Narcan

NARCAN (injeção de cloridrato de naloxon, USP) para intravenosa, intramuscular e administração subcutânea está disponível como:

Frascos para injetáveis com várias latas

0,4 mg / mLEmbalagem para injetáveis de 0,10 mL com doses múltiplas de 1......................... NDC 63481-365-05

1 mg / mLEmbalagem para injetáveis de 0,10 mL com doses múltiplas de 1............................ NDC 63481-368-05

Ampolas sem conservantes

0,02 mg / mLCaixa de ampola de dose única de 0,2 mL de 10,............................ NDC 63481-359-10

0,4 mg / mLCaixa de ampola de dose única de 0,1 mL de 10,............................ NDC 63481-358-10

1 mg / mLCaixa de ampola de dose única de 0,2 mL de 10,............................ NDC 63481-377-10

Compre a 25 ° C (77 ° F); Excursões de até 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F). Proteger da luz. Guarde em uma caixa até que o conteúdo tenha sido usado.

Feito para: Endo Pharmaceuticals Inc. Chadds Ford, Pensilvânia 19317. Feito por: Bristol-Myers Squibb Holdings Pharma Ltd. Manati, Puerto Rico 00674 EUA. Outubro de 2001.

NARCAN (naloxona) é indicado para a reversão completa ou parcial da depressão dos opióides, incluindo depressão respiratória, induzida por opióides naturais e sintéticos, incluindo propoxifeno, metadona e certos analgésicos agonistas-antagonistas mistos: nalbufina, pentazocina, butorfanol e ciclozocina. NARCAN (naloxona) também é indicado para o diagnóstico de overdose aguda de opióides suspeita ou conhecida.

NARCAN (naloxona) pode ser útil como aditivo para aumentar a pressão arterial no tratamento de choque séptico (ver FARMACOLOGIA CLÍNICA; Uso adicional em caso de choque séptico).

NARCAN (naloxona) pode ser administrado por via intravenosa, intramuscular ou subcutânea. O início mais rápido da ação é alcançado pela administração intravenosa, a é recomendado em situações de emergência.

Como a duração da ação de alguns opioides pode exceder a do NARCAN (naloxona), ou seja o paciente deve continuar sendo monitorado. Doses repetidas de NARCAN (naloxona) deve ser administrado se necessário.

Infusão intravenosa

NARCAN (naloxona) pode ser diluído para infusão intravenosa em solução salina normal ou 5% de dextrose. A adição de 2 mg de NARCAN (naloxona) em 500 mL de uma das duas soluções fornece uma concentração de 0,004 mg / mL. As misturas devem ser usadas dentro de 24 horas. Após 24 horas, a mistura restante não utilizada deve ser descartada. A taxa de administração deve ser titulada de acordo com a reação do paciente.

NARCAN (naloxona) não deve ser misturado com preparações contendo bissulfito, metabisulfito, ânions de cadeia longa ou alta molecular ou uma solução com pH alcalino. Nenhum medicamento ou agente químico pode ser adicionado ao NARCAN (naloxona), a menos que seu efeito na estabilidade química e física da solução tenha sido estabelecido pela primeira vez.

geral

Os medicamentos parenterais devem ser inspecionados visualmente quanto a partículas e descoloração antes da administração, se a solução e o recipiente permitirem.

Use em adultos

Sobredosagem de opióides - conhecida ou suspeita: uma dose inicial de 0,4 mg a 2 mg de NARCAN (naloxona) pode ser administrada por via intravenosa. Se o grau desejado de contra-ação e melhora das funções respiratórias não for alcançado, ele poderá ser repetido em intervalos de dois a três minutos. Se nenhuma resposta for observada após a administração de 10 mg de NARCAN (naloxona), o diagnóstico é induzido por opioide ou uma toxicidade parcialmente induzida por opióides deve ser questionada. Intramuscular ou subcutâneo a administração pode ser necessária se a via intravenosa não estiver disponível.

Depressão pós-operatória dos opióides: para a reversão parcial de depressão de opióides após o uso de opióides durante a cirurgia, doses menores de NARCAN (naloxona) são geralmente suficientes. A dose de NARCAN (naloxona) deve ser titulada após para a resposta do paciente. Para a reversão inicial da depressão respiratória, NARCAN (naloxona) deve ser injetado em etapas de 0,1 a 0,2 mg por via intravenosa a dois- a intervalos de três minutos até o grau desejado de reversão, ou seja,., apropriado Ventilação e vigilância sem dor ou desconforto significativos. Maior que A dosagem necessária de NARCAN (naloxona) pode levar a uma reversão significativa da analgesia e Aumento da pressão arterial. Da mesma forma, uma reversão muito rápida pode causar náusea Vômitos, sudorese ou estresse circulatório.

Doses repetidas de NARCAN (naloxona) podem ser necessárias em intervalos de uma a duas horas, dependendo da quantidade, tipo (D.H. agindo curto ou longo) e do intervalo de tempo desde a última administração de um opioide. Doses intramusculares adicionais demonstraram ter um efeito mais duradouro.

Choque séptico : a dose ideal de NARCAN (naloxona) ou a duração da terapia para o tratamento da hipotensão em pacientes com choque séptico não foi especificada (Vejo FARMACOLOGIA CLÍNICA).

Use em crianças

Sobredosagem de opióides - conhecida ou suspeita: a dose inicial habitual Crianças 0,01 mg / kg de peso corporal I. V Se esta dose não for muito o nível desejado de melhora clínica, uma dose subsequente de 0,1 mg / kg de corpo O peso pode ser administrado. Se um I.V. via de administração não está disponível NARCAN (Naloxon) pode ser administrado a I. M. ou S. C. em doses divididas. Se necessário, NARCAN (naloxona) pode ser diluído com água estéril para injeção.

Depressão pós-operatória dos opióides: Siga as recomendações e Precauções sob depressão pós-operatória adulta. Para a reversão inicial do trato respiratório NARCAN (naloxona) deve, portanto, ser injetado por via intravenosa em etapas de 0,005 mg a 0,01 mg em intervalos de dois a três minutos até o grau desejado de reversão.

Use em recém-nascidos

Depressão induzida por opióides: a dose inicial habitual é de 0,01 mg / kg Peso corporal administrado I.V., I.M. ou S.C. Esta dose pode ser repetida de acordo com diretrizes de administração de adultos para depressão pós-operatória de opióides.

NARCAN (naloxona) está contra-indicado em pacientes que são hipersensíveis ao cloridrato de naloxona ou a qualquer outro componente do NARCAN (naloxona).

AVISO

Dependência de drogas

NARCAN (naloxona) deve ser administrado cuidadosamente a pessoas, incluindo recém-nascidos de mães que são conhecidas por serem fisicamente viciadas em opióides ou suspeitas. Nesses casos, uma reversão abrupta e completa dos efeitos opióides pode desencadear uma síndrome de abstinência aguda.

Os sinais e sintomas de abstinência de opióides em um paciente fisicamente dependente podem incluir, entre outros, dor no corpo, diarréia, taquicardia, febre, coriza, espirros, piloereção, sudorese, bocejo, náusea ou vômito, nervosismo, inquietação ou irritabilidade , tremer ou tremer, cãibras abdominais, fraqueza e aumento. Nos recém-nascidos, a retirada de opióides também pode incluir o seguinte: cãibras, choro excessivo e reflexos hiperativos.

Repita a administração

O paciente que respondeu satisfatoriamente ao NARCAN (naloxona) deve continuar sendo monitorado e, se necessário, administrado repetidamente NARCAN (naloxona), pois a duração da ação de alguns opioides pode exceder a do NARCAN (naloxona).

Depressão respiratória de outros medicamentos

NARCAN (naloxona) não é eficaz contra a depressão respiratória devido a medicamentos não opióides e no tratamento da toxicidade aguda por levopropoxifeno. A reversão da depressão respiratória por agonistas parciais ou agonistas / antagonistas mistos, como buprenorfina e pentazocina, pode estar incompleta ou exigir doses mais altas de naloxona. Se ocorrer uma reação incompleta, os respiradores devem ser apoiados mecanicamente, conforme indicado clinicamente.

PRECAUÇÕES

geral

Além do NARCAN (naloxona), outras medidas de ressuscitação, como manutenção de vias aéreas gratuitas, ventilação artificial, massagem cardíaca e vasopressores, devem estar disponíveis e usadas, se necessário, para combater o envenenamento agudo por opióides.

A reversão pós-operatória abrupta da depressão opióide pode levar a náusea, vômito Sudorese, tremor, taquicardia, aumento da pressão arterial, convulsões, ventricular Taquicardia e tremulação, edema pulmonar e parada cardíaca, o levar à morte. Doses excessivas de NARCAN (naloxona) em pacientes no pós-operatório podem resultar na reversão significativa da analgesia e pode causar inquietação (ver PRECAUÇÕES e DOSAGEM e ADMINISTRAÇÃO; Use no pós-operatório adulto Depressão opióide)

Vários casos de hipotensão, hipertensão, taquicardia ventricular e tremulação, edema pulmonar e parada cardíaca foram relatados em pacientes no pós-operatório. Morte, coma e encefalopatia foram relatados como resultado desses eventos. Estes ocorreram em pacientes, a maioria dos quais apresentava distúrbios cardiovasculares ou recebia outros medicamentos que poderiam ter efeitos cardiovasculares adversos semelhantes. Embora nenhuma relação direta de causa-efeito tenha sido estabelecida, o NARCAN (naloxona) deve ser usado com cautela em pacientes com doença cardíaca pré-existente ou em pacientes que receberam medicação com possíveis efeitos cardiovasculares adversos, como hipotensão, taquicardia ventricular ou fibrilação e edema pulmonar. Foi sugerido que a patogênese do edema pulmonar associada ao uso de NARCAN (naloxona) é semelhante ao edema pulmonar neurogênico, ou seja,., uma reação maciça de catecolamina mediada centralmente, que leva a uma mudança dramática no volume sanguíneo para o leito do vaso pulmonar, o que leva a um aumento da pressão hidrostática.

Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade

Estudos em animais para avaliar o potencial carcinogênico do NARCAN (naloxona) não foi realizado. NARCAN (Naloxon) foi fracamente positivo na mutagenicidade de Ames e na in vitro teste de aberração cromossômica de linfócitos humanos, mas foi negativo no in vitro Ensaios de mutagenicidade em HGPRT de hamster chinês V79 e no in vivo Estudo de aberração cromossômica da medula óssea de ratos. Reprodução Estudos em camundongos e ratos em doses 4 vezes ou. Realizado 8 vezes a dose de uma pessoa de 50 kg com 10 mg / dia (com base na superfície ou mg / m₂), não foram demonstrados efeitos embriotóxicos ou teratogênicos devido ao NARCAN (naloxona)).

Use na gravidez

Efeitos teratogênicos: gravidez Categoria C : Estudos teratológicos realizado 4 vezes em camundongos e ratos ou. 8 vezes a dose de uma pessoa de 50 kg com 10 mg / dia (com base na superfície ou mg / m₂), não foram demonstrados efeitos embriotóxicos ou teratogênicos devido ao NARCAN (naloxona). Há sim no entanto, não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Lá Os estudos de reprodução animal nem sempre predizem a resposta humana, NARCAN (naloxona) só deve ser utilizado quando necessário durante a gravidez.

efeitos não teratogênicos : Os benefícios de risco devem ser levados em consideração antecipadamente NARCAN (naloxona) é administrado a uma mulher grávida que é conhecida por ser viciada em opióides ou suspeita porque o vício materno pode frequentemente ser acompanhado pelo vício fetal. Naloxona atravessa a placenta e pode ser encontrado tanto no feto quanto no na mãe. Pacientes com hipertensão leve a moderada que recebem naloxona Deve-se tomar cuidado durante o parto, pois pode ocorrer hipertensão grave.

Use no trabalho e na entrega

Não se sabe se NARCAN (naloxona) afeta a duração do trabalho de parto e / ou parto. No entanto, relatórios publicados mostraram que a administração de naloxona durante o trabalho de parto não afetou adversamente o status materno ou neonatal.

Mães que amamentam

Não se sabe se NARCAN (naloxona) é excretado no leite materno. Como muitos medicamentos são excretados no leite materno, deve-se ter cautela quando NARCAN (naloxona) é administrado a uma mulher que amamenta.

Uso pediátrico

NARCAN (injeção de cloridrato de naloxona, USP) pode ser administrado por via intravenosa por via intramuscular ou subcutânea em crianças e recém-nascidos para reverter os efeitos de opiáceos. No entanto, a Academia Americana de Pediatria não suporta subcutânea ou administração intramuscular com envenenamento por opiáceos desde a absorção seja imprevisível ou atrasado. Embora a criança envenenada por opiáceos reaja dramaticamente para NARCAN (Naloxon), ele / ela deve ser cuidadosamente monitorado como uma recaída por pelo menos 24 horas pode ocorrer quando a naloxona é metabolizada.

Se o NARCAN da mãe (naloxona) for administrado pouco antes do parto, a duração é seus efeitos duram apenas nas duas primeiras horas de vida do recém-nascido. É preferível Administrar NARCAN (Naloxon) diretamente ao recém-nascido, se necessário após o parto. NARCAN (naloxona) não tem uso óbvio como método adicional de ressuscitação no novo bebê nascido com asfixia intra-uterina que não está relacionada ao uso de opióides.

Use em pacientes pediátricos e recém-nascidos para choque séptico : O Segurança e eficácia de NARCAN (naloxona) no tratamento da hipotensão em crianças Pacientes e recém-nascidos com choque séptico não foram detectados. Um estudo de dois recém-nascidos em choque séptico relatou uma resposta positiva da imprensa; no entanto um paciente morreu após convulsões persistentes.

Aplicação geriátrica

Os ensaios clínicos com NARCAN (naloxona) não incluíram um número suficiente de indivíduos com 65 anos ou mais para determinar se você respondeu de maneira diferente dos indivíduos mais jovens. Outras experiências clínicas relatadas não encontraram diferenças nas reações entre pacientes idosos e jovens. Em geral, a seleção da dose para um paciente idoso deve ser cuidadosa, geralmente começando na extremidade inferior do intervalo de doses, refletindo o aumento da frequência de diminuição da função hepática, renal ou cardíaca e uma doença associada ou outra terapia medicamentosa.

Falha / falha renal

A segurança e eficácia de NARCAN (naloxona) em pacientes com insuficiência renal / insuficiência renal não foram estabelecidas em estudos clínicos bem controlados. Deve-se ter cuidado quando NARCAN (naloxona) é administrado a essa população de pacientes

Doença hepática

A segurança e eficácia de NARCAN (naloxona) em pacientes com doença hepática não foram estabelecidas em estudos clínicos bem controlados. Deve-se ter cuidado quando NARCAN (naloxona) é administrado a pacientes com doença hepática.

Efeitos colaterais

Pós-operativo

Os seguintes eventos adversos foram associados ao uso de NARCAN (naloxona) em pacientes no pós-operatório: hipotensão, hipertensão, taquicardia ventricular e Fibrilação atrial, dispnéia, edema pulmonar e parada cardíaca. Morte, coma e A encefalopatia foi relatada como resultado desses eventos. Doses excessivas NARCAN (naloxona) em pacientes no pós-operatório pode levar a uma reversão significativa da analgesia e pode causar inquietação (ver PRECAUÇÕES e DOSAGEM e ADMINISTRAÇÃO; Use no pós-operatório adulto Depressão opióide) Depressão opióide

A reversão abrupta da depressão dos opióides pode levar a náusea, vômito e sudorese Taquicardia, aumento da pressão arterial, tremores, convulsões, ventricular Taquicardia e tremulação, edema pulmonar e parada cardíaca, que podem levar à morte (ver PRECAUÇÕES).

Dependência de opióides

Reversão abrupta dos efeitos opióides em pessoas fisicamente dependentes Os opióides podem desencadear uma síndrome de abstinência aguda, que pode incluir, no entanto não se limita aos seguintes sinais e sintomas: dor no corpo, febre, sudorese coriza, espirros, piloereção, bocejo, fraqueza, tremor ou tremer Nervosismo, inquietação ou irritabilidade, diarréia, náusea ou vômito, cãibras abdominais, aumento da pressão arterial, taquicardia. No recém-nascido - retirada de opióides também pode incluir: cãibras; choro excessivo; reflexos hiperativos (ver AVISO).

Eventos adversos relacionados ao uso pós-operatório de NARCAN (naloxona) são listados de acordo com o sistema de órgãos e em ordem decrescente de frequência da seguinte maneira :

Doença cardíaca : Edema pulmonar, parada cardíaca ou falha, Taquicardia, fibrilação ventricular e taquicardia ventricular. Morte, coma, e encefalopatia foi relatada como resultado desses eventos.

Distúrbios gastrointestinais: Vômitos, náusea

Distúrbios do sistema nervoso: Cãibras, parestesia, ótimos momentos Cãibras

Distúrbios psiquiátricos : Excitação, alucinação, tremer

Toracais respiratórios e distúrbios mediastinais : Dispnéia, depressão respiratória, hipóxia

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos: reações inespecíficas no local da injeção, sudorese

Distúrbios vasculares : Hipertensão, hipotensão, ondas de calor ou rubor.

Veja também PRECAUÇÕES e DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO; Use em adultos; Depressão pós-operatória de opióides.

Abuso de drogas e dependência

NARCAN (Naloxon) é um opioidantagonista. O vício físico relacionado ao uso de NARCAN (naloxona) não foi relatado. Não se sabe que uma tolerância ao efeito opioidantagonista da aparência de NARCAN (Naloxon).

Interações com MEDICAMENTOS

São necessárias grandes doses de naloxona para antagonizar a buprenorfina, pois esta última tem uma longa duração de ação devido à sua lenta taxa de ligação e subsequente dissociação lenta do receptor opióide. O antagonismo da buprenorfina é caracterizado por um início gradual dos efeitos reversíveis e uma duração reduzida de ação da depressão respiratória normalmente prolongada. O método barbitúrico hexital parece bloquear a ocorrência aguda de sintomas de abstinência induzidos pela naloxona em viciados em opiáceos.

Pós-operativo

Os seguintes eventos adversos foram associados ao uso de NARCAN (naloxona) em pacientes no pós-operatório: hipotensão, hipertensão, taquicardia ventricular e Fibrilação atrial, dispnéia, edema pulmonar e parada cardíaca. Morte, coma e A encefalopatia foi relatada como resultado desses eventos. Doses excessivas NARCAN (naloxona) em pacientes no pós-operatório pode levar a uma reversão significativa da analgesia e pode causar inquietação (ver PRECAUÇÕES e DOSAGEM e ADMINISTRAÇÃO; Use no pós-operatório adulto Depressão opióide) Depressão opióide

A reversão abrupta da depressão dos opióides pode levar a náusea, vômito e sudorese Taquicardia, aumento da pressão arterial, tremores, convulsões, ventricular Taquicardia e tremulação, edema pulmonar e parada cardíaca, que podem levar à morte (ver PRECAUÇÕES).

Dependência de opióides

Reversão abrupta dos efeitos opióides em pessoas fisicamente dependentes Os opióides podem desencadear uma síndrome de abstinência aguda, que pode incluir, no entanto não se limita aos seguintes sinais e sintomas: dor no corpo, febre, sudorese coriza, espirros, piloereção, bocejo, fraqueza, tremor ou tremer Nervosismo, inquietação ou irritabilidade, diarréia, náusea ou vômito, cãibras abdominais, aumento da pressão arterial, taquicardia. No recém-nascido - retirada de opióides também pode incluir: cãibras; choro excessivo; reflexos hiperativos (ver AVISO).

Eventos adversos relacionados ao uso pós-operatório de NARCAN (naloxona) são listados de acordo com o sistema de órgãos e em ordem decrescente de frequência da seguinte maneira :

Doença cardíaca : Edema pulmonar, parada cardíaca ou falha, Taquicardia, fibrilação ventricular e taquicardia ventricular. Morte, coma, e encefalopatia foi relatada como resultado desses eventos.

Distúrbios gastrointestinais: Vômitos, náusea

Distúrbios do sistema nervoso: Cãibras, parestesia, ótimos momentos Cãibras

Distúrbios psiquiátricos : Excitação, alucinação, tremer

Toracais respiratórios e distúrbios mediastinais : Dispnéia, depressão respiratória, hipóxia

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos: reações inespecíficas no local da injeção, sudorese

Distúrbios vasculares : Hipertensão, hipotensão, ondas de calor ou rubor.

Veja também PRECAUÇÕES e DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO; Use em adultos; Depressão pós-operatória de opióides.

Abuso de drogas e dependência

NARCAN (Naloxon) é um opioidantagonista. O vício físico relacionado ao uso de NARCAN (naloxona) não foi relatado. Não se sabe que uma tolerância ao efeito opioidantagonista da aparência de NARCAN (Naloxon).

A experiência clínica é limitada com sobredosagem com NARCAN (naloxona) em humanos.

Pacientes adultos

Em um pequeno estudo, voluntários que receberam 24 mg / 70 kg não mostraram toxicidade.

Em outro estudo, 36 pacientes com acidente vascular cerebral agudo receberam uma dose de carga de 4 mg / kg (10 mg / m₂/ min) de NARCAN (naloxona) imediatamente seguido de 2 mg / kg / h por 24 horas. Vinte e três pacientes apresentaram eventos adversos relacionados O uso de naloxona e naloxona tem sido mais indesejável em sete pacientes Efeitos. Os eventos adversos mais graves foram: convulsões (2 pacientes), graves Hipertensão (1) e hipotensão e / ou bradicardia (3).

Em doses de 2 mg / kg em indivíduos normais, deficiências cognitivas e distúrbios comportamentais Sintomas incluindo irritabilidade, ansiedade, tensão, desconfiança, tristeza, Dificuldades na concentração e perda de apetite foram relatadas. Além disso, sintomas somáticos, incluindo tonturas, peso, sudorese, náusea e dor abdominal também foram relatados. Embora informações completas não estejam disponíveis, comportamento Os sintomas persistem por 2-3 dias.

Pacientes pediátricos

Até 11 doses de 0,2 mg de naloxona (2,2 mg) foram administradas a crianças após overdose de cloridrato de difenoxilato com sulfato de atropina. Os relatórios pediátricos incluem uma criança de 2-1 / 2 anos que acidentalmente recebeu uma dose de 20 mg de naloxona para tratar a depressão respiratória após overdose com cloridrato de difenoxilato com sulfato de atropina. A criança reagiu bem e se recuperou sem consequências adversas. Há também um relato de uma criança de 4-1 / 2 anos que recebeu 11 doses sem consequências adversas por um período de 12 horas.

Gestão de pacientes

Pacientes com sobredosagem com NARCAN (Naloxona) devem ser tratados de forma sintomática em um ambiente monitorado de perto. Os médicos devem entrar em contato com um centro de controle de presentes para obter as informações mais recentes sobre gerenciamento de pacientes.