Buxon

大うつ病性障害

大うつ病性障害

大うつ病エピソードの治療におけるブプロピオンの有効性は、MDDを有する成人被験者の4週間対照入院試験および6週間対照外来試験で確立された。

プラセボ対照試験では、急性治療の44週間後に最大8週間の抗うつ薬応答を維持する際のBuxonの有効性が実証されました。

季節性情動障害のための投与量（悲しい)

ウェルブトリンXL300mgで治療された患者の治療を中止するときは、中止前に毎日一度150mgに用量を減らしてください。

中等度から重度の差を有する患者（child-Pughスコア：7-15）では、最大用量は一律おきに150mgである。 濃度の幅を有する患者（child-Pughスコア：5-6）では、使用量および/または濃度を減らすことを検査する。

腎障害を有する患者における用量調整

モノアミンオキシダーゼ（maoi）抗うつ剤との間で患者を切り替える

Linezolidまたは内のメチレンブルーのようなリバーシブルmaoiとわれている患者のwellbutrin xlを備えないで下さい。 薬物相互作用は、高血圧反応のリスクを増加させる可能性がある。 精神医学的状態のより緊急な治療を必要とする患者では、入院を含む非薬理学的介入を考慮すべきである。

ブクソンは全体を飲み込み、粉砕、分割、または噛まないでください。

Buxonは私に管理されるべきで、私の無にかかわらず取られるかもしれません。

大うつ病（mdd）のための量)

うつ病の急性エピソードは、急性エピソードの応答を超えて数ヶ月以上の抗うつ薬治療を必要とすることが一般的に合意されている。 維持治療に必要とされるＢｕｘｏｎ用量が、初期応答を提供した用量と同一であるかどうかは不明である。 維持治療の必要性およびそのような治療のための適切な用量を定期的に再評価する。

ウェルブトリン酸またはウェルブトリンSからの患者の切り替え

ブクソンを中止するには、用量を先細りにする

ウェルブトリンXL300mgで治療された患者の治療を中止するときは、中止前に毎日一度150mgに用量を減らしてください。

腎障害を有する患者における用量調整

少なくとも14日はWELLBUTRIN XLと不況を扱うように意図されているMAOIの中断および療法の開始の間で経過するべきです。とき上記、MAOIの抗鬱剤を始める前にBuxonを停止した後少なくとも14日は許可されるべきです。

リネソリドやメチレンブルーなどの許可maoisを持つブキゾンの使用

場合によっては、既にBuxonによる治療を受けている患者は、リネゾリドまたは静脈内メチレンブルーによる緊急治療を必要とすることがある. Linezolidまたは静脈内のメチレンブルーの処置への受諾可能な代わりが利用できなく、linezolidまたは静脈内のメチレンブルーの処置の潜在的な利点が特定の患者. 患者は、リネゾリドまたは静脈内メチレンブルーの最後の投与の2週間または24時間後のいずれか早い方に監視する必要があります. Buxonによる曲は、リネソリドまたは室内メチレンブルーの最後の曲から24時間後に開始することができる。

肝機能障害を有する患者における用量調整

中等度から重度の差（child-Pughスコア：7-15）を有する患者では、ブクワンの最大用量は一回あたり100mgまたは一回おきに150mgである。 濃度の幅を有する患者（child-Pughスコア：5-6）では、使用量および/または濃度を減らすことを検査する。

腎障害（糸球体濾過率が毎分90mL未満）の患者におけるウェルブトリンSRの用量および/または頻度の減少を検討する。

モノアミンオキシダーゼ（maoi）抗うつ剤との間で患者を切り替える

Linezolidまたは内のメチレンブルーのようなリバーシブルmaoiとわれている患者のbuxonを備えないで下さい。 薬物相互作用は、高血圧反応のリスクを高める可能性があります。 精神医学的状態のより緊急な治療を必要とする患者では、入院を含む非薬理学的介入を考慮すべきである。

• Buxonはbupropionの即時解放の公式と扱われるそのような患者で捕捉のより高い発生が観察されたので過食症のoranorexiaのnervosaの現在または前の診断の患者で禁忌
• MAOIs（精神障害を治療することを目的とした）をBuxonと同時に、またはBuxonによる治療を中止してから14日以内に使用することは禁忌である。 ブクワンをmaoisと同時に使用すると、高圧反応のリスクが高くなります。 Maoiによる人を中心にしてから14日以内内にbuxonを使用することも可能である。 リネゾリドまたは静脈内メチレンブルーのような可逆MAOIsで治療された患者におけるブキソンの開始は禁忌である。

の一部として含まれている 注意事項

抗うつ薬（選択的セロトニン再取り込み阻害薬[Ssri]など）の短期プラセボ対照試験のプール分析によると、これらの薬物は、大うつ病性障害（MDD）およびその他の精神疾患を有する小児、青年、および若年成人（18歳から24歳）における自殺思考および行動（自殺率）のリスクを増加させることが示されている。 短期研究では、24歳以上の成人ではプラセボと比較して抗うつ薬による自殺率の増加は示されず、65歳以上の成人ではプラセボと比較して抗うつ薬による減少があった。

自殺率リスクが長期使用、すなわち数ヶ月を超えるかどうかは不明である。 しかし、うつ病の成人におけるプラセボ対照維持試験から、抗うつ薬の使用がうつ病の再発を遅らせることができるという実質的な証拠がある。

これらのケースの多くでは、抑うつ気分がニコチン離脱の症状である可能性があるため、ブプロピオン治療との因果関係は定かではありません。 しかし，喫煙を続けたブプロピオンを服用している患者では，いくつかの症例が発生した。

まあ、発作を引き起こす可能性があります。 発作のリスクは用量関連である。 線量は300mgを均一にええてはなりません。 徐々に用量を増やす。 ヴXLを中止し、患者が発作を経験した場合は治療を再開しないでください。

高血圧

精神病およびその他の精神神経反応

アナフィラキシー様/アナフィラキシー反応は、ブプロピオンとの臨床試験の間に発生しています。 反応は、かゆみ、蕁麻疹、血管浮腫、および呼吸困難によって特徴付けられており、治療を必要とする。 さらに、多形性紅斑、スティーブンス-ジョンソン症候群、およびブプロピオンに関連するアナフィラキシーショックのまれな、自発的な市販後の報告があった。 処置の間にアレルギーかanaphylactoid/anaphylactic反作用（挙皮膚発疹、そう痒、はちの巣、胸痛、浮腫および息切れ）を開発したら患者にWELLBUTRIN XLを中断し、ヘルスケア提供者に相談するように指示して下さい。

FDAの読者ラベルを読むように読者に教える (お薬ガイド).

"抗うつ薬、うつ病やその他の深刻な精神疾患、自殺思考や行動"、"喫煙をやめる、喫煙をやめる薬、思考や行動の変化、うつ病、自殺思考や行動"、"ヴXLについて患者、その家族、介護者に投薬ガイドを読んで、その内容を理解するのを助けるように指示してください。 患者には、患者の内容を議論する機会が与えられるべきである

差し押さえ

ヴXL錠剤および他の薬物が互いの代謝に影響を及ぼす可能性があるため、患者が処方または市販薬を服用しているか、または服用を計画している

非臨床毒性学

ブプロピオンは、あるエイムズ細菌変異原性アッセイにおける2-3株の2-5株において陽性応答（対照変異率）を産生したが、別のものでは陰性であった。 ブプロピオンは、1の3で染色体異常の増加を生産しました ラット骨髄細胞遺伝学的研究。

臨床上の考慮事項

最初の学期の間にbupropionの露出の後で全面的な心血管の奇形のための高められた危険は観察されませんでした. 国際妊娠レジストリからの最初の学期にブプロピオンへの暴露と妊娠における心血管奇形の前向きに観察された率は1でした.心血管奇形のバックグラウンド率に類似している3％（9心血管奇形/675妊娠初期母体ブプロピオンエクスポージャー）（約1%). ユナイテッドヘルスケアデータベースからのデータとケースコントロール研究（心血管奇形と6,853幼児と非心血管奇形と5,753）国立先天性欠損症予防研究（NBDPS）からのデータは、最初の学期中にブプロピオン暴露後の全体的な心血管奇形のリスクの増加を示していませんでした

動物データ

小児用

小児集団における安全性および有効性は確立されていない。 子供または人のウェルブトリンXLの使用を禁した場合、人と現在の人のバランスをとって下さい。

警告

注意事項

大うつ病性障害（MDD）の患者は、成人および小児の両方で、抗うつ薬を服用しているかどうかにかかわらず、うつ病の悪化および/または自殺念慮および行動（自殺率）または行動の異常な変化を経験することがあり、このリスクは有意な寛解が起こるまで持続する可能性がある。. 自殺は、うつ病および特定の他の精神障害の既知のリスクであり、これらの障害自体が自殺の最も強い予測因子である. 抗うつ薬は、治療の初期段階で特定の患者におけるうつ病の悪化および自殺率の出現を誘導する役割を有する可能性があるという長年の懸念があ

抗うつ薬（選択的セロトニン再取り込み阻害薬[Ssri]など）の短期プラセボ対照試験のプール分析によると、これらの薬物は、大うつ病性障害（MDD）およびその他の精神疾患を有する小児、青年、および若年成人（18歳から24歳）における自殺思考および行動（自殺率）のリスクを増加させることが示されている。 短期間の研究では、24歳以上の成人ではプラセボと比較して抗うつ薬による自殺リスクの増加は示されず、65歳以上の成人ではプラセボと比較して抗うつ薬による減少があった。

うつ病が持続的に悪化している患者、またはうつ病または自殺率の悪化の前兆となる可能性のある緊急の自殺率または症状を経験している患者において、治療レジメンの変更、おそらく投薬の中止を含む治療レジメンの変更については、特にこれらの症状が重度であるか、突然発症しているか、または患者の提示する症状の一部でなかった場合に考慮されるべきである。

発作のリスクは、患者の要因、臨床状況、および発作の閾値を低下させる併用薬物にも関連しています. Buxonの処置を止める前にこれらの薬を飲して下さい。 Buxonは、発作のリスクを高める発作障害または状態を有する患者には禁忌である（e.g.、重度の頭部外傷、動静脈奇形、CNS腫瘍またはCNS感染、重度の脳卒中、神経性食欲不振または過食症、またはアルコール、ベンゾジアゼピン、バルビツール酸塩、および抗. 以下の条件はまた、発作のリスクを高めることができます：発作閾値を低下させる他の薬物の併用（e.g.、他のブプロピオンプロダクト、抗精神病薬、三環系抗うつ薬、テオフィリンおよび全身の副腎皮質ホルモン）、新陳代謝の無秩序（e.g.、hypoglycemia、低ナトリウム血症、厳しい肝臓の減損および低酸素症）、または違法薬物（e）の使用.g。、コカイン）またはcnsの薬剤のような処方箋の利用または利用。 追加の素因となる条件には、経口血糖降下薬またはインスリンで治療された真性糖尿病、食欲不振の薬の使用、アルコールの過度の使用、ベンゾジアゼピン、鎮静剤/催眠薬、またはアヘン剤が含まれる。

ブプロピオン使用による発作の発生率

バクソンによる発作率は、円で正式にされていません。 ブプロピオンhcl株を使用した株では、一般あたり300mgまでの発作発生率は約0.1％（1/1000株）であった。 大規模な前向き、フォローアップ研究では、発作発生率は約0.4％（13/3200）であり、ブプロピオンHCl即時放出は300mgから450mg/日の範囲であった。

高血圧

閉塞隅角緑内障

患者、その家族、および介護者に、Buxonによる治療に関連する利点とリスクについて知らせ、適切な使用について助言する。

この文書の最後に転載されています。

患者、その家族、および/またはその介護者に、不安、興奮、パニック発作、不眠症、過敏症、敵意、攻撃性、衝動性、akathisia（精神運動の落ち着きのなさ）、軽躁病、躁病、行動の他の珍しい変化、うつ病の悪化、および自殺念慮の出現に注意するように指示し、特に抗うつ薬治療中および用量が上下に調整されたときに、特に早期に指示してください. 患者の家族や介護者に、変化が突然である可能性があるため、日常的にそのような症状の出現を観察するよう助言する. このような症状は、特に重度、突然の発症、または患者の提示する症状の一部ではない場合、患者の処方者または医療専門家に報告する必要があります. これらのような徴候は自殺思考および行動のための高められた危険と関連付けられ、薬物の非常に近い監視そして多分変更のための必要性を示

この場合は、利用者にbuxonを中断し、公開しないように指示する。 アルコール、ベンゾジアゼピン、抗てんかん薬、または鎮静剤/催眠薬の過度の使用または突然の中止が発作のリスクを高める可能性があることを患者 お患者さんの最小化または使用は避けるアルコールです。

ヴXLのタブレットのようなCNS活動的な薬剤が判断かモーターおよび認識技術を要求する仕事を行う機能を損なうかもしれない患者に助言して下さい。 患者には、Buxon錠剤が性能に悪影響を及ぼさないことが合理的に確信できるまで、自動車の運転や複雑で危険な機械の操作を控えるべきであることをBuxon処理が減少しアルコールを務めた。

ブクソン錠と他の薬が互いの代謝に影響を与える可能性があるため、患者が処方または市販薬を服用している場合、または服用を計画している場

人間のミルクを通してbupropionへの幼児の露出に関する患者および小児科のヘルスケア提供者と伝達し合って下さい。 乳児に関係する副作用や持続性のある副作用に気づいた場合は、すぐに乳児の医療提供者に連絡するよう患者に指示してください。

これにより、以下のような結果が得られます。 用量を逃した場合は、逃した用量を補うために余分な錠剤を服用しないように、発作の用量関連リスクのために定期的に次の錠剤を服用しないように、患者に指示してください。 Buxon錠剤は全体を飲み込み、粉砕、分割、または噛まないように患者に指示する。 Buxonは私に管理されるべきで、私の無にかかわらず取られるかもしれません。

非臨床毒性学

ブプロピオンは、あるエイムズ細菌変異原性アッセイにおける2-3株の2-5株において陽性応答（対照変異率）を産生したが、別の株では陰性であった。 ブプロピオンは、1の3で染色体異常の増加を生産しました

特定の集団での使用

リスクの概要

授乳中の母親

ブプロピオンおよびその代謝産物は、ヒト乳中に存在する。 十人の女性の授乳研究では、経口投与用ブプロピオンとその活性代謝産物のレベルを発現したミルクで測定しました。 ブプロピオンおよびその活性代謝物に対する毎日の平均乳児曝露（150mL/kgの毎日の消費を仮定する、母体の体重調整用量の2％究ブクソンが授乳中の女性に投与されるときは注意が必要です。

小児用

塩酸ブプロピオン徐放錠（うつ病および禁煙試験）の臨床試験に参加した約6000人の患者のうち、275人は65歳以上であり、47人は75歳以上であった. さらに、65歳以上の数百人の患者が、塩酸ブプロピオン（うつ病研究）の即時放出製剤を用いた臨床試験に参加しました). これらの被験者と若年被験者の間に安全性または有効性の全体的な違いは観察されなかった. 報告された臨床経験は年配者とより若い患者の間の応答の相違を識別しませんが、あるより古い個人のより大きい感受性は除外することができま

ブプロピオンは肝臓で広範囲に代謝され、活性代謝産物に代謝され、腎臓によってさらに代謝され排泄される。 有害反応のリスクは、腎機能障害を有する患者ではより大きい可能性がある。 高齢患者は腎機能を低下させる可能性が高いため、用量選択においてこの因子を考慮する必要があり、腎機能をモニターすることが有用であり得る。

肝障害

表1：小児および成人被験者における抗うつ薬のプールされたプラセボ対照試験における年齢層による自殺症例数のリスク差

あらゆる徴候のための抗鬱剤と扱われるすべての患者は適切に監視され、行動の臨床悪化、自殺率および珍しい変更のために密接に観察されるべきです、特に薬物療法のコースの最初の数か月の間に、または線量の変更の時に、増加または減ります。

Buxonは私のために来されていませんが、zyban®はこの使用のために来されています。 深刻な神経精神学的症状は、禁煙のためにブプロピオンを服用している患者で報告されている。 これらには、気分の変化（うつ病や躁病を含む）、精神病、幻覚、パラノイア、妄想、殺人念慮、敵意、興奮、攻撃性、不安、パニック、自殺念慮、自殺未遂、および完了自殺などが含まれています。 神経精神学的反応の発生のために患者を観察する。 そのような反応が起こった場合、患者に医療従事者に連絡するように指示する。

発作のリスクは、患者の要因、臨床状況、および発作の閾値を低下させる併用薬物にも関連しています. Buxonの処置を止める前にこれらの薬を飲して下さい。 ヴSRは、発作障害、神経性食欲不振または過食症の現在または以前の診断、またはアルコール、ベンゾジアゼピン、バルビツール酸塩、および抗てんかん薬の突然. 次の条件はまた捕捉の危険を高めることができます:厳しい頭部外傷、動静脈奇形、CNSの腫瘍またはCNSの伝染、厳しい打撃、発作閾値を下げる他の薬物の.g.、他のブプロピオンプロダクト、抗精神病薬、三環系抗うつ薬、テオフィリンおよび全身の副腎皮質ホルモン）、新陳代謝の無秩序（e.g.、hypoglycemia、低ナトリウム血症、厳しい肝臓の減損および低酸素症）、違法薬物（eの使用.g。、コカイン）、またはcns薬剤などの処方薬用または使用。 その他の素因となる条件には、経口血糖降下薬またはインスリンで治療された真性糖尿病、食欲不振の薬の使用、およびアルコール、ベンゾジアゼピン、鎮静剤/催眠薬、またはアヘン剤の過度の使用が含まれる。

ブクソンによる治療は、血圧および高血圧を引き起こす可能性がある。 Buxonの処置を止める前に圧迫を確定し、処置の間に周期的に停止して下さい。 Buxonがmaoisまたはドーパミン作動性活性またはノルアドレナリン作動性活性を増加させる他の薬物と同時に使用される場合、高血圧のリスクが増加する。

躁病/軽躁病の活性化

精神病およびその他の精神神経反応

過敏症反応

アナフィラキシー様/アナフィラキシー反応は、ブプロピオンとの臨床試験の間に発生しています。 反応は、かゆみ、蕁麻疹、血管浮腫、および治療を必要とする呼吸困難によって特徴付けられている。 さらに、多形性紅斑、スティーブンス-ジョンソン症候群、およびブプロピオンに関連するアナフィラキシーショックのまれで自発的な市販後の報告があった。 処置の間にアレルギーかanaphylactoid/anaphylactic反作用（例えば、皮膚発疹、pruritus、はちの巣、胸痛、浮腫および息切れ）を開発したら患者にBuxonを中断し、ヘルスケア提供者に相談するよう

患者、その家族、および介護者に、Buxonによる治療に関連する利点とリスクについて知らせ、適切な使用について助言する。

お薬ガイド そして、その内容を理解するのに役立ちます。 患者は、投薬ガイドの内容を議論し、彼らが持つかもしれない質問に対する答えを得る機会を与えられるべきである。 の完全なテキスト

患者、その家族、および/またはその介護者に、不安、興奮、パニック発作、不眠症、過敏症、敵意、攻撃性、衝動性、akathisia（精神運動の落ち着きのなさ）、軽躁病、躁病、行動の他の珍しい変化、うつ病の悪化、および自殺念慮の出現に注意するように指示し、特に抗うつ薬治療中および用量が上下に調整されたときに、特に早期に指示してください. 患者の家族や介護者に、変化が突然である可能性があるため、日常的にそのような症状の出現を観察するよう助言する. そのような徴候は特に手始めで厳しく、突然、または徴候を示すpatientââ'™sの部分ではなかったらpatientââ'™sの規定するか、またはヘルスケアの専門家に. これらのような徴候は自殺思考および行動のための高められた危険と関連付けられ、薬物の非常に近い監視そして多分変更のための必要性を示

禁煙治療における精神神経症状および自殺リスク

差し押さえ

用量が一日あたり150mgを超える用量への最初の滴定中に増加するにつれて、発作のリスクを最小限に抑えるために、2分割された用量、好ましくは少なくとも8時間で、発作のリスクを最小限に抑えるように患者に指示する。

併用薬

WELLBUTRIN、Buxon、WELLBUTRIN XL、およびZYBANは、GSKグループの私です。 記載されているその他のブランドは、それぞれの所有者の商標であり、GSKグループ企業の商標ではありません。 これらのブランドのメーカーは、gskグループの商品またはその製品と共しておらず、共していません。

発がん、突然変異誘発、生殖能力の障害

ブプロピオンは、エイムズ細菌変異原性アッセイにおける2-3株の2-5株において陽性応答（対照変異率）を産生した。 ブプロピオンは、1の3で染色体異常の増加を生産しました

カテゴリー c

人間データ

最初の学期の間にbupropionの露出の後で全面的な心血管の奇形のための高められた危険は観察されませんでした. 国際妊娠レジストリからの最初の学期にブプロピオンへの暴露と妊娠における心血管奇形の前向きに観察された率は1でした.心血管奇形のバックグラウンド率に類似している3％（9心血管奇形/675妊娠初期母体ブプロピオンエクスポージャー）（約1%). ユナイテッドヘルスケアデータベースとケースコントロール研究からのデータ（心血管奇形と6,853幼児と非心血管奇形と5,763）国立先天性欠損症予防研究（NBDPS）からは、最初の

最初の妊娠中のブプロピオン曝露および心室中隔欠損（VSD）のリスクに関する調査結果は矛盾しており、可能な関連に関する結論を可能にしない。 Slone疫学研究では、妊娠初期母体ブプロピオン曝露後のVSDのリスク増加が見つかった（n=17、調整または=2.5、95％CI：1.3、5.0）が、研究された他の心血管奇形（上記のLVOTOを含む）のリスク増加は見つからなかった。 NBDPSおよびUnitedヘルスケアdatabaseの研究では、妊娠初期の母親のブプロピオン曝露とVSDとの関連は見つかりませんでした。

• 精神病およびその他の神経精神学的事象
• 閉塞隅角緑内障

臨床試験は広く様々な条件下で実施されるため、薬物の臨床試験で観察される有害反応率は、他の薬物の臨床試験で観察される割合と直接比較することはできず、臨床実practiceで観察される割合を反映していない可能性がある。

徐放性塩酸ブプロピオンの対照臨床試験において一般に観察される有害反応

ブプロピオンHCl持続放出（一日あたり300mgおよび400mg）で治療された患者の少なくとも5％において、少なくとも二度のプラセボ率で起こった有害反応

食欲不振、口渇、発疹、発汗、耳鳴り、および振戦。

ブプロピオンHCl徐放性を用いたプラセボ対照臨床試験では、プラセボの4％、9％、および11％、300mg/日および400mg/日群は、それぞれ、有害反応のために治療を中止少なくとも1%の300mg/dayまたは400mg/dayグループのそして率で停止をもたらす特定の不利な反作用はテーブル2に少なくとも二度偽薬率リストされています。

ブプロピオンHCl即時放出（300-600mg/日）の比較試験で、プラセボ群よりも少なくとも1％頻繁に発生した副作用は、心臓不整脈（5％対4％）、高血圧（4％対2％）、低血圧（3％対2％）、月経苦情（5％対1％）、赤痢（2％対1％）、睡眠の質の損なわれ（4％対2％）、感覚障害（4％対3％）、混乱（8％対5％）であった。性欲（3％対2％）、敵意（6％対4％）、聴覚障害（5％対3％）、および味覚障害（3％対1％）。

表4:SAD患者におけるプラセボ対照群における有毒反応

表6:ブプロピオンhcl抽出を用いたsad版における体重増加または体重減少率（≧5lbs）の発生率

異常なレバー機能、bruxism、胃の還流、歯肉炎、舌炎、高められた唾液分泌、黄疸、潰瘍、口内炎、喉の渇き、舌の浮腫、結腸炎、esophagitis、胃腸出血、ゴムの出血、肝炎、腸のパーホレーション、肝

斑状出血、貧血、白血球増加症、白血球減少症、リンパ節腫脹、汎血球減少症、および血小板減少症。 ブプロピオンをワルファリンと同時投与すると，出血性または血栓性合併症に関連するＰＴおよび／またはINRの変化が観察された。

筋骨格系

呼吸器

Maculopapular発疹、脱毛症、血管浮腫、剥離性皮膚炎およびhirsutism。

調節異常，ドライアイ，難聴，眼圧上昇，閉塞隅角緑内障，散瞳などがある。

• 禁煙治療における精神神経症状および自殺リスク

臨床試験は広く様々な条件下で実施されるため、薬物の臨床試験で観察される有害反応率は、他の薬物の臨床試験で観察される割合と直接比較することはできず、臨床実practiceで観察される割合を反映していない可能性がある。

ブプロピオンHCl持続放出（一日あたり300mgおよび400mg）で治療された患者の少なくとも5％において、少なくとも二度のプラセボ率で起こった有害反応

食欲不振、口渇、発疹、発汗、耳鳴り、および振戦。

大うつ病性障害試験におけるブプロピオンHCl即時放出、ブプロピオンHCl徐放、およびブプロピオンHCl延長放出による治療の中止につながる有害反応

ブプロピオンHCl即時放出を用いた臨床試験では、患者およびボランティアの10％が有害反応のために中止された。 中止をもたらす反応（上記の徐放性製剤について列挙したものに加えて）には、嘔吐、発作、および睡眠障害が含まれた。

ボディ（一般)

悪寒、顔の浮腫、浮腫、周辺浮腫、musculoskeletal胸痛、光感受性および倦怠感。

心臓血管系

異常なレバー機能、bruxism、胃の還流、歯肉炎、舌炎、高められた唾液分泌、黄疸、潰瘍、口内炎、喉の渇き、舌の浮腫、結腸炎、esophagitis、胃腸出血、ゴムの出血、肝炎、腸のパーホレーション、肝

足のけいれん、熱/横紋筋融解症および筋肉弱さ。

• 躁病または軽躁病の活性化
• 精神病およびその他の精神神経反応
• 閉塞隅角緑内障

治験経験

プラセボ対照臨床試験では、プラセボの4％、9％、および11％、300mg/日、および400mg/日のグループは、それぞれ、副作用のために治療を中止しました。 少なくとも1%の300mg/日または400mg/日のグループのそして率で停止をもたらす特定の不利な反作用はテーブル2に少なくとも二度偽薬率リストされて

一般に観察された不利な反作用

テーブル3からの不利な反作用はBuxonと扱われる主題の少なくとも5%に起こり、率で少なくとも二度偽薬率は300-および400mg/日の線量のグループのために

プラセボ対照試験で報告された有害反応を表3に示す。 報告された有価反応は、COSTARTベースの米を使用して分割された。

まれであった悪寒、顔面浮腫、および光感受性であった。 まれに倦怠感がありました。

肝機能異常，歯ぎしり，胃逆流，歯肉炎，唾液分泌増加，黄だん，口潰よう，口内炎，喉の渇きが稀であった。 まれに舌の浮腫があった。

まれな浮腫および末梢浮腫であった。

まれに気管支けいれんがあった。

まれにはインポテンス，多尿，前立腺障害があった。

次の不適切な作用はbuxonの後遺症の使用の間に識別され、ラベルで他の場所で記述されていません。 これらの反応は不確実な大きさの集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立することは必ずしも可能ではない。

発疹および遅延過敏症を示唆する他の症状を伴う関節痛、筋肉痛および発熱。 これらの症状が似て血病でした。

大腸炎、食道炎、胃腸出血、歯肉出血、肝炎、腸穿孔、膵炎、および胃潰瘍。

内分泌

筋肉剛性率/熱/横紋筋融解症および筋肉弱さ。

呼吸器

慢性投与後、ブプロピオンの平均定常状態の血漿濃度は8日以内に達した。 ブプロピオンの平均減少率（±sd）21（±9）時間。

配布

メタボ

ブプロピオンはヒトで広範囲に代謝される。 ブプロピオンのtert-ブチル基のヒドロキシル化によって形成されるヒドロキシブプロピオンと、カルボニル基の還元によって形成されるアミノアルコール異性体であるスレオヒドロブプロピオンとエリスロヒドロブプロピオンの三つの代謝産物が活性である。 知見は、CYP2B6がヒドロキシブプロピオンの形成に関与する主要なアイソザイムであることを示唆しているが、シトクロムP450酵素はスレオヒドロブプロピオンの形成に関与していないことを示唆している。. Bupropionの側鎖の酸化は主要な尿の代謝物質として排泄されるメタchlorobenzoic酸のグリシンの共役の形成で起因しますできます。 ブプロピオンに対する代謝産物の効力および毒性は、完全には特徴付けられていない. 但し、マウスの抗鬱剤のスクリーニングテストでhydroxybupropionはthreohydrobupropionおよびerythrohydrobupropionはbupropionより5倍より少なく有効であるが、hydroxybupropionがbupropion有効半分であることが示されました. 代謝産物の血しょう集中がブプロピオンのそれらより高くまたは高いのでこれは臨床重importanceをもつかもしれません

慢性投与後、ブプロピオンの平均定常状態の血漿濃度は8日以内に達した。 ブプロピオンの平均減少率（±sd）21（±9）時間。

知見は、CYP2B6がヒドロキシブプロピオンの形成に関与する主要なアイソザイムであることを示唆しているが、シトクロムP450酵素はスレオヒドロブプロピオンの形成に関与していないことを示唆している。. Bupropionの側鎖の酸化は主要な尿の代謝物質として排泄されるメタchlorobenzoic酸のグリシンの共役の形成で起因しますできます。 ブプロピオンに対する代謝産物の効力および毒性は、完全には特徴付けられていない. 但し、マウスの抗鬱剤のスクリーニングテストでhydroxybupropionはthreohydrobupropionおよびerythrohydrobupropionはbupropionより5倍より少なく有効であるが、hydroxybupropionがbupropion有効半分であることが示されました. 代謝産物の血しょう集中がブプロピオンのそれらより高くまたは高いのでこれは臨床重importanceをもつかもしれません

除去法

ブプロピオンはラセミ混合物である。 個々の鏡像異性体の薬理学的活性および薬物動態は研究されていない。 慢性投薬後のブプロピオンの平均排除半減期（±SD）は21（±9）時間であり、ブプロピオンの定常状態の血漿濃度は8日以内に達する。

ブクソンは物の無さにかかわらず取ることができます。 ブプロピオンcmaxおよびaucは、それぞれ11％から35％および16％から19％添加した。 食物効果は臨床的に重要ではないと考えられている。

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