コンポーネント：
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：26.06.2023
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ブプロピオン酸塩酸塩GSK
塩酸ブプロピオン
大うつ病性障害
ヴXL®（bupropionの塩酸塩の延長解放のタブレット）は診断および統計的なマニュアル(DSM)によって定義されるように主要で憂鬱な無秩序(MDD)の処置のために、確
ブプロピオンの即時放出製剤の有効性は、MDDを有する成人患者の4週間対照入院試験および6週間対照外来試験において確立された。 MDDの維持治療におけるブプロピオンの徐放性製剤の有効性は、長期（最大44週間）、急性治療の8週間の研究でブプロピオンに反応した患者を対象としたプラセボ対照試験において確立された。
季節性情動障害
ウェルブトリンXLは、季節性情動障害（悲）の診断を受けた患者における季節性大うつ病エピソードの予防のために示されている。
季節性大うつ病エピソードの予防における塩酸ブプロピオン延長放出錠剤の有効性は、DSMで定義されている秋冬季節パターンを有するMDDの病歴を有する成人外来患者における3つのプラセボ対照試験において確立された。
大うつ病性障害
Bupropionhydrochloride GSK®（bupropionの塩酸塩の延長解放のタブレット）は診断および統計的なマニュアル(DSM)によって定義されるように主要で憂鬱な無秩序(MDD)の処置のために、確
ブプロピオンの即時放出製剤の有効性は、MDDを有する成人患者の4週間対照入院試験および6週間対照外来試験において確立された。 MDDの維持治療におけるブプロピオンの徐放性製剤の有効性は、長期（最大44週間）、急性治療の8週間の研究でブプロピオンに反応した患者を対象としたプラセボ対照試験において確立された。
季節性情動障害
Bupropionhydrochloride GSKは季節性情動障害（悲）の診断を受けた患者における季節性大うつ病エピソードの予防のために示されている。
季節性大うつ病エピソードの予防における塩酸ブプロピオン延長放出錠剤の有効性は、DSMで定義されている秋冬季節パターンを有するMDDの病歴を有する成人外来患者における3つのプラセボ対照試験において確立された。
Bupropionhydrochloride GSK（bupropionの塩酸塩）は診断および統計的なマニュアル(DSM)によって定義されるように主要で憂鬱な無秩序(MDD)の処置のために、示されます。
大うつ病エピソードの治療におけるブプロピオンの有効性は、MDDを有する成人被験者の4週間対照入院試験および6週間対照外来試験で確立された。
激しい処置の44週後の8週までの抗鬱剤の応答の維持のBupropionhydrochloride GSKの効力は偽薬対照された試験で示されました。
使用のための一般的な指示
発作のリスクを最小限に抑えるために、徐々に用量を増やす。
ヴXLは全体を飲み込み、粉砕、分割、または噛まないでください。
WELLBUTRIN XLは私に管理されるべきで、私の無にかかわらず取られるかもしれません。
大うつ病（mdd）のための量)
Mddのための準備された開始の線量量は約150mg一度毎日です。 4日後で、線量量は約300mgのターゲット線量一度高められるかもしれません。
うつ病の急性エピソードは、急性エピソードの応答を超えて数ヶ月以上の抗うつ薬治療を必要とすることが一般的に合意されている。 それは維持の処置のために必要とされるWELLBUTRIN XLの線量が最初の応答を提供した線量と同一であるかどうか未知です。 維持治療の必要性およびそのような治療のための適切な用量を定期的に再評価する。
季節性情動障害のための投与量（悲しい)
しみのために開かれた開かれた線量量は150mg一度差である。 7日後で、線量量は約300mgのターゲット線量一度高められるかもしれません。 300mgのブプロピオンhcl抽出を備える使用量は、sadでは認められなかった。
SADに関連する季節性MDDエピソードの予防のために、抑うつ症状の発症前に、秋にWELLBUTRIN XLを開始する。 冬の季節を通して治療を続ける。 ﾂつｨﾂ姪"ﾂつ"ﾂ債ﾂづｭﾂつｹﾂつｭﾂつｾﾂつｳﾂつ"ﾂ。 でんされた患者のために300万あたりのmg,に使用量を減らします150ウェルブトリンXLを中心にする前に、一回mg.開始のタイミングを個別化,千治療期間は、個別にする必要があります,季節MDDエピソードの患者の歴史的なパターンに基づいて.
ウェルブトリン酸またはウェルブトリンSからの患者の切り替え
ウェルブトリン群からウェルブトリンXLに、またはウェルブトリンSR群からウェルブトリンXLに患者を切り替える場合は、可能であれば同じ
ウェルブトリンXLを中心にするには、用量詳細にする
ウェルブトリンXL300mgで治療された患者の治療を中止するときは、中止前に毎日一度150mgに用量を減らしてください。
肝機能障害を有する患者における投与量の調整
中等度から重度の差を有する患者（child-Pughスコア：7-15）では、最大用量は一律おきに150mgである。 濃度の幅を有する患者（child-Pughスコア：5-6）では、使用量および/または濃度を減らすことを検査する。
腎障害を有する患者における用量調整
腎障害（糸球体濾過率が90mL/分未満）の患者におけるウェルブトリンの用量および/または頻度の減少を検討する。
モノアミンオキシダーゼ（maoi）抗うつ剤との間で患者を切り替える
少なくとも14日はWELLBUTRIN XLと不況を扱うように意図されているMAOIの中断および療法の開始の間で経過するべきです。とき上記、少なくとも14日はMAOIの抗鬱剤を始める前にWELLBUTRIN XLを停止した後許可されるべきです。
Linezolidまたはメチレンブルーのようなリバーシブルマオイスが付いていますウェルブトリンxlの使用
Linezolidまたは内のメチレンブルーのようなリバーシブルmaoiとわれている患者のwellbutrin xlを備えないで下さい。 薬物相互作用は、高血圧反応のリスクを増加させる可能性がある。 精神医学的状態のより緊急な治療を必要とする患者では、入院を含む非薬理学的介入を考慮すべきである。
場合によっては、既にWELLBUTRIN XLの療法を受けている患者はlinezolidまたは静脈内のメチレンブルーとの緊急の処置を要求するかもしれません. Linezolidまたは静脈内のメチレンブルーの処置への受諾可能な代わりが利用できず、linezolidまたは静脈内のメチレンブルーの処置の潜在的な利点が特定の患者の. 患者は、リネゾリドまたは静脈内メチレンブルーの最後の投与の2週間または24時間後のいずれか早い方に監視する必要があります. ウェルブトリンXLによる株は、リネギリドまたは内部メチレンブルーの最後の午後24時間開始することができる
非静脈内経路（経口錠剤または局所注射など）またはウェルブトリンXLでkgあたり1mgよりはるかに低い静脈内用量でメチレンブルーを投与するリスクは不明である。 それにもかかわらず、臨床医は、そのような使用との薬物相互作用の可能性を認識すべきである。
使用のための一般的な指示
発作のリスクを最小限に抑えるために、徐々に用量を増やす。
Bupropionhydrochloride GSKは全体を飲み込み、粉砕、分割、または噛まないでください。
Bupropionhydrochloride GSKは私に管理されるべきで、私の無にかかわらず取られるかもしれません。
大うつ病（mdd）のための量)
Mddのための準備された開始の線量量は約150mg一度毎日です。 4日後で、線量量は約300mgのターゲット線量一度高められるかもしれません。
うつ病の急性エピソードは、急性エピソードの応答を超えて数ヶ月以上の抗うつ薬治療を必要とすることが一般的に合意されている。 維持治療に必要とされるブプロピオン塩酸塩GSK用量が、初期応答を提供した用量と同一であるかどうかは不明である。 維持治療の必要性およびそのような治療のための適切な用量を定期的に再評価する。
季節性情動障害のための投与量（悲しい)
しみのために開かれた開かれた線量量は150mg一度差である。 7日後で、線量量は約300mgのターゲット線量一度高められるかもしれません。 300mgのブプロピオンhcl抽出を備える使用量は、sadでは認められなかった。
SADに関連する季節性MDDエピソードの予防のために、抑うつ症状の発症前に、秋にブプロピオン塩酸塩GSKを開始する。 冬の季節を通して治療を続ける。 にはブプロピオン酸塩GSKをテーパーおよび中間する。 一般あたり300mgで飲まれた患者の場合、ブプロピオン塩酸GSKを服用する前に、一般一回150mgに使用量を減らす。 開始のタイミングを個別化し、処置の持続期間は季節的なMDDのエピソードの患者の歴史的パターンに基づいて個別化されるべきです。
ウェルブトリン酸またはウェルブトリンSからの患者の切り替え
患者をWELLBUTRIN錠剤からBupropionhydrochloride GSKに、またはWELLBUTRIN SR徐放錠からBupropionhydrochloride GSKに切り替えるときは、可能であれば同じ総日用量を与える。
Bupropionhydrochloride GSKを中心にするには、使用量を詳細にしてください
ウェルブトリンXL300mgで治療された患者の治療を中止するときは、中止前に毎日一度150mgに用量を減らしてください。
肝機能障害を有する患者における投与量の調整
中等度から重度の差を有する患者（child-Pughスコア：7-15）では、最大用量は一律おきに150mgである。 濃度の幅を有する患者（child-Pughスコア：5-6）では、使用量および/または濃度を減らすことを検査する。
腎障害を有する患者における用量調整
腎障害（糸球体濾過率が90mL/分未満）の患者におけるウェルブトリンの用量および/または頻度の減少を検討する。
モノアミンオキシダーゼ（maoi）抗うつ剤との間で患者を切り替える
うつ病の治療を目的としたMAOIの中止とウェルブトリンXLによる治療の開始の間に少なくとも14日が経過する必要があります.とき上記,MAOI抗うつ薬を開始する前にBupropionhydrochloride GSKを停止した後、少なくとも14日が許可されるべきです.
リネソリドまたはメチレンブルーのような可能maoisを有するブプロピオン塩酸塩gskの使用
Linezolidまたは内のメチレンブルーのようなリバーシブルmaoiとわれている患者のbupropionhydrochloride gskを埋めないで下さい。 薬物相互作用は、高血圧反応のリスクを増加させる可能性がある。 精神医学的状態のより緊急な治療を必要とする患者では、入院を含む非薬理学的介入を考慮すべきである。
いくつかのケースでは、すでにBupropionhydrochloride GSKで治療を受けている患者は、リネゾリドまたは静脈内メチレンブルーで緊急治療を必要とすることがあります. Linezolidまたは静脈内のメチレンブルーの処置への受諾可能な代わりが利用できなく、linezolidまたは静脈内のメチレンブルーの処置の潜在的な利点が特定の患者. 患者は、リネゾリドまたは静脈内メチレンブルーの最後の投与の2週間または24時間後のいずれか早い方に監視する必要があります. Bupropionhydrochloride GSKによる米は、リネギリドまたは国内メチレンブルーの最後の米の24時間後に開始することができる。
非静脈内経路（経口錠剤または局所注射など）またはブプロピオン塩酸塩GSKによる1mg/kgよりはるかに低い静脈内用量でメチレンブルーを投与するリスクは不明である。 それにもかかわらず、臨床医は、そのような使用との薬物相互作用の可能性を認識すべきである。
使用のための一般的な指示
発作のリスクを最小限に抑えるために、徐々に用量を増やす。 Bupropionhydrochloride GSK錠剤は、全体を飲み込み、粉砕、分割、または噛まないでください。 Bupropionhydrochloride GSKは私の無にかかわらず取られるかもしれません。
Bupropionhydrochloride Gskのための通常の大塩のターゲット線量一覧あたり300mgです、150mgとして回回えられています。 朝の単一の毎日の線量として与えられる日ごとの150mgとの投薬を始めて下さい. 投薬の3日後で、線量は300mg/日ターゲット線量に毎日二度150mgとして与えられて高められるかもしれません. 連続的な線量の間に少なくとも8時間の間隔があるべきです. 一日あたり400mgの最大値は、毎日二回200mgとして与えられ、一日あたり300mgで治療の数週間後に臨床的改善が認められない患者のために考慮される. ブプロピオンおよび/またはその代謝産物の高いピーク濃度を避けるために、単回投与で200mgを超えないでください
うつ病の急性エピソードは，急性エピソードの応答を超えて数ヶ月以上の抗うつ薬治療を必要とすることが一般に合意されている。 これにより、GSKの使用量が、応募をもたらした使用量と同一であるかどうかは不明である。 維持治療の必要性およびそのような治療のための適切な用量を定期的に再評価する。
肝機能障害を有する患者における用量調整
中等度から重度の差を有する患者（child-Pughスコア：7-15）では、ブプロピオン塩酸塩gskの最大用量は一日あたり100mgまたは一日おきに150mgである。 濃度の幅を有する患者（child-Pughスコア：5-6）では、使用量および/または濃度を減らすことを検査する。
腎障害を有する患者における用量調整
腎障害（糸球体濾過率が毎分90mL未満）の患者におけるウェルブトリンSRの用量および/または頻度の減少を検討する。
モノアミンオキシダーゼ（maoi）抗うつ剤との間で患者を切り替える
うつ病の治療を目的としたMAOIの中止とウェルブトリンSRによる治療の開始の間に少なくとも14日が経過する必要があります.とき上記,MAOI抗うつ薬を開始する前にBupropionhydrochloride GSKを停止した後、少なくとも14日が許可されるべきです.
リネソリドまたはメチレンブルーのような可能maoisを有するブプロピオン塩酸塩gskの使用
Linezolidまたは内のメチレンブルーのようなリバーシブルmaoiとわれている患者のbupropionhydrochloride gskを埋めないで下さい。 薬物相互作用は、高血圧反応のリスクを高める可能性があります。 精神医学的状態のより緊急な治療を必要とする患者では、入院を含む非薬理学的介入を考慮すべきである。
場合によっては、既にWELLBUTRIN SRによる治療を受けている患者は、リネゾリドまたは静脈内メチレンブルーによる緊急治療を必要とすることがある. Linezolidまたは静脈内のメチレンブルーの処置への受諾可能な代わりが利用できなく、linezolidまたは静脈内のメチレンブルーの処置の潜在的な利点が特定の患者. 患者は、リネゾリドまたは静脈内メチレンブルーの最後の投与の2週間または24時間後のいずれか早い方に監視する必要があります. Bupropionhydrochloride GSKによる米は、リネギリドまたは国内メチレンブルーの最後の米の24時間後に開始することができる。
非静脈内経路（経口錠剤または局所注射など）またはブプロピオン塩酸塩GSKによる1mg/kgよりはるかに低い静脈内用量でメチレンブルーを投与するリスクは不明である。 それにもかかわらず、臨床医は、そのような使用との薬物相互作用の可能性を認識すべきである。
- ウェルブトリンXLは発作薬の患者には必須である。
- ウェルブトリンXLは、ウェルブトリンXLで治療された患者において発作の発生率が高いことが観察されたため、過食症または神経性食欲不振の現在または以前の診断を有する患者には禁忌である。
- ウェルブトリンXLは、アルコール、ベンゾジアゼピン、バルビツール酸塩、および抗てんかん薬の突然の中止を受けている患者には禁忌である。
- ウェルブトリンXLと同時に、またはウェルブトリンXLによる治療を中止してから14日以内にMAois（精神疾患を治療することを意図している）を使用することは禁忌である。 高圧反応反応のリスクが高くなります。 MAOIによる株を中央してから14株以内内にウェルブトリンXLを使用することも可能である。 リネゾリドまたは静脈内メチレンブルーのような可逆MAOIsで治療された患者におけるウェルブトリンxlの開始は禁忌である。
- ウェルブトリンxlはウェルブトリンxlのブプロピオンか他の原料に知られていた過剰の患者で食とされます。Anaphylactoid/anaphylactic作用およびstevens-Johnsonシンドロームは報告されました。
- Bupropionhydrochloride GSKは発作薬を有する患者には人である。
- Bupropionhydrochloride GSKは、bupropionhydrochloride GSKで治療された患者では、発作の発生率が高いため、過食症または神経性食欲不振の現在または以前の診断を受けた患者には禁忌である。
- Bupropionhydrochloride GSKは、アルコール、ベンゾジアゼピン、バルビツール酸塩、および抗てんかん薬の突然の中止を受けている患者には禁忌である。
- MAOIs（精神障害を治療するためのもの）の使用は、ブプロピオン塩酸GSKと同時に、またはブプロピオン塩酸GSKによる治療を中止してから14日以内に禁忌でブプロピオン塩酸塩gskをmaoisと同時に使用すると、高血圧反応のリスクが高くなります。 MAOIによる米を中心にしてから14日以内内のブプロピオン塩GSKの使用も考えられている。 リネゾリドまたは静脈内メチレンブルーのような可逆MAOIsで治療された患者におけるブプロピオン塩酸塩gskの開始は禁忌である。
- Bupropionhydrochloride GSKは、bupropionまたはbupropionhydrochloride GSKの他の成分に対する塩の過塩素を有する患者には人である。 アナフィラキシー様／アナフィラキシー反応およびスティーブンス-ジョンソン症候群が報告されている。
- Bupropionhydrochloride GSKは、発作薬の患者には必須である。
- Bupropionhydrochloride GSKは、bupropionの即時放出製剤で治療された患者において発作の発生率が高いため、過食症または神経性食道炎の現在または以前の診断を有する患者には禁忌である。
- Bupropionhydrochloride GSKは、アルコール、ベンゾジアゼピン、バルビツール酸塩、および抗てんかん薬の突然の中止を受けている患者には禁忌である。
- MAOIs（精神障害を治療するためのもの）の使用は、ブプロピオン塩酸GSKと同時に、またはブプロピオン塩酸GSKによる治療を中止してから14日以内に禁忌でブプロピオン塩酸塩gskをmaoisと同時に使用すると、高血圧反応のリスクが高くなります。 MAOIによる米を中心にしてから14日以内内のブプロピオン塩GSKの使用も考えられている。 リネゾリドまたは静脈内メチレンブルーのような可逆MAOIsで治療された患者におけるブプロピオン塩酸塩gskの開始は禁忌である。
- Bupropionhydrochloride GSKは、bupropionまたはbupropionhydrochloride GSKの他の成分に対する塩の過塩素を有する患者には人である。 アナフィラキシー様／アナフィラキシー反応およびスティーブンス-ジョンソン症候群が報告されている。
警告
の一部として含まれている 注意事項 セクション。
注意事項
子供、青年、および若年成人における自殺思考および行動
大うつ病性障害（MDD）の患者は、成人および小児の両方で、抗うつ薬を服用しているかどうかにかかわらず、うつ病の悪化および/または自殺念慮および行動（自殺率）または行動の異常な変化を経験することがあり、このリスクは有意な寛解が起こるまで持続する可能性がある。. 自殺は、うつ病および特定の他の精神障害の既知のリスクであり、これらの障害自体が自殺の最も強い予測因子である. 抗うつ薬は、治療の初期段階で特定の患者におけるうつ病の悪化および自殺率の出現を誘導する役割を有する可能性があるという長年の懸念があ
抗うつ薬（選択的セロトニン再取り込み阻害薬[Ssri]など）の短期プラセボ対照試験のプール分析により、これらの薬物は、大うつ病性障害（MDD）およびその他の精神疾患を有する小児、青年、および若年成人（18歳から24歳）における自殺思考および行動（自殺率）のリスクを増加させることが示されている。 短期研究では、24歳以上の成人ではプラセボと比較して抗うつ薬による自殺率の増加は示されず、65歳以上の成人ではプラセボと比較して抗うつ薬による減少があった。
MDD、強迫性障害（OCD）、またはその他の精神障害を有する小児および青年におけるプラセボ対照試験のプール分析には、24人以上の患者における9つの抗うつ薬の4400の短期試験の合計が含まれていた。. MDDまたはその他の精神疾患を有する成人におけるプラセボ対照試験のプール分析には、295人以上の患者における抗うつ薬の短期試験（2ヶ月の中央値）11の77,000人の合計が含まれていた。. 薬物間の自殺率のリスクにはかなりのばらつきがあったが、研究されたほとんどすべての薬物について、若年患者の増加傾向があった. さまざまな適応にわたって確率の絶対リスクに差があり、mddの発生率が最高高かった。 リスクの違い（薬物対. 偽薬）は、しかし、年齢の層の内でそして徴候を渡って比較的安定していました. これらのリスクの違い（治療された1000人の患者あたりの自殺症例数における薬物-プラセボの違い）は、表1に示されている
表1：小児および成人患者における抗うつ薬のプールされたプラセボ対照試験における年齢層による自殺症例数のリスク差
| 年齢範囲 | 治療された1000人の患者あたりの自殺症例数における薬物-プラセボの違い |
| プラセボに比べて増加 | |
| <18年 | 14件追加 |
| 18-24歳 | 追加5件 |
| プラセボに比べて減少 | |
| 25-64歳 | 1少ないケース |
| >65歳 | 6少ないケース |
小児試験のいずれにおいても自殺は起こらなかった。 成人試験には自殺があったが、その数は自殺に対する薬物効果についての結論に達するのに十分ではなかった。
自殺率リスクが長期使用、すなわち数ヶ月を超えるかどうかは不明である。 しかし、うつ病の成人におけるプラセボ対照維持試験から、抗うつ薬の使用がうつ病の再発を遅らせることができるという実質的な証拠がある。
あらゆる徴候のための抗鬱剤と扱われるすべての患者は適切に監視され、行動の臨床悪化、自殺率および珍しい変更のために密接に観察されるべきです、特に薬物療法のコースの最初の数か月の間に、または線量の変更の時に、増加または減ります。
次の徴候、心配、撹拌、恐慌発作、不眠症、過敏症、敵意、積極性、衝動性、akathisia（精神運動の落ち着きのなさ）、軽躁病およびマニアは、大きい憂鬱な無秩序のための抗鬱剤と、また他の徴候、精神医学およびnonpsychiatric両方と扱われている大人および小児科の患者で報告されました。 そのような症状の出現とうつ病の悪化および/または自殺衝動の出現との間の因果関係は確立されていないが、そのような症状が出現する自殺率
うつ病が持続的に悪化している患者、またはうつ病または自殺率の悪化の前兆となる可能性のある緊急の自殺率または症状を経験している患者において、治療レジメンの変更、おそらく投薬の中止を含む治療レジメンの変更については、特にこれらの症状が重度であるか、突然発症しているか、または患者の提示する症状の一部でなかった場合に考慮されるべきである。
大うつ病性障害またはその他の適応症のために抗うつ薬で治療されている患者の家族および介護者は、精神科および非精神科の両方で、激越、過敏性、行動の異常な変化、および上記の他の症状の出現、ならびに自殺率の出現を患者を監視する必要性について警告されるべきであり、そのような症状をすぐに医療提供者に報告する必要がある。. なモニタリングなど毎日観測による家族介護者. ヴXLの処方箋は、過剰摂取のリスクを軽減するために、良好な患者管理と一致する最小量の錠剤のために書かれるべきである
禁煙治療における精神神経症状および自殺リスク
ヴXLは禁煙の処置のために承認されませんが、私HClによって支えられる解放はこの使用のために承認されます。 深刻な神経精神学的症状は、禁煙のためにブプロピオンを服用している患者で報告されている。 これらには、気分の変化（うつ病や躁病を含む）、精神病、幻覚、パラノイア、妄想、殺人念慮、敵意、興奮、攻撃性、不安、パニック、自殺念慮、自殺未遂、および完了自殺などが含まれています。 神経精神学的反応の発生のために患者を観察する。 そのような反応が起こった場合、患者に医療従事者に連絡するように指示する。
これらのケースの多くでは、抑うつ気分がニコチン離脱の症状である可能性があるため、ブプロピオン治療との因果関係は確かではありません。 しかし，喫煙を続けたブプロピオンを服用している患者では，いくつかの症例が発生した。
差し押さえ
まあ、発作を引き起こす可能性があります。 発作のリスクは用量関連である。 線量は300mgを均一にええてはなりません。 徐々に用量を増やす。 ヴXLを中止し、患者が発作を経験した場合は治療を再開しないでください。
発作のリスクは、患者の要因、臨床状況、および発作の閾値を低下させる併用薬物にも関連しています. WELLBUTRIN XLの処置を止める前にこれらの薬を飲して下さい。 ウェルブトリンXLは、発作のリスクを高める発作障害または状態を有する患者には禁忌である（e.g.、重度の頭部外傷、動静脈奇形、CNS腫瘍またはCNS感染、重度の脳卒中、神経性食欲不振または過食症、またはアルコール、ベンゾジアゼピン、バルビツール酸塩、および抗. 以下の条件はまた、発作のリスクを高めることができます：発作閾値を低下させる他の薬物の併用（e.g.、他のブプロピオンプロダクト、抗精神病薬、三環系抗うつ薬、テオフィリンおよび全身の副腎皮質ホルモン）、新陳代謝の無秩序（e.g.、hypoglycemia、低ナトリウム血症、厳しい肝臓の減損および低酸素症）、または違法薬物（e）の使用.g。、コカイン）またはcnsの薬剤のような処方箋の利用または利用。 追加の素因となる条件には、経口血糖降下薬またはインスリンで治療された真性糖尿病、食欲不振の薬の使用、アルコールの過度の使用、ベンゾジアゼピン、鎮静剤/催眠薬、またはアヘン剤が含まれる。
ブプロピオン使用による発作の発生率
ウェルブトリンXLによる発作発生率は、円で正式にされていません。 ブプロピオンhcl株を使用した株では、一般あたり300mgまでの発作発生率は約0.1％（1/1000株）であった。 大規模な前向き、フォローアップ研究では、発作発生率は約0.4％（13/3200）であり、ブプロピオンHCl即時放出は300mgから450mg/日の範囲であった。
ブプロピオン即時放出のために蓄積された追加のデータは、推定された発作発生率が450と600mg/日の間でほぼ十倍に増加することを示唆している。 ウェルブトリンxl使用量が一回450mgを超えず、判定速度が早やかであれば、発作時のリスクを低減することができる。
高血圧
圧および高圧圧を引き起こす可能性があります。
WELLBUTRIN XLの処置を止める前に圧迫を確定し、処置の間に周期的に停止して下さい。 ヴXLをmaoisまたはドーパミン作動性活性またはノルアドレナリン作動性活性を増加させる他の薬物と同時に使用すると、高血圧のリスクが増加する。
ブプロピオンHCl、ニコチン経皮システム（NTS）、徐放性ブプロピオンとNTSの組み合わせ、および禁煙の補助としてのプラセボの組み合わせの徐放性製剤の比較試験からのデータは、徐放性ブプロピオンとNTSの組み合わせで治療された患者における治療緊急性高血圧症の発生率が高いことを示唆している。. 今回のトライアルでは、6.徐放性ブプロピオンとNTSの組み合わせで治療された被験者の1％、2と比較して治療緊急性高血圧を有していた.5%, 1.6％、および3.活性ブプロピオン、nts、およびプラセボでそれぞれ選択ばれた患者の1％。 これらの被験者の大半は、既存の高血圧の証拠を持っていた. 三教科(1).2％）徐放性ブプロピオンとNTSの組み合わせで治療し、1被験者（0.4%)ntsと扱われて支えられたリリースのブプロピオンまたは偽薬と扱われる主題のどれもと比較される高血圧が原因で中断される調査の薬物がありま. そして、これらの組み合わせを受け取る患者で受け取ることができるのです。
季節性情動障害におけるブプロピオンHCl拡張放出の3試験では、血圧に有意な上昇があった. 高血圧は、ブプロピオン群の2％（11/537）に対する有害反応として報告され、プラセボ群（0/511）では報告されなかった). SAD試験では、ブプロピオンで治療された2人の患者は、高血圧を発症したため、研究から中止された. 高血圧のために中止されたプラセボ群のいずれも. 収縮期血圧の平均上昇は1であった.ブプロピオン病では3mmhg、0.のグループの1つのmmhg。 P=0.013)であった。 拡張期血圧の平均上昇は0であった.ブプロピオン病における8mmhgおよび0.のグループの1つのmmhg。 （P=0.075）。 SAD試験では、患者の82％が一日あたり300mgで治療され、18％が一日あたり150mgで治療されました. 平均使用量は270mgであった。 ブプロピオン曝露の平均期間は126日であった
安定したうっ血性心不全（N=36）を有するMDD被験者におけるブプロピオン即時放出の臨床試験では、ブプロピオンは、ブプロピオン治療の中止につながる、2最近の心筋梗塞または不安定な心臓病の病歴を有する患者におけるブプロピオンの安全性を評価する対照研究はない。
躁病/軽躁病の活性化
抗うつ薬治療は、躁病、混合、または軽躁病の躁病エピソードを沈殿させることができます。 このリスクは、双極性障害を有する患者または双極性障害の危険因子を有する患者で増加するように見える。 ヴXLを始める前に、双極性障害の歴史および双極性障害（双極性障害、自殺、または不況の例えば、家系歴）のための危険率の存在のための患者を選別してヴXLは両極鬱病の処置のために公認ではないです。
精神病およびその他の精神神経反応
ブプロピオンで治療されたうつ病患者は、妄想、幻覚、精神病、集中障害、パラノイア、および混乱を含む様々な神経精神学的徴候および症状を有している。 これらの患者の中には双極性障害の診断を受けた人もいました。 いくつかの場合において、これらの症状は、用量の減少および／または治療の中止により軽減された。 中日ドラゴンズの試合結果はこちらです。
閉塞隅角緑内障
閉塞隅角緑内障：ウェルブトリンXLを含む多くの抗うつ薬の使用後発生する瞳孔拡張は、特許虹彩切除術を持っていない解剖学的に狭い角度を有する患者において閉塞隅角発作を誘発する可能性がある。
過敏症反応
アナフィラキシー様/アナフィラキシー反応は、ブプロピオンとの臨床試験の間に発生しています。 反応は、かゆみ、じんましん、血管浮腫、および呼吸困難によって特徴付けられ、治療を必要とする。 さらに、多形性紅斑、スティーブンス-ジョンソン症候群、およびブプロピオンに関連するアナフィラキシーショックのまれな、自発的な市販後の報告があった。 処置の間にアレルギーかanaphylactoid/anaphylactic反作用（挙皮膚発疹、そう痒、はちの巣、胸痛、浮腫および息切れ）を開発したら患者にWELLBUTRIN XLを中断し、ヘルスケア提供者に相談するように指示して下さい。
関節痛、筋肉痛、発疹を伴う発熱および遅延過敏症を示唆する血清病の他の症状の報告がある。
患者カウンセリング情報
FDAの読者ラベルを読むように読者に教える (お薬ガイド).
ヴXLの処置と関連付けられる利点および危険についての患者、彼らの家族および彼らの介護者を知らせ、適切な使用の助言して下さい。
患者さん お薬ガイド "抗うつ薬、うつ病やその他の深刻な精神疾患、自殺思考や行動"、"喫煙をやめる、喫煙をやめる薬、思考や行動の変化、うつ病、自殺思考や行動"、"ヴXLについて患者、その家族、介護者に投薬ガイドを読んで、その内容を理解するのを助けるように指示してください。 患者には、患者の内容を議論する機会が与えられるべきである お薬ガイド そして彼らが持つかもしれない質問への答えを得るため。 の完全なテキスト お薬ガイド この文書の最後に転載されています。
次の問題についての患者に助言し、ヴXLを取っている間これらが起これば彼らの規定に警告するため。
自殺思考および行動
患者、その家族、および/またはその介護者に、不安、興奮、パニック発作、不眠症、過敏症、敵意、攻撃性、衝動性、akathisia（精神運動の落ち着きのなさ）、軽躁病、躁病、行動の他の珍しい変化、うつ病の悪化、および自殺念慮の出現に注意するように指示し、特に抗うつ薬治療中および用量が上下に調整されたときに、特に早期に指示してください. 患者の家族や介護者に、変化が突然である可能性があるため、日常的にそのような症状の出現を観察するよう助言する. このような症状は、特に重度、突然の発症、または患者の提示する症状の一部ではない場合、患者の処方者または医療専門家に報告する必要があります. これらのような徴候は自殺思考および行動のための高められた危険と関連付けられ、薬物の非常に近い監視そして多分変更のための必要性を示
禁煙治療における精神神経症状および自殺リスク
WELLBUTRIN XLは薬の処置のために示されないが、この使用のために止まるZYBAN®と同じ有効成分を含んでいる。 ZYBANの有無にかかわらず、喫煙をやめることがニコチン離脱症状を引き起こす可能性があることを患者、家族および介護者に助言する（うつ病または興奮を含む）または既存の精神疾患を悪化させる. 何人かの患者はzybanを取っている間喫煙をやめるように試みるとき気分（を含む不況およびマニア）、精神病、幻覚、パラノイア、妄想、殺人念慮、侵略、心配およびパニック、また自殺念慮、自殺未遂および完了された自殺の変更を経験しました. 患者が激越、敵意、抑うつ気分、または典型的ではない思考や行動の変化を発症した場合、または患者が自殺念慮や行動を発症した場合、これらの症状
重度のアレルギー反応
過敏症の症状について患者を教育し、重度のアレルギー反応がある場合はWELLBUTRIN XLを中止する。
差し押さえ
治療中に発作を経験した場合は、ヴXLを中止し、再起動しないように患者に指示する。 アルコール、ベンゾジアゼピン、抗てんかん薬、または鎮静剤/催眠薬の過度の使用または突然の中止が発作のリスクを高める可能性があることを患者 お患者さんの最小化または使用は避けるアルコールです。
閉塞隅角緑内障
ウェルブトリンXLを取ることにより敏感な個人で角度閉鎖の緑内障のエピソードの原因となる場合がある穏やかな瞳孔拡張を引き起こすことができる閉塞隅角緑内障は、診断されたときに虹彩切除術で決定的に治療することができるため、既存の緑内障はほとんど常に開放隅角緑内障である。 開放角性緑内障は閉塞隅角緑内障の危険因子ではない。 患者は、角度閉鎖に感受性であるかどうかを判断するために検査され、感受性であれば予防的手順（例えば、虹彩切除術）を受けることを望むことがある。
ブプロピオン含有製品
ヴXLが禁煙処置に援助として使用されるZYBANで見つけられる同じ有効成分（茶）を含んでいることWELLBUTRIN XLがzybanかbupropionの塩酸塩を含んでいる他のどの薬物も（ヴSR、支えられ解放の公式、ヴ、即時解放の公式およびAPLENZINのbupropionの臭化水素化物の公式のような）を伴って使用されるべきではないこと患者を教育して下さい。 千即時の、支えられた、および延長解放の公式のためのいくつかの一般的なブプロピオンHClプロダクトがあります。
認知および運動障害の可能性
ヴXLのタブレットのようなCNS活動的な薬剤が判断かモーターおよび認識技術を要求する仕事を行う機能を損なうかもしれない患者に助言して下さい。 ヴXL錠剤が性能に悪影響を及ぼさないことが合理的に確信できるまで、自動車の運転や複雑で危険な機械の運転を控えるべきであることを患者ヴXL処理が減少しアルコールを務めた。
併用薬
ヴXL錠剤および他の薬物が互いの代謝に影響を及ぼす可能性があるため、患者が処方または市販薬を服用しているか、または服用を計画している
妊娠
患者が妊娠した場合、または治療中に妊娠する予定がある場合は、医療提供者に通知するように患者に助言する。
授乳中の母親のための注意
人間のミルクを通してbupropionへの幼児の露出に関する患者および小児科のヘルスケア提供者と伝達し合って下さい。 乳児に関係する副作用や持続性のある副作用に気づいた場合は、すぐに乳児の医療提供者に連絡するよう患者に指示してください。
行政情報
放出率が変わらないように、ヴXL錠全体を飲み込むように患者に指示する。 用量を逃した場合は、逃した用量を補うために余分な錠剤を服用しないように、発作の用量関連リスクのために定期的に次の錠剤を服用しないように、患者に指示してください。 ヴXL錠剤は全体を飲み込み、粉砕、分割、または噛んではならないことを患者に指示してください。 WELLBUTRIN XLは私に管理されるべきで、私の無にかかわらず取られるかもしれません。
非臨床毒性学
発がん、突然変異誘発、生殖能力の障害
生存発酵性菌は、それぞれ300および150mg/kg/個までの使用量でラットおよびマウスにおいて塩酸ブプロピオンを行った。 これらの使用量は、mg/m2ベースで、それぞれ最大ヒト使用量（mrhd）の約7倍および2倍である。 ラット研究では、塩酸ブプロピオンの100-300mg/kg/日（mg/m2ベースでMRHDの約2-7倍）の用量で肝臓の結節性増殖病変が増加したが、より低い用量は試験され. そのような病変が肝臓の新生物の前駆体である可能性があるかどうかの問題は、現在解決されていない. 同様の肝病変はマウス研究では見られず、肝臓および他の器官の悪性腫瘍の増加はいずれの研究でも見られなかった
ブプロピオンは、あるエイムズ細菌変異原性アッセイにおける2-3株の2-5株において陽性応答（対照変異率）を産生したが、別のものでは陰性であった。 ブプロピオンは、1の3で染色体異常の増加を生産しました in vivo ラット骨髄細胞遺伝学的研究。
300mg/kg/日までの使用量でのラットを用いた不用品の商品では、不用品の商品は明らかにされなかった。
特定の集団での使用
妊娠
カテゴリー c
リスクの概要
妊娠初期にブプロピオンにさらされた妊婦を含む疫学研究からのデータは、先天性奇形の全体的なリスクの増加を示していません. 薬物暴露にかかわらずすべての妊娠に主要な奇形のための2%から4%および妊娠の損失のための15%から20%の背景率があります. 催奇形性活性の明確な証拠は、ラットおよびウサギで行われた生殖発達研究で発見されませんでした. 助ウサギでは、胎児の奇形および骨格変化のわずかに増加した発生率は、最大推奨ヒト用量（MRHD）にほぼ等しい用量で観察され、より大きく、胎児の重. ウェルブトリンXLは、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります
臨床上の考慮事項
妊娠中および産後中に抗うつ薬による治療を中止または変更する際には、未治療のうつ病のリスクを考慮する。
人間データ
国際ブプロピオン妊娠登録簿（675妊娠初期曝露）およびUnitedヘルスケアデータベース（1,213妊娠初期曝露）を用いたレトロスペクティブコホート研究からのデータは、全体
以下の有害反応については、ラベリングの他のセクションでより詳細に説明します:
- 子供、青年、および若年成人における自殺思考および行動
- 禁煙治療における精神神経症状および自殺リスク
- 差し押さえ
- 高血圧
- 躁病または軽躁病の活性化
- 精神病およびその他の神経精神学的事象
- 閉塞隅角緑内障
- 過敏症反応
治験経験
臨床試験は広く様々な条件下で実施されるため、薬物の臨床試験で観察される有害反応率は、他の薬物の臨床試験で観察される割合と直接比較することはできず、臨床実practiceで観察される割合を反映していない可能性がある。
徐放性塩酸ブプロピオンの対照臨床試験において一般に観察される有害反応
ブプロピオンHCl持続放出（一日あたり300mgおよび400mg）で治療された患者の少なくとも5％において、少なくとも二度のプラセボ率で起こった有害反応
ブプロピオンhcl持続延出の300mg/日: 食欲不振、口渇、発疹、発汗、耳鳴り、および振戦。
ブプロピオンhcl持続延出の400mg/日: 腹痛、激越、不安、めまい、口渇、不眠、筋肉痛、吐き気、動悸、咽頭炎、発汗、耳鳴り、および頻尿。
ヴXLはbupropionの即時解放および支え解放の公式に同じような生物学的利用能があるために示されました。 このサブセクションおよびサブセクション6.2の下に含まれる情報は、主に塩酸ブプロピオンの徐放および延長放出製剤を用いた制御臨床試験からのデータに基づいている。
大うつ病性障害
大うつ病性障害試験におけるブプロピオンHCl即時放出、ブプロピオンHCl徐放、およびブプロピオンHCl延長放出による治療の中止につながる有害反応
ブプロピオンHCl徐放性を用いたプラセボ対照臨床試験では、プラセボの4％、9％、および11％、300mg/日および400mg/日群は、それぞれ、有害反応のために治療を中止少なくとも1%の300mg/dayまたは400mg/dayグループのそして率で停止をもたらす特定の不利な反作用はテーブル2に少なくとも二度偽薬率リストされています。
表2：MDDにおけるプラセボ対照における作用による中枢
| 不利な反作用の言葉 | プラセボ(n=385) | ブプロピオンhcl活性300mg/㎡（n=376) | ブプロピオンhcl φ400mg/㎡（n=114) |
| 発疹 | 0.0% | 2.4% | 0.9% |
| 吐き気 | 0.3% | 0.8% | 1.8% |
| アジテーション | 0.3% | 0.3% | 1.8% |
| 偏頭痛 | 0.3% | 0.0% | 1.8% |
ブプロピオンHCl即時放出を用いた臨床試験では、患者およびボランティアの10％が有害反応のために中止された。 中止をもたらす反応（上記の徐放性製剤について列挙したものに加えて）には、嘔吐、発作、および睡眠障害が含まれた。
MddにおけるブプロピオンHCl即時放出またはブプロピオンHCl持続放出で治療された患者において、>1％の発生率で発生する有害反応
表3は、ブプロピオンHCl徐放性300mg/日および400mg/日で治療された患者におけるプラセボ対照試験で生じた有害反応をまとめたものである。 これらには、300mgまたは400mg株のいずれかで1％以上の発生率で発生し、プラセボ株よりも弱であった反応が含まれる。
表3：MDD患者におけるプラセボ対照群における有毒反応
| ボディシステム/不利な反作用 | プラセボ(n=385) | ブプロピオンhcl活性300mg/㎡（n=376) | ブプロピオンhcl φ400mg/㎡（n=114) |
| ボディ（一般) | |||
| 頭痛 | 23% | 26% | 25% |
| 感染 | 6% | 8% | 9% |
| 腹痛 | 2% | 3% | 9% |
| 無力症 | 2% | 2% | 4% |
| 胸の痛み | 1% | 3% | 4% |
| 痛み | 2% | 2% | 3% |
| フィーバー | — | 1% | 2% |
| 心臓血管系 | |||
| 動悸 | 2% | 2% | 6% |
| 洗い流す | — | 1% | 4% |
| 偏頭痛 | 1% | 1% | 4% |
| ほてり | 1% | 1% | 3% |
| 消化器 | |||
| ドライマウス | 7% | 17% | 24% |
| 吐き気 | 8% | 13% | 18% |
| 便秘 | 7% | 10% | 5% |
| 下痢 | 6% | 5% | 7% |
| 拒食症 | 2% | 5% | 3% |
| 嘔吐 | 2% | 4% | 2% |
| 嚥下障害 | 0% | 0% | 2% |
| 筋骨格系 | |||
| 筋肉痛 | 3% | 2% | 6% |
| 関節痛 | 1% | 1% | 4% |
| 関節炎 | 0% | 0% | 2% |
| トゥイッチ | — | 1% | 2% |
| 神経系 | |||
| 不眠症 | 6% | 11% | 16% |
| めまい | 5% | 7% | 11% |
| アジテーション | 2% | 3% | 9% |
| 不安 | 3% | 5% | 6% |
| 振戦 | 1% | 6% | 3% |
| 緊張 | 3% | 5% | 3% |
| 傾眠 | 2% | 2% | 3% |
| イライラ | 2% | 3% | 2% |
| メモリの減少 | 1% | — | 3% |
| 感覚異常 | 1% | 1% | 2% |
| 中枢神経系の刺激 | 1% | 2% | 1% |
| 呼吸器 | |||
| 咽頭炎 | 2% | 3% | 11% |
| 副鼻腔炎 | 2% | 3% | 1% |
| 咳の増加 | 1% | 1% | 2% |
| スキン | |||
| 発汗 | 2% | 6% | 5% |
| 発疹 | 1% | 5% | 4% |
| かゆみ | 2% | 2% | 4% |
| じんましん | 0% | 2% | 1% |
| スペシャル感覚 | |||
| 耳鳴り | 2% | 6% | 6% |
| 味倒錯 | — | 2% | 4% |
| ぼやけた視力または複視 | 2% | 3% | 2% |
| 宇生器 | |||
| 頻尿 | 2% | 2% | 5% |
| 尿意切迫 | 0% | — | 2% |
| 膣出血1 | — | 0% | 2% |
| 尿路感染症 | —2 | 1% | 0% |
| 女性の患者の数に基づく1インシデンス。 2hyphenは患者の大きくより0しかしより遅しにより0.5%で起こる不適合な作用を起こします | |||
ブプロピオンHCl即時放出（300-600mg/日）の比較試験で、プラセボ群よりも少なくとも1％頻繁に発生した副作用は、心臓不整脈（5％対4％）、高血圧（4％対2％）、低血圧（3％対2％）、月経苦情（5％対1％）、赤痢（2％対1％）、睡眠の質の損なわれ（4％対2％）、感覚障害（4％対3％）、混乱（8％対5％）であった。性欲（3％対2％）、敵意（6％対4％）、聴覚障害（5％対3％）、および味覚障害（3％対1％）。
季節性情動障害
SADにおけるプラセボ対照臨床試験では、ウェルブトリンXLで治療された患者の9％およびプラセボで治療された患者の5％が有害反応のために治療ブプロピオンで治療された患者の少なくとも1％において、プラセボ率より数値的に大きい割合で中止に至る有害反応は、不眠症（2％故対<1％）および頭痛（1％故対<1％）究
表4は、ウェルブトリンXLで約6ヶ月間治療された患者において、3つのプラセボ対照試験において発生した有害反応をまとめたものである。 これらには、2％以上の発生率で発生し、プラセボ群よりも頻繁であった反応が含まれる。
表4:SAD患者におけるプラセボ対照群における有毒反応
| システムオルガンクラス/優先期間 | プラセボ(n=511) | ブプロピオンhcl放出(n=537) |
| 胃腸障害 | ||
| ドライマウス | 15% | 26% |
| 吐き気 | 8% | 13% |
| 便秘 | 2% | 9% |
| 鼓腸 | 3% | 6% |
| 腹痛 | < 1% | 2% |
| 神経系障害 | ||
| 頭痛 | 26% | 34% |
| めまい | 5% | 6% |
| 振戦 | < 1% | 3% |
| 感染症および感染 | ||
| 鼻咽頭炎 | 12% | 13% |
| 上気道感染症 | 8% | 9% |
| 副鼻腔炎 | 4% | 5% |
| 精神疾患 | ||
| 不眠症 | 13% | 20% |
| 不安 | 5% | 7% |
| 異常な夢 | 2% | 3% |
| アジテーション | < 1% | 2% |
| 筋骨格系および結合組織障害 | ||
| 筋肉痛 | 2% | 3% |
| 四肢の痛み | 2% | 3% |
| 呼吸器、胸部、および縦隔の障害 | ||
| 咳 | 3% | 4% |
| 一般的な障害および投与サイトの状態 | ||
| 不安を感じる | 2% | 3% |
| 皮膚および皮下組織の障害 | ||
| 発疹 | 2% | 3% |
| 代謝および栄養障害 | ||
| 食欲減退 | 1% | 4% |
| 生殖システムおよび胸の無秩序 | ||
| 月経困難症 | < 1% | 2% |
| 耳および迷路の無秩序 | ||
| 耳鳴り | < 1% | 3% |
| 血管障害 | ||
| 高血圧 | 0% | 2% |
体重の変化
表5は、ブプロピオンhcl活性を用いたmdd株における体重変化（△5ポンド）の発生率を示している。 体重の用量関連の減少があった。
表5:ブプロピオンhclsustained-Releaseを用いたMdd株における体重増加または体重減少率（≧5lbs）の発生率
| 重量の変更 | ブプロピオンhcl活性300mg/㎡（n=339) | ブプロピオンhcl φ400mg/㎡（n=112) | プラセボ(n=347) |
| 得られる>5ポンド | 3% | 2% | 4% |
| 失われた>5ポンド | 14% | 19% | 6% |
表6は、ブプロピオンhcl抽出を用いた3つのsad版における体重変化（△5ポンド）の発生率を示している。 ブプロピオン群（23％）の被験者の高い割合は、プラセボ群（11％）と比較して、5ポンド以上の体重減少を有していた。 これらは比較的長期試験（最大6ヶ月）でした。
表6:ブプロピオンhcl抽出を用いたsad版における体重増加または体重減少率（≧5lbs）の発生率
| 重量の変更 | ブプロピオンhcl放出150-300mg/㎡（n=537) | プラセボ(n=511) |
| 得られる>5ポンド | 11% | 21% |
| 失われた>5ポンド | 23% | 11% |
マーケティング後の経験
これらの反応は不確実なサイズの集団から自発的に報告されているため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立することは必ずしも可能ではありません。
ボディ（一般)
悪寒、顔の浮腫、浮腫、周辺浮腫、musculoskeletal胸痛、光感受性および倦怠感。
心臓血管系
姿勢低血圧、高血圧、脳卒中、血管拡張、失神、完全房室ブロック、期外収縮、心筋梗塞、静脈炎、および肺塞栓症。
消化器
異常なレバー機能、bruxism、胃の還流、歯肉炎、舌炎、高められた唾液分泌、黄疸、潰瘍、口内炎、喉の渇き、舌の浮腫、結腸炎、esophagitis、胃腸出血、ゴムの出血、肝炎、腸のパーホレーション、肝
内分泌
高血糖、低血糖、および不適切な抗利尿ホルモン分泌の症候群。
ヘミコプター
斑状出血、貧血、白血球増加症、白血球減少症、リンパ節腫脹、汎血球減少症および血小板減少症。 ブプロピオンをワルファリンと同時投与すると，出血性または血栓性合併症に関連するＰＴおよび／またはINRの変化が観察された。
メタボリックと栄養
グリコスリア症
筋骨格系
足のけいれん、熱/横紋筋融解症および筋肉弱さ。
神経系
異常な調整、離人症、情緒不安定、hypertonia、hypesthesia、眩暈、健忘症、運動失調、derialization、異常な脳波(EEG)、侵略、akinesia、失語症、昏睡状態、構音障害、ジスキネジー、ジストニア、幸福感、錐体外路シンドローム、hypokinesia、高められたリビドー、神経痛、ニューロパシー、パラノイアイデア、落ち着きのなさ、人、およびアンマスク性のジスキネジー。
呼吸器
気管支痙攣および肺炎。
スキン
スペシャル感覚
調節異常，ドライアイ，難聴，眼圧上昇，閉塞隅角緑内障，散瞳などがある。
宇生器
無力、多尿、前立腺の無秩序、異常な射精、膀胱炎、性交不良、排尿困難、女性化乳房、月経閉止期、苦痛な建設、salpingitis、尿失禁、尿の保持およびvaginitis。
以下の有害反応については、ラベリングの他のセクションでより詳細に説明します:
- 子供、青年、および若年成人における自殺思考および行動
- 禁煙治療における精神神経症状および自殺リスク
- 差し押さえ
- 高血圧
- 躁病または軽躁病の活性化
- 精神病およびその他の神経精神学的事象
- 閉塞隅角緑内障
- 過敏症反応
治験経験
臨床試験は広く様々な条件下で実施されるため、薬物の臨床試験で観察される有害反応率は、他の薬物の臨床試験で観察される割合と直接比較することはできず、臨床実practiceで観察される割合を反映していない可能性がある。
徐放性塩酸ブプロピオンの対照臨床試験において一般に観察される有害反応
ブプロピオンHCl持続放出（一日あたり300mgおよび400mg）で治療された患者の少なくとも5％において、少なくとも二度のプラセボ率で起こった有害反応
ブプロピオンhcl持続延出の300mg/日: 食欲不振、口渇、発疹、発汗、耳鳴り、および振戦。
ブプロピオンhcl持続延出の400mg/日: 腹痛、激越、不安、めまい、口渇、不眠、筋肉痛、吐き気、動悸、咽頭炎、発汗、耳鳴り、および頻尿。
Bupropionhydrochloride GSKはbupropionの即時解放および支えられた解放の公式に同じような生物学的利用能があるために示されました。 このサブセクションおよびサブセクション6.2の下に含まれる情報は、主に塩酸ブプロピオンの徐放および延長放出製剤を用いた制御臨床試験からのデータに基づいている。
大うつ病性障害
大うつ病性障害試験におけるブプロピオンHCl即時放出、ブプロピオンHCl徐放、およびブプロピオンHCl延長放出による治療の中止につながる有害反応
ブプロピオンHCl徐放性を用いたプラセボ対照臨床試験では、プラセボの4％、9％、および11％、300mg/日および400mg/日群は、それぞれ、有害反応のために治療を中止少なくとも1%の300mg/dayまたは400mg/dayグループのそして率で停止をもたらす特定の不利な反作用はテーブル2に少なくとも二度偽薬率リストされています。
表2：MDDにおけるプラセボ対照における作用による中枢
| 不利な反作用の言葉 | プラセボ(n=385) | ブプロピオンhcl活性300mg/㎡（n=376) | ブプロピオンhcl φ400mg/㎡（n=114) |
| 発疹 | 0.0% | 2.4% | 0.9% |
| 吐き気 | 0.3% | 0.8% | 1.8% |
| アジテーション | 0.3% | 0.3% | 1.8% |
| 偏頭痛 | 0.3% | 0.0% | 1.8% |
ブプロピオンHCl即時放出を用いた臨床試験では、患者およびボランティアの10％が有害反応のために中止された。 中止をもたらす反応（上記の徐放性製剤について列挙したものに加えて）には、嘔吐、発作、および睡眠障害が含まれた。
MddにおけるブプロピオンHCl即時放出またはブプロピオンHCl持続放出で治療された患者において、>1％の発生率で発生する有害反応
表3は、ブプロピオンHCl徐放性300mg/日および400mg/日で治療された患者におけるプラセボ対照試験で生じた有害反応をまとめたものである。 これらには、300mgまたは400mg株のいずれかで1％以上の発生率で発生し、プラセボ株よりも弱であった反応が含まれる。
表3：MDD患者におけるプラセボ対照群における有毒反応
| ボディシステム/不利な反作用 | プラセボ(n=385) | ブプロピオンhcl活性300mg/㎡（n=376) | ブプロピオンhcl φ400mg/㎡（n=114) |
| ボディ（一般) | |||
| 頭痛 | 23% | 26% | 25% |
| 感染 | 6% | 8% | 9% |
| 腹痛 | 2% | 3% | 9% |
| 無力症 | 2% | 2% | 4% |
| 胸の痛み | 1% | 3% | 4% |
| 痛み | 2% | 2% | 3% |
| フィーバー | — | 1% | 2% |
| 心臓血管系 | |||
| 動悸 | 2% | 2% | 6% |
| 洗い流す | — | 1% | 4% |
| 偏頭痛 | 1% | 1% | 4% |
| ほてり | 1% | 1% | 3% |
| 消化器 | |||
| ドライマウス | 7% | 17% | 24% |
| 吐き気 | 8% | 13% | 18% |
| 便秘 | 7% | 10% | 5% |
| 下痢 | 6% | 5% | 7% |
| 拒食症 | 2% | 5% | 3% |
| 嘔吐 | 2% | 4% | 2% |
| 嚥下障害 | 0% | 0% | 2% |
| 筋骨格系 | |||
| 筋肉痛 | 3% | 2% | 6% |
| 関節痛 | 1% | 1% | 4% |
| 関節炎 | 0% | 0% | 2% |
| トゥイッチ | — | 1% | 2% |
| 神経系 | |||
| 不眠症 | 6% | 11% | 16% |
| めまい | 5% | 7% | 11% |
| アジテーション | 2% | 3% | 9% |
| 不安 | 3% | 5% | 6% |
| 振戦 | 1% | 6% | 3% |
| 緊張 | 3% | 5% | 3% |
| 傾眠 | 2% | 2% | 3% |
| イライラ | 2% | 3% | |
| メモリの減少 | 1% | — | 3% |
| 感覚異常 | 1% | 1% | 2% |
| 中枢神経系の刺激 | 1% | 2% | 1% |
| 呼吸器 | |||
| 咽頭炎 | 2% | 3% | 11% |
| 副鼻腔炎 | 2% | 3% | 1% |
| 咳の増加 | 1% | 1% | 2% |
| スキン | |||
| 発汗 | 2% | 6% | 5% |
| 発疹 | 1% | 5% | 4% |
| かゆみ | 2% | 2% | 4% |
| じんましん | 0% | 2% | 1% |
| スペシャル感覚 | |||
| 耳鳴り | 2% | 6% | 6% |
| 味倒錯 | — | 2% | 4% |
| ぼやけた視力または複視 | 2% | 3% | 2% |
| 宇生器 | |||
| 頻尿 | 2% | 2% | 5% |
| 尿意切迫 | 0% | — | 2% |
| 膣出血1 | — | 0% | 2% |
| 尿路感染症 | —2 | 1% | 0% |
| 女性の患者の数に基づく1インシデンス。 2hyphenは患者の大きくより0しかしより遅しにより0.5%で起こる不適合な作用を起こします | |||
ブプロピオンHCl即時放出（300-600mg/日）の比較試験で、プラセボ群よりも少なくとも1％頻繁に発生した副作用は、心臓不整脈（5％対4％）、高血圧（4％対2％）、低血圧（3％対2％）、月経苦情（5％対1％）、赤痢（2％対1％）、睡眠の質の損なわれ（4％対2％）、感覚障害（4％対3％）、混乱（8％対5％）であった。性欲（3％対2％）、敵意（6％対4％）、聴覚障害（5％対3％）、および味覚障害（3％対1％）。
季節性情動障害
ブロピオン水酸化物GSKで治療された患者の9％およびプラセボで治療された患者の5％が副作用のために治療をブプロピオンで治療された患者の少なくとも1％において、プラセボ率より数値的に大きい割合で中止につながる副作用は、不眠症（2％故対<1％）および頭痛（1％故対<1％）究
表4は、プラセボ対照試験において約6ヶ月までBupropionhydrochloride GSKで治療された患者において起こった有害反応を3つまとめたものである。 これらには、2％以上の発生率で発生し、プラセボ群よりも頻繁であった反応が含まれる。
表4:SAD患者におけるプラセボ対照群における有毒反応
| システムオルガンクラス/優先期間 | プラセボ(n=511) | ブプロピオンhcl放出(n=537) |
| 胃腸障害 | ||
| ドライマウス | 15% | 26% |
| 吐き気 | 8% | 13% |
| 便秘 | 2% | 9% |
| 鼓腸 | 3% | 6% |
| 腹痛 | < 1% | 2% |
| 神経系障害 | ||
| 頭痛 | 26% | 34% |
| めまい | 5% | 6% |
| 振戦 | < 1% | 3% |
| 感染症および感染 | ||
| 鼻咽頭炎 | 12% | 13% |
| 上気道感染症 | 8% | 9% |
| 副鼻腔炎 | 4% | 5% |
| 精神疾患 | ||
| 不眠症 | 13% | 20% |
| 不安 | 5% | 7% |
| 異常な夢 | 2% | 3% |
| アジテーション | < 1% | 2% |
| 筋骨格系および結合組織障害 | ||
| 筋肉痛 | 2% | 3% |
| 四肢の痛み | 2% | 3% |
| 呼吸器、胸部、および縦隔の障害 | ||
| 咳 | 3% | 4% |
| 一般的な障害および投与サイトの状態 | ||
| 不安を感じる | 2% | 3% |
| 皮膚および皮下組織の障害 | ||
| 発疹 | 2% | 3% |
| 代謝および栄養障害 | ||
| 食欲減退 | 1% | 4% |
| 生殖システムおよび胸の無秩序 | ||
| 月経困難症 | < 1% | 2% |
| 耳および迷路の無秩序 | ||
| 耳鳴り | < 1% | 3% |
| 血管障害 | ||
| 高血圧 | 0% | 2% |
体重の変化
表5は、ブプロピオンhcl活性を用いたmdd株における体重変化（△5ポンド）の発生率を示している。 体重の用量関連の減少があった。
表5:ブプロピオンhclsustained-Releaseを用いたMdd株における体重増加または体重減少率（≧5lbs）の発生率
| 重量の変更 | ブプロピオンhcl活性300mg/㎡（n=339) | ブプロピオンhcl φ400mg/㎡（n=112) | プラセボ(n=347) |
| 得られる>5ポンド | 3% | 2% | 4% |
| 失われた>5ポンド | 14% | 19% | 6% |
表6は、ブプロピオンhcl抽出を用いた3つのsad版における体重変化（△5ポンド）の発生率を示している。 ブプロピオン群（23％）の被験者の高い割合は、プラセボ群（11％）と比較して、5ポンド以上の体重減少を有していた。 これらは比較的長期試験（最大6ヶ月）でした。
表6:ブプロピオンhcl抽出を用いたsad版における体重増加または体重減少率（≧5lbs）の発生率
| 重量の変更 | ブプロピオンhcl放出150-300mg/㎡（n=537) | プラセボ(n=511) |
| 得られる>5ポンド | 11% | 21% |
| 失われた>5ポンド | 23% | 11% |
マーケティング後の経験
次の不適切な作用はbupropionhydrochloride GSKの後の使用の間に識別されました。 これらの反応は不確実な大きさの集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立することは必ずしも可能ではない。
ボディ（一般)
悪寒、顔の浮腫、浮腫、周辺浮腫、musculoskeletal胸痛、光感受性および倦怠感。
心臓血管系
姿勢低血圧、高血圧、脳卒中、血管拡張、失神、完全房室ブロック、期外収縮、心筋梗塞、静脈炎、および肺塞栓症。
消化器
異常なレバー機能、bruxism、胃の還流、歯肉炎、舌炎、高められた唾液分泌、黄疸、潰瘍、口内炎、喉の渇き、舌の浮腫、結腸炎、esophagitis、胃腸出血、ゴムの出血、肝炎、腸のパーホレーション、肝
内分泌
高血糖、低血糖、および不適切な抗利尿ホルモン分泌の症候群。
ヘミコプター
斑状出血、貧血、白血球増加症、白血球減少症、リンパ節腫脹、汎血球減少症および血小板減少症。 ブプロピオンをワルファリンと同時投与すると，出血性または血栓性合併症に関連するＰＴおよび／またはINRの変化が観察された。
メタボリックと栄養
グリコスリア症
筋骨格系
足のけいれん、熱/横紋筋融解症および筋肉弱さ。
神経系
異常な調整、離人症、情緒不安定、hypertonia、hypesthesia、眩暈、健忘症、運動失調、derialization、異常な脳波(EEG)、侵略、akinesia、失語症、昏睡状態、構音障害、ジスキネジー、ジストニア、幸福感、錐体外路シンドローム、hypokinesia、高められたリビドー、神経痛、ニューロパシー、パラノイアイデア、落ち着きのなさ、人、およびアンマスク性のジスキネジー。
呼吸器
気管支痙攣および肺炎。
スキン
Maculopapular発疹、脱毛症、血管浮腫、剥離性皮膚炎およびhirsutism。
スペシャル感覚
調節異常，ドライアイ，難聴，眼圧上昇，閉塞隅角緑内障，散瞳などがある。
宇生器
無力、多尿、前立腺の無秩序、異常な射精、膀胱炎、性交不良、排尿困難、女性化乳房、月経閉止期
人間の過剰摂取の経験
ブプロピオンの30グラムまでまたは多くの過剰摂取は報告されました。 発作は全例の約三分の一で報告された。 単独でブプロピオンの過剰摂取と報告される他の深刻な反作用は伝導の妨害（を含むQRSの延長）または不整脈のような幻覚、意識喪失、洞の頻脈およびECG 発熱，筋硬直，横紋筋融解，低血圧，昏迷，昏睡，呼吸不全は，主にブプロピオンが多剤過量投与の一部であったときに報告されている。
ほとんどの患者が後遺症なしで回復したが、単独でbupropionの過剰摂取と関連付けられる死は薬剤の大きい線量を摂取している患者で報告されました。 これらの患者では、死亡前の複数の制御されていない発作、徐脈、心不全、および心停止が報告された。
過量投与マネジメント
最新の指導および助言のための証明された毒コントロールセンターに相談しなさい。 認定された毒物管理センターの電話番号は、Physician'S Desk Reference(PDR)に記載されています。 1-800-222-1222を呼ぶか、または参照して下さいwww.poison.org-----
ブプロピオンの解毒剤は知られていません。 過剰摂取の場合には、密接な医学的監督および監視を含む支持的ケアを提供する。 複数の薬物過剰摂取の可能性を考慮する。 適切な気道、酸素化、換気を確保する。 心臓リズムとバイタルサインを監視する。 嘔吐の誘発は推奨されない。
ブプロピオンはラセミ混合物である。 個々の鏡像異性体の薬理学的活性および薬物動態は研究されていない。
慢性投与後、ブプロピオンの平均定常状態の血漿濃度は8日以内に達した。 ブプロピオンの平均減少率（±sd）21（±9）時間。
ウェルブトリンXLと14日間の投与を比較する研究では、300mgは毎日100mgでブプロピオンの即時放出製剤に3回、等価はブプロピオンと三代謝物（ヒドロキシブプロピオン、スレオヒドロブプロピオン、エリスロヒドロブプロピオン）の曲線の下のピーク血漿濃度と面積について実証された。 千14日間のウェルブトリンXL300mgとブプロピオンの徐放性製剤を150mg2回毎日比較した研究では、ブプロピオンおよび三代謝物の曲線の下のピーク血漿濃度および面積について同等が実証された。
吸収
健康なボランティアへのウェルブトリンXL錠剤の単回経口投与後、ブプロピオンの血漿濃度をピークにする中央値の時間は約5時間であった。 食物の存在はブプロピオンの曲線下のピーク濃度または面積に影響しなかった。
配布
インビトロ テストはbupropionが集中で人間血しょう蛋白質に84%区切られる200mcg/mLまでであることを示します。 ヒドロキシブプロピオン代謝産物の蛋白質結合の程度はブプロピオンのそれと類似していたが，スレオヒドロブプロピオン代謝産物の蛋白質結合の程度はブプロピオンのそれの約半分であった。
メタボ
ブプロピオンはヒトで広範囲に代謝される。 ブプロピオンのtert-ブチル基のヒドロキシル化によって形成されるヒドロキシブプロピオンと、カルボニル基の還元によって形成されるアミノアルコール異性体であるスレオヒドロブプロピオンとエリスロヒドロブプロピオンの三つの代謝産物が活性である。 インビトロ 知見は、CYP2B6がヒドロキシブプロピオンの形成に関与する主要なアイソザイムであることを示唆しているが、シトクロムP450酵素はスレオヒドロブプロピオンの形成に関与していないことを示唆している。. Bupropionの側鎖の酸化は主要な尿の代謝物質として排泄されるメタchlorobenzoic酸のグリシンの共役の形成で起因しますできます。 ブプロピオンに対する代謝産物の効力および毒性は、完全には特徴付けられていない. 但し、マウスの抗鬱剤のスクリーニングテストでhydroxybupropionはthreohydrobupropionおよびerythrohydrobupropionはbupropionより5倍より少なく有効であるが、hydroxybupropionがbupropion有効半分であることが示されました. 代謝産物の血しょう集中がブプロピオンのそれらより高くまたは高いのでこれは臨床重importanceをもつかもしれません
定常状態では、ヒドロキシブプロピオンのピーク血漿濃度は、ウェルブトリンXLの投与後約7時間発生し、それは親薬物の約7倍のピークレベルであった. ヒドロキシブプロピオンの除去半減期は約20（±5）時間であり、定常状態でのAUCはブプロピオンの約13倍である. エリスロヒドロブプロピオンおよびスレヒドロブプロピオンの物質のための血中を最高にする時はヒドロキシブプロピオンのそれに伴っています。 助エリスロヒドロブプロピオンとスレオヒドロブプロピオンの除去半減期は、それぞれ約33（±10）と37（±13日）時間、長く、定常状態のAucは1であった.ブプロピオンの4倍と7倍、それぞれ
ブプロピオンおよびその物質は、300-450mg/日の活性後の線形駆動を示す。
除去法
200mgの山口百恵の後 14ヒトにおけるC-ブプロピオンは、放射線線量の87％および10％がそれぞれ群および中に回収された。 経口投与量のわずか0.5％が変化しないブプロピオンとして排泄された。
ブプロピオンはラセミ混合物である。 個々の鏡像異性体の薬理学的活性および薬物動態は研究されていない。
慢性投与後、ブプロピオンの平均定常状態の血漿濃度は8日以内に達した。 ブプロピオンの平均減少率（±sd）21（±9）時間。
ブプロピオン塩酸GSKと14日間の投与を比較する研究では、300mg一日一回100mg3回毎日ブプロピオンの即時放出製剤に、等価はブプロピオンと三代謝物（ヒドロキシブプロピオン、スレオヒドロブプロピオン、エリスロヒドロブプロピオン）の曲線の下のピーク血漿濃度と面積について実証された。). さらに、14日間の投与をブプロピオン塩酸塩GSK300mgと毎日150mg2回でブプロピオンの徐放性製剤と比較した研究では、ブプロピオンおよび三代謝物の曲線の下のピーク血漿濃度および面積について同等が実証された。
吸収
健康なボランティアへのBupropionhydrochloride GSK錠剤の単回経口投与に続いて、bupropionの血漿濃度をピークにする中央値の時間は約5時間であった。 食物の存在はブプロピオンの曲線下のピーク濃度または面積に影響しなかった。
配布
インビトロ テストはbupropionが集中で人間血しょう蛋白質に84%区切られる200mcg/mLまでであることを示します。 ヒドロキシブプロピオン代謝産物の蛋白質結合の程度はブプロピオンのそれと類似していたが，スレオヒドロブプロピオン代謝産物の蛋白質結合の程度はブプロピオンのそれの約半分であった。
メタボ
ブプロピオンはヒトで広範囲に代謝される。 ブプロピオンのtert-ブチル基のヒドロキシル化によって形成されるヒドロキシブプロピオンと、カルボニル基の還元によって形成されるアミノアルコール異性体であるスレオヒドロブプロピオンとエリスロヒドロブプロピオンの三つの代謝産物が活性である。 インビトロ 知見は、CYP2B6がヒドロキシブプロピオンの形成に関与する主要なアイソザイムであることを示唆しているが、シトクロムP450酵素はスレオヒドロブプロピオンの形成に関与していないことを示唆している。. Bupropionの側鎖の酸化は主要な尿の代謝物質として排泄されるメタchlorobenzoic酸のグリシンの共役の形成で起因しますできます。 ブプロピオンに対する代謝産物の効力および毒性は、完全には特徴付けられていない. 但し、マウスの抗鬱剤のスクリーニングテストでhydroxybupropionはthreohydrobupropionおよびerythrohydrobupropionはbupropionより5倍より少なく有効であるが、hydroxybupropionがbupropion有効半分であることが示されました. 代謝産物の血しょう集中がブプロピオンのそれらより高くまたは高いのでこれは臨床重importanceをもつかもしれません
定常状態では、ヒドロキシブプロピオンのピーク血漿濃度は、ブプロピオン塩酸塩GSKの投与後約7時間に発生し、親薬物のピークレベルの約7倍であった. ヒドロキシブプロピオンの除去半減期は約20（±5）時間であり、定常状態でのAUCはブプロピオンの約13倍である. エリスロヒドロブプロピオンおよびスレヒドロブプロピオンの物質のための血中を最高にする時はヒドロキシブプロピオンのそれに伴っています。 助エリスロヒドロブプロピオンとスレオヒドロブプロピオンの除去半減期は、それぞれ約33（±10）と37（±13日）時間、長く、定常状態のAucは1であった.ブプロピオンの4倍と7倍、それぞれ
ブプロピオンおよびその物質は、300-450mg/日の活性後の線形駆動を示す。
除去法
200mgの山口百恵の後 14ヒトにおけるC-ブプロピオンは、放射線線量の87％および10％がそれぞれ群および中に回収された。 経口投与量のわずか0.5％が変化しないブプロピオンとして排泄された。
ブプロピオンはラセミ混合物である。 個々の鏡像異性体の薬理学的活性および薬物動態は研究されていない。 慢性投薬後のブプロピオンの平均排除半減期（±SD）は21（±9）時間であり、ブプロピオンの定常状態の血漿濃度は8日以内に達する。
吸収
人間の使用のための静脈内の公式が利用できないので人間のBupropionhydrochloride GSKの絶対生物学的利用能は定められませんでした。 しかしながら、任意の経口投与された用量のわずかな割合のみが無傷で全身循環に到達する可能性が高いようである。 ラットおよびイヌの研究では、ブプロピオンの生物学的利用能は5％から20％の範囲であった。 ブプロピオンのピーク濃度（cmax）は通常3時間以降に達成される。
Bupropionhydrochloride Gskとの活性薬を比較する薬では150mg bupropionの即時解放の公式に毎日二回100mg3回、WELLBUTRINのSRの管理の後のbupropionのための定常状態cmaxはbupropionの即時解放の公式の管理の後で達成されたそれらのおよそ85%でした. ブプロピオンへの株（auc）は、両方の製剤について同等であった。 また、二つの必要な活性物質（i）についても生物学的同等性が実現された。.ｅ。、ヒドロキシブプロピオン、トレオヒドロブプロピオンおよびエリスロヒドロブプロピオン）CmaxおよびＡｕｃ法のための。 ると、定常状態で、WELLBUTRINのSRは毎日二度与えられ、bupropionの即時解放の公式は3回毎日与えられて、bupropionおよび3つの量的に重要な代謝物質の両方のために本質的
Bupropionhydrochloride GSKは無の無にかかわらず取ることができます。 ブプロピオンcmaxおよびaucは、それぞれ11％から35％および16％から19％添加した。 食物効果は臨床的に重要ではないと考えられている。
配布
インビトロ テストはbupropionが84%mLごとの集中で人間血しょう蛋白質に区切られる200までmcgであることを示します。 Hydroxybupropionの代謝物質の蛋白質の結合の範囲はbupropionのためのそれに類似していますが、threohydrobupropionの代謝物質の蛋白質の結合の範囲はbupropionと見られる約半分です。
メタボ
ブプロピオンはヒトで広範囲に代謝される。 ブプロピオンのtert-ブチル基のヒドロキシル化によって形成されるヒドロキシブプロピオンと、カルボニル基の還元によって形成されるアミノアルコール異性体であるスレオヒドロブプロピオンとエリスロヒドロブプロピオンの三つの代謝産物が活性である。 インビトロ 知見は、CYP2B6がヒドロキシブプロピオンの形成に関与する主要なアイソザイムであることを示唆しているが、シトクロムP450酵素はスレオヒドロブプロピオンの形成に関与していないことを示唆している。. Bupropionの側鎖の酸化は主要な尿の代謝物質として排泄されるメタchlorobenzoic酸のグリシンの共役の形成で起因しますできます。 ブプロピオンに対する代謝産物の効力および毒性は、完全には特徴付けられていない. 但し、マウスの抗鬱剤のスクリーニングテストでhydroxybupropionはthreohydrobupropionおよびerythrohydrobupropionはbupropionより5倍より少なく有効であるが、hydroxybupropionがbupropion有効半分であることが示されました. これは臨床重importanceを代謝物質の血しょう集中がbupropionのそれらより高くまたは高いのであるかもしれません
期間のブプロピオンhydrochloride GSKの単一線量の管理の後で、hydroxybupropionのcmaxはおよそ6時間の後線量起こり、定常状態に薬剤のピークレベルおよそ10倍です。 ヒドロキシブプロピオンの除去半減期は約20（±5）時間であり、定常状態でのAUCはブプロピオンの約17倍である. エリスロヒドロブプロピオンおよびスレヒドロブプロピオンの物質のための血中を最高にする時はヒドロキシブプロピオンの物質のそれに伴っています。 しかし、それらの減少はそれぞれ33（±10）時間と37（±13）時間より長く、定常状態のaucは1です。ブプロピオンの5倍と7倍、それぞれ
ブプロピオンおよびその植物は、一般あたり300-450mgの活性後の線形動力学的特性を示す。
除去法
200mgの山口百恵の後 14ヒトにおけるC-ブプロピオンは、放射線線量の87％および10％がそれぞれ群および中に回収された。 経口投与量のわずか0.5％が変化しないブプロピオンとして排泄された。
