Mapin

マピン(ナロキソン)は、プロポキシフェン、メタドン、特定の混合アゴニスト ⁇ 抗薬鎮痛薬(ナルブフィン、ペンタゾシン、ブトルファノール、シクラゾシン)を含む天然および合成オピオイドによって引き起こされる、呼吸抑制を含むオピオイド抑制の完全または部分的な逆転に適応されます。. マピン(ナロキソン)は、疑わしいまたは既知の急性オピオイド過剰摂取の診断にも適応されます。.

マピン(ナロキソン)は、敗血症性ショックの管理において血圧を上昇させる補助剤として有用である可能性があります(参照)。 臨床薬理学;敗血症性ショックでの補助的な使用。).

マピンは、デキストロプロポキシフェン、メタドン、特定の混合アゴニスト/アンタゴニスト鎮痛薬(ナルブフィンとペンタゾシン)を含む、天然および合成オピオイドによって引き起こされる軽度から重度の呼吸抑制を含む、オピオイド抑制の完全または部分的な逆転に使用できます。. また、急性オピオイド過剰摂取の疑いの診断にも使用できます。. マピンは、出産中の母親への鎮痛薬の投与に起因する新生児の呼吸器およびその他のCNSうつ病に対抗するためにも使用できます。.

ナロキソンは、デキストロプロポキシフェン、メタドン、特定の混合アゴニスト/アンタゴニスト鎮痛薬(ナルブフィンとペンタゾシン)を含む、天然および合成オピオイドによって引き起こされる軽度から重度の呼吸抑制を含む、オピオイド抑制の完全または部分的な逆転に使用できます。. また、急性オピオイド過剰摂取の疑いの診断にも使用できます。. ナロキソンは、出産時に母親に鎮痛剤を投与した結果として生まれたばかりの呼吸器およびその他のCNSうつ病に対抗するためにも使用できます。.

マピンは、オピオイドの過剰摂取が既知または疑われる緊急治療に適応したオピオイド ⁇ 抗薬で、成人および小児患者の呼吸器系および/または中枢神経系のうつ病によって明らかになります。.

マピンは、オピオイドが存在する可能性がある環境での緊急治療として即時投与を目的としています。.

マピンは救急医療の代わりにはなりません。.

NARCAN(ナロキソン)は、プロポキシフェン、メタドン、特定の混合アゴニスト ⁇ 抗薬鎮痛薬(ナルブフィン、ペンタゾシン、ブトルファノール、シクラゾシン)を含む天然および合成オピオイドによって引き起こされる、呼吸抑制を含むオピオイド抑制の完全または部分的な逆転に適応されます。. NARCAN(ナロキソン)は、疑わしいまたは既知の急性オピオイド過剰摂取の診断にも適応されます。.

NARCAN(ナロキソン)は、敗血症性ショックの管理において血圧を上昇させる補助剤として有用である可能性があります(参照)。 臨床薬理学;敗血症性ショックでの補助的な使用。).

マピン(ナロキソン)は、静脈内、筋肉内、または皮下に投与できます。. 最も迅速な作用発現は、静脈内投与によって達成され、緊急事態で推奨されます。.

一部のオピオイドの作用期間はマピン(ナロキソン)の作用期間を超える可能性があるため、患者は継続的な監視下に置かれるべきです。. 必要に応じて、マピン(ナロキソン)を繰り返し投与する必要があります。.

静脈内注入。

マピン(ナロキソン)は、通常の生理食塩水または5%デキストロース溶液での静脈内注入用に希釈できます。. 500 mLのどちらの溶液にも2 mgのマピン(ナロキソン)を添加すると、0.004 mg / mLの濃度が得られます。混合物は24時間以内に使用する必要があります。. 24時間後、残りの未使用の混合物は廃棄する必要があります。. 投与率は患者の反応に応じて滴定する必要があります。.

マピン。 (ナロキソン。) ビスルファイトを含む製剤と混合しないでください。, メタビスルファイト。, 長鎖または高分子量陰イオン。, またはアルカリ性pHの溶液。薬物や化学薬品をマピンに追加しないでください。 (ナロキソン。) 溶液の化学的および物理的安定性への影響が最初に確立されていない限り。.

一般的な。

非経口医薬品は、溶液と容器が許す場合はいつでも、投与前に粒子状物質と変色がないか目視検査する必要があります。.

大人の使用法。

オピオイド過剰摂取-既知または疑い:。 0.4 mg〜2 mgのマピン(ナロキソン)の初期用量を静脈内投与できます。. 望ましい対抗の程度と呼吸機能の改善が得られない場合は、2〜3分間隔で繰り返すことができます。. 10 mgのマピン(ナロキソン)を投与した後も反応が観察されない場合、オピオイド誘発または部分的なオピオイド誘発毒性の診断に疑問を ⁇ する必要があります。. 静脈内経路が利用できない場合は、筋肉内または皮下投与が必要になることがあります。.

術後オピオイドうつ病:。 手術中にオピオイドを使用した後のオピオイドうつ病の部分的な逆転については、通常、少量のマピン(ナロキソン)で十分です。. マピン(ナロキソン)の用量は、患者の反応に応じて滴定する必要があります。. 呼吸抑制の最初の逆転については、マピン(ナロキソン)を、0.1〜0.2 mgの増分で、2〜3分間隔で静脈内注射して、望ましい反転の程度にする必要があります。.、重大な痛みや不快感のない適切な換気と注意力。. マピン(ナロキソン)の必要な投与量よりも多いと、鎮痛が大幅に逆転し、血圧が上昇する可能性があります。. 同様に、逆転が速すぎると、吐き気、 ⁇ 吐、発汗、または循環ストレスが生じる可能性があります。.

量、タイプ(つまり、.、短時間または長時間作用)およびオピオイドの最後の投与からの時間間隔。. 補足的な筋肉内投与は、より長期間持続する効果を生み出すことが示されています。.

敗血症性ショック:。 敗血症性ショック患者の低血圧の治療のためのマピン(ナロキソン)の最適な投与量または治療期間は確立されていません(参照)。 臨床薬理学。).

子供での使用。

オピオイド過剰摂取-既知または疑い:。 子供の通常の初期用量は、I.Vを投与した場合、0.01 mg / kg体重です。この用量が望ましい臨床改善をもたらさない場合、0.1 mg / kg体重の後続の用量を投与できます。. I.V.投与経路が利用できない場合、マピン(ナロキソン)にI.M.または分割投与でのS.C. 必要に応じて、マピン(ナロキソン)を注射用の滅菌水で希釈できます。.

術後オピオイドうつ病:。 成人の術後うつ病の下での推奨事項と注意に従ってください。. 呼吸抑制の最初の逆転については、マピン(ナロキソン)を、0.005 mg〜0.01 mgの増分で、2〜3分間隔で静脈内注射し、希望の反転させます。.

ネオネートでの使用。

オピオイド誘発性うつ病:。 通常の初期用量は、0.01 mg / kg体重でI.V.、I.M。またはS.C.この用量は、術後オピオイドうつ病に関する成人投与ガイドラインに従って繰り返すことができます。.

マピンは、静脈内、筋肉内または皮下注射または静脈内注入用です。.

静脈内注入:マピンは、通常の生理食塩水(0.9%)または水または生理食塩水中の5%デキストロースの静脈内注入用に希釈できます。いずれかの溶液500mlに2mg(1mg / 1ml濃度)のマピンを追加すると、濃度が4になります。マイクログラム/ ml。. 混合物は12時間以内に使用する必要があります。. 12時間後、残りの未使用の溶液は廃棄する必要があります。. 投与率は、マピン注入と投与された以前のボーラス投与の両方に対する患者の反応に従って滴定する必要があります。.

非経口医薬品は、溶液と容器が許す限り、投与前に粒子状物質と変色がないか目視検査する必要があります。.

大人:。

オピオイドの過剰摂取(既知または疑われる)。

400〜2000マイクログラムのマピンの初期用量を静脈内投与することができます。. 望ましい対抗の程度と呼吸機能の改善が得られない場合は、2〜3分間隔で繰り返すことができます。. 10mgのマピンが投与された後に反応が観察されない場合、オピオイド誘発または部分的なオピオイド誘発毒性の診断が問われるべきである。. 静脈内経路による投与が実行できない場合は、筋肉内または皮下投与が必要になることがあります。.

N.B.特定のオピオイドの作用期間は、マピンのIVボーラスの持続時間よりも長くなる可能性があります。. デキストロプロポキシフェン(過剰投与で自殺に関連している一般的に処方されている鎮痛薬に存在)、ジヒドロコデインおよびメタドン。. これらのオピオイドの1つが既知または疑われる状況では、繰り返し注射することなく、マピンの注入を使用してオピオイドに持続的な ⁇ 抗作用を生み出すことをお勧めします。.

手術後の使用。

マピンを術後に使用する場合、適切な鎮痛を維持しながら最適な呼吸反応を得るために、各患者の用量を滴定する必要があります。. 100〜200マイクログラム(約1.5〜3マイクログラム/ kg体重)の静脈内投与で通常は十分ですが、投与したマピンの100マイクログラム増分ごとに2分間完全に許可する必要があります。. 最後のオピオイド投与からの間隔と量と種類(すなわち、. 使用される薬物の長時間作用型または短時間作用型)。. あるいは、マピンを静脈内注入として投与することもできます(上記を参照)。.

子供達。

子供の通常の初期用量は、i.v。. この用量が望ましい臨床改善の程度をもたらさない場合、100マイクログラム/ kg体重の後続の用量を投与することができます。. 上記のように、マピンは注入によって必要になる場合があります。. i.v. 投与経路は実行不可能であり、Mapinはi.m. またはs.c. 分割された用量で。.

新生児使用。

マピンを投与する前に、無呼吸の乳児に適切な気道を確立する必要があります。. 通常の用量はオピオイド誘発性うつ病の場合、10マイクログラム/ kg体重が投与されます。.、 私。.、またはs.c.. 望ましい対抗の程度と呼吸機能の改善が得られない場合は、2〜3分間隔で繰り返すことができます。. あるいは、200マイクログラムの単回投与、約60マイクログラム/ kg体重が出生時に筋肉内投与されることがあります。.

ただし、午前中は発症が遅いことに注意してください。. 注射。. 生理食塩水にマピンを注入する必要がある新生児では、過度のナトリウム摂取を避けるために注意が必要です。.

高齢者。

高齢者で使用するための特定の研究はありません。.

ナロキソンは、静脈内、筋肉内または皮下注射または静脈内注入用です。.

静脈内注入:ナロキソンは、通常の生理食塩水(0.9%)または水または生理食塩水中の5%デキストロースの静脈内注入用に希釈できます。いずれかの溶液500mlに2mg(1mg / 1ml濃度2ml)のナロキソンを追加すると、濃度が4マイクログラム/ ml。. 混合物は12時間以内に使用する必要があります。. 12時間後、残りの未使用の溶液は廃棄する必要があります。. 投与率は、ナロキソン注入と投与された以前のボーラス投与の両方に対する患者の反応に従って滴定する必要があります。.

非経口医薬品は、溶液と容器が許す限り、投与前に粒子状物質と変色がないか目視検査する必要があります。.

大人:。

オピオイドの過剰摂取(既知または疑われる)。

400〜2000マイクログラムのナロキソンの初期用量を静脈内投与することができます。. 望ましい対抗の程度と呼吸機能の改善が得られない場合は、2〜3分間隔で繰り返すことができます。. ナロキソン10mgを投与した後に反応が観察されない場合、オピオイド誘発または部分的なオピオイド誘発毒性の診断が問われるべきである。. 静脈内経路による投与が実行できない場合は、筋肉内または皮下投与が必要になることがあります。.

N.B.特定のオピオイドの作用期間は、ナロキソンのIVボーラスの持続時間よりも長くなる可能性があります。. デキストロプロポキシフェン(過剰投与で自殺に関連している一般的に処方されている鎮痛薬に存在)、ジヒドロコデインおよびメタドン。. これらのオピオイドの1つが既知または疑われる状況では、ナロキソンの注入を使用して、繰り返し注射することなくオピオイドに持続的な ⁇ 抗作用をもたらすことが推奨されます。.

手術後の使用。

ナロキソンを術後に使用する場合、適切な鎮痛を維持しながら最適な呼吸反応を得るために、各患者の用量を滴定する必要があります。. 通常、100〜200マイクログラム(約1.5〜3マイクログラム/ kg体重)の静脈内投与で十分ですが、ナロキソンを投与する100マイクログラム単位の間、2分間完全に許可する必要があります。. 最後のオピオイド投与からの間隔と量と種類(すなわち、. 使用される薬物の長時間作用型または短時間作用型)。. あるいは、ナロキソンを静脈内注入として投与することもできます(上記を参照)。.

子供達。

子供の通常の初期用量は、i.v。. この用量が望ましい臨床改善の程度をもたらさない場合、100マイクログラム/ kg体重の後続の用量を投与することができます。. ナロキソンは、上記のように注入によって必要になる場合があります。. i.v. 投与経路は実行不可能であり、ナロキソンはi.m. またはs.c. 分割された用量で。.

新生児使用。

ナロキソンを投与する前に、無呼吸の乳児に適切な気道を確立する必要があります。. 通常の用量はオピオイド誘発性うつ病の場合、10マイクログラム/ kg体重が投与されます。.、 私。.、またはs.c.. 望ましい対抗の程度と呼吸機能の改善が得られない場合は、2〜3分間隔で繰り返すことができます。. あるいは、200マイクログラムの単回投与、約60マイクログラム/ kg体重が出生時に筋肉内投与されることがあります。.

ただし、午前中は発症が遅いことに注意してください。. 注射。. 生理食塩水にナロキソンを注入する必要がある新生児では、過度のナトリウム摂取を避けるために注意が必要です。.

高齢者。

高齢者で使用するための特定の研究はありません。.

重要な管理手順。

マピンは筋肉内および皮下使用のみです。.

オピオイドの過剰摂取の疑いの治療は患者以外の誰かが行う必要があるため、処方箋の受領者に、周囲の人々にMapinの存在とその存在について通知するように指示してください。 使用説明書。.

患者または介護者に読むように指示します。 使用説明書。 当時、彼らはマピンの処方箋を受け取っていました。. 患者または介護者への次の指示を強調します。

• 使用後すぐに緊急医療を受けてください。. ほとんどのオピオイドの作用期間は塩酸ナロキソンの作用期間を超えており、オピオイドの過剰摂取の疑いが監視された医療環境の外で発生する可能性があるため、緊急の医療支援を求め、緊急要員が到着するまで患者を継続的な監視下に置き、必要に応じて繰り返しマピンを投与します。. Mapinの最初の投与後に、生命を脅かす可能性のあるオピオイドの緊急事態が疑われる場合は、常に緊急医療支援を求めてください。.
• 緊急医療支援が利用可能になるまで、追加の量のマピンが必要になる場合があります。.
• Mapinを再利用しようとしないでください。. 各マピンには、ナロキソンの単回投与が含まれています。.
• 投与前に、表示窓を通してマピンを目視検査し、粒子状物質と変色がないか調べます。. 溶液が透明であり、ガラス容器が損傷していない限り、投与しないでください。.
• マピンは、デバイスラベルの印刷された指示または電子音声指示に従って投与する必要があります(マピンには、注射の各ステップをユーザーに案内する音声指示を提供するスピーカーが含まれています)。. Mapin電子音声命令システムが適切に動作しない場合、Mapinは、ラベルの印刷された指示に従って使用した場合でも、意図した用量の塩酸ナロキソンを送達します。.
• 赤い安全ガードが取り外されたら、Mapinをすぐに使用するか、適切に廃棄する必要があります。. 取り外したら、赤い安全ガードを交換しないでください。.

作動すると、Mapinは自動的に針を筋肉内または皮下に挿入し、塩酸ナロキソン注射を提供し、針を完全にハウジングに引っ込みます。. 注射後、黒いベースロックが所定の位置に、赤いインジケーターが表示ウィンドウに表示され、電子視覚的および可聴的な指示は、Mapinが意図した用量の塩酸ナロキソンを配信し、緊急医療を求めるようにユーザーに指示することを示しています。.

投薬情報。

最初の投与。

必要に応じて衣服を通して大 ⁇ の前外側に筋肉内または皮下に大 ⁇ の前外側にマピンの初期用量を投与し、緊急医療支援を求めます。. 呼吸抑制が長引くと中枢神経系の損傷や死に至る可能性があるため、できるだけ早くマピンを投与してください。.

投与を繰り返します。

マピンの反復投与の要件は、 ⁇ 抗されるオピオイドの投与量、種類、投与経路に依存します。.

2〜3分後に希望の反応が得られない場合は、追加の用量のマピンを投与できます。. それでも反応がなく、追加の投与量が利用可能な場合、緊急医療援助が到着するまで、2〜3分ごとに追加のマピンを投与できます。. 緊急医療援助を待つ間、追加の支援的および/または ⁇ 生的対策が役立つかもしれません。.

患者がマピンに反応し、緊急支援が到着する前に呼吸抑制に再発した場合、追加の用量のマピンを投与することができます。.

ブプレノルフィンやペンタゾシンなどの部分アゴニストまたは混合アゴニスト/アンタゴニストによる呼吸抑制の逆転は不完全である可能性があり、塩酸ナロキソンの高用量またはマピンの反復投与が必要になる場合があります。.

1歳以上の成人および小児患者への投与。

患者またはその介護者に、マピンを投与するように指示します。 使用説明書。、筋肉内または皮下。.

1歳未満の小児患者への投与。

1歳未満の小児患者では、介護者はマピンを投与しながら大 ⁇ 筋をつまむ必要があります。. 注射後の感染の兆候とオピオイド緊急事態の解決については、投与部位を注意深く観察してください。.

臨床的設定、特に母体のオピオイド使用への暴露が既知または疑われる新生児の産後期間があり、オピオイド離脱症状の突然の発疹を避けることが望ましい。. これらの設定では、効果を発揮するように滴定でき、該当する場合は重量に応じて投与できる代替のナロキソン製品の使用を検討してください。.

NARCAN(ナロキソン)は、静脈内、筋肉内、または皮下に投与できます。. 最も迅速な作用発現は、静脈内投与によって達成され、緊急事態で推奨されます。.

一部のオピオイドの作用期間はNARCAN(ナロキソン)の作用期間を超える可能性があるため、患者は継続的な監視下に置かれるべきです。. NARCAN(ナロキソン)の反復投与は、必要に応じて投与する必要があります。.

静脈内注入。

NARCAN(ナロキソン)は、通常の生理食塩水または5%デキストロース溶液での静脈内注入用に希釈できます。. 500 mLのどちらの溶液にも2 mgのNARCAN(ナロキソン)を添加すると、0.004 mg / mLの濃度が得られます。混合物は24時間以内に使用する必要があります。. 24時間後、残りの未使用の混合物は廃棄する必要があります。. 投与率は、患者の反応に応じて滴定する必要があります。.

ナルカン。 (ナロキソン。) ビスルファイトを含む製剤と混合しないでください。, メタビスルファイト。, 長鎖または高分子量陰イオン。, またはアルカリ性pHの溶液。 NARCANに薬物や化学薬品を追加しないでください。 (ナロキソン。) 溶液の化学的および物理的安定性への影響が最初に確立されていない限り。.

一般的な。

非経口医薬品は、溶液と容器が許す場合はいつでも、投与前に粒子状物質と変色がないか目視検査する必要があります。.

大人の使用法。

オピオイド過剰摂取-既知または疑い:。 0.4 mg〜2 mgのNARCAN(ナロキソン)の初期用量を静脈内投与することができます。. 望ましい対抗の程度と呼吸機能の改善が得られない場合は、2〜3分間隔で繰り返すことができます。. 10 mgのNARCAN(ナロキソン)が投与された後に反応が観察されない場合、オピオイド誘発または部分的なオピオイド誘発毒性の診断が問われるべきです。. 静脈内経路が利用できない場合は、筋肉内または皮下投与が必要になることがあります。.

術後オピオイドうつ病:。 手術中にオピオイドを使用した後のオピオイドうつ病の部分的な逆転については、通常、少量のNARCAN(ナロキソン)で十分です。. NARCAN(ナロキソン)の用量は、患者の反応に応じて滴定する必要があります。. 呼吸抑制の最初の逆転については、NARCAN(ナロキソン)を、0.1〜0.2 mgの増分で、2〜3分間隔で静脈内注射して、望ましい反転の程度にする必要があります。.、重大な痛みや不快感のない適切な換気と注意力。. NARCAN(ナロキソン)の必要な投与量よりも多いと、鎮痛が大幅に逆転し、血圧が上昇する可能性があります。. 同様に、逆転が速すぎると、吐き気、 ⁇ 吐、発汗、または循環ストレスが生じる可能性があります。.

NARCAN(ナロキソン)の反復投与は、量、タイプ(つまり、.、短時間または長時間作用)およびオピオイドの最後の投与からの時間間隔。. 補足的な筋肉内投与は、より長期間持続する効果を生み出すことが示されています。.

敗血症性ショック:。 NARCAN(ナロキソン)の最適な投与量または敗血症性ショック患者の低血圧の治療のための治療期間は確立されていません(参照)。 臨床薬理学。).

子供での使用。

オピオイド過剰摂取-既知または疑い:。 子供の通常の初期用量は、I.Vを投与した場合、0.01 mg / kg体重です。この用量が望ましい臨床改善をもたらさない場合、0.1 mg / kg体重の後続の用量を投与できます。. I.V.投与経路が利用できない場合、NARCAN(ナロキソン)にI.M.または分割投与でS.C.。. 必要に応じて、NARCAN(ナロキソン)を注射用の滅菌水で希釈できます。.

術後オピオイドうつ病:。 成人の術後うつ病の下での推奨事項と注意に従ってください。. 呼吸抑制の最初の逆転については、NARCAN(ナロキソン)を、0.005 mg〜0.01 mgの増分で、2〜3分間隔で静脈内注射して、希望の反転程度にする必要があります。.

ネオネートでの使用。

オピオイド誘発性うつ病:。 通常の初期用量は、0.01 mg / kg体重でI.V.、I.M。またはS.C.この用量は、術後オピオイドうつ病に関する成人投与ガイドラインに従って繰り返すことができます。.

マピン(ナロキソン)は、塩酸ナロキソンまたはマピンの他の成分(ナロキソン)に対して過敏であることが知られている患者には禁 ⁇ です。.

マピンは、薬物に対して過敏であることが知られている患者には投与しないでください。.

ナロキソンは、薬物に対して過敏であることが知られている患者には投与しないでください。.

マピンは、塩酸ナロキソンまたは他の成分に対して過敏であることが知られている患者には禁 ⁇ です。.

NARCAN(ナロキソン)は、塩酸ナロキソンまたはNARCANの他の成分(ナロキソン)に対して過敏であることが知られている患者には禁 ⁇ です。.

警告。

薬物依存。

マピン(ナロキソン)は、オピオイドに物理的に依存していることが知られている、または疑われる母親の新生児を含む人に慎重に投与する必要があります。. そのような場合、オピオイド効果の突然の完全な逆転は、急性離脱症候群を引き起こす可能性があります。.

オピオイドに物理的に依存している患者のオピオイド離脱の兆候と症状には、, に限定されません。, :体の痛み。, 下 ⁇ 。, 頻脈。, 熱。, 鼻水。, くしゃみ。, ピロ勃起。, 発汗。, あくび。, 吐き気や ⁇ 吐。, 緊張。, 落ち着きのなさやイライラ。, 震えるか震える。, 腹部のけいれん。, 弱点。, 血圧の上昇。. 新生児では、オピオイド離脱には、けいれん、過度の泣き声、および多動反射も含まれます。.

投与を繰り返します。

一部のオピオイドの作用期間はマピン(ナロキソン)の作用期間を超える可能性があるため、マピン(ナロキソン)に十分に反応した患者は継続的な監視下に置かれ、必要に応じてマピン(ナロキソン)の反復投与が投与されます。.

他の薬物による呼吸抑制。

マピン(ナロキソン)は、非オピオイド薬による呼吸抑制に対して、およびレボプロポキシフェンによって引き起こされる急性毒性の管理において効果的ではありません。. ブプレノルフィンやペンタゾシンなどの部分アゴニストまたは混合アゴニスト/アンタゴニストによる呼吸抑制の逆転は、不完全であるか、より高い用量のナロキソンを必要とする場合があります。. 不完全な応答が発生した場合、臨床的に示されているように、呼吸を機械的に支援する必要があります。.

注意。

一般的な。

マピン(ナロキソン)に加えて、自由気道の維持、人工換気、心臓マッサージ、および血管プレッサー剤などの他の ⁇ 生手段が利用可能であり、急性オピオイド中毒に対抗するために必要なときに使用する必要があります。.

オピオイドうつ病の術後突然逆転は、吐き気、 ⁇ 吐、発汗、振戦、頻脈、血圧上昇、発作、心室頻脈および細動、肺水腫、心停止を引き起こし、死に至る可能性があります。. 術後患者にマピン(ナロキソン)を過剰に投与すると、鎮痛が大幅に逆転し、興奮を引き起こす可能性があります(参照)。 注意。 と。 投与量と投与;成人術後オピオイドうつ病での使用。)

低血圧、高血圧、心室頻脈および細動、肺水腫、心停止のいくつかの例が術後患者で報告されています。. 死、 ⁇ 睡、および脳症は、これらの出来事の後遺症として報告されています。. これらは、ほとんどが既存の心血管障害を抱えていた患者、または同様の有害な心血管効果を持つ可能性のある他の薬物を受けた患者で発生しました。. 直接的な原因と結果の関係は確立されていませんが、マピン(ナロキソン)は、既存の心臓病の患者、または低血圧、心室頻脈、細動などの潜在的な心血管系に悪影響を与える可能性のある薬物を受けた患者には注意して使用する必要があります。そして肺水腫。. マピン(ナロキソン)の使用に関連する肺水腫の病因は、神経原性肺水腫、すなわち.、中央で媒介される大規模なカテコールアミン反応により、血液量が肺血管床に劇的に変化し、静水圧が上昇します。.

発がん、変異誘発、生殖能力の障害。

マピン(ナロキソン)の発がん性を評価するための動物での研究は行われていません。. マピン(ナロキソン)は、エイムズの変異原性と弱陽性でした。 in vitro。 ヒトリンパ球染色体異常試験だが、陰性であった。 in vitro。 チャイニーズハムスターV79細胞HGPRT変異原性アッセイおよび in vivo。 ラット骨髄染色体異常試験。. マウスとラットでそれぞれ4回と8回の用量で実施された生殖試験、50 kgのヒトの用量で10 mg /日(表面積またはmg / mに基づく場合)。²)、マピン(ナロキソン)による胚毒性または催奇形性の影響は示されていません。.

妊娠で使用します。

催奇形性効果:妊娠カテゴリーC:。 マウスとラットでそれぞれ4回と8回の用量で実施された奇形学研究、50 kgのヒトの用量で10 mg /日(表面積またはmg / mに基づく場合)。²)、マピン(ナロキソン)による胚毒性または催奇形性の影響は示されていません。. しかし、妊婦を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。. 動物生殖研究は必ずしも人間の反応を予測するとは限らないため、マピン(ナロキソン)は、明確に必要な場合にのみ妊娠中に使用する必要があります。.

非催奇形性効果:。 母体への依存は胎児への依存を伴うことが多いため、オピオイド依存であることが知られている、または疑われる妊婦にマピン(ナロキソン)を投与する前に、リスク便益を考慮する必要があります。. ナロキソンは胎盤を通過し、胎児だけでなく母親にも離脱を引き起こす可能性があります。. 重度の高血圧が発生する可能性があるため、分 ⁇ 中にナロキソンを投与される軽度から中等度の高血圧症の患者は注意深く監視する必要があります。.

労働と配達で使用します。

マピン(ナロキソン)が分 ⁇ および/または分 ⁇ の期間に影響を与えるかどうかは不明です。. しかし、発表されたレポートは、分 ⁇ 中のナロキソンの投与が母体または新生児の状態に悪影響を及ぼさなかったことを示しました。.

授乳中の母親。

マピン(ナロキソン)が母乳中に排 ⁇ されるかどうかは不明です。. 多くの薬物は母乳中に排 ⁇ されるため、授乳中の女性にマピン(ナロキソン)を投与する場合は注意が必要です。.

小児用。

マピン(塩酸ナロキソン注射、USP)は、アヘン剤の影響を逆転させるために、子供および新生児に静脈内、筋肉内または皮下に投与することができます。. ただし、アメリカ小児科学会は、吸収が不安定または遅延する可能性があるため、アヘン中毒における皮下または筋肉内投与を推奨していません。. アヘン剤に酔った子供はマピン(ナロキソン)に劇的に反応しますが、ナロキソンが代謝されるにつれて再発が発生する可能性があるため、少なくとも24時間注意深く監視する必要があります。.

配達直前にマピン(ナロキソン)が母親に与えられると、その効果の持続時間は新生児の生命の最初の2時間だけ続きます。. 配達後に必要に応じて、マピン(ナロキソン)を新生児に直接投与することが望ましい。. マピン(ナロキソン)は、オピオイドの使用とは関係のない子宮内窒息を伴う新生児の ⁇ 生の追加の方法として明らかな利点はありません。.

小児患者および新生児における敗血症性ショックへの使用:。 小児患者および敗血症性ショックを伴う新生児の低血圧の治療におけるマピン(ナロキソン)の安全性と有効性は確立されていません。. 敗血症性ショックにおける2つの新生児の1つの研究は、陽性圧迫反応を報告しました。しかし、その後、1人の患者が難治性発作の後に死亡した。.

老人用。

マピン(ナロキソン)の臨床試験には、65歳以上の被験者が若い被験者とは異なる反応を示すかどうかを判断するのに十分な数の被験者は含まれていませんでした。. 他の報告された臨床経験は、高齢者と若い患者の間の反応の違いを特定していません。. 一般に、高齢患者の用量選択は慎重に行う必要があります。通常、投与範囲の低い端から始まり、肝機能、腎機能、または心臓機能の低下、および付随する疾患やその他の薬物療法の頻度が高くなります。.

腎不全/失敗。

腎不全/障害の患者におけるマピン(ナロキソン)の安全性と有効性は、十分に管理された臨床試験では確立されていません。. マピン(ナロキソン)をこの患者集団に投与する場合は注意が必要です。

肝疾患。

肝疾患患者におけるマピン(ナロキソン)の安全性と有効性は、十分に管理された臨床試験では確立されていません。. 肝疾患のある患者にマピン(ナロキソン)を投与する場合は注意が必要です。.

マピンによるオピオイド効果のあまりにも急速な逆転がそのような患者に急性離脱症候群を引き起こす可能性があるため、大量のオピオイドを投与された患者またはオピオイドに物理的に依存している患者に慎重に投与する必要があります。. そのような患者から送達された新生児にマピンを与えるときも同じ注意が必要です。.

オピオイドに物理的に依存している患者のオピオイド離脱の兆候と症状には、以下が含まれますが、これらに限定されません:体の痛み、下 ⁇ 、頻脈、発熱、鼻水、くしゃみ、勃起、発汗、あくび、吐き気、 ⁇ 吐、緊張、落ち着きのなさ、イライラ、震え、震え、腹部のけいれん、脱力感、血圧の上昇。. ネオン酸では、オピオイド離脱には、けいれん、過度の泣き声、活動 ⁇ 進反射も含まれます。.

マピンに十分に反応した患者は観察下に置かれるべきです。. 一部のオピオイドの作用期間はマピンの作用期間を超える可能性があるため、マピンの反復投与が必要になる場合があります。.

マピンは非オピオイド薬によって引き起こされる呼吸抑制に対して効果的ではありません。. ブプレノルフィン誘発性呼吸抑制の逆転は不完全かもしれません。. 不完全な応答が発生した場合、呼吸は機械的に支援されるべきです。.

オピオイドうつ病の術後突然逆転は、吐き気、 ⁇ 吐、発汗、振戦、頻脈、血圧上昇、発作、心室頻脈および細動、肺水腫および心停止を引き起こし、死に至る可能性があります。.

低血圧、高血圧、心室頻脈および細動、肺水腫および心停止のいくつかの例が術後患者で報告されています。. 死、 ⁇ 睡、脳症は、これらの出来事の後遺症として報告されています。. 直接的な因果関係は確立されていませんが、既存の心臓病の患者、または低血圧、心室頻脈、細動、肺水腫などの心血管系に悪影響を与える可能性のある薬物療法を受けた患者では、Mapinを注意して使用する必要があります。.

マピンに加えて、自由気道の維持、人工換気、心臓マッサージ、昇圧剤などの他の ⁇ 生手段が利用可能であり、急性中毒に対抗するために必要なときに使用する必要があります。.

腎不全/失敗:。 腎不全/障害のある患者におけるマピンの安全性と有効性は、臨床試験では確立されていません。. マピンをこの患者集団に投与する場合は、注意が必要であり、患者を監視する必要があります。.

肝疾患:。 肝疾患患者におけるマピンの安全性と有効性は、十分に管理された臨床試験では確立されていません。. 肝硬変患者を対象とした1つの小さな研究では、血漿マピン濃度は肝疾患のない患者の約6倍でした。. マピン投与は、肝硬変のこれらの患者に利尿効果をもたらしました。. 肝疾患のある患者にマピンを投与する場合は注意が必要です。.

ナロキソンによるオピオイド効果のあまりにも急速な逆転がそのような患者に急性離脱症候群を引き起こす可能性があるため、大量のオピオイドを投与された患者またはオピオイドに物理的に依存している患者に慎重に投与する必要があります。. そのような患者から送達された新生児にナロキソンを与えるときも同じ注意が必要です。.

オピオイドに物理的に依存している患者のオピオイド離脱の兆候と症状には、以下が含まれますが、これらに限定されません:体の痛み、下 ⁇ 、頻脈、発熱、鼻水、くしゃみ、勃起、発汗、あくび、吐き気、 ⁇ 吐、緊張、落ち着きのなさ、イライラ、震え、震え、腹部のけいれん、脱力感、血圧の上昇。. ネオン酸では、オピオイド離脱には、けいれん、過度の泣き声、活動 ⁇ 進反射も含まれます。.

ナロキソンに十分に反応した患者は観察下に置かれるべきです。. 一部のオピオイドの作用期間はナロキソンの作用期間を超える可能性があるため、ナロキソンの反復投与が必要になる場合があります。.

ナロキソンは非オピオイド薬によって引き起こされる呼吸抑制に対して効果的ではありません。. ブプレノルフィン誘発性呼吸抑制の逆転は不完全かもしれません。. 不完全な応答が発生した場合、呼吸は機械的に支援されるべきです。.

オピオイドうつ病の術後突然逆転は、吐き気、 ⁇ 吐、発汗、振戦、頻脈、血圧上昇、発作、心室頻脈および細動、肺水腫および心停止を引き起こし、死に至る可能性があります。.

低血圧、高血圧、心室頻脈および細動、肺水腫および心停止のいくつかの例が術後患者で報告されています。. 死、 ⁇ 睡、脳症は、これらの出来事の後遺症として報告されています。. 直接的な因果関係は確立されていませんが、ナロキソンは、既存の心臓病の患者、または低血圧、心室頻拍、細動、肺水腫などの心血管系に悪影響を与える可能性のある薬物療法を受けた患者には注意して使用する必要があります。.

ナロキソンに加えて、自由気道の維持、人工換気、心臓マッサージ、昇圧剤などの他の ⁇ 生手段が利用可能であり、急性中毒に対抗するために必要なときに使用する必要があります。.

腎不全/失敗:。 腎不全/障害のある患者におけるナロキソンの安全性と有効性は、臨床試験では確立されていません。. ナロキソンをこの患者集団に投与する場合は、注意を払い、患者を監視する必要があります。.

肝疾患:。 肝疾患患者におけるナロキソンの安全性と有効性は、十分に管理された臨床試験では確立されていません。. 肝硬変患者を対象とした1つの小さな研究では、血漿ナロキソン濃度は肝疾患のない患者の約6倍でした。. ナロキソン投与は、肝硬変のこれらの患者に利尿効果をもたらしました。. ナロキソンを肝疾患患者に投与する場合は注意が必要です。.

警告。

の一部として含まれています。 「注意」。 セクション。

注意。

再発性の呼吸器および中枢神経系うつ病のリスク。

ほとんどのオピオイドの作用期間はマピンの作用期間を超える可能性があり、症状の初期改善後に呼吸器および/または中枢神経系のうつ病が再発します。. したがって、Mapinの最初の投与量を投与した直後に緊急医療援助を求める必要があります。. 患者を継続的な監視下に置き、必要に応じてマピンを追加投与します。. 緊急医療援助を待つ間、追加の支援的および/または ⁇ 生的対策が役立つかもしれません。.

部分的なアゴニストまたは混合アゴニスト/アンタゴニストによる有効性の制限のリスク。

部分アゴニストまたはブプレノルフィンやペンタゾシンなどの混合アゴニスト/アンタゴニストによる呼吸抑制の逆転は、不完全である可能性があります。. ブプレノルフィンは結合速度が遅く、オピオイド受容体からの解離が遅いため、作用持続時間が長いため、ブプレノルフィンに ⁇ 抗するには、より長いまたは反復投与が必要になる場合があります。. ブプレノルフィン ⁇ 抗作用は、逆転効果の段階的な発症と、通常は長期にわたる呼吸抑制の作用期間の低下を特徴とします。.

重度のオピオイド離脱の沈殿。

オピオイド依存症の患者でのマピンの使用は、以下の兆候と症状を特徴とする急性禁欲症候群を引き起こす可能性があります:体の痛み。, 下 ⁇ 。, 頻脈。, 熱。, 鼻水。, くしゃみ。, ピロ勃起。, 発汗。, あくび。, 吐き気や ⁇ 吐。, 緊張。, 落ち着きのなさやイライラ。, 震えるか震える。, 腹部のけいれん。, 弱点。, 血圧の上昇。. ネオネートでは、オピオイド離脱は、認識されず適切に治療されない場合、生命を脅かす可能性があり、次の兆候や症状が含まれる場合があります:けいれん、過度の泣き声、活動 ⁇ 進反射。. オピオイド離脱の兆候と症状の発生について患者を監視します。.

塩酸ナロキソンを使用した後のオピオイドうつ病の術後突然逆転は、吐き気、 ⁇ 吐、発汗、振戦、頻脈、低血圧、高血圧、発作、心室頻脈および細動、肺水腫、心停止を引き起こす可能性があります。. 死、 ⁇ 睡、および脳症は、これらの出来事の後遺症として報告されています。. これらのイベントは主に、既存の心血管障害を抱えている患者、または同様の心血管系に悪影響を与える可能性のある他の薬物を受けた患者で発生しました。. 直接的な原因と結果の関係は確立されていませんが、塩酸ナロキソンの使用後、既存の心臓病の患者、または低血圧、心室頻拍または細動、および適切な医療における肺水腫の潜在的な心血管系悪影響のある薬を受けた患者を監視します設定。. 塩酸ナロキソンの使用に関連する肺水腫の病因は、神経原性肺水腫、すなわち.、中央で媒介される大規模なカテコールアミン反応により、血液量が肺血管床に劇的に変化し、静水圧が上昇します。.

患者カウンセリング情報。

FDAが承認した内容を読むように、患者、家族、または介護者にアドバイスします。 患者のラベル付け。 (患者情報と使用説明書。).

患者とその家族または介護者に次のことを指示します。

• Mapinを受信するとすぐに、カートンに含まれる次の情報に慣れます。
  • 使用のためのMapin指示。
  • Mapinの使用説明書のトレーナー。
  • マピンのトレーナー。
• Mapinのデバイスラベル付け配色とMapinのトレーナーに慣れます。
  • マピンの2 mgの剤形は青と紫です。.
  • Mapinのトレーナーは白黒です。.
• Mapinが必要になる前に、トレーナーを使用して練習します。.
  • 各Mapinは1回しか使用できません。ただし、Mapinのトレーナーはトレーニング目的で再利用でき、その赤い安全ガードを取り外して交換できます。.
  • MapinとMapinのトレーナーの両方に、電子音声命令システムが組み込まれています。.
• 患者と介護者は、提供されたMapinのトレーナーに慣れ、読むことをお勧めします。 使用説明書。;ただし、訓練を受けていない介護者や家族は、オピオイドの過剰摂取の疑いがあるときに、最終的な緊急医療を待つ間、Mapinを使用しようとする必要があります。.

オピオイド過剰摂取の認識。

以下のようなマピンの使用を必要とするオピオイド過剰摂取の兆候と症状を認識する方法を患者とその家族または介護者に指示します。

• 極端な眠気-口頭で、またはしっかりとした胸骨をこすって患者を目覚めさせることができない。.
• 呼吸の問題-これは、ゆっくりとした呼吸や浅い呼吸から、目覚められない患者の呼吸がないことまでさまざまです。.
• 眠気と呼吸の問題に伴う可能性のある他の兆候や症状には、次のものがあります。
  • 非常に小さな ⁇ 孔(目の色部分の中心にある黒い円)は、「ピンポイント ⁇ 孔」と呼ばれることもあります。.」。
  • 遅い心拍および/または低血圧。.

再発性の呼吸器および中枢神経系うつ病のリスク。

ほとんどのオピオイドの作用期間はマピンの作用期間を超える可能性があるため、患者とその家族または介護者に、マピンの最初の投与後に直ちに緊急医療援助を求め、患者を継続的な監視下に置く必要があることを指示します。.

部分的なアゴニストまたは混合アゴニスト/アンタゴニストの場合/との限定的な有効性。

患者とその家族または介護者に、ブプレノルフィンやペンタゾシンなどの部分的なアゴニストまたは混合アゴニスト/アンタゴニストによって引き起こされる呼吸抑制の逆転は不完全であり、高用量の塩酸ナロキソンまたはマピンの反復投与が必要になる場合があることを指示します。.

重度のオピオイド離脱の沈殿。

オピオイド依存症の患者でマピンを使用すると、次の兆候と症状を特徴とする急性禁欲症候群を引き起こす可能性があることを患者とその家族または介護者に指示します。, 下 ⁇ 。, 頻脈。, 熱。, 鼻水。, くしゃみ。, ピロ勃起。, 発汗。, あくび。, 吐き気や ⁇ 吐。, 緊張。, 落ち着きのなさやイライラ。, 震えるか震える。, 腹部のけいれん。, 弱点。, 血圧の上昇。. 新生児では、オピオイド離脱は、認識されず適切に治療されない場合、生命を脅かす可能性があり、けいれん、過度の泣き声、および活動 ⁇ 進反射などの兆候や症状が含まれる場合があります。.

管理手順。

以下の重要な情報について患者とその家族または介護者に指示してください。

• 深刻なオピオイドの過剰摂取を治療するために、意図的にまたは誤ってオピオイドに曝された可能性がある場合は常に、Mapinが存在することを確認してください(つまり、.、オピオイド緊急事態)。.
• 患者が無反応でオピオイドの過剰摂取が疑われる場合は、疑いがある場合でも、できるだけ早くマピンを投与してください。呼吸抑制が長引くと、中枢神経系に損傷や死に至る可能性があるためです。. マピンは救急医療の代わりにはなりません。.
• Mapinはユーザーが作動し、衣服を通じて投与できます[例:.、ズボン、ジーンズなど.]必要に応じて。.
• 太ももの前外側を押しながらMapinを注入します。. 1歳未満の小児患者では、マピンを投与しながら大 ⁇ 筋をつまみます。.
• 作動すると、Mapinは自動的に針を筋肉内または皮下に挿入し、ナロキソンを送達し、針を完全にハウジングに引っ込みます。. 注射前、注射中、注射後に針が見えません。.
• 各Mapinは1回しか使用できません。.
• Mapinの電子音声指示システムが適切に機能しない場合、Mapinは、ラベルの印刷された指示に従って使用した場合でも、意図した用量の塩酸ナロキソンを送達します。.
• 電子音声命令はMapinのアクティブ化とは無関係であり、注入プロセスの次のステップに進む前に音声指示が完了するのを待つ必要はありません。.
• 注射後、黒いベースが所定の位置にロックされ、赤いインジケーターが表示ウィンドウに表示され、電子視覚的および可聴的な指示により、Mapinが意図した用量の塩酸ナロキソンを投与したことが示されます。.
• Mapinの赤い安全ガードは、いかなる状況でも交換しないでください。. ただし、トレーナーは再利用するように設計されており、その赤い安全ガードは取り外して交換できます。.
• 表示ウィンドウから定期的にナロキソン溶液を検査します。. 溶液が変色している、 ⁇ っている、または固体粒子が含まれている場合は、新しいMapinに置き換えます。.
• 有効期限の前にMapinを置き換えます。.

非臨床毒性学。

発がん、変異誘発、生殖能力の障害。

発がん。

ナロキソンの発がん性を評価するための長期動物実験は完了していません。.

変異誘発。

ナロキソンは、Ames変異原性およびin vitroヒトリンパ球染色体異常試験では弱く陽性でしたが、in vitroチャイニーズハムスターV79細胞HGPRT変異原性アッセイおよびin vivoラット骨髄染色体異常試験では陰性でした。.

不妊の障害。

マウスとラットでそれぞれ4回と8回の用量で実施された生殖試験、50 kgのヒトの用量で10 mg /日(表面積またはmg / mに基づく場合)。²)、受胎能に対する塩酸ナロキソンの悪影響を示さなかった。.

特定の集団で使用します。

妊娠。

リスクの概要。

妊娠中の女性におけるナロキソンの使用に関する限られた利用可能なデータは、薬物関連のリスクを知らせるのに十分ではありません。. しかし、ナロキソンを使用すると、オピオイド依存の母親の胎児にリスクがあります。. 動物生殖研究では、器官形成の期間中に塩酸ナロキソンで治療されたマウスとラットで、それぞれ4回と8回に相当する用量で胚毒性または催奇形性の影響は観察されず、50 kgのヒトの用量は10 mgでした。.

示された母集団の主要な先天性欠損症および流産の推定バックグラウンドリスクは不明です。. すべての妊娠には、先天性欠損症、喪失、またはその他の有害な結果のバックグラウンドリスクがあります。. 米国の一般人口では、臨床的に認められた妊娠における主要な先天性欠損症と流産の推定バックグラウンドリスクは、それぞれ2%から4%と15%から20%です。.

臨床的考察。

胎児/新生児の副作用。

塩酸ナロキソンは胎盤を通過し、胎児やオピオイド依存の母親に離脱を引き起こす可能性があります。. マピンを使用した後、胎児は苦痛の兆候について評価されるべきです。. 胎児と母親が安定するまで、注意深い監視が必要です。.

データ。

動物データ。

塩酸ナロキソンは、臓器形成中にマウスとラットにそれぞれ4回と8回の用量で投与され、50 kgのヒトに10 mg /日の用量を投与されました(体表面積またはmg / mに基づく場合)。²)。. これらの研究は、塩酸ナロキソンによる胚毒性または催奇形性の影響を実証していません。.

授乳。

リスクの概要。

母乳中のナロキソンの存在、または母乳で育てられた乳児または乳生産に対するナロキソンの影響に関する情報はありません。. 授乳中の母親を対象とした研究では、ナロキソンはプロラクチンまたはオキシトシンホルモンのレベルに影響を与えないことが示されています。. ナロキソンは、経口的に生体内摂取が最小限です。. 母乳育児の発達的および健康上の利点は、マピンに対する母親の臨床的必要性、およびマピンまたは基礎となる母体状態からの母乳育児の乳児に対する潜在的な悪影響とともに考慮する必要があります。.

小児用。

マピンの安全性と有効性(筋肉内および皮下使用)は、既知または疑われるオピオイドの過剰摂取の緊急治療のために、すべての年齢の小児患者で確立されています。. すべての小児患者における塩酸ナロキソンの使用は、別の塩酸ナロキソン注射製品の安全かつ効果的な使用からの証拠と相まって、成人の生物学的同等性研究によってサポートされています。. マピンの小児科研究は行われなかった。.

小児患者への皮下または筋肉内投与後の塩酸ナロキソンの吸収は、不安定または遅延する可能性があります。. アヘン剤に酔った小児患者が塩酸ナロキソン注射に適切に応答する場合でも、ナロキソンが代謝されるにつれて再発が発生する可能性があるため、少なくとも24時間、患者を注意深く監視する必要があります。.

オピオイド依存の小児患者(新生児を含む)では、塩酸ナロキソンの投与により、オピオイド効果が突然完全に逆転し、急性オピオイド離脱症候群が引き起こされる可能性があります。. 臨床的設定、特に母体のオピオイド使用への暴露が既知または疑われる新生児の産後期間があり、オピオイド離脱症状の突然の発疹を避けることが望ましい。. 成人の急性オピオイド離脱とは異なり、発作として現れる新生児の急性オピオイド離脱は、認識されず適切に治療されない場合、生命を脅かす可能性があります。. 新生児の他の兆候や症状には、過度の泣き声や活動 ⁇ 進反射などがあります。. 急性オピオイド離脱症状の急激な降水を回避することが望ましいこれらの設定では、重量に応じて投与し、効果を発揮するように滴定できる塩酸ナロキソン製品の使用を検討してください。..

1歳未満の小児患者では、介護者はマピンを投与しながら大 ⁇ 筋をつまむ必要があります。. 残留針部分、感染の兆候、またはその両方の証拠がないか、投与部位を注意深く観察してください。..

老人用。

老人患者は、肝機能、腎機能、または心機能の低下と、付随する疾患または他の薬物療法の頻度が高くなります。. したがって、ナロキソンの全身曝露はこれらの患者で高くなる可能性があります。.

塩酸ナロキソンの臨床試験には、65歳以上の被験者が若い被験者とは異なる反応を示すかどうかを判断するのに十分な数の被験者は含まれていませんでした。. 他の報告された臨床経験は、高齢者と若い患者の間の反応の違いを特定していません。.

警告。

薬物依存。

NARCAN(ナロキソン)は、オピオイドに物理的に依存していることが知られている、または疑われる母親の新生児を含む人に慎重に投与する必要があります。. そのような場合、オピオイド効果の突然の完全な逆転は、急性離脱症候群を引き起こす可能性があります。.

オピオイドに物理的に依存している患者のオピオイド離脱の兆候と症状には、, に限定されません。, :体の痛み。, 下 ⁇ 。, 頻脈。, 熱。, 鼻水。, くしゃみ。, ピロ勃起。, 発汗。, あくび。, 吐き気や ⁇ 吐。, 緊張。, 落ち着きのなさやイライラ。, 震えるか震える。, 腹部のけいれん。, 弱点。, 血圧の上昇。. 新生児では、オピオイド離脱には、けいれん、過度の泣き声、および多動反射も含まれます。.

投与を繰り返します。

NARCAN(ナロキソン)に十分に反応した患者は、継続的な監視下に置かれ、一部のオピオイドの作用期間がNARCAN(ナロキソン)の作用期間を超える可能性があるため、必要に応じてNARCAN(ナロキソン)の反復投与を行う必要があります。.

他の薬物による呼吸抑制。

NARCAN(ナロキソン)は、非オピオイド薬による呼吸抑制に対して、およびレボプロポキシフェンによって引き起こされる急性毒性の管理において効果的ではありません。. ブプレノルフィンやペンタゾシンなどの部分アゴニストまたは混合アゴニスト/アンタゴニストによる呼吸抑制の逆転は、不完全であるか、より高い用量のナロキソンを必要とする場合があります。. 不完全な応答が発生した場合、臨床的に示されているように、呼吸を機械的に支援する必要があります。.

注意。

一般的な。

NARCAN(ナロキソン)に加えて、自由気道の維持、人工換気、心臓マッサージ、および血管プレッサー剤などの他の ⁇ 生手段が利用可能であり、急性オピオイド中毒に対抗するために必要なときに使用する必要があります。.

オピオイドうつ病の術後突然逆転は、吐き気、 ⁇ 吐、発汗、振戦、頻脈、血圧上昇、発作、心室頻脈および細動、肺水腫、心停止を引き起こし、死に至る可能性があります。. 術後患者におけるNARCAN(ナロキソン)の過剰投与は、鎮痛の有意な逆転をもたらし、興奮を引き起こす可能性があります(参照)。 注意。 と。 投与量と投与;成人術後オピオイドうつ病での使用。)

低血圧、高血圧、心室頻脈および細動、肺水腫、心停止のいくつかの例が術後患者で報告されています。. 死、 ⁇ 睡、および脳症は、これらの出来事の後遺症として報告されています。. これらは、ほとんどが既存の心血管障害を抱えていた患者、または同様の有害な心血管効果を持つ可能性のある他の薬物を受けた患者で発生しました。. 直接的な原因と結果の関係は確立されていませんが、NARCAN(ナロキソン)は、既存の心臓病の患者、または低血圧、心室頻脈、細動などの心血管系に悪影響を与える可能性のある薬物を受けた患者には注意して使用する必要があります。肺水腫。. NARCAN(ナロキソン)の使用に関連する肺水腫の病因は、神経原性肺水腫、すなわち.、中央で媒介される大規模なカテコールアミン反応により、血液量が肺血管床に劇的に変化し、静水圧が上昇します。.

発がん、変異誘発、生殖能力の障害。

NARCAN(ナロキソン)の発がん性を評価するための動物での研究は行われていません。. NARCAN(ナロキソン)は、Ames変異原性とで弱く陽性でした。 in vitro。 ヒトリンパ球染色体異常試験だが、陰性であった。 in vitro。 チャイニーズハムスターV79細胞HGPRT変異原性アッセイおよび in vivo。 ラット骨髄染色体異常試験。. マウスとラットでそれぞれ4回と8回の用量で実施された生殖試験、50 kgのヒトの用量で10 mg /日(表面積またはmg / mに基づく場合)。²)、NARCAN(ナロキソン)による胚毒性または催奇形性の影響は示されていません。.

妊娠で使用します。

催奇形性効果:妊娠カテゴリーC:。 マウスとラットでそれぞれ4回と8回の用量で実施された奇形学研究、50 kgのヒトの用量で10 mg /日(表面積またはmg / mに基づく場合)。²)、NARCAN(ナロキソン)による胚毒性または催奇形性の影響は示されていません。. しかし、妊婦を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。. 動物生殖研究は必ずしも人間の反応を予測するとは限らないため、NARCAN(ナロキソン)は、明確に必要な場合にのみ妊娠中に使用する必要があります。.

非催奇形性効果:。 母体依存は胎児依存を伴うことが多いため、オピオイド依存であることが知られている、または疑われる妊婦にNARCAN(ナロキソン)を投与する前に、リスク便益を考慮する必要があります。. ナロキソンは胎盤を通過し、胎児だけでなく母親にも離脱を引き起こす可能性があります。. 重度の高血圧が発生する可能性があるため、分 ⁇ 中にナロキソンを投与される軽度から中等度の高血圧症の患者は注意深く監視する必要があります。.

労働と配達で使用します。

NARCAN(ナロキソン)が労働時間および/または出産期間に影響を与えるかどうかは不明です。. しかし、発表されたレポートは、分 ⁇ 中のナロキソンの投与が母体または新生児の状態に悪影響を及ぼさなかったことを示しました。.

授乳中の母親。

NARCAN(ナロキソン)が母乳中に排 ⁇ されるかどうかは不明です。. 多くの薬物は母乳中に排 ⁇ されるため、NARCAN(ナロキソン)を授乳中の女性に投与する場合は注意が必要です。.

小児用。

NARCAN(塩酸ナロキソン注射、USP)は、アヘン剤の影響を逆転させるために、子供および新生児に静脈内、筋肉内または皮下に投与することができます。. ただし、アメリカ小児科学会は、吸収が不安定または遅延する可能性があるため、アヘン中毒における皮下または筋肉内投与を推奨していません。. アヘン剤に酔った子供はNARCAN(ナロキソン)に劇的に反応しますが、ナロキソンが代謝されるにつれて再発が発生する可能性があるため、少なくとも24時間注意深く監視する必要があります。.

NARCAN(ナロキソン)が出産直前に母親に与えられると、その効果の持続時間は新生児の寿命の最初の2時間だけ続きます。. 配達後に必要に応じて、NARCAN(ナロキソン)を新生児に直接投与することが望ましい。. NARCAN(ナロキソン)は、オピオイドの使用とは関係のない子宮内窒息の新生児の ⁇ 生の追加の方法として明らかな利点はありません。.

小児患者および新生児における敗血症性ショックへの使用:。 小児患者および敗血症性ショックを伴う新生児の低血圧の治療におけるNARCAN(ナロキソン)の安全性と有効性は確立されていません。. 敗血症性ショックにおける2つの新生児の1つの研究は、陽性圧迫反応を報告しました。しかし、その後、1人の患者が難治性発作の後に死亡した。.

老人用。

NARCAN(ナロキソン)の臨床試験には、65歳以上の被験者が若い被験者とは異なる反応を示すかどうかを判断するのに十分な数の被験者は含まれていませんでした。. 他の報告された臨床経験は、高齢者と若い患者の間の反応の違いを特定していません。. 一般に、高齢患者の用量選択は慎重に行う必要があります。通常、投与範囲の低い端から始まり、肝機能、腎機能、または心臓機能の低下、および付随する疾患やその他の薬物療法の頻度が高くなります。.

腎不全/失敗。

腎不全/障害の患者におけるNARCAN(ナロキソン)の安全性と有効性は、十分に管理された臨床試験では確立されていません。. NARCAN(ナロキソン)をこの患者集団に投与する場合は注意が必要です。

肝疾患。

肝疾患患者におけるNARCAN(ナロキソン)の安全性と有効性は、十分に管理された臨床試験では確立されていません。. NARCAN(ナロキソン)を肝疾患患者に投与する場合は注意が必要です。.

術後。

以下の有害事象は、術後患者におけるマピン(ナロキソン)の使用に関連しています:低血圧、高血圧、心室頻脈および細動、呼吸困難、肺水腫、および心停止。. 死、 ⁇ 睡、および脳症は、これらの出来事の後遺症として報告されています。. 術後患者にマピン(ナロキソン)を過剰に投与すると、鎮痛が大幅に逆転し、興奮を引き起こす可能性があります(参照)。 注意。 と。 投与量と投与;成人術後オピオイドうつ病での使用。)オピオイドうつ病。

オピオイドうつ病の突然の逆転は、吐き気、 ⁇ 吐、発汗、頻脈、血圧の上昇、振戦、発作、心室頻脈および細動、肺水腫、および心停止を引き起こし、死に至る可能性があります(参照)。 注意。).

オピオイド依存。

オピオイドに物理的に依存している人のオピオイド効果の突然の逆転は、以下を含む急性離脱症候群を引き起こす可能性があります。, に限定されません。, 次の兆候と症状:体の痛み。, 熱。, 発汗。, 鼻水。, くしゃみ。, ピロ勃起。, あくび。, 弱点。, 震えるか震える。, 緊張。, 落ち着きのなさやイライラ。, 下 ⁇ 。, 吐き気や ⁇ 吐。, 腹部のけいれん。, 血圧の上昇。, 頻脈。. ネオン酸では、オピオイド離脱には以下も含まれる場合があります。過度の泣き声;多動反射(参照。 警告。).

マピン(ナロキソン)の術後使用に関連する有害事象は、臓器系ごとに、頻度の降順で次のようにリストされています。

心臓障害:。 肺水腫、心停止または不全、頻脈、心室細動、および心室頻脈。. 死、 ⁇ 睡、および脳症は、これらの出来事の後遺症として報告されています。.

胃腸障害:。 ⁇ 吐、吐き気。

神経系障害:。 けいれん、感覚異常、大 ⁇ 。

精神障害:。 興奮、幻覚、震え。

呼吸性胸部および縦隔障害:。 呼吸困難、呼吸抑制、低酸素症。

皮膚および皮下組織障害:。 非特異的な注射部位の反応、発汗。

血管障害:。 高血圧、低血圧、ほてりまたは紅潮。.

また見なさい。 注意。 と。 投与量と投与;成人の使用;術後オピオイドうつ病。.

薬物乱用と依存。

マピン(ナロキソン)はオピオイド ⁇ 抗薬です。. マピン(ナロキソン)の使用に関連する身体的依存は報告されていません。. マピン(ナロキソン)のオピオイド ⁇ 抗薬効果に対する耐性は知られていない。.

術後:。 以下の副作用は、術後患者におけるマピンの使用に関連しています:低血圧、高血圧、心室頻脈および細動、呼吸困難、肺水腫、および心停止。. 死、 ⁇ 睡、脳症は、これらの出来事の後遺症として報告されています。. 術後患者にマピンを過剰に投与すると、鎮痛が大幅に逆転し、興奮を引き起こす可能性があります。.

オピオイドうつ病:。 オピオイドうつ病の突然の逆転は、吐き気、 ⁇ 吐、発汗、頻脈、血圧の上昇、振戦、発作、心室頻脈および細動、肺水腫および心停止を引き起こし、死に至る可能性があります(参照)。 特別な警告。).

オピオイド依存:。 オピオイドに物理的に依存している人のオピオイド効果の突然の逆転は、以下を含む急性離脱症候群を引き起こす可能性があります。, ただし、次の兆候や症状に限定されません。, 熱。, 発汗。, 鼻水。, くしゃみ。, ピロ勃起。, あくび。, 弱点。, 震える。, 震える。, 緊張。, 落ち着きのなさ。, 過敏症。, 下 ⁇ 。, 吐き気。, ⁇ 吐。, 腹部のけいれん。, 血圧と頻脈の増加。. ネオン酸では、オピオイド離脱には、けいれん、過度の泣き声、活動 ⁇ 進反射も含まれる場合があります(参照)。 特別な警告。).

Mapinを使用して、興奮と感覚異常がまれに報告されています。.

術後:。 以下の副作用は、術後患者におけるナロキソンの使用に関連しています:低血圧、高血圧、心室頻脈および細動、呼吸困難、肺水腫、および心停止。. 死、 ⁇ 睡、脳症は、これらの出来事の後遺症として報告されています。. 術後患者におけるナロキソンの過剰投与は、鎮痛の有意な逆転をもたらし、興奮を引き起こす可能性があります。.

オピオイドうつ病:。 オピオイドうつ病の突然の逆転は、吐き気、 ⁇ 吐、発汗、頻脈、血圧の上昇、振戦、発作、心室頻脈および細動、肺水腫および心停止を引き起こし、死に至る可能性があります(参照)。 特別な警告。).

オピオイド依存:。 オピオイドに物理的に依存している人のオピオイド効果の突然の逆転は、以下を含む急性離脱症候群を引き起こす可能性があります。, ただし、次の兆候や症状に限定されません。, 熱。, 発汗。, 鼻水。, くしゃみ。, ピロ勃起。, あくび。, 弱点。, 震える。, 震える。, 緊張。, 落ち着きのなさ。, 過敏症。, 下 ⁇ 。, 吐き気。, ⁇ 吐。, 腹部のけいれん。, 血圧と頻脈の増加。. ネオン酸では、オピオイド離脱には、けいれん、過度の泣き声、活動 ⁇ 進反射も含まれる場合があります(参照)。 特別な警告。).

ナロキソンの使用により、興奮と感覚異常はまれに報告されています。.

以下の深刻な副作用については、ラベルの他の場所で説明します。

• 重度のオピオイド離脱の降水量。

臨床試験はさまざまな条件下で行われるため、薬物の臨床試験で観察された副作用率は、他の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、実際に観察された率を反映しない場合があります。.

以下の副作用がマピンの臨床試験で観察されました。. 0.4 mgのマピン、0.8 mgのマピン(2つの0.4 mgのマピン)、または2 mgのマピンに曝露された合計54人の健康な成人被験者を対象とした2つの薬物動態研究では、複数の被験者で発生した副作用はめまいおよび注射部位の紅斑でした。.

術後の設定での承認後の塩酸ナロキソンの使用中に、以下の副作用が確認されています。. これらの反応は不確実なサイズの集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立したりすることは常に可能ではありません:低血圧、高血圧、心室頻脈および細動、呼吸困難、肺水腫、心停止。. 死、 ⁇ 睡、および脳症は、これらの出来事の後遺症として報告されています。. 術後患者における塩酸ナロキソンの過剰投与は、鎮痛の有意な逆転をもたらし、興奮を引き起こしました。.

マピンの市販後の使用で報告された他のイベントには、興奮、見当識障害、混乱、怒りが含まれます。.

オピオイドに物理的に依存していた人のオピオイド効果の突然の逆転は、急性離脱症候群を引き起こしました。. 兆候と症状には、体の痛み、発熱、発汗、鼻水、くしゃみ、勃起、あくび、脱力感、震えまたは震え、緊張、落ち着きのなさまたは過敏症、下 ⁇ 、吐き気または ⁇ 吐、腹部のけいれん、血圧の上昇、頻脈が含まれます。. 新生児では、オピオイド離脱の兆候と症状も含まれていました:けいれん、過度の泣き声、多動反射。.

術後。

以下の有害事象は、術後患者におけるNARCAN(ナロキソン)の使用に関連しています:低血圧、高血圧、心室頻脈および細動、呼吸困難、肺水腫、および心停止。. 死、 ⁇ 睡、および脳症は、これらの出来事の後遺症として報告されています。. 術後患者におけるNARCAN(ナロキソン)の過剰投与は、鎮痛の有意な逆転をもたらし、興奮を引き起こす可能性があります(参照)。 注意。 と。 投与量と投与;成人術後オピオイドうつ病での使用。)オピオイドうつ病。

オピオイドうつ病の突然の逆転は、吐き気、 ⁇ 吐、発汗、頻脈、血圧の上昇、振戦、発作、心室頻脈および細動、肺水腫、および心停止を引き起こし、死に至る可能性があります(参照)。 注意。).

オピオイド依存。

オピオイドに物理的に依存している人のオピオイド効果の突然の逆転は、以下を含む急性離脱症候群を引き起こす可能性があります。, に限定されません。, 次の兆候と症状:体の痛み。, 熱。, 発汗。, 鼻水。, くしゃみ。, ピロ勃起。, あくび。, 弱点。, 震えるか震える。, 緊張。, 落ち着きのなさやイライラ。, 下 ⁇ 。, 吐き気や ⁇ 吐。, 腹部のけいれん。, 血圧の上昇。, 頻脈。. ネオン酸では、オピオイド離脱には以下も含まれる場合があります。過度の泣き声;多動反射(参照。 警告。).

NARCAN(ナロキソン)の術後使用に関連する有害事象は、臓器系ごとに、頻度の降順で次のようにリストされています。

心臓障害:。 肺水腫、心停止または不全、頻脈、心室細動、および心室頻脈。. 死、 ⁇ 睡、および脳症は、これらの出来事の後遺症として報告されています。.

胃腸障害:。 ⁇ 吐、吐き気。

神経系障害:。 けいれん、感覚異常、大 ⁇ 。

精神障害:。 興奮、幻覚、震え。

呼吸性胸部および縦隔障害:。 呼吸困難、呼吸抑制、低酸素症。

皮膚および皮下組織障害:。 非特異的な注射部位の反応、発汗。

血管障害:。 高血圧、低血圧、ほてりまたは紅潮。.

また見なさい。 注意。 と。 投与量と投与;成人の使用;術後オピオイドうつ病。.

薬物乱用と依存。

NARCAN(ナロキソン)はオピオイド ⁇ 抗薬です。. NARCAN(ナロキソン)の使用に関連する身体的依存は報告されていません。. NARCAN(ナロキソン)のオピオイド ⁇ 抗薬効果に対する耐性は知られていない。.

ヒトのマピン(ナロキソン)過剰摂取の臨床経験は限られています。.

成人患者。

ある小規模な研究では、24 mg / 70 kgを投与されたボランティアは毒性を示しませんでした。.

別の研究では、急性脳卒中の患者36人に4 mg / kg(10 mg / m。²/ min)のマピン(ナロキソン)の直後に2 mg / kg / hrが24時間続きます。. 23人の患者がナロキソンの使用に関連する有害事象を経験し、ナロキソンは副作用のために7人の患者で中止されました。. 最も深刻な有害事象は、発作(2人の患者)、重度の高血圧(1)、低血圧および/または徐脈(3)でした。.

通常の被験者の2 mg / kgの用量では、過敏症、不安、緊張、疑わしさ、悲しみ、集中力の低下、食欲不振などの認知障害と行動症状が報告されています。. さらに、めまい、重さ、発汗、吐き気、腹痛などの体性症状も報告されました。. 完全な情報は入手できませんが、行動症状はしばしば2〜3日間続くと報告されています。.

小児患者。

0.2 mgのナロキソン(2.2 mg)を11回投与し、塩酸ジフェノキシル酸とアトロピン硫酸塩を過剰摂取した後、子供に投与しました。. 小児科のレポートには、塩酸ジフェノキシル酸とアトロピン硫酸塩を過剰摂取した後の呼吸抑制の治療のために、20 mgのナロキソンを誤って投与された2-1 / 2歳の子供が含まれます。. 子供はよく反応し、後遺症なしで回復した。. 12時間の間に11回の投与を受けた4-1 / 2歳の子供の報告もあり、後遺症はありません。.

患者管理。

マピン(ナロキソン)の過剰摂取を経験した患者は、綿密に監視された環境で症状を治療する必要があります。. 医師は、最新の患者管理情報について毒物管理センターに連絡する必要があります。.

ヒトでのマピンの過剰摂取の臨床経験は限られています。.

成人患者:。 ある研究では、24mg / 70kgの単回皮下投与を受けたボランティアとモルヒネ依存の被験者は毒性を示さなかった。.

別の研究では、急性脳卒中の患者36人に4mg / kg(10mg / m。²/ min)のマピンの直後に2mg / kg / hrが24時間続きました。. 深刻な有害事象の報告がいくつかありました:発作(2人の患者)、重度の高血圧(1)、低血圧および/または徐脈(3)。.

通常の被験者では2 mg / kgの用量で、記憶障害が報告されています。.

小児患者:。 0.2mgのマピン(2.2mg)の最大11用量が、塩酸ジフェノキシル酸とアトロピン硫酸塩の過剰摂取後に子供に投与されました。. 小児の報告には、誤って20 mgのマピンを投与された2.5歳の子供と、12時間の間に11回投与された4.5歳の子供が含まれます。.

患者管理:。 マピンの過剰摂取を経験した患者は、綿密に監視された環境で症状を治療する必要があります。. 医師は、最新の患者管理情報について毒物管理センターに連絡する必要があります。.

ヒトでのナロキソンの過剰摂取の臨床経験は限られています。.

成人患者:。 ある研究では、24mg / 70kgの単回皮下投与を受けたボランティアとモルヒネ依存の被験者は毒性を示さなかった。.

別の研究では、急性脳卒中の患者36人に4mg / kg(10mg / m。²/ min)ナロキソンの直後に2mg / kg / hrが24時間続きました。. 深刻な有害事象の報告がいくつかありました:発作(2人の患者)、重度の高血圧(1)、低血圧および/または徐脈(3)。.

通常の被験者では2 mg / kgの用量で、記憶障害が報告されています。.

小児患者:。 0.2 mgのナロキソン(2.2 mg)を11回投与し、塩酸ジフェノキシル酸とアトロピン硫酸塩を過剰摂取した後、子供に投与しました。. 小児の報告には、不注意で20mgのナロキソンを投与された2½歳の子供と、12時間の間に11回投与された4½歳の子供が含まれます。.

患者管理:。 ナロキソンの過剰摂取を経験した患者は、綿密に監視された環境で症状を治療する必要があります。. 医師は、最新の患者管理情報について毒物管理センターに連絡する必要があります。.

情報は提供されていません。

ヒトでのNARCAN(ナロキソン)の過剰摂取の臨床経験は限られています。.

成人患者。

ある小規模な研究では、24 mg / 70 kgを投与されたボランティアは毒性を示しませんでした。.

別の研究では、急性脳卒中の患者36人に4 mg / kg(10 mg / m。²/ min)NARCAN(ナロキソン)の直後に2 mg / kg / hrが24時間続きます。. 23人の患者がナロキソンの使用に関連する有害事象を経験し、ナロキソンは副作用のために7人の患者で中止されました。. 最も深刻な有害事象は、発作(2人の患者)、重度の高血圧(1)、低血圧および/または徐脈(3)でした。.

通常の被験者の2 mg / kgの用量では、過敏症、不安、緊張、疑わしさ、悲しみ、集中力の低下、食欲不振などの認知障害と行動症状が報告されています。. さらに、めまい、重さ、発汗、吐き気、腹痛などの体性症状も報告されました。. 完全な情報は入手できませんが、行動症状はしばしば2〜3日間続くと報告されています。.

小児患者。

0.2 mgのナロキソン(2.2 mg)を11回投与し、塩酸ジフェノキシル酸とアトロピン硫酸塩を過剰摂取した後、子供に投与しました。. 小児科のレポートには、塩酸ジフェノキシル酸とアトロピン硫酸塩を過剰摂取した後の呼吸抑制の治療のために、20 mgのナロキソンを誤って投与された2-1 / 2歳の子供が含まれます。. 子供はよく反応し、後遺症なしで回復した。. 12時間の間に11回の投与を受けた4-1 / 2歳の子供の報告もあり、後遺症はありません。.

患者管理。

NARCAN(ナロキソン)の過剰摂取を経験した患者は、注意深く監視された環境で症状を治療する必要があります。. 医師は、最新の患者管理情報について毒物管理センターに連絡する必要があります。.

Mapinは、 ⁇ µ、 ⁇ ´、および ⁇ o-opioid受容体の競合 ⁇ 抗薬です。. Mapinは ⁇ µ受容体で最も強力です。. Mapin自体は、ほとんど効果がありません。. ただし、高用量で投与すると、モルヒネやペンタゾシンやナロルフィンなどの他のオピオイドの効果が急速に逆転します。. マピンは通常の状態では痛みのしきい値にほとんど影響を与えませんが、内因性オピオイドが生成されるストレスの多い状態で高アルゲシアを引き起こします。. マピンはまた、オピオイドペプチドの放出に関連する ⁇ 鎮痛を阻害します。. マピンはまた、PAG(経皮性灰白質)刺激によって生成される鎮痛を防ぎます。. PAGは、痛みの伝染における作用部位の1つです。. マピンは静脈内投与され、その効果は直ちに生成されます。. それは肝臓によって急速に代謝され、その効果は1〜2時間しか持続せず、ほとんどのモルヒネ様薬物よりもはるかに短いです。. したがって、繰り返し与える必要があるかもしれません。.

ナロキソンは、 ⁇ µ、 ⁇ ´、および ⁇ o-オピオイド受容体の競合 ⁇ 抗薬です。. ナロキソンは ⁇ µ受容体で最も強力です。. ナロキソンは、それ自体で与えられると、ほとんど効果がありません。. ただし、高用量で投与すると、モルヒネやペンタゾシンやナロルフィンなどの他のオピオイドの効果が急速に逆転します。. ナロキソンは通常の状態では痛みの ⁇ 値にほとんど影響を与えませんが、内因性オピオイドが生成されるストレスの多い状態で高アルゲシアを引き起こします。. ナロキソンはまた、オピオイドペプチドの放出に関連する ⁇ 鎮痛を阻害します。. ナロキソンはまた、PAG(経皮性灰白質)刺激によって生成される鎮痛を防ぎます。. PAGは、痛みの伝染における作用部位の1つです。. ナロキソンは静脈内投与され、その効果は直ちに生成されます。. それは肝臓によって急速に代謝され、その効果は1〜2時間しか持続せず、ほとんどのモルヒネ様薬物よりもはるかに短いです。. したがって、繰り返し与える必要があるかもしれません。.

塩酸ナロキソンを静脈内投与すると、作用の開始は一般に2分以内に明らかになります。. 作用開始までの時間は、皮下または筋肉内の投与経路と比較して、静脈内投与の方が短い。.

作用期間は、塩酸ナロキソンの投与量と投与経路に依存します。.

マピンは経口投与後に急速に吸収されますが、前全身性代謝が高いため、この経路は信頼できません。. マピンは脂溶性が高いため、体全体に急速に分布し、分布量は5.1kgです。 ^-1 高濃度は、脳、腎臓、肺、心臓、骨格筋に発生します。. 脳/血清比は1.5〜4.6と推定されており、モルヒネの約15倍です。. 中枢神経系のマピンのレベルは、急速な再分配が発生するため短命であり、これは短期間の行動を説明する可能性があります。. マピンの約50%は血漿タンパク質、主にアルブミンに結合しています。. 血漿半減期は1〜2時間です。. マピンが肝臓に到達すると、それは広範囲の生体内変化を受け、排 ⁇ された薬物のほとんど変化しません。. 代謝産物は主に尿中に排 ⁇ され、用量の70%が72時間で回収可能です。. ネオン酸では、肝代謝の低下により排 ⁇ 半減期が延長されます。.

ナロキソンは経口投与後に急速に吸収されますが、高い前全身性代謝はこの経路を信頼できなくなります。. ナロキソンは脂溶性が高いため、体全体に急速に分布し、分布量は5.1kgです。 ^-1 高濃度は、脳、腎臓、肺、心臓、骨格筋に発生します。. 脳/血清比は1.5〜4.6と推定されており、モルヒネの約15倍です。. 中枢神経系のナロキソンのレベルは、急速な再分配が発生するため短命であり、これは短い期間の作用を説明する可能性があります。. ナロキソンの約50%は血漿タンパク質、主にアルブミンに結合しています。. 血漿半減期は1〜2時間です。. ナロキソンが肝臓に到達すると、広範囲の生体内変化を起こし、排 ⁇ された薬物のほとんど変化しません。. 代謝産物は主に尿中に排 ⁇ され、用量の70%が72時間で回収可能です。. ネオン酸では、肝代謝の低下により排 ⁇ 半減期が延長されます。.

塩酸マピンの注入は、重亜硫酸、メタ重亜硫酸、長鎖または高分子量の陰イオンを含む製剤、またはアルカリ性pHの溶液と混合しないことをお勧めします(Martindale、1996)。.

マピンの注入は、重亜硫酸、メタ重亜硫酸、長鎖または高分子量陰イオンを含む製剤、またはアルカリ性pHの溶液と混合しないことをお勧めします(Martindale、1996)。.