Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 12.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Aynı kullanıma sahip ilk 20 ilaç:
- Konjestif kalp yetmezliği ile ilişkili ödem
- Şiddetli kalp yetmezliği, (NYHA III-IV)
- dirençli hipertansiyon tedavisinde bir adjuvan olarak
- Nefrotik sendrom
- karaciğerin asit ve ödem ile sirozu
- Primer hiperaldosteronizmin teşhisi ve tedavisi (Conn sendromu)
Çocuklar sadece bir çocuk doktorunun rehberliğinde tedavi edilmelidir. Sadece sınırlı pediatrik veriler vardır
- Konjestif kalp yetmezliği
- karaciğerin asit ve ödem ile sirozu
- Kötü huylu asit
- Nefrotik sendrom
- Primer aldosteronizmin teşhisi ve tedavisi.
Çocuklar sadece bir çocuk doktorunun rehberliğinde tedavi edilmelidir. Sadece sınırlı pediatrik veriler vardır.
Pozoloji
Yetişkinler
Dozaj, duruma ve gerekli diürez derecesine bağlı olarak ayrı ayrı belirlenmelidir. Günde 100 mg'a kadar dozaj, tek bir doz olarak veya bölünmüş dozlarda uygulanabilir.
Konjestif kalp yetmezliği olan ödem
Ödem tedavisi için günde 25 ila 200 mg arasında olabilen tek veya kısmi dozlarda 100 mg merlakton başlangıç dozu önerilir. Bakım dozu ayrı ayrı belirlenmelidir.
Şiddetli kalp yetmezliği (NYHA sınıf III-IV)
Serum potasyum 5.0 mEq / L ve serum kreatinin 2.5 mg / dL (221 umol / L) ise, standart tedavi ile tedaviye günde bir kez 25 mg merlakton dozunda başlanmalıdır.
Dirençli hipertansiyon
Merlaktone için başlangıç dozu günde tek bir dozda 25 mg olmalıdır; en düşük etkili doz, günde 100 mg veya daha fazla bir doza yavaş yavaş titre edilerek bulunmalıdır.
Nefrotik sendrom
Normal doz 100-200 mg / gündür. Merlaktonun antienflamatuar olduğu veya temel patolojik süreci etkilediği gösterilmemiştir. Kullanımı sadece glukokortikoidlerin kendileri yeterince etkili değilse önerilir.
Asit ve ödem ile karaciğer sirozu
Başlangıç dozu günde 100-200 mg'dır, örn. na + / K + oranına göre. İlk iki hafta içinde 200 mg merlaktona yanıt yeterli değilse, furosemid eklenir ve merlakton dozu yavaş yavaş günde 400 mg'a çıkarılır. Bakım dozu ayrı ayrı belirlenmelidir.
Primer aldosteronizmin tanısı ve tedavisi
Primer hiperaldosteronizmden şüpheleniliyorsa, merlakton 100-150 mg'lık bir dozda uygulanır, veya günde 400 mg'a kadar uygulanır. Güçlü bir diüretik ve hipotansif etki hızlı bir şekilde kullanıldığında, bu artmış aldosteron üretiminin açık bir göstergesidir. Bu durumda, ameliyattan 3-5 hafta önce günde 100-150 mg uygulanır. Ameliyat bir seçenek değilse, bu doz genellikle kan basıncını ve potasyum seviyelerini normal seviyede tutmak için yeterlidir. İstisnai durumlarda, daha yüksek dozlar gereklidir, ancak mümkün olan en düşük dozaj bulunmalıdır.
Pediatrik popülasyon
Başlangıç günlük dozu, bölünmüş dozlarda vücut ağırlığının kilogramı başına 1-3 mg merlakton içermelidir. Dozaj, reaksiyon ve toleransa göre ayarlanmalıdır. Tablet öğütülebilir veya ezilebilir ve daha sonra almayı kolaylaştırmak için suda asılı kalabilir.
Çocuklar sadece bir çocuk doktorunun rehberliğinde tedavi edilmelidir. Sadece sınırlı pediatrik veriler vardır.
Yaşlı insanlar
Tedaviye mümkün olan en düşük dozla başlanması ve daha sonra optimal etki elde edilene kadar daha yüksek dozlarla titre edilmesi önerilir. Özellikle böbrek fonksiyon bozukluğu için dikkatli olunmalıdır.
Uygulama şekli
Tabletler yemeklerle birlikte alınmalıdır. 100 mg'dan fazla günlük dozlar birkaç bölünmüş dozda uygulanmalıdır.
Pozoloji
Yetişkinler
Ödem ile konjestif kalp yetmezliği
Ödem tedavisi için günde 25 mg ila 200 mg arasında olabilen tek veya kısmi dozlarda 100 mg spironolaktonun başlangıç günlük dozu önerilir. Bakım dozu ayrı ayrı belirlenmelidir.
Şiddetli Kalp Yetmezliği (New York Kalp Derneği Sınıf III-IV)
<), serum potasyum 5.0 mEq / L ve serum kreatinin 2.5 mg / dL ise, standart tedavi ile birlikte tedaviye günde bir kez 25 mg spironolakton dozunda başlanmalıdırAsit ve ödem ile karaciğer sirozu
İdrar Na ise+ / K+ Oran günde 1.0, 100 mg'dan fazladır. Oran 1.0'dan azsa, 200 mg / gün ila 400 mg / gün. Bakım dozu ayrı ayrı belirlenmelidir.
Kötü huylu asit
Başlangıç dozu genellikle günde 100 mg ila 200 mg / gün arasındadır. Şiddetli vakalarda, dozaj yavaş yavaş 400 mg / güne çıkarılabilir. Ödem kontrol edilirse, idame dozu ayrı ayrı belirlenmelidir.
Nefrotik sendrom
Normal doz 100 mg / gün ila 200 mg / gün. Spironolaktonun antienflamatuar olduğu veya temel patolojik süreci etkilediği gösterilmemiştir. Kullanımı sadece glukokortikoidlerin kendileri yeterince etkili değilse önerilir.
Primer aldosteronizmin tanısı ve tedavisi
Aldakton, hastalar normal bir diyetteyken primer hiperaldosteronizmin varsayılan kanıtlarını sağlamak için ilk teşhis önlemi olarak kullanılabilir.
Uzun test: Aldakton, 3 ila 4 hafta boyunca günlük 400 mg'lık bir dozda uygulanır. Hipokalemi ve hipertansiyonun düzeltilmesi, primer hiperaldosteronizmin tanısı hakkında varsayılan kanıtlar sağlar.
Kısa test: Aldakton, 4 gün boyunca günlük 400 mg'lık bir dozda uygulanır. Aldakton uygulaması sırasında serum potasyum artar, ancak aldakton kesildiğinde azalırsa, primer hiperaldosteronizmin varsayılan bir tanısı düşünülmelidir.
Hiperaldosteronizm tanısı daha kesin test prosedürleri ile yapıldıktan sonra, aldakton operasyona hazırlanmak için günde 100 mg ila 400 mg'lık dozlarda uygulanabilir. Ameliyat için uygun olmadığı düşünülen hastalarda, aldakton, bireysel hasta için belirtilen en düşük etkili dozajda uzun süreli idame tedavisi için kullanılabilir.
Daha yaşlı
Tedaviye en düşük dozla başlanması ve gerekirse maksimum faydayı elde etmek için yukarı doğru titre edilmesi önerilir. İlaç metabolizmasını ve atılımını değiştirebilecek ciddi karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu ile dikkatli olunmalıdır.
Pediatrik popülasyon
Başlangıç günlük dozu, bölünmüş dozlarda vücut ağırlığının kilogramı başına 1-3 mg spironolakton olmalıdır. Dozaj, reaksiyon ve toleransa göre ayarlanmalıdır.
Çocuklar sadece bir çocuk doktorunun rehberliğinde tedavi edilmelidir. Sadece sınırlı pediatrik veriler vardır.
Uygulama şekli
Aldaktonun günde bir kez yemekle verilmesi önerilir.
- Şiddetli böbrek yetmezliği (1.73 m'de dakikada <30 mL eGFR2), akut veya ilerleyici böbrek hastalığı (bunun anüri ile ilişkili olup olmadığına bakılmaksızın)
- Hiponatremi
- Başlatıldığında hiperkalemi (serum potasyum seviyesi> 5.0 mmol / L)
- Anjiyotensin dönüştürücü enzim (ACE) - inhibitörler ve anjiyotensin reseptör bloker (ARB) kombinasyonu ile potasyum tutucu diüretiklerin (eplerenon dahil) veya potasyum takviyelerinin veya çift RAAS blokajının eşzamanlı kullanımı
Merlakton, orta ila şiddetli böbrek yetmezliği olan pediatrik hastalarda kontrendikedir.
Spironolakton yetişkinlerde ve pediatrik hastalarda aşağıdakilerle kontrendikedir:
- akut böbrek yetmezliği, önemli böbrek yetmezliği, anüri
- Addison hastalığı
- hiperkalemi
-
- eplerenon veya diğer potasyum tasarrufu sağlayan diüretiklerin eşzamanlı kullanımı.
Spironolakton, orta ila şiddetli böbrek yetmezliği olan pediatrik hastalarda kontrendikedir.
Aldakton, diğer potasyum koruyucu diüretiklerle aynı anda uygulanmamalıdır ve hiperkalemi neden olabileceğinden potasyum takviyeleri aldakton ile rutin olarak uygulanmamalıdır.
Sıvı ve elektrolit dengesi
Merlacton ile uzun süreli tedavi sırasında, özellikle yaşlılarda sıvı ve elektrolit durumu düzenli olarak izlenmelidir. Plazma potasyum seviyeleri artmış ve şiddetli böbrek yetmezliğinde kontrendike ise merlakton uygulaması önerilmez. Merlacton ile tedavi sırasında şiddetli hiperkalemi oluşabilir ve bu da kalp durmasına neden olabilir (bazen potasyum takviyeleri ile tedavi edilen ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda ölümcül olabilir.
Hiperkalemiye parestezi, halsizlik, hafif felç veya kas krampları eşlik edebilir ve klinik olarak hipokalemiden ayırt edilmesi zordur. EKG değişiklikleri, hiperkalemiye her zaman anormal bir EKG eşlik etmese de, rahatsız bir potasyum dengesinin ilk işareti olabilir
Triyamtere ve amilorid gibi güçlü potasyum tutucu diüretiklerle kombinasyon, hiperkalemiyi önlemek için kontrendikedir ve ek potasyumun uygulanmasına dikkat edilmelidir
Böbrek fonksiyon bozukluğu
Diyabetik mikroalbüminüri dahil böbrek yetmezliği olan hastalarda potasyum seviyeleri düzenli olarak izlenmelidir. Böbrek fonksiyonunun azalması ile hiperkalemi riski artar. Bu nedenle, bu hastalar dikkatle tedavi edilmelidir.
Şiddetli karaciğer yetmezliği
Karaciğer koması riski nedeniyle karaciğer hastalığı olan hastalarda dikkatli olunmalıdır.
Kanserojenite
Hayvan çalışmaları, merlaktonun yüksek dozlarda ve uzun süreli kullanımdan sonra tümörlere neden olduğunu göstermiştir. Bu verilerin klinik kullanım için önemi belirsizdir. Bununla birlikte, genç hastalarda Merlacton'un uzun süreli kullanımına başlamadan önce tedavinin faydaları olası uzun süreli hasara karşı tartılmalıdır.
Laktoz
Bu ilaç laktoz içerir. Galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu ile nadir kalıtsal problemleri olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
Pediatrik popülasyon
Hiperkalemi riski nedeniyle hafif böbrek yetmezliği olan hipertansif pediatrik hastalarda potasyum tutucu diüretikler dikkatle kullanılmalıdır..
Merlakton ile hiperkalemiye neden olduğu bilinen ilaçların birlikte kullanılması ciddi hiperkalemiye yol açabilir.
Sıvı ve elektrolit dengesi
Önemli böbrek ve karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda sıvı ve elektrolit durumu, özellikle yaşlılarda düzenli olarak izlenmelidir.
Hiperkalemi, böbrek yetmezliği veya aşırı potasyum alımı olan hastalarda ortaya çıkabilir ve ölümcül olabilecek kalp düzensizliklerine neden olabilir. Hiperkalemi gelişirse, aldakton kesilmeli ve serum potasyumunu normale düşürmek için aktif önlemler alınmalıdır.
Normal olarak hiperkalemi ile ilişkili olan geri dönüşümlü hiperkloremik metabolik asidoz, normal böbrek fonksiyonu olsa bile dekompanse sirozlu bazı hastalarda bildirilmiştir.
Aldaktonun diğer potasyum tutucu diüretikler, anjiyotensin dönüştürücü enzim (ACE) ile birlikte kullanımı - inhibitörler, steroidal olmayan antienflamatuar ilaçlar, anjiyotensin II antagonistleri, aldosteron blokerleri, heparin, düşük moleküler ağırlıklı heparin veya hiperkalemiye neden olduğu bilinen diğer ilaçlar veya durumlar .
Üre
Aldacton tedavisi ile birlikte, özellikle böbrek yetmezliği ile birlikte kan üresinde geri dönüşümlü bir artış bildirilmiştir.
Şiddetli kalp yetmezliği olan hastalarda hiperkalemi
Hiperkalemi ölümcül olabilir. Spironolakton alan ciddi kalp yetmezliği olan hastalarda serum potasyumunu izlemek ve yönetmek önemlidir. Diğer potasyum koruyucu diüretikleri kullanmaktan kaçının. Serum potasyum> 3.5 mEq / L olan hastalarda oral potasyum takviyelerinden kaçının. Potasyum ve kreatinin için önerilen izleme, spironolakton dozunun başlamasından veya artmasından 1 hafta sonradır, ilk 3 ay için aylık, daha sonra bir yıl için üç ayda bir ve daha sonra her 6 ayda bir. Serum potasyum> 5 mEq / L veya serum kreatinin> 4 mg / dL için tedaviyi durdurun veya kesin .
Pediatrik popülasyon
Hiperkalemi riski nedeniyle hafif böbrek yetmezliği olan hipertansif pediatrik hastalarda potasyum tutucu diüretikler dikkatle kullanılmalıdır..
sürüş yeteneği hakkında veri yoktur. Baş dönmesi, konfüzyon ve baş ağrısı gibi olumsuz etkiler ortaya çıkabilir. Bu istenmeyen etkilerin olası oluşumu, araç kullanırken veya makine kullanırken dikkate alınmalıdır.
Bazı hastalarda somnolans ve baş dönmesi bildirilmiştir. İlk tedaviye yanıt belirlenene kadar araç kullanırken veya makine kullanırken dikkatli olunmalıdır.
İstenmeyen etkiler tedavinin dozuna ve süresine bağlıdır.
En sık görülen yan etkiler hiperkalemi (% 9), üreme sistemi ve jinekomasti dahil meme bozukluklarıdır ve hastaların% 13'ünde (100 mg'dan az) bildirilmiştir.)
Yaygın:Hiponatremi (özellikle tiazid diüretikleri ile kombine yoğun tedavi sırasında), (1) şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda hiperkalemi, (2) ACE inhibitörleri veya potasyum klorür ile tedavi edilen hastalar, (3) yaşlılar ve (4) diyabetliler
Nadiren: Karaciğer problemleri olan hastalarda kanın asit içeriği (azidoz)
Nadiren: Dokudaki yetersiz sıvı (dehidrasyon), porfiri, kan ve idrardaki azot seviyesinde geçici artış, hiperürisemi (predispoze edilen hastalarda gutlara yol açabilir)
Bilinmiyor: Böbrek fonksiyonu normal olsa bile karaciğerde dekompanse sirozu olan bazı hastalarda, genellikle hiperkalemi eşliğinde geri dönüşümlü hiperkloremik metabolik asidoz bildirilmiştir.
Psikiyatrik bozukluklar
Olağandışı: Karışıklık
Sinir sistemi bozuklukları
Çok yaygın: Baş ağrısı
Yaygın: Sirkozlu hastalarda zayıflık, uyuşukluk (parestezi)
Nadiren: Felç, hiperkalemiye bağlı uzuvların paraplejisi
Bilinmiyor: Baş dönmesi, ataksi
Vasküler hastalıklar
Çok nadir: Damar duvarlarının iltihabı (vaskülit)
Bilinmiyor: hafif hipotansiyon
Gastrointestinal hastalıklar
Çok yaygın: Sindirim bozuklukları, ishal
Yaygın: mide bulantısı ve kusma
Çok nadir: Mide iltihabı, mide ülseri, bağırsaklardan kanama, kramplar
Karaciğer ve biliyer hastalıklar
Çok nadir: hepatit
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Yaygın olmayan: Döküntü, ürtiker, eritem, kloazma, kaşıntı, döküntü
Çok nadir: Alopesi, egzama, eritem, hipertrikoz
Bilinmiyor: Stevens-Johnson sendromu (SJS), toksik epidermal nekroliz (TEN), eozinofili ile ilaç döküntüsü ve sistemik semptomlar (DRESS), pemihigoid
Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu hastalıkları
Yaygın olmayan: Kas krampları, bacak krampları
Çok nadir: sistemik lupus eritematozus (SLE), osteomalazi
Böbrek ve idrar hastalıkları
Yaygın olmayan: serum kreatinin düzeylerinde artış
Çok nadir: akut böbrek yetmezliği
Genital organlar ve meme bezi hastalıkları
Çok yaygın: Erkekler: azalmış libido, erektil disfonksiyon, iktidarsızlık, meme bezlerinin genişlemesi (jinekomasti);
Kadınlar: meme bozuklukları, meme hassasiyeti, adet bozuklukları, ses derinleşmesi (çoğu durumda geri döndürülemez)
Yaygın: Kadınlar: Vajinal sekresyonlardaki değişiklikler, libido azalması, dönem eksikliği (amenore), menopoz sonrası kanama
Uygulama bölgesindeki genel bozukluklar ve durumlar
Çok yaygın: Yorgunluk, uyuşukluk
Yaygın: Rahatsız olmak
Şüpheli yan etkilerin bildirilmesi
İlacın onaylanmasından sonra şüpheli yan etkileri bildirmek önemlidir. İlacın fayda-risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık uzmanlarından şüpheli yan etkileri olması istenir
rapor etmekSarı kart şeması
Web sitesi: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Jinekomasti, spironolakton kullanımı ile birlikte gelişebilir. Gelişimin hem dozaj hem de tedavi süresi ile ilişkili olduğu görülmektedir ve genellikle ilaç kesildiğinde geri dönüşümlüdür. Nadir durumlarda, meme büyütme devam edebilir.
Spironolakton tedavisi ile aşağıdaki advers olaylar bildirilmiştir:
Uygulama bölgesindeki genel bozukluklar ve durumlar: İyi olmak
iyi huylu, malign ve belirtilmemiş neoplazi (kistler ve polipler dahil): iyi huylu meme neoplazisi
Gastrointestinal hastalıklar: gastrointestinal hastalıklar, bulantı
Kan ve lenfatik sistem bozuklukları: Lökopeni (agranülositoz dahil), trombositopeni
Hepatobiliyer hastalıklar: Karaciğer fonksiyonu anormal
Metabolizma ve beslenme bozuklukları: Elektrolit bozuklukları, hiperkalemi
Kas-iskelet sistemi hastalıkları: bacak krampları
Sinir sistemi bozuklukları: Baş dönmesi
Psikiyatrik bozukluklar: Libido değişiklikleri, karışıklık
Üreme sistemi ve meme hastalıkları: Adet bozuklukları, göğüs ağrısı
Deri ve deri altı doku hastalıkları : Stevens-Johnson sendromu (SJS), toksik epidermal nekroliz (TEN), eozinofili ile ilaç döküntüsü ve sistemik semptomlar (DRESS), alopesi, hipertrikoz, kaşıntı, döküntü, ürtiker, pemfigoid
Böbrek ve idrar hastalıkları: akut böbrek yetmezliği
Şüpheli yan etkilerin bildirilmesi
İlacın onaylanmasından sonra şüpheli yan etkileri bildirmek önemlidir. İlacın fayda-risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar.
Sağlık uzmanlarından şüpheli yan etkileri www.mhra.gov.uk/yellowcard adresindeki Sarı Kart sistemi aracılığıyla bildirmeleri veya Google Play veya Apple App Store'da MHRA Sarı Kart aramaları istenir.
Eine überdosierung kann sich in Form von übelkeit und Erbrechen und (seltener) durch Schläfrigkeit, Verwirrtheit, Hautausschlag oder Durchfall äußern.
Darüber hinaus kann Unfruchtbarkeit in sehr hohen Dosen (450 mg/Tag) auftreten.
Hyponatriämie oder hyperkaliämie können induziert werden, aber es ist unwahrscheinlich, dass diese Effekte mit einer akuten überdosierung einhergehen. Symptome einer hyperkaliämie können sich als parästhesie, Schwäche, schlaffe Lähmung oder Muskelkrämpfe manifestieren und klinisch schwer von Hypokaliämie zu unterscheiden sein. Elektrokardiographische Veränderungen sind die frühesten spezifischen Anzeichen von kaliumstörungen. Es wurde kein spezifisches Gegenmittel identifiziert. Eine Verbesserung kann nach dem Entzug des Arzneimittels erwartet werden.
Wenn elektrolytgleichgewichtsstörungen und Dehydratation auftreten, ist die Behandlung symptomatisch und unterstützend und kann den Ersatz von Flüssigkeiten und Elektrolyten umfassen. Reduzieren Sie bei hyperkaliämie die kaliumaufnahme, verabreichen Sie kaliumausscheidende Diuretika, intravenöse Glukose mit regelmäßigem insulin oder oralen ionenaustauscherharzen.
Akute überdosierung kann sich in Schläfrigkeit, geistiger Verwirrung, übelkeit, Erbrechen, Schwindel oder Durchfall äußern. Hyponatriämie oder hyperkaliämie können induziert werden, aber es ist unwahrscheinlich, dass diese Effekte mit einer akuten überdosierung einhergehen. Symptome einer hyperkaliämie können sich als parästhesie, Schwäche, schlaffe Lähmung oder Muskelkrämpfe manifestieren und klinisch schwer von Hypokaliämie zu unterscheiden sein. Elektrokardiographische Veränderungen sind die frühesten spezifischen Anzeichen von kaliumstörungen. Es wurde kein spezifisches Gegenmittel identifiziert. Eine Verbesserung kann nach dem Entzug des Arzneimittels erwartet werden. Allgemeine unterstützende Maßnahmen einschließlich des Austauschs von Flüssigkeiten und Elektrolyten können angezeigt sein. Reduzieren Sie bei hyperkaliämie die kaliumaufnahme, verabreichen Sie kaliumausscheidende Diuretika, intravenöse Glukose mit regelmäßigem insulin oder oralen ionenaustauscherharzen.
Pharmakotherapeutische Gruppe: Herz-Kreislauf-system, Diuretika, kaliumsparende Diuretika, Aldosteron-antagonist.
ATC-code: C03DA01
Merlacton beeinflusst die Niere und die Nebenniere (als antagonist von Aldosteron in den Nierentubuli und als inhibitor der aldosteronsynthese in hohen Konzentrationen).
Merlacton fördert die Diurese bei Patienten mit ödemen oder Aszites, indem es die natriumausscheidung im Urin erhöht. Kaliumverlust durch thiaziddiuretika wird reduziert. Es hat eine allmähliche und verlängerte Wirkung.
Die blutdrucksenkende Wirkung von Merlacton beruht auf Wasser - und Salzabbau.
Schwere Herzinsuffizienz: RASSELN
Die Randomized Aldactone Evaluation Study (RASSELGERÄUSCHE) war eine multinationale, doppelblinde Studie im Jahre 1663 Patienten mit einer Ejektionsfraktion von ≤ 35%, eine Geschichte der New York Heart Association (NYHA) - Klasse IV der Herzinsuffizienz innerhalb von 6 Monaten, und Klasse III-IV Herzinsuffizienz zum Zeitpunkt der Randomisierung. Alle Patienten nahmen ein schleifendiuretikum ein, 97% nahmen einen ACE-Hemmer und 78% digoxin (zum Zeitpunkt der Durchführung dieser Studie wurden Betablocker nicht Häufig zur Behandlung von Herzinsuffizienz eingesetzt und nur 15% wurden mit einem Betablocker behandelt). Patienten mit einem baseline-serum-Kreatinin von >2.5 mg / dL oder ein kürzlicher Anstieg von 25% oder mit einem basisserumkalium von >5.0 mEq/L wurden ausgeschlossen. Die Patienten wurden randomisiert 1: 1 zu Merlacton 25 mg oral einmal täglich oder mit placebo. Patienten, die 25 mg einmal täglich vertragen, hatten Ihre Dosis auf 50 mg einmal täglich erhöht, wie klinisch angezeigt. Bei Patienten, die 25 mg einmal täglich nicht vertragen, wurde die Dosierung jeden zweiten Tag auf 25 mg reduziert. Der primäre Endpunkt für RASSEGEFLÜGELZÜCHTER war die Zeit bis zur Mortalität. RALES wurde nach einer mittleren Nachbeobachtung von 24 Monaten aufgrund eines signifikanten mortalitätsvorteils, der in einer geplanten Zwischenanalyse festgestellt wurde, vorzeitig beendet. Merlacton reduzierte das Sterberisiko im Vergleich zu placebo (Mortalität Merlacton 284/841 (35%); placebo 386/822 (46%); Risikoreduktion 30% ; 95% Konfidenzintervall 18% bis 40%; p<0.001). Merlactone hat auch das Risiko eines Herztodes, hauptsächlich plötzlichen Todes und Todes durch fortschreitende Herzinsuffizienz, sowie das Risiko eines Krankenhausaufenthalts für herzursachen signifikant reduziert.
Pädiatrische population
Es fehlen substantielle Informationen aus klinischen Studien zu Merlactone bei Kindern. Dies ist auf mehrere Faktoren zurückzuführen: die wenigen Studien, die in der pädiatrischen population durchgeführt wurden, die Verwendung von Merlacton in Kombination mit anderen Wirkstoffen, die geringe Anzahl von Patienten, die in jeder Studie bewertet wurden, und die verschiedenen untersuchten Indikationen. Die dosierungsempfehlungen für die Pädiatrie basieren auf klinischen Erfahrungen und Fallstudien, die in der wissenschaftlichen Literatur dokumentiert sind.
Pharmakotherapeutische Gruppe: kaliumsparende Mittel, ATC-code C03DA01
Wirkungsmechanismus
Spironolacton erhöht als kompetitiver aldosteronantagonist die natriumausscheidung und reduziert gleichzeitig den kaliumverlust im distalen nierentubulus. Es hat eine allmähliche und verlängerte Wirkung.
Klinische Wirksamkeit und Sicherheit
Schwere Herzinsuffizienz
RANDES war eine multinationale Doppelblindstudie an 1663 Patienten mit einer auswurffraktion von ⤠¤ 35%, einer NYHA-Herzinsuffizienz der Klasse IV innerhalb von 6 Monaten und einer Herzinsuffizienz der Klasse III-IV zum Zeitpunkt der Randomisierung. Alle Patienten nahmen ein schleifendiuretikum ein, 97% nahmen einen ACE-Hemmer und 78% digoxin (zum Zeitpunkt der Durchführung dieser Studie wurden b-Blocker nicht Häufig zur Behandlung von Herzinsuffizienz eingesetzt und nur 15% wurden mit einem b-blocker behandelt). Patienten mit einem baseline-serum-Kreatinin von >2.5 mg / dL oder ein kürzlicher Anstieg von 25% oder mit einem basisserumkalium von >5.0 mEq/L wurden ausgeschlossen. Die Patienten wurden randomisiert 1:1 Spironolacton 25 mg oral einmal täglich oder mit placebo. Patienten, die 25 mg einmal täglich vertragen, hatten Ihre Dosis auf 50 mg einmal täglich erhöht, wie klinisch angezeigt. Bei Patienten, die 25 mg einmal täglich nicht vertragen, wurde die Dosierung jeden zweiten Tag auf 25 mg reduziert. Der primäre Endpunkt für RASSEGEFLÜGELZÜCHTER war die Zeit bis zur Mortalität. RALES wurde frühzeitig beendet, nach einem mittleren follow-up von 24 Monate, wegen signifikanter mortalitätsvorteile, die in einer geplanten Zwischenanalyse festgestellt wurden. Spironolacton reduzierte das Sterberisiko um 30% im Vergleich zu placebo (p<0.001; 95% - Konfidenzintervall 18% - 40%). Spironolacton reduzierte auch signifikant das Risiko eines Herztodes, vor allem plötzlichen Tod und Tod durch fortschreitende Herzinsuffizienz sowie das Risiko eines Krankenhausaufenthalts für kardiale Ursachen. Änderungen in der NYHA-Klasse waren günstiger mit Spironolacton. Gynäkomastie oder Brustschmerzen wurden bei 10% der Männer, die mit Spironolacton behandelt wurden, im Vergleich zu 1% der Männer in der Placebogruppe (p<0.001). Die Inzidenz schwerer hyperkaliämie war in beiden Patientengruppen gering.
Pädiatrische population
Es fehlen substantielle Informationen aus klinischen Studien zu Spironolacton bei Kindern. Dies ist auf mehrere Faktoren zurückzuführen: die wenigen Studien, die in der pädiatrischen population durchgeführt wurden, die Verwendung von Spironolacton in Kombination mit anderen Wirkstoffen, die geringe Anzahl von Patienten, die in jeder Studie bewertet wurden, und die verschiedenen untersuchten Indikationen. Die dosierungsempfehlungen für die Pädiatrie basieren auf klinischen Erfahrungen und Fallstudien, die in der wissenschaftlichen Literatur dokumentiert sind.
Emilim
Oral uygulamadan sonra merlaktonun yaklaşık% 70'i emilir. Merlacton'un biyoyararlanımı yiyecekle birlikte alındığında arttırılabilir. Bununla birlikte, bu etkinin klinik önemi tamamen açık değildir. Hızlı olmayan sağlıklı gönüllülerde 15 gün boyunca günde 100 mg merlakton uygulandıktan sonra, merlakton için pik plazma konsantrasyonlarına (tmax), pik plazma konsantrasyonlarına (Cmax) ve eliminasyon yarılanma ömrüne (t1 / 2) kadar geçen süre 2.6 saattir., 80ng / ml ve yaklaşık 1.4 saat., sırasıyla. 7 - alfa - (timetil) metabolitleri için Merlakton ve canrenon tmax 3.2 saattir. ve 4.3 saat., Cmax 391 ng / ml ve 181 ng / ml ve t1 / 2 13.8 saat idi.. ve 16.5 saat b..
Dağıtım
Hem merlakton hem de canrenon plazma proteinlerine% 90'dan fazla bağlanır.
Biyotransformasyon
Merlakton büyük ölçüde aktif metabolitlere metabolize edilir: timetil-merlakton ve kanrenon dahil.
Eliminasyon
Merlaktonun plazma yarılanma ömrü yaklaşık 1.5 saat, 7-timetil-merlaktonun yaklaşık 9-12 saat ve kanrenonun 10-35 saattir. Metabolitlerin eliminasyonu esas olarak idrarda ve dışkıda safra atılımı ile ikincil olarak gerçekleşir. Tek bir Merlacton dozunun böbrek etkisi 7 saat sonra zirveye ulaşır ve aktivite en az 24 saat devam eder
Pediatrik popülasyon
Pediatrik popülasyonda kullanım için farmakokinetik veri mevcut değildir. Pediatri için dozaj önerileri, bilimsel literatürde belgelenen klinik deneyime ve vaka çalışmalarına dayanmaktadır.
Spironolakton oral olarak iyi emilir ve esas olarak aktif metabolitlere metabolize edilir: kükürt içeren metabolitler (% 80) ve kısmen kanrenon (% 20). Spironolaktonun plazma yarılanma ömrü kısa olmasına rağmen (1.3 saat), aktif metabolitlerin yarılanma ömrü daha uzundur (2.8 ila 11.2 saat). Metabolitlerin eliminasyonu esas olarak idrarda ve dışkıda safra atılımı ile ikincil olarak gerçekleşir.
Hızlı olmayan sağlıklı gönüllülerde 15 gün boyunca günde 100 mg spironolakton uygulandıktan sonra, plazma konsantrasyonuna ulaşma süresi (tMaks), pik plazma konsantrasyonu (CMaks) ve eliminasyon yarılanma ömrü (t1/2) spironolakton için 2.6 saat., 80 ng / ml ve yakl. 7-alfa - (timetil) spironolakton ve canrenon metabolit sahtekarlığı için tMaks 3.2 saat. ve 4.3 saat., CMaks 391 ng / ml ve 181 ng / ml ve t idi1/2 13.8 saat idi. ve 16.5 saat., sırasıyla.
Tek bir spironolakton dozunun renal etkisi 7 saat sonra zirveye ulaşır ve aktivite en az 24 saat devam eder.
Pediatrik popülasyon
Pediatrik popülasyonda kullanım için farmakokinetik veri mevcut değildir. Pediatri için dozaj önerileri, bilimsel literatürde belgelenen klinik deneyime ve vaka çalışmalarına dayanmaktadır.
Klinik öncesi veriler, bu SmPC'nin diğer bölümlerinde daha önce belirtilenlere ilgili bilgi eklemez
Merlacton'un uzun süre yüksek dozlarda uygulandığında sıçanlarda olduğu gösterilmiştir. Bu bulguların klinik kullanım için önemi bilinmemektedir.
Üreme toksisitesi çalışmaları, konjenital anormallik riskinin artmadığını göstermiştir, ancak genç sıçanlarda ANTIANDROGEN, erkek genital gelişimi üzerindeki olası olumsuz etkiler hakkında endişeler yaratmıştır. İnsanlarda bu olası yan etkilerin bir teyidi yoktur.
Kanserojenite
Spironolaktonun uzun süre yüksek dozlarda uygulandığında sıçanlarda tümörlere neden olduğu gösterilmiştir. Bu bulguların klinik kullanım için önemi kesin değildir. Bununla birlikte, genç hastalarda spironolaktonun uzun süreli kullanımı, yararların ve potansiyel risklerin dikkatle değerlendirilmesini gerektirir. Spironolakton veya metabolitleri plasenta bariyerini aşabilir. Spironolakton ile erkek sıçan fetüsünde dişileşme gözlenmiştir. Hamile kadınlarda aldakton kullanımı, beklenen kullanımın anne ve fetus için olası tehlikelere karşı tartılmasını gerektirir.
Uygulanamaz.
Uygulanamaz.
Kullanılmayan herhangi bir ilaç veya atık yerel gerekliliklere göre atılmalıdır.
Özel imha gerekliliği yoktur.
kullanılmayan ilaç veya atık malzeme yerel gerekliliklere göre atılmalıdır.
However, we will provide data for each active ingredient