Wellbutrin XL

投薬形態と強さ。

WELLBUTRIN XL拡張放出錠剤、150 mg。 塩酸ブプロピオンは、クリーミーホワイトから淡黄色の丸い錠剤が印刷されています。 「WELLBUTRIN XL 150」付き。.

WELLBUTRIN XL拡張放出錠剤、300 mg。 塩酸ブプロピオンは、クリーミーホワイトから淡黄色の丸い錠剤が印刷されています。 「WELLBUTRIN XL 300」付き。.

保管と取り扱い。

WELLBUTRINXL®拡張放出錠剤、150 mg。 の。 塩酸ブプロピオンは、クリーミーホワイトから淡黄色の丸い錠剤が印刷されています。 30錠のボトルに入った「WELLBUTRIN XL 150」付き(。NDC。 0187-0730-30)。 および90錠(。NDC。 0187-0730-90)。.

WELLBUTRINXL®拡張放出錠剤、300 mg。 の。 塩酸ブプロピオンは、クリーミーホワイトから淡黄色の丸い錠剤が印刷されています。 30本のボトルに入った「WELLBUTRIN XL 300」付き(。NDC。 0187-0731-30)。.

25°C(77°F)で保管してください。 15°-30°Cへの遠足が許可されています。 (59°-86°F)。.

WELLBUTRIN XLタブレットには臭いがある場合があります。.

製造元:Valeant Pharmaceuticals North America。 LLCブリッジウォーター、NJ 08807米国。作成者:Valeant Pharmaceuticals International、Inc. シュタインバッハ、MB R5G 1Z7カナダ。. 改訂:2016年8月。

大うつ病性障害。

WELLBUTRINXL®(塩酸ブプロピオン徐放。 錠剤)は、大うつ病性障害(MDD)の治療に使用されます。 診断および統計マニュアル(DSM)で定義されています。.

即時放出の有効性。 ブプロピオンの製剤は、4週間の対照入院患者2人で確立された。 MDDの成人患者の試験と6週間対照の外来試験。 におけるブプロピオンの持続放出製剤の有効性。 MDDの維持療法は長期(最大44週間)で確立されました。 ブプロピオンに反応した患者を対象としたプラセボ対照試験。 急性治療の8週間の研究。.

季節性情動障害。

WELLBUTRIN XLが示されています。 a患者の季節性大うつ病エピソードの予防。 季節性情動障害(SAD)の診断。.

塩酸ブプロピオン徐放の有効性。 季節的な大うつ病エピソードの予防における錠剤が確立されました。 MDDの病歴を持つ成人外来患者を対象とした3つのプラセボ対照試験。 DSMで定義されている秋冬の季節パターン。

使用のための一般的な指示。

発作のリスクを最小限に抑えるには、用量を増やします。 徐々に。.

WELLBUTRIN XLは丸ごと飲み込んで、つぶさないでください。 分割、または噛んだ。.

WELLBUTRIN XLは朝と投与する必要があります。 食事の有無にかかわらず服用できます。.

大うつ病性障害(MDD)の投与量。

MDDの推奨開始用量は1回150 mgです。 毎日朝。. 4日間の投与後、用量をまで増やすことができます。 朝の1日1回の目標用量300 mg。.

うつ病の急性エピソードは一般的に合意されています。 数か月以上の抗うつ治療が必要です。 急性エピソードでの反応。. WELLBUTRIN XLの投与量は不明です。 メンテナンス治療に必要なものは、提供された用量と同じです。 最初の応答。. メンテナンス治療の必要性を定期的に再評価します。 そのような治療のための適切な用量。.

季節性情動障害(SAD)の投与量。

SADの推奨開始用量は1回150 mgです。 毎日。. 7日間の投与後、用量を目標用量まで増やすことができます。 朝に1日1回300 mg。. 300 mgを超えるブプロピオンHCl。 SAD試験では徐放は評価されませんでした。.

関連する季節のMDDエピソードの防止のため。 SADを使用して、うつ病が始まる前の秋にWELLBUTRIN XLを開始します。 症状。. 冬のシーズンまで治療を続けます。. ⁇ 減して中止します。 春先ウェルブトリンXL。. 1日あたり300 mgで治療された患者の場合。 WELLBUTRIN XLを中止する前に、1日1回150 mgに用量を減らします。 開始のタイミングを個別化し、治療期間を個別化する必要があります。 季節性MDDの患者の歴史的パターンに基づいて個別化。 エピソード。.

WELLBUTRINタブレットまたはFromから患者を切り替える。 WELLBUTRIN SR持続放出錠剤。

WELLBUTRINタブレットから患者に切り替えるとき。 WELLBUTRIN XLまたはWELLBUTRIN SR Sustained-Release TabletsからWELLBUTRIN XLまで。 可能な場合は、同じ1日の総投与量を与えます。.

WELLBUTRIN XLを中止するには、用量をテーパーします。

WELLBUTRINで治療された患者の治療を中止する場合。 XL 300 mgを1日1回、1日1回前に150 mgに減らします。 中止。.

肝障害のある患者の投与量調整。

中等度から重度の肝機能障害のある患者。 (Child-Pughスコア:7〜15)、最大用量は1日おきに150 mgです。. に。 軽度の肝機能障害のある患者(Child-Pughスコア:5〜6)を検討してください。 投与量および/または投与頻度を減らす。.

腎障害のある患者の用量調整。

WELLBUTRINの用量や頻度を減らすことを検討してください。 腎機能障害のある患者(糸球体 ⁇ 過率が90未満)。 mL / min)。.

患者をモノアミンオキシダーゼに切り替える。 阻害剤(MAOI)抗うつ薬。

中止の間に少なくとも14日が経過するはずです。 うつ病の治療とウェルブトリンによる治療の開始を目的としたMAOI。 XL。逆に、WELLBUTRIN XLを停止してから少なくとも14日間は許可する必要があります。 MAOI抗うつ薬を開始する前。.

WELLBUTRIN XLの使用とリバーシブルMAOIなど リネゾリドまたはメチレンブルー。

患者さんにWELLBUTRIN XLを開始しないでください。 リネゾリドや静脈内メチレンブルーなどの可逆MAOIで処理。. 薬物相互作用は高血圧反応のリスクを高める可能性があります。. 患者さん。 非薬理学的精神状態のより緊急の治療が必要です。 入院を含む介入を検討する必要があります。.

場合によっては、すでに治療を受けている患者。 WELLBUTRIN XLは、リネゾリドまたは静脈内投与による緊急治療を必要とする場合があります。 メチレンブルー。. ラインゾリドまたは静脈内投与の許容できる代替手段の場合。 メチレンブルー処理は利用できず、その潜在的な利点があります。 リネゾリドまたは静脈内メチレンブルー処理は、それを上回ると判断されます。 特定の患者における高血圧反応のリスク、WELLBUTRIN XLはそうすべきです。 迅速に停止し、リネゾリドまたは静脈内メチレンブルーを停止できます。 投与。. 患者は2週間または24時間まで監視する必要があります。 リネゾリドまたは静脈内メチレンブルーの最後の投与後のいずれか。 最初。. WELLBUTRIN XLによる治療は、最後の投与から24時間後に再開することができます。 リネゾリドまたは静脈内メチレンブルー。.

メチレンブルーを投与するリスク。 非静脈内経路(経口錠剤や局所注射など)または内。 WELLBUTRIN XLを使用した1 kgあたり1 mgをはるかに下回る静脈内投与量は不明です。. それにもかかわらず、臨床医は薬物の可能性を認識すべきです。 そのような使用との相互作用。.

• WELLBUTRIN XLは、発作のある患者には禁 ⁇ です。 障害。.
• WELLBUTRIN XLは、aの患者には禁 ⁇ です。 より高い発生率としての過食症または神経性食欲不振の現在のまたは以前の診断。 発作の観察は、ウェルバトリンXLで治療されたそのような患者で観察されました。
• WELLBUTRIN XLは、服用中の患者には禁 ⁇ です。 アルコール、ベンゾジアゼピン、バルビツール酸塩、およびの突然の中止。 抗てんかん薬。.
• MAOIの使用(精神科の治療を目的としています)。 障害)WELLBUTRIN XLと同時に、または中止から14日以内。 WELLBUTRIN XLによる治療は禁 ⁇ です。. リスクが高まっています。 WELLBUTRIN XLがMAOIと同時に使用されるときの高血圧反応。. 。 MAOIによる治療を中止してから14日以内にWELLBUTRIN XLを使用することです。 また禁 ⁇ 。. 治療を受けた患者でWELLBUTRIN XLを開始します。 リネゾリドや静脈内メチレンブルーなどの可逆MAOIです。 禁 ⁇ 。.
• WELLBUTRIN XLは、既知の患者には禁 ⁇ です。 WELLBUTRIN XLのブプロピオンまたは他の成分に対する過敏症 アナフィラキシー/アナフィラキシー反応とスティーブンス・ジョンソン症候群はされています。 報告された。.

警告。

の一部として含まれています。 注意。 セクション。.

注意。

子供、青年における自殺念慮と行動。 そして若い大人。

大うつ病性障害(MDD)の患者、どちらも成人。 小児は、うつ病やうつ病の悪化を経験する可能性があります。 自殺念慮と行動(自殺)の出現または異常な変化。 彼らが抗うつ薬を服用しているかどうかにかかわらず、行動、そしてこれ。 リスクは、重大な寛解が発生するまで持続する可能性があります。. 自殺は既知のリスクです。 うつ病と他の特定の精神障害、およびこれらの障害。 彼ら自身が自殺の最も強い予測因子です。. ありました。 抗うつ薬が誘発に役割を果たす可能性があるという長年の懸念。 うつ病の悪化と特定の患者における自殺の出現。 治療の初期段階。.

短期プラセボ対照試験のプールされた分析。 抗うつ薬(選択的セロトニン再取り込み阻害薬[SSRI]および その他)これらの薬物は自殺的思考のリスクを高めることを示し、 子供、青年、および若年成人(18歳から 24)大うつ病性障害(MDD)およびその他の精神障害。. 短期的な研究では、抗うつ薬による自殺のリスクの増加は示されませんでした。 24歳以上の成人のプラセボと比較。との減少がありました。 65歳以上の成人のプラセボと比較した抗うつ薬。.

プラセボ対照試験のプールされた分析。 MDD、強迫性障害(OCD)の子供および青年、または。 その他の精神障害には、合計24件の短期試験9件が含まれていました。 4400人以上の患者の抗うつ薬。. のプールされた分析。 MDDまたはその他の精神障害のある成人を対象としたプラセボ対照試験。 合計295件の短期試験(期間中央値2か月)11件が含まれています。 77,000人以上の患者における抗うつ薬。. かなりのばらつきがありました。 薬物間の自殺のリスクがあるが、増加する傾向。 研究されたほとんどすべての薬物の若い患者。. 違いがありました。 さまざまな適応症にわたる自殺の絶対リスク、最高。 MDDの発生率。リスクの違い(薬物対. プラセボ)は、しかし、そうでした。 年齢層内および適応症全体で比較的安定しています。. これらのリスク。 違い(自殺の症例数ごとの薬物プラセボの違い。 治療された患者1000人)を表1に示します。.

表1:自殺の数のリスクの違い。 抗うつ薬のプールされたプラセボ対照試験における年齢別グループの症例。 小児および成人患者。

自殺は発生しなかった。 小児試験。. 成人裁判では自殺がありましたが、その数です。 自殺への薬物影響についての結論に達するには十分ではなかった。.

自殺のかどうかは不明です。 リスクは長期間の使用にまで及びます。.、数か月を超えて。. しかし、あります。 成人におけるプラセボ対照維持試験からの実質的な証拠。 抗うつ薬の使用が再発を遅らせることができるうつ病。 うつ病。.

治療されているすべての患者。 抗うつ薬を使用して、あらゆる適応症を適切に監視する必要があります。 臨床的悪化、自殺、および異常な変化について密接に観察されました。 行動、特に薬物療法のコースの最初の数か月の間。 または、用量変更時に、増加または減少する。.

次の症状、不安、興奮、パニック。 攻撃、不眠症、イライラ、敵意、攻撃性、衝動性、 akathisia(精神運動性落ち着きのなさ)、低 ⁇ 病、および ⁇ 病が報告されています。 成人および小児患者では、抗うつ薬でメジャー治療されています。 うつ病性障害、および精神医学的およびその他の適応症。 非精神医学。. そのような症状の出現の間の因果関係はありますが。 うつ病の悪化および/または自殺の出現。 衝動は確立されていません、そのような症状がかもしれないという懸念があります。 新たな自殺の前兆を表す。.

治療法の変更を検討する必要があります。 投薬の中止を含む可能性のあるレジメン。 うつ病は持続的に悪化している、または誰が緊急の自殺を経験しているか。 またはうつ病や自殺の悪化の前兆となる可能性のある症状。 特にこれらの症状が重度で、突然発症した場合、またはその一部ではなかった場合。 患者の症状。.

治療を受けている患者の家族と介護者。 大うつ病性障害またはその他の適応症の抗うつ薬。 精神医学および非精神医学は、監視する必要性について警告されるべきです。 興奮、過敏性、異常な変化の出現のための患者。 行動、および上記の他の症状、ならびにその出現。 自殺、そしてそのような症状を医療提供者にすぐに報告すること。. このような監視には、家族や介護者による毎日の観察を含める必要があります。. WELLBUTRIN XLの処方箋は、最小量で作成する必要があります。 リスクを低減するために、良好な患者管理と一致する錠剤。 過剰摂取。.

喫煙における神経精神症状と自殺リスク。 中止治療。

WELLBUTRIN XLは禁煙を承認されていません。 治療;ただし、ブプロピオンHCl徐放はこの使用が承認されています。. 深刻な神経精神症状が服用している患者で報告されています。 禁煙のためのブプロピオン。. これらには、気分(含む。 うつ病と ⁇ 病)、精神病、幻覚、妄想症、妄想、。 殺人思想、敵意、興奮、攻撃性、不安、パニックなど。 自殺念慮、自殺未遂、自殺完了。. 発生について患者を観察します。 神経精神反応の。. 患者にヘルスケアに連絡するように指示します。 そのような反応が発生した場合の専門家。.

これらのケースの多くでは、因果関係。 気分落ち込みが症状となる可能性があるため、ブプロピオン治療は確実ではありません。 ニコチン離脱。. しかし、いくつかの症例は服用している患者で発生しました。 喫煙を続けたブプロピオン。.

発作。

WELLBUTRIN XLは発作を引き起こす可能性があります。. 発作のリスクです。 用量関連。. 用量は1日1回300 mgを超えてはなりません。. 用量を増やします。 徐々に。. WELLBUTRIN XLを中止し、治療を再開しないでください。 患者は発作を経験します。.

発作のリスクは患者の要因にも関連しています。 臨床状況、および発作を低下させる併用薬。 しきい値。. WELLBUTRIN XLによる治療を開始する前に、これらのリスクを考慮してください。 WELLBUTRIN XLは、発作障害のある患者や患者に禁 ⁇ です。 発作のリスクを高める状態(例:.、重度の頭部外傷、。 動静脈奇形、CNS腫瘍またはCNS感染、重度の脳卒中、食欲不振。 神経症または過食症、またはアルコール、ベンゾジアゼピン、バルビツール酸塩の突然の中止。 そして抗てんかん薬。. 以下。 状態はまた、発作のリスクを高める可能性があります:他の併用。 発作のしきい値を下げる薬(例:.、その他のブプロピオン製品、。 抗精神病薬、三環系抗うつ薬、テオフィリン、全身。 コルチコステロイド)、代謝障害(例:.、低血糖、低ナトリウム血症、重症。 肝障害、低酸素症)、または違法薬物の使用(例:.、コカイン)または。 CNS刺激剤などの処方薬の乱用または誤用。. 追加。 素因となる状態には、経口で治療された真性糖尿病が含まれます。 低血糖薬またはインスリン、食欲抑制薬の使用、過度の使用。 アルコール、ベンゾジアゼピン、鎮静剤/催眠薬、またはアヘン剤。.

ブプロピオンを使用した発作の発生率。

WELLBUTRIN XLによる発作の発生率はそうではありません。 臨床試験で正式に評価されました。. ブプロピオンHClを使用した研究。 発作の発生率は1日あたり最大300 mgの持続放出でした。 約0.1%(1/1000人の患者)。. 大規模な前向き追跡調査。 発作の発生率はブプロピオンHClで約0.4%(13/3200)でした。 1日あたり300 mg〜450 mgの範囲の即時放出。.

ブプロピオン用に蓄積された追加データ。 即時放出は、推定発作発生率が増加することを示唆しています。 450〜600 mg /日のほぼ10倍。. 発作のリスクを減らすことができます。 WELLBUTRIN XLの用量が1日1回450 mgを超えず、滴定されている場合。 率は緩やかです。.

高血圧。

WELLBUTRIN XLによる治療は、血の上昇を引き起こす可能性があります。 圧力と高血圧。.

治療を開始する前に血圧を評価してください。 WELLBUTRIN XL、および治療中に定期的に監視します。. のリスク。 WELLBUTRIN XLがMAOIと併用される場合、または高血圧が増加します。 ドーパミン作動性またはノルアドレナリン作動性を増加させる他の薬物。.

持続放出の比較試験のデータ。 ブプロピオンHCl、ニコチン経皮システム(NTS)の配合。 徐放性ブプロピオンとNTS、およびプラセボの組み合わせ。 禁煙は、治療に伴う高血圧の発生率が高いことを示唆しています。 徐放性ブプロピオンと NTS。この試験では、被験者の6.1%が 徐放性ブプロピオンとNTSは治療に伴う高血圧症でした。 持続的放出で治療された被験者の2.5%、1.6%、および3.1%と比較。 ブプロピオン、NTS、プラセボ。. これらの被験者の大多数は持っていました。 既存の高血圧の証拠。. 3人の被験者(1.2%)が治療されました。 徐放性ブプロピオンとNTSの組み合わせ、および1人の被験者(0.4%)が治療されました。 NTSでは、高血圧のために研究薬が中止されました。 徐放性ブプロピオンまたはプラセボで治療された被験者はいません。. 血圧のモニタリングは、それを受け取る患者に推奨されます。 ブプロピオンとニコチンの交換の組み合わせ。.

ブプロピオンHCl徐放の3つの試験で。 季節性情動障害、血圧の大幅な上昇がありました。. 高血圧はブプロピオン群の2%の副作用として報告されました。 (11/537)およびプラセボ群(0/511)にはない。. SAD試験では、2人の患者。 ブプロピオンによる治療は、それらが発達したため、研究を中止した。 高血圧。. 高血圧のためにプラセボ群のいずれも中止されなかった。. 収縮期血圧の平均増加は、ブプロピオンで1.3 mmHgでした。 プラセボ群のグループと0.1 mmHg。. 違いは統計的にありました。 重要(p = 0.013)。. 拡張期血圧の平均増加は0.8でした。 ブプロピオン群ではmmHg、プラセボ群では0.1 mmHg。. 違い。 統計的に有意ではなかった(p = 0.075)。. SAD試験では、患者の82%。 1日あたり300 mgで治療され、18%が1日あたり150 mgで治療されました。. 。 1日あたりの平均用量は270 mgでした。. ブプロピオン曝露の平均期間はでした。 126日。.

MDDでのブプロピオン即時放出の臨床試験。 うっ血性心不全(N = 36)が安定している被験者、ブプロピオンが関連していた。 2人の被験者に既存の高血圧が悪化し、 ブプロピオン治療の中止。. 対照研究はありません。 最近の病歴を持つ患者のブプロピオンの安全性を評価する。 心筋 ⁇ 塞または不安定な心臓病。.

マニア/ヒポマニアの活性化。

抗うつ薬治療は、 ⁇ 病、混合、を沈殿させる可能性があります。 または低 ⁇ 病の ⁇ 病エピソード。. リスクは、患者で増加しているようです。 双極性障害または双極性障害の危険因子がある人。. 前に。 WELLBUTRIN XLを開始し、双極性障害の病歴について患者をスクリーニングし、 双極性障害の危険因子の存在(例:.、の家族歴。 双極性障害、自殺、またはうつ病)。. WELLBUTRIN XLは承認されていません。 双極性うつ病の治療。.

精神病およびその他の神経精神医学的反応。

ブプロピオンで治療されたうつ病患者は、 妄想を含むさまざまな神経精神症状と症状。 幻覚、精神病、集中力障害、妄想症、混乱。. これらの患者の一部は双極性障害の診断を受けました。. 場合によっては、 これらの症状は、用量の減少および/または治療の中止により軽減した。. これらの反応が発生した場合は、WELLBUTRIN XLを中止してください。.

角度閉鎖緑内障。

角 ⁇ 緑内障: ⁇ の拡張。 WELLBUTRIN XL mayを含む多くの抗うつ薬の使用後に発生します。 解剖学的に狭い角度を持つ患者にアングルクロージャー攻撃を引き起こします。 特許 ⁇ 摘出術を受けていない人。.

過敏反応。

アナフィラキシー/アナフィラキシー反応が間に発生しました。 ブプロピオンによる臨床試験。. 反応はそう ⁇ によって特徴付けられました。 じんま疹、血管性浮腫、呼吸困難、治療が必要。. また、。 多形紅斑のまれな自発的な市販後報告があります。 スティーブンス・ジョンソン症候群、およびブプロピオンに関連するアナフィラキシーショック。. WELLBUTRIN XLを中止し、ヘルスケアに相談するよう患者に指示します。 アレルギー反応またはアナフィラキシー様/アナフィラキシー反応を起こした場合のプロバイダー。 (例:.、皮膚の発疹、そう ⁇ 、じんましん、胸の痛み、浮腫、息切れ)。 治療中。.

関節痛、筋肉痛、発疹を伴う発熱の報告があります。 血清病の他の症状は、過敏症の遅延を示唆しています。.

患者カウンセリング情報。

FDA承認の患者を読むように患者に助言します。 ラベル付け(。投薬ガイド。).

患者、その家族、および介護者に通知します。 WELLBUTRIN XLによる治療に関連する利点とリスクについて 適切な使用法で彼らに助言する。.

患者。 投薬ガイド。 「抗うつ薬。 薬、うつ病およびその他の深刻な精神疾患、および自殺念慮。 またはアクション」、「禁煙、禁煙薬、思考の変化。 と行動、うつ病、自殺の考えや行動」、そして「その他。 WELLBUTRIN XLについて知っておくべき重要な情報。?"が利用可能です。 WELLBUTRIN XL。患者、その家族、および介護者に読むように指示します。 投薬ガイドとその内容の理解を支援します。. 患者。 の内容を議論する機会を与えられるべきです。 投薬ガイド。 そして、彼らが持つかもしれない質問への答えを得るために。. の全文。 投薬ガイド。 このドキュメントの最後に転載されます。.

以下の問題について患者に助言します。 WELLBUTRIN XLを服用しているときにこれらが発生した場合は、処方者に警告してください。

自殺の考えと行動。

患者、その家族、および/または彼らに指示します。 介護者は不安、興奮、パニック発作の出現に警戒する必要があります。 不眠症、イライラ、敵意、攻撃性、衝動性、アカシジア。 (精神運動不穏)、低 ⁇ 病、 ⁇ 病、その他の異常な変化。 行動、うつ病の悪化、自殺念慮、特に早期。 抗うつ薬治療中および用量を上下に調整したとき。. 家族や患者の介護者に、そのような事態の発生を観察するようアドバイスする。 変化が突然になる可能性があるため、日常的に症状が現れます。. そのような症状。 患者の処方者または医療専門家に報告する必要があります。 特に、重度であるか、突然発症したか、その一部ではなかった場合。 患者の症状。. これらのような症状は、 自殺念慮と行動のリスクの増加と非常に必要性を示しています。 綿密なモニタリングとおそらく薬の変化。.

喫煙における神経精神症状と自殺リスク。 中止治療。

WELLBUTRIN XLは喫煙は対象外ですが。 禁煙治療、それはZYBAN®と同じ有効成分を含んでいます。 この使用が承認されました。. 患者、家族、介護者に禁煙を勧めます。 ZYBANの有無にかかわらず、喫煙はニコチン離脱症状を引き起こす可能性があります(例:.、。 うつ病や興奮を含む)または既存の精神疾患を悪化させる。. 一部の患者は気分変化を経験しています(うつ病や マニア)、精神病、幻覚、妄想症、妄想、殺人思想、 攻撃性、不安、パニック、自殺念慮、自殺未遂。 ZYBANを服用している間に禁煙を試みたときに自殺を完了しました。もし。 患者は興奮、敵意、抑うつ気分、または思考の変化を発達させます。 または彼らにとって典型的ではない行動、または患者が自殺を ⁇ る場合。 考えや行動、彼らはこれらの症状を彼らに報告するように促されるべきです。 すぐに医療提供者。.

重度のアレルギー反応。

過敏症の症状について患者を教育し、 重度のアレルギー反応がある場合は、WELLBUTRIN XLを中止します。.

発作。

再起動せずに中止するように患者に指示します。 WELLBUTRIN XLは、治療中に発作を起こした場合。. 患者に助言する。 アルコール、ベンゾジアゼピンの過度の使用または突然の中止。 抗てんかん薬、または鎮静剤/催眠薬は、発作のリスクを高める可能性があります。. アルコールの使用を最小限に抑えるか回避するように患者にアドバイスします。.

角度閉鎖緑内障。

WELLBUTRIN XLを服用できる可能性があることを患者に通知する必要があります。 影響を受けやすい個人では、軽度の ⁇ 孔拡張を引き起こします。 閉塞緑内障のエピソード。. 既存の緑内障はほとんど常にです。 角度閉鎖緑内障は、診断されたときに診断できるため、開放隅角緑内障です。 ⁇ 摘出術で確実に治療。. オープンアングレグラウマは危険因子ではありません。 角度閉鎖緑内障用。. 患者は、決定するために検査されることを望むかもしれません。 それらが角度閉鎖の影響を受けやすく、予防的であるかどうか。 手順(例:.、 ⁇ 摘出術)、影響を受けやすい場合。.

ブプロピオン含有製品。

WELLBUTRIN XLに同じものが含まれている患者を教育します。 補助として使用されるZYBANに含まれる有効成分(ブプロピオン)。 禁煙治療、およびそのWELLBUTRIN XLは使用しないでください。 ZYBANまたはブプロピオンを含むその他の薬との組み合わせ。 塩酸塩(WELLBUTRIN SR、徐放性製剤など)。 即時放出製剤であるウェルブトリンとブプロピオンであるアプレンジン。 臭化水素化製剤)。. さらに、いくつかの一般的なブプロピオンがあります。 即時、持続、および徐放性製剤用のHCl製品。.

認知障害と運動障害の可能性。

WELLBUTRINのようなCNS活性薬物は患者に助言します。 XLタブレットは、判断や判断を必要とするタスクを実行する能力を損なう可能性があります。 運動能力と認知能力。. 合理的になるまで患者に助言する。 WELLBUTRIN XLタブレットがパフォーマンスに悪影響を及ぼさないことを確認してください。 彼らは自動車の運転や危険な複雑な操作を控えるべきです。 機械。. WELLBUTRIN XL治療は、アルコール耐性の低下につながる可能性があります。.

併用薬。

患者に医療提供者に通知するように助言します。 彼らは処方薬や市販薬を服用している、または服用する予定です。 WELLBUTRIN XLタブレットやその他の薬物は互いに影響を与える可能性があるためです。 代謝。.

妊娠。

患者に医療提供者に通知するようにアドバイスします。 彼らは妊娠するか、治療中に妊娠するつもりです。.

授乳中の母親への注意。

患者や小児医療とコミュニケーションをとります。 乳児の母乳によるブプロピオンへの曝露に関するプロバイダー。. 乳児の医療提供者にすぐに連絡するように患者に指示します。 彼らは、彼らに関係する、または持続的である乳児の副作用に注意します。.

管理情報。

WELLBUTRIN XLタブレット全体を飲み込むように患者に指示します。 リリースレートが変更されないように。. 服用し忘れた場合は患者に指示してください。 逃した用量を補うために余分な錠剤を服用せず、次の服用をしないでください。 発作の用量関連リスクがあるため、通常の時間帯に錠剤。. WELLBUTRIN XL錠剤は丸ごと飲み込まないでください。 押しつぶされた、分割された、または噛まれた。. WELLBUTRIN XLは、 朝、食事の有無にかかわらず服用できます。.

非臨床毒性学。

発がん、変異誘発、生殖能力の障害。

生涯発がん性試験がラットで行われた。 300および150 mg / kg /日の塩酸ブプロピオンまでの用量のマウス。 それぞれ。. これらの線量は最大量の約7および2倍です。 mg /m²ベースの推奨ヒト用量(MRHD)。. に。 ラット研究では、結節性増殖病変が増加しました。 100〜300 mg / kg /日の塩酸ブプロピオン投与の肝臓。 (mg /m²ベースでMRHDの約2〜7倍);低用量。 テストされませんでした。. そのような病変が前駆体であるかどうかの問題。 肝臓の腫瘍は現在解決されていません。. 同様の肝病変でした。 マウスの研究では見られず、肝臓の悪性腫瘍の増加はありません。 そして他の臓器はどちらの研究でも見られました。.

ブプロピオンは陽性反応を示しました(2〜3回。 1つのAmes細菌変異原性の5つの株のうち2つでの変異率を制御します。 アッセイ、しかし別のものでは否定的でした。. ブプロピオンは増加をもたらしました。 3分の1の染色体異常。 in vivo。 ラット骨髄細胞遺伝学研究。.

300 mg / kg /日までの用量でのラットの生殖能力試験。 出生率の低下の証拠は明らかにされなかった。.

特定の集団で使用します。

妊娠。

妊娠カテゴリーC

リスクの概要。

妊娠を含む疫学研究からのデータ。 妊娠初期にブプロピオンに曝露された女性は、リスクの増加を示していません。 先天性奇形全体。. 薬物曝露に関係なくすべての妊娠。 主要な奇形では2%から4%、15%から20%のバックグラウンド率があります。 妊娠喪失。. 催奇形性活動の明確な証拠は発見されなかった。 ラットとウサギで行われた生殖発達研究。. ただし、 ウサギ、胎児奇形と骨格の発生率がわずかに増加。 最大とほぼ等しい用量で変動が観察された。 推奨されるヒト用量(MRHD)と、胎児の体重の増加と減少が見られました。 MRHDの2倍以上の用量で。. WELLBUTRIN XLは、その間に使用する必要があります。 妊娠は、潜在的な利益が潜在的なリスクを正当化する場合にのみ。 胎児。.

臨床的考察。

中止するときの未治療の不況のリスクを考慮してください。 または妊娠中および抗うつ薬による治療の変更。 産後。.

個人データ。

国際的なブプロピオン妊娠登録からのデータ。 (675妊娠初期の暴露)およびを使用した遡及的コホート研究。 United Healthcareデータベース(妊娠初期の暴露1,213)は示さなかった。 全体的な奇形のリスクの増加。.

心血管奇形のリスクの増加はありません。 最初の学期のブプロピオン曝露後に全体的に観察されています。. 妊娠中に心血管奇形の見込み的に観察された率。 国際からの最初の学期にブプロピオンにさらされる。 妊娠登録は1.3%でした(9心血管奇形/ 675妊娠初期)。 母体ブプロピオン曝露)、これはのバックグラウンド率に似ています。 心血管奇形(約1%)。. ユナイテッドからのデータ。 ヘルスケアデータベースとケースコントロール研究(6,853人の乳児。 心血管奇形および非心血管奇形を伴う5,753)。 全国出生欠陥予防研究(NBDPS)から、は示しませんでした。 ブプロピオン後の心血管奇形の全体的なリスクの増加。 最初の学期の暴露。.

最初のブプロピオン曝露に関する調査結果。 妊娠期とリスク左心室流出路閉塞(LVOTO)です。 一貫性がなく、可能な関連に関する結論を許可しません。. 。 United Healthcareデータベースには、これを評価するのに十分なパワーがありませんでした。 関連付け; NBDPSはLVOTOのリスクが増加していることを発見しました(n = 10;調整済みOR =。 2.6; 95%CI 1.2、5.7)およびSlone Epidemiologyのケースコントロール研究はしませんでした。 LVOTOのリスクが高まる。

最初のブプロピオン曝露に関する調査結果。 三半期および心室中隔欠損症(VSD)のリスクは一貫しておらず、実際にそうです。 可能な関連に関する結論を許可しません。. スローン疫学。 研究では、妊娠初期の母体後のVSDのリスクが増加していることがわかりました。 ブプロピオン曝露(n = 17;調整済みOR = 2.5; 95%CI:1.3、5.0)はしませんでしたが、しませんでした。 研究された他の心血管奇形のリスクの増加を見つけます。 (上記のLVOTOを含む)。. NBDPSとUnited Healthcareデータベースの研究はそうしました。 妊娠初期の母性ブプロピオン曝露との関連は見つかりません。 VSD .

LVOTOとVSDの調査結果については、研究がありました。 少数の暴露された症例によって制限され、一貫性のない所見。 研究、および複数の比較からの偶然の発見の可能性。 症例対照研究。.

動物データ。

ラットとウサギで行われた研究では、ブプロピオンがそうでした。 それぞれ450および150 mg / kg /日までの用量で経口投与。 (mg /m²ベースで、MRHDのそれぞれ約11倍と7倍)、 器官形成の期間中。. 催奇形性の明確な証拠はありません。 どちらの種でも発見されました。しかし、ウサギでは、発生率がわずかに増加しました。 胎児奇形と骨格変動の最低用量で観察された。 テスト済み(25 mg / kg /日、mg /m²ベースでMRHDとほぼ等しい)。 以上。. 胎児の体重の減少は50 mg / kg以上で観察されました。. ラットに最大300 mg / kg /日の経口投与でブプロピオンを投与した場合。 (mg /m²ベースでMRHDの約7倍)交配前。 妊娠中および授乳中、明らかな悪影響はありませんでした。 子孫の発達について。.

授乳中の母親。

ブプロピオンとその代謝産物は母乳中に存在します。. 10人の女性の授乳研究では、経口投与されたブプロピオンとそのレベル。 活性代謝物は搾乳量で測定されました。. 平均的な毎日の幼児。 ブプロピオンとその活性への曝露(150 mL / kgの1日の消費を想定)。 代謝産物は母体の体重調整用量の2%でした。. ときは注意してください。 WELLBUTRIN XLは授乳中の女性に投与されます。.

小児用。

小児集団の安全性と有効性があります。 確立されていません。. 子供またはWELLBUTRIN XLの使用を検討する場合。 青年期、潜在的なリスクと臨床的ニーズのバランスをとります。.

老人用。

臨床に参加した約6000人の患者のうち。 塩酸ブプロピオン持続放出錠剤(うつ病および 禁煙研究)、275は65歳以上、47は75歳以上でした。 歳。. さらに、65歳以上の数百人の患者。 の即時放出製剤を使用した臨床試験に参加しました。 塩酸ブプロピオン(うつ病研究)。. 安全性に全体的な違いはありません。 またはこれらの被験者と若い被験者の間で有効性が観察されました。. 報告された臨床経験は、反応の違いを特定していません。 高齢者と若い患者の間では、一部の高齢者の感度が高くなります。 個人は除外できません。.

ブプロピオンは肝臓で広範囲に代謝されます。 腎臓によってさらに代謝され、排 ⁇ される活性代謝物。. 腎機能障害のある患者では、副作用のリスクが高くなる可能性があります。 関数。. 高齢患者は腎が減少する可能性が高いからです。 機能、用量選択においてこの要素を考慮する必要があるかもしれません。それはかもしれない。 腎機能を監視するのに役立ちます。.

腎障害。

減量および/または投与頻度を考えてみましょう。 腎機能障害のある患者におけるウェルブトリンXL(糸球体 ⁇ 過率:。 <90 mL / min)。. ブプロピオンとその代謝産物は、腎臓から5月にかけて除去されます。 そのような患者には通常よりも蓄積します。. 注意深く監視します。 高いブプロピオンまたは代謝物曝露を示す可能性のある副作用。.

肝障害。

中等度から重度の肝機能障害のある患者。 (Child-Pughスコア:7〜15)、最大WELLBUTRIN XL用量は150 mgです。 他の日。. 軽度の肝機能障害のある患者(Child-Pughスコア:5〜6)。 投与量および/または投与頻度を減らすことを検討してください。.

他の薬物がWELLBUTRIN XLに影響を与える可能性。

In vitro。 研究によると、ブプロピオンは主に CYP2B6によってヒドロキシブプロピオンに代謝されます。. したがって、可能性が存在します。 WELLBUTRIN XLと阻害剤または薬物間の薬物相互作用。 CYP2B6の誘導剤。. また、。 in vitro。 研究はそのパロキセチンを示唆しています。 セルトラリン、ノルフルオキセチン、フルボキサミン、ネルフィナビルは阻害します。 ブプロピオンのヒドロキシル化。.

CYP2B6の阻害剤。

チクロピジンとクロピドグレル。: 健康の研究で。 男性ボランティア、クロピドグレル75 mgを1日1回、チクロピジン250 mgを1日2回。 クロピドグレルのブプロピオンの曝露(CmaxおよびAUC)が40%および60%増加した。 チクロピジンはそれぞれ38%と85%。. ヒドロキシブプロピオンの暴露。 減少しました。.

プラスグレル。: 健康な被験者では、プラスグレル。 ブプロピオンCmaxとAUCの値がそれぞれ14%と18%増加しました。 ヒドロキシブプロピオンのCmax値とAUC値がそれぞれ32%と24%減少しました。.

シメチジン。: の経口投与後。 24人の健康な若い男性におけるシメチジン800 mgの有無にかかわらずブプロピオン300 mg。 ボランティア、ブプロピオンとヒドロキシブプロピオンの薬物動態はそうでした。 影響を受けません。. ただし、AUCとCmaxは16%と32%増加しました。 それぞれ、血小体増殖と 赤血球増加。.

シタロプラム。: シタロプラムは影響を与えませんでした。 ブプロピオンとその3つの代謝産物の薬物動態。.

CYP2B6の誘導体。

リトナビルとロピナビル。: 健康なボランティアで。 研究では、リトナビル100 mgを1日2回投与すると、ブプロピオンのAUCとCmaxが低下しました。 それぞれ22%と21%。. ヒドロキシブプロピオン代謝産物の曝露はそうでした。 23%減少し、血小体増殖が38%減少しました。 エリスロヒドロブプロピオンは48%減少しました。. 2番目の健康的なボランティア研究で。 リトナビル600 mgを1日2回投与すると、ブプロピオンのAUCとCmaxが66%減少しました。 それぞれ62%。. ヒドロキシブプロピオン代謝産物の曝露はそうでした。 78%減少し、血小体増殖が50%減少しました。 エリスロヒドロブプロピオンは68%減少しました。.

別の健康なボランティア研究では、ロピナビル400。 mg /リトナビル100 mgを1日2回投与すると、ブプロピオンAUCとCmaxが57%減少しました。. 。 ヒドロキシブプロピオン代謝産物のAUCとCmaxは50%と31%減少しました。 それぞれ。.

エファビレンツ。: 健康なボランティアの研究で。 エファビレンツ600 mgを1日1回2週間、ブプロピオンのAUCとCmaxを減少させました。 それぞれ約55%と34%。. ヒドロキシブプロピオンのAUCはそうでした。 変化はありませんが、ヒドロキシブプロピオンのCmaxは50%増加しました。.

カルバマゼピン、フェノバルビタール、フェニトイン。: そうではありませんが。 体系的に研究されたこれらの薬は、ブプロピオンの代謝を誘発する可能性があります。.

WELLBUTRIN XLが他の薬物に影響を与える可能性。

動物データは、ブプロピオンがの誘導剤である可能性があることを示しました。 ヒトの薬物代謝酵素。. 8人の健康な男性ボランティアの研究で。 1日3回ブプロピオン100 mgを14日間投与した後。 それ自身の代謝の誘発の証拠はありませんでした。. それにもかかわらず、そこに。 の血中濃度の臨床的に重要な変化の可能性かもしれません。 同時投与された薬物。.

CYP2D6によって代謝される薬物。

In vitro。、ブプロピオンとヒドロキシブプロピオンはCYP2D6です。 阻害剤。. 15人の男性被験者(19〜35歳)の臨床試験で。 CYP2D6の広範な代謝者であり、ブプロピオンは1日2回150 mgとして投与されました。 その後、50 mgのデシプラミンの単回投与により、Cmax、AUC、および デシプラミンのT½は、平均で約2、5、2倍です。 それぞれ。. 効果は、最後の投与後少なくとも7日間存在した。 ブプロピオン。. CYP2D6によって代謝される他の薬物とブプロピオンの併用。 正式に研究されていません。.

シタロプラム。: シタロプラムは主にではありませんが。 CYP2D6によって代謝された1つの研究では、ブプロピオンがCmaxとAUCを増加させました。 シタロプラムはそれぞれ30%と40%。.

ラモトリギン。: ブプロピオンの複数回の経口投与があった。 の単回投与の薬物動態に統計的に有意な影響はありません。 12人の健康なボランティアのラモトリギン。.

妊娠カテゴリーC

リスクの概要。

妊娠を含む疫学研究からのデータ。 妊娠初期にブプロピオンに曝露された女性は、リスクの増加を示していません。 先天性奇形全体。. 薬物曝露に関係なくすべての妊娠。 主要な奇形では2%から4%、15%から20%のバックグラウンド率があります。 妊娠喪失。. 催奇形性活動の明確な証拠は発見されなかった。 ラットとウサギで行われた生殖発達研究。. ただし、 ウサギ、胎児奇形と骨格の発生率がわずかに増加。 最大とほぼ等しい用量で変動が観察された。 推奨されるヒト用量(MRHD)と、胎児の体重の増加と減少が見られました。 MRHDの2倍以上の用量で。. WELLBUTRIN XLは、その間に使用する必要があります。 妊娠は、潜在的な利益が潜在的なリスクを正当化する場合にのみ。 胎児。.

臨床的考察。

中止するときの未治療の不況のリスクを考慮してください。 または妊娠中および抗うつ薬による治療の変更。 産後。.

個人データ。

国際的なブプロピオン妊娠登録からのデータ。 (675妊娠初期の暴露)およびを使用した遡及的コホート研究。 United Healthcareデータベース(妊娠初期の暴露1,213)は示さなかった。 全体的な奇形のリスクの増加。.

心血管奇形のリスクの増加はありません。 最初の学期のブプロピオン曝露後に全体的に観察されています。. 妊娠中に心血管奇形の見込み的に観察された率。 国際からの最初の学期にブプロピオンにさらされる。 妊娠登録は1.3%でした(9心血管奇形/ 675妊娠初期)。 母体ブプロピオン曝露)、これはのバックグラウンド率に似ています。 心血管奇形(約1%)。. ユナイテッドからのデータ。 ヘルスケアデータベースとケースコントロール研究(6,853人の乳児。 心血管奇形および非心血管奇形を伴う5,753)。 全国出生欠陥予防研究(NBDPS)から、は示しませんでした。 ブプロピオン後の心血管奇形の全体的なリスクの増加。 最初の学期の暴露。.

最初のブプロピオン曝露に関する調査結果。 妊娠期とリスク左心室流出路閉塞(LVOTO)です。 一貫性がなく、可能な関連に関する結論を許可しません。. 。 United Healthcareデータベースには、これを評価するのに十分なパワーがありませんでした。 関連付け; NBDPSはLVOTOのリスクが増加していることを発見しました(n = 10;調整済みOR =。 2.6; 95%CI 1.2、5.7)およびSlone Epidemiologyのケースコントロール研究はしませんでした。 LVOTOのリスクが高まる。

最初のブプロピオン曝露に関する調査結果。 三半期および心室中隔欠損症(VSD)のリスクは一貫しておらず、実際にそうです。 可能な関連に関する結論を許可しません。. スローン疫学。 研究では、妊娠初期の母体後のVSDのリスクが増加していることがわかりました。 ブプロピオン曝露(n = 17;調整済みOR = 2.5; 95%CI:1.3、5.0)はしませんでしたが、しませんでした。 研究された他の心血管奇形のリスクの増加を見つけます。 (上記のLVOTOを含む)。. NBDPSとUnited Healthcareデータベースの研究はそうしました。 妊娠初期の母性ブプロピオン曝露との関連は見つかりません。 VSD .

LVOTOとVSDの調査結果については、研究がありました。 少数の暴露された症例によって制限され、一貫性のない所見。 研究、および複数の比較からの偶然の発見の可能性。 症例対照研究。.

動物データ。

ラットとウサギで行われた研究では、ブプロピオンがそうでした。 それぞれ450および150 mg / kg /日までの用量で経口投与。 (mg /m²ベースで、MRHDのそれぞれ約11倍と7倍)、 器官形成の期間中。. 催奇形性の明確な証拠はありません。 どちらの種でも発見されました。しかし、ウサギでは、発生率がわずかに増加しました。 胎児奇形と骨格変動の最低用量で観察された。 テスト済み(25 mg / kg /日、mg /m²ベースでMRHDとほぼ等しい)。 以上。. 胎児の体重の減少は50 mg / kg以上で観察されました。. ラットに最大300 mg / kg /日の経口投与でブプロピオンを投与した場合。 (mg /m²ベースでMRHDの約7倍)交配前。 妊娠中および授乳中、明らかな悪影響はありませんでした。 子孫の発達について。.

以下の副作用については、さらに詳しく説明します。 ラベルの他のセクションの詳細:。

• 子供、青年、における自殺念慮と行動。 そして若い大人。
• 喫煙における神経精神症状と自殺リスク。 禁煙治療。
• 発作。
• 高血圧。
• マニアまたは低 ⁇ 病の活性化。
• 精神病およびその他の神経精神医学的イベント。
• 角度閉鎖緑内障。
• 過敏反応。

臨床試験の経験。

臨床試験は広く行われているためです。 さまざまな条件、aの臨床試験で観察された副作用率。 薬物は、別の臨床試験の率と直接比較することはできません。 薬物であり、臨床診療で観察された率を反映していない可能性があります。.

制御下で一般的に観察される有害反応。 持続放出塩酸ブプロピオンの臨床試験。

少なくとも5%で発生した副作用。 ブプロピオンHCl持続放出(300 mgおよび400 mgあたり)で治療された患者。 1日)、プラセボ率の少なくとも2倍の割合で以下に示します。.

300 mg /日のブプロピオンHCl持続放出:。 拒食症、。 口渇、発疹、発汗、耳鳴り、振戦。.

400 mg /日のブプロピオンHCl持続放出:。 腹部。 痛み、興奮、不安、めまい、口渇、不眠症、筋肉痛、吐き気、。 動 ⁇ 、 ⁇ 頭炎、発汗、耳鳴り、および尿の頻度。.

WELLBUTRIN XLは類似していることが実証されています。 即時放出と持続放出の両方に対するバイオアベイラビリティ。 ブプロピオンの製剤。. このサブセクションに含まれる情報と。 サブセクション6.2は、主に対照臨床試験のデータに基づいています。 ブプロピオンの持続放出および徐放性製剤。 塩酸塩。.

大うつ病性障害。

の中止につながる有害反応。 Bupropion HCl即時リリース、Bupropion HClによる治療。 持続放出、および大うつ病におけるBupropion HCl拡張放出。 障害試験。

ブプロピオンHClを使用したプラセボ対照臨床試験。 持続放出、プラセボの4%、9%、11%、300 mg /日、400 mg /日。 グループはそれぞれ、副作用のために治療を中止しました。. 。 300の少なくとも1%で中止につながる特定の副作用。 mg /日または400 mg /日のグループ、およびプラセボ率の少なくとも2倍の割合です。 表2にリストされています。.

表2:有害による治療の中止。 MDDのプラセボ対照試験での反応。

との臨床試験で。 ブプロピオンHCl即時放出、患者とボランティアの10%が中止されました。 副作用のため。. 中止をもたらす反応(さらに 持続放出製剤について上記にリストされたものに) ⁇ 吐を含みました。 発作、睡眠障害。.

有害な反応が発生します。 Bupropion HClで治療された患者の発生率が1%を超える場合。 MDDでの即時リリースまたはBupropion HCl持続リリース。

表3は、発生した副作用をまとめたものです。 ブプロピオンHClで治療された患者を対象としたプラセボ対照試験。 持続放出300 mg /日と400 mg /日。. これらにはその反応が含まれます。 300 mgまたは400 mgのいずれかのグループで1%以上の発生率で発生しました。 プラセボ群よりも頻繁でした。.

表3:副作用。 MDD患者のプラセボ対照試験。

以下の追加。 副作用はブプロピオンHClの対照試験で発生しました。 少なくとも1%以上の発生率での即時放出(1日あたり300〜600 mg)。 プラセボ群よりも頻繁に:心不整脈(5%vs. 4%)、。 高血圧(4%vs. 2%)、低血圧(3%vs. 2%)、月経の苦情(5%対. 1%)、アカシジア(2%対. 1%)、睡眠の質の低下(4%vs. 2%)、感覚。 妨害(4%vs. 3%)、混乱(8%対. 5%)、性欲の減少(3%対. 2%)、。 敵意(6%対. 4%)、聴覚障害(5%vs. 3%)、そして味覚。 妨害(3%vs. 1%)。.

季節性情動障害。

SADのプラセボ対照臨床試験では、9%です。 WELLBUTRIN XLで治療された患者とプラセボで治療された患者の5%。 副作用のために治療を中止しました。. 副作用。 ブプロピオンで治療された患者の少なくとも1%で中止につながります。 プラセボ率より数値的に大きい率では不眠症でした(2%vs. <1%)と頭痛(1%vs. <1%)。.

表4は、発生した副作用をまとめたものです。 WELLBUTRIN XLを3か月間で最大約6か月間治療した患者。 プラセボ対照試験。. これらには、で発生した反応が含まれます。 2%以上の発生率で、プラセボ群よりも頻繁でした。.

表4:プラセボ対照における副作用。 SAD患者の試験。

体重の変化。

表5は、ブプロピオンを使用した短期MDD試験での体重変化の発生率(≥5ポンド)を示しています。 HCl持続放出。. 体重の用量に関連した減少がありました。.

表5:体重の発生率。 獲得または減量(≥5ポンド)。 Bupropion HClSustained-Releaseを使用したMDDトライアル。

表6は、ブプロピオンHClを使用した3つのSAD試験での体重変化の発生率(≥5ポンド)を示しています。 徐放。. ブプロピオン群の被験者の割合が高い(23%)。 プラセボ群(11%)と比較して、5ポンド以上の減量がありました。. これらはそうでした。 比較的長期の試験(最大6か月)。.

表6:体重の発生率。 獲得または減量(≥5ポンド)。 Bupropion HCl Extended-Releaseを使用したSADトライアル。

市販後の経験。

以下の副作用。 WELLBUTRIN XLの承認後の使用中に識別されました。これらだから。 反応は不確実なサイズの集団から自発的に報告されます。 頻度を確実に推定したり、原因を確立したりすることは常に可能ではありません。 薬物曝露との関係。.

ボディ(一般)。

悪寒、顔面浮腫、浮腫。 末 ⁇ 浮腫、筋骨格系の胸の痛み、光線過敏症、 ⁇ 怠感。.

心血管。

姿勢性低血圧、。 高血圧、脳卒中、血管拡張、失神、完全な房室ブロック、。 眼球外 ⁇ 、心筋 ⁇ 塞、静脈炎、肺塞栓症。.

消化器。

異常な肝機能、歯ぎしり、胃の逆流、。 歯肉炎、舌炎、 ⁇ 液分 ⁇ の増加、黄 ⁇ 、口内 ⁇ 瘍、。 口内炎、喉の渇き、舌の浮腫、大腸炎、食道炎、消化器。 出血、歯肉出血、肝炎、腸 ⁇ 孔、肝障害、 ⁇ 炎、胃 ⁇ 瘍。.

内分 ⁇ 。

高血糖、低血糖、および症候群。 不適切な抗利尿ホルモン分 ⁇ 。.

貧血とリンパ。

斑状出血、貧血、白血球増加症、白血球減少症、リンパ節腫 ⁇ 、 汎血球減少症、および血小板減少症。. 変更されたPTおよび/またはINR、関連。 出血または血栓性合併症は、ブプロピオンがあったときに観察されました。 ワルファリンと同時投与。.

代謝と栄養。

グリコスリア。.

筋骨格。

脚のけいれん、発熱/横紋筋融解症、筋力低下。.

神経系。

異常な調整、離人、感情。 不安定、高運動血症、高張症、知覚低下、めまい、健忘症、運動失調、。 脱 ⁇ 、異常な脳波(EEG)、攻撃性、運動失調、。 無相症、 ⁇ 睡、構音障害、ジスキネジア、ジストニア、陶酔感、 ⁇ 体外路。 症候群、低運動、性欲の増加、神経痛、神経障害、偏執狂。 思想、落ち着きのなさ、自殺未遂、そして遅刻性ジスキネジアの覆い焼き。.

呼吸器。

気管支 ⁇ と肺炎。.

皮膚。

黄斑丘疹の発疹、脱毛症、血管性浮腫、剥離。 皮膚炎、および多毛症。.

特別感覚。

宿泊の異常、ドライアイ、聴覚障害、増加。 眼圧、閉塞隅角緑内障、散 ⁇ 。.

⁇ 尿生殖器。

インポテンツ、多尿症、前立腺障害、異常。 射精、 ⁇ 炎、 ⁇ 痛症、排尿障害、女性化乳房、閉経、痛みを伴う。 勃起、サルピニティ、尿失禁、尿閉、 ⁇ 炎。.

人間の過剰摂取の経験。

最大30グラム以上のブプロピオンが過剰摂取します。 報告されている。. 発作はすべての症例の約3分の1で報告されました。. ブプロピオン単独の過剰摂取で報告された他の深刻な反応が含まれています。 幻覚、意識の喪失、副鼻腔頻脈、およびECGはそのような変化をもたらします。 伝導障害または不整脈として。. 発熱、筋肉の硬直、。 横紋筋融解症、低血圧、 ⁇ 睡、 ⁇ 睡、呼吸不全が発生しています。 主にブプロピオンが複数の薬物の過剰摂取の一部であったときに報告されました。.

ほとんどの患者は後遺症なしで回復したが、死亡。 ブプロピオン単独の過剰摂取に関連することが患者で報告されています。 薬物の大量摂取。. 複数の制御されていない発作、徐脈、。 心不全、および死亡前の心停止がこれらに報告されました。 患者。.

過剰摂取管理。

認定毒物管理センターに最新情報を問い合わせてください。 ガイダンスとアドバイス。. 認定毒物管理センターの電話番号です。 医師の机上リファレンス(PDR)に記載されています。. 1-800-222-1222に電話するか、参照してください。 www.poison.org。.

ブプロピオンに対する既知の解毒剤はありません。. の場合。 過剰摂取、綿密な医学的監督を含む支援的ケアを提供します。 モニタリング。. 複数の薬物の過剰摂取の可能性を検討してください。.

ブプロピオンはラセミ混合物です。. 薬理学的。 個々のエナンチオマーの活性と薬物動態はそうではありません。 勉強した。.

慢性投与後、平均定常血漿。 ブプロピオン濃度に8日以内に達した。. 平均排除。 ブプロピオン21(±9)時間の半減期(±SD)。.

WELLBUTRIN XLと14日間の投与を比較した研究では、 100 mgのブプロピオン即時放出製剤に1日1回300 mg 3。 1日1回、ピーク血漿濃度および ブプロピオンと3つの代謝物(ヒドロキシブプロピオン)の曲線の下の領域。 血小体増殖、および赤血球増加)。. さらに、研究で。 14日間の投与量を1日1回WELLBUTRIN XL 300 mgと比較します。 150 mgのブプロピオン持続放出製剤を1日2回、同等。 ピーク血漿濃度と曲線下面積で実証されました。 ブプロピオンと3つの代謝物。.

吸収。

WELLBUTRIN XLの単回経口投与後。 健康なボランティアへの錠剤、血漿中濃度をピークにするまでの時間の中央値。 ブプロピオンについては約5時間でした。. 食物の存在は影響しませんでした。 ブプロピオン曲線下のピーク濃度または面積。.

分布。

In vitro。 テストでは、ブプロピオンが84%人間に結合していることが示されています。 200 mcg / mLまでの濃度の血漿タンパク質。タンパク質の範囲。 ヒドロキシブプロピオン代謝産物の結合は、ブプロピオンと同様です。 一方、血小球増殖代謝産物のタンパク質結合の程度はそうです。 ブプロピオンの約半分。.

代謝。

ブプロピオンはヒトで広範囲に代謝されます。. 三。 代謝物は活性です:ヒドロキシブプロピオン、これはのヒドロキシル化によって形成されます。 ブプロピオンのtert-ブチル基、およびアミノアルコール異性体。 還元により形成される血流ブプロピオンとエリスロヒドロブプロピオン。 カルボニル基の。. In vitro。 調査結果は、CYP2B6が主要なものであることを示唆しています。 ヒドロキシブプロピオンの形成に関与するイソ酵素、チトクロームP450。 酵素は血小体増殖の形成に関与していません。. の酸化。 ブプロピオン側鎖は、グリシン抱合体の形成をもたらします。 メタクロロ安息香酸。主要な尿として排 ⁇ されます。 代謝物。. ブプロピオンに対する代謝産物の効力と毒性。 完全に特徴付けられていません。. ただし、それはで実証されています。 ヒドロキシブプロピオンが半分であるマウスの抗うつ薬スクリーニングテスト。 ブプロピオンとして強力ですが、血小体プロピオンとエリスロヒドロブプロピオンは強力です。 ブプロピオンより5倍効力がありません。. これは臨床的に重要かもしれません。 代謝産物の血漿濃度は、それらと同じかそれ以上です。 ブプロピオンの。.

定常状態では、ピーク血漿濃度は。 ヒドロキシブプロピオンは、投与後約7時間で発生しました。 WELLBUTRIN XL、それは親のピークレベルの約7倍でした。 薬物。. ヒドロキシブプロピオンの消失半減期は約20(±5)です。 時間、定常状態でのAUCはブプロピオンの約13倍です。. 。 エリスロヒドロブプロピオンおよびのピーク濃度までの時間。 血小ブプロピオン代謝物はヒドロキシブプロピオンと似ています。. しかしながら、エリスロヒドロブプロピオンと。 血小体増殖はより長く、約33(±10)および37(±13)時間です。 それぞれ、定常状態のAUCはブプロピオンの1.4倍と7倍でした。 それぞれ。.

ブプロピオンとその代謝産物は線形速度論を示します。 300〜450 mg /日の慢性投与後。.

除去。

200 mgの経口投与後。 ¹⁴C-ブプロピオン。 ヒトでは、放射性線量の87%と10%が尿から回収されました。 それぞれ ⁇ 便。. 経口投与量のわずか0.5%が変化せずに排 ⁇ されました。 ブプロピオン。.