal administrado i.v., soy., o s.c.. Si no se obtiene el grado deseado de contraacción y mejora en la función respiratoria, puede repetirse a intervalos de 2-3 minutos. Alternativamente, se puede administrar una dosis única de 200 microgramos, aproximadamente 60 microgramos / kg de peso corporal por vía intramuscular al nacer.

Sin embargo, debe tenerse en cuenta que el inicio de acción es más lento después de i.m. inyección. En los recién nacidos que necesitan infusión de naloxona en la solución salina, se debe tener cuidado para evitar la ingesta excesiva de sodio.

Ancianos

No ha habido estudios específicos para su uso en ancianos.

Instrucciones de administración importantes

La mapina es solo para uso intramuscular y subcutáneo.

Debido a que el tratamiento de la sospecha de sobredosis de opioides debe ser realizado por alguien que no sea el paciente, indique al destinatario de la receta que informe a quienes lo rodean sobre la presencia de Mapin y el Instrucciones de uso.

Indique al paciente o cuidador que lea el Instrucciones de uso en el momento en que reciben una receta para Mapin. Enfatice las siguientes instrucciones para el paciente o cuidador:

• Busque atención médica de emergencia inmediatamente después de su uso. Dado que la duración de la acción de la mayoría de los opioides excede la del clorhidrato de naloxona y la sospecha de sobredosis de opioides puede ocurrir fuera de entornos médicos supervisados, busque asistencia médica de emergencia inmediata, mantenga al paciente bajo vigilancia continua hasta que llegue el personal de emergencia y administre dosis repetidas de Mapin como necesario. Siempre busque asistencia médica de emergencia en caso de sospecha de una emergencia opioide potencialmente mortal después de la administración de la primera dosis de Mapin.
• Se pueden requerir dosis adicionales de Mapin hasta que haya asistencia médica de emergencia disponible.
• No intentes reutilizar Mapin. Cada mapina contiene una dosis única de naloxona.
• Inspeccione visualmente Mapin a través de la ventana de visualización en busca de partículas y decoloración antes de la administración. No administrar a menos que la solución esté transparente y el recipiente de vidrio no esté dañado.
• Mapin debe administrarse de acuerdo con las instrucciones impresas en la etiqueta del dispositivo o las instrucciones electrónicas de voz (Mapin contiene un altavoz que proporciona instrucciones de voz para guiar al usuario a través de cada paso de la inyección). Si el sistema de instrucciones de voz electrónica de Mapin no funciona correctamente, Mapin seguirá administrando la dosis prevista de clorhidrato de naloxona cuando se use de acuerdo con las instrucciones impresas en su etiqueta.
• Una vez que se retira el protector de seguridad rojo, Mapin debe usarse inmediatamente o desecharse adecuadamente. No intente reemplazar el protector de seguridad rojo una vez que se retire.

Tras la actuación, Mapin inserta automáticamente la aguja por vía intramuscular o subcutánea, administra la inyección de clorhidrato de naloxona y retrae la aguja completamente en su carcasa. Después de la inyección, la base negra se bloquea en su lugar, aparece un indicador rojo en la ventana de visualización e instrucciones electrónicas visuales y audibles indican que Mapin ha administrado la dosis prevista de clorhidrato de naloxona e instruye al usuario a buscar atención médica de emergencia.

Información de dosificación

Dosificación inicial

Administre la dosis inicial de Mapin a pacientes adultos o pediátricos por vía intramuscular o subcutánea en el aspecto anterolateral del muslo, a través de la ropa si es necesario, y busque asistencia médica de emergencia. Administre Mapin lo más rápido posible porque la depresión respiratoria prolongada puede provocar daños en el sistema nervioso central o la muerte.

Repetir dosis

El requisito de dosis repetidas de Mapin depende de la cantidad, el tipo y la ruta de administración del opioide que se antagoniza.

Si no se obtiene la respuesta deseada después de 2 o 3 minutos, se puede administrar una dosis adicional de Mapin. Si todavía no hay respuesta y hay dosis adicionales disponibles, se pueden administrar dosis adicionales de Mapin cada 2 a 3 minutos hasta que llegue la asistencia médica de emergencia. Las medidas adicionales de apoyo y / o reanimación pueden ser útiles mientras esperan asistencia médica de emergencia.

Si el paciente responde a Mapin y vuelve a caer en la depresión respiratoria antes de que llegue la asistencia de emergencia, se puede administrar una dosis adicional de Mapin.

La reversión de la depresión respiratoria por agonistas parciales o agonistas / antagonistas mixtos, como la buprenorfina y la pentazocina, puede estar incompleta y puede requerir dosis más altas de clorhidrato de naloxona o administración repetida de mapina.

Dosificación en adultos y pacientes pediátricos mayores de un año

Indique a los pacientes o sus cuidadores que administren Mapin de acuerdo con el Instrucciones de uso, intramuscular o subcutáneamente.

Dosificación en pacientes pediátricos menores de un año

En pacientes pediátricos menores de un año, el cuidador debe pellizcar el músculo del muslo mientras administra Mapin. Observe cuidadosamente el sitio de administración para detectar signos de infección después de la inyección y resolución de la emergencia opioide.

Puede haber entornos clínicos, particularmente el período posparto en neonatos con exposición conocida o sospechada al uso de opioides maternos, donde es preferible evitar la precipitación abrupta de los síntomas de abstinencia de opioides. En estos entornos, considere el uso de un producto alternativo de naloxona que pueda valorarse para que tenga efecto y, cuando corresponda, dosificarse según el peso.

NARCAN (naloxona) puede administrarse por vía intravenosa, intramuscular o subcutánea. El inicio de acción más rápido se logra mediante la administración intravenosa, que se recomienda en situaciones de emergencia.

Dado que la duración de la acción de algunos opioides puede exceder la de NARCAN (naloxona), el paciente debe mantenerse bajo vigilancia continua. Se deben administrar dosis repetidas de NARCAN (naloxona), según sea necesario.

Infusión intravenosa

NARCAN (naloxona) puede diluirse para perfusión intravenosa en solución salina normal o soluciones de dextrosa al 5%. La adición de 2 mg de NARCAN (naloxona) en 500 ml de cualquiera de las soluciones proporciona una concentración de 0.004 mg / ml. Las mezclas deben usarse dentro de las 24 horas. Después de 24 horas, la mezcla restante no utilizada debe desecharse. La tasa de administración debe ajustarse de acuerdo con la respuesta del paciente.

NARCAN (naloxona) no debe mezclarse con preparaciones que contengan bisulfito, metabisulfito, aniones de cadena larga o de alto peso molecular, o cualquier solución que tenga un pH alcalino. No se debe agregar fármaco o agente químico a NARCAN (naloxona) a menos que primero se haya establecido su efecto sobre la estabilidad química y física de la solución.

General

Los productos farmacéuticos parenterales deben inspeccionarse visualmente para detectar partículas y decoloración antes de la administración siempre que la solución y el contenedor lo permitan.

Uso en adultos

Sobredosis de opioides: conocida o sospechada: Se puede administrar una dosis inicial de 0.4 mg a 2 mg de NARCAN (naloxona) por vía intravenosa. Si no se obtiene el grado deseado de contraacción y mejora en las funciones respiratorias, puede repetirse a intervalos de dos a tres minutos. Si no se observa respuesta después de que se hayan administrado 10 mg de NARCAN (naloxona), se debe cuestionar el diagnóstico de toxicidad inducida por opioides o parcial inducida por opioides. La administración intramuscular o subcutánea puede ser necesaria si la ruta intravenosa no está disponible.

Depresión opioide postoperatoria: Para la reversión parcial de la depresión opioide después del uso de opioides durante la cirugía, las dosis más pequeñas de NARCAN (naloxona) generalmente son suficientes. La dosis de NARCAN (naloxona) debe ajustarse de acuerdo con la respuesta del paciente. Para la reversión inicial de la depresión respiratoria, se debe inyectar NARCAN (naloxona) en incrementos de 0.1 a 0.2 mg por vía intravenosa a intervalos de dos a tres minutos hasta el grado deseado de reversión, es decir., ventilación y estado de alerta adecuados sin dolor o molestias significativos. Una dosis más grande de lo necesario de NARCAN (naloxona) puede provocar una reversión significativa de la analgesia y un aumento de la presión arterial. Del mismo modo, una inversión demasiado rápida puede inducir náuseas, vómitos, sudoración o estrés circulatorio.

Se pueden requerir dosis repetidas de NARCAN (naloxona) dentro de intervalos de una a dos horas dependiendo de la cantidad, tipo (es decir., actuación corta o larga) e intervalo de tiempo desde la última administración de un opioide. Se ha demostrado que las dosis intramusculares suplementarias producen un efecto más duradero.

Choque séptico: No se ha establecido la dosis óptima de NARCAN (naloxona) o la duración de la terapia para el tratamiento de la hipotensión en pacientes con shock séptico (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA).

Uso en niños

Sobredosis de opioides: conocida o sospechada: La dosis inicial habitual en niños es de 0.01 mg / kg de peso corporal administrado por V. Si esta dosis no resulta en el grado deseado de mejoría clínica, se puede administrar una dosis posterior de 0.1 mg / kg de peso corporal. Si un I.V. la vía de administración no está disponible, NARCAN (naloxona) puede administrarse I.M. o S.C.en dosis divididas. Si es necesario, NARCAN (naloxona) puede diluirse con agua estéril para inyección.

Depresión opioide postoperatoria: Siga las recomendaciones y precauciones bajo Depresión postoperatoria de adultos. Para la reversión inicial de la depresión respiratoria, se debe inyectar NARCAN (naloxona) en incrementos de 0.005 mg a 0.01 mg por vía intravenosa a intervalos de dos a tres minutos hasta el grado deseado de reversión.

Uso en neonatos

Depresión inducida por opioides: La dosis inicial habitual es de 0.01 mg / kg de peso corporal administrado I.V., I.M. o S.C. Esta dosis puede repetirse de acuerdo con las pautas de administración de adultos para la depresión opioide postoperatoria.

La mapina (naloxona) está contraindicada en pacientes que se sabe que son hipersensibles al clorhidrato de naloxona oa cualquiera de los demás componentes de la mapina (naloxona).

Mapin no debe administrarse a pacientes que se sabe que son hipersensibles al medicamento.

La naloxona no debe administrarse a pacientes que se sabe que son hipersensibles al medicamento.

La mapina está contraindicada en pacientes que se sabe que son hipersensibles al clorhidrato de naloxona oa cualquiera de los demás ingredientes.

NARCAN (naloxona) está contraindicado en pacientes que se sabe que son hipersensibles al clorhidrato de naloxona oa cualquiera de los demás componentes de NARCAN (naloxona).

ADVERTENCIAS

Dependencia de drogas

La mapina (naloxona) debe administrarse con precaución a personas, incluidos los recién nacidos de madres que se sabe o se sospecha que dependen físicamente de los opioides. En tales casos, una reversión abrupta y completa de los efectos opioides puede precipitar un síndrome de abstinencia aguda.

Los signos y síntomas de abstinencia de opioides en un paciente físicamente dependiente de opioides pueden incluir, pero no se limitan a, lo siguiente: dolores corporales, diarrea, taquicardia, fiebre, secreción nasal, estornudos, piloerección, sudoración, bostezando, náuseas o vómitos, nerviosismo, inquietud o irritabilidad, temblando o temblando, calambres abdominales, debilidad, y aumento de la presión arterial. En el neonato, la abstinencia de opioides también puede incluir: convulsiones, llanto excesivo y reflejos hiperactivos.

Repetir la administración

El paciente que ha respondido satisfactoriamente a Mapin (naloxona) debe mantenerse bajo vigilancia continua y se deben administrar dosis repetidas de Mapin (naloxona), según sea necesario, ya que la duración de la acción de algunos opioides puede exceder la de Mapin (naloxona).

Depresión respiratoria debido a otras drogas

La mapina (naloxona) no es efectiva contra la depresión respiratoria debido a medicamentos no opioides y en el tratamiento de la toxicidad aguda causada por levopropoxifeno. La reversión de la depresión respiratoria por agonistas parciales o agonistas / antagonistas mixtos, como la buprenorfina y la pentazocina, puede estar incompleta o requerir dosis más altas de naloxona. Si se produce una respuesta incompleta, las respiraciones deben recibir asistencia mecánica según esté clínicamente indicado.

PRECAUCIONES

General

Además de Mapin (naloxona), otras medidas de reanimación, como el mantenimiento de una vía aérea libre, ventilación artificial, masaje cardíaco y agentes vasopresores, deben estar disponibles y emplearse cuando sea necesario para contrarrestar el envenenamiento opioide agudo.

La reversión postoperatoria abrupta de la depresión opioide puede provocar náuseas, vómitos, sudoración, temblor, taquicardia, aumento de la presión arterial, convulsiones, taquicardia ventricular y fibrilación, edema pulmonar y paro cardíaco que puede provocar la muerte. Las dosis excesivas de Mapina (naloxona) en pacientes postoperatorios pueden provocar una reversión significativa de la analgesia y pueden causar agitación (ver PRECAUCIONES y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN; Uso en depresión opioide postoperatoria para adultos)

Se han notificado varios casos de hipotensión, hipertensión, taquicardia ventricular y fibrilación, edema pulmonar y paro cardíaco en pacientes postoperatorios. La muerte, el coma y la encefalopatía se han reportado como secuelas de estos eventos. Estos han ocurrido en pacientes, la mayoría de los cuales tenían trastornos cardiovasculares preexistentes o recibieron otros medicamentos que pueden tener efectos cardiovasculares adversos similares. Aunque no se ha establecido una relación directa de causa y efecto, Mapin (naloxona) debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad cardíaca preexistente o pacientes que han recibido medicamentos con posibles efectos cardiovasculares adversos, como hipotensión, taquicardia ventricular o fibrilación, y edema pulmonar. Se ha sugerido que la patogénesis del edema pulmonar asociada con el uso de mapina (naloxona) es similar al edema pulmonar neurogénico, es decir., una respuesta masiva de catecolamina mediada centralmente que conduce a un cambio dramático del volumen sanguíneo en el lecho vascular pulmonar que resulta en un aumento de las presiones hidrostáticas.

Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad

No se han realizado estudios en animales para evaluar el potencial carcinogénico de la mapina (naloxona). La mapina (naloxona) fue débilmente positiva en la mutagenicidad de Ames y en el in vitro prueba de aberración cromosómica de linfocitos humanos pero fue negativa en el in vitro Ensayo de mutagenicidad HGPRT de células V79 de hámster chino y en el in vivo estudio de aberración cromosómica de médula ósea de rata. Estudios de reproducción realizados en ratones y ratas a dosis de 4 veces y 8 veces, respectivamente, la dosis de un humano de 50 kg que recibió 10 mg / día (cuando se basa en un área de superficie o mg / m²), no demostró efectos embriotóxicos o teratogénicos debido a la mapina (naloxona).

Uso en el embarazo

Efectos teratogénicos: embarazo Categoría C : Estudios de teratología realizados en ratones y ratas a dosis de 4 veces y 8 veces, respectivamente, la dosis de un humano de 50 kg que recibió 10 mg / día (cuando se basa en un área de superficie o mg / m²), no demostró efectos embriotóxicos o teratogénicos debido a la mapina (naloxona). Sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta humana, Mapin (naloxona) debe usarse durante el embarazo solo si es claramente necesario.

Efectos no teratogénicos: Se debe considerar el beneficio de riesgo antes de administrar Mapin (naloxona) a una mujer embarazada que se sabe o se sospecha que depende de los opioides, ya que la dependencia materna a menudo puede ir acompañada de dependencia fetal. La naloxona cruza la placenta y puede precipitar la abstinencia en el feto y en la madre. Los pacientes con hipertensión leve a moderada que reciben naloxona durante el parto deben ser monitoreados cuidadosamente ya que puede ocurrir hipertensión severa.

Uso en mano de obra y entrega

No se sabe si Mapin (naloxona) afecta la duración del parto y / o el parto. Sin embargo, los informes publicados indicaron que la administración de naloxona durante el parto no afectó negativamente el estado materno o neonatal.

Madres lactantes

No se sabe si Mapin (naloxona) se excreta en la leche humana. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche humana, se debe tener precaución cuando se administra Mapin (naloxona) a una mujer lactante.

Uso pediátrico

La mapina (inyección de clorhidrato de naloxona, USP) puede administrarse por vía intravenosa, intramuscular o subcutánea en niños y neonatos para revertir los efectos de los opiáceos. La Academia Estadounidense de Pediatría, sin embargo, no respalda la administración subcutánea o intramuscular en la intoxicación por opiáceos, ya que la absorción puede ser errática o retrasada. Aunque el niño intoxicado con opiáceos responde dramáticamente a Mapin (naloxona), debe ser monitoreado cuidadosamente durante al menos 24 horas ya que puede ocurrir una recaída a medida que se metaboliza la naloxona.

Cuando se le da Mapina (naloxona) a la madre poco antes del parto, la duración de su efecto dura solo las dos primeras horas de vida neonatal. Es preferible administrar Mapina (naloxona) directamente al neonato si es necesario después del parto. La mapina (naloxona) no tiene un beneficio aparente como método adicional de reanimación en el recién nacido con asfixia intrauterina que no está relacionada con el uso de opioides.

Uso en pacientes pediátricos y neonatos para shock séptico: No se ha establecido la seguridad y eficacia de Mapin (naloxona) en el tratamiento de la hipotensión en pacientes pediátricos y neonatos con shock séptico. Un estudio de dos neonatos en shock séptico informó una respuesta positiva del prensador; sin embargo, un paciente murió posteriormente después de convulsiones intratables.

Uso geriátrico

Los estudios clínicos de mapina (naloxona) no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otra experiencia clínica informada no ha identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes de edad avanzada y los más jóvenes. En general, la selección de dosis para un paciente anciano debe ser cautelosa, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosificación, reflejando la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca, y de enfermedad concomitante u otra terapia farmacológica.

Insuficiencia renal / Fracaso

La seguridad y efectividad de Mapin (naloxona) en pacientes con insuficiencia renal / falla no se han establecido en ensayos clínicos bien controlados. Se debe tener precaución cuando se administra Mapina (naloxona) a esta población de pacientes

Enfermedad del hígado

La seguridad y efectividad de Mapin (naloxona) en pacientes con enfermedad hepática no se han establecido en ensayos clínicos bien controlados. Se debe tener precaución cuando se administra Mapin (naloxona) a pacientes con enfermedad hepática.

Debe administrarse con precaución a pacientes que han recibido grandes dosis de opioides o a aquellos que dependen físicamente de los opioides, ya que la reversión demasiado rápida de los efectos opioides por parte de Mapin puede precipitar un síndrome de abstinencia aguda en dichos pacientes. Se necesita la misma precaución al dar Mapina a los recién nacidos de dichos pacientes.

Los signos y síntomas de abstinencia de opioides en un paciente físicamente dependiente de los opioides pueden incluir, entre otros, los siguientes: dolores corporales, diarrea, taquicardia, fiebre, secreción nasal, estornudos, piloerección, sudoración, bostezos, náuseas, vómitos, nerviosismo, inquietud. , irritabilidad, temblores, calambres abdominales, debilidad y aumento de la presión arterial. En el neonato, la abstinencia de opioides también puede incluir: convulsiones, llanto excesivo y reflejos hiperactivos.

Los pacientes que han respondido satisfactoriamente a Mapin deben mantenerse bajo observación. Las dosis repetidas de Mapin pueden ser necesarias ya que la duración de la acción de algunos opioides puede exceder la de Mapin.

La mapina no es efectiva contra la depresión respiratoria causada por medicamentos no opioides. La reversión de la depresión respiratoria inducida por buprenorfina puede estar incompleta. Si se produce una respuesta incompleta, la respiración debe ser asistida mecánicamente.

La reversión postoperatoria abrupta de la depresión opioide puede provocar náuseas, vómitos, sudoración, temblor, taquicardia, aumento de la presión arterial, convulsiones, taquicardia ventricular y fibrilación, edema pulmonar y paro cardíaco que puede provocar la muerte.

Se han notificado varios casos de hipotensión, hipertensión, taquicardia ventricular y fibrilación, edema pulmonar y paro cardíaco en pacientes postoperatorios. La muerte, el coma y la encefalopatía se han reportado como secuelas de estos eventos. Aunque no se ha establecido una relación directa de causa y efecto, Mapin debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad cardíaca preexistente o en pacientes que hayan recibido medicamentos con posibles efectos cardiovasculares adversos, como hipotensión, taquicardia ventricular o fibrilación y edema pulmonar.

Además de Mapin, otras medidas de reanimación, como el mantenimiento de una vía aérea libre, ventilación artificial, masaje cardíaco y agentes vasopresores, deben estar disponibles y empleadas cuando sea necesario para contrarrestar el envenenamiento agudo.

Insuficiencia renal / Fracaso: La seguridad y efectividad de Mapin en pacientes con insuficiencia renal / falla no se han establecido en ensayos clínicos. Se debe tener precaución y controlar a los pacientes cuando se administra Mapin a esta población de pacientes.

Enfermedad hepática: La seguridad y la eficacia de Mapin en pacientes con enfermedad hepática no se han establecido en ensayos clínicos bien controlados. En un pequeño estudio en pacientes con cirrosis hepática, las concentraciones plasmáticas de mapina fueron aproximadamente seis veces más altas que en pacientes sin enfermedad hepática. La administración de mapina tuvo un efecto diurético en estos pacientes con cirrosis. Se debe tener precaución cuando se administra Mapin a un paciente con enfermedad hepática.

Debe administrarse con precaución a pacientes que han recibido grandes dosis de opioides o a aquellos que dependen físicamente de los opioides, ya que la reversión demasiado rápida de los efectos opioides por parte de Naloxone puede precipitar un síndrome de abstinencia aguda en dichos pacientes. Se necesita la misma precaución al administrar Naloxona a los recién nacidos de dichos pacientes.

Los signos y síntomas de abstinencia de opioides en un paciente físicamente dependiente de los opioides pueden incluir, entre otros, los siguientes: dolores corporales, diarrea, taquicardia, fiebre, secreción nasal, estornudos, piloerección, sudoración, bostezos, náuseas, vómitos, nerviosismo, inquietud. , irritabilidad, temblores, calambres abdominales, debilidad y aumento de la presión arterial. En el neonato, la abstinencia de opioides también puede incluir: convulsiones, llanto excesivo y reflejos hiperactivos.

Los pacientes que han respondido satisfactoriamente a la naloxona deben mantenerse bajo observación. Las dosis repetidas de Naloxona pueden ser necesarias ya que la duración de la acción de algunos opioides puede exceder la de Naloxona.

La naloxona no es efectiva contra la depresión respiratoria causada por medicamentos no opioides. La reversión de la depresión respiratoria inducida por buprenorfina puede estar incompleta. Si se produce una respuesta incompleta, la respiración debe ser asistida mecánicamente.

La reversión postoperatoria abrupta de la depresión opioide puede provocar náuseas, vómitos, sudoración, temblor, taquicardia, aumento de la presión arterial, convulsiones, taquicardia ventricular y fibrilación, edema pulmonar y paro cardíaco que puede provocar la muerte.

Se han notificado varios casos de hipotensión, hipertensión, taquicardia ventricular y fibrilación, edema pulmonar y paro cardíaco en pacientes postoperatorios. La muerte, el coma y la encefalopatía se han reportado como secuelas de estos eventos. Aunque no se ha establecido una relación directa de causa y efecto, la naloxona debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad cardíaca preexistente o en pacientes que han recibido medicamentos con posibles efectos cardiovasculares adversos, como hipotensión, taquicardia ventricular o fibrilación y edema pulmonar.

Además de la naloxona, otras medidas de reanimación, como el mantenimiento de una vía aérea gratuita, ventilación artificial, masaje cardíaco y agentes vasopresores, deben estar disponibles y empleadas cuando sea necesario para contrarrestar el envenenamiento agudo.

Insuficiencia renal / Fracaso: La seguridad y efectividad de la naloxona en pacientes con insuficiencia renal / falla no se han establecido en ensayos clínicos. Se debe tener precaución y controlar a los pacientes cuando se administra Naloxona a esta población de pacientes.

Enfermedad hepática: La seguridad y la eficacia de la naloxona en pacientes con enfermedad hepática no se han establecido en ensayos clínicos bien controlados. En un pequeño estudio en pacientes con cirrosis hepática, las concentraciones plasmáticas de naloxona fueron aproximadamente seis veces más altas que en pacientes sin enfermedad hepática. La administración de naloxona tuvo un efecto diurético en estos pacientes con cirrosis. Se debe tener precaución cuando se administra Naloxona a un paciente con enfermedad hepática.

ADVERTENCIAS

Incluido como parte de la "PRECAUCIONES" Sección

PRECAUCIONES

Riesgo de depresión recurrente del sistema respiratorio y nervioso central

La duración de la acción de la mayoría de los opioides puede exceder la de Mapin, lo que resulta en un retorno de la depresión del sistema nervioso respiratorio y / o central después de una mejora inicial en los síntomas. Por lo tanto, es necesario buscar asistencia médica de emergencia inmediatamente después de administrar la primera dosis de Mapin. Mantenga al paciente bajo vigilancia continua y administre dosis adicionales de Mapin según sea necesario. Las medidas adicionales de apoyo y / o reanimación pueden ser útiles mientras esperan asistencia médica de emergencia.

Riesgo de eficacia limitada con agonistas parciales o agonistas / antagonistas mixtos

La reversión de la depresión respiratoria por agonistas parciales o agonistas / antagonistas mixtos como la buprenorfina y la pentazocina puede ser incompleta. Se pueden requerir dosis más grandes o repetidas de clorhidrato de naloxona para antagonizar la buprenorfina porque esta última tiene una larga duración de acción debido a su lenta velocidad de unión y posterior disociación lenta del receptor opioide. El antagonismo de la buprenorfina se caracteriza por un inicio gradual de los efectos de reversión y una disminución de la duración de la acción de la depresión respiratoria normalmente prolongada.

Precipitación de la retirada severa de opioides

El uso de mapina en pacientes que dependen de opioides puede precipitar un síndrome de abstinencia aguda caracterizado por los siguientes signos y síntomas: dolores corporales, diarrea, taquicardia, fiebre, secreción nasal, estornudos, piloerección, sudoración, bostezando, náuseas o vómitos, nerviosismo, inquietud o irritabilidad, temblando o temblando, calambres abdominales, debilidad, y aumento de la presión arterial. En los recién nacidos, la abstinencia de opioides puede ser potencialmente mortal si no se reconoce y se trata adecuadamente y puede incluir los siguientes signos y síntomas: convulsiones, llanto excesivo y reflejos hiperactivos. Monitoree a los pacientes para el desarrollo de los signos y síntomas de abstinencia de opioides.

La reversión postoperatoria abrupta de la depresión opioide después de usar clorhidrato de naloxona puede provocar náuseas, vómitos, sudoración, temblor, taquicardia, hipotensión, hipertensión, convulsiones, taquicardia ventricular y fibrilación, edema pulmonar y paro cardíaco. La muerte, el coma y la encefalopatía se han reportado como secuelas de estos eventos. Estos eventos han ocurrido principalmente en pacientes que tenían trastornos cardiovasculares preexistentes o que recibieron otros medicamentos que pueden tener efectos cardiovasculares adversos similares. Aunque no se ha establecido una relación directa de causa y efecto, después del uso de clorhidrato de naloxona, controle a los pacientes con enfermedad cardíaca preexistente o a los pacientes que han recibido medicamentos con posibles efectos cardiovasculares adversos para la hipotensión, la taquicardia ventricular o la fibrilación, y el edema pulmonar en un entorno de atención médica adecuado. . Se ha sugerido que la patogénesis del edema pulmonar asociado con el uso de clorhidrato de naloxona es similar al edema pulmonar neurogénico, es decir., una respuesta masiva de catecolamina mediada centralmente que conduce a un cambio dramático del volumen sanguíneo en el lecho vascular pulmonar que resulta en un aumento de las presiones hidrostáticas.

Información de asesoramiento del paciente

Aconseje al paciente y a los familiares o cuidadores que lean los aprobados por la FDA etiquetado del paciente (Información del paciente e instrucciones de uso).

Indique a los pacientes y a sus familiares o cuidadores que:

• Familiarícese con la siguiente información contenida en el cartón tan pronto como reciban Mapin:
  • Instrucciones de uso de mapin
  • Entrenador para Mapin Instrucciones de uso
  • Entrenador para Mapin
• Familiarícese con el esquema de color de etiquetado del dispositivo de Mapin y el Entrenador de Mapin
  • La forma de dosificación de 2 mg de Mapin es azul y morado.
  • El entrenador de Mapin es blanco y negro.
• Practique usar el entrenador antes de que se necesite Mapin.
  • Cada Mapin solo se puede usar una vez; sin embargo, Trainer for Mapin se puede reutilizar para fines de entrenamiento y su protector de seguridad rojo se puede quitar y reemplazar.
  • Tanto Mapin como Trainer for Mapin incorporan el sistema electrónico de instrucciones de voz.
• Se recomienda que los pacientes y cuidadores se familiaricen con el Entrenador de Mapin provisto y lean el Instrucciones de uso; sin embargo, los cuidadores no capacitados o los miembros de la familia aún deben intentar usar Mapin durante una sospecha de sobredosis de opioides mientras esperan atención médica de emergencia definitiva.

Reconocimiento de sobredosis de opioides

Indique a los pacientes y a sus familiares o cuidadores cómo reconocer los signos y síntomas de una sobredosis de opioides que requiere el uso de Mapin de la siguiente manera:

• Somnolencia extrema: incapacidad para despertar a un paciente verbalmente o con un roce esternal firme.
• Problemas respiratorios: esto puede variar desde una respiración lenta o superficial hasta no respirar en un paciente que no puede despertarse.
• Otros signos y síntomas que pueden acompañar la somnolencia y los problemas respiratorios incluyen los siguientes:
  • Pupilas extremadamente pequeñas (el círculo negro en el centro de la parte coloreada del ojo) a veces llamadas "pupilas puntiagudas"."
  • Latidos cardíacos lentos y / o presión arterial baja.

Riesgo de depresión recurrente del sistema respiratorio y nervioso central

Indique a los pacientes y a sus familiares o cuidadores que, dado que la duración de la acción de la mayoría de los opioides puede exceder la de Mapin, deben buscar asistencia médica de emergencia inmediata después de la primera dosis de Mapin y mantener al paciente bajo vigilancia continua.

Eficacia limitada para / con agonistas parciales o agonistas / antagonistas mixtos

Indique a los pacientes y a sus familiares o cuidadores que la reversión de la depresión respiratoria causada por agonistas parciales o agonistas / antagonistas mixtos como la buprenorfina y la pentazocina puede ser incompleta y puede requerir dosis más altas de clorhidrato de naloxona o administración repetida de mapina.

Precipitación de la retirada severa de opioides

Indique a los pacientes y a sus familiares o cuidadores que el uso de mapina en pacientes que dependen de opioides puede precipitar un síndrome de abstinencia aguda caracterizado por los siguientes signos y síntomas: dolores corporales, diarrea, taquicardia, fiebre, secreción nasal, estornudos, piloerección, sudoración, bostezando, náuseas o vómitos, nerviosismo, inquietud o irritabilidad, temblando o temblando, calambres abdominales, debilidad, y aumento de la presión arterial. En los recién nacidos, la abstinencia de opioides puede ser potencialmente mortal si no se reconoce y se trata adecuadamente, y puede incluir los siguientes signos y síntomas: convulsiones, llanto excesivo y reflejos hiperactivos.

Instrucciones de administración

Indique a los pacientes y a sus familiares o cuidadores sobre la siguiente información importante:

• Asegúrese de que Mapin esté presente siempre que las personas puedan estar expuestas intencional o accidentalmente a un opioide para tratar una sobredosis de opioides grave (p. Ej., emergencias opioides).
• Administre Mapin lo más rápido posible si un paciente no responde y se sospecha una sobredosis de opioides, incluso en caso de duda, porque la depresión respiratoria prolongada puede provocar daños en el sistema nervioso central o la muerte. Mapin no es un sustituto de la atención médica de emergencia.
• Mapin es accionado por el usuario y puede administrarse a través de la ropa [p. Ej., pantalones, jeans, etc.] si es necesario.
• Inyecte Mapina mientras presiona en el aspecto anterolateral del muslo. En pacientes pediátricos menores de 1 año de edad, pellizque el músculo del muslo mientras administra Mapin.
• Tras la actuación, Mapin inserta automáticamente la aguja por vía intramuscular o subcutánea, entrega la naloxona y retrae la aguja completamente en su carcasa. La aguja no es visible antes, durante o después de la inyección.
• Cada Mapin solo se puede usar una vez.
• Si el sistema electrónico de instrucciones de voz en Mapin no funciona correctamente, Mapin seguirá administrando la dosis prevista de clorhidrato de naloxona cuando se use de acuerdo con las instrucciones impresas en su etiqueta.
• Las instrucciones de voz electrónicas son independientes de la activación de Mapin y no es necesario esperar a que se completen las instrucciones de voz antes de pasar al siguiente paso en el proceso de inyección.
• Después de la inyección, la base negra se bloquea en su lugar, aparece un indicador rojo en la ventana de visualización y las instrucciones electrónicas visuales y audibles indican que Mapin ha administrado la dosis prevista de clorhidrato de naloxona.
• El protector de seguridad rojo de Mapin no debe reemplazarse bajo ninguna circunstancia. Sin embargo, el entrenador está diseñado para su reutilización y su protector de seguridad rojo se puede quitar y reemplazar.
• Inspeccione periódicamente visualmente la solución de naloxona a través de la ventana de visualización. Si la solución está descolorida, turbia o contiene partículas sólidas, reemplácela con una nueva Mapina.
• Reemplace Mapin antes de su fecha de vencimiento.

Toxicología no clínica

Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad

Carcinogénesis

No se han completado estudios en animales a largo plazo para evaluar el potencial carcinogénico de la naloxona.

Mutagénesis

La naloxona fue débilmente positiva en la mutagenicidad de Ames y en la prueba de aberración cromosómica de linfocitos humanos in vitro, pero fue negativa en el ensayo de mutagenicidad HGPRT de células V79 de hámster chino in vitro y en el estudio de aberración cromosómica de médula ósea de rata in vivo.

Deterioro de la fertilidad

Estudios de reproducción realizados en ratones y ratas a dosis de 4 veces y 8 veces, respectivamente, la dosis de un humano de 50 kg que recibió 10 mg / día (cuando se basa en un área de superficie o mg / m²), no demostró ningún efecto adverso del clorhidrato de naloxona sobre la fertilidad.

Uso en poblaciones específicas

Embarazo

Resumen de riesgos

Los datos disponibles limitados sobre el uso de naloxona en mujeres embarazadas no son suficientes para informar un riesgo asociado a medicamentos. Sin embargo, existen riesgos para el feto de la madre dependiente de opioides con el uso de naloxona. En estudios de reproducción en animales, no se observaron efectos embriotóxicos o teratogénicos en ratones y ratas tratados con clorhidrato de naloxona durante el período de organogénesis a dosis equivalentes a 4 veces y 8 veces, respectivamente, la dosis de un humano de 50 kg que recibió 10 mg.

Se desconoce el riesgo de fondo estimado de defectos congénitos importantes y aborto espontáneo para la población indicada. Todos los embarazos tienen un riesgo de fondo de defecto de nacimiento, pérdida u otros resultados adversos. En la población general de EE. UU., El riesgo de fondo estimado de defectos congénitos importantes y aborto espontáneo en embarazos clínicamente reconocidos es del 2% al 4% y del 15% al 20%, respectivamente.

Consideraciones clínicas

Reacciones adversas fetales / neonatales

El clorhidrato de naloxona cruza la placenta y puede precipitar la abstinencia en el feto y en la madre dependiente de opioides. Se debe evaluar el feto en busca de signos de angustia después de usar Mapin. Se necesita un monitoreo cuidadoso hasta que el feto y la madre se estabilicen.

Datos

Datos animales

El clorhidrato de naloxona se administró durante la organogénesis a ratones y ratas a dosis 4 veces y 8 veces, respectivamente, la dosis de 10 mg / día administrada a un humano de 50 kg (cuando se basa en el área de superficie corporal o mg / m²). Estos estudios no demostraron efectos embriotóxicos o teratogénicos debido al clorhidrato de naloxona.

Lactancia

Resumen de riesgos

No hay información sobre la presencia de naloxona en la leche humana, o los efectos de la naloxona en el lactante o en la producción de leche. Los estudios en madres lactantes han demostrado que la naloxona no afecta los niveles de prolactina o hormona oxitocina. La naloxona es mínimamente biodisponible por vía oral. Los beneficios para el desarrollo y la salud de la lactancia materna deben considerarse junto con la necesidad clínica de Mapin de la madre y cualquier posible efecto adverso sobre el lactante de Mapin o de la afección materna subyacente.

Uso pediátrico

La seguridad y efectividad de Mapin (para uso intramuscular y subcutáneo) se han establecido en pacientes pediátricos de todas las edades para el tratamiento de emergencia de sobredosis de opioides conocida o sospechada. El uso de clorhidrato de naloxona en todos los pacientes pediátricos está respaldado por estudios de bioequivalencia en adultos junto con evidencia del uso seguro y efectivo de otro producto inyectable de clorhidrato de naloxona. No se realizaron estudios pediátricos para Mapin.

La absorción de clorhidrato de naloxona después de la administración subcutánea o intramuscular en pacientes pediátricos puede ser errática o retrasada. Incluso cuando el paciente pediátrico intoxicado con opiáceos responde adecuadamente a la inyección de clorhidrato de naloxona, debe ser monitoreado cuidadosamente durante al menos 24 horas ya que puede ocurrir una recaída a medida que se metaboliza la naloxona.

En pacientes pediátricos dependientes de opioides (incluidos los neonatos), la administración de clorhidrato de naloxona puede provocar una reversión abrupta y completa de los efectos opioides, precipitando un síndrome de abstinencia de opioides agudos. Puede haber entornos clínicos, particularmente el período posparto en neonatos con exposición conocida o sospechada al uso de opioides maternos, donde es preferible evitar la precipitación abrupta de los síntomas de abstinencia de opioides. A diferencia de la abstinencia aguda de opioides en adultos, la abstinencia aguda de opioides en los recién nacidos que se manifiestan como convulsiones puede ser potencialmente mortal si no se reconoce y se trata adecuadamente. Otros signos y síntomas en los recién nacidos pueden incluir llanto excesivo y reflejos hiperactivos. En estos entornos donde puede ser preferible evitar la precipitación abrupta de los síntomas agudos de abstinencia de opioides, considere el uso de un producto alternativo de clorhidrato de naloxona que pueda dosificarse según el peso y ajustarse al efecto..

En pacientes pediátricos menores de un año, el cuidador debe pellizcar el músculo del muslo mientras administra Mapin. Observe cuidadosamente el sitio de administración para detectar evidencia de partes residuales de la aguja, signos de infección o ambos..

Uso geriátrico

Los pacientes geriátricos tienen una mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca y de enfermedad concomitante u otra terapia farmacológica. Por lo tanto, la exposición sistémica de naloxona puede ser mayor en estos pacientes.

Los estudios clínicos de clorhidrato de naloxona no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otra experiencia clínica informada no ha identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes de edad avanzada y los más jóvenes.

ADVERTENCIAS

Dependencia de drogas

NARCAN (naloxona) debe administrarse con precaución a personas, incluidos los recién nacidos de madres que se sabe o se sospecha que dependen físicamente de los opioides. En tales casos, una reversión abrupta y completa de los efectos opioides puede precipitar un síndrome de abstinencia aguda.

Los signos y síntomas de abstinencia de opioides en un paciente físicamente dependiente de opioides pueden incluir, pero no se limitan a, lo siguiente: dolores corporales, diarrea, taquicardia, fiebre, secreción nasal, estornudos, piloerección, sudoración, bostezando, náuseas o vómitos, nerviosismo, inquietud o irritabilidad, temblando o temblando, calambres abdominales, debilidad, y aumento de la presión arterial. En el neonato, la abstinencia de opioides también puede incluir: convulsiones, llanto excesivo y reflejos hiperactivos.

Repetir la administración

El paciente que ha respondido satisfactoriamente a NARCAN (naloxona) debe mantenerse bajo vigilancia continua y se deben administrar dosis repetidas de NARCAN (naloxona), según sea necesario, ya que la duración de la acción de algunos opioides puede exceder la de NARCAN (naloxona).

Depresión respiratoria debido a otras drogas

NARCAN (naloxona) no es eficaz contra la depresión respiratoria debido a medicamentos no opioides y en el tratamiento de la toxicidad aguda causada por levopropoxifeno. La reversión de la depresión respiratoria por agonistas parciales o agonistas / antagonistas mixtos, como la buprenorfina y la pentazocina, puede estar incompleta o requerir dosis más altas de naloxona. Si se produce una respuesta incompleta, las respiraciones deben recibir asistencia mecánica según esté clínicamente indicado.

PRECAUCIONES

General

Además de NARCAN (naloxona), otras medidas de reanimación, como el mantenimiento de una vía aérea libre, ventilación artificial, masaje cardíaco y agentes vasopresores, deben estar disponibles y emplearse cuando sea necesario para contrarrestar la intoxicación aguda por opioides.

La reversión postoperatoria abrupta de la depresión opioide puede provocar náuseas, vómitos, sudoración, temblor, taquicardia, aumento de la presión arterial, convulsiones, taquicardia ventricular y fibrilación, edema pulmonar y paro cardíaco que puede provocar la muerte. Las dosis excesivas de NARCAN (naloxona) en pacientes postoperatorios pueden provocar una reversión significativa de la analgesia y pueden causar agitación (ver PRECAUCIONES y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN; Uso en depresión opioide postoperatoria para adultos)

Se han notificado varios casos de hipotensión, hipertensión, taquicardia ventricular y fibrilación, edema pulmonar y paro cardíaco en pacientes postoperatorios. La muerte, el coma y la encefalopatía se han reportado como secuelas de estos eventos. Estos han ocurrido en pacientes, la mayoría de los cuales tenían trastornos cardiovasculares preexistentes o recibieron otros medicamentos que pueden tener efectos cardiovasculares adversos similares. Aunque no se ha establecido una relación directa de causa y efecto, NARCAN (naloxona) debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad cardíaca preexistente o pacientes que han recibido medicamentos con posibles efectos cardiovasculares adversos, como hipotensión, taquicardia ventricular o fibrilación, y edema pulmonar. Se ha sugerido que la patogénesis del edema pulmonar asociado con el uso de NARCAN (naloxona) es similar al edema pulmonar neurogénico, es decir., una respuesta masiva de catecolamina mediada centralmente que conduce a un cambio dramático del volumen sanguíneo en el lecho vascular pulmonar que resulta en un aumento de las presiones hidrostáticas.

Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad

No se han realizado estudios en animales para evaluar el potencial carcinogénico de NARCAN (naloxona). NARCAN (naloxona) fue débilmente positivo en la mutagenicidad de Ames y en el in vitro prueba de aberración cromosómica de linfocitos humanos pero fue negativa en el in vitro Ensayo de mutagenicidad HGPRT de células V79 de hámster chino y en el in vivo estudio de aberración cromosómica de médula ósea de rata. Estudios de reproducción realizados en ratones y ratas a dosis de 4 veces y 8 veces, respectivamente, la dosis de un humano de 50 kg que recibió 10 mg / día (cuando se basa en un área de superficie o mg / m²), no demostró efectos embriotóxicos o teratogénicos debido a NARCAN (naloxona).

Uso en el embarazo

Efectos teratogénicos: embarazo Categoría C : Estudios de teratología realizados en ratones y ratas a dosis de 4 veces y 8 veces, respectivamente, la dosis de un humano de 50 kg que recibió 10 mg / día (cuando se basa en un área de superficie o mg / m²), no demostró efectos embriotóxicos o teratogénicos debido a NARCAN (naloxona). Sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta humana, NARCAN (naloxona) debe usarse durante el embarazo solo si es claramente necesario.

Efectos no teratogénicos: El beneficio de riesgo debe considerarse antes de administrar NARCAN (naloxona) a una mujer embarazada que se sabe o se sospecha que depende de opioides, ya que la dependencia materna a menudo puede ir acompañada de dependencia fetal. La naloxona cruza la placenta y puede precipitar la abstinencia en el feto y en la madre. Los pacientes con hipertensión leve a moderada que reciben naloxona durante el parto deben ser monitoreados cuidadosamente ya que puede ocurrir hipertensión severa.

Uso en mano de obra y entrega

No se sabe si NARCAN (naloxona) afecta la duración del parto y / o parto. Sin embargo, los informes publicados indicaron que la administración de naloxona durante el parto no afectó negativamente el estado materno o neonatal.

Madres lactantes

No se sabe si NARCAN (naloxona) se excreta en la leche humana. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche humana, se debe tener precaución cuando se administra NARCAN (naloxona) a una mujer lactante.

Uso pediátrico

NARCAN (inyección de clorhidrato de naloxona, USP) puede administrarse por vía intravenosa, intramuscular o subcutánea en niños y neonatos para revertir los efectos de los opiáceos. La Academia Estadounidense de Pediatría, sin embargo, no respalda la administración subcutánea o intramuscular en la intoxicación por opiáceos, ya que la absorción puede ser errática o retrasada. Aunque el niño intoxicado con opiáceos responde dramáticamente a NARCAN (naloxona), debe ser monitoreado cuidadosamente durante al menos 24 horas ya que puede ocurrir una recaída a medida que se metaboliza la naloxona.

Cuando NARCAN (naloxona) se le da a la madre poco antes del parto, la duración de su efecto dura solo las dos primeras horas de vida neonatal. Es preferible administrar NARCAN (naloxona) directamente al neonato si es necesario después del parto. NARCAN (naloxona) no tiene un beneficio aparente como método adicional de reanimación en el recién nacido con asfixia intrauterina que no está relacionado con el uso de opioides.

Uso en pacientes pediátricos y neonatos para shock séptico: No se ha establecido la seguridad y eficacia de NARCAN (naloxona) en el tratamiento de la hipotensión en pacientes pediátricos y neonatos con shock séptico. Un estudio de dos neonatos en shock séptico informó una respuesta positiva del prensador; sin embargo, un paciente murió posteriormente después de convulsiones intratables.

Uso geriátrico

Los estudios clínicos de NARCAN (naloxona) no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otra experiencia clínica informada no ha identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes de edad avanzada y los más jóvenes. En general, la selección de dosis para un paciente anciano debe ser cautelosa, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosificación, reflejando la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca, y de enfermedad concomitante u otra terapia farmacológica.

Insuficiencia renal / Fracaso

La seguridad y efectividad de NARCAN (naloxona) en pacientes con insuficiencia renal / falla no se han establecido en ensayos clínicos bien controlados. Se debe tener precaución cuando se administra NARCAN (naloxona) a esta población de pacientes

Enfermedad del hígado

La seguridad y efectividad de NARCAN (naloxona) en pacientes con enfermedad hepática no se han establecido en ensayos clínicos bien controlados. Se debe tener precaución cuando se administra NARCAN (naloxona) a pacientes con enfermedad hepática.

Postoperatorio

Los siguientes eventos adversos se han asociado con el uso de mapina (naloxona) en pacientes postoperatorios: hipotensión, hipertensión, taquicardia ventricular y fibrilación, disnea, edema pulmonar y paro cardíaco. La muerte, el coma y la encefalopatía se han reportado como secuelas de estos eventos. Las dosis excesivas de Mapina (naloxona) en pacientes postoperatorios pueden provocar una reversión significativa de la analgesia y pueden causar agitación (ver PRECAUCIONES y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN; Uso en depresión opioide postoperatoria para adultos) Depresión opioide

La reversión brusca de la depresión opioide puede provocar náuseas, vómitos, sudoración, taquicardia, aumento de la presión arterial, temblor, convulsiones, taquicardia ventricular y fibrilación, edema pulmonar y paro cardíaco que puede provocar la muerte (ver PRECAUCIONES).

Dependencia de opioides

La reversión abrupta de los efectos opioides en personas que dependen físicamente de los opioides puede precipitar un síndrome de abstinencia aguda que puede incluir, pero no se limita a, Los siguientes signos y síntomas: dolores corporales, fiebre, sudoración, secreción nasal, estornudos, piloerección, bostezando, debilidad, temblando o temblando, nerviosismo, inquietud o irritabilidad, diarrea, náuseas o vómitos, calambres abdominales, aumento de la presión arterial, taquicardia. En el neonato, la abstinencia de opioides también puede incluir: convulsiones; llanto excesivo; reflejos hiperactivos (ver ADVERTENCIAS).

Los eventos adversos asociados con el uso postoperatorio de Mapin (naloxona) se enumeran por sistema de órganos y en orden decreciente de frecuencia de la siguiente manera:

Trastornos cardíacos : edema pulmonar, paro o insuficiencia cardíaca, taquicardia, fibrilación ventricular y taquicardia ventricular. La muerte, el coma y la encefalopatía se han reportado como secuelas de estos eventos.

Trastornos gastrointestinales : vómitos, náuseas

Trastornos del sistema nervioso : convulsiones, parestesia, gran mal convulsión

Trastornos psiquiátricos: agitación, alucinaciones, temblor

Trastornos torácicos y mediastínicos respiratorios: disnea, depresión respiratoria, hipoxia

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: reacciones inespecíficas en el lugar de la inyección, sudoración

Trastornos vasculares: hipertensión, hipotensión, sofocos o enrojecimiento.

Ver también PRECAUCIONES y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN; Uso en adultos; Depresión opioide postoperatoria.

Abuso de drogas y dependencia

La mapina (naloxona) es un antagonista opioide. No se ha informado de dependencia física asociada con el uso de mapina (naloxona). No se sabe que ocurra tolerancia al efecto antagonista opioide de Mapin (naloxona).

Postoperatorio: Los siguientes efectos adversos se han asociado con el uso de Mapin en pacientes postoperatorios: hipotensión, hipertensión, taquicardia ventricular y fibrilación, disnea, edema pulmonar y paro cardíaco. La muerte, el coma y la encefalopatía se han reportado como secuelas de estos eventos. Las dosis excesivas de Mapin en pacientes postoperatorios pueden provocar una reversión significativa de la analgesia y pueden causar agitación.

Depresión opioide: La reversión brusca de la depresión opioide puede provocar náuseas, vómitos, sudoración, taquicardia, aumento de la presión arterial, temblor, convulsiones, taquicardia ventricular y fibrilación, edema pulmonar y paro cardíaco que puede provocar la muerte (ver Advertencias especiales).

Dependencia de opioides : La reversión abrupta de los efectos opioides en personas que dependen físicamente de los opioides puede precipitar un síndrome de abstinencia aguda que puede incluir, pero no se limita a los siguientes signos y síntomas: dolores corporales, fiebre, sudoración, secreción nasal, estornudos, piloerección, bostezando, debilidad, tembloroso, tembloroso, nerviosismo, inquietud, irritabilidad, diarrea, náuseas, vómitos, calambres abdominales, aumento de la presión arterial y taquicardia. En el neonato, la abstinencia de opioides también puede incluir convulsiones, llanto excesivo y reflejos hiperactivos (ver Advertencias especiales).

La agitación y las parestesias se han informado con poca frecuencia con el uso de Mapin.

Postoperatorio: Los siguientes efectos adversos se han asociado con el uso de Naloxona en pacientes postoperatorios: hipotensión, hipertensión, taquicardia ventricular y fibrilación, disnea, edema pulmonar y paro cardíaco. La muerte, el coma y la encefalopatía se han reportado como secuelas de estos eventos. Las dosis excesivas de Naloxona en pacientes postoperatorios pueden provocar una reversión significativa de la analgesia y pueden causar agitación.

Depresión opioide: La reversión brusca de la depresión opioide puede provocar náuseas, vómitos, sudoración, taquicardia, aumento de la presión arterial, temblor, convulsiones, taquicardia ventricular y fibrilación, edema pulmonar y paro cardíaco que puede provocar la muerte (ver Advertencias especiales).

Dependencia de opioides : La reversión abrupta de los efectos opioides en personas que dependen físicamente de los opioides puede precipitar un síndrome de abstinencia aguda que puede incluir, pero no se limita a los siguientes signos y síntomas: dolores corporales, fiebre, sudoración, secreción nasal, estornudos, piloerección, bostezando, debilidad, tembloroso, tembloroso, nerviosismo, inquietud, irritabilidad, diarrea, náuseas, vómitos, calambres abdominales, aumento de la presión arterial y taquicardia. En el neonato, la abstinencia de opioides también puede incluir convulsiones, llanto excesivo y reflejos hiperactivos (ver Advertencias especiales).

La agitación y las parestesias se han informado con poca frecuencia con el uso de Naloxone.

Las siguientes reacciones adversas graves se analizan en otra parte del etiquetado:

• Precipitación de la retirada severa de opioides

Debido a que los estudios clínicos se llevan a cabo en condiciones muy variables, las tasas de reacciones adversas observadas en los estudios clínicos de un medicamento no se pueden comparar directamente con las tasas en los estudios clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.

Se observaron las siguientes reacciones adversas en los estudios clínicos de Mapin. En dos estudios farmacocinéticos con un total de 54 sujetos adultos sanos expuestos a 0.4 mg de Mapina, 0.8 mg de Mapina (dos 0.4 mg de Mapinas) o 2 mg de Mapina, las reacciones adversas que ocurrieron en más de un sujeto fueron mareos y eritema en el lugar de la inyección.

Se han identificado las siguientes reacciones adversas durante el uso posterior a la aprobación del clorhidrato de naloxona en el entorno postoperatorio. Debido a que estas reacciones se informan voluntariamente de una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición a drogas: hipotensión, hipertensión, taquicardia ventricular y fibrilación, disnea, edema pulmonar y paro cardíaco. La muerte, el coma y la encefalopatía se han reportado como secuelas de estos eventos. Las dosis excesivas de clorhidrato de naloxona en pacientes postoperatorios han resultado en una reversión significativa de la analgesia y han causado agitación.

Otros eventos que se han informado sobre el uso de Mapin después de la comercialización incluyen agitación, desorientación, confusión e ira.

La reversión abrupta de los efectos opioides en personas que dependían físicamente de los opioides ha precipitado un síndrome de abstinencia aguda. Los signos y síntomas han incluido: dolores corporales, fiebre, sudoración, secreción nasal, estornudos, piloerección, bostezos, debilidad, temblores o temblores, nerviosismo, inquietud o irritabilidad, diarrea, náuseas o vómitos, calambres abdominales, aumento de la presión arterial, taquicardia. En los síntomas y síntomas de abstinencia de opioides neonatos también incluyeron: convulsiones, llanto excesivo, reflejos hiperactivos.

Postoperatorio

Los siguientes eventos adversos se han asociado con el uso de NARCAN (naloxona) en pacientes postoperatorios: hipotensión, hipertensión, taquicardia ventricular y fibrilación, disnea, edema pulmonar y paro cardíaco. La muerte, el coma y la encefalopatía se han reportado como secuelas de estos eventos. Las dosis excesivas de NARCAN (naloxona) en pacientes postoperatorios pueden provocar una reversión significativa de la analgesia y pueden causar agitación (ver PRECAUCIONES y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN; Uso en depresión opioide postoperatoria para adultos) Depresión opioide

La reversión brusca de la depresión opioide puede provocar náuseas, vómitos, sudoración, taquicardia, aumento de la presión arterial, temblor, convulsiones, taquicardia ventricular y fibrilación, edema pulmonar y paro cardíaco que puede provocar la muerte (ver PRECAUCIONES).

Dependencia de opioides

La reversión abrupta de los efectos opioides en personas que dependen físicamente de los opioides puede precipitar un síndrome de abstinencia aguda que puede incluir, pero no se limita a, Los siguientes signos y síntomas: dolores corporales, fiebre, sudoración, secreción nasal, estornudos, piloerección, bostezando, debilidad, temblando o temblando, nerviosismo, inquietud o irritabilidad, diarrea, náuseas o vómitos, calambres abdominales, aumento de la presión arterial, taquicardia. En el neonato, la abstinencia de opioides también puede incluir: convulsiones; llanto excesivo; reflejos hiperactivos (ver ADVERTENCIAS).

Los eventos adversos asociados con el uso postoperatorio de NARCAN (naloxona) se enumeran por sistema de órganos y en orden decreciente de frecuencia de la siguiente manera:

Trastornos cardíacos : edema pulmonar, paro o insuficiencia cardíaca, taquicardia, fibrilación ventricular y taquicardia ventricular. La muerte, el coma y la encefalopatía se han reportado como secuelas de estos eventos.

Trastornos gastrointestinales : vómitos, náuseas

Trastornos del sistema nervioso : convulsiones, parestesia, gran mal convulsión

Trastornos psiquiátricos: agitación, alucinaciones, temblor

Trastornos torácicos y mediastínicos respiratorios: disnea, depresión respiratoria, hipoxia

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: reacciones inespecíficas en el lugar de la inyección, sudoración

Trastornos vasculares: hipertensión, hipotensión, sofocos o enrojecimiento.

Ver también PRECAUCIONES y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN; Uso en adultos; Depresión opioide postoperatoria.

Abuso de drogas y dependencia

NARCAN (naloxona) es un antagonista opioide. No se ha informado de dependencia física asociada con el uso de NARCAN (naloxona). No se sabe que ocurra tolerancia al efecto antagonista opioide de NARCAN (naloxona).

Existe una experiencia clínica limitada con sobredosis de mapina (naloxona) en humanos.

Pacientes adultos

En un pequeño estudio, los voluntarios que recibieron 24 mg / 70 kg no demostraron toxicidad.

En otro estudio, 36 pacientes con accidente cerebrovascular agudo recibieron una dosis de carga de 4 mg / kg (10 mg / m²/ min) de mapina (naloxona) seguido inmediatamente por 2 mg / kg / h durante 24 horas. Veintitrés pacientes experimentaron eventos adversos asociados con el uso de naloxona, y la naloxona se suspendió en siete pacientes debido a efectos adversos. Los eventos adversos más graves fueron: convulsiones (2 pacientes), hipertensión severa (1) e hipotensión y / o bradicardia (3).

A dosis de 2 mg / kg en sujetos normales, se ha informado de deterioro cognitivo y síntomas de comportamiento, que incluyen irritabilidad, ansiedad, tensión, sospecha, tristeza, dificultad para concentrarse y falta de apetito. Además, también se informaron síntomas somáticos, como mareos, pesadez, sudoración, náuseas y dolores de estómago. Aunque no se dispone de información completa, se informó que los síntomas de comportamiento a menudo persisten durante 2-3 días.

Pacientes pediátricos

Se han administrado hasta 11 dosis de 0.2 mg de naloxona (2.2 mg) a niños después de una sobredosis de clorhidrato de difenoxilato con sulfato de atropina. Los informes pediátricos incluyen a un niño de 2-1 / 2 años que recibió inadvertidamente una dosis de 20 mg de naloxona para el tratamiento de la depresión respiratoria después de una sobredosis con clorhidrato de difenoxilato con sulfato de atropina. El niño respondió bien y se recuperó sin secuelas adversas. También hay un informe de un niño de 4-1 / 2 años que recibió 11 dosis durante un período de 12 horas, sin secuelas adversas.

Manejo del paciente

Los pacientes que experimentan una sobredosis de mapina (naloxona) deben ser tratados sintomáticamente en un ambiente supervisado de cerca. Los médicos deben comunicarse con un centro de control de intoxicaciones para obtener la información más actualizada sobre el manejo del paciente.

Existe una experiencia clínica limitada con sobredosis de mapin en humanos.

Pacientes adultos: En un estudio, los voluntarios y los sujetos dependientes de morfina que recibieron una dosis subcutánea única de 24 mg / 70 kg no demostraron toxicidad.

En otro estudio, 36 pacientes con accidente cerebrovascular agudo recibieron una dosis de carga de 4 mg / kg (10 mg / m²/ min) de mapina seguido inmediatamente por 2 mg / kg / h durante 24 horas. Hubo algunos informes de eventos adversos graves: convulsiones (2 pacientes), hipertensión severa (1) e hipotensión y / o bradicardia (3).

A dosis de 2 mg / kg en sujetos normales, se ha informado de deterioro de la memoria.

Pacientes pediátricos: Se han administrado hasta 11 dosis de 0.2 mg de mapina (2.2 mg) a niños después de una sobredosis de clorhidrato de difenoxilato con sulfato de atropina. Los informes pediátricos incluyen un niño de 2 años y medio que recibió inadvertidamente una dosis de 20 mg de Mapin y un niño de 4 años y medio que recibió 11 dosis durante un período de 12 horas, los cuales no tenían secuelas adversas.

Manejo del paciente: Los pacientes que experimentan una sobredosis de mapina deben ser tratados sintomáticamente en un ambiente muy supervisado. Los médicos deben comunicarse con un centro de control de intoxicaciones para obtener la información más actualizada sobre el manejo del paciente.

Existe una experiencia clínica limitada con sobredosis de naloxona en humanos.

Pacientes adultos: En un estudio, los voluntarios y los sujetos dependientes de morfina que recibieron una dosis subcutánea única de 24 mg / 70 kg no demostraron toxicidad.

En otro estudio, 36 pacientes con accidente cerebrovascular agudo recibieron una dosis de carga de 4 mg / kg (10 mg / m²/ min) de Naloxona seguido inmediatamente por 2 mg / kg / h durante 24 horas. Hubo algunos informes de eventos adversos graves: convulsiones (2 pacientes), hipertensión severa (1) e hipotensión y / o bradicardia (3).

A dosis de 2 mg / kg en sujetos normales, se ha informado de deterioro de la memoria.

Pacientes pediátricos: Se han administrado hasta 11 dosis de 0.2 mg de naloxona (2.2 mg) a niños después de una sobredosis de clorhidrato de difenoxilato con sulfato de atropina. Los informes pediátricos incluyen un niño de 2 años y medio que recibió inadvertidamente una dosis de 20 mg de naloxona y un niño de 4 años y medio que recibió 11 dosis durante un período de 12 horas, las cuales no tenían secuelas adversas.

Manejo del paciente: Los pacientes que experimentan una sobredosis de naloxona deben ser tratados sintomáticamente en un ambiente muy supervisado. Los médicos deben comunicarse con un centro de control de intoxicaciones para obtener la información más actualizada sobre el manejo del paciente.

No se proporciona información

Existe una experiencia clínica limitada con sobredosis de NARCAN (naloxona) en humanos.

Pacientes adultos

En un pequeño estudio, los voluntarios que recibieron 24 mg / 70 kg no demostraron toxicidad.

En otro estudio, 36 pacientes con accidente cerebrovascular agudo recibieron una dosis de carga de 4 mg / kg (10 mg / m²/ min) de NARCAN (naloxona) seguido inmediatamente por 2 mg / kg / h durante 24 horas. Veintitrés pacientes experimentaron eventos adversos asociados con el uso de naloxona, y la naloxona se suspendió en siete pacientes debido a efectos adversos. Los eventos adversos más graves fueron: convulsiones (2 pacientes), hipertensión severa (1) e hipotensión y / o bradicardia (3).

A dosis de 2 mg / kg en sujetos normales, se ha informado de deterioro cognitivo y síntomas de comportamiento, que incluyen irritabilidad, ansiedad, tensión, sospecha, tristeza, dificultad para concentrarse y falta de apetito. Además, también se informaron síntomas somáticos, como mareos, pesadez, sudoración, náuseas y dolores de estómago. Aunque no se dispone de información completa, se informó que los síntomas de comportamiento a menudo persisten durante 2-3 días.

Pacientes pediátricos

Se han administrado hasta 11 dosis de 0.2 mg de naloxona (2.2 mg) a niños después de una sobredosis de clorhidrato de difenoxilato con sulfato de atropina. Los informes pediátricos incluyen a un niño de 2-1 / 2 años que recibió inadvertidamente una dosis de 20 mg de naloxona para el tratamiento de la depresión respiratoria después de una sobredosis con clorhidrato de difenoxilato con sulfato de atropina. El niño respondió bien y se recuperó sin secuelas adversas. También hay un informe de un niño de 4-1 / 2 años que recibió 11 dosis durante un período de 12 horas, sin secuelas adversas.

Manejo del paciente

Los pacientes que experimentan una sobredosis de NARCAN (naloxona) deben ser tratados sintomáticamente en un ambiente supervisado de cerca. Los médicos deben comunicarse con un centro de control de intoxicaciones para obtener la información más actualizada sobre el manejo del paciente.

Mapin es un antagonista competitivo de los receptores µ, δ e Îo-opioid. La mapina es más potente en el receptor µ. La mapina, dada por sí sola, produce muy poco efecto. Sin embargo, si se administra en dosis más altas, revierte rápidamente el efecto de la morfina y otros opioides, incluidos la pentazocina y la nalorfina. La mapina tiene poco efecto sobre el umbral del dolor en condiciones normales, pero causa hiperalgesia en condiciones estresantes donde se producen opioides endógenos. La mapina también inhibe la analgesia de la acupuntura, que se asocia con la liberación de péptidos opioides. La mapina también previene la analgesia producida por la estimulación PAG (materia gris periaqueductal). PAG es un sitio de acción en la transmisión del dolor. La mapina se administra por vía intravenosa y sus efectos se producen de inmediato. El hígado lo metaboliza rápidamente y su efecto dura solo 1-2 horas, que es mucho más corto que el de la mayoría de los fármacos similares a la morfina. Por lo tanto, puede tener que administrarse repetidamente.

La naloxona es un antagonista competitivo de los receptores µ, δ e Îo-opioides. La naloxona es más potente en el receptor µ. La naloxona, administrada por sí sola, produce muy poco efecto. Sin embargo, si se administra en dosis más altas, revierte rápidamente el efecto de la morfina y otros opioides, incluidos la pentazocina y la nalorfina. La naloxona tiene poco efecto sobre el umbral del dolor en condiciones normales, pero causa hiperalgesia en condiciones estresantes donde se producen opioides endógenos. La naloxona también inhibe la analgesia de la acupuntura, que se asocia con la liberación de péptidos opioides. La naloxona también previene la analgesia producida por la estimulación PAG (materia gris periaqueductal). PAG es un sitio de acción en la transmisión del dolor. La naloxona se administra por vía intravenosa y sus efectos se producen de inmediato. El hígado lo metaboliza rápidamente y su efecto dura solo 1-2 horas, que es mucho más corto que el de la mayoría de los fármacos similares a la morfina. Por lo tanto, puede tener que administrarse repetidamente.

Cuando el clorhidrato de naloxona se administra por vía intravenosa, el inicio de la acción generalmente es evidente en dos minutos. El tiempo de inicio de acción es más corto para las vías de administración intravenosa en comparación con las subcutáneas o intramusculares.

La duración de la acción depende de la dosis y la vía de administración del clorhidrato de naloxona.

La mapina se absorbe rápidamente después de la administración oral, pero el alto metabolismo presistémico hace que esta ruta no sea confiable. La mapina es altamente soluble en lípidos y, por lo tanto, se distribuye rápidamente por todo el cuerpo, con un volumen de distribución de 5.1 kg ^-1 Se producen altas concentraciones en el cerebro, riñón, pulmón, corazón y músculo esquelético. La relación cerebro / suero se ha estimado en 1.5-4.6, aproximadamente 15 veces mayor que la morfina. Los niveles de mapina en el sistema nervioso central son de corta duración a medida que ocurre una redistribución rápida y esto podría explicar la corta duración de la acción. Alrededor del 50% de Mapin se une a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina. La vida media plasmática es de 1-2 horas. Cuando Mapin llega al hígado, sufre una biotransformación extensa, casi ninguno de los medicamentos excretados no cambia. Los metabolitos se excretan principalmente en la orina, el 70% de la dosis se recupera durante 72 horas. En el neonato, la vida media de eliminación se prolonga debido a la reducción del metabolismo hepático.

La naloxona se absorbe rápidamente después de la administración oral, pero el alto metabolismo presistémico hace que esta ruta no sea confiable. La naloxona es altamente soluble en lípidos y, por lo tanto, se distribuye rápidamente por todo el cuerpo, con un volumen de distribución de 5,1 kg ^-1 Se producen altas concentraciones en el cerebro, riñón, pulmón, corazón y músculo esquelético. La relación cerebro / suero se ha estimado en 1.5-4.6, aproximadamente 15 veces mayor que la morfina. Los niveles de naloxona en el sistema nervioso central son de corta duración a medida que ocurre una redistribución rápida y esto podría explicar la corta duración de la acción. Alrededor del 50% de la naloxona se une a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina. La vida media plasmática es de 1-2 horas. Cuando la naloxona llega al hígado, sufre una biotransformación extensa, casi ninguno de los medicamentos excretados no cambia. Los metabolitos se excretan principalmente en la orina, el 70% de la dosis se recupera durante 72 horas. En el neonato, la vida media de eliminación se prolonga debido a la reducción del metabolismo hepático.

Se recomienda que las infusiones de clorhidrato de mapina no se mezclen con preparaciones que contengan bisulfito, metabisulfito, aniones de cadena larga o de alto peso molecular, o soluciones con un pH alcalino (Martindale, 1996).

Se recomienda que las infusiones de mapina no se mezclen con preparaciones que contengan bisulfito, metabisulfito, aniones de cadena larga o de alto peso molecular, o soluciones con un pH alcalino (Martindale, 1996).