Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 04.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Aynı kullanıma sahip ilk 20 ilaç:
- Konjestif kalp yetmezliği ile ilişkili ödem
- Şiddetli kalp yetmezliği, (NYHA III-IV)
- Dirençli hipertansiyon tedavisinde bir adjuvan olarak
- Nefrotik sendrom
- Asit ve ödem ile karaciğer sirozu
- Primer hiperaldosteronizmin teşhisi ve tedavisi (Conn sendromu)
Çocuklar sadece bir pediatrik uzmanın rehberliğinde tedavi edilmelidir. Sınırlı pediatrik veri mevcuttur
- Konjestif kalp yetmezliği
- Asit ve ödem ile hepatik siroz
- Kötü huylu asit
- Nefrotik sendrom
- Primer aldosteronizmin teşhisi ve tedavisi.
Çocuklar sadece bir pediatrik uzmanın rehberliğinde tedavi edilmelidir. Sınırlı pediatrik veri mevcuttur.
Pozoloji
Yetişkinler
Dozaj, duruma ve gerekli diürez derecesine bağlı olarak ayrı ayrı belirlenmelidir. Günde 100 mg'a kadar dozaj, tek bir doz olarak veya bölünmüş dozlarda uygulanabilir.
Konjestif kalp yetmezliği ile ilişkili ödem
Ödem tedavisi için, tek veya bölünmüş dozlarda uygulanan günlük 100 mg Potasave başlangıç dozu önerilir, ancak günde 25 ila 200 mg arasında değişebilir. Bakım dozu ayrı ayrı belirlenmelidir.
Şiddetli kalp yetmezliği (NYHA Sınıf III-IV)
Serum potasyum 5.0 mEq / L ve serum kreatinin ⤠2.5 mg / dL (221 Âumol / L) ise, standart tedavi ile birlikte tedaviye günde bir kez 25 mg Potasave dozunda başlanmalıdır.
Dirençli Hipertansiyon
Potasave için başlangıç dozu günde tek bir dozda 25 mg olmalıdır; en düşük etkili doz bulunmalı, günde 100 mg veya daha fazla bir doza kadar kademeli olarak titre edilmelidir.
Nefrotik sendrom
Normal doz 100-200 mg / gündür. Potasave'nin anti-enflamatuar olduğu veya temel patolojik süreci etkilediği gösterilmemiştir. Kullanımı sadece glukokortikoidlerin kendileri tarafından yeterince etkili olmadığı durumlarda tavsiye edilir.
Asit ve ödem ile hepatik siroz
Başlangıç dozu günde 100-200 mg'dır, örn. Na + / K + oranına göre. İlk iki hafta içinde 200 mg Potasave'ye yanıt yeterli değilse, furosemid eklenir ve gerekirse Potasave dozu günde 400 mg'a kadar kademeli olarak arttırılır. Bakım dozu ayrı ayrı belirlenmelidir.
Primer aldosteronizmin tanısı ve tedavisi
Primer hiperaldosteronizmden şüpheleniliyorsa, Potasave 100-150 mg'lık bir dozda verilir, veya günde 400 mg'a kadar. Güçlü bir diüretik ve antihipertansif etkinin hızlı bir şekilde başlaması durumunda, bu yüksek aldosteron üretiminin açık bir göstergesidir. Bu durumda, ameliyattan 3-5 hafta önce günde 100-150 mg uygulanır. Ameliyat bir seçenek değilse, bu doz genellikle kan basıncını ve potasyum konsantrasyonunu normal seviyelerde tutmak için yeterlidir. İstisnai durumlarda, daha yüksek dozlar gereklidir, ancak mümkün olan en düşük dozaj bulunmalıdır.
Pediyatrik popülasyon
İlk günlük dozaj, bölünmüş dozlarda verilen vücut ağırlığının kilogramı başına 1-3 mg Potasave sağlamalıdır. Dozaj, tepki ve tolerans temelinde ayarlanmalıdır. Tablet öğütülebilir veya ezilebilir ve daha sonra almayı kolaylaştırmak için suda asılı kalabilir.
Çocuklar sadece bir pediatrik uzmanın rehberliğinde tedavi edilmelidir. Sınırlı pediatrik veri mevcuttur.
Yaşlılar
Tedaviye mümkün olan en düşük dozda başlanması, daha sonra optimum etki elde edilene kadar daha yüksek dozlarla titre edilmesi önerilir. Özellikle böbrek fonksiyon bozukluğunda dikkatli olunmalıdır.
Uygulama şekli
Tabletler yemeklerle birlikte alınmalıdır. 100 mg'ı aşan günlük dozajlar birkaç bölünmüş dozda verilmelidir.
Pozoloji
Yetişkinler
Ödem ile konjestif kalp yetmezliği
Ödem tedavisi için, tek veya bölünmüş dozlarda uygulanan günlük 100 mg spironolaktonun başlangıç dozu önerilir, ancak günde 25 mg ila 200 mg arasında değişebilir. Bakım dozu ayrı ayrı belirlenmelidir.
Şiddetli kalp yetmezliği (New York Kalp Derneği Sınıf III-IV)
<), serum potasyum 55.0 mEq / L ve serum kreatinin 25 ° 2.5 mg / dL ise, standart tedavi ile birlikte tedaviye günde bir kez 25 mg spironolakton dozunda başlanmalıdırAsit ve ödem ile hepatik siroz
İdrar Na ise+/K+ oran 1.0, 100 mg / gün'den fazladır. Oran 1.0'dan azsa, 200 mg / gün ila 400 mg / gün. Bakım dozu ayrı ayrı belirlenmelidir.
Kötü huylu asit
Başlangıç dozu genellikle 100 mg / gün ila 200 mg / gün arasındadır. Şiddetli vakalarda dozaj yavaş yavaş 400 mg / güne kadar arttırılabilir. Ödem kontrol edildiğinde, idame dozu ayrı ayrı belirlenmelidir.
Nefrotik sendrom
Genel doz 100 mg / gün ila 200 mg / gün. Spironolaktonun antienflamatuar olduğu veya temel patolojik süreci etkilediği gösterilmemiştir. Kullanımı sadece glukokortikoidlerin kendileri tarafından yeterince etkili olmadığı durumlarda tavsiye edilir.
Primer aldosteronizmin tanısı ve tedavisi
Aldakton, hastalar normal diyetlerde iken primer hiperaldosteronizmin olası kanıtlarını sağlamak için ilk teşhis önlemi olarak kullanılabilir.
Uzun test: Aldakton, 3 ila 4 hafta boyunca günlük 400 mg'lık bir dozda uygulanır. Hipokalemi ve hipertansiyonun düzeltilmesi, primer hiperaldosteronizmin tanısı için olası kanıtlar sağlar.
Kısa test: Aldakton, 4 gün boyunca günlük 400 mg'lık bir dozda uygulanır. Aldakton uygulaması sırasında serum potasyum artar, ancak Aldakton kesildiğinde düşerse, primer hiperaldosteronizmin olası bir tanısı düşünülmelidir.
Hiperaldosteronizm tanısı daha kesin test prosedürleri ile belirlendikten sonra, Aldactone ameliyat için hazırlanmak üzere günde 100 mg ila 400 mg'lık dozlarda uygulanabilir. Ameliyat için uygun olmadığı düşünülen hastalar için Aldakton, bireysel hasta için belirlenen en düşük etkili dozajda uzun süreli idame tedavisi için kullanılabilir.
Yaşlı
Tedaviye en düşük dozla başlanması ve maksimum fayda sağlamak için gerektiği şekilde yukarı doğru titre edilmesi önerilir. İlaç metabolizmasını ve atılımını değiştirebilecek şiddetli karaciğer ve böbrek yetmezliği ile dikkat edilmelidir.
Pediyatrik popülasyon
İlk günlük dozaj, bölünmüş dozlarda verilen vücut ağırlığının kilogramı başına 1-3 mg spironolakton sağlamalıdır. Dozaj, tepki ve tolerans temelinde ayarlanmalıdır.
Çocuklar sadece bir pediatrik uzmanın rehberliğinde tedavi edilmelidir. Sınırlı pediatrik veri mevcuttur.
Uygulama şekli
Aldactone'un günde bir kez yemekle uygulanması önerilir.
- Şiddetli böbrek yetmezliği (1.73 m'de dakikada <30 mL eGFR2), akut veya ilerleyici böbrek hastalığı (buna anüri eşlik edip etmediği)
- Hiponatremi
- Başlangıçta hiperkalemi (serum potasyum seviyesi> 5.0 mmol / L)
- Potasyum tutucu diüretiklerin (eplerenon dahil) veya potasyum takviyelerinin veya bir anjiyotensin dönüştürücü enzim (ACE) inhibitörü ve bir anjiyotensin reseptör blokerinin (ARB) kombinasyonu ile çift RAAS blokajının birlikte kullanımı
Potasave, orta ila şiddetli böbrek yetmezliği olan pediyatrik hastalarda kontrendikedir.
Spironolakton, yetişkin ve pediatrik hastalarda aşağıdakilerle kontrendikedir:
- akut böbrek yetmezliği, önemli böbrek uzlaşması, anüri
- Addison hastalığı
- hiperkalemi
-
- eplerenon veya diğer potasyum koruyucu diüretiklerin birlikte kullanımı.
Spironolakton, orta ila şiddetli böbrek yetmezliği olan pediyatrik hastalarda kontrendikedir.
Aldakton, diğer potasyum koruyucu diüretiklerle eşzamanlı olarak uygulanmamalı ve hiperkalemi indüklenebileceğinden Aldakton ile rutin olarak potasyum takviyeleri verilmemelidir.
Sıvı ve elektrolit dengesi
Potasave ile uzun süreli tedavi sırasında, özellikle yaşlı hastalarda sıvı ve elektrolit durumu düzenli olarak izlenmelidir. Plazma potasyum seviyeleri yükselirse ve şiddetli böbrek yetmezliğinde kontrendike ise Potasave uygulanması önerilmez Potasave ile tedavi sırasında, birlikte alınan ciddi böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kalp durmasına (bazen ölümcül) neden olabilecek ciddi hiperkalemi oluşabilir. potasyum takviyeleri ile tedavi.
Hiperkalemiye parestezi, halsizlik, hafif felç veya kas spazmları eşlik edebilir ve klinik olarak hipokalemiden ayırt edilmesi zordur. Hiperkalemiye her zaman anormal bir EKG eşlik etmese de, EKG değişiklikleri rahatsız potasyum dengesinin ilk işareti olabilir
Hiperkalemiyi önlemek için triamteren ve amilorid gibi güçlü potasyum tutucu diüretiklerle kombinasyon kontrendikedir ve ekstra potasyumun uygulanmasına dikkat edilmelidir
Böbrek fonksiyon bozukluğu
Diyabetik mikroalbüminüri dahil böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda potasyum seviyeleri düzenli olarak izlenmelidir. Böbrek fonksiyonunun azalması ile hiperkalemi riski artar. Bu nedenle, bu hastalar dikkatle tedavi edilmelidir.
Şiddetli karaciğer yetmezliği
Karaciğer koma riski nedeniyle karaciğer rahatsızlığı olan hastalarda dikkatli olunmalıdır.
Kanserojenite
Hayvan çalışmaları, yüksek dozlarda ve uzun süreli kullanımdan sonra Potasave'nin tümörleri indüklediğini göstermiştir. Bu verilerin klinik uygulama için önemi belirsizdir. Bununla birlikte, genç hastalarda Potasave'nin uzun süreli kullanımına başlamadan önce tedavinin faydaları olası uzun süreli zarara karşı tartılmalıdır.
Laktoz
Bu ilaç laktoz içerir. Nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu problemleri olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
Pediyatrik popülasyon
Potasyum tutucu diüretikler, hiperkalemi riski nedeniyle hafif böbrek yetmezliği olan hipertansif pediatrik hastalarda dikkatle kullanılmalıdır..
Potasave ile hiperkalemiye neden olduğu bilinen tıbbi ürünlerin birlikte kullanılması ciddi hiperkalemiye neden olabilir.
Sıvı ve elektrolit dengesi
Sıvı ve elektrolit durumu, özellikle yaşlılarda, önemli böbrek ve karaciğer yetmezliği olanlarda düzenli olarak izlenmelidir.
Hiperkalemi, böbrek fonksiyon bozukluğu veya aşırı potasyum alımı olan hastalarda ortaya çıkabilir ve ölümcül olabilecek kardiyak düzensizliklere neden olabilir. Hiperkalemi gelişirse Aldakton kesilmeli ve gerekirse serum potasyumunu normale düşürmek için aktif önlemler alınmalıdır.
Normal böbrek fonksiyonunun varlığında bile dekompanse hepatik sirozlu bazı hastalarda genellikle hiperkalemi ile ilişkili geri dönüşümlü hiperkloremik metabolik asidozun meydana geldiği bildirilmiştir.
Aldactone'un diğer potasyum tutucu diüretiklerle birlikte kullanımı, anjiyotensin dönüştürücü enzim (ACE) inhibitörleri, steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar, anjiyotensin II antagonistleri, aldosteron blokerleri, heparin, düşük molekül ağırlıklı heparin veya hiperkalemiye neden olduğu bilinen diğer ilaçlar veya durumlar, potasyum takviyeleri, potasyum veya potasyum içeren tuz ikameleri bakımından zengin bir diyet, şiddetli hiperkalemiye yol açabilir.
Üre
Aldactone tedavisi ile ilişkili olarak, özellikle böbrek fonksiyon bozukluğu varlığında, kan üresinde geri dönüşümlü artışlar bildirilmiştir.
Şiddetli Kalp Yetmezliği Olan Hastalarda Hiperkalemi
Hiperkalemi ölümcül olabilir. Spironolakton alan ciddi kalp yetmezliği olan hastalarda serum potasyumunu izlemek ve yönetmek önemlidir. Diğer potasyum tutucu diüretikleri kullanmaktan kaçının. Serum potasyum> 3.5 mEq / L olan hastalarda oral potasyum takviyeleri kullanmaktan kaçının. Potasyum ve kreatinin için önerilen izleme, spironolakton dozunun başlamasından veya artmasından 1 hafta sonra, ilk 3 ay için aylık, daha sonra bir yıl için üç ayda bir ve daha sonra her 6 ayda bir yapılır. Serum potasyum> 5 mEq / L veya serum kreatinin> 4 mg / dL için tedaviyi bırakın veya kesinleştirin
Pediyatrik popülasyon
Potasyum tutucu diüretikler, hiperkalemi riski nedeniyle hafif böbrek yetmezliği olan hipertansif pediatrik hastalarda dikkatle kullanılmalıdır..
Sürüş yeteneği hakkında veri mevcut değildir. Baş dönmesi, konfüzyon ve baş ağrısı gibi istenmeyen etkiler ortaya çıkabilir. Bu istenmeyen etkilerin olası oluşumu, araç kullanırken veya makine kullanırken dikkate alınmalıdır.
Bazı hastalarda somnolans ve baş dönmesi olduğu bildirilmiştir. İlk tedaviye yanıt belirlenene kadar makine sürerken veya çalıştırırken dikkatli olunması önerilir.
İstenmeyen etkiler doz ve tedavi süresine bağlıdır.
En yaygın yan etkiler hiperkalemi (% 9), üreme sistemi bozuklukları ve jinekomasti dahil göğüsler, hastaların% 13'ünde (100 mg'dan az bir dozda) bildirilmiştir.)
Yaygın: hiponatremi (özellikle tiazid diüretikleri ile kombine yoğun tedavi sırasında), (1) şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda hiperkalemi, (2) ACE inhibitörleri veya potasyum klorür ile tedavi gören hastalar, (3) yaşlılar ve (4) diyabetik hastalar
Yaygın olmayan: karaciğer problemleri olan hastalarda kanın asitliği (asidoz)
Seyrek: dokularda yetersiz sıvı (dehidrasyon), porfiri, kan ve idrarda azot seviyelerinde geçici artış, hiperürisemi (predispoze edilen hastalarda gutlara yol açabilir)
Bilinmiyor: geri dönüşümlü hiperkloremik metabolik asidoz - genellikle hiperkalemi ile birlikte, böbrek fonksiyonunun normal olduğu yerlerde bile dekompanse hepatik sirozlu bazı hastalarda bildirilmiştir.
Psikiyatrik bozukluklar
Yaygın olmayan: karışıklık
Sinir sistemi bozuklukları
Çok yaygın: baş ağrısı
Yaygın: zayıflık, sirozlu hastalarda uyuşukluk, karıncalanma (parestezi)
Seyrek: felç, hiperkalemiye bağlı uzuvların paraplejisi
Bilinmiyor: baş dönmesi, ataksi
Vasküler bozukluklar
Çok nadir: damar duvarlarının iltihabı (vaskülit)
Bilinmiyor: hafif hipotansiyon
Gastrointestinal hastalıklar
Çok yaygın: hazımsızlık, ishal
Yaygın: mide bulantısı ve kusma
Çok nadir: mide iltihabı, mide ülseri, bağırsak kanaması, kramplar
Hepatobiliyer hastalıklar
Çok nadir: hepatit
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Yaygın olmayan: deri döküntüsü, ürtiker, eritem, kloazma, kaşıntı, ekzantem
Çok nadir: alopesi, egzama, eritema annulare santrifüj (EAC), hipertrikoz
Bilinmiyor: Stevens-Johnson sendromu (SJS), toksik epidermal nekroliz (TEN), eozinofili ile ilaç döküntüsü ve sistemik semptomlar (DRESS), Pemihigoid
Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu bozuklukları
Yaygın olmayan: kas spazmları, bacak krampları
Çok nadir: sistemik lupus eritematozus (SLE), Osteomalazi
Böbrek ve idrar hastalıkları
Yaygın olmayan: serum kreatinin düzeylerinde artış
Çok nadir: akut böbrek yetmezliği
Üreme sistemi ve meme hastalıkları
Çok yaygın: Erkekler: azaltılmış libido, erektil disfonksiyon, iktidarsızlık, meme bezlerinin genişlemesi (jinekomasti);
Kadınlar: meme bozuklukları, göğüs hassasiyeti, adet bozuklukları, sesin derinleşmesi (çoğu durumda geri döndürülemez)
Yaygın: Kadınlar: vajinal sekresyonlardaki değişiklikler, libidoyu azalttı, dönemlerin yokluğu (amenore), menopoz sonrası kanama
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar
Çok yaygın: yorgunluk, uyuşukluk
ortak: halsizlik
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Tıbbi ürünün yetkilendirilmesinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Tıbbi ürünün fayda / risk dengesinin sürekli izlenmesine izin verir. Sağlık uzmanlarından şüpheli advers reaksiyonları bildirmeleri istenir
Sarı Kart Şeması
Web sitesi: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Jinekomasti, spironolakton kullanımı ile ilişkili olarak gelişebilir. Gelişim hem dozaj seviyesi hem de tedavi süresi ile ilişkili gibi görünmektedir ve ilaç kesildiğinde normalde geri dönüşümlüdür. Nadir durumlarda bazı meme büyümesi devam edebilir.
Spironolakton tedavisi ile ilişkili olarak aşağıdaki advers olaylar bildirilmiştir:
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar: halsizlik
İyi huylu, kötü huylu ve belirtilmemiş neoplazmalar (kistler ve polipler dahil): iyi huylu meme neoplazması
Gastrointestinal hastalıklar: gastrointestinal rahatsızlıklar, bulantı
Kan ve lenfatik sistem bozuklukları: lökopeni (agranülositoz dahil), trombositopeni
Hepatobiliyer hastalıklar: karaciğer fonksiyonu anormal
Metabolizma ve beslenme bozuklukları: elektrolit bozuklukları, hiperkalemi
Kas-iskelet sistemi hastalıkları: bacak krampları
Sinir sistemi bozuklukları: baş dönmesi
Psikiyatrik bozukluklar: libido değişiklikleri, karışıklık
Üreme sistemi ve meme hastalıkları: adet bozuklukları, meme ağrısı
Deri ve deri altı doku hastalıkları: Stevens-Johnson sendromu (SJS), toksik epidermal nekroliz (TEN), eozinofili ile ilaç döküntüsü ve sistemik semptomlar (DRESS), alopesi, hipertrikoz, kaşıntı, döküntü, ürtiker, pemfigoid
Böbrek ve idrar hastalıkları: akut böbrek yetmezliği
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Tıbbi ürünün yetkilendirilmesinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Tıbbi ürünün fayda / risk dengesinin sürekli izlenmesine izin verir.
Sağlık uzmanlarından şüpheli advers reaksiyonları www.mhra.gov.uk/yellowcard adresindeki Sarı Kart Şeması aracılığıyla bildirmeleri veya Google Play veya Apple App Store'da MHRA Sarı Kart aramaları istenir.
Doz aşımı kendini bulantı ve kusma şeklinde ve (daha nadiren) uyuşukluk, konfüzyon, deri döküntüsü veya ishal ile gösterebilir.
Ek olarak, infertilite çok yüksek dozlarda (450 mg / gün) ortaya çıkabilir.
Hiponatremi veya hiperkalemi indüklenebilir, ancak bu etkilerin akut doz aşımı ile ilişkili olması olası değildir. Hiperkalemi belirtileri parestezi, halsizlik, sarkık felç veya kas spazmı olarak ortaya çıkabilir ve klinik olarak hipokalemiden ayırt edilmesi zor olabilir. Elektrokardiyografik değişiklikler, potasyum bozukluklarının en erken spesifik belirtileridir. Spesifik bir antidot tanımlanmadı. İlacın geri çekilmesinden sonra iyileşme beklenebilir.
Elektrolit dengesi bozukluğu ve dehidrasyon meydana gelirse, tedavi semptomatik ve destekleyicidir ve sıvıların değiştirilmesini içerebilir ve elektrolitler belirtilebilir. Hiperkalemi için potasyum alımını azaltın, potasyum salgılayan diüretikleri, düzenli insülin veya oral iyon değişim reçineleri ile intravenöz glikoz uygulayın.
Akut doz aşımı uyuşukluk, zihinsel karışıklık, bulantı, kusma, baş dönmesi veya ishal ile ortaya çıkabilir. Hiponatremi veya hiperkalemi indüklenebilir, ancak bu etkilerin akut doz aşımı ile ilişkili olması olası değildir. Hiperkalemi belirtileri parestezi, halsizlik, sarkık felç veya kas spazmı olarak ortaya çıkabilir ve klinik olarak hipokalemiden ayırt edilmesi zor olabilir. Elektrokardiyografik değişiklikler, potasyum bozukluklarının en erken spesifik belirtileridir. Spesifik bir antidot tanımlanmadı. İlacın geri çekilmesinden sonra iyileşme beklenebilir. Sıvıların ve elektrolitlerin değiştirilmesini içeren genel destekleyici önlemler belirtilebilir. Hiperkalemi için potasyum alımını azaltın, potasyum salgılayan diüretikleri, düzenli insülin veya oral iyon değişim reçineleri ile intravenöz glikoz uygulayın.
Farmakoterapötik grup: kardiyovasküler sistem, diüretikler, potasyum tutucu diüretikler, aldosteron antagonisti.
ATC kodu: C03DA01
Potasave böbreği ve adrenal bezi etkiler (renal tübüllerde aldosteronun bir antagonisti ve yüksek konsantrasyonlarda aldosteron sentezinin bir inhibitörü olarak).
Potasave, idrarda sodyum atılımını artırarak ödem veya asitli hastalarda diürezi teşvik eder. Tiazid diüretiklerinin neden olduğu potasyum kaybı azalır. Kademeli ve uzun süreli bir eylemi vardır.
Potasave'nin antihipertansif etkisi su ve tuz tükenmesine dayanır.
Şiddetli kalp yetmezliği: RALES
Randomize Aldakton Değerlendirme Çalışması (RALES), 1663 hastada ejeksiyon oranı â ‰ ¤% 35, New York Kalp Derneği (NYHA) sınıf IV kalp yetmezliği öyküsü 6 ay içinde ve sınıf III olan çok uluslu, çift kör bir çalışmadır. -Randomizasyon sırasında IV kalp yetmezliği. Tüm hastalar bir döngü diüretik alıyordu,% 97'si bir ACE inhibitörü alıyordu ve% 78'i digoksin kullanıyordu (bu çalışma yürütüldüğünde beta-blokerler kalp yetmezliğini tedavi etmek için yaygın olarak kullanılmadı ve sadece% 15'i bir beta ile tedavi edildi -bloker). Başlangıç serum kreatinin> 2.5 mg / dL veya yakın zamanda% 25 artış veya başlangıç serum potasyum> 5.0 mEq / L olan hastalar hariç tutulmuştur. Hastalar günde bir kez oral olarak 25 mg Potasave'ye 1: 1 randomize edildi veya plasebo ile eşleşti. Günde bir kez 25 mg tolere eden hastalar, klinik olarak belirtildiği gibi dozlarını günde bir kez 50 mg'a çıkardılar. Günde bir kez 25 mg'a tolerans göstermeyen hastalar, dozajlarını her gün 25 mg'a düşürdü. RALES için birincil son nokta, tüm nedenlere bağlı mortaliteye zaman ayırdı. RALES, planlanan bir ara analizde tespit edilen önemli bir mortalite yararı nedeniyle ortalama 24 aylık bir takipten sonra erken sonlandırıldı. Potasave, plasebo (ölüm oranı Potasave 284/841 (% 35); plasebo 386/822 (% 46); Risk azaltma% 30;% 95 güven aralığı% 18 ila% 40; p <0.001). Potasave ayrıca kalp ölümü riskini, özellikle de ani ölüm ve ilerleyici kalp yetmezliğinden ölüm ve kalp nedenleri için hastaneye yatış riskini önemli ölçüde azalttı.
Pediyatrik popülasyon
Çocuklarda Potasave ile ilgili klinik çalışmalardan önemli bilgi eksikliği vardır. Bu birkaç faktörün sonucudur: pediyatrik popülasyonda yapılan az sayıda çalışma, Potasave'nin diğer ajanlarla kombinasyon halinde kullanımı, her çalışmada değerlendirilen az sayıda hasta ve incelenen farklı endikasyonlar. Pediatri için dozaj önerileri klinik deneyime ve bilimsel literatürde belgelenen vaka çalışmalarına dayanmaktadır.
Farmakoterapötik grup: potasyum tutucu maddeler, ATC kodu C03DA01
Etki mekanizması
Rekabetçi bir aldosteron antagonisti olan spironolakton, distal renal tübüldeki potasyum kaybını azaltırken sodyum atılımını arttırır. Kademeli ve uzun süreli bir eylemi vardır.
Klinik etkinlik ve güvenlik
Şiddetli Kalp Yetmezliği
RALES,% 35 ejeksiyon fraksiyonu, 6 ay içinde NYHA Sınıf IV kalp yetmezliği öyküsü ve randomizasyon sırasında Sınıf III-IV kalp yetmezliği olan 1663 hastada çok uluslu, çift kör bir çalışmadır. Tüm hastalar bir döngü diüretik alıyordu,% 97'si bir ACE inhibitörü alıyordu ve% 78'i digoksin kullanıyordu (bu çalışma yürütüldüğünde, b-blokerler kalp yetmezliğini tedavi etmek için yaygın olarak kullanılmadı ve sadece% 15'i b-bloker). Başlangıç serum kreatinin> 2.5 mg / dL veya yakın zamanda% 25 artış veya başlangıç serum potasyum> 5.0 mEq / L olan hastalar hariç tutulmuştur. Hastalar günde bir kez oral yoldan 25 mg spironolaktona 1: 1 randomize edildi veya plasebo ile eşleşti. Günde bir kez 25 mg tolere eden hastalar, klinik olarak belirtildiği gibi dozlarını günde bir kez 50 mg'a çıkardılar. Günde bir kez 25 mg'a tolerans göstermeyen hastalar, dozajlarını her gün 25 mg'a düşürdü. RALES için birincil son nokta, tüm nedenlere bağlı mortaliteye zaman ayırdı. RALES, planlanan bir ara analizde tespit edilen önemli mortalite yararı nedeniyle ortalama 24 aylık bir takipten sonra erken sonlandırıldı. Spironolakton, plasebo ile karşılaştırıldığında ölüm riskini% 30 azaltmıştır (p <0.001;% 95 güven aralığı% 18 -% 40). Spironolakton ayrıca kardiyak ölüm riskini, özellikle ani ölüm ve ilerleyici kalp yetmezliğinden ölüm ve ayrıca kardiyak nedenlerden dolayı hastaneye yatma riskini önemli ölçüde azaltmıştır. NYHA sınıfındaki değişiklikler spironolakton ile daha olumluydu. Spironolakton ile tedavi edilen erkeklerin% 10'unda plasebo grubundaki erkeklerin% 1'ine kıyasla jinekomasti veya meme ağrısı bildirilmiştir (p <0.001). Her iki hasta grubunda da ciddi hiperkalemi insidansı düşüktü.
Pediyatrik popülasyon
Çocuklarda spironolakton üzerine yapılan klinik çalışmalardan önemli bilgi eksikliği vardır. Bu birkaç faktörün sonucudur: pediyatrik popülasyonda yapılan az sayıda çalışma, diğer ajanlarla kombinasyon halinde spironolakton kullanımı, her çalışmada değerlendirilen az sayıda hasta ve incelenen farklı endikasyonlar. Pediatri için dozaj önerileri klinik deneyime ve bilimsel literatürde belgelenen vaka çalışmalarına dayanmaktadır.
Emilim
Potasave'nin yaklaşık% 70'i oral uygulamadan sonra emilir. Potasave'nin biyoyararlanımı yiyecekle birlikte alınırsa arttırılabilir. Bununla birlikte, bu etkinin klinik önemi tam olarak açık değildir. Açlıksız sağlıklı gönüllülerde 15 gün boyunca günde 100 mg Potasave uygulanmasının ardından, pik plazma konsantrasyonuna (tmax), pik plazma konsantrasyonuna (Cmax) ve Potasave için eliminasyon yarılanma ömrüne (t1 / 2) kadar geçen süre 2.6 saattir. ., 80ng / ml ve yaklaşık 1.4 saat., sırasıyla. 7-alfa- (tiometil) Potasav ve kanrenon metabolitleri için tmax 3.2 saattir. ve 4.3 saat., Cmax 391 ng / ml ve 181 ng / ml ve t1 / 2 13.8 saat idi. ve sırasıyla 16.5 saat.
Dağıtım
Hem Potasave hem de canrenon plazma proteinlerine% 90'ın üzerinde bağlanır.
Biyotransformasyon
Potasave, aktif metabolitlere yoğun bir şekilde metabolize edilir: tiyometil- Potasave ve kanrenon dahil.
Eliminasyon
Potasave'nin plazma yarılanma ömrü yaklaşık 1.5 saat, 7-tiyometil-Potasave yaklaşık 9-12 saat ve kanrenonun 10-35 saattir. Metabolitlerin eliminasyonu öncelikle idrarda ve ikincil olarak dışkıda biliyer atılım yoluyla gerçekleşir. Tek bir Potasave dozunun böbrek etkisi 7 saat sonra zirveye ulaşır ve aktivite en az 24 saat devam eder
Pediyatrik popülasyon
Pediyatrik popülasyonda kullanımla ilgili farmakokinetik veri mevcut değildir. Pediatri için dozaj önerileri klinik deneyime ve bilimsel literatürde belgelenen vaka çalışmalarına dayanmaktadır.
Spironolakton oral olarak iyi emilir ve esas olarak aktif metabolitlere metabolize edilir: kükürt içeren metabolitler (% 80) ve kısmen kanrenon (% 20). Spironolaktonun plazma yarılanma ömrü kısa (1.3 saat) olmasına rağmen, aktif metabolitlerin yarılanma ömrü daha uzundur (2.8 ila 11.2 saat arasında değişir). Metabolitlerin eliminasyonu öncelikle idrarda ve ikincil olarak dışkıda biliyer atılım yoluyla gerçekleşir.
Açlıksız sağlıklı gönüllülerde 15 gün boyunca günde 100 mg spironolakton uygulanmasının ardından, plazma konsantrasyonuna ulaşma süresi (tmak), pik plazma konsantrasyonu (Cmak) ve eliminasyon yarılanma ömrü (t1/2) spironolakton için 2.6 saattir., 80 ng / ml ve yaklaşık 1.4 saat., sırasıyla. 7-alfa- (tiometil) spironolakton ve canrenon metabolitleri için, tmak 3.2 saatti. ve 4.3 saat., Cmak 391 ng / ml ve 181 ng / ml ve t idi1/2 13.8 saat idi. ve 16.5 saat., sırasıyla.
Tek bir spironolakton dozunun renal etkisi 7 saat sonra zirveye ulaşır ve aktivite en az 24 saat devam eder.
Pediyatrik popülasyon
Pediyatrik popülasyonda kullanımla ilgili farmakokinetik veri mevcut değildir. Pediatri için dozaj önerileri klinik deneyime ve bilimsel literatürde belgelenen vaka çalışmalarına dayanmaktadır.
Klinik öncesi veriler, bu SmPC'nin diğer bölümlerinde daha önce belirtilenlere ilgili bilgi eklemez
Potasave'nin uzun süre yüksek dozlarda uygulandığında sıçanlarda tümörjenik olduğu gösterilmiştir. Bu bulguların klinik kullanıma göre önemi bilinmemektedir.
Üreme toksisitesi üzerine yapılan çalışmalar, konjenital anomaliler riskinin arttığını göstermemiştir, ancak sıçan yavrularında anti-androjenik bir etki, erkek genital gelişimi üzerindeki olası olumsuz etkiler hakkında endişe yaratmıştır. İnsanlarda bu olası olumsuz etkilerin bir teyidi yoktur.
Kanserojenite
Spironolaktonun uzun süre yüksek dozlarda uygulandığında sıçanlarda tümör ürettiği gösterilmiştir. Bu bulguların klinik kullanıma göre önemi kesin değildir. Bununla birlikte, genç hastalarda spironolaktonun uzun süreli kullanımı, yararların ve potansiyel tehlikenin dikkatle değerlendirilmesini gerektirir. Spironolakton veya metabolitleri plasenta bariyerini geçebilir. Spironolakton ile erkek sıçan fetüslerinde dişileşme gözlenmiştir. Aldactone'un hamile kadınlarda kullanılması, beklenen yararın anne ve fetus için olası tehlikelere karşı tartılmasını gerektirir.
Uygulanamaz.
Uygulanamaz.
Kullanılmayan herhangi bir tıbbi ürün veya atık malzeme yerel gerekliliklere uygun olarak imha edilmelidir.
Bertaraf için özel bir gereklilik yoktur.
Kullanılmayan herhangi bir tıbbi ürün veya atık malzeme yerel gerekliliklere uygun olarak imha edilmelidir.
However, we will provide data for each active ingredient