Spirix

- konjestif kalp yetmezliği ile ilişkili ödem

- Şiddetli kalp yetmezliği (NYHA III-IV)

- dirençli hipertansiyon tedavisinde bir adjuvan olarak

- Nefrotik sendrom

- karaciğerin asit ve ödem ile sirozu

- Primer hiperaldosteronizmin teşhisi ve tedavisi (Conn sendromu)

Çocuklar sadece bir çocuk doktorunun rehberliğinde tedavi edilmelidir. Sadece sınırlı pediatrik veriler vardır

Pozoloji

Yetişkinler

Dozaj, duruma ve gerekli diürez derecesine bağlı olarak ayrı ayrı belirlenmelidir. Günde 100 mg'a kadar dozaj, tek bir doz olarak veya bölünmüş dozlarda uygulanabilir.

Konjestif kalp yetmezliği olan ödem

Ödem tedavisi için günde 25 ila 200 mg arasında olabilen tek veya kısmi dozlarda 100 mg Spirix'lik bir başlangıç günlük dozu önerilir. Bakım dozu ayrı ayrı belirlenmelidir.

Şiddetli kalp yetmezliği (NYHA sınıf III-IV)

Serum potasyum 5.0 mEq / L ve serum kreatinin 2.5 mg / dL (221 umol / L) ise, standart tedavi ile tedaviye günde bir kez 25 mg Spirix dozu ile başlanmalıdır.

Dirençli hipertansiyon

Spirix için başlangıç dozu günde tek bir dozda 25 mg olmalıdır; en düşük etkili doz, günde 100 mg veya daha fazla bir doza yavaş yavaş titre edilerek bulunmalıdır.

Nefrotik sendrom

Normal doz 100-200 mg / gündür. Spirix'in anti-enflamatuar olduğu kanıtlanmamıştır ve temel patolojik süreci etkilememiştir. Kullanımı sadece glukokortikoidlerin kendileri yeterince etkili değilse önerilir.

Asit ve ödem ile karaciğer sirozu

Başlangıç dozu günde 100-200 mg'dır, örn. na + / K + oranına göre. İlk iki hafta içinde 200 mg Spirix'e yanıt yeterli değilse, furosemid eklenir ve Spirix dozu yavaş yavaş günde 400 mg'a çıkarılır. Bakım dozu ayrı ayrı belirlenmelidir.

Primer aldosteronizmin tanısı ve tedavisi

Primer hiperaldosteronizmden şüpheleniliyorsa, Spirix 100-150 mg'lık bir dozda olacaktır, veya günde 400 mg'a kadar uygulanır. Güçlü bir diüretik ve hipotansif etki hızlı bir şekilde kullanıldığında, bu artmış aldosteron üretiminin açık bir göstergesidir. Bu durumda, ameliyattan 3-5 hafta önce günde 100-150 mg uygulanır. Ameliyat bir seçenek değilse, bu doz genellikle kan basıncını ve potasyum seviyelerini normal seviyede tutmak için yeterlidir. İstisnai durumlarda, daha yüksek dozlar gereklidir, ancak mümkün olan en düşük dozaj bulunmalıdır.

Pediatrik popülasyon

Başlangıç günlük dozu, bölünmüş dozlarda vücut ağırlığının kilogramı başına 1-3 mg Spirix içermelidir. Dozaj, reaksiyon ve toleransa göre ayarlanmalıdır. Tablet öğütülebilir veya ezilebilir ve daha sonra almayı kolaylaştırmak için suda asılı kalabilir.

Çocuklar sadece bir çocuk doktorunun rehberliğinde tedavi edilmelidir. Sadece sınırlı pediatrik veriler vardır.

Yaşlı insanlar

Tedaviye mümkün olan en düşük dozla başlanması ve daha sonra optimal etki elde edilene kadar daha yüksek dozlarla titre edilmesi önerilir. Özellikle böbrek fonksiyon bozukluğu için dikkatli olunmalıdır.

Uygulama şekli

Tabletler yemeklerle birlikte alınmalıdır. 100 mg'dan fazla günlük dozlar birkaç bölünmüş dozda uygulanmalıdır.

- Şiddetli böbrek yetmezliği (1.73 m'de dakikada <30 mL eGFR₂), akut veya ilerleyici böbrek hastalığı (bunun anüri ile ilişkili olup olmadığına bakılmaksızın)

- hiponatremi

- Başlangıçta hiperkalemi (serum potasyum seviyesi> 5.0 mmol / L)

- Anjiyotensin dönüştürücü enzim (ACE) - inhibitör ve bir anjiyotensin reseptör bloker (ARB) ile kombinasyon halinde potasyum tutucu diüretiklerin (eplerenon dahil) veya potasyum takviyelerinin veya çift RAAS blokajının eşzamanlı kullanımı

Spirix, orta ila şiddetli böbrek yetmezliği olan pediatrik hastalarda kontrendikedir.

Sıvı ve elektrolit dengesi

Spirix ile uzun süreli tedavi sırasında, özellikle yaşlılarda sıvı ve elektrolit durumu düzenli olarak izlenmelidir. Plazma potasyum seviyeleri artmış ve şiddetli böbrek yetmezliğinde kontrendike ise spirix uygulaması önerilmez. Spirix tedavisi sırasında şiddetli hiperkalemi oluşabilir ve potasyum takviyeleri (bazen ölümcül) ile tedavi edilen ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda kalp durmasına neden olabilir.

Hiperkalemiye parestezi, halsizlik, hafif felç veya kas krampları eşlik edebilir ve klinik olarak hipokalemiden ayırt edilmesi zordur. EKG değişiklikleri, hiperkalemiye her zaman anormal bir EKG eşlik etmese de, rahatsız bir potasyum dengesinin ilk işareti olabilir

Triyamtere ve amilorid gibi güçlü potasyum tutucu diüretiklerle kombinasyon, hiperkalemiyi önlemek için kontrendikedir ve ek potasyumun uygulanmasına dikkat edilmelidir

Böbrek fonksiyon bozukluğu

Diyabetik mikroalbüminüri dahil böbrek yetmezliği olan hastalarda potasyum seviyeleri düzenli olarak izlenmelidir. Böbrek fonksiyonunun azalması ile hiperkalemi riski artar. Bu nedenle, bu hastalar dikkatle tedavi edilmelidir.

Şiddetli karaciğer yetmezliği

Karaciğer koması riski nedeniyle karaciğer hastalığı olan hastalarda dikkatli olunmalıdır.

Kanserojenite

Hayvan çalışmaları Spirix'in yüksek dozlarda ve uzun süreli kullanımdan sonra tümörlere neden olduğunu göstermiştir. Bu verilerin klinik kullanım için önemi belirsizdir. Bununla birlikte, genç hastalarda Spirix'in uzun süreli kullanımına başlamadan önce tedavinin faydaları olası uzun süreli hasara karşı tartılmalıdır.

Laktoz

Bu ilaç laktoz içerir. Galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu ile nadir kalıtsal problemleri olan hastalar bu ilacı almamalıdır.

Pediatrik popülasyon

Hiperkalemi riski nedeniyle hafif böbrek yetmezliği olan hipertansif pediatrik hastalarda potasyum tutucu diüretikler dikkatle kullanılmalıdır..

Spirix ile hiperkalemiye neden olduğu bilinen ilaçların birlikte kullanılması ciddi hiperkalemiye yol açabilir.

sürüş yeteneği hakkında veri yoktur. Baş dönmesi, konfüzyon ve baş ağrısı gibi olumsuz etkiler ortaya çıkabilir. Bu istenmeyen etkilerin olası oluşumu, araç kullanırken veya makine kullanırken dikkate alınmalıdır.

İstenmeyen etkiler tedavinin dozuna ve süresine bağlıdır.

En sık görülen yan etkiler hiperkalemi (% 9), üreme sistemi ve jinekomasti dahil meme bozukluklarıdır ve hastaların% 13'ünde (100 mg'dan az) bildirilmiştir.)

Yaygın:Hiponatremi (özellikle tiazid diüretikleri ile kombine yoğun tedavi sırasında), (1) şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda hiperkalemi, (2) ACE inhibitörleri veya potasyum klorür ile tedavi edilen hastalar, (3) yaşlılar ve (4) diyabetliler

Nadiren: Karaciğer problemleri olan hastalarda kanın asit içeriği (azidoz)

Nadiren: Dokudaki yetersiz sıvı (dehidrasyon), porfiri, kan ve idrardaki azot seviyesinde geçici artış, hiperürisemi (predispoze edilen hastalarda gutlara yol açabilir)

Bilinmiyor: Böbrek fonksiyonu normal olsa bile karaciğerde dekompanse sirozu olan bazı hastalarda, genellikle hiperkalemi eşliğinde geri dönüşümlü hiperkloremik metabolik asidoz bildirilmiştir.

Psikiyatrik bozukluklar

Olağandışı: Karışıklık

Sinir sistemi bozuklukları

Çok yaygın: Baş ağrısı

Yaygın: Sirkozlu hastalarda zayıflık, uyuşukluk (parestezi)

Nadiren: Felç, hiperkalemiye bağlı uzuvların paraplejisi

Bilinmiyor: Baş dönmesi, ataksi

Vasküler hastalıklar

Çok nadir: Damar duvarlarının iltihabı (vaskülit)

Bilinmiyor: hafif hipotansiyon

Gastrointestinal hastalıklar

Çok yaygın: Sindirim bozuklukları, ishal

Yaygın: mide bulantısı ve kusma

Çok nadir: Mide iltihabı, mide ülseri, bağırsaklardan kanama, kramplar

Karaciğer ve biliyer hastalıklar

Çok nadir: hepatit

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Yaygın olmayan: Döküntü, ürtiker, eritem, kloazma, kaşıntı, döküntü

Çok nadir: Alopesi, egzama, eritem, hipertrikoz

Bilinmiyor: Stevens-Johnson sendromu (SJS), toksik epidermal nekroliz (TEN), eozinofili ile ilaç döküntüsü ve sistemik semptomlar (DRESS), pemihigoid

Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu hastalıkları

Yaygın olmayan: Kas krampları, bacak krampları

Çok nadir: sistemik lupus eritematozus (SLE), osteomalazi

Böbrek ve idrar hastalıkları

Yaygın olmayan: serum kreatinin düzeylerinde artış

Çok nadir: akut böbrek yetmezliği

Genital organlar ve meme bezi hastalıkları

Çok yaygın: Erkekler: azalmış libido, erektil disfonksiyon, iktidarsızlık, meme bezlerinin genişlemesi (jinekomasti);

Kadınlar: meme bozuklukları, meme hassasiyeti, adet bozuklukları, ses derinleşmesi (çoğu durumda geri döndürülemez)

Yaygın: Kadınlar: Vajinal sekresyonlardaki değişiklikler, libido azalması, dönem eksikliği (amenore), menopoz sonrası kanama

Uygulama bölgesindeki genel bozukluklar ve durumlar

Çok yaygın: Yorgunluk, uyuşukluk

Yaygın: Rahatsız olmak

Şüpheli yan etkilerin bildirilmesi

İlacın onaylanmasından sonra şüpheli yan etkileri bildirmek önemlidir. İlacın fayda-risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık uzmanlarından şüpheli yan etkileri olması istenir

Sarı kart şeması

Web sitesi: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Doz aşımı, mide bulantısı ve kusma şeklinde ve (daha nadiren) uyuşukluk, konfüzyon, döküntü veya ishal yoluyla kendini gösterebilir.

İnfertilite çok yüksek dozlarda (450 mg / gün) de ortaya çıkabilir.

Hiponatremi veya hiperkalemi indüklenebilir, ancak bu etkilerin akut bir aşırı doz ile ilişkili olması olası değildir. Hiperkalemi belirtileri kendilerini parestezi, halsizlik, sarkma felci veya kas krampları olarak gösterebilir ve klinik olarak hipokalemiden ayırt edilmesi zordur. Elektrokardiyografik değişiklikler potasyum bozukluklarının en erken spesifik belirtileridir. Spesifik bir antidot tanımlanmadı. İlaç geri çekildikten sonra bir iyileşme beklenebilir.

Elektrolit dengesi bozuklukları ve dehidrasyon meydana gelirse, tedavi semptomatik ve destekleyicidir ve sıvıların ve elektrolitlerin değiştirilmesini içerebilir. Hiperkalemide potasyum alımını azaltın, potasyuma neden olan diüretikleri, düzenli insülin veya oral iyon değişim reçineleri ile intravenöz glikozu uygulayın.

Farmakoterapötik grup: kardiyovasküler sistem, diüretikler, potasyum tutucu diüretikler, aldosteron antagonisti.

ATC kodu: C03DA01

Spirix böbreği ve adrenal bezi etkiler (böbrek tübüllerinde aldosteronun bir antagonisti olarak ve yüksek konsantrasyonlarda aldosteron sentezinin bir inhibitörü olarak).

Spirix, idrarda sodyum atılımını artırarak ödem veya asitli hastalarda diürezi teşvik eder. Tiazid diüretiklerinden kaynaklanan potasyum kaybı azalır. Kademeli ve uzun süreli bir etkisi vardır.

Spirix'in kan basıncını düşürücü etkisi su ve tuz eksikliğinden kaynaklanmaktadır.

Şiddetli kalp yetmezliği: YARIŞLAR

Randomize Aldakton Değerlendirme Çalışması (RASSELGERÄUSCHE) çok uluslu biriydi, ejeksiyon fraksiyonu â ‰ ¤% 35 olan 1663 hastada çift kör çalışma, New York Kalp Derneği'nin tarihi (NYHA) - 6 ay içinde kalp yetmezliğinin IV. Sınıfı, ve randomizasyon sırasında Sınıf III-IV kalp yetmezliği. Tüm hastalar aşındırıcı bir diüretik aldı,% 97'si bir ACE inhibitörü ve% 78 digoksin aldı (bu çalışma sırasında beta blokerler genellikle kalp yetmezliğini tedavi etmek için kullanılmadı ve sadece% 15'i bir beta bloker ile tedavi edildi). Başlangıç serum kreatinin> 2.5 mg / dL veya yakın zamanda% 25 artış veya> 5.0 mEq / L basisserum potasyumlu hastalar hariç tutuldu. Hastalar günde bir kez oral yoldan 25 mg Spirix'e veya plasebo ile randomize edildi. Günde bir kez 25 mg tolere eden hastalar, klinik olarak belirtildiği gibi dozlarını günde bir kez 50 mg'a çıkarmışlardır. Günde bir kez 25 mg tolere edemeyen hastalarda, doz her gün 25 mg'a düşürüldü. KANATLI MALLARIN YETİŞTİRİLMESİ için birincil son nokta ölüm zamanıdır. RALES, planlanan bir ara analizde belirlenen önemli bir mortalite avantajı nedeniyle ortalama 24 aylık bir takipten sonra erken sona erdi. Spirix, plasebo ile karşılaştırıldığında ölüm riskini azalttı (ölümcül Spirix 284/841 (% 35); plasebo 386/822 (% 46); Risk azaltma% 30;% 95 güven aralığı% 18 ila% 40; p <0.001). Spirix ayrıca kalp ölümü riskini, özellikle de ani ölüm ve ilerleyici kalp yetmezliğinden ölüm ve kalp nedenleri için hastaneye yatış riskini önemli ölçüde azalttı.

Pediatrik popülasyon

Çocuklarda Spirix ile ilgili klinik çalışmalardan içerik bilgisi yoktur. Bu birkaç faktöre bağlıdır: pediatrik popülasyonda yapılan az sayıda çalışma, Spirix'in diğer aktif maddelerle kombinasyon halinde kullanımı, her çalışmada değerlendirilen az sayıda hasta ve incelenen çeşitli endikasyonlar. Pediatri için dozaj önerileri, bilimsel literatürde belgelenen klinik deneyime ve vaka çalışmalarına dayanmaktadır.

Emilim

Spirix'in yaklaşık% 70'i oral uygulamadan sonra emilir. Spirix'in biyoyararlanımı yiyecekle birlikte alındığında artırılabilir. Bununla birlikte, bu etkinin klinik önemi tamamen açık değildir. Hızlı olmayan sağlıklı gönüllülerde 15 gün boyunca günde 100 mg Spirix uygulandıktan sonra, Spirix için pik plazma konsantrasyonu (tmax), pik plazma konsantrasyonu (Cmax) ve eliminasyon yarılanma ömrü (t1 / 2) süresi 2.6 saattir., 80ng / ml ve yaklaşık 1.4 saat., sırasıyla. 7 - alfa - (timetil) Spiriks ve canrenon metabolit sahtekarlığı için tmax 3.2 saat. ve 4.3 saat., Cmax 391 ng / ml ve 181 ng / ml ve t1 / 2 13.8 saat idi.. ve 16.5 saat b..

Dağıtım

Hem Spirix hem de canrenon plazma proteinlerine% 90'dan fazla bağlanır.

Biyotransformasyon

Spirix büyük ölçüde aktif metabolitlere metabolize edilir: timetil spiriks ve canrenon dahil.

Eliminasyon

Spirix'in plazma yarılanma ömrü yaklaşık 1.5 saat, 7-timetil-Spirix'in ömrü yaklaşık 9-12 saat ve kanrenonun 10-35 saattir. Metabolitlerin eliminasyonu esas olarak idrarda ve dışkıda safra atılımı ile ikincil olarak gerçekleşir. Tek bir Spirix dozunun böbrek etkisi 7 saat sonra zirveye ulaşır ve aktivite en az 24 saat devam eder

Pediatrik popülasyon

Pediatrik popülasyonda kullanım için farmakokinetik veri mevcut değildir. Pediatri için dozaj önerileri, bilimsel literatürde belgelenen klinik deneyime ve vaka çalışmalarına dayanmaktadır.

Klinik öncesi veriler, bu SmPC'nin diğer bölümlerinde daha önce belirtilenlere ilgili bilgi eklemez

Spirix'in yüksek dozlarda uygulandığında sıçanlarda uzun zamandır bir sorun olduğu bulunmuştur. Bu bulguların klinik kullanım için önemi bilinmemektedir.

Üreme toksisitesi çalışmaları, konjenital anormallik riskinin artmadığını göstermiştir, ancak genç sıçanlarda ANTIANDROGEN, erkek genital gelişimi üzerindeki olası olumsuz etkiler hakkında endişeler yaratmıştır. İnsanlarda bu olası yan etkilerin bir teyidi yoktur.

Uygulanamaz.

kullanılmayan ilaç veya atık malzeme yerel gerekliliklere göre atılmalıdır.