Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 10.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Aynı kullanıma sahip ilk 20 ilaç:
- Konjestif kalp yetmezliği ile ilişkili ödem
- Şiddetli kalp yetmezliği, (NYHA III-IV)
- dirençli hipertansiyon tedavisinde bir adjuvan olarak
- Nefrotik sendrom
- karaciğerin asit ve ödem ile sirozu
- Primer hiperaldosteronizmin teşhisi ve tedavisi (Conn sendromu)
Çocuklar sadece bir çocuk doktorunun rehberliğinde tedavi edilmelidir. Sadece sınırlı pediatrik veriler vardır
- Konjestif kalp yetmezliği
- karaciğerin asit ve ödem ile sirozu
- Kötü huylu asit
- Nefrotik sendrom
- Primer aldosteronizmin teşhisi ve tedavisi.
Çocuklar sadece bir çocuk doktorunun rehberliğinde tedavi edilmelidir. Sadece sınırlı pediatrik veriler vardır.
Pozoloji
Yetişkinler
Dozaj, duruma ve gerekli diürez derecesine bağlı olarak ayrı ayrı belirlenmelidir. Günde 100 mg'a kadar dozaj, tek bir doz olarak veya bölünmüş dozlarda uygulanabilir.
Konjestif kalp yetmezliği olan ödem
Ödem tedavisi için günde 25 ila 200 mg arasında olabilen tek veya kısmi dozlarda 100 mg pilakton başlangıç dozu önerilir. Bakım dozu ayrı ayrı belirlenmelidir.
Şiddetli kalp yetmezliği (NYHA sınıf III-IV)
Serum potasyum 5.0 mEq / L ve serum kreatinin 2.5 mg / dL (221 umol / L) ise, standart tedavi ile birlikte tedaviye günde bir kez 25 mg pilakton dozunda başlanmalıdır.
Dirençli hipertansiyon
Pilakton için başlangıç dozu günde tek bir dozda 25 mg olmalıdır; en düşük etkili doz, günde 100 mg veya daha fazla bir doza yavaş yavaş titre edilerek bulunmalıdır.
Nefrotik sendrom
Normal doz 100-200 mg / gündür. Pilaktonun antienflamatuar olduğu kanıtlanmamıştır ve temel patolojik süreci etkilememiştir. Kullanımı sadece glukokortikoidlerin kendileri yeterince etkili değilse önerilir.
Asit ve ödem ile karaciğer sirozu
Başlangıç dozu günde 100-200 mg'dır, örn. na + / K + oranına göre. İlk iki hafta içinde 200 mg pilaktona yanıt yeterli değilse, furosemid eklenir ve pilakton dozu günde yavaş yavaş 400 mg'a çıkarılır. Bakım dozu ayrı ayrı belirlenmelidir.
Primer aldosteronizmin tanısı ve tedavisi
Primer hiperaldosteronizmden şüpheleniliyorsa, pilakton 100-150 mg'lık bir dozda uygulanır, veya günde 400 mg'a kadar uygulanır. Güçlü bir diüretik ve hipotansif etki hızlı bir şekilde kullanıldığında, bu artmış aldosteron üretiminin açık bir göstergesidir. Bu durumda, ameliyattan 3-5 hafta önce günde 100-150 mg uygulanır. Ameliyat bir seçenek değilse, bu doz genellikle kan basıncını ve potasyum seviyelerini normal seviyede tutmak için yeterlidir. İstisnai durumlarda, daha yüksek dozlar gereklidir, ancak mümkün olan en düşük dozaj bulunmalıdır.
Pediatrik popülasyon
Başlangıç günlük dozu, bölünmüş dozlarda vücut ağırlığının kilogramı başına 1-3 mg pilakton içermelidir. Dozaj, reaksiyon ve toleransa göre ayarlanmalıdır. Tablet öğütülebilir veya ezilebilir ve daha sonra almayı kolaylaştırmak için suda asılı kalabilir.
Çocuklar sadece bir çocuk doktorunun rehberliğinde tedavi edilmelidir. Sadece sınırlı pediatrik veriler vardır.
Yaşlı insanlar
Tedaviye mümkün olan en düşük dozla başlanması ve daha sonra optimal etki elde edilene kadar daha yüksek dozlarla titre edilmesi önerilir. Özellikle böbrek fonksiyon bozukluğu için dikkatli olunmalıdır.
Uygulama şekli
Tabletler yemeklerle birlikte alınmalıdır. 100 mg'dan fazla günlük dozlar birkaç bölünmüş dozda uygulanmalıdır.
Pozoloji
Yetişkinler
Ödem ile konjestif kalp yetmezliği
Ödem tedavisi için günde 25 mg ila 200 mg arasında olabilen tek veya kısmi dozlarda 100 mg spironolaktonun başlangıç günlük dozu önerilir. Bakım dozu ayrı ayrı belirlenmelidir.
Şiddetli Kalp Yetmezliği (New York Kalp Derneği Sınıf III-IV)
<), serum potasyum 5.0 mEq / L ve serum kreatinin 2.5 mg / dL ise, standart tedavi ile birlikte tedaviye günde bir kez 25 mg spironolakton dozunda başlanmalıdırAsit ve ödem ile karaciğer sirozu
İdrar Na ise+ / K+ Oran günde 1.0, 100 mg'dan fazladır. Oran 1.0'dan azsa, 200 mg / gün ila 400 mg / gün. Bakım dozu ayrı ayrı belirlenmelidir.
Kötü huylu asit
Başlangıç dozu genellikle günde 100 mg ila 200 mg / gün arasındadır. Şiddetli vakalarda, dozaj yavaş yavaş 400 mg / güne çıkarılabilir. Ödem kontrol edilirse, idame dozu ayrı ayrı belirlenmelidir.
Nefrotik sendrom
Normal doz 100 mg / gün ila 200 mg / gün. Spironolaktonun antienflamatuar olduğu veya temel patolojik süreci etkilediği gösterilmemiştir. Kullanımı sadece glukokortikoidlerin kendileri yeterince etkili değilse önerilir.
Primer aldosteronizmin tanısı ve tedavisi
Aldakton, hastalar normal bir diyetteyken primer hiperaldosteronizmin varsayılan kanıtlarını sağlamak için ilk teşhis önlemi olarak kullanılabilir.
Uzun test: Aldakton, 3 ila 4 hafta boyunca günlük 400 mg'lık bir dozda uygulanır. Hipokalemi ve hipertansiyonun düzeltilmesi, primer hiperaldosteronizmin tanısı hakkında varsayılan kanıtlar sağlar.
Kısa test: Aldakton, 4 gün boyunca günlük 400 mg'lık bir dozda uygulanır. Aldakton uygulaması sırasında serum potasyum artar, ancak aldakton kesildiğinde azalırsa, primer hiperaldosteronizmin varsayılan bir tanısı düşünülmelidir.
Hiperaldosteronizm tanısı daha kesin test prosedürleri ile yapıldıktan sonra, aldakton operasyona hazırlanmak için günde 100 mg ila 400 mg'lık dozlarda uygulanabilir. Ameliyat için uygun olmadığı düşünülen hastalarda, aldakton, bireysel hasta için belirtilen en düşük etkili dozajda uzun süreli idame tedavisi için kullanılabilir.
Daha yaşlı
Maksimum faydayı elde etmek için tedaviye en düşük dozla başlanması ve gerekirse yukarı doğru titre edilmesi önerilir. İlaç metabolizmasını ve atılımını değiştirebilecek ciddi karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu ile dikkatli olunmalıdır.
Pediatrik popülasyon
Başlangıç günlük dozu, bölünmüş dozlarda vücut ağırlığının kilogramı başına 1-3 mg spironolakton olmalıdır. Dozaj, reaksiyon ve toleransa göre ayarlanmalıdır.
Çocuklar sadece bir çocuk doktorunun rehberliğinde tedavi edilmelidir. Sadece sınırlı pediatrik veriler vardır.
Uygulama şekli
Aldaktonun günde bir kez yemekle verilmesi önerilir.
- Şiddetli böbrek yetmezliği (1.73 m'de dakikada <30 mL eGFR2), akut veya ilerleyici böbrek hastalığı (bunun anüri ile ilişkili olup olmadığına bakılmaksızın)
- Hiponatremi
- Başlatıldığında hiperkalemi (serum potasyum seviyesi> 5.0 mmol / L)
- Anjiyotensin dönüştürücü enzim (ACE) - inhibitörler ve anjiyotensin reseptör bloker (ARB) kombinasyonu ile potasyum tutucu diüretiklerin (eplerenon dahil) veya potasyum takviyelerinin veya çift RAAS blokajının eşzamanlı kullanımı
Pilakton, orta ila şiddetli böbrek yetmezliği olan pediatrik hastalarda kontrendikedir.
Spironolakton yetişkinlerde ve pediatrik hastalarda aşağıdakilerle kontrendikedir:
- akut böbrek yetmezliği, önemli böbrek yetmezliği, anüri
- Addison hastalığı
- hiperkalemi
-
- eplerenon veya diğer potasyum tasarrufu sağlayan diüretiklerin eşzamanlı kullanımı.
Spironolakton, orta ila şiddetli böbrek yetmezliği olan pediatrik hastalarda kontrendikedir.
Aldakton, diğer potasyum koruyucu diüretiklerle aynı anda uygulanmamalıdır ve hiperkalemi neden olabileceğinden potasyum takviyeleri aldakton ile rutin olarak uygulanmamalıdır.
Sıvı ve elektrolit dengesi
Pilacton ile uzun süreli tedavi sırasında, özellikle yaşlılarda sıvı ve elektrolit durumu düzenli olarak izlenmelidir. Potasyumun plazma seviyesi artar ve şiddetli böbrek yetmezliğinde kontrendike ise pilakton uygulaması önerilmez. Pilakton tedavisi sırasında şiddetli hiperkalemi oluşabilir ve bu da kalp durmasına neden olabilir (bazen potasyum takviyeleri ile tedavi edilen ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda ölümcül olabilir.
Hiperkalemiye parestezi, halsizlik, hafif felç veya kas krampları eşlik edebilir ve klinik olarak hipokalemiden ayırt edilmesi zordur. EKG değişiklikleri, hiperkalemiye her zaman anormal bir EKG eşlik etmese de, rahatsız bir potasyum dengesinin ilk işareti olabilir
Triyamtere ve amilorid gibi güçlü potasyum tutucu diüretiklerle kombinasyon, hiperkalemiyi önlemek için kontrendikedir ve ek potasyumun uygulanmasına dikkat edilmelidir
Böbrek fonksiyon bozukluğu
Diyabetik mikroalbüminüri dahil böbrek yetmezliği olan hastalarda potasyum seviyeleri düzenli olarak izlenmelidir. Böbrek fonksiyonunun azalması ile hiperkalemi riski artar. Bu nedenle, bu hastalar dikkatle tedavi edilmelidir.
Şiddetli karaciğer yetmezliği
Karaciğer koması riski nedeniyle karaciğer hastalığı olan hastalarda dikkatli olunmalıdır.
Kanserojenite
Hayvan çalışmaları pilaktonun yüksek dozlarda ve uzun süreli kullanımdan sonra tümörlere neden olduğunu göstermiştir. Bu verilerin klinik kullanım için önemi belirsizdir. Bununla birlikte, genç hastalarda uzun süreli pilakton kullanımına başlamadan önce tedavinin faydaları olası uzun süreli hasara karşı tartılmalıdır.
Laktoz
Bu ilaç laktoz içerir. Galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu ile nadir kalıtsal problemleri olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
Pediatrik popülasyon
Hiperkalemi riski nedeniyle hafif böbrek yetmezliği olan hipertansif pediatrik hastalarda potasyum tutucu diüretikler dikkatle kullanılmalıdır..
Pilakton ile hiperkalemiye neden olduğu bilinen ilaçların birlikte kullanılması ciddi hiperkalemiye yol açabilir.
Sıvı ve elektrolit dengesi
Önemli böbrek ve karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda sıvı ve elektrolit durumu, özellikle yaşlılarda düzenli olarak izlenmelidir.
Hiperkalemi, böbrek yetmezliği veya aşırı potasyum alımı olan hastalarda ortaya çıkabilir ve ölümcül olabilecek kalp düzensizliklerine neden olabilir. Hiperkalemi gelişirse, aldakton kesilmeli ve serum potasyumunu normale düşürmek için aktif önlemler alınmalıdır.
Normal olarak hiperkalemi ile ilişkili olan geri dönüşümlü hiperkloremik metabolik asidoz, normal böbrek fonksiyonu olsa bile dekompanse sirozlu bazı hastalarda bildirilmiştir.
Aldaktonun diğer potasyum tutucu diüretikler, anjiyotensin dönüştürücü enzim (ACE) ile birlikte kullanımı - inhibitörler, steroidal olmayan antienflamatuar ilaçlar, anjiyotensin II antagonistleri, aldosteron blokerleri, heparin, düşük moleküler ağırlıklı heparin veya hiperkalemiye neden olduğu bilinen diğer ilaçlar veya durumlar .
Üre
Aldacton tedavisi ile birlikte, özellikle böbrek yetmezliği ile birlikte kan üresinde geri dönüşümlü bir artış bildirilmiştir.
Şiddetli kalp yetmezliği olan hastalarda hiperkalemi
Hiperkalemi ölümcül olabilir. Spironolakton alan ciddi kalp yetmezliği olan hastalarda serum potasyumunu izlemek ve yönetmek önemlidir. Diğer potasyum koruyucu diüretikleri kullanmaktan kaçının. Serum potasyum> 3.5 mEq / L olan hastalarda oral potasyum takviyelerinden kaçının. Potasyum ve kreatinin için önerilen izleme, spironolakton dozunun başlamasından veya artmasından 1 hafta sonradır, ilk 3 ay için aylık, daha sonra bir yıl için üç ayda bir ve daha sonra her 6 ayda bir. Serum potasyum> 5 mEq / L veya serum kreatinin> 4 mg / dL için tedaviyi durdurun veya kesin .
Pediatrik popülasyon
Hiperkalemi riski nedeniyle hafif böbrek yetmezliği olan hipertansif pediatrik hastalarda potasyum tutucu diüretikler dikkatle kullanılmalıdır..
sürüş yeteneği hakkında veri yoktur. Baş dönmesi, konfüzyon ve baş ağrısı gibi olumsuz etkiler ortaya çıkabilir. Bu istenmeyen etkilerin olası oluşumu, araç kullanırken veya makine kullanırken dikkate alınmalıdır.
Bazı hastalarda somnolans ve baş dönmesi bildirilmiştir. İlk tedaviye yanıt belirlenene kadar araç kullanırken veya makine kullanırken dikkatli olunmalıdır.
İstenmeyen etkiler tedavinin dozuna ve süresine bağlıdır.
En sık görülen yan etkiler hiperkalemi (% 9), üreme sistemi ve jinekomasti dahil meme bozukluklarıdır ve hastaların% 13'ünde (100 mg'dan az) bildirilmiştir.)
Yaygın:Hiponatremi (özellikle tiazid diüretikleri ile kombine yoğun tedavi sırasında), (1) şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda hiperkalemi, (2) ACE inhibitörleri veya potasyum klorür ile tedavi edilen hastalar, (3) yaşlılar ve (4) diyabetliler
Nadiren: Karaciğer problemleri olan hastalarda kanın asit içeriği (azidoz)
Nadiren: Dokudaki yetersiz sıvı (dehidrasyon), porfiri, kan ve idrardaki azot seviyesinde geçici artış, hiperürisemi (predispoze edilen hastalarda gutlara yol açabilir)
Bilinmiyor: Böbrek fonksiyonu normal olsa bile karaciğerde dekompanse sirozu olan bazı hastalarda, genellikle hiperkalemi eşliğinde geri dönüşümlü hiperkloremik metabolik asidoz bildirilmiştir.
Psikiyatrik bozukluklar
Olağandışı: Karışıklık
Sinir sistemi bozuklukları
Çok yaygın: Baş ağrısı
Yaygın: Sirkozlu hastalarda zayıflık, uyuşukluk (parestezi)
Nadiren: Felç, hiperkalemiye bağlı uzuvların paraplejisi
Bilinmiyor: Baş dönmesi, ataksi
Vasküler hastalıklar
Çok nadir: Damar duvarlarının iltihabı (vaskülit)
Bilinmiyor: hafif hipotansiyon
Gastrointestinal hastalıklar
Çok yaygın: Sindirim bozuklukları, ishal
Yaygın: mide bulantısı ve kusma
Çok nadir: Mide iltihabı, mide ülseri, bağırsaklardan kanama, kramplar
Karaciğer ve biliyer hastalıklar
Çok nadir: hepatit
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Yaygın olmayan: Döküntü, ürtiker, eritem, kloazma, kaşıntı, döküntü
Çok nadir: Alopesi, egzama, eritem, hipertrikoz
Bilinmiyor: Stevens-Johnson sendromu (SJS), toksik epidermal nekroliz (TEN), eozinofili ile ilaç döküntüsü ve sistemik semptomlar (DRESS), pemihigoid
Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu hastalıkları
Yaygın olmayan: Kas krampları, bacak krampları
Çok nadir: sistemik lupus eritematozus (SLE), osteomalazi
Böbrek ve idrar hastalıkları
Yaygın olmayan: serum kreatinin düzeylerinde artış
Çok nadir: akut böbrek yetmezliği
Genital organlar ve meme bezi hastalıkları
Çok yaygın: Erkekler: azalmış libido, erektil disfonksiyon, iktidarsızlık, meme bezlerinin genişlemesi (jinekomasti);
Kadınlar: meme bozuklukları, meme hassasiyeti, adet bozuklukları, ses derinleşmesi (çoğu durumda geri döndürülemez)
Yaygın: Kadınlar: Vajinal sekresyonlardaki değişiklikler, libido azalması, dönem eksikliği (amenore), menopoz sonrası kanama
Uygulama bölgesindeki genel bozukluklar ve durumlar
Çok yaygın: Yorgunluk, uyuşukluk
Yaygın: Rahatsız olmak
Şüpheli yan etkilerin bildirilmesi
İlacın onaylanmasından sonra şüpheli yan etkileri bildirmek önemlidir. İlacın fayda-risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık uzmanlarından şüpheli yan etkileri olması istenir
rapor etmekSarı kart şeması
Web sitesi: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Jinekomasti, spironolakton kullanımı ile birlikte gelişebilir. Gelişimin hem dozaj hem de tedavi süresi ile ilişkili olduğu görülmektedir ve genellikle ilaç kesildiğinde geri dönüşümlüdür. Nadir durumlarda, meme büyütme devam edebilir.
Spironolakton tedavisi ile aşağıdaki advers olaylar bildirilmiştir:
Uygulama bölgesindeki genel bozukluklar ve durumlar: İyi olmak
iyi huylu, malign ve belirtilmemiş neoplazi (kistler ve polipler dahil): iyi huylu meme neoplazisi
Gastrointestinal hastalıklar: gastrointestinal hastalıklar, bulantı
Kan ve lenfatik sistem bozuklukları: Lökopeni (agranülositoz dahil), trombositopeni
Hepatobiliyer hastalıklar: Karaciğer fonksiyonu anormal
Metabolizma ve beslenme bozuklukları: Elektrolit bozuklukları, hiperkalemi
Kas-iskelet sistemi hastalıkları: bacak krampları
Sinir sistemi bozuklukları: Baş dönmesi
Psikiyatrik bozukluklar: Libido değişiklikleri, karışıklık
Üreme sistemi ve meme hastalıkları: Adet bozuklukları, göğüs ağrısı
Deri ve deri altı doku hastalıkları : Stevens-Johnson sendromu (SJS), toksik epidermal nekroliz (TEN), eozinofili ile ilaç döküntüsü ve sistemik semptomlar (DRESS), alopesi, hipertrikoz, kaşıntı, döküntü, ürtiker, pemfigoid
Böbrek ve idrar hastalıkları: akut böbrek yetmezliği
Şüpheli yan etkilerin bildirilmesi
İlacın onaylanmasından sonra şüpheli yan etkileri bildirmek önemlidir. İlacın fayda-risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar.
Sağlık uzmanlarından şüpheli yan etkileri www.mhra.gov.uk/yellowcard adresindeki Sarı Kart sistemi aracılığıyla bildirmeleri veya Google Play veya Apple App Store'da MHRA Sarı Kart aramaları istenir.
Doz aşımı, mide bulantısı ve kusma şeklinde ve (daha nadiren) uyuşukluk, konfüzyon, döküntü veya ishal yoluyla kendini gösterebilir.
İnfertilite çok yüksek dozlarda (450 mg / gün) de ortaya çıkabilir.
Hiponatremi veya hiperkalemi indüklenebilir, ancak bu etkilerin akut bir aşırı doz ile ilişkili olması olası değildir. Hiperkalemi belirtileri kendilerini parestezi, halsizlik, sarkma felci veya kas krampları olarak gösterebilir ve klinik olarak hipokalemiden ayırt edilmesi zordur. Elektrokardiyografik değişiklikler potasyum bozukluklarının en erken spesifik belirtileridir. Spesifik bir antidot tanımlanmadı. İlaç geri çekildikten sonra bir iyileşme beklenebilir.
Elektrolit dengesi bozuklukları ve dehidrasyon meydana gelirse, tedavi semptomatik ve destekleyicidir ve sıvıların ve elektrolitlerin değiştirilmesini içerebilir. Hiperkalemide potasyum alımını azaltın, potasyuma neden olan diüretikleri, düzenli insülin veya oral iyon değişim reçineleri ile intravenöz glikozu uygulayın.
Akut doz aşımı uyuşukluk, zihinsel karışıklık, bulantı, kusma, baş dönmesi veya ishale neden olabilir. Hiponatremi veya hiperkalemi indüklenebilir, ancak bu etkilerin akut bir aşırı doz ile ilişkili olması olası değildir. Hiperkalemi belirtileri kendilerini parestezi, halsizlik, sarkma felci veya kas krampları olarak gösterebilir ve klinik olarak hipokalemiden ayırt edilmesi zordur. Elektrokardiyografik değişiklikler potasyum bozukluklarının en erken spesifik belirtileridir. Spesifik bir antidot tanımlanmadı. İlaç geri çekildikten sonra bir iyileşme beklenebilir. Sıvı ve elektrolit değişimi dahil genel destekleyici önlemler uygun olabilir. Hiperkalemide potasyum alımını azaltın, potasyuma neden olan diüretikleri, düzenli insülin veya oral iyon değişim reçineleri ile intravenöz glikozu uygulayın.
Farmakoterapötik grup: kardiyovasküler sistem, diüretikler, potasyum tutucu diüretikler, aldosteron antagonisti.
ATC kodu: C03DA01
Pilakton böbreği ve adrenal bezi etkiler (böbrek tübüllerinde aldosteronun bir antagonisti olarak ve yüksek konsantrasyonlarda aldosteron sentezinin bir inhibitörü olarak).
Pilakton, idrarda sodyum atılımını artırarak ödem veya asitli hastalarda diürezi teşvik eder. Tiazid diüretiklerinden kaynaklanan potasyum kaybı azalır. Kademeli ve uzun süreli bir etkisi vardır.
Pilaktonun kan basıncını düşürücü etkisi su ve tuz eksikliğinden kaynaklanmaktadır.
Şiddetli kalp yetmezliği: YARIŞLAR
Randomize Aldakton Değerlendirme Çalışması (RASSELGERÄUSCHE) çok uluslu biriydi, ejeksiyon fraksiyonu â ‰ ¤% 35 olan 1663 hastada çift kör çalışma, New York Kalp Derneği'nin tarihi (NYHA) - 6 ay içinde kalp yetmezliğinin IV. Sınıfı, ve randomizasyon sırasında Sınıf III-IV kalp yetmezliği. Tüm hastalar aşındırıcı bir diüretik aldı,% 97'si bir ACE inhibitörü ve% 78 digoksin aldı (bu çalışma sırasında beta blokerler genellikle kalp yetmezliğini tedavi etmek için kullanılmadı ve sadece% 15'i bir beta bloker ile tedavi edildi). Başlangıç serum kreatinin> 2.5 mg / dL veya yakın zamanda% 25 artış veya> 5.0 mEq / L basisserum potasyumlu hastalar hariç tutulmuştur. Hastalar günde bir kez oral yoldan 25 mg pilaktona veya plasebo ile randomize edildi. Günde bir kez 25 mg tolere eden hastalar, klinik olarak belirtildiği gibi dozlarını günde bir kez 50 mg'a çıkarmışlardır. Günde bir kez 25 mg tolere edemeyen hastalarda, doz her gün 25 mg'a düşürüldü. KANATLI MALLARIN YETİŞTİRİLMESİ için birincil son nokta ölüm zamanıdır. RALES, planlanan bir ara analizde belirlenen önemli bir mortalite avantajı nedeniyle ortalama 24 aylık bir takipten sonra erken sona erdi. Pilakton, plasebo (ölümcül pilakton 284/841 (% 35); plasebo 386/822 (% 46); Risk azaltma% 30;% 95 güven aralığı% 18 ila% 40; p <0.001). Pilakton ayrıca kalp ölümü riskini, özellikle de ani ölüm ve ilerleyici kalp yetmezliğinden ölüm ve kalp nedenleri için hastaneye yatış riskini önemli ölçüde azaltmıştır.
Pediatrik popülasyon
Çocuklarda pilakton üzerine yapılan klinik çalışmalardan önemli bilgiler eksiktir. Bu birkaç faktöre bağlıdır: pediatrik popülasyonda yapılan az sayıda çalışma, diğer aktif maddelerle kombinasyon halinde pilakton kullanımı, her çalışmada değerlendirilen az sayıda hasta ve incelenen çeşitli endikasyonlar. Pediatri için dozaj önerileri, bilimsel literatürde belgelenen klinik deneyime ve vaka çalışmalarına dayanmaktadır.
Farmakoterapötik grup: potasyum tasarrufu sağlayan ajanlar, ATC kodu C03DA01
Etki mekanizması
Rekabetçi bir aldosteron antagonisti olarak spironolakton sodyum atılımını arttırır ve aynı zamanda distal böbrek tübülündeki potasyum kaybını azaltır. Kademeli ve uzun süreli bir etkisi vardır.
Klinik etkililik ve güvenlik
Şiddetli kalp yetmezliği
RANDES,% 35'lik bir ejeksiyon fraksiyonu, 6 ay içinde sınıf IV'ün NYHA kalp yetmezliği ve randomizasyon sırasında sınıf III-IV'ün kalp yetmezliği olan 1663 hastada çok uluslu bir çift kör çalışmadır. Tüm hastalar aşındırıcı bir diüretik aldı,% 97'si bir ACE inhibitörü ve% 78 digoksin aldı (bu çalışma sırasında, b-blokerler genellikle kalp yetmezliğini tedavi etmek için kullanılmadı ve sadece% 15'i bir b-bloker ile tedavi edildi). Başlangıç serum kreatinin> 2.5 mg / dL veya yakın zamanda% 25 artış veya> 5.0 mEq / L basisserum potasyumlu hastalar hariç tutulmuştur. Hastalar günde bir kez oral yoldan 25 mg veya plasebo ile randomize 1: 1 spironolakton idi. Günde bir kez 25 mg tolere eden hastalar, klinik olarak belirtildiği gibi dozlarını günde bir kez 50 mg'a çıkarmışlardır. Günde bir kez 25 mg tolere edemeyen hastalarda, doz her gün 25 mg'a düşürüldü. KANATLI MALLARIN YETİŞTİRİLMESİ için birincil son nokta ölüm zamanıdır. RALES, planlanan bir ara analizde tespit edilen önemli mortalite yararları nedeniyle ortalama 24 aylık bir takipten sonra erken sona erdi. Spironolakton, ölüm riskini plaseboya kıyasla% 30 azalttı (p <0.001;% 95 - güven aralığı% 18 -% 40). Spironolakton ayrıca kalp ölümü riskini, özellikle de ani ölüm ve ilerleyici kalp yetmezliğinden ölüm ve kalp nedenleri için hastaneye yatma riskini önemli ölçüde azaltmıştır. NYHA sınıfındaki değişiklikler spironolakton ile daha ucuzdu. Spironolakton ile tedavi edilen erkeklerin% 10'unda plasebo grubundaki erkeklerin% 1'ine kıyasla jinekomasti veya göğüs ağrısı görülmüştür (p <0.001). Şiddetli hiperkalemi insidansı her iki hasta grubunda da düşüktü.
Pediatrik popülasyon
Çocuklarda spironolakton üzerine yapılan klinik çalışmalardan önemli bilgiler eksiktir. Bu birkaç faktöre bağlıdır: pediatrik popülasyonda yapılan az sayıda çalışma, diğer aktif maddelerle kombinasyon halinde spironolakton kullanımı, her çalışmada değerlendirilen az sayıda hasta ve incelenen çeşitli endikasyonlar. Pediatri için dozaj önerileri, bilimsel literatürde belgelenen klinik deneyime ve vaka çalışmalarına dayanmaktadır.
Emilim
Oral uygulamadan sonra yaklaşık% 70 pilakton emilir. Pilaktonun biyoyararlanımı yiyecekle birlikte alındığında arttırılabilir. Bununla birlikte, bu etkinin klinik önemi tamamen açık değildir. Hızlı olmayan sağlıklı gönüllülerde 15 gün boyunca günde 100 mg pilakton uygulandıktan sonra, pilakton için pik plazma konsantrasyonlarına (tmax), pik plazma konsantrasyonlarına (Cmax) ve eliminasyon yarılanma ömrüne (t1 / 2) kadar geçen süre 2.6 saattir., 80ng / ml ve yaklaşık 1.4 saat., sırasıyla. 7-alfa- (timetil) pilakton ve canrenon sahtekarlığı tmax 3.2 saat metabolitleri için. ve 4.3 saat., Cmax 391 ng / ml ve 181 ng / ml ve t1 / 2 13.8 saat idi.. ve 16.5 saat b..
Dağıtım
Hem pilakton hem de kanrenon plazma proteinlerine% 90'dan fazla bağlanır.
Biyotransformasyon
Pilakton büyük ölçüde aktif metabolitlere metabolize edilir: timetil pilakton ve kanrenon dahil.
Eliminasyon
Pilaktonun plazma yarılanma ömrü yaklaşık 1.5 saattir, 7-timetil-pilaktonun ömrü yaklaşık 9-12 saattir ve kanrenonun 10-35 saattir. Metabolitlerin eliminasyonu esas olarak idrarda ve dışkıda safra atılımı ile ikincil olarak gerçekleşir. Tek bir pilakton dozunun böbrek etkisi 7 saat sonra zirveye ulaşır ve aktivite en az 24 saat kalır
Pediatrik popülasyon
Pediatrik popülasyonda kullanım için farmakokinetik veri mevcut değildir. Pediatri için dozaj önerileri, bilimsel literatürde belgelenen klinik deneyime ve vaka çalışmalarına dayanmaktadır.
Spironolakton oral olarak iyi emilir ve esas olarak aktif metabolitlere metabolize edilir: kükürt içeren metabolitler (% 80) ve kısmen kanrenon (% 20). Spironolaktonun plazma yarılanma ömrü kısa olmasına rağmen (1.3 saat), aktif metabolitlerin yarılanma ömrü daha uzundur (2.8 ila 11.2 saat). Metabolitlerin eliminasyonu esas olarak idrarda ve dışkıda safra atılımı ile ikincil olarak gerçekleşir.
Hızlı olmayan sağlıklı gönüllülerde 15 gün boyunca günde 100 mg spironolakton uygulandıktan sonra, plazma konsantrasyonuna ulaşma süresi (tMaks), pik plazma konsantrasyonu (CMaks) ve eliminasyon yarılanma ömrü (t1/2) spironolakton için 2.6 saat., 80 ng / ml ve yakl. 7-alfa - (timetil) spironolakton ve canrenon metabolit sahtekarlığı için tMaks 3.2 saat. ve 4.3 saat., CMaks 391 ng / ml ve 181 ng / ml ve t idi1/2 13.8 saat idi. ve 16.5 saat., sırasıyla.
Tek bir spironolakton dozunun renal etkisi 7 saat sonra zirveye ulaşır ve aktivite en az 24 saat devam eder.
Pediatrik popülasyon
Pediatrik popülasyonda kullanım için farmakokinetik veri mevcut değildir. Pediatri için dozaj önerileri, bilimsel literatürde belgelenen klinik deneyime ve vaka çalışmalarına dayanmaktadır.
Klinik öncesi veriler, bu SmPC'nin diğer bölümlerinde daha önce belirtilenlere ilgili bilgi eklemez
Uzun süre yüksek dozlarda uygulandığında pilaktonun sıçanlarda uyum içinde olduğu gösterilmiştir. Bu bulguların klinik kullanım için önemi bilinmemektedir.
Üreme toksisitesi çalışmaları, konjenital anormallik riskinin artmadığını göstermiştir, ancak genç sıçanlarda ANTIANDROGEN, erkek genital gelişimi üzerindeki olası olumsuz etkiler hakkında endişeler yaratmıştır. İnsanlarda bu olası yan etkilerin bir teyidi yoktur.
Kanserojenite
Spironolaktonun uzun süre yüksek dozlarda uygulandığında sıçanlarda tümörlere neden olduğu gösterilmiştir. Bu bulguların klinik kullanım için önemi kesin değildir. Bununla birlikte, genç hastalarda spironolaktonun uzun süreli kullanımı, yararların ve potansiyel risklerin dikkatle değerlendirilmesini gerektirir. Spironolakton veya metabolitleri plasenta bariyerini aşabilir. Spironolakton ile erkek sıçan fetüsünde dişileşme gözlenmiştir. Hamile kadınlarda aldakton kullanımı, beklenen kullanımın anne ve fetus için olası tehlikelere karşı tartılmasını gerektirir.
Uygulanamaz.
Uygulanamaz.
Kullanılmayan herhangi bir ilaç veya atık yerel gerekliliklere göre atılmalıdır.
Özel imha gerekliliği yoktur.
kullanılmayan ilaç veya atık malzeme yerel gerekliliklere göre atılmalıdır.
However, we will provide data for each active ingredient