Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 29.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Aynı kullanıma sahip ilk 20 ilaç:
Spironolakton 100 mg film kaplı tabletler
Film kaplı tablet
Spironolakton 100 mg film kaplı tabletler, bir tarafında “AF” € ile basılmış ve diğer tarafında baskı bulunmayan beyaz ila soluk beyaz, yuvarlak, bikonveks tabletlerdir.
100 mg tablet çapı yaklaşık 11.2 mm'dir.
- konjestif kalp yetmezliği ile ilişkili ödem
- Şiddetli kalp yetmezliği (NYHA III-IV)
- dirençli hipertansiyon tedavisinde bir adjuvan olarak
- Nefrotik sendrom
- karaciğerin asit ve ödem ile sirozu
- Primer hiperaldosteronizmin teşhisi ve tedavisi (Conn sendromu)
Çocuklar sadece bir çocuk doktorunun rehberliğinde tedavi edilmelidir. Sadece sınırlı pediatrik veriler vardır
Pozoloji
Yetişkinler
Dozaj, duruma ve gerekli diürez derecesine bağlı olarak ayrı ayrı belirlenmelidir. Günde 100 mg'a kadar dozaj, tek bir doz olarak veya bölünmüş dozlarda uygulanabilir.
Konjestif kalp yetmezliği ile ilgili ödem
Ödem tedavisi için günde 25 ila 200 mg arasında olabilen tek veya kısmi dozlarda 100 mg spironolaktonun başlangıç günlük dozu önerilir. Bakım dozu ayrı ayrı belirlenmelidir.
Şiddetli kalp yetmezliği (NYHA sınıf III-IV)
Serum potasyum 5.0 mEq / L ve serum kreatinin 2.5 mg / dL (221 umol / L) ise, standart tedavi ile birlikte tedaviye günde bir kez 25 mg spironolakton dozu ile başlanmalıdır.
Dirençli hipertansiyon
Spironolakton için başlangıç dozu günde tek bir dozda 25 mg olmalıdır; en düşük etkili doz, günde 100 mg veya daha fazla bir doza yavaş yavaş titre edilerek bulunmalıdır.
Nefrotik sendrom
Normal doz 100-200 mg / gündür. Spironolaktonun antienflamatuar olduğu gösterilmemiştir ve temel patolojik süreci etkilemez. Kullanımı sadece glukokortikoidlerin kendileri yeterince etkili değilse önerilir.
Asit ve ödem ile karaciğer sirozu
Başlangıç dozu günde 100-200 mg'dır, örn. na + / K + oranına göre. İlk iki hafta içinde 200 mg spironolaktona yanıt yeterli değilse, furosemid eklenir ve spironolakton dozu yavaş yavaş günde 400 mg'a çıkarılır. Bakım dozu ayrı ayrı belirlenmelidir.
Primer aldosteronizmin tanısı ve tedavisi
Primer hiperaldosteronizmden şüpheleniliyorsa, spironolakton 100-150 mg'lık bir dozda uygulanır, veya günde 400 mg'a kadar uygulanır. Güçlü bir diüretik ve hipotansif etki hızlı bir şekilde kullanıldığında, bu artmış aldosteron üretiminin açık bir göstergesidir. Bu durumda, ameliyattan 3-5 hafta önce günde 100-150 mg uygulanır. Ameliyat bir seçenek değilse, bu doz genellikle kan basıncını ve potasyum seviyelerini normal seviyede tutmak için yeterlidir. İstisnai durumlarda, daha yüksek dozlar gereklidir, ancak mümkün olan en düşük dozaj bulunmalıdır.
Pediatrik popülasyon
Başlangıç günlük dozu, bölünmüş dozlarda vücut ağırlığının kilogramı başına 1-3 mg spironolakton olmalıdır. Dozaj, reaksiyon ve toleransa göre ayarlanmalıdır. Tablet öğütülebilir veya ezilebilir ve daha sonra almayı kolaylaştırmak için suda asılı kalabilir.
Çocuklar sadece bir çocuk doktorunun rehberliğinde tedavi edilmelidir. Sadece sınırlı pediatrik veriler vardır.
Yaşlı insanlar
Tedaviye mümkün olan en düşük dozla başlanması ve daha sonra optimal etki elde edilene kadar daha yüksek dozlarla titre edilmesi önerilir. Özellikle böbrek fonksiyon bozukluğu için dikkatli olunmalıdır.
Uygulama şekli
Tabletler yemeklerle birlikte alınmalıdır. 100 mg'dan fazla günlük dozlar birkaç bölünmüş dozda uygulanmalıdır.
- Şiddetli böbrek yetmezliği (1.73 m'de dakikada <30 mL eGFR2), akut veya ilerleyici böbrek hastalığı (bunun anüri ile ilişkili olup olmadığına bakılmaksızın)
- hiponatremi
- Başlangıçta hiperkalemi (serum potasyum seviyesi> 5.0 mmol / L)
- Anjiyotensin dönüştürücü enzim (ACE) - inhibitör ve bir anjiyotensin reseptör bloker (ARB) ile kombinasyon halinde potasyum tutucu diüretiklerin (eplerenon dahil) veya potasyum takviyelerinin veya çift RAAS blokajının eşzamanlı kullanımı
Spironolakton, orta ila şiddetli böbrek yetmezliği olan pediatrik hastalarda kontrendikedir.
Sıvı ve elektrolit dengesi
Spironolakton ile uzun süreli tedavi sırasında, özellikle yaşlılarda sıvı ve elektrolit durumu düzenli olarak izlenmelidir. Plazma potasyum seviyeleri artmış ve şiddetli böbrek yetmezliğinde kontrendike ise spironolakton önerilmez. Spironolakton tedavisi sırasında şiddetli hiperkalemi oluşabilir ve bu da kalp durmasına neden olabilir (bazen potasyum takviyeleri ile tedavi edilen ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda ölümcül olabilir.
Hiperkalemiye parestezi, halsizlik, hafif felç veya kas krampları eşlik edebilir ve klinik olarak hipokalemiden ayırt edilmesi zordur. EKG değişiklikleri, hiperkalemiye her zaman anormal bir EKG eşlik etmese de, rahatsız bir potasyum dengesinin ilk işareti olabilir
Triyamtere ve amilorid gibi güçlü potasyum tutucu diüretiklerle kombinasyon, hiperkalemiyi önlemek için kontrendikedir ve ek potasyumun uygulanmasına dikkat edilmelidir
Böbrek fonksiyon bozukluğu
Diyabetik mikroalbüminüri dahil böbrek yetmezliği olan hastalarda potasyum seviyeleri düzenli olarak izlenmelidir. Böbrek fonksiyonunun azalması ile hiperkalemi riski artar. Bu nedenle, bu hastalar dikkatle tedavi edilmelidir.
Şiddetli karaciğer yetmezliği
Karaciğer koması riski nedeniyle karaciğer hastalığı olan hastalarda dikkatli olunmalıdır.
Kanserojenite
Hayvan çalışmaları, spironolaktonun tümörleri yüksek dozlarda ve uzun süreli kullanımdan sonra indüklediğini göstermiştir. Bu verilerin klinik kullanım için önemi belirsizdir. Bununla birlikte, tedavinin faydaları, genç hastalarda uzun süreli spironolakton kullanımından önce olası uzun süreli hasara karşı tartılmalıdır.
Laktoz
Bu ilaç laktoz içerir. Galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu ile nadir kalıtsal problemleri olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
Pediatrik popülasyon
Hiperkalemi riski nedeniyle hafif böbrek yetmezliği olan hipertansif pediatrik hastalarda potasyum tutucu diüretikler dikkatle kullanılmalıdır..
Spironolakton ile hiperkalemiye neden olduğu bilinen ilaçların birlikte kullanılması ciddi hiperkalemiye yol açabilir.
Spironolakton ile etkileşimler
Hiperkalemiye neden olan kombinasyonlar
Potasyum tutucu diüretiklerin (eplerenon dahil) veya potasyum takviyelerinin veya anjiyotensin dönüştürücü enzim (ACE) inhibitörü ve anjiyotensin reseptör blokerinin (ARB) kombinasyonu ile çift RAAS blokajının birlikte kullanılması hiperkalemi riski nedeniyle kontrendikedir.
ACE inhibitörlerinin spironolakton ile kombinasyon halinde kullanımı, özellikle böbrek yetmezliği olan hastalarda hiperkalemi ile ilişkili olabilir. Eşzamanlı kullanım, elektrolit dengesinin dikkatli bir şekilde dozlanmasını ve yakından izlenmesini gerektirir.
Spironolakton ve siklosporin birlikte uygulanması hem serum potasyum seviyelerini hem de yaşamı tehdit eden olası etkileşimleri arttırdığı için önerilmez.
Heparin, düşük molekül ağırlıklı heparin:
Spironolaktonun heparin veya düşük molekül ağırlıklı heparin ile birlikte uygulanması ciddi hiperkalemiye yol açabilir. Spironolakton ve heparinin eşzamanlı kullanımı sırasında artan diürez gözlenmiştir.
Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar
Asetilsalisilik asit ve indometasin, prostaglandinlerin intrarenal sentezinin inhibisyonu nedeniyle spironolaktonun diüretik etkilerini azaltabilir. Hiperkalemi, potasyum tutucu diüretiklerle kombinasyon halinde indometasin kullanımı ile ilişkilendirilmiştir.
Diğer ilaçlarla etkileşim
antikoagülan
Spironolakton antikoagülanların etkilerini azaltır.
Noradrenalin
Spironolakton, norepinefrin vazokonstriktif etkilerini azaltır.
Antihipertansifler
Spironolakton, antihipertansif ajanların etkilerini artırabilir. Bu tür ilaçların, özellikle ganglion bloke edici ilaçların dozu, tedaviye spironolakton eklendiğinde genellikle yarıya indirilebilir.
Lityum
Diüretikler lityumun renal klerensini azaltır ve lityum toksisitesi riskini artırır.
Digoksin
Spironolaktonun digoksinin yarılanma ömrünü arttırdığı gösterilmiştir. Bu serumda artan digoksin seviyelerine ve daha sonra dijital toksisiteye yol açabilir.
Alkol, barbitüratlar veya narkotikler
Ortostatik hipotansiyonun güçlenmesi olabilir.
Kolestiramin
Kolestiramin ile aynı zamanda spironolakton verilen hastalarda sıklıkla hiperkalemi ile ilişkili olan hiperkloremik metabolik asidoz bildirilmiştir.
Kortikosteroidler, ACTH
Artan elektrolit bozulması, özellikle hipokalemi oluşabilir.
Diğer etkileşim şekilleri
Amonyum klorür
Amonyum klorür ile aynı zamanda spironolakton verilen hastalarda sıklıkla hiperkalemi ile ilişkili olan hiperkloremik metabolik asidoz bildirilmiştir (örn. meyan kökü).
plazmada kortizon seviyeleri
Spironolakton, Mattingly'nin plazmada kortizon seviyelerini belirlemek için florimetrik yöntemine müdahale eder.
Hiperkalemiye neden olduğu bilinen diğer ilaçlara ek olarak, spironolakton ile birlikte trimetoprim / sülfametoksazolün (ko-trimoksazol) kullanılması klinik olarak anlamlı hiperkalemiye yol açabilir.
sürüş yeteneği hakkında veri yoktur. Baş dönmesi, konfüzyon ve baş ağrısı gibi olumsuz etkiler ortaya çıkabilir. Bu istenmeyen etkilerin olası oluşumu, araç kullanırken veya makine kullanırken dikkate alınmalıdır.
İstenmeyen etkiler tedavinin dozuna ve süresine bağlıdır.
En sık görülen yan etkiler hiperkalemi (% 9), üreme sistemi ve jinekomasti dahil meme bozukluklarıdır ve hastaların% 13'ünde (100 mg'dan az) bildirilmiştir.)
Yaygın:Hiponatremi (özellikle tiazid diüretikleri ile kombine yoğun tedavi sırasında), (1) şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda hiperkalemi, (2) ACE inhibitörleri veya potasyum klorür ile tedavi edilen hastalar, (3) yaşlılar ve (4) diyabetliler
Nadiren: Karaciğer problemleri olan hastalarda kanın asit içeriği (azidoz)
Nadiren: Dokudaki yetersiz sıvı (dehidrasyon), porfiri, kan ve idrardaki azot seviyesinde geçici artış, hiperürisemi (predispoze edilen hastalarda gutlara yol açabilir)
Bilinmiyor: Böbrek fonksiyonu normal olsa bile karaciğerde dekompanse sirozu olan bazı hastalarda, genellikle hiperkalemi eşliğinde geri dönüşümlü hiperkloremik metabolik asidoz bildirilmiştir.
Psikiyatrik bozukluklar
Olağandışı: Karışıklık
Sinir sistemi bozuklukları
Çok yaygın: Baş ağrısı
Yaygın: Sirkozlu hastalarda zayıflık, uyuşukluk (parestezi)
Nadiren: Felç, hiperkalemiye bağlı uzuvların paraplejisi
Bilinmiyor: Baş dönmesi, ataksi
Vasküler hastalıklar
Çok nadir: Damar duvarlarının iltihabı (vaskülit)
Bilinmiyor: hafif hipotansiyon
Gastrointestinal hastalıklar
Çok yaygın: Sindirim bozuklukları, ishal
Yaygın: mide bulantısı ve kusma
Çok nadir: Mide iltihabı, mide ülseri, bağırsaklardan kanama, kramplar
Karaciğer ve biliyer hastalıklar
Çok nadir: hepatit
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Yaygın olmayan: Döküntü, ürtiker, eritem, kloazma, kaşıntı, döküntü
Çok nadir: Alopesi, egzama, eritem, hipertrikoz
Bilinmiyor: Stevens-Johnson sendromu (SJS), toksik epidermal nekroliz (TEN), eozinofili ile ilaç döküntüsü ve sistemik semptomlar (DRESS), pemihigoid
Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu hastalıkları
Yaygın olmayan: Kas krampları, bacak krampları
Çok nadir: sistemik lupus eritematozus (SLE), osteomalazi
Böbrek ve idrar hastalıkları
Yaygın olmayan: serum kreatinin düzeylerinde artış
Çok nadir: akut böbrek yetmezliği
Genital organlar ve meme bezi hastalıkları
Çok yaygın: Erkekler: azalmış libido, erektil disfonksiyon, iktidarsızlık, meme bezlerinin genişlemesi (jinekomasti);
Kadınlar: meme bozuklukları, meme hassasiyeti, adet bozuklukları, ses derinleşmesi (çoğu durumda geri döndürülemez)
Yaygın: Kadınlar: Vajinal sekresyonlardaki değişiklikler, libido azalması, dönem eksikliği (amenore), menopoz sonrası kanama
Uygulama bölgesindeki genel bozukluklar ve durumlar
Çok yaygın: Yorgunluk, uyuşukluk
Yaygın: Rahatsız olmak
Şüpheli yan etkilerin bildirilmesi
İlacın onaylanmasından sonra şüpheli yan etkileri bildirmek önemlidir. İlacın fayda-risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık uzmanlarından şüpheli yan etkileri olması istenir
rapor etmekSarı kart şeması
Web sitesi: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Doz aşımı, mide bulantısı ve kusma şeklinde ve (daha nadiren) uyuşukluk, konfüzyon, döküntü veya ishal yoluyla kendini gösterebilir.
İnfertilite çok yüksek dozlarda (450 mg / gün) de ortaya çıkabilir.
Hiponatremi veya hiperkalemi indüklenebilir, ancak bu etkilerin akut bir aşırı doz ile ilişkili olması olası değildir. Hiperkalemi belirtileri kendilerini parestezi, halsizlik, sarkma felci veya kas krampları olarak gösterebilir ve klinik olarak hipokalemiden ayırt edilmesi zordur. Elektrokardiyografik değişiklikler potasyum bozukluklarının en erken spesifik belirtileridir. Spesifik bir antidot tanımlanmadı. İlaç geri çekildikten sonra bir iyileşme beklenebilir.
Elektrolit dengesi bozuklukları ve dehidrasyon meydana gelirse, tedavi semptomatik ve destekleyicidir ve sıvıların ve elektrolitlerin değiştirilmesini içerebilir. Hiperkalemide potasyum alımını azaltın, potasyuma neden olan diüretikleri, düzenli insülin veya oral iyon değişim reçineleri ile intravenöz glikozu uygulayın.
Farmakoterapötik grup: kardiyovasküler sistem, diüretikler, potasyum tutucu diüretikler, aldosteron antagonisti.
ATC kodu: C03DA01
Spironolakton böbrek ve adrenal bezi etkiler (böbrek tübüllerinde aldosteronun bir antagonisti olarak ve yüksek konsantrasyonlarda aldosteron sentezinin bir inhibitörü olarak).
Spironolakton, idrarda sodyum atılımını artırarak ödem veya asitli hastalarda diürezi teşvik eder. Tiazid diüretiklerinden kaynaklanan potasyum kaybı azalır. Kademeli ve uzun süreli bir etkisi vardır.
Spironolaktonun kan basıncını düşürücü etkisi su ve tuz eksikliğinden kaynaklanmaktadır.
Şiddetli kalp yetmezliği: YARIŞLAR
Randomize Aldakton Değerlendirme Çalışması (RASSELGERÄUSCHE) çok uluslu biriydi, ejeksiyon fraksiyonu â ‰ ¤% 35 olan 1663 hastada çift kör çalışma, New York Kalp Derneği'nin tarihi (NYHA) - 6 ay içinde kalp yetmezliğinin IV. Sınıfı, ve randomizasyon sırasında Sınıf III-IV kalp yetmezliği. Tüm hastalar aşındırıcı bir diüretik aldı,% 97'si bir ACE inhibitörü ve% 78 digoksin aldı (bu çalışma sırasında beta blokerler genellikle kalp yetmezliğini tedavi etmek için kullanılmadı ve sadece% 15'i bir beta bloker ile tedavi edildi). Başlangıç serum kreatinin> 2.5 mg / dL veya yakın zamanda% 25 artış veya> 5.0 mEq / L basisserum potasyumlu hastalar hariç tutuldu. Hastalar günde bir kez oral yoldan 25 mg veya plasebo ile randomize 1: 1 spironolakton idi. Günde bir kez 25 mg tolere eden hastalar, klinik olarak belirtildiği gibi dozlarını günde bir kez 50 mg'a çıkarmışlardır. Günde bir kez 25 mg tolere edemeyen hastalarda, doz her gün 25 mg'a düşürüldü. KANATLI MALLARIN YETİŞTİRİLMESİ için birincil son nokta ölüm zamanıdır. RALES, planlanan bir ara analizde belirlenen önemli bir mortalite avantajı nedeniyle ortalama 24 aylık bir takipten sonra erken sona erdi. Spironolakton, plasebo (ölüm spironolaktonu 284/841 (% 35); plasebo 386/822 (% 46); Risk azaltma% 30;% 95 güven aralığı% 18 ila% 40; p <0.001). Spironolakton ayrıca kalp ölümü riskini, özellikle de ani ölüm ve ilerleyici kalp yetmezliğinden ölüm ve kalp nedenleri için hastaneye yatma riskini önemli ölçüde azaltmıştır.
Pediatrik popülasyon
Çocuklarda spironolakton üzerine yapılan klinik çalışmalardan önemli bilgiler eksiktir. Bu birkaç faktöre bağlıdır: pediatrik popülasyonda yapılan az sayıda çalışma, diğer aktif maddelerle kombinasyon halinde spironolakton kullanımı, her çalışmada değerlendirilen az sayıda hasta ve incelenen çeşitli endikasyonlar. Pediatri için dozaj önerileri, bilimsel literatürde belgelenen klinik deneyime ve vaka çalışmalarına dayanmaktadır.
Emilim
Spironolaktonun yaklaşık% 70'i oral uygulamadan sonra emilir. Spironolaktonun biyoyararlanımı, yiyecekle birlikte alındığında arttırılabilir. Bununla birlikte, bu etkinin klinik önemi tamamen açık değildir. Hızlı olmayan sağlıklı gönüllülerde 15 gün boyunca günde 100 mg spironolakton uygulandıktan sonra, spironolakton için pik plazma konsantrasyonlarına (tmax), pik plazma konsantrasyonlarına (Cmax) ve eliminasyon yarılanma ömrüne (t1 / 2) kadar geçen süre 2.6 saattir., 80ng / ml ve yaklaşık 1.4 saat., sırasıyla. 7 - alfa - (timetil) spironolakton ve canrenon metabolitleri için dolandırıcılık tmax 3.2 saat. ve 4.3 saat., Cmax 391 ng / ml ve 181 ng / ml ve t1 / 2 13.8 saat idi.. ve 16.5 saat b..
Dağıtım
Hem spironolakton hem de canrenon plazma proteinlerine% 90'dan fazla bağlanır.
Biyotransformasyon
Spironolakton büyük ölçüde aktif metabolitlere metabolize edilir: timetil spironolakton ve canrenon dahil.
Eliminasyon
Spironolaktonun plazma yarılanma ömrü yaklaşık 1.5 saat, 7-timetil spironolaktonun yaklaşık 9-12 saat ve kanrenonun 10-35 saattir. Metabolitlerin eliminasyonu esas olarak idrarda ve dışkıda safra atılımı ile ikincil olarak gerçekleşir. Tek bir spironolakton dozunun renal etkisi 7 saat sonra zirveye ulaşır ve aktivite en az 24 saat devam eder
Pediatrik popülasyon
Pediatrik popülasyonda kullanım için farmakokinetik veri mevcut değildir. Pediatri için dozaj önerileri, bilimsel literatürde belgelenen klinik deneyime ve vaka çalışmalarına dayanmaktadır.
Klinik öncesi veriler, bu SmPC'nin diğer bölümlerinde daha önce belirtilenlere ilgili bilgi eklemez
Spironolaktonun yüksek dozlarda uygulandığında sıçanlarda uzun zamandır bir tümör olduğu bulunmuştur. Bu bulguların klinik kullanım için önemi bilinmemektedir.
Üreme toksisitesi çalışmaları, konjenital anormallik riskinin artmadığını göstermiştir, ancak genç sıçanlarda ANTIANDROGEN, erkek genital gelişimi üzerindeki olası olumsuz etkiler hakkında endişeler yaratmıştır. İnsanlarda bu olası yan etkilerin bir teyidi yoktur.
Tablet çekirdeği:
laktoz monohidrat
önceden jelatinleştirilmiş mısır nişastası
Susuz kalsiyum hidrojen fosfat
Povidon K25
Nane yağı
Saflaştırılmış konuşma
Silis asit, kolloidal susuz
Magnezyum stearat (E470b)
Film kaplama:
hipromelloz
Makrogol
Titanyum dioksit (E171)
Uygulanamaz.
3 yıl
Bu ilaç herhangi bir özel sıcaklık saklama koşulu gerektirmez. Işıktan korumak için orijinal ambalajında saklayın.
Blister (PVC ve alüminyum). Kutu 20, 28, 30, 50, 60, 90 ve 100 tablet içerir.
Tüm ambalaj boyutları pazarlanamayabilir.
kullanılmayan ilaç veya atık malzeme yerel gerekliliklere göre atılmalıdır.
Accord Healthcare Limited
Adaçayı Evi, 319 Pinner Yolu
Kuzey Harrow, Middlesex
HA1 4HF, Birleşik Krallık
PL 20075/0458
14/12/2015
29/08/2016