Componentes:
Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 26.06.2023
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Adultos
- Tratamento da gota aguda
- Profilaxia do ataque de gota durante o início da terapia com alopurinol e medicamentos uricosúricos
Posologia
Adultos
Tratamento de ataque agudo de gota:
1 mg (2 comprimidos) para começar, seguido de 500 microgramas (1 comprimido) após 1 hora.
Não devem ser tomados mais comprimidos por 12 horas.
Após 12 horas, o tratamento pode retomar, se necessário, com uma dose máxima de 500 microgramas (1 comprimido) a cada 8 horas até que os sintomas sejam aliviados.
O curso do tratamento deve terminar quando os sintomas são aliviados ou quando um total de 6 mg (12 comprimidos) foi tomado.
Não mais de 6 mg (12 comprimidos) devem ser tomados como um curso de tratamento.
Após a conclusão de um curso, outro curso não deve ser iniciado por pelo menos 3 dias (72 horas).
Profilaxia do ataque de gota durante o início da terapia com alopurinol e medicamentos uricosúricos :
500 microgramas duas vezes ao dia.
A duração do tratamento deve ser decidida após a avaliação de fatores como frequência de flare, duração da gota e presença e tamanho de tofos.
Pacientes com insuficiência renal:
Use com cautela em pacientes com insuficiência renal leve.).
Pacientes com insuficiência hepática
Use com cautela em pacientes com insuficiência hepática leve / moderada. Esses pacientes devem ser cuidadosamente monitorados quanto aos efeitos adversos da PMS-colchicina.
Idosos:
Use com cautela.
Método de administração
Para administração oral
Os comprimidos devem ser engolidos inteiros com um copo de água
Posologia
Adultos
Tratamento de ataque agudo de gota:
1 mg (2 comprimidos) para começar, seguido de 500 microgramas (1 comprimido) após 1 hora.
Não devem ser tomados mais comprimidos por 12 horas.
Após 12 horas, o tratamento pode retomar, se necessário, com uma dose máxima de 500 microgramas (1 comprimido) a cada 8 horas até que os sintomas sejam aliviados.
O curso do tratamento deve terminar quando os sintomas são aliviados ou quando um total de 6 mg (12 comprimidos) foi tomado.
Não mais de 6 mg (12 comprimidos) devem ser tomados como um curso de tratamento.
Após a conclusão de um curso, outro curso não deve ser iniciado por pelo menos 3 dias (72 horas).
Profilaxia do ataque de gota durante o início da terapia com alopurinol e medicamentos uricosúricos :
500 microgramas duas vezes ao dia.
A duração do tratamento deve ser decidida após a avaliação de fatores como frequência de flare, duração da gota e presença e tamanho de tofos.
Pacientes com insuficiência renal:
Use com cautela em pacientes com insuficiência renal leve.).
Pacientes com insuficiência hepática
Use com cautela em pacientes com insuficiência hepática leve / moderada. Esses pacientes devem ser cuidadosamente monitorados quanto aos efeitos adversos da TPM-colchicina.
Idosos:
Use com cautela.
Método de administração
Para administração oral
Os comprimidos devem ser engolidos inteiros com um copo de água
-
- Pacientes com discrasias sanguíneas
Gravidez
- Amamentação
- Mulheres com potencial para engravidar, a menos que usem medidas contraceptivas eficazes
- Pacientes com insuficiência renal grave
- Pacientes com insuficiência hepática grave
- PMS-Colchicinee não deve ser utilizado em doentes em hemodiálise, uma vez que não pode ser removido por diálise ou por transfusão de troca.
- A PMS-colchicinee está contra-indicada em pacientes com insuficiência renal ou hepática que estão tomando um inibidor da glicoproteína P (P-gp) ou um forte inibidor do CYP3A4
-
- Pacientes com discrasias sanguíneas
Gravidez
- Amamentação
- Mulheres com potencial para engravidar, a menos que usem medidas contraceptivas eficazes
- Pacientes com insuficiência renal grave
- Pacientes com insuficiência hepática grave
- PMS-Colchicina não deve ser utilizado em doentes em hemodiálise, uma vez que não pode ser removido por diálise ou por transfusão de troca.
- A TPM-colchicina está contra-indicada em pacientes com insuficiência renal ou hepática que estão tomando um inibidor da glicoproteína P (P-gp) ou um forte inibidor do CYP3A4
O PMS-colchicinee é potencialmente tóxico, por isso é importante não exceder a dose prescrita por um médico com o conhecimento e a experiência necessários.
O PMS-Colchicinee tem uma janela terapêutica estreita. A administração deve ser interrompida se ocorrerem sintomas tóxicos como náusea, vômito, dor abdominal, diarréia.
A PMS-colchicinee pode causar depressão grave da medula óssea (agranulocitose, anemia aplástica, trombocitopenia). A mudança na contagem sanguínea pode ser gradual ou muito repentina. A anemia aplástica, em particular, tem uma alta taxa de mortalidade. Verificações periódicas da imagem do sangue são essenciais.
Se os pacientes desenvolverem sinais ou sintomas que possam indicar discrasia das células sanguíneas, como febre, estomatite, dor de garganta, sangramento prolongado, hematomas ou distúrbios da pele, o tratamento com PMS-Colchicinee deve ser imediatamente interrompido e uma investigação hematológica completa deve ser realizada imediatamente. longe.
Recomenda-se cautela em caso de:
- insuficiência hepática ou renal
- doença cardiovascular
- distúrbios gastrointestinais
- pacientes idosos e debilitados
- doentes com anormalidades nas contagens sanguíneas
Pacientes com insuficiência hepática ou renal devem ser cuidadosamente monitorados quanto a efeitos adversos da TPM-colchicinee.
A administração concomitante com inibidores da gp-P e / ou inibidores moderados ou fortes do CYP3A4 aumentará a exposição à PMS-Colchicinee, o que pode levar à toxicidade induzida pela PMS-Colchicinee, incluindo mortes. Se for necessário tratamento com um inibidor da gp-P ou um inibidor moderado ou forte do CYP3A4 em pacientes com função renal e hepática normal, recomenda-se uma redução na dose de PMS-Colchicinee ou interrupção do tratamento com PMS-Colchicinee.
Este medicamento contém lactose. Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de Lapp lactase ou má absorção de glicose-galactose não devem tomar este medicamento.
A PMS-colchicina é potencialmente tóxica, por isso é importante não exceder a dose prescrita por um médico com o conhecimento e a experiência necessários.
A PMS-colchicina tem uma janela terapêutica estreita. A administração deve ser interrompida se ocorrerem sintomas tóxicos como náusea, vômito, dor abdominal, diarréia.
A TPM-colchicina pode causar depressão grave da medula óssea (agranulocitose, anemia aplástica, trombocitopenia). A mudança na contagem sanguínea pode ser gradual ou muito repentina. A anemia aplástica, em particular, tem uma alta taxa de mortalidade. Verificações periódicas da imagem do sangue são essenciais.
Se os pacientes desenvolverem sinais ou sintomas que possam indicar discrasia das células sanguíneas, como febre, estomatite, dor de garganta, sangramento prolongado, hematomas ou distúrbios da pele, o tratamento com PMS-Colchicina deve ser imediatamente interrompido e uma investigação hematológica completa deve ser realizada imediatamente. longe.
Recomenda-se cautela em caso de:
- insuficiência hepática ou renal
- doença cardiovascular
- distúrbios gastrointestinais
- pacientes idosos e debilitados
- doentes com anormalidades nas contagens sanguíneas
Pacientes com insuficiência hepática ou renal devem ser cuidadosamente monitorados quanto a efeitos adversos da TPM-colchicina.
A administração concomitante com inibidores da gp-P e / ou inibidores moderados ou fortes do CYP3A4 aumentará a exposição à PMS-Colchicina, o que pode levar à toxicidade induzida pela PMS-Colchicina, incluindo mortes. Se for necessário tratamento com um inibidor da gp-P ou um inibidor moderado ou forte do CYP3A4 em pacientes com função renal e hepática normal, recomenda-se uma redução na dose de PMS-Colchicina ou interrupção do tratamento com PMS-Colchicina.
Este medicamento contém lactose. Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de Lapp lactase ou má absorção de glicose-galactose não devem tomar este medicamento.
Não há detalhes disponíveis sobre a influência do PMS-Colchicinee na capacidade de dirigir e usar máquinas. No entanto, a possibilidade de sonolência e tontura deve ser levada em consideração.
Não há detalhes disponíveis sobre a influência da PMS-Colchicine na capacidade de dirigir e usar máquinas. No entanto, a possibilidade de sonolência e tontura deve ser levada em consideração.
As seguintes reações adversas foram observadas.
As frequências estão listadas em uma das seguintes classificações :
Muito comum> 1/10
Comum> 1/100 e <1/10
Pouco frequentes> 1/1000 e <1/100
Raros> 1/10 000 e <1/1000
Muito raros <1/10 000
Desconhecido (não pode ser estimado a partir dos dados disponíveis)
Doenças do sangue e do sistema linfático
Desconhecido: depressão da medula óssea com agranulocitose, anemia aplástica e trombocitopenia.
Distúrbios do sistema nervoso
Desconhecido: neurite periférica, neuropatia.
Distúrbios do sistema gastrointestinal
Comum: dor abdominal, náusea, vômito e diarréia.
Desconhecido: hemorragia gastrointestinal.
Distúrbios hepatobiliares
Desconhecido: dano hepático.
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos
Desconhecido: alopecia, erupção cutânea.
Afecções musculosqueléticas e dos tecidos conjuntivos
Desconhecido: miopatia e rabdomiólise.
Distúrbios renais e urinários
Desconhecido: dano renal.
Sistema reprodutivo e distúrbios da mama
Desconhecido: amenorréia, dismenorreia, oligospermia, azoospermia.
Relato de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Solicita-se aos profissionais de saúde que relatem qualquer suspeita de reação adversa por meio do Esquema do Cartão Amarelo em www.mhra.gov.uk/yellowcard.
O PMS-colchicinee possui uma janela terapêutica estreita e é extremamente tóxico em overdose. Pacientes com risco particular de toxicidade são aqueles com insuficiência renal ou hepática, doença gastrointestinal ou cardíaca e pacientes com idade extrema.
Após a overdose de PMS-Colchicinee, todos os pacientes, mesmo na ausência de sintomas precoces, devem ser encaminhados para avaliação médica imediata.
Clínico:
Os sintomas de superdosagem aguda podem ser retardados (3 horas em média): náusea, vômito, dor abdominal, gastroenterite hemorrágica, depleção de volume, anormalidades eletrolíticas, leucocitose, hipotensão em casos graves. A segunda fase com complicações com risco de vida se desenvolve 24 a 72 horas após a administração do medicamento: disfunção de órgãos multissistêmicos, insuficiência renal aguda, confusão, coma, neuropatia periférica ascendente e sensorial, depressão do miocárdio, pancitopenia, disritmias, insuficiência respiratória, coagulopatia por consumo. A morte é geralmente resultado de depressão respiratória e colapso cardiovascular. Se o paciente sobreviver, a recuperação pode ser acompanhada de leucocitose rebote e alopecia reversível, começando cerca de uma semana após a ingestão inicial.
Tratamento:
Nenhum antídoto está disponível.
Eliminação de toxinas por lavagem gástrica dentro de uma hora após envenenamento agudo.
Considere o carvão ativado oral em adultos que ingeriram mais de 0,1 mg / kg de peso corporal dentro de 1 hora após a apresentação e em crianças que ingeriram qualquer quantidade dentro de 1 hora após a apresentação.
A hemodiálise não tem eficácia (alto volume aparente de distribuição).
Feche o monitoramento clínico e biológico no ambiente hospitalar.
Tratamento sintomático e de suporte: controle da respiração, manutenção da pressão e circulação sanguíneas, correção do desequilíbrio de fluidos e eletrólitos.
A dose letal varia amplamente (7-65 mg dose única) para adultos, mas geralmente é de cerca de 20 mg.
A PMS-colchicina tem uma janela terapêutica estreita e é extremamente tóxica em overdose. Pacientes com risco particular de toxicidade são aqueles com insuficiência renal ou hepática, doença gastrointestinal ou cardíaca e pacientes com idade extrema.
Após a overdose de PMS-Colchicina, todos os pacientes, mesmo na ausência de sintomas precoces, devem ser encaminhados para avaliação médica imediata.
Clínico:
Os sintomas de superdosagem aguda podem ser retardados (3 horas em média): náusea, vômito, dor abdominal, gastroenterite hemorrágica, depleção de volume, anormalidades eletrolíticas, leucocitose, hipotensão em casos graves. A segunda fase com complicações com risco de vida se desenvolve 24 a 72 horas após a administração do medicamento: disfunção de órgãos multissistêmicos, insuficiência renal aguda, confusão, coma, neuropatia periférica ascendente e sensorial, depressão do miocárdio, pancitopenia, disritmias, insuficiência respiratória, coagulopatia por consumo. A morte é geralmente resultado de depressão respiratória e colapso cardiovascular. Se o paciente sobreviver, a recuperação pode ser acompanhada de leucocitose rebote e alopecia reversível, começando cerca de uma semana após a ingestão inicial.
Tratamento:
Nenhum antídoto está disponível.
Eliminação de toxinas por lavagem gástrica dentro de uma hora após envenenamento agudo.
Considere o carvão ativado oral em adultos que ingeriram mais de 0,1 mg / kg de peso corporal dentro de 1 hora após a apresentação e em crianças que ingeriram qualquer quantidade dentro de 1 hora após a apresentação.
A hemodiálise não tem eficácia (alto volume aparente de distribuição).
Feche o monitoramento clínico e biológico no ambiente hospitalar.
Tratamento sintomático e de suporte: controle da respiração, manutenção da pressão e circulação sanguíneas, correção do desequilíbrio de fluidos e eletrólitos.
A dose letal varia amplamente (7-65 mg dose única) para adultos, mas geralmente é de cerca de 20 mg.
Grupo farmacoterapêutico: medicamentos para gota, sem efeito no metabolismo do ácido úrico. Código ATC: M04AC01
No estudo AGREE (Avaliação de Flare de Gota Aguda que Recebe PMS-Colchicinee), o PMS-Colchicinee de baixa e alta dose foi comparado usando um design randomizado e controlado por placebo. O regime prolongado de PMS-Colchicinee em altas doses (4,8 mg no total durante 6 horas) foi comparado com um placebo e um regime abreviado em baixas doses (1,8 mg no total ao longo de 1 hora, ou seja,. 1,2 mg seguido de 0,6 mg em 1 hora). Ambos os regimes de PMS-Colchicinee foram significativamente mais eficazes que o placebo, com 32,7% de respondedores no grupo de altas doses, 37,8% de respondedores no grupo de baixas doses e 15,5% de respondedores no grupo placebo (P = 0,034 e P = 0,005, respectivamente, versus placebo). Os resultados no ponto final primário de 24 horas demonstram segurança superior da dose baixa de PMS-Colchicinee, sem perda de eficácia, em relação à dose alta de PMS-Colchicinee para crises agudas de gota (auto-administradas dentro de 12 horas após o início do surto). A análise farmacocinética realizada neste estudo mostrou que a concentração plasmática de PMS-Colchicinee diminuiu substancialmente de cerca de 12 horas após a administração em voluntários saudáveis.
A profilaxia com PMS-colchicinee (0,6 mg duas vezes ao dia) durante o início do alopurinol para artrite gotosa crônica reduziu a frequência e a gravidade das crises agudas e reduziu a probabilidade de crises recorrentes. O tratamento pode ser continuado por até 6 meses, com base em dados clínicos. São necessários possíveis ensaios clínicos randomizados para avaliar melhor a profilaxia do reflexo por até 6 meses, após 6 meses e ao longo do tempo.
O mecanismo de ação da PMS-Colchicinee no tratamento da gota não é claramente compreendido. Considera-se que a PMS-colchicinee atua contra a resposta inflamatória aos cristais de urato, possivelmente inibindo a migração de granulócitos para a área inflamada. Outras propriedades do PMS-Colchicinee, como a interação com os microtúbulos, também podem contribuir para a operação. O início da ação é de aproximadamente 12 horas após a administração oral e é máximo após 1 a 2 dias.
Grupo farmacoterapêutico: medicamentos para gota, sem efeito no metabolismo do ácido úrico. Código ATC: M04AC01
No estudo AGREE (Avaliação de Flare de Gota Aguda PMS-Colchicina), a PMS-Colchicina de baixa e alta dose foi comparada usando um design randomizado e controlado por placebo. O regime prolongado de PMS-Colchicina em altas doses (4,8 mg no total durante 6 horas) foi comparado com um placebo e um regime abreviado em baixas doses (1,8 mg no total ao longo de 1 hora, ou seja,. 1,2 mg seguido de 0,6 mg em 1 hora). Ambos os regimes de PMS-Colchicina foram significativamente mais eficazes que o placebo, com 32,7% de respondedores no grupo de altas doses, 37,8% de respondedores no grupo de baixas doses e 15,5% de respondedores no grupo placebo (P = 0,034 e P = 0,005, respectivamente, versus placebo). Os resultados no ponto final primário de 24 horas demonstram segurança superior da dose baixa de PMS-Colchicina, sem perda de eficácia, em relação à dose alta de PMS-Colchicina para o surto agudo precoce da gota (auto-administrado dentro de 12 horas após o início do surto). A análise farmacocinética realizada neste estudo mostrou que a concentração plasmática de PMS-Colchicina diminuiu substancialmente de cerca de 12 horas após a administração em voluntários saudáveis.
A profilaxia com PMS-colchicina (0,6 mg duas vezes ao dia) durante o início do alopurinol para artrite gotosa crônica reduziu a frequência e a gravidade das crises agudas e reduziu a probabilidade de crises recorrentes. O tratamento pode ser continuado por até 6 meses, com base em dados clínicos. São necessários possíveis ensaios clínicos randomizados para avaliar melhor a profilaxia do reflexo por até 6 meses, após 6 meses e ao longo do tempo.
O mecanismo de ação da PMS-Colchicina no tratamento da gota não é claramente compreendido. Considera-se que a PMS-colchicina atua contra a resposta inflamatória aos cristais de urato, possivelmente inibindo a migração de granulócitos para a área inflamada. Outras propriedades da PMS-colchicina, como a interação com os microtúbulos, também podem contribuir para a operação. O início da ação é de aproximadamente 12 horas após a administração oral e é máximo após 1 a 2 dias.
O PMS-colchicinee é rápida e quase completamente absorvido após administração oral. As concentrações plasmáticas máximas são atendidas geralmente após 30 a 120 minutos. A meia-vida terminal é de 3 a 10 horas. A ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 30%. A PMS-colchicinee é parcialmente metabolizada no fígado e depois em parte através da bílis. Acumula-se em leucócitos. O PMS-colchicinee é amplamente excretado (80%) na forma inalterada e como metabólitos nas fezes. 10-20% é excretado na urina.
Compromisso renal
O PMS-colchicinee é significativamente excretado na urina em indivíduos saudáveis. A depuração da PMS-colchicinee diminui em pacientes com insuficiência renal. A depuração corporal total da PMS-colchicinee foi reduzida em 75% em pacientes com doença renal em estágio terminal em diálise.
A influência da insuficiência renal na farmacocinética da PMS-Colchicinee foi avaliada em um estudo em pacientes com febre familiar do Mediterrâneo (FMF), 5 mulheres e 4 homens, com (n = 4) e sem (n = 5) insuficiência renal. A idade média foi de 30 anos (variação de 19 a 42 anos). Todos os 5 pacientes com insuficiência renal apresentaram amiloidose comprovada por biópsia. Í3⁄4 4 estavam em hemodiálise de rotina e 1 apresentava CL de creatinina sérica de 15 ml / min. Podem, portanto, ser classificados como tendo insuficiência renal grave. Os indivíduos receberam 1 mg de PMS-Colchicinee, exceto 1 sujeito com cirrose que recebeu 500 microgramas. Foi observada uma diminuição de 4 vezes na PMS-Colchicinee CL em indivíduos com insuficiência renal em comparação com aqueles com função renal normal (0,168 ± 0,063 l / h / kg vs. 0,727 ± 0,110 l / h / kg). A meia-vida terminal foi de 18,8 ± 1,2 h para indivíduos com insuficiência renal grave e 4,4 ± 1,0 h para aqueles com função renal normal. O volume de distribuição foi semelhante entre os grupos. O paciente com cirrose teve um CL 10 vezes menor em comparação com os indivíduos com função renal normal.
População pediátrica
Não há dados farmacocinéticos disponíveis em crianças.
A PMS-colchicina é rápida e quase completamente absorvida após administração oral. As concentrações plasmáticas máximas são atendidas geralmente após 30 a 120 minutos. A meia-vida terminal é de 3 a 10 horas. A ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 30%. A TPM-colchicina é parcialmente metabolizada no fígado e depois em parte através da bílis. Acumula-se em leucócitos. A PMS-colchicina é amplamente excretada (80%) na forma inalterada e como metabólitos nas fezes. 10-20% é excretado na urina.
Compromisso renal
A PMS-colchicina é significativamente excretada na urina em indivíduos saudáveis. A depuração da TPM-colchicina diminui em pacientes com insuficiência renal. A depuração corporal total da TPM-colchicina foi reduzida em 75% em pacientes com doença renal em estágio terminal em diálise.
A influência da insuficiência renal na farmacocinética da TPM-Colchicina foi avaliada em um estudo em pacientes com febre familiar do Mediterrâneo (FMF), 5 mulheres e 4 homens, com (n = 4) e sem (n = 5) insuficiência renal. A idade média foi de 30 anos (variação de 19 a 42 anos). Todos os 5 pacientes com insuficiência renal apresentaram amiloidose comprovada por biópsia. Í3⁄4 4 estavam em hemodiálise de rotina e 1 apresentava CL de creatinina sérica de 15 ml / min. Podem, portanto, ser classificados como tendo insuficiência renal grave. Os indivíduos receberam 1 mg de PMS-Colchicina, exceto 1 sujeito com cirrose que recebeu 500 microgramas. Foi observada uma diminuição de 4 vezes na PMS-Colchicina CL em indivíduos com insuficiência renal em comparação com aqueles com função renal normal (0,168 ± 0,063 l / h / kg vs. 0,727 ± 0,110 l / h / kg). A meia-vida terminal foi de 18,8 ± 1,2 h para indivíduos com insuficiência renal grave e 4,4 ± 1,0 h para aqueles com função renal normal. O volume de distribuição foi semelhante entre os grupos. O paciente com cirrose teve um CL 10 vezes menor em comparação com os indivíduos com função renal normal.
População pediátrica
Não há dados farmacocinéticos disponíveis em crianças.
Genotoxicidade
Em um estudo, um teste bacteriano indicou que a PMS-colchicina tem um leve efeito mutagênico.
No entanto, outros dois testes bacterianos e um teste Drosophila melanogaster descobriu que o PMS-colchicinee não era mutagênico.
Testes mostraram que a PMS-colchicinee induz aberrações cromossômicas e micronúcleos e causa alguns danos ao DNA.
Teratogenicidade
Testes em animais mostraram que o PMS-Colchicinee é teratogênico.
Genotoxicidade
Em um estudo, um teste bacteriano indicou que a PMS-colchicina tem um leve efeito mutagênico.
No entanto, outros dois testes bacterianos e um teste Drosophila melanogaster descobriu que a PMS-colchicina não era mutagênica.
Testes mostraram que a PMS-colchicina induz aberrações cromossômicas e micronúcleos e causa alguns danos ao DNA.
Teratogenicidade
Testes em animais mostraram que a PMS-Colchicina é teratogênica.
Nenhum conhecido.
Nenhum
