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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 22.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
IMS Naloxone HCl (naloxona) é indicado para a reversão completa ou parcial da depressão dos opióides, incluindo depressão respiratória, induzida por opióides naturais e sintéticos, incluindo propoxifeno, metadona e certos analgésicos agonistas-antagonistas mistos: nalbufina, pentazocina, butorfanol e ciclazocina. IMS Naloxona HCl (naloxona) também é indicado para o diagnóstico de sobredosagem aguda suspeita ou conhecida de opióides.
IMS Naloxona HCl (naloxona) pode ser útil como agente adjuvante para aumentar a pressão arterial no tratamento de choque séptico (ver FARMACOLOGIA CLÍNICA; Uso adjunto em choque séptico).
IMS Naloxone HCl pode ser usado para a reversão completa ou parcial da depressão dos opióides, incluindo depressão respiratória leve a grave induzida por opióides naturais e sintéticos, incluindo dextropropoxifeno, metadona e certos analgésicos agonistas / antagonistas mistos: nalbufina e pentazocina. Também pode ser usado para o diagnóstico de suspeita de sobredosagem aguda com opióides. IMS Naloxone HCl também pode ser usado para combater a depressão respiratória e outras doenças do SNC no recém-nascido, resultante da administração de analgésicos à mãe durante o parto.
A naloxona pode ser usada para a reversão completa ou parcial da depressão dos opióides, incluindo depressão respiratória leve a grave induzida por opióides naturais e sintéticos, incluindo dextropropoxifeno, metadona e certos analgésicos agonistas / antagonistas mistos: nalbufina e pentazocina. Também pode ser usado para o diagnóstico de suspeita de sobredosagem aguda com opióides. A naloxona também pode ser usada para combater a depressão respiratória e outras doenças do SNC no recém-nascido, resultante da administração de analgésicos à mãe durante o parto.
IMS Naloxone HCl é um antagonista opióide indicado para o tratamento de emergência de sobredosagem conhecida ou suspeita de opióides, manifestada por depressão respiratória e / ou central do sistema nervoso em adultos e pacientes pediátricos.
O IMS Naloxone HCl destina-se à administração imediata como terapia de emergência em ambientes onde opióides podem estar presentes.
O IMS Naloxone HCl não substitui os cuidados médicos de emergência.
NARCAN (naloxona) é indicado para a reversão completa ou parcial da depressão dos opióides, incluindo depressão respiratória, induzida por opióides naturais e sintéticos, incluindo propoxifeno, metadona e certos analgésicos agonistas-antagonistas mistos: nalbufina, pentazocina, butorfanol e cicazocina. NARCAN (naloxona) também é indicado para o diagnóstico de sobredosagem aguda suspeita ou conhecida de opióides.
NARCAN (naloxona) pode ser útil como agente adjuvante para aumentar a pressão arterial no tratamento de choque séptico (ver FARMACOLOGIA CLÍNICA; Uso adjunto em choque séptico).
IMS Naloxona HCl (naloxona) pode ser administrado por via intravenosa, intramuscular ou subcutânea. O início mais rápido da ação é alcançado pela administração intravenosa, recomendada em situações de emergência.
Como a duração da ação de alguns opioides pode exceder a do IMS Naloxone HCl (naloxona), o paciente deve ser mantido sob vigilância contínua. Doses repetidas de IMS Naloxone HCl (naloxona) devem ser administradas, conforme necessário.
Infusão intravenosa
IMS Naloxona HCl (naloxona) pode ser diluído para infusão intravenosa em solução salina normal ou 5% de dextrose. A adição de 2 mg de IMS Naloxone HCl (naloxona) em 500 mL de qualquer solução fornece uma concentração de 0,004 mg / mL. As misturas devem ser usadas dentro de 24 horas. Após 24 horas, a mistura restante não utilizada deve ser descartada. A taxa de administração deve ser titulada de acordo com a resposta do paciente.
IMS Naloxone HCl (naloxona) não deve ser misturado com preparações contendo bissulfito, metabisulfito, ânions de cadeia longa ou de alto peso molecular, ou qualquer solução com pH alcalino. Nenhum medicamento ou agente químico deve ser adicionado ao IMS Naloxone HCl (naloxona) a menos que seu efeito na estabilidade química e física da solução tenha sido estabelecido pela primeira vez.
Geral
Os medicamentos parenterais devem ser inspecionados visualmente quanto a partículas e descoloração antes da administração sempre que a solução e o recipiente permitirem.
Uso em adultos
Sobredosagem de opióides conhecida ou suspeita : Uma dose inicial de 0,4 mg a 2 mg de IMS Naloxona HCl (naloxona) pode ser administrada por via intravenosa. Se o grau desejado de contra-ação e melhora nas funções respiratórias não for obtido, ele poderá ser repetido em intervalos de dois a três minutos. Se nenhuma resposta for observada após a administração de 10 mg de IMS Naloxona HCl (naloxona), o diagnóstico de toxicidade induzida por opióides ou induzida por opióides parciais deve ser questionado. A administração intramuscular ou subcutânea pode ser necessária se a via intravenosa não estiver disponível.
Depressão pós-operatória de opióides : Para a reversão parcial da depressão dos opióides após o uso de opióides durante a cirurgia, doses menores de IMS Naloxone HCl (naloxona) são geralmente suficientes. A dose de IMS Naloxone HCl (naloxona) deve ser titulada de acordo com a resposta do paciente. Para a reversão inicial da depressão respiratória, o IMS Naloxone HCl (naloxona) deve ser injetado em incrementos de 0,1 a 0,2 mg por via intravenosa em intervalos de dois a três minutos até o grau de reversão desejado, ou seja,.ventilação e estado de alerta adequados, sem dor ou desconforto significativos. Dosagem maior que a necessária de IMS Naloxone HCl (naloxona) pode resultar em reversão significativa da analgesia e aumento da pressão arterial. Da mesma forma, uma reversão muito rápida pode induzir náusea, vômito, sudorese ou estresse circulatório.
Doses repetidas de IMS Naloxone HCl (naloxona) podem ser necessárias em intervalos de uma a duas horas, dependendo da quantidade, tipo (ou seja,., ação curta ou longa) e intervalo de tempo desde a última administração de um opioide. Demonstrou-se que doses intramusculares suplementares produzem um efeito mais duradouro.
Choque séptico: A dosagem ideal de IMS Naloxone HCl (naloxona) ou duração da terapia para o tratamento da hipotensão em pacientes com choque séptico não foi estabelecida (ver FARMACOLOGIA CLÍNICA).
Uso em crianças
Sobredosagem de opióides conhecida ou suspeita : A dose inicial usual em crianças é de 0,01 mg / kg de peso corporal, dada a V.I Se essa dose não resultar no grau desejado de melhora clínica, uma dose subsequente de 0,1 mg / kg de peso corporal pode ser administrada. Se um I.V. via de administração não estiver disponível, o IMS Naloxone HCl (naloxona) pode ser administrado por I.M. ou S.C. em doses divididas. Se necessário, o IMS Naloxone HCl (naloxona) pode ser diluído com água estéril para injeção.
Depressão pós-operatória de opióides : Siga as recomendações e cuidados sob Depressão Pós-Operatória de Adultos. Para a reversão inicial da depressão respiratória, o IMS Naloxone HCl (naloxona) deve ser injetado em incrementos de 0,005 mg a 0,01 mg por via intravenosa em intervalos de dois a três minutos, até o grau de reversão desejado.
Uso em Neonates
Depressão induzida por opióides : A dose inicial usual é de 0,01 mg / kg de peso corporal administrado por V.I., I.M. ou S.C. Esta dose pode ser repetida de acordo com as diretrizes de administração de adultos para depressão pós-operatória de opióides.
IMS Naloxona HCl é para injeção intravenosa, intramuscular ou subcutânea ou infusão intravenosa.
Infusão intravenosa: IMS Naloxone HCl pode ser diluído para infusão intravenosa em solução salina normal (0,9%) ou 5% de dextrose em água ou solução salina: a adição de 2 mg (2 ml de concentração de 1 mg / 1 ml) de IMS Naloxone HCl em 500 ml de qualquer solução fornece uma concentração de 4 microgramas / ml. As misturas devem ser usadas dentro de 12 horas. Após 12 horas, a solução restante não utilizada deve ser descartada. A taxa de administração deve ser titulada de acordo com a resposta do paciente à infusão de IMS Naloxona HCl e a quaisquer doses anteriores de bolus administradas.
Os medicamentos parenterais devem ser inspecionados visualmente quanto a partículas e descoloração antes da administração sempre que a solução e o recipiente permitirem.
Adultos:
Sobredosagem de opióides (conhecida ou suspeita)
Uma dose inicial de 400 a 2000 microgramas de IMS Naloxone HCl pode ser administrada por via intravenosa. Se o grau desejado de contra-ação e melhora da função respiratória não for obtido, ele poderá ser repetido em intervalos de 2 a 3 minutos. Se nenhuma resposta for observada após a administração de 10 mg de IMS Naloxona HCl, o diagnóstico de toxicidade induzida por opióides ou induzido por opióides parciais deve ser questionado. A administração intramuscular ou subcutânea pode ser necessária se a dosagem por via intravenosa não for viável.
N.B. A duração da ação de certos opioides pode exceder a de um bolus IV de IMS Naloxone HCl, p. dextropropoxifeno (presente em analgésicos comumente prescritos que em sobredosagem foram associados ao suicídio), di-hidrocodeína e metadona. Nas situações em que um desses opióides é conhecido ou suspeito, recomenda-se que uma infusão de IMS Naloxone HCl seja usada para produzir antagonismo sustentado ao opióide sem injeção repetida.
Uso pós-operatório
Quando o IMS Naloxone HCl é usado no pós-operatório, a dose deve ser titulada para cada paciente, a fim de obter uma resposta respiratória ideal, mantendo a analgesia adequada. Doses intravenosas de 100-200 microgramas (aproximadamente 1,5-3 microgramas / kg de peso corporal) são geralmente suficientes, mas devem ser permitidos dois minutos completos entre cada incremento de 100 microgramas do IMS Naloxone HCl administrado. Doses intramusculares adicionais podem ser necessárias dentro de uma a duas horas, dependendo do intervalo desde a última administração de opióides e da quantidade e tipo (ou seja,. ação longa ou curta) do medicamento utilizado. Alternativamente, o IMS Naloxone HCl pode ser administrado como uma infusão intravenosa (veja acima).
Crianças
A dose inicial usual em crianças é de 10 microgramas / kg de peso corporal, dada a i.v. Se esta dose não resultar no grau desejado de melhora clínica, uma dose subsequente de 100 microgramas / kg de peso corporal pode ser administrada. IMS Naloxone HCl pode ser exigido por infusão, conforme descrito acima. Se um i.v. via de administração não é viável, IMS Naloxone HCl pode ser administrado i.m. ou s.c. em doses divididas.
Uso Neonatal
Uma via aérea adequada deve ser estabelecida no bebê apnóico antes da administração do IMS Naloxone HCl. A dose habitual é para depressão induzida por opióides é de 10 microgramas / kg de peso corporal administrado i.v., Eu sou.ou s.c.. Se o grau desejado de contra-ação e melhora da função respiratória não for obtido, ele poderá ser repetido em intervalos de 2-3 minutos. Alternativamente, uma dose única de 200 microgramas, aproximadamente 60 microgramas / kg de peso corporal pode ser administrada por via intramuscular ao nascer.
No entanto, deve-se notar que o início da ação é mais lento após a manhã. injeção. Nos neonatos que necessitam de infusão de IMS Naloxone HCl em solução salina, deve-se tomar cuidado para evitar a ingestão excessiva de sódio.
Idoso
Não houve estudos específicos para uso em idosos.
Naloxona é para injeção intravenosa, intramuscular ou subcutânea ou infusão intravenosa.
Infusão intravenosa: Naloxona pode ser diluída para infusão intravenosa em solução salina normal (0,9%) ou dextrose a 5% em água ou solução salina: a adição de 2 mg (2 ml de concentração de 1 mg / 1 ml) de Naloxona em 500 ml de qualquer solução fornece uma concentração de 4 microgramas / ml. As misturas devem ser usadas dentro de 12 horas. Após 12 horas, a solução restante não utilizada deve ser descartada. A taxa de administração deve ser titulada de acordo com a resposta do paciente à infusão de Naloxona e a quaisquer doses anteriores de bolus administradas.
Os medicamentos parenterais devem ser inspecionados visualmente quanto a partículas e descoloração antes da administração sempre que a solução e o recipiente permitirem.
Adultos:
Sobredosagem de opióides (conhecida ou suspeita)
Uma dose inicial de 400 a 2000 microgramas de Naloxona pode ser administrada por via intravenosa. Se o grau desejado de contra-ação e melhora da função respiratória não for obtido, ele poderá ser repetido em intervalos de 2 a 3 minutos. Se nenhuma resposta for observada após a administração de 10 mg de Naloxona, o diagnóstico de toxicidade induzida por opióides ou parcial induzida por opióides deve ser questionado. A administração intramuscular ou subcutânea pode ser necessária se a dosagem por via intravenosa não for viável.
N.B. A duração da ação de certos opioides pode exceder a de um bolus IV de Naloxona, p. dextropropoxifeno (presente em analgésicos comumente prescritos que em sobredosagem foram associados ao suicídio), di-hidrocodeína e metadona. Nas situações em que um desses opioides é conhecido ou suspeito, recomenda-se que uma infusão de Naloxona seja usada para produzir antagonismo sustentado ao opioide sem injeção repetida.
Uso pós-operatório
Quando Naloxone é usado no pós-operatório, a dose deve ser titulada para cada paciente, a fim de obter uma resposta respiratória ideal, mantendo a analgesia adequada. Doses intravenosas de 100-200 microgramas (aproximadamente 1,5-3 microgramas / kg de peso corporal) são geralmente suficientes, mas devem ser permitidos dois minutos completos entre cada incremento de 100 microgramas de Naloxona administrado. Doses intramusculares adicionais podem ser necessárias dentro de uma a duas horas, dependendo do intervalo desde a última administração de opióides e da quantidade e tipo (ou seja,. ação longa ou curta) do medicamento utilizado. Alternativamente, Naloxona pode ser administrada como uma infusão intravenosa (veja acima).
Crianças
A dose inicial usual em crianças é de 10 microgramas / kg de peso corporal, dada a i.v. Se esta dose não resultar no grau desejado de melhora clínica, uma dose subsequente de 100 microgramas / kg de peso corporal pode ser administrada. Naloxona pode ser requerida por infusão, conforme descrito acima. Se um i.v. via de administração não é viável, Naloxone pode ser administrado i.m. ou s.c. em doses divididas.
Uso Neonatal
Uma via aérea adequada deve ser estabelecida no bebê apnóico antes da administração de Naloxone. A dose habitual é para depressão induzida por opióides é de 10 microgramas / kg de peso corporal administrado i.v., Eu sou.ou s.c.. Se o grau desejado de contra-ação e melhora da função respiratória não for obtido, ele poderá ser repetido em intervalos de 2-3 minutos. Alternativamente, uma dose única de 200 microgramas, aproximadamente 60 microgramas / kg de peso corporal pode ser administrada por via intramuscular ao nascer.
No entanto, deve-se notar que o início da ação é mais lento após a manhã. injeção. Nos neonatos que necessitam de infusão de Naloxona em solução salina, deve-se tomar cuidado para evitar a ingestão excessiva de sódio.
Idoso
Não houve estudos específicos para uso em idosos.
Instruções importantes para administração
O IMS Naloxone HCl é apenas para uso intramuscular e subcutâneo.
Como o tratamento de suspeita de sobredosagem com opióides deve ser realizado por alguém que não seja o paciente, instrua o destinatário da prescrição a informar as pessoas ao seu redor sobre a presença de IMS Naloxone HCl e o Instruções de uso.
Instrua o paciente ou cuidador a ler o Instruções de uso no momento em que recebem uma receita para o IMS Naloxone HCl. Enfatize as seguintes instruções para o paciente ou cuidador :
- Procure atendimento médico de emergência imediatamente após o uso. Como a duração da ação da maioria dos opioides excede a do cloridrato de naloxona e a suspeita de overdose de opióides pode ocorrer fora dos ambientes médicos supervisionados, procurar assistência médica de emergência imediata, mantenha o paciente sob vigilância contínua até que o pessoal de emergência chegue, e administrar doses repetidas de IMS Naloxone HCl, conforme necessário. Sempre procure assistência médica de emergência no caso de suspeita de emergência de opióides com risco de vida após a administração da primeira dose de IMS Naloxone HCl.
- Doses adicionais de IMS Naloxone HCl podem ser necessárias até que a assistência médica de emergência esteja disponível.
- Não tente reutilizar o IMS Naloxone HCl. Cada IMS Naloxone HCl contém uma dose única de naloxona.
- Inspecione visualmente o IMS Naloxone HCl pela janela de visualização quanto a partículas e descoloração antes da administração. Não administre a menos que a solução esteja clara e o recipiente de vidro não esteja danificado.
- O IMS Naloxone HCl deve ser administrado de acordo com as instruções impressas no rótulo do dispositivo ou com as instruções eletrônicas de voz (o IMS Naloxone HCl contém um alto-falante que fornece instruções de voz para guiar o usuário em cada etapa da injeção). Se o sistema eletrônico de instrução de voz IMS Naloxone HCl não funcionar corretamente, o IMS Naloxone HCl ainda fornecerá a dose pretendida de cloridrato de naloxona quando usado de acordo com as instruções impressas em seu rótulo.
- Depois que o protetor de segurança vermelho for removido, o IMS Naloxone HCl deve ser usado imediatamente ou descartado adequadamente. Não tente substituir o protetor de segurança vermelho depois que ele for removido.
Após a atuação, o IMS Naloxone HCl insere automaticamente a agulha por via intramuscular ou subcutânea, fornece a injeção de cloridrato de naloxona e retrai a agulha completamente em seu alojamento. Após a injeção, a base preta trava no lugar, um indicador vermelho aparece na janela de visualização e instruções visuais e audíveis eletrônicas sinalizam que o IMS Naloxone HCl entregou a dose pretendida de cloridrato de naloxona e instrui o usuário a procurar atendimento médico de emergência.
Informações de dosagem
Dosagem inicial
Administre a dose inicial de IMS Naloxone HCl a pacientes adultos ou pediátricos por via intramuscular ou subcutânea no aspecto anterolateral da coxa, através de roupas, se necessário, e procure assistência médica de emergência. Administre o IMS Naloxone HCl o mais rápido possível, pois a depressão respiratória prolongada pode resultar em danos ao sistema nervoso central ou na morte.
Repita a dosagem
O requisito para doses repetidas de IMS Naloxone HCl depende da quantidade, tipo e via de administração do opioide que está sendo antagonizada.
Se a resposta desejada não for obtida após 2 ou 3 minutos, uma dose adicional de IMS Naloxone HCl pode ser administrada. Se ainda não houver resposta e doses adicionais estiverem disponíveis, doses adicionais de IMS Naloxone HCl podem ser administradas a cada 2 a 3 minutos até a chegada da assistência médica de emergência. Medidas adicionais de suporte e / ou ressuscitação podem ser úteis enquanto se aguarda assistência médica de emergência.
Se o paciente responder ao IMS Naloxone HCl e voltar à depressão respiratória antes da chegada da assistência de emergência, uma dose adicional de IMS Naloxone HCl pode ser administrada.
A reversão da depressão respiratória por agonistas parciais ou agonistas / antagonistas mistos, como buprenorfina e pentazocina, pode estar incompleta e pode exigir doses mais altas de cloridrato de naloxona ou administração repetida de IMS Naloxone HCl.
Dosagem em adultos e pacientes pediátricos com mais de um ano de idade
Instrua os pacientes ou seus cuidadores a administrar IMS Naloxone HCl de acordo com o Instruções de usointramuscular ou subcutaneamente.
Dosagem em pacientes pediátricos com menos de um ano de idade
Em pacientes pediátricos com menos de um ano de idade, o cuidador deve beliscar o músculo da coxa enquanto administra o IMS Naloxone HCl. Observe cuidadosamente o local da administração quanto a sinais de infecção após a injeção e resolução da emergência de opióides.
Pode haver ambientes clínicos, particularmente o período pós-parto em neonatos com exposição conhecida ou suspeita ao uso materno de opióides, onde é preferível evitar a precipitação abrupta dos sintomas de abstinência de opióides. Nessas configurações, considere o uso de um produto alternativo de naloxona que possa ser titulado para efetivar e, quando aplicável, administrado de acordo com o peso.
NARCAN (naloxona) pode ser administrado por via intravenosa, intramuscular ou subcutânea. O início mais rápido da ação é alcançado pela administração intravenosa, recomendada em situações de emergência.
Como a duração da ação de alguns opioides pode exceder a do NARCAN (naloxona), o paciente deve ser mantido sob vigilância contínua. Doses repetidas de NARCAN (naloxona) devem ser administradas, conforme necessário.
Infusão intravenosa
NARCAN (naloxona) pode ser diluído para infusão intravenosa em solução salina normal ou 5% de dextrose. A adição de 2 mg de NARCAN (naloxona) em 500 mL de qualquer solução fornece uma concentração de 0,004 mg / mL. As misturas devem ser usadas dentro de 24 horas. Após 24 horas, a mistura restante não utilizada deve ser descartada. A taxa de administração deve ser titulada de acordo com a resposta do paciente.
NARCAN (naloxona) não deve ser misturado com preparações contendo bissulfito, metabisulfito, ânions de cadeia longa ou de alto peso molecular, ou qualquer solução com pH alcalino. Nenhum medicamento ou agente químico deve ser adicionado ao NARCAN (naloxona) a menos que seu efeito na estabilidade química e física da solução tenha sido estabelecido pela primeira vez.
Geral
Os medicamentos parenterais devem ser inspecionados visualmente quanto a partículas e descoloração antes da administração sempre que a solução e o recipiente permitirem.
Uso em adultos
Sobredosagem de opióides conhecida ou suspeita : Uma dose inicial de 0,4 mg a 2 mg de NARCAN (naloxona) pode ser administrada por via intravenosa. Se o grau desejado de contra-ação e melhora nas funções respiratórias não for obtido, ele poderá ser repetido em intervalos de dois a três minutos. Se nenhuma resposta for observada após a administração de 10 mg de NARCAN (naloxona), o diagnóstico de toxicidade induzida por opióides ou induzida por opióides parciais deve ser questionado. A administração intramuscular ou subcutânea pode ser necessária se a via intravenosa não estiver disponível.
Depressão pós-operatória de opióides : Para a reversão parcial da depressão dos opióides após o uso de opióides durante a cirurgia, doses menores de NARCAN (naloxona) são geralmente suficientes. A dose de NARCAN (naloxona) deve ser titulada de acordo com a resposta do paciente. Para a reversão inicial da depressão respiratória, NARCAN (naloxona) deve ser injetado em incrementos de 0,1 a 0,2 mg por via intravenosa em intervalos de dois a três minutos até o grau de reversão desejado, ou seja,.ventilação e estado de alerta adequados, sem dor ou desconforto significativos. Dosagem maior que a necessária de NARCAN (naloxona) pode resultar em reversão significativa da analgesia e aumento da pressão arterial. Da mesma forma, uma reversão muito rápida pode induzir náusea, vômito, sudorese ou estresse circulatório.
Doses repetidas de NARCAN (naloxona) podem ser necessárias em intervalos de uma a duas horas, dependendo da quantidade, tipo (ou seja,., ação curta ou longa) e intervalo de tempo desde a última administração de um opioide. Demonstrou-se que doses intramusculares suplementares produzem um efeito mais duradouro.
Choque séptico: A dosagem ideal de NARCAN (naloxona) ou duração da terapia para o tratamento da hipotensão em pacientes com choque séptico não foi estabelecida (ver FARMACOLOGIA CLÍNICA).
Uso em crianças
Sobredosagem de opióides conhecida ou suspeita : A dose inicial usual em crianças é de 0,01 mg / kg de peso corporal, dada a V.I Se essa dose não resultar no grau desejado de melhora clínica, uma dose subsequente de 0,1 mg / kg de peso corporal pode ser administrada. Se um V.I. via de administração não estiver disponível, NARCAN (naloxona) pode ser administrado I.M. ou S.C. em doses divididas. Se necessário, NARCAN (naloxona) pode ser diluído com água estéril para injeção.
Depressão pós-operatória de opióides : Siga as recomendações e cuidados sob Depressão Pós-Operatória de Adultos. Para a reversão inicial da depressão respiratória, NARCAN (naloxona) deve ser injetado em incrementos de 0,005 mg a 0,01 mg por via intravenosa em intervalos de dois a três minutos até o grau de reversão desejado.
Uso em Neonates
Depressão induzida por opióides : A dose inicial usual é de 0,01 mg / kg de peso corporal administrado por V.I., I.M. ou S.C. Esta dose pode ser repetida de acordo com as diretrizes de administração de adultos para depressão pós-operatória de opióides.
IMS Naloxona HCl (naloxona) está contra-indicado em pacientes conhecidos por serem hipersensíveis ao cloridrato de naloxona ou a qualquer outro componente do IMS Naloxona HCl (naloxona).
IMS Naloxone HCl não deve ser administrado a pacientes que são conhecidos por serem hipersensíveis ao medicamento.
Naloxona não deve ser administrado a pacientes que são conhecidos por serem hipersensíveis ao medicamento.
IMS Naloxona HCl está contra-indicado em pacientes conhecidos por serem hipersensíveis ao cloridrato de naloxona ou a qualquer outro componente do medicamento.
NARCAN (naloxona) está contra-indicado em pacientes conhecidos por serem hipersensíveis ao cloridrato de naloxona ou a qualquer outro componente do NARCAN (naloxona).
AVISO
Dependência de Drogas
IMS Naloxone HCl (naloxona) deve ser administrado com cautela a pessoas que incluem recém-nascidos de mães conhecidas ou suspeitas de serem fisicamente dependentes de opioides. Nesses casos, uma reversão abrupta e completa dos efeitos opióides pode precipitar uma síndrome de abstinência aguda.
Os sinais e sintomas de abstinência de opióides em um paciente fisicamente dependente de opióides podem incluir, mas não estão limitados a, o seguinte: dores no corpo, diarréia, taquicardia, febre, nariz escorrendo, espirrando, piloereção, suando, bocejando, náusea ou vômito, nervosismo, inquietação ou irritabilidade, tremendo ou tremendo, cãibras abdominais, fraqueza, e aumento da pressão arterial. No neonato, a retirada de opióides também pode incluir: convulsões, choro excessivo e reflexos hiperativos.
Repita a administração
O paciente que respondeu satisfatoriamente ao IMS Naloxone HCl (naloxona) deve ser mantido sob vigilância contínua e doses repetidas de IMS Naloxone HCl (naloxona) devem ser administradas, conforme necessário, uma vez que a duração da ação de alguns opioides pode exceder a do IMS Naloxone HCl (naloxona).
Depressão respiratória devido a outras drogas
IMS Naloxona HCl (naloxona) não é eficaz contra a depressão respiratória devido a medicamentos não opióides e no tratamento da toxicidade aguda causada pelo levopropoxifeno. A reversão da depressão respiratória por agonistas parciais ou agonistas / antagonistas mistos, como buprenorfina e pentazocina, pode estar incompleta ou exigir doses mais altas de naloxona. Se ocorrer uma resposta incompleta, as respirações devem ser assistidas mecanicamente, conforme indicado clinicamente.
PRECAUÇÕES
Geral
Além do IMS Naloxone HCl (naloxona), outras medidas de ressuscitação, como manutenção de vias aéreas gratuitas, ventilação artificial, massagem cardíaca e agentes vasopressores, devem estar disponíveis e empregadas quando necessário para combater o envenenamento agudo por opióides.
A reversão pós-operatória abrupta da depressão opióide pode resultar em náusea, vômito, sudorese, tremulidade, taquicardia, aumento da pressão arterial, convulsões, taquicardia e fibrilação ventriculares, edema pulmonar e parada cardíaca que podem resultar em morte. Doses excessivas de IMS Naloxone HCl (naloxona) em pacientes no pós-operatório podem resultar em reversão significativa da analgesia e podem causar agitação (ver PRECAUÇÕES e DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO; Uso na depressão de opióides no pós-operatório de adultos)
Vários casos de hipotensão, hipertensão, taquicardia ventricular e fibrilação, edema pulmonar e parada cardíaca foram relatados em pacientes no pós-operatório. Morte, coma e encefalopatia foram relatadas como sequelas desses eventos. Estes ocorreram em pacientes cuja maioria apresentava distúrbios cardiovasculares pré-existentes ou recebia outros medicamentos que podem ter efeitos cardiovasculares adversos semelhantes. Embora não tenha sido estabelecida uma relação direta de causa e efeito, o IMS Naloxone HCl (naloxona) deve ser usado com cautela em pacientes com doença cardíaca pré-existente ou pacientes que receberam medicamentos com potenciais efeitos cardiovasculares adversos, como hipotensão, taquicardia ventricular ou fibrilação e edema pulmonar. Foi sugerido que a patogênese do edema pulmonar associada ao uso de IMS Naloxona HCl (naloxona) é semelhante ao edema pulmonar neurogênico, ou seja,., uma resposta maciça de catecolamina mediada centralmente, levando a uma mudança dramática do volume sanguíneo no leito vascular pulmonar, resultando em aumento das pressões hidrostáticas.
Carcinogênese, Mutagênese, Compromisso de Fertilidade
Não foram realizados estudos em animais para avaliar o potencial carcinogênico do IMS Naloxone HCl (naloxona). O IMS Naloxone HCl (naloxona) foi fracamente positivo na mutagenicidade de Ames e no in vitro teste de aberração cromossômica de linfócitos humanos, mas foi negativo no in vitro Ensaio de mutagenicidade em HGPRT de hamster chinês V79 e no in vivo estudo de aberração cromossômica da medula óssea de rato. Estudos de reprodução realizados em camundongos e ratos em doses 4 vezes e 8 vezes, respectivamente, a dose de um ser humano de 50 kg administrado 10 mg / dia (quando baseado na área da superfície ou mg / m2), não demonstrou efeitos embriotóxicos ou teratogênicos devido ao IMS Naloxone HCl (naloxona).
Use na gravidez
Efeitos teratogênicos: Gravidez Categoria C : Estudos de teratologia realizados em camundongos e ratos em doses 4 vezes e 8 vezes, respectivamente, a dose de um ser humano de 50 kg administrado 10 mg / dia (quando baseado na área da superfície ou mg / m)2), não demonstrou efeitos embriotóxicos ou teratogênicos devido ao IMS Naloxone HCl (naloxona). No entanto, não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Como os estudos de reprodução animal nem sempre são preditivos da resposta humana, o IMS Naloxone HCl (naloxona) deve ser usado durante a gravidez somente se for claramente necessário.
Efeitos não teratogênicos : O risco-benefício deve ser considerado antes que o IMS Naloxone HCl (naloxona) seja administrado a uma mulher grávida conhecida ou suspeita de ser dependente de opióides, uma vez que a dependência materna pode frequentemente ser acompanhada de dependência fetal. A naloxona atravessa a placenta e pode precipitar a retirada no feto e na mãe. Pacientes com hipertensão leve a moderada que recebem naloxona durante o parto devem ser cuidadosamente monitorados, pois pode ocorrer hipertensão grave.
Use em Trabalho e Entrega
Não se sabe se o IMS Naloxone HCl (naloxona) afeta a duração do trabalho e / ou parto. No entanto, relatórios publicados indicaram que a administração de naloxona durante o trabalho de parto não afetou adversamente o status materno ou neonatal.
Mães de enfermagem
Não se sabe se o IMS Naloxone HCl (naloxona) é excretado no leite humano. Como muitos medicamentos são excretados no leite humano, deve-se ter cautela quando o IMS Naloxone HCl (naloxona) é administrado a uma mulher que amamenta.
Uso pediátrico
IMS Naloxona HCl (injeção de cloridrato de naloxona, USP) pode ser administrado por via intravenosa, intramuscular ou subcutânea em crianças e neonatos para reverter os efeitos dos opiáceos. A Academia Americana de Pediatria, no entanto, não endossa a administração subcutânea ou intramuscular na intoxicação por ópio, uma vez que a absorção pode ser irregular ou retardada. Embora a criança intoxicada por opiáceos responda dramaticamente ao IMS Naloxone HCl (naloxona), ela deve ser cuidadosamente monitorada por pelo menos 24 horas, pois uma recaída pode ocorrer à medida que a naloxona é metabolizada.
Quando o IMS Naloxone HCl (naloxona) é administrado à mãe pouco antes do parto, a duração do seu efeito dura apenas nas duas primeiras horas de vida neonatal. É preferível administrar IMS Naloxone HCl (naloxona) diretamente ao neonato, se necessário após o parto. IMS Naloxone HCl (naloxona) não tem benefício aparente como método adicional de ressuscitação no recém-nascido com asfixia intra-uterina que não está relacionada ao uso de opióides.
Uso em pacientes pediátricos e neonatos para choque séptico : A segurança e eficácia do IMS Naloxone HCl (naloxona) no tratamento da hipotensão em pacientes pediátricos e neonatos com choque séptico não foram estabelecidas. Um estudo de dois neonatos em choque séptico relatou uma resposta positiva da prensa; no entanto, um paciente morreu posteriormente após convulsões intratáveis.
Uso geriátrico
Os estudos clínicos do IMS Naloxone HCl (naloxona) não incluíram número suficiente de indivíduos com 65 anos ou mais para determinar se eles respondem de maneira diferente dos indivíduos mais jovens. Outra experiência clínica relatada não identificou diferenças nas respostas entre pacientes idosos e jovens. Em geral, a seleção da dose para um paciente idoso deve ser cautelosa, geralmente começando na extremidade baixa da faixa de dosagem, refletindo a maior frequência de diminuição da função hepática, renal ou cardíaca e de doença concomitante ou outra terapia medicamentosa.
Insuficiência / Falha Renal
A segurança e eficácia do IMS Naloxone HCl (naloxona) em pacientes com insuficiência / falha renal não foram estabelecidas em ensaios clínicos bem controlados. Deve-se ter cuidado quando IMS Naloxone HCl (naloxona) é administrado a essa população de pacientes
Doença hepática
A segurança e eficácia do IMS Naloxone HCl (naloxona) em pacientes com doença hepática não foram estabelecidas em ensaios clínicos bem controlados. Deve-se ter cuidado quando IMS Naloxone HCl (naloxona) é administrado a pacientes com doença hepática.
Deve ser administrado com cautela em pacientes que receberam grandes doses de opioides ou naqueles fisicamente dependentes de opioides, uma vez que a reversão muito rápida dos efeitos opióides pelo IMS Naloxone HCl pode precipitar uma síndrome de abstinência aguda nesses pacientes. O mesmo cuidado é necessário ao dar IMS Naloxone HCl aos neonatos entregues desses pacientes.
Os sinais e sintomas de abstinência de opióides em um paciente fisicamente dependente de opióides podem incluir, entre outros: dores no corpo, diarréia, taquicardia, febre, coriza, espirros, piloereção, sudorese, bocejo, náusea, vômito, nervosismo, inquietação, irritabilidade, tremores, tremores, cãibras abdominais, fraqueza e aumento da pressão arterial. No neonato, a retirada de opióides também pode incluir: convulsões, choro excessivo e reflexos hiperativos.
Os pacientes que responderam satisfatoriamente ao IMS Naloxone HCl devem ser mantidos sob observação. Doses repetidas de IMS Naloxone HCl podem ser necessárias, uma vez que a duração da ação de alguns opioides pode exceder a do IMS Naloxone HCl.
IMS Naloxone HCl não é eficaz contra a depressão respiratória causada por medicamentos não opióides. A reversão da depressão respiratória induzida pela buprenorfina pode estar incompleta. Se ocorrer uma resposta incompleta, a respiração deve ser assistida mecanicamente.
A reversão pós-operatória abrupta da depressão opióide pode resultar em náusea, vômito, sudorese, tremulidade, taquicardia, aumento da pressão arterial, convulsões, taquicardia ventricular e fibrilação, edema pulmonar e parada cardíaca que podem resultar em morte.
Vários casos de hipotensão, hipertensão, taquicardia ventricular e fibrilação, edema pulmonar e parada cardíaca foram relatados em pacientes no pós-operatório. Morte, coma e encefalopatia foram relatadas como sequelas desses eventos. Embora não tenha sido estabelecida uma relação direta de causa e efeito, o IMS Naloxone HCl deve ser usado com cautela em pacientes com doença cardíaca pré-existente ou pacientes que receberam medicamentos com potenciais efeitos cardiovasculares adversos, como hipotensão, taquicardia ventricular ou fibrilação e edema pulmonar.
Além do IMS Naloxone HCl, outras medidas ressuscitativas, como manutenção de vias aéreas gratuitas, ventilação artificial, massagem cardíaca e agentes vasopressores, devem estar disponíveis e empregadas quando necessário para combater o envenenamento agudo.
Insuficiência / Falha Renal : A segurança e eficácia do IMS Naloxone HCl em pacientes com insuficiência / falha renal não foram estabelecidas em ensaios clínicos. Deve-se ter cuidado e os pacientes monitorados quando o IMS Naloxone HCl é administrado a essa população de pacientes.
Doença hepática : A segurança e eficácia do IMS Naloxone HCl em pacientes com doença hepática não foram estabelecidas em ensaios clínicos bem controlados. Em um pequeno estudo em pacientes com cirrose hepática, as concentrações plasmáticas de IMS Naloxona HCl foram aproximadamente seis vezes maiores do que em pacientes sem doença hepática. IMS A administração de Naloxona HCl teve um efeito diurético nesses pacientes com cirrose. Deve-se ter cuidado quando IMS Naloxone HCl é administrado a um paciente com doença hepática.
Deve ser administrado com cautela em pacientes que receberam grandes doses de opioides ou naqueles fisicamente dependentes de opioides, uma vez que a reversão muito rápida dos efeitos opióides pela Naloxona pode precipitar uma síndrome de abstinência aguda nesses pacientes. O mesmo cuidado é necessário ao dar Naloxona aos neonatos entregues por esses pacientes.
Os sinais e sintomas de abstinência de opióides em um paciente fisicamente dependente de opióides podem incluir, entre outros: dores no corpo, diarréia, taquicardia, febre, coriza, espirros, piloereção, sudorese, bocejo, náusea, vômito, nervosismo, inquietação, irritabilidade, tremores, tremores, cãibras abdominais, fraqueza e aumento da pressão arterial. No neonato, a retirada de opióides também pode incluir: convulsões, choro excessivo e reflexos hiperativos.
Pacientes que responderam satisfatoriamente ao Naloxone devem ser mantidos sob observação. Doses repetidas de Naloxona podem ser necessárias, pois a duração da ação de alguns opioides pode exceder a de Naloxona.
A naloxona não é eficaz contra a depressão respiratória causada por medicamentos não opióides. A reversão da depressão respiratória induzida pela buprenorfina pode estar incompleta. Se ocorrer uma resposta incompleta, a respiração deve ser assistida mecanicamente.
A reversão pós-operatória abrupta da depressão opióide pode resultar em náusea, vômito, sudorese, tremulidade, taquicardia, aumento da pressão arterial, convulsões, taquicardia ventricular e fibrilação, edema pulmonar e parada cardíaca que podem resultar em morte.
Vários casos de hipotensão, hipertensão, taquicardia ventricular e fibrilação, edema pulmonar e parada cardíaca foram relatados em pacientes no pós-operatório. Morte, coma e encefalopatia foram relatadas como sequelas desses eventos. Embora não tenha sido estabelecida uma relação direta de causa e efeito, a Naloxona deve ser usada com cautela em pacientes com doença cardíaca preexistente ou em pacientes que receberam medicamentos com potenciais efeitos cardiovasculares adversos, como hipotensão, taquicardia ventricular ou fibrilação e edema pulmonar .
Além do Naloxone, outras medidas ressuscitativas, como manutenção de vias aéreas gratuitas, ventilação artificial, massagem cardíaca e agentes vasopressores, devem estar disponíveis e empregadas quando necessário para combater o envenenamento agudo.
Insuficiência / Falha Renal : A segurança e eficácia do Naloxone em pacientes com insuficiência / falha renal não foram estabelecidas em ensaios clínicos. Deve-se ter cuidado e os pacientes monitorados quando Naloxone é administrado a essa população de pacientes.
Doença hepática : A segurança e eficácia do Naloxone em pacientes com doença hepática não foram estabelecidas em ensaios clínicos bem controlados. Em um pequeno estudo em pacientes com cirrose hepática, as concentrações plasmáticas de naloxona foram aproximadamente seis vezes maiores do que em pacientes sem doença hepática. A administração de naloxona teve um efeito diurético nesses pacientes com cirrose. Deve-se ter cuidado quando Naloxone é administrado a um paciente com doença hepática.
AVISO
Incluído como parte do "PRECAUÇÕES" Seção
PRECAUÇÕES
Risco de depressão recorrente do sistema nervoso respiratório e central
A duração da ação da maioria dos opioides pode exceder a do IMS Naloxone HCl, resultando em um retorno da depressão respiratória e / ou do sistema nervoso central após uma melhora inicial nos sintomas. Portanto, é necessário procurar assistência médica de emergência imediatamente após administrar a primeira dose de IMS Naloxone HCl. Mantenha o paciente sob vigilância contínua e administre doses adicionais de IMS Naloxone HCl, conforme necessário. Medidas adicionais de suporte e / ou ressuscitação podem ser úteis enquanto se aguarda assistência médica de emergência.
Risco de eficácia limitada com agonistas parciais ou agonistas / antagonistas mistos
A reversão da depressão respiratória por agonistas parciais ou agonistas / antagonistas mistos, como buprenorfina e pentazocina, pode estar incompleta. Doses maiores ou repetidas de cloridrato de naloxona podem ser necessárias para antagonizar a buprenorfina, porque esta última tem uma longa duração de ação devido à sua lenta taxa de ligação e subsequente dissociação lenta do receptor opióide. O antagonismo da buprenorfina é caracterizado por um início gradual dos efeitos da reversão e uma duração de ação diminuída da depressão respiratória normalmente prolongada.
Precipitação da retirada severa de opióides
O uso de IMS Naloxone HCl em pacientes dependentes de opióides pode precipitar uma síndrome de abstinência aguda caracterizada pelos seguintes sinais e sintomas: dores no corpo, diarréia, taquicardia, febre, nariz escorrendo, espirrando, piloereção, suando, bocejando, náusea ou vômito, nervosismo, inquietação ou irritabilidade, tremendo ou tremendo, cãibras abdominais, fraqueza, e aumento da pressão arterial. Nos neonatos, a retirada de opióides pode ser fatal se não for reconhecida e tratada adequadamente e pode incluir os seguintes sinais e sintomas: convulsões, choro excessivo e reflexos hiperativos. Monitore os pacientes para o desenvolvimento dos sinais e sintomas de abstinência de opióides.
A reversão pós-operatória abrupta da depressão opióide após o uso de cloridrato de naloxona pode resultar em náusea, vômito, sudorese, tremulância, taquicardia, hipotensão, hipertensão, convulsões, taquicardia e fibrilação ventricular, edema pulmonar e parada cardíaca. Morte, coma e encefalopatia foram relatadas como sequelas desses eventos. Esses eventos ocorreram principalmente em pacientes que apresentaram distúrbios cardiovasculares pré-existentes ou receberam outros medicamentos que podem ter efeitos cardiovasculares adversos semelhantes. Embora não tenha sido estabelecida uma relação direta de causa e efeito, após o uso de cloridrato de naloxona, monitore pacientes com doença cardíaca preexistente ou pacientes que receberam medicamentos com potenciais efeitos cardiovasculares adversos para hipotensão, taquicardia ou fibrilação ventricular e edema pulmonar em um ambiente de saúde apropriado. Foi sugerido que a patogênese do edema pulmonar associada ao uso de cloridrato de naloxona é semelhante ao edema pulmonar neurogênico, ou seja,., uma resposta maciça de catecolamina mediada centralmente, levando a uma mudança dramática do volume sanguíneo no leito vascular pulmonar, resultando em aumento das pressões hidrostáticas.
Informações de aconselhamento ao paciente
Aconselhe o paciente e os familiares ou cuidadores a ler o aprovado pela FDA rotulagem do paciente (Informações e instruções de uso do paciente).
Instrua os pacientes e seus familiares ou cuidadores a:
- Familiarize-se com as seguintes informações contidas na caixa assim que receberem o IMS Naloxone HCl :
- Instruções de uso do IMS Naloxone HCl
- Instrutor para IMS Naloxone HCl Instruções de uso
- Treinador para IMS Naloxone HCl
- Familiarize-se com o esquema de cores de rotulagem do dispositivo IMS Naloxone HCl e o Trainer for IMS Naloxone HCl
- A forma de dosagem de 2 mg do IMS Naloxone HCl é azul e roxa.
- O instrutor do IMS Naloxone HCl é preto e branco.
- Pratique usando o instrutor antes que o IMS Naloxone HCl seja necessário.
- Cada IMS Naloxone HCl pode ser usado apenas uma vez; no entanto, o Trainer for IMS Naloxone HCl pode ser reutilizado para fins de treinamento e seu protetor de segurança vermelho pode ser removido e substituído.
- O IMS Naloxone HCl e o Trainer for IMS Naloxone HCl incorporam o sistema eletrônico de instrução de voz.
- Recomenda-se que pacientes e cuidadores se familiarizem com o instrutor para IMS Naloxone HCl fornecido e leiam o Instruções de uso; no entanto, cuidadores não treinados ou familiares ainda devem tentar usar o IMS Naloxone HCl durante uma suspeita de overdose de opióides enquanto aguardam atendimento médico de emergência definitivo.
Reconhecimento de overdose de opióides
Instrua os pacientes e seus familiares ou cuidadores a reconhecer os sinais e sintomas de uma overdose de opióides que requer o uso de IMS Naloxone HCl, como os seguintes:
- Sonolência extrema - incapacidade de despertar um paciente verbalmente ou com uma fricção esternal firme.
- Problemas respiratórios - isso pode variar de respiração lenta ou superficial a nenhuma respiração em um paciente que não pode ser despertado.
- Outros sinais e sintomas que podem acompanhar a sonolência e os problemas respiratórios incluem o seguinte:
- Alunos extremamente pequenos (o círculo preto no centro da parte colorida do olho) às vezes chamados de “alunos pontudos."
- Batimentos cardíacos lentos e / ou pressão arterial baixa.
Risco de depressão recorrente do sistema nervoso respiratório e central
Instrua os pacientes e seus familiares ou cuidadores que, como a duração da ação da maioria dos opióides pode exceder a do IMS Naloxone HCl, eles devem procurar assistência médica imediata após a primeira dose de IMS Naloxone HCl e manter o paciente sob vigilância contínua.
Eficácia limitada para / com agonistas parciais ou agonistas / antagonistas mistos
Instrua os pacientes e seus familiares ou cuidadores que a reversão da depressão respiratória causada por agonistas parciais ou agonistas / antagonistas mistos, como buprenorfina e pentazocina, pode estar incompleta e pode exigir doses mais altas de cloridrato de naloxona ou administração repetida de IMS Naloxone HCl.
Precipitação da retirada severa de opióides
Instrua os pacientes e seus familiares ou cuidadores que o uso de IMS Naloxone HCl em pacientes dependentes de opióides pode precipitar uma síndrome de abstinência aguda caracterizada pelos seguintes sinais e sintomas: dores no corpo, diarréia, taquicardia, febre, nariz escorrendo, espirrando, piloereção, suando, bocejando, náusea ou vômito, nervosismo, inquietação ou irritabilidade, tremendo ou tremendo, cãibras abdominais, fraqueza, e aumento da pressão arterial. Nos neonatos, a retirada de opióides pode ser fatal se não for reconhecida e tratada adequadamente, e pode incluir os seguintes sinais e sintomas: convulsões, choro excessivo e reflexos hiperativos.
Instruções de administração
Instrua os pacientes e seus familiares ou cuidadores sobre as seguintes informações importantes :
- Verifique se o IMS Naloxone HCl está presente sempre que pessoas puderem ser intencionalmente ou acidentalmente expostas a um opioide para tratar uma overdose grave de opióides (ou seja,.emergências de opióides).
- Administre o IMS Naloxone HCl o mais rápido possível se um paciente não responder e houver suspeita de overdose de opióides, mesmo em caso de dúvida, porque a depressão respiratória prolongada pode resultar em danos ao sistema nervoso central ou na morte. O IMS Naloxone HCl não substitui os cuidados médicos de emergência.
- IMS Naloxone HCl é acionado pelo usuário e pode ser administrado através de roupas [por exemplo,., calças, jeans, etc.] se necessário.
- Injete IMS Naloxone HCl enquanto pressiona o aspecto anterolateral da coxa. Em pacientes pediátricos com menos de 1 ano de idade, aperte o músculo da coxa enquanto administra o IMS Naloxone HCl.
- Após a atuação, o IMS Naloxone HCl insere automaticamente a agulha por via intramuscular ou subcutânea, fornece a naloxona e retrai a agulha completamente para dentro de sua carcaça. A agulha não é visível antes, durante ou após a injeção.
- Cada IMS Naloxone HCl pode ser usado apenas uma vez.
- Se o sistema eletrônico de instrução de voz no IMS Naloxone HCl não funcionar corretamente, o IMS Naloxone HCl ainda fornecerá a dose pretendida de cloridrato de naloxona quando usado de acordo com as instruções impressas em seu rótulo.
- As instruções de voz eletrônicas são independentes da ativação do IMS Naloxone HCl e não é necessário aguardar a conclusão das instruções de voz antes de passar para a próxima etapa do processo de injeção.
- Após a injeção, a base preta trava no lugar, um indicador vermelho aparece na janela de visualização e instruções visuais e audíveis eletrônicas sinalizam que o IMS Naloxone HCl entregou a dose pretendida de cloridrato de naloxona.
- O protetor de segurança vermelho do IMS Naloxone HCl não deve ser substituído em nenhuma circunstância. No entanto, o instrutor foi projetado para reutilização e seu protetor de segurança vermelho pode ser removido e substituído.
- Inspecione periodicamente visualmente a solução de naloxona através da janela de visualização. Se a solução estiver descolorida, turva ou contiver partículas sólidas, substitua-a por um novo IMS Naloxone HCl.
- Substitua o IMS Naloxone HCl antes da data de vencimento.
Toxicologia Não Clínica
Carcinogênese, Mutagênese, Comprometimento de Fertilidade
Carcinogênese
Estudos em animais de longo prazo para avaliar o potencial carcinogênico da naloxona não foram concluídos.
Mutagênese
A naloxona foi fracamente positiva no teste de mutagenicidade em Ames e no teste de aberração cromossômica de linfócitos humanos in vitro, mas foi negativa no ensaio de mutagenicidade em HGPRT em células HGPRT de hamster chinês in vitro e no estudo de aberração cromossômica em medula óssea em ratos in vivo.
Compromisso de fertilidade
Estudos de reprodução realizados em camundongos e ratos em doses 4 vezes e 8 vezes, respectivamente, a dose de um ser humano de 50 kg administrado 10 mg / dia (quando baseado na área da superfície ou mg / m2), não demonstrou efeito adverso do cloridrato de naloxona na fertilidade.
Use em populações específicas
Gravidez
Resumo do risco
Os dados disponíveis limitados sobre o uso de naloxona em mulheres grávidas não são suficientes para informar um risco associado a medicamentos. No entanto, existem riscos para o feto da mãe dependente de opióides com o uso de naloxona. Em estudos de reprodução animal, não foram observados efeitos embriotóxicos ou teratogênicos em camundongos e ratos tratados com cloridrato de naloxona durante o período de organogênese em doses equivalentes a 4 vezes e 8 vezes, respectivamente, a dose de 50 kg de humano administrado 10 mg .
O risco estimado de antecedentes de grandes defeitos congênitos e aborto espontâneo para a população indicada é desconhecido. Todas as gestações têm um risco de fundo de defeito de nascimento, perda ou outros resultados adversos. Na população geral dos EUA, o risco estimado de antecedentes de grandes defeitos congênitos e aborto espontâneo em gestações clinicamente reconhecidas é de 2% a 4% e 15% a 20%, respectivamente.
Considerações clínicas
Reações adversas fetais / neonatais
O cloridrato de naloxona atravessa a placenta e pode precipitar a retirada no feto e na mãe dependente de opióides. O feto deve ser avaliado quanto a sinais de angústia após o uso do IMS Naloxone HCl. É necessário um monitoramento cuidadoso até que o feto e a mãe sejam estabilizados.
Dados
Dados de animais
O cloridrato de naloxona foi administrado durante a organogênese a camundongos e ratos nas doses 4 vezes e 8 vezes, respectivamente, a dose de 10 mg / dia administrada a um ser humano de 50 kg (quando baseado na área da superfície corporal ou mg / m)2). Esses estudos não demonstraram efeitos embriotóxicos ou teratogênicos devido ao cloridrato de naloxona.
Aleitamento
Resumo do risco
Não há informações sobre a presença de naloxona no leite humano ou os efeitos da naloxona no bebê amamentado ou na produção de leite. Estudos em nutrizes mostraram que a naloxona não afeta os níveis de prolactina ou hormônio ocitocina. A naloxona é minimamente biodisponível por via oral. Os benefícios de desenvolvimento e saúde da amamentação devem ser considerados juntamente com a necessidade clínica da mãe de IMS Naloxone HCl e quaisquer efeitos adversos potenciais no bebê amamentado do IMS Naloxone HCl ou da condição materna subjacente.
Uso pediátrico
A segurança e eficácia do IMS Naloxone HCl (para uso intramuscular e subcutâneo) foram estabelecidas em pacientes pediátricos de todas as idades para o tratamento emergencial de sobredosagem conhecida ou suspeita de opióides. O uso de cloridrato de naloxona em todos os pacientes pediátricos é apoiado por estudos de bioequivalência em adultos, juntamente com evidências do uso seguro e eficaz de outro produto injetável de cloridrato de naloxona. Não foram realizados estudos pediátricos para o IMS Naloxone HCl.
A absorção do cloridrato de naloxona após administração subcutânea ou intramuscular em pacientes pediátricos pode ser irregular ou retardada. Mesmo quando o paciente pediátrico intoxicado por opiáceos responde adequadamente à injeção de cloridrato de naloxona, ele / ela deve ser cuidadosamente monitorado por pelo menos 24 horas, pois pode ocorrer uma recaída à medida que a naloxona é metabolizada.
Em pacientes pediátricos dependentes de opióides (incluindo neonatos), a administração de cloridrato de naloxona pode resultar em uma reversão abrupta e completa dos efeitos dos opióides, precipitando uma síndrome de abstinência aguda de opióides. Pode haver ambientes clínicos, particularmente o período pós-parto em neonatos com exposição conhecida ou suspeita ao uso materno de opióides, onde é preferível evitar a precipitação abrupta dos sintomas de abstinência de opióides. Ao contrário da retirada aguda de opióides em adultos, a retirada aguda de opióides em neonatos que se manifestam como convulsões pode ser fatal se não for reconhecida e tratada adequadamente. Outros sinais e sintomas em neonatos podem incluir choro excessivo e reflexos hiperativos. Nessas configurações, onde pode ser preferível evitar a precipitação abrupta de sintomas agudos de abstinência de opióides, considere o uso de um produto alternativo de cloridrato de naloxona que pode ser administrado de acordo com o peso e titulado para o efeito..
Em pacientes pediátricos com menos de um ano de idade, o cuidador deve beliscar o músculo da coxa enquanto administra o IMS Naloxone HCl. Observe cuidadosamente o local da administração quanto a evidências de partes residuais da agulha, sinais de infecção ou ambos..
Uso geriátrico
Pacientes geriátricos têm uma frequência maior de diminuição da função hepática, renal ou cardíaca e de doença concomitante ou outra terapia medicamentosa. Portanto, a exposição sistêmica da naloxona pode ser maior nesses pacientes.
Os estudos clínicos de cloridrato de naloxona não incluíram um número suficiente de indivíduos com 65 anos ou mais para determinar se eles respondem de maneira diferente dos indivíduos mais jovens. Outra experiência clínica relatada não identificou diferenças nas respostas entre pacientes idosos e jovens.
AVISO
Dependência de Drogas
NARCAN (naloxona) deve ser administrado com cautela a pessoas que incluem recém-nascidos de mães que são conhecidas ou suspeitas de serem fisicamente dependentes de opioides. Nesses casos, uma reversão abrupta e completa dos efeitos opióides pode precipitar uma síndrome de abstinência aguda.
Os sinais e sintomas de abstinência de opióides em um paciente fisicamente dependente de opióides podem incluir, mas não estão limitados a, o seguinte: dores no corpo, diarréia, taquicardia, febre, nariz escorrendo, espirrando, piloereção, suando, bocejando, náusea ou vômito, nervosismo, inquietação ou irritabilidade, tremendo ou tremendo, cãibras abdominais, fraqueza, e aumento da pressão arterial. No neonato, a retirada de opióides também pode incluir: convulsões, choro excessivo e reflexos hiperativos.
Repita a administração
O paciente que respondeu satisfatoriamente ao NARCAN (naloxona) deve ser mantido sob vigilância contínua e doses repetidas de NARCAN (naloxona) devem ser administradas, conforme necessário, uma vez que a duração da ação de alguns opioides pode exceder a do NARCAN (naloxona).
Depressão respiratória devido a outras drogas
NARCAN (naloxona) não é eficaz contra a depressão respiratória devido a medicamentos não opióides e no tratamento da toxicidade aguda causada pelo levopropoxifeno. A reversão da depressão respiratória por agonistas parciais ou agonistas / antagonistas mistos, como buprenorfina e pentazocina, pode estar incompleta ou exigir doses mais altas de naloxona. Se ocorrer uma resposta incompleta, as respirações devem ser assistidas mecanicamente, conforme indicado clinicamente.
PRECAUÇÕES
Geral
Além do NARCAN (naloxona), outras medidas de ressuscitação, como manutenção de vias aéreas gratuitas, ventilação artificial, massagem cardíaca e agentes vasopressores, devem estar disponíveis e empregadas quando necessário para combater o envenenamento agudo por opióides.
A reversão pós-operatória abrupta da depressão opióide pode resultar em náusea, vômito, sudorese, tremulidade, taquicardia, aumento da pressão arterial, convulsões, taquicardia e fibrilação ventriculares, edema pulmonar e parada cardíaca que podem resultar em morte. Doses excessivas de NARCAN (naloxona) em pacientes no pós-operatório podem resultar em reversão significativa da analgesia e podem causar agitação (ver PRECAUÇÕES e DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO; Uso na depressão de opióides no pós-operatório de adultos)
Vários casos de hipotensão, hipertensão, taquicardia ventricular e fibrilação, edema pulmonar e parada cardíaca foram relatados em pacientes no pós-operatório. Morte, coma e encefalopatia foram relatadas como sequelas desses eventos. Estes ocorreram em pacientes cuja maioria apresentava distúrbios cardiovasculares pré-existentes ou recebia outros medicamentos que podem ter efeitos cardiovasculares adversos semelhantes. Embora não tenha sido estabelecida uma relação direta de causa e efeito, o NARCAN (naloxona) deve ser usado com cautela em pacientes com doença cardíaca pré-existente ou pacientes que receberam medicamentos com potenciais efeitos cardiovasculares adversos, como hipotensão, taquicardia ventricular ou fibrilação e edema pulmonar. Foi sugerido que a patogênese do edema pulmonar associada ao uso de NARCAN (naloxona) é semelhante ao edema pulmonar neurogênico, ou seja,., uma resposta maciça de catecolamina mediada centralmente, levando a uma mudança dramática do volume sanguíneo no leito vascular pulmonar, resultando em aumento das pressões hidrostáticas.
Carcinogênese, Mutagênese, Compromisso de Fertilidade
Não foram realizados estudos em animais para avaliar o potencial carcinogênico do NARCAN (naloxona). NARCAN (naloxona) foi fracamente positivo na mutagenicidade de Ames e na in vitro teste de aberração cromossômica de linfócitos humanos, mas foi negativo no in vitro Ensaio de mutagenicidade em HGPRT de hamster chinês V79 e no in vivo estudo de aberração cromossômica da medula óssea de rato. Estudos de reprodução realizados em camundongos e ratos em doses 4 vezes e 8 vezes, respectivamente, a dose de um ser humano de 50 kg administrado 10 mg / dia (quando baseado na área da superfície ou mg / m2), não demonstrou efeitos embriotóxicos ou teratogênicos devido ao NARCAN (naloxona).
Use na gravidez
Efeitos teratogênicos: Gravidez Categoria C : Estudos de teratologia realizados em camundongos e ratos em doses 4 vezes e 8 vezes, respectivamente, a dose de um ser humano de 50 kg administrado 10 mg / dia (quando baseado na área da superfície ou mg / m)2), não demonstrou efeitos embriotóxicos ou teratogênicos devido ao NARCAN (naloxona). No entanto, não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Como os estudos de reprodução animal nem sempre são preditivos da resposta humana, o NARCAN (naloxona) deve ser usado durante a gravidez somente se for claramente necessário.
Efeitos não teratogênicos : O risco-benefício deve ser considerado antes que o NARCAN (naloxona) seja administrado a uma mulher grávida conhecida ou suspeita de ser dependente de opióides, uma vez que a dependência materna pode frequentemente ser acompanhada de dependência fetal. A naloxona atravessa a placenta e pode precipitar a retirada no feto e na mãe. Pacientes com hipertensão leve a moderada que recebem naloxona durante o parto devem ser cuidadosamente monitorados, pois pode ocorrer hipertensão grave.
Use em Trabalho e Entrega
Não se sabe se NARCAN (naloxona) afeta a duração do trabalho e / ou parto. No entanto, relatórios publicados indicaram que a administração de naloxona durante o trabalho de parto não afetou adversamente o status materno ou neonatal.
Mães de enfermagem
Não se sabe se NARCAN (naloxona) é excretado no leite humano. Como muitos medicamentos são excretados no leite humano, deve-se ter cautela quando NARCAN (naloxona) é administrado a uma mulher que amamenta.
Uso pediátrico
NARCAN (injeção de cloridrato de naloxona, USP) pode ser administrado por via intravenosa, intramuscular ou subcutânea em crianças e neonatos para reverter os efeitos dos opiáceos. A Academia Americana de Pediatria, no entanto, não endossa a administração subcutânea ou intramuscular na intoxicação por ópio, uma vez que a absorção pode ser irregular ou retardada. Embora a criança intoxicada por opiáceos responda dramaticamente ao NARCAN (naloxona), ela deve ser cuidadosamente monitorada por pelo menos 24 horas, pois pode ocorrer uma recaída à medida que a naloxona é metabolizada.
Quando NARCAN (naloxona) é administrado à mãe pouco antes do parto, a duração do seu efeito dura apenas pelas duas primeiras horas de vida neonatal. É preferível administrar NARCAN (naloxona) diretamente ao neonato, se necessário após o parto. NARCAN (naloxona) não tem benefício aparente como método adicional de ressuscitação no recém-nascido com asfixia intra-uterina que não está relacionada ao uso de opióides.
Uso em pacientes pediátricos e neonatos para choque séptico : A segurança e eficácia do NARCAN (naloxona) no tratamento da hipotensão em pacientes pediátricos e neonatos com choque séptico não foram estabelecidas. Um estudo de dois neonatos em choque séptico relatou uma resposta positiva da prensa; no entanto, um paciente morreu posteriormente após convulsões intratáveis.
Uso geriátrico
Os estudos clínicos de NARCAN (naloxona) não incluíram número suficiente de indivíduos com 65 anos ou mais para determinar se eles respondem de maneira diferente dos indivíduos mais jovens. Outra experiência clínica relatada não identificou diferenças nas respostas entre pacientes idosos e jovens. Em geral, a seleção da dose para um paciente idoso deve ser cautelosa, geralmente começando na extremidade baixa da faixa de dosagem, refletindo a maior frequência de diminuição da função hepática, renal ou cardíaca e de doença concomitante ou outra terapia medicamentosa.
Insuficiência / Falha Renal
A segurança e eficácia do NARCAN (naloxona) em pacientes com insuficiência / falha renal não foram estabelecidas em ensaios clínicos bem controlados. Deve-se ter cuidado quando NARCAN (naloxona) é administrado a essa população de pacientes
Doença hepática
A segurança e eficácia do NARCAN (naloxona) em pacientes com doença hepática não foram estabelecidas em ensaios clínicos bem controlados. Deve-se ter cuidado quando NARCAN (naloxona) é administrado a pacientes com doença hepática.
Pós-operativo
Os seguintes eventos adversos foram associados ao uso do IMS Naloxone HCl (naloxona) em pacientes no pós-operatório: hipotensão, hipertensão, taquicardia e fibrilação ventricular, dispnéia, edema pulmonar e parada cardíaca. Morte, coma e encefalopatia foram relatadas como sequelas desses eventos. Doses excessivas de IMS Naloxone HCl (naloxona) em pacientes no pós-operatório podem resultar em reversão significativa da analgesia e podem causar agitação (ver PRECAUÇÕES e DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO; Uso na depressão de opióides no pós-operatório de adultos) Depressão de opióides
A reversão abrupta da depressão opióide pode resultar em náusea, vômito, sudorese, taquicardia, aumento da pressão arterial, tremulidade, convulsões, taquicardia e fibrilação ventriculares, edema pulmonar e parada cardíaca que podem resultar em morte (ver PRECAUÇÕES).
Dependência de opióides
A reversão abrupta dos efeitos opióides em pessoas fisicamente dependentes de opióides pode precipitar uma síndrome de abstinência aguda que pode incluir, mas não está limitado a, os seguintes sinais e sintomas: dores no corpo, febre, suando, nariz escorrendo, espirrando, piloereção, bocejando, fraqueza, tremendo ou tremendo, nervosismo, inquietação ou irritabilidade, diarréia, náusea ou vômito, cãibras abdominais, aumento da pressão arterial, taquicardia. No neonato, a retirada de opióides também pode incluir: convulsões; choro excessivo; reflexos hiperativos (ver AVISO).
Os eventos adversos associados ao uso pós-operatório do IMS Naloxone HCl (naloxona) são listados por sistema de órgãos e em ordem decrescente de frequência da seguinte maneira :
Distúrbios cardíacos: edema pulmonar, parada ou falha cardíaca, taquicardia, fibrilação ventricular e taquicardia ventricular. Morte, coma e encefalopatia foram relatadas como sequelas desses eventos.
Distúrbios gastrointestinais : vômitos, náusea
Distúrbios do sistema nervoso: convulsões, parestesia, convulsão grand mal
Distúrbios psiquiátricos : agitação, alucinação, tremulidade
Distúrbios torácicos e mediastinais respiratórios : dispnéia, depressão respiratória, hipóxia
Distúrbios da pele e tecidos subcutâneos : reações inespecíficas no local da injeção, sudorese
Distúrbios vasculares: hipertensão, hipotensão, afrontamentos ou rubor.
Veja também PRECAUÇÕES e DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO; Uso em adultos; Depressão pós-operatória de opióides.
Abuso e dependência de drogas
O IMS Naloxone HCl (naloxona) é um antagonista dos opióides. A dependência física associada ao uso do IMS Naloxone HCl (naloxona) não foi relatada. Não se sabe que a tolerância ao efeito antagonista dos opióides do IMS Naloxone HCl (naloxona) ocorre.
Pós-operatório: Os seguintes efeitos adversos foram associados ao uso do IMS Naloxone HCl em pacientes no pós-operatório: hipotensão, hipertensão, taquicardia e fibrilação ventricular, dispneia, edema pulmonar e parada cardíaca. Morte, coma e encefalopatia foram relatadas como sequelas desses eventos. Doses excessivas de IMS Naloxone HCl em pacientes no pós-operatório podem resultar em reversão significativa da analgesia e podem causar agitação.
Depressão opióide: A reversão abrupta da depressão opióide pode resultar em náusea, vômito, sudorese, taquicardia, aumento da pressão arterial, tremulidade, convulsões, taquicardia e fibrilação ventriculares, edema pulmonar e parada cardíaca que podem resultar em morte (ver Advertências Especiais).
Dependência de opióides: A reversão abrupta dos efeitos opióides em pessoas fisicamente dependentes de opióides pode precipitar uma síndrome de abstinência aguda que pode incluir, mas não se limita aos seguintes sinais e sintomas: dores no corpo, febre, suando, nariz escorrendo, espirrando, piloereção, bocejando, fraqueza, tremendo, tremendo, nervosismo, inquietação, irritabilidade, diarréia, náusea, vômito, cãibras abdominais, aumento da pressão arterial e taquicardia. No neonato, a retirada de opióides também pode incluir convulsões, choro excessivo e reflexos hiperativos (ver Advertências Especiais).
Agitação e parestesias têm sido raramente relatadas com o uso de IMS Naloxone HCl.
Pós-operatório: Os seguintes efeitos adversos foram associados ao uso de Naloxona em pacientes no pós-operatório: hipotensão, hipertensão, taquicardia e fibrilação ventricular, dispneia, edema pulmonar e parada cardíaca. Morte, coma e encefalopatia foram relatadas como sequelas desses eventos. Doses excessivas de Naloxona em pacientes no pós-operatório podem resultar em reversão significativa da analgesia e podem causar agitação.
Depressão opióide: A reversão abrupta da depressão opióide pode resultar em náusea, vômito, sudorese, taquicardia, aumento da pressão arterial, tremulidade, convulsões, taquicardia e fibrilação ventriculares, edema pulmonar e parada cardíaca que podem resultar em morte (ver Advertências Especiais).
Dependência de opióides: A reversão abrupta dos efeitos opióides em pessoas fisicamente dependentes de opióides pode precipitar uma síndrome de abstinência aguda que pode incluir, mas não se limita aos seguintes sinais e sintomas: dores no corpo, febre, suando, nariz escorrendo, espirrando, piloereção, bocejando, fraqueza, tremendo, tremendo, nervosismo, inquietação, irritabilidade, diarréia, náusea, vômito, cãibras abdominais, aumento da pressão arterial e taquicardia. No neonato, a retirada de opióides também pode incluir convulsões, choro excessivo e reflexos hiperativos (ver Advertências Especiais).
Agitação e parestesias têm sido raramente relatadas com o uso de Naloxona.
As seguintes reações adversas graves são discutidas em outras partes da rotulagem :
- Precipitação da retirada severa de opióides
Como os estudos clínicos são realizados em condições muito variadas, as taxas de reação adversa observadas nos estudos clínicos de um medicamento não podem ser diretamente comparadas às taxas nos estudos clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática.
As seguintes reações adversas foram observadas nos estudos clínicos IMS Naloxone HCl. Em dois estudos farmacocinéticos, com um total de 54 indivíduos adultos saudáveis expostos a 0,4 mg de IMS Naloxona HCl, 0,8 mg IMS Naloxone HCl (dois 0,4 mg de IMS Naloxone HCls) ou 2 mg de IMS Naloxone HCl, reações adversas que ocorreram em mais de um sujeito foram tonturas e eritema no local da injeção.
As seguintes reações adversas foram identificadas durante o uso pós-aprovação de cloridrato de naloxona no ambiente pós-operatório. Como essas reações são relatadas voluntariamente a partir de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição ao medicamento: hipotensão, hipertensão, taquicardia e fibrilação ventricular, dispnéia, edema pulmonar e parada cardíaca. Morte, coma e encefalopatia foram relatadas como sequelas desses eventos. Doses excessivas de cloridrato de naloxona em pacientes pós-operatórios resultaram em reversão significativa da analgesia e causaram agitação.
Outros eventos que foram relatados no uso pós-comercialização do IMS Naloxone HCl incluem agitação, desorientação, confusão e raiva.
A reversão abrupta dos efeitos opióides em pessoas fisicamente dependentes de opióides precipitou uma síndrome de abstinência aguda. Os sinais e sintomas incluem: dores no corpo, febre, sudorese, coriza, espirros, piloereção, bocejo, fraqueza, tremores ou tremores, nervosismo, inquietação ou irritabilidade, diarréia, náusea ou vômito, cãibras abdominais, aumento da pressão arterial, taquicardia. No neonato, os sinais e sintomas de abstinência de opióides também incluíram: convulsões, choro excessivo, reflexos hiperativos.
Pós-operativo
Os seguintes eventos adversos foram associados ao uso de NARCAN (naloxona) em pacientes no pós-operatório: hipotensão, hipertensão, taquicardia e fibrilação ventricular, dispnéia, edema pulmonar e parada cardíaca. Morte, coma e encefalopatia foram relatadas como sequelas desses eventos. Doses excessivas de NARCAN (naloxona) em pacientes no pós-operatório podem resultar em reversão significativa da analgesia e podem causar agitação (ver PRECAUÇÕES e DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO; Uso na depressão de opióides no pós-operatório de adultos) Depressão de opióides
A reversão abrupta da depressão opióide pode resultar em náusea, vômito, sudorese, taquicardia, aumento da pressão arterial, tremulidade, convulsões, taquicardia e fibrilação ventriculares, edema pulmonar e parada cardíaca que podem resultar em morte (ver PRECAUÇÕES).
Dependência de opióides
A reversão abrupta dos efeitos opióides em pessoas fisicamente dependentes de opióides pode precipitar uma síndrome de abstinência aguda que pode incluir, mas não está limitado a, os seguintes sinais e sintomas: dores no corpo, febre, suando, nariz escorrendo, espirrando, piloereção, bocejando, fraqueza, tremendo ou tremendo, nervosismo, inquietação ou irritabilidade, diarréia, náusea ou vômito, cãibras abdominais, aumento da pressão arterial, taquicardia. No neonato, a retirada de opióides também pode incluir: convulsões; choro excessivo; reflexos hiperativos (ver AVISO).
Os eventos adversos associados ao uso pós-operatório de NARCAN (naloxona) são listados por sistema de órgãos e em ordem decrescente de frequência, da seguinte forma:
Distúrbios cardíacos: edema pulmonar, parada ou falha cardíaca, taquicardia, fibrilação ventricular e taquicardia ventricular. Morte, coma e encefalopatia foram relatadas como sequelas desses eventos.
Distúrbios gastrointestinais : vômitos, náusea
Distúrbios do sistema nervoso: convulsões, parestesia, convulsão grand mal
Distúrbios psiquiátricos : agitação, alucinação, tremulidade
Distúrbios torácicos e mediastinais respiratórios : dispnéia, depressão respiratória, hipóxia
Distúrbios da pele e tecidos subcutâneos : reações inespecíficas no local da injeção, sudorese
Distúrbios vasculares: hipertensão, hipotensão, afrontamentos ou rubor.
Veja também PRECAUÇÕES e DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO; Uso em adultos; Depressão pós-operatória de opióides.
Abuso e dependência de drogas
NARCAN (naloxona) é um antagonista dos opióides. A dependência física associada ao uso de NARCAN (naloxona) não foi relatada. Não se sabe que a tolerância ao efeito antagonista dos opióides do NARCAN (naloxona) ocorre.
A experiência clínica é limitada com a superdosagem de IMS Naloxone HCl (naloxona) em humanos.
Pacientes adultos
Em um pequeno estudo, os voluntários que receberam 24 mg / 70 kg não demonstraram toxicidade.
Em outro estudo, 36 pacientes com acidente vascular cerebral agudo receberam uma dose de carga de 4 mg / kg (10 mg / m2/ min) de IMS Naloxone HCl (naloxona) seguido imediatamente por 2 mg / kg / h por 24 horas. Vinte e três pacientes apresentaram eventos adversos associados ao uso de naloxona e a naloxona foi descontinuada em sete pacientes devido a efeitos adversos. Os eventos adversos mais graves foram: convulsões (2 pacientes), hipertensão grave (1) e hipotensão e / ou bradicardia (3).
Em doses de 2 mg / kg em indivíduos normais, foram relatados comprometimento cognitivo e sintomas comportamentais, incluindo irritabilidade, ansiedade, tensão, suspeita, tristeza, dificuldade de concentração e falta de apetite. Além disso, também foram relatados sintomas somáticos, incluindo tonturas, peso, sudorese, náusea e dores de estômago. Embora informações completas não estejam disponíveis, os sintomas comportamentais foram relatados para persistir por 2-3 dias.
Pacientes pediátricos
Até 11 doses de 0,2 mg de naloxona (2,2 mg) foram administradas a crianças após overdose de cloridrato de difenoxilato com sulfato de atropina. Os relatórios pediátricos incluem uma criança de 2-1 / 2 anos que inadvertidamente recebeu uma dose de 20 mg de naloxona para tratamento de depressão respiratória após overdose com cloridrato de difenoxilato com sulfato de atropina. A criança respondeu bem e se recuperou sem sequelas adversas. Há também um relato de uma criança de 4-1 / 2 anos que recebeu 11 doses durante um período de 12 horas, sem sequelas adversas.
Gestão de Pacientes
Pacientes que sofrem de overdose de IMS Naloxona HCl (naloxona) devem ser tratados sintomaticamente em um ambiente supervisionado de perto. Os médicos devem entrar em contato com um centro de controle de intoxicações para obter as informações mais atualizadas sobre gerenciamento de pacientes.
A experiência clínica é limitada com a superdosagem de IMS Naloxone HCl em humanos.
Pacientes adultos: Em um estudo, voluntários e indivíduos dependentes de morfina que receberam uma dose subcutânea única de 24mg / 70kg não demonstraram toxicidade.
Em outro estudo, 36 pacientes com acidente vascular cerebral agudo receberam uma dose de carga de 4mg / kg (10mg / m2/ min) de IMS Naloxone HCl seguido imediatamente por 2mg / kg / h por 24 horas. Houve alguns relatos de eventos adversos graves: convulsões (2 pacientes), hipertensão grave (1) e hipotensão e / ou bradicardia (3).
Em doses de 2 mg / kg em indivíduos normais, foi relatado comprometimento da memória.
Pacientes pediátricos : Até 11 doses de 0,2 mg de IMS Naloxona HCl (2,2 mg) foram administradas a crianças após overdose de cloridrato de difenoxilato com sulfato de atropina. Os relatórios pediátricos incluem uma criança de 2 anos e meio que recebeu inadvertidamente uma dose de 20 mg de IMS Naloxone HCl e uma criança de 4 anos e meio que recebeu 11 doses durante um período de 12 horas, ambas sem sequelas adversas.
Gestão de pacientes: Pacientes que sofrem uma overdose de IMS Naloxone HCl devem ser tratados sintomaticamente em um ambiente supervisionado de perto. Os médicos devem entrar em contato com um centro de controle de intoxicações para obter as informações mais atualizadas sobre gerenciamento de pacientes.
A experiência clínica é limitada com a sobredosagem com naloxona em humanos.
Pacientes adultos: Em um estudo, voluntários e indivíduos dependentes de morfina que receberam uma dose subcutânea única de 24mg / 70kg não demonstraram toxicidade.
Em outro estudo, 36 pacientes com acidente vascular cerebral agudo receberam uma dose de carga de 4mg / kg (10mg / m2/ min) de Naloxona seguido imediatamente por 2mg / kg / h por 24 horas. Houve alguns relatos de eventos adversos graves: convulsões (2 pacientes), hipertensão grave (1) e hipotensão e / ou bradicardia (3).
Em doses de 2 mg / kg em indivíduos normais, foi relatado comprometimento da memória.
Pacientes pediátricos : Até 11 doses de 0,2 mg de naloxona (2,2 mg) foram administradas a crianças após overdose de cloridrato de difenoxilato com sulfato de atropina. Os relatórios pediátricos incluem uma criança de 2 anos e meio que recebeu inadvertidamente uma dose de 20 mg de naloxona e uma criança de 4 anos e meio que recebeu 11 doses durante um período de 12 horas, ambas sem sequelas adversas.
Gestão de pacientes: Pacientes que sofrem de overdose de naloxona devem ser tratados de forma sintomática em um ambiente supervisionado de perto. Os médicos devem entrar em contato com um centro de controle de intoxicações para obter as informações mais atualizadas sobre gerenciamento de pacientes.
Nenhuma informação fornecida
A experiência clínica é limitada com superdosagem de NARCAN (naloxona) em humanos.
Pacientes adultos
Em um pequeno estudo, os voluntários que receberam 24 mg / 70 kg não demonstraram toxicidade.
Em outro estudo, 36 pacientes com acidente vascular cerebral agudo receberam uma dose de carga de 4 mg / kg (10 mg / m2/ min) de NARCAN (naloxona) seguido imediatamente por 2 mg / kg / h por 24 horas. Vinte e três pacientes apresentaram eventos adversos associados ao uso de naloxona e a naloxona foi descontinuada em sete pacientes devido a efeitos adversos. Os eventos adversos mais graves foram: convulsões (2 pacientes), hipertensão grave (1) e hipotensão e / ou bradicardia (3).
Em doses de 2 mg / kg em indivíduos normais, foram relatados comprometimento cognitivo e sintomas comportamentais, incluindo irritabilidade, ansiedade, tensão, suspeita, tristeza, dificuldade de concentração e falta de apetite. Além disso, também foram relatados sintomas somáticos, incluindo tonturas, peso, sudorese, náusea e dores de estômago. Embora informações completas não estejam disponíveis, os sintomas comportamentais foram relatados para persistir por 2-3 dias.
Pacientes pediátricos
Até 11 doses de 0,2 mg de naloxona (2,2 mg) foram administradas a crianças após overdose de cloridrato de difenoxilato com sulfato de atropina. Os relatórios pediátricos incluem uma criança de 2-1 / 2 anos que inadvertidamente recebeu uma dose de 20 mg de naloxona para tratamento de depressão respiratória após overdose com cloridrato de difenoxilato com sulfato de atropina. A criança respondeu bem e se recuperou sem sequelas adversas. Há também um relato de uma criança de 4-1 / 2 anos que recebeu 11 doses durante um período de 12 horas, sem sequelas adversas.
Gestão de Pacientes
Pacientes que sofrem de overdose de NARCAN (naloxona) devem ser tratados de forma sintomática em um ambiente supervisionado de perto. Os médicos devem entrar em contato com um centro de controle de intoxicações para obter as informações mais atualizadas sobre gerenciamento de pacientes.
O IMS Naloxone HCl é um antagonista competitivo dos receptores µ, δ e Îo-opioides. IMS Naloxone HCl é mais potente no receptor µ. O IMS Naloxone HCl, administrado por si só, produz muito pouco efeito. No entanto, se for administrado em doses mais altas, reverte rapidamente o efeito da morfina e de outros opioides, incluindo pentazocina e nalorfina. IMS Naloxona HCl tem pouco efeito no limiar de dor em condições normais, mas causa hiperalgesia em condições estressantes onde são produzidos opioides endógenos. O IMS Naloxone HCl também inibe a analgesia da acupuntura, que está associada à liberação de peptídeos opióides. O IMS Naloxone HCl também evita a estimulação da analgesia produzida pela PAG (matéria cinzenta periaquedutal). PAG é um local de ação na transmissão da dor. IMS Naloxone HCl é administrado por via intravenosa e seus efeitos são produzidos imediatamente. É rapidamente metabolizado pelo fígado e seu efeito dura apenas 1-2 horas, o que é muito menor do que o da maioria dos medicamentos semelhantes à morfina. Assim, pode ter que ser dado repetidamente.
A naloxona é um antagonista competitivo dos receptores µ, δ e Îo-opioides. A naloxona é mais potente no receptor µ. A naloxona, administrada por si só, produz muito pouco efeito. No entanto, se for administrado em doses mais altas, reverte rapidamente o efeito da morfina e de outros opioides, incluindo pentazocina e nalorfina. A naloxona tem pouco efeito no limiar de dor em condições normais, mas causa hiperalgesia em condições estressantes, onde são produzidos opioides endógenos. A naloxona também inibe a analgesia da acupuntura, que está associada à liberação de peptídeos opióides. A naloxona também evita a estimulação da analgesia produzida pela PAG (matéria cinzenta periaquedutal). PAG é um local de ação na transmissão da dor. A naloxona é administrada por via intravenosa e seus efeitos são produzidos imediatamente. É rapidamente metabolizado pelo fígado e seu efeito dura apenas 1-2 horas, o que é muito menor do que o da maioria dos medicamentos semelhantes à morfina. Assim, pode ter que ser dado repetidamente.
Quando o cloridrato de naloxona é administrado por via intravenosa, o início da ação é geralmente aparente em dois minutos. O tempo para o início da ação é mais curto para via intravenosa em comparação com vias de administração subcutâneas ou intramusculares.
A duração da ação depende da dose e via de administração do cloridrato de naloxona.
IMS Naloxona HCl é rapidamente absorvido após administração oral, mas o alto metabolismo pré-sistêmico torna essa rota não confiável. IMS Naloxone HCl é altamente solúvel em lipídios e, portanto, é rapidamente distribuído por todo o corpo, com um volume de distribuição de 5,1 kg -1 Altas concentrações ocorrem no cérebro, rim, pulmão, coração e músculo esquelético. A razão cérebro / soro foi estimada em 1,5-4,6, aproximadamente 15 vezes a da morfina. Níveis de IMS Naloxone HCl no sistema nervoso central têm vida curta à medida que ocorre uma redistribuição rápida e isso pode levar em consideração a curta duração da ação. Cerca de 50% do IMS Naloxone HCl está ligado às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina. A meia-vida plasmática é de 1-2 horas. Quando o IMS Naloxone HCl atinge o fígado, ele sofre biotransformação extensa, quase nenhuma das drogas excretadas permanece inalterada. Os metabólitos são excretados em grande parte na urina, 70% da dose é recuperável em 72 horas. No neonato, a meia-vida de eliminação é prolongada devido ao metabolismo hepático reduzido.
A naloxona é rapidamente absorvida após administração oral, mas o alto metabolismo pré-sistêmico torna essa via não confiável. A naloxona é altamente solúvel em lipídios e, portanto, é rapidamente distribuída por todo o corpo, com um volume de distribuição de 5,1 kg -1 Altas concentrações ocorrem no cérebro, rim, pulmão, coração e músculo esquelético. A razão cérebro / soro foi estimada em 1,5-4,6, aproximadamente 15 vezes a da morfina. Os níveis de naloxona no sistema nervoso central têm vida curta, pois ocorre uma redistribuição rápida e isso pode levar em consideração a curta duração da ação. Cerca de 50% da naloxona está ligada a proteínas plasmáticas, principalmente albumina. A meia-vida plasmática é de 1-2 horas. Quando a naloxona atinge o fígado, ela sofre biotransformação extensa, quase nenhuma das drogas excretadas permanece inalterada. Os metabólitos são excretados em grande parte na urina, 70% da dose é recuperável em 72 horas. No neonato, a meia-vida de eliminação é prolongada devido ao metabolismo hepático reduzido.
Não há dados pré-clínicos relevantes para o prescritor, que são adicionais aos já incluídos em outras seções do RCM
Recomenda-se que as infusões de cloridrato de Naloxona HCl IMS não sejam misturadas com preparações contendo bissulfito, metabissulfito, ânions de cadeia longa ou de alto peso molecular ou soluções com pH alcalino (Martindale, 1996).
Recomenda-se que as infusões de IMS Naloxone HCl não sejam misturadas com preparações contendo bissulfito, metabissulfito, ânions de cadeia longa ou de alto peso molecular ou soluções com pH alcalino (Martindale, 1996).
Use uma vez e descarte qualquer solução restante.