Goutnil

Posologia

Adultos

Tratamento de ataque agudo de gota:

1 mg (2 comprimidos) no início, seguido de 500 microgramas (1 comprimido) após 1 hora.

Não devem ser tomados mais comprimidos por 12 horas.

Após 12 horas, o tratamento pode ser continuado com uma dose máxima de 500 microgramas (1 comprimido) a cada 8 horas até que os sintomas sejam atenuados.

O tratamento deve terminar quando os sintomas forem atenuados ou quando um total de 6 mg (12 comprimidos) tiver sido tomado.

Não mais de 6 mg (12 comprimidos) devem ser tomados como tratamento.

Após a conclusão do curso, outro curso não deve ser iniciado por pelo menos 3 dias (72 horas).

Profilaxia dos ataques de gota no início da terapia com alopurinol e urikosurika:

500 microgramas duas vezes ao dia.

A duração do tratamento deve ser decidida após a avaliação de fatores como frequência de flare, duração da tensão e presença e tamanho de tofos.

Pacientes com Compromisso renal:

Use com cautela em pacientes com insuficiência renal leve.).

Pacientes com insuficiência hepática

Use com cautela em pacientes com disfunção hepática leve / moderada. Esses pacientes devem ser cuidadosamente monitorados quanto aos efeitos colaterais do Gichtnile.

Mais velho :

Use com cautela.

Método de aplicação

Para administração oral

Os comprimidos devem ser engolidos inteiros com um copo de água

Posologia

Adultos

Tratamento de ataque agudo de gota:

1 mg (2 comprimidos) no início, seguido de 500 microgramas (1 comprimido) após 1 hora.

Não devem ser tomados mais comprimidos por 12 horas.

Após 12 horas, o tratamento pode ser continuado com uma dose máxima de 500 microgramas (1 comprimido) a cada 8 horas até que os sintomas sejam atenuados.

O tratamento deve terminar quando os sintomas forem atenuados ou quando um total de 6 mg (12 comprimidos) tiver sido tomado.

Não mais de 6 mg (12 comprimidos) devem ser tomados como tratamento.

Após a conclusão do curso, outro curso não deve ser iniciado por pelo menos 3 dias (72 horas).

Profilaxia dos ataques de gota no início da terapia com alopurinol e urikosurika:

500 microgramas duas vezes ao dia.

A duração do tratamento deve ser decidida após a avaliação de fatores como frequência de flare, duração da tensão e presença e tamanho de tofos.

Pacientes com Compromisso renal:

Use com cautela em pacientes com insuficiência renal leve.).

Pacientes com insuficiência hepática

Use com cautela em pacientes com disfunção hepática leve / moderada. Esses pacientes devem ser cuidadosamente monitorados quanto aos efeitos colaterais de Goutnil.

Mais velho :

Use com cautela.

Método de aplicação

Para administração oral

Os comprimidos devem ser engolidos inteiros com um copo de água

-

- Pacientes com discrasia sanguínea

- gravidez

- amamentação

- Mulheres com potencial para engravidar, a menos que você use medidas preventivas eficazes

- Pacientes com insuficiência renal grave

- Pacientes com disfunção hepática grave

- Goutnile não deve ser utilizado em doentes com hemodiálise porque não pode ser removido por diálise ou por transfusão de troca.

- O Goutnile está contra-indicado em doentes com disfunção renal ou hepática que tomam inibidor da glicoproteína P (P-gp) ou um forte inibidor do CYP3A4

-

- Pacientes com discrasia sanguínea

A gravidez

- amamentação

- Mulheres com potencial para engravidar, a menos que você use medidas preventivas eficazes

- Pacientes com insuficiência renal grave

- Pacientes com disfunção hepática grave

- Goutnil não deve ser utilizado em doentes submetidos a hemodiálise, uma vez que não pode ser removido por diálise ou por transfusão de troca.

- Goutnil está contra-indicado em doentes com disfunção renal ou hepática que tomam inibidor da glicoproteína P (P-gp) ou um forte inibidor do CYP3A4

O Goutnile é potencialmente tóxico, por isso é importante não exceder a dose prescrita por um médico com o conhecimento e a experiência necessários.

Goutnile tem uma janela terapêutica estreita. A administração deve ser descontinuada se ocorrerem sintomas tóxicos como náusea, vômito, dor abdominal, diarréia.

A gota pode causar depressão grave da medula óssea (agranulocitose, anemia aplástica, trombocitopenia). A mudança no hemograma pode ser gradual ou muito repentina. A anemia aplástica, em particular, tem uma alta taxa de mortalidade. Verificações regulares do hemograma são essenciais.

Se os pacientes desenvolverem sinais ou sintomas que possam indicar discrasia das células sanguíneas, como febre, estomatite, dor de garganta, sangramento persistente, hematomas ou doenças de pele, o tratamento com gota deve ser interrompido imediatamente e um exame hematológico completo deve ser realizado imediatamente.

Deve-se ter cuidado em :

- disfunção hepática ou renal

- doenças cardiovasculares

- Doenças gastrointestinais

- pacientes idosos e enfraquecidos

- Pacientes com anormalidades no hemograma

Pacientes com insuficiência hepática ou renal devem ser cuidadosamente monitorados quanto aos efeitos colaterais do Goutnile.

O uso concomitante com inibidores da gp-P e / ou inibidores moderados ou fortes do CYP3A4 aumenta a exposição ao Goutnile, o que pode levar à toxicidade induzida pelo gotnil, incluindo mortes. Se for necessário tratamento com um inibidor da gp-P ou um inibidor moderado ou forte do CYP3A4 em pacientes com função renal e hepática normal, recomenda-se uma redução na dose de gota e mama ou uma interrupção no tratamento com gota-pescoço.

Este medicamento contém lactose. Pacientes com problemas hereditários raros com intolerância à galactose, deficiência de Lapp lactase ou má absorção de glicose-galactose não devem tomar este medicamento.

Goutnil é potencialmente tóxico, por isso é importante não exceder a dose prescrita por um médico com o conhecimento e a experiência necessários.

Goutnil tem uma janela terapêutica estreita. A administração deve ser descontinuada se ocorrerem sintomas tóxicos como náusea, vômito, dor abdominal, diarréia.

Goutnil pode causar depressão grave da medula óssea (agranulocitose, anemia aplástica, trombocitopenia). A mudança no hemograma pode ser gradual ou muito repentina. A anemia aplástica, em particular, tem uma alta taxa de mortalidade. Verificações regulares do hemograma são essenciais.

Se os pacientes desenvolverem sinais ou sintomas que possam indicar discrasia das células sanguíneas, como febre, estomatite, dor de garganta, sangramento persistente, hematomas ou doenças de pele, o tratamento com Goutnil deve ser interrompido imediatamente e um exame hematológico completo deve ser realizado imediatamente.

Deve-se ter cuidado em :

- disfunção hepática ou renal

- doenças cardiovasculares

- Doenças gastrointestinais

- pacientes idosos e enfraquecidos

- Pacientes com anormalidades no hemograma

Pacientes com insuficiência hepática ou renal devem ser cuidadosamente monitorados quanto aos efeitos colaterais de Goutnil.

O uso concomitante com inibidores da gp-P e / ou inibidores moderados ou fortes do CYP3A4 aumenta a exposição ao Goutnil, o que pode levar à toxicidade induzida pelo gotnil, incluindo mortes. Se for necessário tratamento com um inibidor da gp-P ou um inibidor moderado ou forte do CYP3A4 em pacientes com função renal e hepática normal, recomenda-se uma redução na dose de giutnil ou uma interrupção no tratamento com giutnil.

Este medicamento contém lactose. Pacientes com problemas hereditários raros com intolerância à galactose, deficiência de Lapp lactase ou má absorção de glicose-galactose não devem tomar este medicamento.

não há informações sobre a influência de Goutnile na unidade e operacionalidade das máquinas. No entanto, a possibilidade de sonolência e tontura deve ser considerada.

não há informações sobre a influência da Goutnil na unidade e operacionalidade das máquinas. No entanto, a possibilidade de sonolência e tontura deve ser considerada.

Goutnile tem uma janela terapêutica estreita e é extremamente tóxico quando tomado uma overdose. Pacientes com risco particular de toxicidade são pacientes com disfunção renal ou hepática, doença gastrointestinal ou cardíaca e pacientes em idade extrema.

Após uma overdose de Goutnile, todos os pacientes devem ser encaminhados para exame médico imediato, mesmo sem sintomas precoces.

Clínico:

Os sintomas de sobredosagem aguda podem ser retardados (3 horas em média): náusea, vômito, dor abdominal, gastroenterite hemorrágica, depleção de volume, eletrolitanomalias, leucocitose, hipotensão em casos graves. A segunda fase com complicações com risco de vida se desenvolve 24 a 72 horas após a administração do medicamento: disfunção de órgãos multissistêmicos, insuficiência renal aguda, confusão, coma, aumento do motor periférico e neuropatia sensorial, depressão do miocárdio, pancitopenia, disritmias, insuficiência respiratória, consumidor coagulopatia. A morte é geralmente resultado de depressão respiratória e colapso cardiovascular. Se o paciente sobreviver, a recuperação pode ser acompanhada de leucocitose rebote e alopecia reversível, que começam cerca de uma semana após a primeira ingestão.

Tratamento:

Nenhum antídoto está disponível.

Remoção de toxinas por lavagem gástrica dentro de uma hora após envenenamento agudo.

Leve em consideração o carvão ativado oral em adultos que tenham tomado mais de 0,1 mg / kg de peso corporal dentro de 1 hora após a apresentação e em crianças que tenham tomado qualquer quantidade dentro de 1 hora após a apresentação.

A hemodiálise não tem eficácia (alto volume aparente de distribuição).

Feche o monitoramento clínico e biológico no ambiente hospitalar.

Tratamento sintomático e de suporte: controle da respiração, manutenção da pressão e circulação sanguíneas, correção do desequilíbrio de fluidos e eletrólitos.

A dose letal varia amplamente (7-65 mg em dose única) para adultos, mas geralmente é de cerca de 20 mg.

Goutnil tem uma janela terapêutica estreita e é extremamente tóxico quando tomado uma overdose. Pacientes com risco particular de toxicidade são pacientes com disfunção renal ou hepática, doença gastrointestinal ou cardíaca e pacientes em idade extrema.

Após uma overdose de Goutnil, todos os pacientes devem ser encaminhados para exame médico imediato, mesmo sem sintomas precoces.

Clínico:

Os sintomas de sobredosagem aguda podem ser retardados (3 horas em média): náusea, vômito, dor abdominal, gastroenterite hemorrágica, depleção de volume, eletrolitanomalias, leucocitose, hipotensão em casos graves. A segunda fase com complicações com risco de vida se desenvolve 24 a 72 horas após a administração do medicamento: disfunção de órgãos multissistêmicos, insuficiência renal aguda, confusão, coma, aumento do motor periférico e neuropatia sensorial, depressão do miocárdio, pancitopenia, disritmias, insuficiência respiratória, consumidor coagulopatia. A morte é geralmente resultado de depressão respiratória e colapso cardiovascular. Se o paciente sobreviver, a recuperação pode ser acompanhada de leucocitose rebote e alopecia reversível, que começam cerca de uma semana após a primeira ingestão.

Tratamento:

Nenhum antídoto está disponível.

Remoção de toxinas por lavagem gástrica dentro de uma hora após envenenamento agudo.

Leve em consideração o carvão ativado oral em adultos que tenham tomado mais de 0,1 mg / kg de peso corporal dentro de 1 hora após a apresentação e em crianças que tenham tomado qualquer quantidade dentro de 1 hora após a apresentação.

A hemodiálise não tem eficácia (alto volume aparente de distribuição).

Feche o monitoramento clínico e biológico no ambiente hospitalar.

Tratamento sintomático e de suporte: controle da respiração, manutenção da pressão e circulação sanguíneas, correção do desequilíbrio de fluidos e eletrólitos.

A dose letal varia amplamente (7-65 mg em dose única) para adultos, mas geralmente é de cerca de 20 mg.

Grupo farmacoterapêutico: medicação para gota, sem efeito no metabolismo do ácido úrico. Código ATC: M04AC01

No estudo AGREE (Avaliação Aguda de Gicht Flare Recebendo Goutnile), Goutnile em doses baixas e altas foram comparadas com um design randomizado e controlado por placebo. O regime prolongado de Gichtnile em altas doses (4,8 mg no total durante 6 horas) foi comparado a um placebo e a um regime abreviado em baixas doses (1). 8 mg no total ao longo de 1 hora, ou seja,. 1,2 mg seguido de 0,6 mg em 1 hora). Ambas as terapias gotnis foram significativamente mais eficazes que o placebo, com 32,7% de resposta no grupo de altas doses, 37,8% de resposta no grupo de baixas doses e 15,5% de resposta no grupo placebo (P = 0, 0,034 e P = 0, 0,005 e. contra placebo). Os resultados no endpoint primário de 24 horas mostram segurança superior da gota de baixa dose sem perda de eficácia em comparação com a gota de alta dose para chama aguda precoce de luz (administrada dentro de 12 horas após o início da tocha). A análise farmacocinética realizada neste estudo mostrou que a concentração não plasmática de gota diminuiu significativamente em voluntários saudáveis de aproximadamente 12 horas após a administração.

A profilaxia gotnil (0,6 mg duas vezes ao dia) durante o início do alopurinol na artrite gotosa crônica reduziu a frequência e crises agudas graves e reduziu a probabilidade de tochas recorrentes. O tratamento pode ser continuado por até 6 meses com base em dados clínicos. Testes controlados randomizados prospectivos são necessários para avaliar melhor a profilaxia do reflexo por até 6 meses, após 6 meses e ao longo do tempo.

O mecanismo de ação de Gichtnile no tratamento da gota não é claramente entendido. Acredita-se que o Goutnile atue contra os cristais de ácido úrico contra a resposta inflamatória, potencialmente inibindo a migração de granulócitos para a área inflamada. Outras propriedades do Goutnile, como a interação com os microtúbulos, também podem contribuir para a operação. O início da ação é de cerca de 12 horas após a administração oral e é de no máximo 1 a 2 dias.

Grupo farmacoterapêutico: medicação para gota, sem efeito no metabolismo do ácido úrico. Código ATC: M04AC01

No estudo AGREE (Acute Gicht Após o recebimento da avaliação de gota), doses baixas e altas de Goutnil foram comparadas usando um design randomizado e controlado por placebo. O regime prolongado de Goutnil em altas doses (4,8 mg no total durante 6 horas) foi comparado a um placebo e a um regime abreviado em baixas doses (1). 8 mg no total ao longo de 1 hora, ou seja,. 1,2 mg seguido de 0,6 mg em 1 hora). Ambas as terapias com Goutnil foram significativamente mais eficazes que o placebo, com 32,7% de resposta no grupo de altas doses, 37,8% de resposta no grupo de baixas doses e 15,5% de resposta no grupo placebo (P = 0, 0,034 e P = 0, 0,005 e. contra placebo). Os resultados no endpoint primário de 24 horas mostram uma segurança superior da Goutnil em baixa dose, sem perda de eficácia em comparação com a Goutnil em altas doses em crises agudas precoces (mesmo administradas dentro de 12 horas após o início do surto). A análise farmacocinética realizada neste estudo mostrou que a concentração plasmática de gichtnil diminuiu significativamente em voluntários saudáveis cerca de 12 horas após a administração.

A profilaxia gotnil (0,6 mg duas vezes ao dia) durante o início do alopurinol na artrite gotosa crônica reduziu a frequência e crises agudas graves e reduziu a probabilidade de crises recorrentes. O tratamento pode ser continuado por até 6 meses com base em dados clínicos. Testes controlados randomizados prospectivos são necessários para avaliar melhor a profilaxia do reflexo por até 6 meses, após 6 meses e ao longo do tempo.

O mecanismo de ação de Gichtnil no tratamento da gota não é claramente entendido. Acredita-se que o Goutnil atue contra a resposta inflamatória nos cristais de ácido úrico, inibindo potencialmente a migração de granulócitos para a área inflamada. Outras propriedades de Goutnil, como a interação com os microtúbulos, também podem contribuir para a operação. O início da ação é de cerca de 12 horas após a administração oral e é de no máximo 1 a 2 dias.

Goutnile é rápida e quase completamente absorvido após administração oral. As concentrações plasmáticas máximas são geralmente atingidas após 30 a 120 minutos. A meia-vida do terminal é de 3 a 10 horas. A ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 30%. O goutnilo é parcialmente metabolizado no fígado e depois parcialmente através da bílis. Acumula-se em leucócitos. O Goutnile é em grande parte (80%) excretado inalterado e como metabolito nas fezes. 10-20% são excretados na urina.

Compromisso renal

Goutnile é significativamente excretado na urina em voluntários saudáveis. A depuração do goutnilo é reduzida em pacientes com insuficiência renal. A depuração corporal total de Goutnile foi reduzida em 75% em pacientes com doença renal em estágio terminal que necessitam de diálise.

A influência da disfunção renal na farmacocinética do Goutnile foi avaliada em um estudo em pacientes com febre familiar do Mediterrâneo (FMF), 5 mulheres e 4 homens, com (n = 4) e sem (n = 5) disfunção renal. A idade média da fraude é de 30 anos (variação de 19 a 42 anos). Todos os 5 pacientes com insuficiência renal apresentaram amiloidose comprovada por biópsia. Í3⁄4 4 estavam em hemodiálise de rotina e 1 apresentava CL de creatinina sérica de 15 ml / min. Podem, portanto, ser classificados como insuficiência renal grave. Os indivíduos receberam 1 mg de Goutnile, com exceção de 1 indivíduos com cirrose, que receberam 500 microgramas. Foi observada uma diminuição de 4 vezes no Gichtnile CL em indivíduos com insuficiência renal em comparação com pacientes com função renal normal (0,168 ± 0,063 l / h / kg vs. 0,727 ± 0,110 l / h / kg). A meia-vida terminal foi de 18,8 ± 1,2 h em pacientes com insuficiência renal grave e 4,4 ± 1,0 h para pessoas com função renal normal. O volume de distribuição foi semelhante entre os grupos. O paciente com cirrose teve um CL 10 vezes menor em comparação com os indivíduos com função renal normal.

População pediátrica

Não há dados farmacocinéticos disponíveis em crianças.

Goutnil é rápida e quase completamente absorvido após administração oral. As concentrações plasmáticas máximas são geralmente atingidas após 30 a 120 minutos. A meia-vida do terminal é de 3 a 10 horas. A ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 30%. Goutnil é parcialmente metabolizado no fígado e depois parcialmente através da bílis. Acumula-se em leucócitos. Goutnil é em grande parte (80%) excretado inalterado na forma e como metabolito nas fezes. 10-20% são excretados na urina.

Compromisso renal

Goutnil é significativamente excretado na urina em voluntários saudáveis. A depuração de Goutnil é reduzida em pacientes com insuficiência renal. A depuração corporal total de Goutnil foi reduzida em 75% em pacientes com doença renal em estágio terminal que necessitam de diálise.

A influência da disfunção renal na farmacocinética de Goutnil foi avaliada em um estudo em pacientes com febre familiar do Mediterrâneo (FMF), 5 mulheres e 4 homens, com (n = 4) e sem (n = 5) disfunção renal. A idade média da fraude é de 30 anos (variação de 19 a 42 anos). Todos os 5 pacientes com insuficiência renal apresentaram amiloidose comprovada por biópsia. Í3⁄4 4 estavam em hemodiálise de rotina e 1 apresentava CL de creatinina sérica de 15 ml / min. Podem, portanto, ser classificados como insuficiência renal grave. Os indivíduos receberam 1 mg de Goutnil, com exceção de 1 indivíduos com cirrose, que receberam 500 microgramas. Foi observada uma diminuição de 4 vezes no Gichtnil CL em pacientes com insuficiência renal em comparação com pacientes com função renal normal (0,168 ± 0,063 l / h / kg vs. 0,727 ± 0,110 l / h / kg). A meia-vida terminal foi de 18,8 ± 1,2 h em pacientes com insuficiência renal grave e 4,4 ± 1,0 h para pessoas com função renal normal. O volume de distribuição foi semelhante entre os grupos. O paciente com cirrose teve um CL 10 vezes menor em comparação com os indivíduos com função renal normal.

População pediátrica

Não há dados farmacocinéticos disponíveis em crianças.

Genotoxicidade

Em um estudo, um teste de bactérias mostrou que a gota nil tem um leve efeito mutagênico.

mais dois testes bacterianos e um teste Drosophila melanogaster descobriu, no entanto, que Gichtnile não era mutagênico.

Testes mostraram que o Goutnile induz aberrações cromossômicas e micronernos e causa alguns danos ao DNA.

Teratogenicidade

Testes em animais mostraram que o Goutnile é teratogênico.

Genotoxicidade

Em um estudo, um teste de bactérias mostrou que Goutnil tem um leve efeito mutagênico.

mais dois testes de bactérias e um teste Drosophila melanogaster mostrou, no entanto, que Goutnil não era mutagênico.

Testes mostraram que Goutnil induz aberrações cromossômicas e micronúcleos e causa alguns danos ao DNA.

Teratogenicidade

Testes em animais mostraram que Goutnil é teratogênico.