Таргин

Eriq está indicado para el tratamiento del dolor que es lo suficientemente intenso como para requerir un tratamiento opioide diario de 24 horas y es insuficiente para las opciones de tratamiento alternativas.

Restricciones de aplicación

• Debido al riesgo de adicción, abuso y abuso con opioides, incluso en dosis recomendadas, y debido al mayor riesgo de sobredosis y muerte con formulaciones opioides con liberación prolongada.

TARGINIQ ER está indicado para el tratamiento del dolor que es lo suficientemente intenso como para requerir un tratamiento opioide a largo plazo durante todo el día todos los días y para el cual las opciones de tratamiento alternativas son insuficientes.

Restricciones de aplicación

• Debido al riesgo de adicción, abuso y abuso con opioides, incluso en dosis recomendadas, y debido al mayor riesgo de sobredosis y muerte con formulaciones opioides con liberación prolongada.

Importantes instrucciones de dosificación y manejo

TORGинIQ solo debe ser recetado por profesionales de la salud que estén familiarizados con el uso de opioides potentes para tratar el dolor crónico.

Una dosis única de ТаргинIQ mayor de 40 mg / 20 mg o una dosis diaria total mayor de 80 mg / 40 mg son solo para uso en pacientes que tienen una tolerancia a los opioides de potencia comparable. Pacientes, que son tolerantes a los opioides, recibir al menos 60 mg de morfina por día durante una semana o más, 25 mcg de trasdermales fentanilo por hora, Tome 30 mg de oxicodona por día, Tome 8 mg de hidromorfona por día, Tome 25 mg de oxímorfona por día, 60 mg de hidrocodona para tomar por día o una dosis simultánea de otro opioide.

• use la dosis efectiva más baja para la menor duración de acuerdo con los objetivos de tratamiento individual del paciente. Inicie el programa de dosificación para cada paciente individualmente, teniendo en cuenta el dolor intenso del paciente, la respuesta del paciente, la experiencia previa en el tratamiento analgésico y los factores de riesgo para las búsquedas, el abuso y el abuso.
• Monitoree a los pacientes de cerca para detectar depresión respiratoria, especialmente dentro de las primeras 24-72 horas después de comenzar la terapia con ТаргинIQ y la dosis posterior aumenta CON таргинiq, y ajuste la dosis en consecuencia.

Los pacientes deben tragar las tabletas por completo. Aplastar, masticar o disolver tabletas de ТаргинIQ er conduce a una liberación incontrolada de oxicodona y puede provocar una sobredosis o la muerte.

ThaргинIQ se administra por vía oral cada 12 horas.

Dosis inicial

Uso de ТаргинIQ como el primer analgésico opioide (paciente opioide-ingenuo)

Comience el tratamiento con ТаргинIQ er con una tableta de 10 mg / 5 mg por vía oral cada 12 horas.

Uso de ТаргинIQ en pacientes que no son tolerantes a los opioides (pacientes tolerantes a los opioides)

La dosis inicial para pacientes que no son tolerantes a los opioides es de ТаргинIQ ER 10 mg / 5 mg por vía oral cada 12 horas.

El uso de dosis iniciales más altas en pacientes que no son tolerantes a los opioides puede provocar depresión respiratoria fatal.

Conversión de otras formulaciones orales de oxicodona en ТаргинIQ er

Los pacientes que reciben otras formulaciones orales de oxicodona pueden convertirse a ТаргинIQ administrando la mitad de la dosis oral total de oxicodona del paciente como таргинiq cada 12 horas.

Conversión de otros opioides en ТаргинIQ er

Suspenda todas las demás preparaciones de opioides durante todo el día cuando se inicie la terapia.

Existe variabilidad entre los pacientes en la efectividad relativa de los opioides y las formulaciones de opioides. Por lo tanto, se recomienda un enfoque conservador al determinar la dosis diaria total de ТаргинIQ. Es más seguro subestimar las necesidades orales de oxicodona de 24 horas de un paciente y proporcionar medicamentos de rescate (p. Ej. opioide con liberación inmediata) que sobreestimar la dosis oral de oxicodona de 24 horas y un efecto secundario debido a una sobredosis.

En un estudio clínico ТаргинIQ con un período de titulación ABIERTO, los pacientes se convirtieron de su opioide anterior a таргинiq usando la Tabla 1 y la Tabla 2.

Consulte lo siguiente cuando use la información en la Tabla 1 y la Tabla 2:

• Estas no son tablas con dosis equinas. Los factores de conversión en la Tabla 1 solo están destinados a la conversión de uno de los analgésicos opioides orales enumerados en la dosis oral diaria equivalente de morfina.
• los factores de conversión en la Tabla 2 solo se usan para convertir los equivalentes calculados de la dosis oral diaria de morfina en ТаргинIQ
• las tablas no se pueden usar para convertir de ТаргинIQ a otro opioide. Esto conduce a una sobreestimación de la dosis del nuevo opioide y puede provocar una sobredosis fatal.

Convierta a los pacientes de su opioide anterior a ТаргинIQ él:

1. use la Tabla 1 para calcular la dosis diaria equivalente de morfina oral multiplicando la dosis diaria total actual de cada opioides por el factor de conversión correspondiente.
2. use la Tabla 2 para determinar la dosis inicial de ТаргинIQ leyendo la dosis diaria equivalente correspondiente del área de morfina oral y redondeándola si es necesario.
</ ol>

Tabla 1: Conversión de la (s) dosis (s) total (es) oral (es) oral (es) equivalente (s)


Opioide oral actual	Factor de conversión
Morfina	1
Codeína	0.3
Hidrocodona	1.8
Hidromorphone	8
Metadona y Daga;	3
Oxicodona	2
oximorfón	4
Tramadol *	-
Tapentadol	0.3
† Consulte la nota sobre la conversión de metadona a ТаргинIQ a continuación * Los pacientes con tramadol deben iniciarse con la dosis más baja disponible de таргинiq er, 10 mg / 5 mg cada 12 HORAS

Tabla 2: dosis inicial de таргинiq


dosis oral diaria equivalente de morfina	dosis inicial recomendada
20 a <70 mg	10 mg / 5 mg cada 12 horas (es decir. 20 mg de oxicodona al día)
70 a <110 mg	20 mg / 10 mg cada 12 horas (es decir. 40 mg de oxicodona al día)
110 a <150 mg	30 mg / 15 mg cada 12 horas (es decir. 60 mg de oxicodona al día)
150 a 160 mg	40 mg / 20 mg cada 12 horas (es decir. 80 mg de oxicodona al día)

Ejemplo de conversión de un solo opioide a ТаргинIQ er :

Paso 1 : un paciente que recibe oxímorona en una dosis diaria total de 10 mg correspondería a una dosis oral diaria equivalente de 40 mg (10 mg x 4; Tabla 1).

Paso 2 : Según la Tabla 2, la dosis inicial es de ТаргинIQ er 10 mg / 5 MG cada 12 horas.

• en pacientes que toman más de un opioide, use la Tabla 1 para calcular la dosis diaria equivalente de morfina para cada opioide y sume las sumas, y luego la Tabla 2 para obtener la dosis inicial de ТаргинIQ .
• si es necesario, fortalezca la fuerza correspondiente de la tableta Redondear.
• Monitoree a los pacientes para detectar signos y síntomas de abstinencia de opioides o signos de sobresedación / toxicidad después de convertir a los pacientes en ТаргинIQ
• Titular en consecuencia a una dosis estable y tolerada.

La observación precisa y la titulación frecuente se justifican hasta que el tratamiento del dolor en el nuevo opioide sea estable. Monitoree a los pacientes para detectar signos y síntomas de abstinencia de opioides y signos de sobresedación / toxicidad después de convertir a los pacientes en ТаргинIQ

Conversión de metadona en Eriq er

El monitoreo preciso es de particular importancia cuando se convierte la metadona en otros opioidagonistas. La relación entre metadona y otros opioidagonistas puede variar mucho según la exposición a la dosis anterior. La metadona tiene una vida media larga y puede acumularse en el plasma.

Conversión de fentanilo transdérmico en Eriq er

El tratamiento con ТаргинIQ puede iniciarse después de que se haya eliminado el parche transdérmico de fentanilo durante al menos 18 horas. Aunque no ha habido una evaluación sistemática de dicha conversión, comience con una conversión conservadora: reemplace 10 mg / 5 mg de ТаргинIQ cada 12 horas por cada parche transdérmico de 25 MCG / h de fentanilo. Siga de cerca al paciente durante la conversión de fentanilo transdérmico a Eriq, ya que solo hay experiencias documentadas por LIMITOS con esta transformación.

Conversión de buprenorfina transdérmica en ТаргинIQ er

Para los pacientes que toman buprenorfina transdérmica (<20 mcg / h), la dosis inicial recomendada es de ТаргинIQ er 10 mg / 5 MG cada 12 horas. Siga al paciente exactamente durante la conversión de buprenorfina transdérmica a Eriq er, ya que existe una experiencia LIMIT con esta transformación.

Titulación y mantenimiento de la terapia

Individualmente, valore ТаргинIQ a una dosis que OFRECE analgesia adecuada y minimice los efectos secundarios. Los pacientes que reciben Eriq son reevaluados continuamente para evaluar el mantenimiento del control del dolor y la frecuencia relativa de los efectos secundarios, así como para monitorear el desarrollo de adicciones, abusos y abusos. La comunicación frecuente es importante para el médico que prescribe, otros miembros del equipo de salud, el paciente y el cuidador / familia en momentos de cambio de los requisitos analgésicos, incluida la titulación inicial. Revise periódicamente la necesidad continua de analgésicos opioides durante la terapia crónica.

Los pacientes que experimentan un dolor irruptivo pueden necesitar ajustar la dosis de ТаргинIQ o pueden necesitar medicamentos de rescate con una dosis adecuada de un analgésico con liberación inmediata. Si el nivel de dolor aumenta después de la estabilización de la dosis, intente identificar la fuente de un aumento del dolor antes de aumentar la dosis de ТаргинIQ.

Como guía, la dosis de ТаргинIQ Er puede ALTA ITRADA de la dosis actual al aumentar la dosis en 10 mg / 5 mg q12h cada 1 a 2 días, dependiendo de la efectividad, seguridad y tolerabilidad. La dosis diaria total de ТаргинIQ no debe exceder los 80 MG / 40 mg (40 mg / 20 mg q12h).

La dosis diaria total más alta de Eriq er examinada en el programa CLINICAL principal es de 80 mg / 40 mg (40 mg / 20 mg dos veces al día). Las dosis totales diarias superiores a 80 mg / 40 mg no se han estudiado adecuadamente para garantizar la seguridad del paciente y pueden estar asociadas con síntomas de abstinencia de opioides o disminución de la analgesia.

Si se observan efectos secundarios inaceptables relacionados con los opioides, debe reducir la dosis. Ajuste la dosis para mantener un equilibrio apropiado entre el tratamiento del dolor y los efectos secundarios de los opioides.

No hay ensayos clínicos bien controlados que evalúen la seguridad y la eficacia a dosis más frecuentes que cada 12 horas.

La dosis cambia cuando los depresores del sistema nervioso central se usan al mismo tiempo

Si el paciente es actualmente un sistema nervioso central (SNC)-depresivo y se toma la decisión, ThatorgинIQ para comenzar, Comience con un tercio a la mitad de la dosis inicial recomendada de таргинiq er, considere usar una dosis más baja de la depresión del SNC que lo acompaña y controle a los pacientes para detectar signos de depresión respiratoria, Sedación e hipotensión.

Cambios en la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve

TRAGинIQ está contraindicado en pacientes con disfunción hepática moderada y grave. Al administrar ТаргинIQ er a pacientes con disfunción hepática leve, reduzca la dosis a un tercio a la mitad de la dosis inicial habitual, seguida de una titulación cuidadosa de la dosis. Monitoree los signos de depresión respiratoria, sedación e hipotensión.

Cambios en la dosis en pacientes con insuficiencia renal

Reduzca la dosis inicial a la mitad de la dosis inicial habitual cuando administre ТаргинIQ er a pacientes con TRASTORNO NIERENFUNCIONAL, seguido de una cuidadosa titulación de la dosis. Monitoree los signos de depresión respiratoria, sedación e hipotensión.

Configuración de ТаргинIQ er

Si el paciente ya no necesita terapia con ТаргинIQ, reduzca gradualmente el DOSIS entre un 25% y un 50% cada 2 a 4 días mientras presta especial atención a los signos y síntomas de abstinencia. Si el paciente desarrolla estos signos o síntomas, aumente la dosis al nivel anterior y rejuvenezca más lentamente aumentando el intervalo entre disminuciones, reduciendo la cantidad de cambios en la dosis, o ambos. No cancele abruptamente, ТаргинIQ ER .

Max

Importantes instrucciones de dosificación y manejo

TARGINIQ ER solo debe ser recetado por profesionales de la salud que estén familiarizados con el uso de opioides potentes para tratar el dolor crónico.

Una dosis única de TARGINIQ ER mayor de 40 mg / 20 mg o una dosis diaria total mayor de 80 mg / 40 mg solo está destinada a pacientes que han sido tolerantes al opioide de efectividad comparable. Pacientes, que son tolerantes a los opioides, recibir al menos 60 mg de morfina por día durante una semana o más, 25 mcg de trasdermales fentanilo por hora, Tome 30 mg de oxicodona por día, Tome 8 mg de hidromorfona por día, Tome 25 mg de oxímorfona por día, 60 mg de hidrocodona para tomar por día o una dosis simultánea de otro opioide.

• use la dosis efectiva más baja para la menor duración de acuerdo con los objetivos de tratamiento individual del paciente. Inicie el programa de dosificación para cada paciente individualmente, teniendo en cuenta el dolor intenso del paciente, la respuesta del paciente, la experiencia previa en el tratamiento analgésico y los factores de riesgo para las búsquedas, el abuso y el abuso.
• Controle de cerca a los pacientes para detectar depresión respiratoria, especialmente dentro de las primeras 24-72 horas después de comenzar la terapia con TARGINIQ ER y después de que la dosis aumente con TARGINIQ, y ajuste la dosis en consecuencia.

Indique a los pacientes que traguen las tabletas TARGINIQ ER por completo. Aplastar, masticar o disolver las tabletas TARGINIQ ER conduce a una liberación incontrolada de oxicodona y puede provocar una sobredosis o la muerte.

TARGINIQ ER se administra por vía oral cada 12 horas.

Dosis inicial

Uso de TARGINIQ ER como el primer analgésico opioide (paciente opioide-ingenuo)

Iniciación del tratamiento con TARGINIQ ER con una tableta de 10 mg / 5 mg por vía oral cada 12 horas.

Uso de TARGINIQ ER en pacientes que no son tolerantes a los opioides (pacientes tolerantes a los opioides)

La dosis inicial para pacientes que no son tolerantes a los opioides es TARGINIQ ER 10 mg / 5 mg por vía oral cada 12 horas.

El uso de dosis iniciales más altas en pacientes que no son tolerantes a los opioides puede provocar depresión respiratoria fatal.

Conversión de otras formulaciones orales de oxicodona en TARGINIQ ER

Los pacientes que reciben otras formulaciones orales de oxicodona pueden convertirse a TARGINIQ ER administrando la mitad de la dosis oral total de oxicodona del paciente como TARGINIQ ER cada 12 horas.

Conversión de otros opioides a TARGINIQ ER

Detenga todos los demás medicamentos opioides durante todo el día cuando se inicie la terapia con TARGINIQ ER.

Existe variabilidad entre los pacientes en la efectividad relativa de los opioides y las formulaciones de opioides. Por lo tanto, se recomienda un enfoque conservador al determinar la dosis diaria total de TARGINIQ ER. Es más seguro subestimar las necesidades de oxicodona oral de 24 horas de un paciente y proporcionar medicamentos de rescate (p. Ej. opioide con liberación inmediata) que sobreestimar la dosis oral de oxicodona de 24 horas y un efecto secundario debido a una sobredosis.

En un estudio clínico TARGINIQ ER con un período de titulación abierto, los pacientes se convirtieron de su opioide anterior a TARGINIQ ER usando la Tabla 1 y la Tabla 2.

Consulte lo siguiente cuando use la información en la Tabla 1 y la Tabla 2:

• Estas no son tablas con dosis equinas. Los factores de conversión en la Tabla 1 solo están destinados a la conversión de uno de los analgésicos opioides orales enumerados en la dosis oral diaria equivalente de morfina.
• los factores de conversión en la Tabla 2 solo están destinados a la conversión de la dosis oral diaria equivalente calculada de morfina en TARGINIQ ER
• las tablas no se pueden usar para convertir TARGINIQ ER a otro opioide. Esto conduce a una sobreestimación de la dosis del nuevo opioide y puede provocar una sobredosis fatal.

Convierta a los pacientes de su opioide anterior a TARGINIQ ER de la siguiente manera:

1. use la Tabla 1 para calcular la dosis diaria equivalente de morfina oral multiplicando la dosis diaria total actual de cada opioide por el factor de conversión correspondiente.
2. use la Tabla 2 para determinar la dosis inicial de TARGINIQ ER leyendo la dosis diaria equivalente correspondiente del rango de morfina oral y redondeándola si es necesario.
</ ol>

Tabla 1: Conversión de la (s) dosis (s) total (es) oral (es) oral (es) equivalente (s)


Opioide oral actual	Factor de conversión
Morfina	1
Codeína	0.3
Hidrocodona	1.8
Hidromorphone	8
Metadona y Daga;	3
Oxicodona	2
oximorfón	4
Tramadol *	-
Tapentadol	0.3
† vea la nota sobre la conversión de metadona a TARGINIQ ER a continuación * Los pacientes con tramadol deben comenzar con la dosis más baja disponible de TARGINIQ ER, 10 mg / 5 mg cada 12 horas

Tabla 2: dosis inicial de TARGINIQ ER


Dosis oral diaria equivalente de morfina	Targiniq recomendado le dosis inicial
20 a <70 mg	10 mg / 5 mg cada 12 horas (es decir. 20 mg de oxicodona al día)
70 a <110 mg	20 mg / 10 mg cada 12 horas (es decir. 40 mg de oxicodona al día)
110 a <150 mg	30 mg / 15 mg cada 12 horas (es decir. 60 mg de oxicodona al día)
150 a 160 mg	40 mg / 20 mg cada 12 horas (es decir. 80 mg de oxicodona al día)

Ejemplo de conversión de un solo opioide a TARGINIQ ER :

Paso 1 : un paciente que recibe oxímorona en una dosis diaria total de 10 mg correspondería a una dosis oral diaria equivalente de 40 mg (10 mg x 4; Tabla 1).

Paso 2 : Según la Tabla 2, la dosis inicial de TARGINIQ ER es de 10 mg / 5 mg cada 12 horas.

• use la Tabla 1 en pacientes que toman más de un opioide para calcular la dosis diaria equivalente de morfina para cada opioide y sume las sumas, y luego la Tabla 2 para obtener la dosis inicial de TARGINIQ ER
• Si es necesario, redondee a los espesores de tableta TARGINIQ ER disponibles correspondientes.
• Monitoree a los pacientes para detectar signos y síntomas de abstinencia de opioides o signos de sobresedación / toxicidad después de convertir a los pacientes en TARGINIQ ER
• Titular en consecuencia a una dosis estable y tolerada.

La observación precisa y la titulación frecuente se justifican hasta que el tratamiento del dolor en el nuevo opioide sea estable. Monitoree a los pacientes para detectar signos y síntomas de abstinencia de opioides y signos de sobresedación / toxicidad después de convertir a los pacientes en TARGINIQ ER

Conversión de metadona a TARGINIQ ER

El monitoreo preciso es de particular importancia cuando se convierte la metadona en otros opioidagonistas. La relación entre metadona y otros opioidagonistas puede variar mucho según la exposición a la dosis anterior. La metadona tiene una vida media larga y puede acumularse en el plasma.

Conversión de fentanilo transdérmico en TARGINIQ ER

El tratamiento con TARGINIQ ER puede iniciarse después de que se haya eliminado el parche transdérmico de fentanilo durante al menos 18 horas. Aunque no ha habido una evaluación sistemática de dicha conversión, comience con una conversión conservadora: reemplace 10 mg / 5 mg de TARGINIQ ER cada 12 horas por cada parche transdérmico de fentanilo de 25 µg / h. Siga de cerca al paciente durante la conversión de fentanilo transdérmico en TARGINIQ ER, ya que existe una experiencia documentada limitada con esta conversión.

Conversión de buprenorfina transdérmica en TARGINIQ ER

Para los pacientes que toman buprenorfina transdérmica (<20 mcg / h), la dosis inicial recomendada es TARGINIQ ER 10 mg / 5 mg cada 12 horas. Siga al paciente exactamente durante la conversión de buprenorfina transdérmica a TARGINIQ ER, ya que existe una experiencia limitada con esta conversión.

Titulación y mantenimiento de la terapia

Titule TARGINIQ ER individualmente para obtener una dosis que ofrezca analgesia adecuada y minimice los efectos secundarios. Los pacientes que reciben TARGINIQ ER son reevaluados continuamente para evaluar el mantenimiento del control del dolor y la frecuencia relativa de los efectos secundarios, así como para monitorear el desarrollo de adicciones, abusos y abusos. La comunicación frecuente es importante para el médico que prescribe, otros miembros del equipo de salud, el paciente y el cuidador / familia en momentos de cambio de los requisitos analgésicos, incluida la titulación inicial. Revise periódicamente la necesidad continua de analgésicos opioides durante la terapia crónica.

Los pacientes que experimentan dolor irruptivo pueden requerir un ajuste de dosis de TARGINIQ ER o pueden necesitar medicamentos de rescate con una dosis adecuada de un analgésico con liberación inmediata. Si el nivel de dolor aumenta después de la estabilización de la dosis, intente identificar la fuente de un aumento del dolor antes de aumentar la dosis de TARGINIQ ER.

Como guía, la dosis de TARGINIQ ER puede ajustarse a partir de la dosis actual aumentando la dosis en 10 mg / 5 mg q12h cada 1 a 2 días, dependiendo de su efectividad, seguridad y tolerabilidad. La dosis diaria total de TARGINIQ ER no debe exceder los 80 mg / 40 mg (40 mg / 20 mg q12h).

La dosis diaria total más alta de TARGINIQ ER que se examinó en el programa clínico principal es de 80 mg / 40 mg (40 mg / 20 mg dos veces al día). Las dosis totales diarias superiores a 80 mg / 40 mg no se han estudiado adecuadamente para garantizar la seguridad del paciente y pueden estar asociadas con síntomas de abstinencia de opioides o disminución de la analgesia.

Si se observan efectos secundarios inaceptables relacionados con los opioides, debe reducir la dosis. Ajuste la dosis para mantener un equilibrio apropiado entre el tratamiento del dolor y los efectos secundarios de los opioides.

No hay ensayos clínicos bien controlados que evalúen la seguridad y la eficacia a dosis más frecuentes que cada 12 horas.

La dosis cambia cuando los depresores del sistema nervioso central se usan al mismo tiempo

Si el paciente es actualmente un sistema nervioso central (SNC)-depresivo y se toma la decisión, para comenzar con TARGINIQ ER, comience con un tercio a la mitad de la dosis inicial recomendada de TARGINIQ ER, considere usar una dosis más baja de la depresión del SNC que lo acompaña y controle a los pacientes para detectar signos de depresión respiratoria, Sedación e hipotensión.

Cambios en la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve

TARGINIQ ER está contraindicado en pacientes con disfunción hepática moderada y grave. Al administrar TARGINIQ ER a pacientes con disfunción hepática leve, reduzca la dosis a un tercio a la mitad de la dosis inicial habitual, seguida de una titulación cuidadosa de la dosis. Monitoree los signos de depresión respiratoria, sedación e hipotensión.

Cambios en la dosis en pacientes con insuficiencia renal

Al administrar TARGINIQ ER a pacientes con insuficiencia renal, reduzca la dosis inicial a la mitad de la dosis inicial habitual, seguida de una cuidadosa titulación de la dosis. Monitoree los signos de depresión respiratoria, sedación e hipotensión.

Configuración de TARGINIQ ER

Si el paciente ya no necesita terapia con TARGINIQ ER, reduzca gradualmente la dosis entre un 25% y un 50% cada 2 a 4 días, mientras presta especial atención a los signos y síntomas de abstinencia. Si el paciente desarrolla estos signos o síntomas, aumente la dosis al nivel anterior y rejuvenezca más lentamente aumentando el intervalo entre disminuciones, reduciendo la cantidad de cambios en la dosis, o ambos. No termine abruptamente TARGINIQ ER .

Max

TaragrинIQ está contraindicado en pacientes con:

• depresión respiratoria significativa
• asma bronquial aguda o grave en un ambiente desatendido o en ausencia de equipo de reanimación
• obstrucción gastrointestinal conocida o sospechada, incluido el íleo paralítico
• hipersensibilidad (p. ej. anafilaxia) a oxicodona o naloxona
• disfunción hepática moderada a grave

TARGINIQ ER está contraindicado en pacientes con:

• depresión respiratoria significativa
• Asma bronquial aguda o grave en un ambiente desatendido o en ausencia de equipo de reanimación
• Obstrucción gastrointestinal conocida o sospechada, incluido el íleo paralítico
• Hipersensibilidad (p. Ej. anafilaxia) a oxicodona o naloxona
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• disfunción hepática moderada a grave

Los siguientes efectos secundarios graves se describen en otra parte de la etiqueta:

• Adicción, abuso y abuso
• Depresión respiratoria potencialmente mortal
• Síndrome de abstinencia de opioides neonatal
• Interacciones con benzodiacepinas u otros depresores del SNC
• Insuficiencia suprarrenal
• Hipotensión severa
• Efectos secundarios gastrointestinales
• Convulsiones
• Retirada

experiencia en estudios clínicos

Debido a que los ensayos clínicos se realizan en condiciones muy diferentes, las tasas de efectos secundarios observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no se pueden comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.

Un total de 2.396 pacientes fueron tratados con ТаргинIQ en estudios clínicos controlados y abiertos. Setecientos noventa y cuatro de estos pacientes (33%) fueron tratados durante aproximadamente seis meses y 621 (26%) fueron tratados durante aproximadamente un año.

ТаргинIQ puede aumentar el riesgo de efectos secundarios graves, como se ve en otros analgésicos opioides, como depresión respiratoria, apnea, paro respiratorio, depresión circulatoria, hipotensión o shock.

Efectos secundarios emergentes del tratamiento observados con frecuencia En un estudio clínico con ТаргинIQ, él en pacientes con experiencia en opioides con dolor de espalda crónico moderado a intenso no controlado

Los datos de seguridad descritos en la Tabla 4 a continuación se basan en un estudio clínico aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo de 12 semanas con pacientes con experiencia en opioides con dolor de espalda crónico moderado a intenso. Este estudio incluyó a 1.095 pacientes tratados con Eriq en una fase de titulación abierta y 298 Eriq y 302 pacientes tratados con placebo en un período de tratamiento doble ciego. La edad promedio fue de 52 años; 55% eran mujeres y 45% eran hombres; 74% eran caucásicos, 22% eran negros y 11% hispanos.

Los efectos secundarios más comunes relacionados con el tratamiento (informados por ≥ 5% de los pacientes) Durante la fase ABIERTA o doble ciego, las náuseas y los vómitos fueron comunes.

La razón más común para el destete durante el período de etiqueta abierta debido a los efectos secundarios relacionados con el tratamiento (informados por ≥ 1% de los sujetos) fue la náuseas (2%).

La razón más común para la interrupción durante el período doble ciego debido a los efectos secundarios relacionados con el tratamiento (informados por ≥ 1% de los sujetos con síndrome de abstinencia de drogas con ТаргинIQ er o placebo) (<1% vs. 1%), respectivamente.

Max. Además de los informes de efectos secundarios, Un comité de adjudicación independiente identificó sujetos adicionales con un posible síndrome de abstinencia de drogas, resultando en un número total (efectos secundarios más casos adjudicados) del 2% de los sujetos en el período abierto y en el período doble ciego, 4% de aquellos con ТаргинIQ er y 2% de sujetos tratados con placebo.

Se han informado los siguientes efectos secundarios en un estudio clínico en pacientes con ТаргинIQ er con una incidencia entre & ge; 1% y <2% :

Trastornos oculares : El flujo de la lágrima aumentó

Trastornos y condiciones generales en el sitio de administración: Fatiga

Infecciones e infestación: influenza

Lesiones, envenenamiento y complicaciones de procedimiento: Otoño

Enfermedades del sistema musculoesquelético y tejido conectivo: Artralgia

Trastornos del sistema nervioso : Mareos, dolor de cabeza sinusal, somnolencia

Trastornos psiquiátricos : Abuso de drogas

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: prurito, erupción cutánea, sudor frío

Trastornos vasculares : sofocos, hipertensión

Experiencia post marketing

Los siguientes efectos secundarios más comúnmente reportados se han identificado con el uso de tabletas de oxicodona / naloxona retard después de la aprobación. Dado que estas reacciones se informan voluntariamente de una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición a drogas.

Trastornos gastrointestinales : Dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, náuseas y vómitos

Trastornos y condiciones generales en el sitio de administración: síndrome de abstinencia de drogas, fatiga, dolor, malestar general y drogas ineficaces

Lesiones, envenenamiento y complicaciones de procedimiento: Analgesia inadecuada

neoplasias benignas, malignas y no especificadas (incluidos quistes y pólipos): Progresión de neoplasia maligna

Trastornos del sistema nervioso : Mareos, dolor de cabeza, temblor y somnolencia

Trastornos psiquiátricos : Descanso, confusión y miedo

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: Disnea

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Hiperhidrosis y prurito

Síndrome de serotonina: Se han notificado casos de síndrome serotoninérgico, una afección potencialmente mortal, con el uso concomitante de opioides con fármacos serotoninérgicos.

Insuficiencia suprarrenal : Se han informado casos de insuficiencia suprarrenal con el uso de opioides, más a menudo después de más de un mes.

Anafilaxia : Se ha informado de anafilaxia con ingredientes contenidos en ТаргинIQ.

Deficiencia de andrógenos : Se han producido casos de deficiencia de andrógenos con el uso crónico de opioides.

Los siguientes efectos secundarios graves se describen en otra parte de la etiqueta:

• Adicción, abuso y abuso
• Depresión respiratoria potencialmente mortal
• Síndrome de abstinencia de opioides neonatal
• Interacciones con benzodiacepinas u otros depresores del SNC
• Insuficiencia suprarrenal
• Hipotensión severa
• Efectos secundarios gastrointestinales
• Convulsiones
• Retirada

experiencia en estudios clínicos

Debido a que los ensayos clínicos se realizan en condiciones muy diferentes, las tasas de efectos secundarios observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no se pueden comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.

Un total de 2.396 pacientes fueron tratados con TARGINIQ ER en estudios clínicos controlados y abiertos. Setecientos noventa y cuatro de estos pacientes (33%) fueron tratados durante aproximadamente seis meses y 621 (26%) fueron tratados durante aproximadamente un año.

TARGINIQ ER puede aumentar el riesgo de efectos secundarios graves, como se ve en otros analgésicos opioides, como depresión respiratoria, apnea, paro respiratorio, depresión circulatoria, hipotensión o shock.

Efectos secundarios emergentes del tratamiento observados con frecuencia En un estudio clínico con TARGINIQ ER en pacientes con experiencia en opioides con dolor de espalda crónico moderado a intenso no controlado

Los datos de seguridad descritos en la Tabla 4 a continuación se basan en un estudio clínico aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo de 12 semanas con pacientes con experiencia en opioides con dolor de espalda crónico moderado a intenso. Este estudio incluyó a 1.095 pacientes tratados con TARGINIQ ER en una fase de titulación abierta y 298 TARGINIQ ER y 302 pacientes tratados con placebo en un período de tratamiento doble ciego. La edad promedio fue de 52 años; 55% eran mujeres y 45% eran hombres; 74% eran caucásicos, 22% eran negros y 11% hispanos.

Los efectos secundarios más comunes relacionados con el tratamiento (informados por ≥ 5% de los sujetos con TARGINIQ ER) durante la fase abierta o doble ciego fueron náuseas y vómitos.

La razón más común para el destete durante el período de etiqueta abierta debido a los efectos secundarios relacionados con el tratamiento (informados por ≥ 1% de los sujetos) fue la náuseas (2%).

La razón más común para la interrupción durante el período doble ciego debido a los efectos secundarios relacionados con el tratamiento (informados por ≥ 1% de los pacientes con TARGINIQ ER o placebo) fue el síndrome de abstinencia de fármacos (<1% vs. 1%), respectivamente.

Max. Además de los informes de efectos secundarios, Un comité de adjudicación independiente identificó sujetos adicionales con un posible síndrome de abstinencia de drogas, resultando en un número total (efectos secundarios más casos adjudicados) del 2% de los sujetos en el período abierto y en el período doble ciego, el 4% de aquellos con TARGINIQ ER y el 2% con sujetos tratados con placebo.

Se han informado los siguientes efectos secundarios en un estudio clínico en pacientes que toman TARGINIQ ER con una incidencia entre ≥ 1% y <2%:

Trastornos oculares : El flujo de la lágrima aumentó

Trastornos y condiciones generales en el sitio de administración: Fatiga

Infecciones e infestación: influenza

Lesiones, envenenamiento y complicaciones de procedimiento: Otoño

Enfermedades del sistema musculoesquelético y tejido conectivo: Artralgia

Trastornos del sistema nervioso : Mareos, dolor de cabeza sinusal, somnolencia

Trastornos psiquiátricos : Abuso de drogas

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: prurito, erupción cutánea, sudor frío

Trastornos vasculares : sofocos, hipertensión

Experiencia post marketing

Los siguientes efectos secundarios más comúnmente reportados se han identificado con el uso de tabletas de oxicodona / naloxona retard después de la aprobación. Dado que estas reacciones se informan voluntariamente de una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición a drogas.

Trastornos gastrointestinales : Dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, náuseas y vómitos

Trastornos y condiciones generales en el sitio de administración: síndrome de abstinencia de drogas, fatiga, dolor, malestar general y drogas ineficaces

Lesiones, envenenamiento y complicaciones de procedimiento: Analgesia inadecuada

neoplasias benignas, malignas y no especificadas (incluidos quistes y pólipos): Progresión de neoplasia maligna

Trastornos del sistema nervioso : Mareos, dolor de cabeza, temblor y somnolencia

Trastornos psiquiátricos : Descanso, confusión y miedo

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: Disnea

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Hiperhidrosis y prurito

Síndrome de serotonina: Se han notificado casos de síndrome serotoninérgico, una afección potencialmente mortal, con el uso concomitante de opioides con fármacos serotoninérgicos.

Insuficiencia suprarrenal : Se han informado casos de insuficiencia suprarrenal con el uso de opioides, más a menudo después de más de un mes.

Anafilaxia : Se ha informado de anafilaxia con ingredientes contenidos en TARGINIQ ER.

Deficiencia de andrógenos : Se han producido casos de deficiencia de andrógenos con el uso crónico de opioides.

Presentación clínica

Se puede encontrar una sobredosis aguda con Eriq en ATEMDEPRESSION, somnolencia, estupor o coma, músculos esqueléticos caídos, piel fría y apretada, pupilas estrechas y, en algunos casos, edema pulmonar, bradicardia, hipotensión, obstrucción respiratoria parcial o completa, ronquidos atípicos y muerte del exterior. Un midriasis pronunciado en lugar de una miosis puede ocurrir en la hipoxia en situaciones de sobredosis.

Tratamiento de sobredosis

En caso de sobredosis, la atención se centra en restaurar una vía aérea patentada y protegida y, si es necesario, configurar una ventilación controlada o sostenida. Use otras medidas de apoyo (incluyendo oxígeno, vasopresores) en el tratamiento del shock circulatorio y el edema pulmonar, como se indica. El paro cardíaco o las arritmias requieren técnicas avanzadas de soporte vital.

Los opioidantagonistas, la naloxona o el nalmefeno, son antídotos específicos para la depresión respiratoria debido a una sobredosis de opioides. Administre un opioidantagonista si hay depresión respiratoria o circulatoria clínicamente significativa debido a una sobredosis de oxicodona. Aunque ТаргинIQ contiene naloxona, la administración de naloxona debe repetirse clínicamente necesaria en situaciones de sobredosis. Se pueden requerir dosis más altas de lo normal y administración repetida. Los antagonistas de los opioides no deben administrarse si no hay depresión respiratoria o circulatoria clínicamente significativa debido a una sobredosis de oxicodona. Dado que se espera que la duración de la reversión sea menor que la duración de la acción de la oxicodona en ТаргинIQ er, controle cuidadosamente el PACIENTE hasta que se restablezca de manera confiable la respiración espontánea. TORGAL continúa liberando OXYCODON y aumenta la carga de oxicodona durante 24 a 48 horas o más después de la ingestión, lo que requiere un monitoreo más prolongado. Si la respuesta a un opioidantagonista es subóptima o corta, administre un antagonista adicional de acuerdo con la información de prescripción del producto.

En una persona que depende físicamente de los opioides, la administración de la dosis habitual recomendada del antagonista conduce a un síndrome de abstinencia aguda. La gravedad de los síntomas de abstinencia experimentados depende del nivel de adicción física y la dosis del antagonista administrado. Si se toma la decisión de tratar la depresión respiratoria severa en el paciente físicamente dependiente, el antagonista debe administrarse con precaución y mediante valoración con dosis más pequeñas de lo habitual del antagonista.

Presentación clínica

La sobredosis aguda con TARGINIQ ER puede provocar depresión respiratoria, somnolencia, estupor o coma, caída de los músculos esqueléticos, piel fría y apretada, pupilas estrechas y, en algunos casos, edema pulmonar, bradicardia, hipotensión, obstrucción respiratoria parcial o completa, ronquidos atípicos y muerte. Un midriasis pronunciado en lugar de una miosis puede ocurrir en la hipoxia en situaciones de sobredosis.

Tratamiento de sobredosis

En caso de sobredosis, la atención se centra en restaurar una vía aérea patentada y protegida y, si es necesario, configurar una ventilación controlada o sostenida. Use otras medidas de apoyo (incluyendo oxígeno, vasopresores) en el tratamiento del shock circulatorio y el edema pulmonar, como se indica. El paro cardíaco o las arritmias requieren técnicas avanzadas de soporte vital.

Los opioidantagonistas, la naloxona o el nalmefeno, son antídotos específicos para la depresión respiratoria debido a una sobredosis de opioides. Administre un opioidantagonista si hay depresión respiratoria o circulatoria clínicamente significativa debido a una sobredosis de oxicodona. Aunque TARGINIQ ER contiene naloxona, la administración de naloxona debe repetirse clínicamente necesaria en situaciones de sobredosis. Se pueden requerir dosis más altas de lo normal y administración repetida. Los antagonistas de los opioides no deben administrarse si no hay depresión respiratoria o circulatoria clínicamente significativa debido a una sobredosis de oxicodona. Dado que se espera que la duración de la reversión sea menor que la duración de la acción de la oxicodona en TARGINIQ ER, controle al paciente cuidadosamente hasta que la respiración espontánea se restablezca de manera confiable. TARGINIQ ER continúa liberando oxicodona y aumenta la carga de oxicodona durante 24 a 48 horas o más después de la ingestión, lo que requiere un monitoreo más prolongado. Si la respuesta a un opioidantagonista es subóptima o corta, administre un antagonista adicional de acuerdo con la información de prescripción del producto.

En una persona que depende físicamente de los opioides, la administración de la dosis habitual recomendada del antagonista conduce a un síndrome de abstinencia aguda. La gravedad de los síntomas de abstinencia experimentados depende del nivel de adicción física y la dosis del antagonista administrado. Si se toma la decisión de tratar la depresión respiratoria severa en el paciente físicamente dependiente, el antagonista debe administrarse con precaución y mediante valoración con dosis más pequeñas de lo habitual del antagonista.

Efectos sobre el sistema nervioso central

La oxicodona produce depresión respiratoria a través de la acción directa en los centros respiratorios del tronco encefálico. La depresión respiratoria incluye reducir la capacidad de respuesta de los centros respiratorios del tronco encefálico tanto para aumentar la tensión de CO2 como para la estimulación eléctrica.

La oxicodona causa travesuras, incluso en la oscuridad total. Las pupilas precisas son un signo de sobredosis de opioides, pero no son patognomónicas (p. Ej. Las lesiones pontinales de origen hemorrágico o isquémico pueden producir hallazgos similares). Un midriasis pronunciado en lugar de una miosis puede ocurrir en la hipoxia en situaciones de sobredosis.

La naloxona previene o revierte los efectos de los opioides, incluida la depresión respiratoria y la sedación, cuando se administra por vía intravenosa. Si la naloxona se administra por vía oral en las mismas dosis que en ТаргинIQ, estos efectos NO se esperan debido a las bajas concentraciones plasmáticas circulantes.

Efectos sobre el tracto gastrointestinal y otros músculos lisos

La oxicodona causa una disminución en la motilidad asociada con un aumento en el tono muscular liso en el antro del estómago y el duodeno. La digestión de los alimentos en el intestino delgado se retrasa y se reducen las contracciones anticipadas. Las ondas peristálticas impulsivas en el intestino grueso se reducen, mientras que el tono se puede aumentar al calambre, lo que conduce al estreñimiento. Otros efectos inducidos por opioides pueden incluir una reducción en las secreciones biliares y pancreáticas, espasmo del esfínter de oddi y aumentos temporales en la amilasa sérica.

Efectos sobre el sistema cardiovascular

La oxicodona produce vasodilatación periférica, que puede conducir a hipotensión ortostática o síncope. Las manifestaciones de liberación de histamina y / o vasodilatación periférica pueden ser prurito, enrojecimiento, ojos rojos, sudoración y / o hipotensión ortostática.

Efectos sobre el sistema endocrino

Los opioides inhiben la secreción de la hormona adrenocorticotrópica (ACTH), el cortisol y la hormona luteinizante (LH) en humanos. También estimulan la prolactina, la secreción de la hormona del crecimiento (GH) y la secreción pancreática de insulina y glucagón.

El uso crónico de opioides puede afectar el eje hipotalámico-pituitario-gonadal, lo que lleva a una deficiencia de andrógenos que puede manifestarse como baja libido, impotencia, disfunción eréctil, amenorrea o infertilidad. Se desconoce el papel causal de los opioides en el síndrome clínico del hipogonadismo porque los diversos estresores médicos, físicos, de estilo de vida y psicológicos que pueden afectar los niveles de hormona gonadal no se han controlado adecuadamente en los estudios realizados hasta la fecha.

Efectos sobre el sistema inmune

Se han mostrado opioides en in vitro y los modelos animales tienen una variedad de efectos sobre los componentes del sistema inmunitario. Se desconoce la importancia clínica de estos hallazgos. En general, los efectos de los opioides parecen ser modestamente inmunosupresores.

Relaciones concentración-efectividad

Los estudios con oxicodona en voluntarios y pacientes normales muestran relaciones predecibles entre la dosificación de oxicodona y las concentraciones plasmáticas de oxicodona, así como entre la concentración y ciertos efectos opioides esperados, como el estrechamiento de la pupila, la sedación, el "efecto farmacológico" subjetivo general y la analgesia.

La concentración analgésica mínima efectiva varía mucho en pacientes, especialmente en pacientes que han sido tratados previamente con agonistenopioides fuertes. La concentración analgésica mínima efectiva de oxicodona para cada paciente puede aumentar con el tiempo debido a un aumento del dolor, el desarrollo de un nuevo síndrome de dolor y / o el desarrollo de una tolerancia analgésica.

Concentración-relaciones de reacción desfavorables

Existe una conexión entre un aumento en la concentración plasmática de oxicodona y una frecuencia creciente de efectos secundarios opioides relacionados con la dosis, como náuseas, vómitos, efectos del SNC y depresión respiratoria. En pacientes tolerantes a los opioides, la situación puede cambiar debido al desarrollo de una tolerancia a los efectos secundarios relacionados con los opioides.

Efectos sobre el sistema nervioso central

La oxicodona produce depresión respiratoria a través de la acción directa en los centros respiratorios del tronco encefálico. La depresión respiratoria incluye reducir la capacidad de respuesta de los centros respiratorios del tronco encefálico tanto para aumentar la tensión de CO2 como para la estimulación eléctrica.

La oxicodona causa travesuras, incluso en la oscuridad total. Las pupilas precisas son un signo de sobredosis de opioides, pero no son patognomónicas (p. Ej. Las lesiones pontinales de origen hemorrágico o isquémico pueden producir hallazgos similares). Un midriasis pronunciado en lugar de una miosis puede ocurrir en la hipoxia en situaciones de sobredosis.

La naloxona previene o revierte los efectos de los opioides, incluida la depresión respiratoria y la sedación, cuando se administra por vía intravenosa. Si la naloxona se administra por vía oral en las mismas dosis que en TARGINIQ ER, no se esperan estos efectos debido a las bajas concentraciones plasmáticas circulantes.

Efectos sobre el tracto gastrointestinal y otros músculos lisos

La oxicodona causa una disminución en la motilidad asociada con un aumento en el tono muscular liso en el antro del estómago y el duodeno. La digestión de los alimentos en el intestino delgado se retrasa y se reducen las contracciones anticipadas. Las ondas peristálticas impulsivas en el intestino grueso se reducen, mientras que el tono se puede aumentar al calambre, lo que conduce al estreñimiento. Otros efectos inducidos por opioides pueden incluir una reducción en las secreciones biliares y pancreáticas, espasmo del esfínter de oddi y aumentos temporales en la amilasa sérica.

Efectos sobre el sistema cardiovascular

La oxicodona produce vasodilatación periférica, que puede conducir a hipotensión ortostática o síncope. Las manifestaciones de liberación de histamina y / o vasodilatación periférica pueden ser prurito, enrojecimiento, ojos rojos, sudoración y / o hipotensión ortostática.

Efectos sobre el sistema endocrino

Los opioides inhiben la secreción de la hormona adrenocorticotrópica (ACTH), el cortisol y la hormona luteinizante (LH) en humanos. También estimulan la prolactina, la secreción de la hormona del crecimiento (GH) y la secreción pancreática de insulina y glucagón.

El uso crónico de opioides puede afectar el eje hipotalámico-pituitario-gonadal, lo que lleva a una deficiencia de andrógenos que puede manifestarse como baja libido, impotencia, disfunción eréctil, amenorrea o infertilidad. Se desconoce el papel causal de los opioides en el síndrome clínico del hipogonadismo porque los diversos estresores médicos, físicos, de estilo de vida y psicológicos que pueden afectar los niveles de hormona gonadal no se han controlado adecuadamente en los estudios realizados hasta la fecha.

Efectos sobre el sistema inmune

Se han mostrado opioides en in vitro y los modelos animales tienen una variedad de efectos sobre los componentes del sistema inmunitario. Se desconoce la importancia clínica de estos hallazgos. En general, los efectos de los opioides parecen ser modestamente inmunosupresores.

Relaciones concentración-efectividad

Los estudios con oxicodona en voluntarios y pacientes normales muestran relaciones predecibles entre la dosificación de oxicodona y las concentraciones plasmáticas de oxicodona, así como entre la concentración y ciertos efectos opioides esperados, como el estrechamiento de la pupila, la sedación, el "efecto farmacológico" subjetivo general y la analgesia.

La concentración analgésica mínima efectiva varía mucho en pacientes, especialmente en pacientes que han sido tratados previamente con agonistenopioides fuertes. La concentración analgésica mínima efectiva de oxicodona para cada paciente puede aumentar con el tiempo debido a un aumento del dolor, el desarrollo de un nuevo síndrome de dolor y / o el desarrollo de una tolerancia analgésica.

Concentración-relaciones de reacción desfavorables

Existe una conexión entre un aumento en la concentración plasmática de oxicodona y una frecuencia creciente de efectos secundarios opioides relacionados con la dosis, como náuseas, vómitos, efectos del SNC y depresión respiratoria. En pacientes tolerantes a los opioides, la situación puede cambiar debido al desarrollo de una tolerancia a los efectos secundarios relacionados con los opioides.

Die analgetische Aktivität von Eriq er ist hauptsächlich auf das mutterarzneimittel Oxycodon Zurückzuführen. ТаргинIQ er ist entworfen, um LIEFERUNG von Oxycodon über 12 Stunden zur Verfügung zu stellen.

Das schneiden, brechen, kauen, Zerkleinern oder auflösen von ТаргинIQ er beeinträchtigt den Mechanismus der Verlängerten Freisetzung und führt zur schnellen Freisetzung und Absorption einer potenziell tödlichen Dosis Oxycodon.

Absorption

Oxycodon

Oxycodon aus ТаргинIQ er-Tabletten wurde nach einmaliger oraler Verabreichung über einen Dosisbereich von 10 mg/5 mg bis 80 mg/40 mg mit dem Median TMAX 3 bis 4 Stunden schnell Resorbiert. Etwa 60% bis 87% einer oralen oxycodondosis erreichen das zentrale Kompartiment im Vergleich zu einer parenteralen Dosis. Diese hohe orale Bioverfügbarkeit ist auf einen geringen präsystemischen und/oder first-pass-Stoffwechsel zurückzuführen. Die dosisproportionalität für Oxycodon wurde für die stärken von 10 mg/5 mg, 20 mg/10 mg und 40 mg/20 mg Eriq er-Tabletten sowohl für die SPITZENPLASMAKONZENTRATIONEN (CMAX) als Auch für das Ausmaß der Absorption (auc) festgelegt (siehe Tabelle 8 und Tabelle 9, unten) Nach einmaliger oder mehrfacher oraler Dosis bei Verabreichung von q12h. Stationäre Plasmakonzentrationen werden in ungefähr 2 Tagen für Oxycodon und Naloxon und für Ihre Metaboliten erreicht.

Naloxon

Die Absolute Bioverfügbarkeit von Naloxon aus ТаргинIQ er-Tabletten war nach oraler Verabreichung sehr Gering ( ≥ 2%) . In einer missbrauchspotentialstudie, die an nicht abhängigen Drogenkonsumenten durchgeführt wurde, war die Bioverfügbarkeit von Naloxon jedoch nach intranasaler Verabreichung von N ТаргинIQ er 40 mg/20 MG Tabletten aufgrund der Umgehung von gi und hepatischem first-Pass Naloxon viel höher Metabolismus. Mittlere AUC - und Cmax-Werte von Naloxon waren 29.9 ng & Stier; hr / mL und 20.2 ng / mL nach intranasaler Verabreichung von zerkleinerten Eriq er 40 mg / 20 MG Tabletten,während die mittleren auc - und CMAX-Werte 0 waren.833 ng & Stier; hr / mL und 0.0845 ng / mL bei normalem Gebrauch.

Tabelle 9: Pharmakokinetische Parameter für Oxycodon (Mittelwert [SD])

Tabelle 10: Pharmakokinetische Parameter für Naloxon (Mittelwert [SD])

Lebensmittel Wirkung:

Die Verabreichung von Eriq er mit einer Standardisierten fettreichen Mahlzeit hatte keinen signifikanten Einfluss auf das Ausmaß der Absorption von Oxycodon, Naloxon oder Naloxon-3Β-glucuronid. Im klinischen Studienprogramm wurde er chronisch SCHMERZPATIENTEN ohne Rücksicht auf Mahlzeiten Verabreicht. Daher kann ТаргинIQ er mit oder ohne Nahrung Verabreicht werden.

Verteilung

Oxycodon

Plasma-protein-Bindung für Oxycodon gemessen, in gesunden Probanden war < 24%. Nach intravenöser Verabreichung Betrug das mittlere Verteilungsvolumen für Oxycodon (0, 07 mg/kg) 245 L. Nach der Absorption wird Oxycodon auf Skelettmuskulatur, Leber, Darmtrakt, Lunge, Milz und Gehirn verteilt. Oxycodon wird in der Muttermilch gefunden. Oxycodon überquerte die Blut-Hirn-Schranke bei präklinischen Spezies.

Naloxon

Plasma-protein-Bindung für Naloxon gemessen, in gesunden Probanden war < 60%. Nach intravenöser Verabreichung Betrug das mittlere Verteilungsvolumen für Naloxon (0, 035 mg/kg) 378 L. es ist nicht bekannt, ob Naloxon in die Muttermilch übergeht. Naloxon überquerte die Blut-Hirn-Schranke bei präklinischen Spezies.

Beseitigung

Stoffwechsel

Oxycodon: Der oxycodonstoffwechsel wird primär durch CYP3A4/5 und CYP2D6 vermittelt. Oxycodon wird hauptsächlich zu Phase-1-Metaboliten einschließlich noroxycodon, oxymorphon und noroxymorphon metabolisiert. Oxycodon Metaboliten sind im plasma in geringeren Konzentrationen als die muttersubstanz. Noroxycodon und noroxymorphon sind die hauptmetaboliten im Blutkreislauf. Das mittlere molare Verhältnis von Metabolit zu Elternteil (Oxycodon), wie von der AUC über die vorgeschlagenen therapeutischen Dosen von ТаргинIQ er bewertet, Betrug 0,928 für noroxycodon, 0,379 für noroxymorphon und 0,0251 für oxymorphon.

Naloxon: der Naloxon-Metabolismus wird hauptsächlich durch UGT1A8 und UGT2B7 vermittelt. Naloxon wird hauptsächlich zu 6β-naloxol, Naloxon-3β-glucuronid und 6β-naloxol-3β-glucuronid metabolisiert. Das mittlere molare Verhältnis von Metabolit zu Elternteil (Naloxon), wie von der AUC über vorgeschlagene therapeutische Dosen bewertet, Betrug 31.5 für 6 & beta;-naloxol, 1459 für Naloxon-3β glucuronid und 1301 für 6β-naloxol-3β - glucuronid. Naloxon-Metaboliten waren im plasma in höheren Konzentrationen als das mutterarzneimittel vorhanden, insbesondere für naloxon3 & beta; - glucuronid und 6 & beta; - naloxol-3β - glucuronid aufgrund der extrem niedrigen plasma-Naloxon-Konzentrationen nach oraler Verabreichung von ТаргинIQ Er.

Ausscheidung

Oxycodon: Oxycodon wird mit einem mittleren t½ von ca..9-5.3 Stunden nach einmaliger oraler Verabreichung von ТаргинIQ er bei gesunden Probanden. Oxycodon und seine Metaboliten werden sowohl im Urin als auch im Kot ausgeschieden. Nach einer IV Dosis (0.07 mg / kg), die mittlere gesamtplasmaclearance Betrug 47.8 L/Stunde bei gesunden Probanden. Nach der Verabreichung von Eriq er 10/5 Mg Betrug die mittlere renale clearance ungefähr 3.66-4.37 L/h. Nach einer oralen Dosis von Oxycodon mit sofortiger Freisetzung (15 mg) Betrug die Durchschnittliche gesamtwiederherstellung des Urins (kumulative Erholung nach 48 Stunden) von Oxycodon und seinen Metaboliten bei 16 gesunden Probanden 72%. Diese Ergebnisse legen nahe, dass der Stoffwechsel der hauptausscheidungsweg ist.

Naloxon: Naloxon wird mit mittlerem T½ aus dem Körper ausgeschieden; von 4,1 bis 17,2 Stunden nach einmaliger oraler Verabreichung von Eriq er bei gesunden Probanden. Die mittlere gesamtplasmaclearance Betrug 217 L/Stunde nach einer IV-Dosis (0,035 mg/kg) und die mittlere renale clearance Betrug 7,85-31,9 L/Stunde nach einer oralen Dosis von ТаргинIQ er 10 mg / 5 MG. Diese Ergebnisse legen nahe, dass der Stoffwechsel der hauptausscheidungsweg ist.

Die analgetische Aktivität von TARGINIQ ER ist hauptsächlich auf das mutterarzneimittel Oxycodon zurückzuführen. TARGINIQ ER wurde entwickelt, um die Lieferung von Oxycodon über 12 Stunden bereitzustellen.

Das schneiden, brechen, kauen, Zerkleinern oder auflösen von TARGINIQ ER beeinträchtigt den Mechanismus der verlängerten Freisetzung und führt zur schnellen Freisetzung und absorption einer potenziell tödlichen Dosis Oxycodon.

Absorption

Oxycodon

Oxycodon aus TARGINIQ ER-Tabletten wurde nach einmaliger oraler Verabreichung über einen Dosisbereich von 10 mg/5 mg bis 80 mg/40 mg mit dem median Tmax 3 bis 4 Stunden schnell resorbiert. Etwa 60% bis 87% einer oralen oxycodondosis erreichen das zentrale Kompartiment im Vergleich zu einer parenteralen Dosis. Diese hohe orale Bioverfügbarkeit ist auf einen geringen präsystemischen und/oder first-pass-Stoffwechsel zurückzuführen. Die dosisproportionalität für Oxycodon wurde für die stärken von 10 mg/5 mg, 20 mg/10 mg und 40 mg/20 mg TARGINIQ ER-Tabletten sowohl für die spitzenplasmakonzentrationen (Cmax) als auch für das Ausmaß der absorption (AUC) festgelegt (siehe Tabelle 8 und Tabelle 9 unten) nach einmaliger oder mehrfacher oraler Dosis bei Verabreichung von q12h. Stationäre Plasmakonzentrationen werden in ungefähr 2 Tagen für Oxycodon und Naloxon und für Ihre Metaboliten erreicht.

Naloxon

Die Absolute Bioverfügbarkeit von Naloxon aus TARGINIQ ER-Tabletten war nach oraler Verabreichung sehr gering ( ≥ 2%) . In einer missbrauchspotentialstudie, die an nicht abhängigen Drogenkonsumenten durchgeführt wurde, war die Bioverfügbarkeit von Naloxon nach intranasaler Verabreichung von zerkleinerten TARGINIQ ER 40 mg/20 mg Tabletten aufgrund der Umgehung von GI und hepatischem first-pass-Naloxon-Metabolismus jedoch viel höher (ungefähr 31%) . Mittlere AUC - und Cmax-Werte von Naloxon waren 29.9 ng & Stier; hr / mL und 20.2 ng / mL nach intranasaler Verabreichung von zerkleinerten TARGINIQ ER 40 mg / 20 mg Tabletten, während die mittleren AUC - und Cmax-Werte 0 waren.833 ng & Stier; hr / mL und 0.0845 ng / mL bei normalem Gebrauch.

Tabelle 9: Pharmakokinetische Parameter für Oxycodon (Mittelwert [SD])

Tabelle 10: Pharmakokinetische Parameter für Naloxon (Mittelwert [SD])

Lebensmittel Wirkung:

Die Verabreichung von TARGINIQ ER mit einer standardisierten fettreichen Mahlzeit hatte keinen signifikanten Einfluss auf das Ausmaß der absorption von Oxycodon, Naloxon oder Naloxon-3β-glucuronid. Im klinischen Studienprogramm wurde TARGINIQ ER Patienten mit chronischen Schmerzen ohne Rücksicht auf Mahlzeiten verabreicht. Daher kann TARGINIQ ER mit oder ohne Nahrung verabreicht werden.

Verteilung

Oxycodon

Plasma-protein-Bindung für Oxycodon gemessen, in gesunden Probanden war < 24%. Nach intravenöser Verabreichung Betrug das mittlere Verteilungsvolumen für Oxycodon (0, 07 mg/kg) 245 L. Nach der Absorption wird Oxycodon auf Skelettmuskulatur, Leber, Darmtrakt, Lunge, Milz und Gehirn verteilt. Oxycodon wird in der Muttermilch gefunden. Oxycodon überquerte die Blut-Hirn-Schranke bei präklinischen Spezies.

Naloxon

Plasma-protein-Bindung für Naloxon gemessen, in gesunden Probanden war < 60%. Nach intravenöser Verabreichung Betrug das mittlere Verteilungsvolumen für Naloxon (0, 035 mg/kg) 378 L. es ist nicht bekannt, ob Naloxon in die Muttermilch übergeht. Naloxon überquerte die Blut-Hirn-Schranke bei präklinischen Spezies.

Beseitigung

Stoffwechsel

Oxycodon: Der oxycodonstoffwechsel wird primär durch CYP3A4/5 und CYP2D6 vermittelt. Oxycodon wird hauptsächlich zu Phase-1-Metaboliten einschließlich noroxycodon, oxymorphon und noroxymorphon metabolisiert. Oxycodon Metaboliten sind im plasma in geringeren Konzentrationen als die muttersubstanz. Noroxycodon und noroxymorphon sind die hauptmetaboliten im Blutkreislauf. Das mittlere molare Verhältnis von Metabolit zu Elternteil (Oxycodon), das von der AUC über die vorgeschlagenen therapeutischen Dosen von TARGINIQ ER ausgewertet wurde, Betrug 0,928 für noroxycodon, 0,379 für noroxymorphon und 0,0251 für oxymorphon.

Naloxon: der Naloxon-Metabolismus wird hauptsächlich durch UGT1A8 und UGT2B7 vermittelt. Naloxon wird hauptsächlich zu 6β-naloxol, Naloxon-3β-glucuronid und 6β-naloxol-3β-glucuronid metabolisiert. Das mittlere molare Verhältnis von Metabolit zu Elternteil (Naloxon), wie von AUC über vorgeschlagene therapeutische Dosen TARGINIQ ER bewertet wurde 31.5 für 6 & beta;-naloxol, 1459 für Naloxon-3β glucuronid und 1301 für 6β-naloxol-3β - glucuronid. Naloxon-Metaboliten waren im plasma in höheren Konzentrationen als das mutterarzneimittel vorhanden, insbesondere für naloxon3 & beta; - glucuronid und 6 & beta; - naloxol-3 & beta; - glucuronid aufgrund der extrem niedrigen plasma-Naloxon-Konzentrationen nach oraler Verabreichung von TARGINIQ ER.

Ausscheidung

Oxycodon: Oxycodon wird mit einem mittleren t½ von ca..9-5.3 Stunden nach einmaliger oraler Verabreichung von TARGINIQ ER bei gesunden Probanden. Oxycodon und seine Metaboliten werden sowohl im Urin als auch im Kot ausgeschieden. Nach einer IV Dosis (0.07 mg / kg), die mittlere gesamtplasmaclearance Betrug 47.8 L/Stunde bei gesunden Probanden. Nach der Verabreichung von TARGINIQ ER 10/5 mg Betrug die mittlere renale clearance ungefähr 3.66-4.37 L/h. Nach einer oralen Dosis von Oxycodon mit sofortiger Freisetzung (15 mg) Betrug die Durchschnittliche gesamtwiederherstellung des Urins (kumulative Erholung nach 48 Stunden) von Oxycodon und seinen Metaboliten bei 16 gesunden Probanden 72%. Diese Ergebnisse legen nahe, dass der Stoffwechsel der hauptausscheidungsweg ist.

Naloxon: Naloxon wird mit mittlerem T½ aus dem Körper ausgeschieden; von 4,1 bis 17,2 Stunden nach einmaliger oraler Verabreichung von TARGINIQ ER bei gesunden Probanden. Die mittlere gesamtplasmaclearance Betrug 217 L/Stunde nach einer IV-Dosis (0,035 mg/kg) und die mittlere renale clearance Betrug 7,85-31,9 L/Stunde nach einer oralen Dosis von TARGINIQ ER 10 mg / 5 mg. Diese Ergebnisse legen nahe, dass der Stoffwechsel der hauptausscheidungsweg ist.