Wellbutrin SR

• WELLBUTRIN SRは、aの患者には禁 ⁇ です。 発作障害。.
• WELLBUTRIN SRは、aの患者には禁 ⁇ です。 より高い発生率としての神経性過食症の現在または以前の診断。 発作の即時放出製剤で治療されたそのような患者で観察された。 ブプロピオン。.
• WELLBUTRIN SRは、服用中の患者には禁 ⁇ です。 アルコール、ベンゾジアゼピン、バルビツール酸塩、およびの突然の中止。 抗てんかん薬。.
• MAOIの使用(精神科の治療を目的としています)。 障害)WELLBUTRIN SRと同時に、または中止から14日以内。 WELLBUTRIN SRによる治療は禁 ⁇ です。. リスクが高まっています。 WELLBUTRIN SRをMAOIと同時に使用した場合の高血圧反応。. 。 MAOIによる治療を中止してから14日以内にWELLBUTRIN SRを使用することです。 また禁 ⁇ 。. 治療を受けた患者でWELLBUTRIN SRを開始します。 リネゾリドや静脈内メチレンブルーなどの可逆MAOIです。 禁 ⁇ 。.
• WELLBUTRIN SRは、既知の患者には禁 ⁇ です。 WELLBUTRIN SRのブプロピオンまたは他の成分に対する過敏症 アナフィラキシー/アナフィラキシー反応とスティーブンス・ジョンソン症候群はされています。 報告された。.

警告。

の一部として含まれています。 注意。 セクション。.

注意。

子供の自殺念慮と行動、アドルセント。 、そして若い大人。

MDDの患者は、成人および小児の両方で、可能性があります。 彼らのうつ病の悪化および/または自殺の出現の経験。 考えと行動(自殺)または行動の異常な変化(かどうかにかかわらず)。 彼らは抗うつ薬を服用しており、このリスクは続くかもしれません。 重大な寛解が発生します。. 自殺はうつ病の特定のリスクです。 他の精神障害、そしてこれらの障害自体が最強です。 自殺の予測因子。. それは長年の懸念がありました。 抗うつ薬は、うつ病とその悪化を誘発する役割を果たす可能性があります。 の初期段階における特定の患者における自殺の出現。 治療。.

短期プラセボ対照試験のプールされた分析。 抗うつ薬(選択的セロトニン再取り込み阻害薬[SSRI]および その他)これらの薬物は自殺的思考と行動のリスクを高めることを示しています。 (自殺)子供、青年、および若者(18〜24歳)と一緒に。 MDDおよびその他の精神障害。. 短期臨床試験では示されませんでした。 プラセボと比較して抗うつ薬による自殺のリスクの増加。 24歳以上の成人;抗うつ薬と比較して減少がありました。 65歳以上の成人のプラセボ。.

プラセボ対照試験のプールされた分析。 MDD、強迫性障害(OCD)の子供および青年、または。 他の精神障害には、9つの抗うつ薬の合計24件の短期試験が含まれていました。 4,400人の被験者。. プラセボ対照のプールされた分析。 MDDまたはその他の精神障害のある成人での試験には、合計が含まれていました。 295件の短期試験。 (2か月の中間の期間)77,000以上の11の抗うつ薬。 被験者。. 薬物間の自殺のリスクにはかなりのばらつきがありました。 しかし、研究されたほとんどすべての薬物について、若い被験者が増加する傾向があります。. 自殺の絶対リスクには、さまざまな違いがありました。 MDDの発生率が最も高い適応症。リスクの違い(薬物対. プラセボ)は、しかし、年齢層内および全体で比較的安定していた。 適応症。. これらのリスクの違い(薬物とプラセボの違い)。 治療された1,000人の被験者あたりの自殺のケース)を表1に示します。.

表1:自殺の数のリスクの違い。 抗うつ薬のプールされたプラセボ対照試験における年齢別グループの症例。 小児および成人の被験者。

小児試験のいずれにおいても自殺は起こらなかった。. 成人裁判では自殺があったが、その数は十分ではなかった。 自殺への薬物影響についての結論に達する。.

自殺リスクが高まるかどうかは不明です。 長期使用、つまり.、数か月を超えて。. しかし、かなりあります。 うつ病の成人におけるプラセボ対照維持試験の証拠。 抗うつ薬の使用がうつ病の再発を遅らせる可能性があること。.

すべての患者が抗うつ薬で治療されています。 兆候は適切に監視され、注意深く観察されるべきです。 特に臨床的悪化、自殺、および異常な行動変化。 薬物療法のコースの最初の数か月の間、または用量変更の時に。 増加または減少。.

次の症状、不安、興奮、パニック。 攻撃、不眠症、イライラ、敵意、攻撃性、衝動性、 akathisia(精神運動性落ち着きのなさ)、低 ⁇ 病、および ⁇ 病が報告されています。 成人および小児患者では、抗うつ薬でメジャー治療されています。 うつ病性障害、および精神医学的およびその他の適応症。 非精神医学。. そのような症状の出現の間の因果関係はありますが。 うつ病の悪化および/または自殺衝動の出現。 確立されていません、そのような症状が表すかもしれないという懸念があります。 新たな自殺の前兆。.

治療法の変更を検討する必要があります。 投薬の中止を含む可能性のあるレジメン。 うつ病は持続的に悪化している、または誰が緊急の自殺を経験しているか。 またはうつ病や自殺の悪化の前兆となる可能性のある症状。 特にこれらの症状が重度で、突然発症した場合、またはその一部ではなかった場合。 患者の症状。.

治療を受けている患者の家族と介護者。 MDDまたはその他の適応症に対する抗うつ薬。精神医学的および。 非精神医学者は、患者を監視する必要性について警告されるべきです。 興奮、イライラ、異常な行動の変化、およびの出現。 上記の他の症状、ならびに自殺の出現、および。 そのような症状を医療提供者にすぐに報告してください。. そのような監視。 家族や介護者による毎日の観察を含める必要があります。. 処方箋。 WELLBUTRIN SRは、最小量のタブレット短所について記述する必要があります。 過剰摂取のリスクを減らすために、患者管理が良好なテント。.

喫煙における神経精神症状と自殺リスク。 中止治療。

WELLBUTRIN SRは禁煙を承認されていません。 治療;ただし、ZYBAN®はこの使用が承認されています。. 深刻な神経精神医学。 禁煙のためにブプロピオンを服用している患者で症状が報告されています。. これらには、気分(うつ病や ⁇ 病を含む)の変化が含まれています。 精神病、幻覚、妄想症、妄想、殺人思想、敵意。 興奮、攻撃性、不安、パニック、そして自殺念慮。 自殺未遂、自殺完了。. 神経精神反応の発生について患者を観察します。. そのような反応が発生した場合は、医療専門家に連絡するように患者に指示してください。.

これらのケースの多くでは、因果関係。 気分落ち込みが症状となる可能性があるため、ブプロピオン治療は確実ではありません。 ニコチン離脱。. しかし、いくつかの症例はブプロピオンを服用している患者で発生しました。 誰が喫煙し続けた。.

発作。

WELLBUTRIN SRは発作を引き起こす可能性があります。. 発作のリスクです。 用量関連。. 用量は1日あたり400 mgを超えてはなりません。. 用量を増やします。 徐々に。. WELLBUTRIN SRを中止し、治療を再開しないでください。 患者は発作を経験します。.

発作のリスクは患者の要因にも関連しています。 臨床状況、および発作のしきい値を下げる併用薬。. WELLBUTRIN SRによる治療を開始する前に、これらのリスクを考慮してください。ウェルブトリン。 SRは、現在または以前の発作障害のある患者には禁 ⁇ です。 神経性食欲不振または過食症の診断、または突然の中止。 アルコール、ベンゾジアゼピン、バルビツール酸塩、抗てんかん薬の。. 以下の条件もリスクを高める可能性があります。 発作の:重度の頭部外傷;動静脈奇形; CNS腫瘍またはCNS。 感染;重度の脳卒中;低下する他の薬物の併用。 発作のしきい値(例:.、他のブプロピオン製品、抗精神病薬、三環系。 抗うつ薬、テオフィリン、全身性コルチコステロイド);代謝。 障害(例:.、低血糖、低ナトリウム血症、重度の肝機能障害、および。 低酸素症);違法薬物の使用(例:.、コカイン);またはの乱用または誤用。 CNS刺激剤などの処方薬。. 追加の素因条件。 経口血糖降下薬またはインスリンで治療された糖尿病を含みます。使用する。 食欲抑制薬の;アルコール、ベンゾジアゼピン、鎮静剤/催眠薬の過剰使用。 またはアヘン剤。.

ブプロピオンを使用した発作の発生率。

WELLBUTRIN SRを1日あたり最大300 mg投与すると、 発作の発生率は約0.1%(1 / 1,000)で、増加しています。 1日あたり400 mgの最大推奨用量で約0.4%(4 / 1,000)。.

発作のリスクは、 WELLBUTRIN SRは、1日2回200 mgとして投与され、1日あたり400 mgを超えません。 滴定率は緩やかです。.

高血圧。

WELLBUTRIN SRによる治療は、血の上昇を引き起こす可能性があります。 圧力と高血圧。. 治療を開始する前に血圧を評価します。 WELLBUTRIN SRを使用し、治療中に定期的に監視します。. のリスク。 WELLBUTRIN SRをMAOIと併用すると、高血圧が増加します。 ドーパミン作動性またはノルアドレナリン作動性を増加させる他の薬物。.

持続放出の比較試験のデータ。 ブプロピオンHCl、ニコチン経皮システム(NTS)、組み合わせの配合。 徐放性ブプロピオンとNTS、および喫煙の助けとしてのプラセボ。 中止は、治療で出現する高血圧の発生率が高いことを示唆しています。 持続放出ブプロピオンとNTSの組み合わせで治療された患者。に。 この試験では、被験者の6.1%が徐放の組み合わせで治療されました。 ブプロピオンとNTSは治療緊急でした。 治療を受けた被験者の2.5%、1.6%、3.1%と比較した高血圧。 徐放性ブプロピオン、NTS、プラセボ。. 大多数。 これらの被験者は既存の高血圧の証拠を持っていました。. 3人の被験者(1.2%)。 徐放性ブプロピオンとNTSの組み合わせで治療され、1。 NTSで治療された被験者(0.4%)は、高血圧のために研究薬を中止しました。 徐放性ブプロピオンまたはで治療された被験者のどれとも比較されません。 プラセボ。. 血圧のモニタリングは、投与される患者に推奨されます。 ブプロピオンとニコチンの交換の組み合わせ。.

MDDでのブプロピオン即時放出の臨床試験。 うっ血性心不全(N = 36)が安定している被験者、ブプロピオンでした。 2人の被験者の既存の高血圧の悪化に関連し、リードしています。 ブプロピオン治療の中止に。. 対照試験はありません。 最近の病歴を持つ患者のブプロピオンの安全性を評価する。 心筋 ⁇ 塞または不安定な心臓病。.

マニア/ヒポマニアの活性化。

抗うつ薬治療は、 ⁇ 病、混合、を沈殿させる可能性があります。 または低 ⁇ 病の ⁇ 病エピソード。. リスクは、患者で増加しているようです。 双極性障害または双極性障害の危険因子がある人。. 開始する前に。 WELLBUTRIN SR、双極性障害の病歴とその病歴について患者をスクリーニングします。 双極性障害の危険因子の存在(例:.、双極性の家族歴。 障害、自殺、またはうつ病)。. WELLBUTRIN SRは、使用が承認されていません。 双極性うつ病の治療。.

精神病およびその他の神経精神医学的反応。

WELLBUTRIN SRで治療されたうつ病患者は、 妄想、幻覚など、さまざまな神経精神症状や症状。 精神病、集中力障害、妄想症、混乱。. これらのいくつか。 患者は双極性障害の診断を受けました。. 場合によっては、これらの症状は和らいだ。 減量および/または治療の中止時。. 患者に指示する。 そのような反応が発生した場合は、医療専門家に連絡してください。.

角度閉鎖緑内障。

多くの使用後に発生する ⁇ 拡張。 WELLBUTRIN SRを含む抗うつ薬は、アングルクロージャーを引き起こす可能性があります。 特許を持たない解剖学的に狭い角度の患者の攻撃。 ⁇ 摘出術。.

過敏反応。

アナフィラキシー/アナフィラキシー反応が間に発生しました。 ブプロピオンによる臨床試験。. 反応はそう ⁇ によって特徴付けられました。 じんま疹、血管性浮腫、および呼吸困難。. また、。 多形紅斑のまれな自発的な市販後報告があります。 スティーブンス・ジョンソン症候群、 ブプロピオンに関連するアナフィラキシーショック。. 患者に中止するように指示します。 WELLBUTRIN SR、アレルギーまたはアナフィラキシー/アナフィラキシーを発症した場合は、医療提供者に相談してください。 反応(例:.、皮膚の発疹、そう ⁇ 、じんましん、胸の痛み、浮腫、および短さ。 呼吸)治療中。.

関節痛、筋肉痛、発疹を伴う発熱の報告があります。 過敏症の遅延を示唆する他の血清病様症状。.

患者カウンセリング情報。

FDA承認の患者を読むように患者に助言します。 ラベル付け(薬ガイド)。.

患者、その家族、および介護者に通知します。 WELLBUTRIN SRによる治療に関連する利点とリスクについて 適切な使用法で彼らに助言する。.

「抗うつ薬」に関する患者の投薬ガイド。 薬、うつ病およびその他の深刻な精神疾患、および自殺念慮。 またはアクション」、「禁煙、禁煙薬、思考の変化。 と行動、うつ病、自殺の考えや行動」、そして「その他。 WELLBUTRIN SRについて知っておくべき重要な情報。?"が利用可能です。 ウェルブトリンSR。患者、その家族、および介護者に読むように指示します。 。 投薬ガイド。 そして、その内容を理解するのを支援します。. 患者。 投薬ガイドの内容について話し合う機会を与えられるべきです。 そして、彼らが持つかもしれない質問への答えを得るために。. の全文。 薬。 ガイド。 このドキュメントの最後に転載されます。.

以下の問題について患者に助言します。 WELLBUTRIN SRを服用しているときにこれらが発生した場合は、処方者に警告してください。

自殺の考えと行動。

患者、その家族、および/または彼らに指示します。 介護者は不安、興奮、パニック発作の出現に警戒する必要があります。 不眠症、イライラ、敵意、攻撃性、衝動性、アカシジア(精神運動。 落ち着きのなさ)、低 ⁇ 病、 ⁇ 病、その他の異常な行動変化、悪化。 うつ病、および自殺念慮、特に抗うつ薬の初期。 治療と用量が上下に調整されたとき。. 家族に助言し、 患者の介護者は、そのような症状の出現を日常的に観察します。 変化は突然になる可能性があるため、基礎。. このような症状は患者に報告する必要があります。 処方者または医療専門家、特に彼らが重度で突然に。 発症、または患者の症状の一部ではなかった。. などの症状。 これらは、自殺念慮のリスク増加と関連している可能性があります。 動作し、非常に綿密な監視と、場合によっては変化の必要性を示します。 薬。.

喫煙における神経精神症状と自殺リスク。 中止治療。

WELLBUTRIN SRは喫煙は対象外ですが。 禁煙治療、それはZYBANと同じ有効成分を含んでいます。 この使用が承認されました。. 患者、家族、介護者に禁煙を勧めます。 ZYBANの有無にかかわらず、喫煙はニコチン離脱症状を引き起こす可能性があります(例:.、。 うつ病や興奮を含む)、または既存の精神疾患を悪化させる。. 一部の患者は気分変化を経験しています(うつ病や マニア)、精神病、幻覚、妄想症、妄想、殺人思想、 攻撃性、不安、パニック、自殺念慮、自殺未遂。 ZYBANを服用している間に禁煙を試みたときに自殺を完了しました。もし。 患者は興奮、敵意、抑うつ気分、または思考の変化を発達させます。 または彼らにとって典型的ではない行動、または患者が自殺を ⁇ る場合。 考えや行動、彼らはこれらの症状を彼らに報告するように促されるべきです。 すぐに医療提供者。.

重度のアレルギー反応。

過敏症の症状について患者を教育し、 重度のアレルギー反応がある場合は、WELLBUTRIN SRを中止します。.

発作。

再起動せずに中止するように患者に指示します。 WELLBUTRIN SRは、治療中に発作を起こした場合。. 患者に助言する。 アルコール、ベンゾジアゼピン、抗てんかん薬の過度の使用または突然の中止。 薬物、または鎮静剤/催眠薬は、発作のリスクを高める可能性があります。. 患者に助言する。 アルコールの使用を最小限に抑えるか、または回避するため。.

初期滴定中に用量が増加するにつれて。 1日あたり150 mgを超える用量は、2でWELLBUTRIN SRを服用するよう患者に指示します。 最小化するために、できれば連続する投与の間に少なくとも8時間の分割投与。 発作のリスク。.

角度閉鎖緑内障。

WELLBUTRIN SRを服用すると原因となる可能性があることを患者に通知する必要があります。 影響を受けやすい個人では、軽度の ⁇ 孔拡張が 閉塞緑内障のエピソード。. 既存の緑内障はほとんど常にです。 角度閉鎖緑内障は、診断されたときに診断できるため、開放隅角緑内障です。 ⁇ 摘出術で確実に治療。. 開放隅角緑内障は危険因子ではありません。 角度閉鎖緑内障用。. 患者は、決定するために検査されることを望むかもしれません。 それらが角度閉鎖の影響を受けやすく、予防的であるかどうか。 手順(例:.、 ⁇ 摘出術)、影響を受けやすい場合。.

ブプロピオン含有製品。

WELLBUTRIN SRに同じものが含まれている患者を教育します。 ZYBANに含まれる有効成分(塩酸ブプロピオン)。 禁煙治療を支援し、そのWELLBUTRIN SRを使用しないでください。 ZYBANまたはブプロピオンを含むその他の薬(など)と組み合わせて WELLBUTRIN®として。 即時リリース製剤とWELLBUTRIN XL®またはFORFIVOXL®、拡張リリース。 製剤、およびAPLENZIN®、。 臭化ブプロピオンの徐放性製剤)。. また、あります。 即時、持続、のためのいくつかの一般的なブプロピオンHCl製品です。 徐放性製剤。.

認知障害と運動障害の可能性。

WELLBUTRIN SRのようなCNS活性薬は、それらを損なう可能性があることを患者に助言します。 判断力または運動能力と認知能力を必要とするタスクを実行する能力。. WELLBUTRIN SRがそうすることが合理的に確実になるまで患者に助言します。 パフォーマンスに悪影響を与えないので、運転を控えるべきです。 自動車または操作の複雑な危険な機械。. WELLBUTRIN SRがもたらす可能性があります。 アルコール耐性の低下。.

併用薬。

患者に医療提供者に通知するように助言します。 彼らは処方箋や店頭で服用している、または服用する予定です。 WELLBUTRIN SR徐放錠やその他の薬が影響を与える可能性があるため、薬物。 お互いの代謝。.

妊娠。

患者に医療提供者に通知するようにアドバイスします。 彼らは妊娠するか、治療中に妊娠するつもりです。.

授乳中の母親への注意。

WELLBUTRIN SRが人間に存在することを患者に助言します。 少量の牛乳。.

ストレージ情報。

WELLBUTRIN SRを部屋に保管するように患者に指示します。 温度、59°F〜86°F(15°C〜30°C)で、錠剤を乾燥させておきます。 光から。.

管理情報。

WELLBUTRIN SRタブレット全体を飲み込むように患者に指示します。 リリースレートが変更されないように。. タブレットを噛んだり、分断したり、つぶしたりしないでください。 それらは体内でゆっくりと薬物を放出するように設計されています。. 患者がもっと服用するとき。 1日あたり150 mgを超える場合は、WELLBUTRIN SRを2回、少なくとも8回服用するように指示してください。 発作のリスクを最小限に抑えるために、数時間離れます。. 見逃した場合は患者に指示してください。 服用量、逃した服用量を補うために余分な錠剤を服用しないでください。 発作の用量関連リスクがあるため、定期的に次の錠剤。. WELLBUTRIN SRタブレットに臭いがする可能性があることを患者に指示します。. WELLBUTRIN SR。 食事の有無にかかわらず服用できます。.

WELLBUTRIN、WELLBUTRIN SR、WELLBUTRIN XL、ZYBANです。 GSKグループの登録商標。. リストされている他のブランド。 それぞれの所有者の商標であり、GSKの商標ではありません。 企業のグループ。. これらのブランドのメーカーは、提携しておらず、提携していません。 GSKグループの企業またはその製品を支持しない。.

非臨床毒性学。

発がん、変異誘発、生殖能力の障害。

生涯発がん性試験がラットで行われた。 ブプロピオン投与のマウスは、それぞれ1日あたり1 kgあたり300および150 mgまで投与されます。. これらの用量は、1 mgあたりMRHDの約7倍と2倍です。 m²ベース。. ラットの研究では、結節性増殖の増加がありました。 1日あたり1 kgあたり100〜300 mgの用量での肝臓の病変(約2。 1平方メートルあたりのmgでMRHDの7倍まで);低用量はテストされませんでした。. 。 そのような病変が新生物の前駆体であるかどうかの問題。 肝臓は現在解決されていません。. 同様の肝病変はマウスでは見られなかった。 研究、そして肝臓と他の臓器の悪性腫瘍の増加はありませんでした。 どちらの研究でも見られます。.

ブプロピオンは陽性反応を示しました(2〜3回。 対照変異率)Ames細菌変異原性の5株のうち2株。 アッセイ。. ブプロピオンでは、3分の1の染色体異常が増加しました。 in vivo。 ラット骨髄細胞遺伝学研究。.

1 kgあたり300 mgまでの用量でのラットの生殖能力研究。 1日あたり、生殖能力の低下の証拠は明らかになりませんでした。.

特定の集団で使用します。

妊娠。

妊娠カテゴリーC

リスクの概要。

妊婦の疫学研究からのデータ。 最初の学期にブプロピオンに曝露されたことは、リスクの増加を示さないことを示しています。 先天性奇形全体。. 薬物曝露に関係なく、すべての妊娠。 主要な奇形では2%から4%、15%から20%のバックグラウンド率があります。 妊娠喪失。. 催奇形性活動の明確な証拠は生殖で見つかりませんでした。 ラットとウサギで行われた発生研究;しかし、ウサギでは。 胎児奇形と骨格変動の発生率がわずかに増加しました。 最大推奨ヒトにほぼ等しい用量で観察された。 用量(MRHD)と胎児の体重の増加と減少が2回の用量で見られました。 MRHD以上。. WELLBUTRIN SRは、妊娠中にのみ使用する必要があります。 潜在的な利益は、胎児への潜在的なリスクを正当化します。.

臨床的考察。

未治療のうつ病のリスクを考慮してください。 抗うつ薬による治療の中止または変更。 妊娠と産後。.

個人データ。

国際ブプロピオン妊娠登録からのデータ。 (675妊娠初期の暴露)およびを使用した遡及的コホート研究。 United Healthcareデータベース(妊娠初期の暴露1,213)は示さなかった。 全体的な奇形のリスクの増加。.

心血管奇形のリスクの増加はありません。 最初の学期のブプロピオン曝露後に全体的に観察されています。. 妊娠中に心血管奇形の見込み的に観察された率。 国際からの最初の学期にブプロピオンにさらされる。 妊娠登録は1.3%でした(9心血管奇形/ 675妊娠初期)。 母体ブプロピオン曝露)、これはのバックグラウンド率に似ています。 心血管奇形(約1%)。. ユナイテッドからのデータ。 ヘルスケアデータベースと症例対照研究(心血管を持つ6,853人の乳児。 奇形および非心血管奇形を伴う5,763)から。 全国出生欠陥防止研究(NBDPS)はリスクの増加を示しませんでした。 中のブプロピオン曝露後の全体的な心血管奇形。 最初の学期。.

最初のブプロピオン曝露に関する調査結果。 学期と左心室流出路閉塞(LVOTO)のリスクです。 一貫性がなく、可能な関連に関する結論を許可しません。. 。 United Healthcareデータベースには、これを評価するのに十分なパワーがありませんでした。 関連付け; NBDPSはLVOTOのリスクが増加していることを発見しました(n = 10;調整済みOR =。 2.6; 95%CI:1.2、5.7)、およびSlone Epidemiologyのケースコントロール研究はしませんでした。 LVOTOのリスクが高まる。

最初のブプロピオン曝露に関する調査結果。 三半期および心室中隔欠損症(VSD)のリスクは一貫しておらず、実際にそうです。 可能な関連に関する結論を許可しません。. スローン疫学。 研究では、妊娠初期の母体後のVSDのリスクが増加していることがわかりました。 ブプロピオン曝露(n = 17;調整済みOR = 2.5; 95%CI:1.3、5.0)が検出されませんでした。 研究された他の心血管奇形のリスクの増加(含む。 上記のようにLVOTO)。. NBDPSとUnited Healthcareデータベースの研究では、 妊娠初期の母性ブプロピオン曝露とVSDの関連。

LVOTOとVSDの調査結果については、研究がありました。 少数の暴露された症例によって制限され、一貫性のない所見。 研究、および場合によっては複数の比較からの偶然の発見の可能性。 対照研究。.

動物データ。

ラットとウサギで行われた研究では、ブプロピオンがそうでした。 臓器形成期に450までの用量で経口投与。 1日あたり1 kgあたり150 mg(MRHDの約11倍と7倍)。 それぞれ、mg /m²ベース)。. 催奇形性の明確な証拠はない2。 活動はどちらの種でも発見されました。しかし、ウサギではわずかに増加しました。 胎児奇形の発生率と骨格変動がで観察されました。 テストされた最低用量(1日あたり25 mg / kg、aのMRHDとほぼ等しい。 mg /m²ベース)以上。. 胎児の体重の減少が50 mgで観察された。 kg以上。.

ラットが経口投与でブプロピオンを投与されたとき。 1日あたり1 kgあたり300 mg(1 mあたりmgベースでMRHDの約7倍)。 交尾前、妊娠中および授乳中、明らかなことはありませんでした。 子孫の発達への悪影響。.

授乳中の母親。

ブプロピオンとその代謝産物は母乳中に存在します。. 10人の女性を対象とした授乳研究では、経口投与されたブプロピオンとその活性物質のレベル。 代謝物は搾乳された牛乳で測定されました。. 毎日の平均乳児曝露。 (1日1 kgあたり150 mLを想定)ブプロピオンとそのアクティブに。 代謝産物は母体の体重調整用量の2%でした。. ときは注意してください。 WELLBUTRIN SRは授乳中の女性に投与されます。.

小児用。

小児集団の安全性と有効性があります。 確立されていません。.

老人用。

参加した約6,000人の被験者のうち。 ブプロピオン持続放出錠剤(うつ病および 禁煙試験)、275歳は65歳以上、47歳は高齢でした。 75年以上。. さらに、65歳以上の数百人の被験者。 の即時放出製剤を使用した臨床試験に参加しました。 ブプロピオン(うつ病試験)。. 安全性に全体的な違いはありません。 これらの被験者と若い被験者の間で有効性が観察されました。. 報告された。 臨床経験では、両者の反応の違いは確認されていません。 高齢者と若年者の患者ですが、一部の高齢者の感度が高くなっています。 除外することはできません。.

ブプロピオンは肝臓で広範囲に代謝されます。 腎臓によってさらに代謝され、排 ⁇ される活性代謝物。. 腎機能障害のある患者では、副作用のリスクが高くなる可能性があります。. 高齢患者は腎機能が低下する可能性が高いため、腎機能が低下します。 用量選択においてこの要素を考慮する必要があるかもしれません。それは役立つかもしれません。 腎機能を監視します。.

腎障害。

減量および/または投与頻度を考えてみましょう。 腎機能障害のある患者のウェルブトリンSR(糸球体 ⁇ 過率:。 1分あたり90 mL未満)。. ブプロピオンとその代謝産物は、腎臓から除去されます。 そのような患者には通常よりも蓄積する可能性があります。. よく監視します。 高いブプロピオンまたは代謝物を示す可能性のある副作用。 エクスポージャー。.

肝障害。

中等度から重度の肝機能障害のある患者。 (Child-Pughスコア:7〜15)、WELLBUTRIN SRの最大用量は100 mg /です。 1日または150 mg隔日。. 軽度の肝機能障害のある患者。 (Child-Pughスコア:5〜6)、線量および/または頻度を減らすことを検討してください。 投薬。.

他の薬物がWELLBUTRIN SRに影響を与える可能性。: In vitro。 研究によると、ブプロピオンは主に代謝されます。 CYP2B6によるヒドロキシブプロピオン。. したがって、薬物の可能性は存在します。 WELLBUTRIN SRと、その阻害剤または誘導剤である薬物との相互作用。 CYP2B6。. また、。 in vitro。 研究では、パロキセチン、セルトラリンなどが示唆されています。 ノルフルオキセチン、フルボキサミン、ネルフィナビルは、ヒドロキシル化を阻害します。 ブプロピオン。.

CYP2B6の阻害剤:チクロピジン、クロピドグレル。: に。 健康な男性ボランティアの試験、クロピドグレル75 mgを1日1回またはチクロピジン。 250 mgを1日2回投与すると、ブプロピオンの曝露(CmaxおよびAUC)が40%増加しました。 クロピドグレルは60%、チクロピジンはそれぞれ38%と85%。. 。 ヒドロキシブプロピオンの曝露(CmaxおよびAUC)は50%および52%減少しました。 それぞれ、クロピドグレル、およびチクロピジンによるそれぞれ78%および84%。. この。 効果は、CYP2B6触媒ブプロピオンが阻害されたことが原因であると考えられています。 水酸化。.

プラスグレル。: プラスグレルは弱い阻害剤です。 CYP2B6。. 健康な被験者では、プラスグレルはブプロピオンCmaxとAUC値を増やしました。 ヒドロキシブプロピオンのCmax値とAUC値はそれぞれ14%と18%減少しました。 ブプロピオンの活性代謝物、それぞれ32%と24%。.

シメチジン。: の血小体増殖代謝物。 ブプロピオンはチトクロームP450酵素によって生成されるようには見えません。. 。 の薬物動態に対するシメチジンの併用投与の影響。 ブプロピオンとその活性代謝物は、24人の健康な若い男性ボランティアで研究されました。. シメチジンの有無にかかわらずブプロピオン300 mgの経口投与後。 800 mg、ブプロピオンとヒドロキシブプロピオンの薬物動態は影響を受けませんでした。. ただし、AUCとCmaxはそれぞれ16%と32%増加しました。 血流体増殖と赤血球増殖の結合部分。.

シタロプラム。: シタロプラムは影響を与えませんでした。 ブプロピオンとその3つの代謝産物の薬物動態。.

CYP2B6:リトナビルとロピナビルの誘導体。: で。 健康なボランティア試験、リトナビル100 mgを1日2回投与すると、AUCとCmaxが低下しました。 ブプロピオンをそれぞれ22%と21%。. ヒドロキシブプロピオンの暴露。 代謝産物は23%減少し、血小体増殖は38%減少しました。 エリスロヒドロブプロピオンは48%減少しました。.

2回目の健康なボランティア試験では、用量でリトナビル。 1日2回600 mgを摂取すると、ブプロピオンのAUCとCmaxが66%と62%減少しました。 それぞれ。. ヒドロキシブプロピオン代謝産物の曝露は減少しました。 78%、血小体ブプロピオンは50%減少し、赤血球体ブプロピオンは減少しました。 68%。.

別の健康なボランティア試験では、ロピナビル400。 mg /リトナビル100 mgを1日2回投与すると、ブプロピオンAUCとCmaxが57%減少しました。. 。 ヒドロキシブプロピオンのAUCとCmaxは、それぞれ50%と31%減少しました。.

エファビレンツ。: 健康なボランティアの試験で。 エファビレンツ600 mgを1日1回2週間、ブプロピオンのAUCとCmaxを減少させました。 それぞれ約55%と34%。. ヒドロキシブプロピオンのAUCはそうでした。 変化はありませんが、ヒドロキシブプロピオンのCmaxは50%増加しました。.

カルバマゼピン、フェノバルビタール、フェニトイン。: そうではありませんが。 体系的に研究されたこれらの薬は、ブプロピオンの代謝を誘発する可能性があります。.

WELLBUTRIN SRが他の薬物に影響を与える可能性。

動物データは、ブプロピオンがの誘導剤である可能性があることを示しました。 ヒトの薬物代謝酵素。. 1つの試験では、慢性的な後。 1日3回、ブプロピオン100 mgを8人の健康な男性ボランティアに投与します。 14日間、それ自体の代謝の誘発の証拠はありませんでした。. それにもかかわらず、臨床的に重要な変更の可能性があるかもしれません。 併用投与された薬物の血中濃度。.

CYP2D6によって代謝される薬物。: In vitro。、ブプロピオン。 そしてその代謝物(赤血球増加、血流体増殖、。 ヒドロキシブプロピオン)はCYP2D6阻害剤です。. 男性15人の臨床試験で。 CYP2D6の広範な代謝者であった被験者(19〜35歳)。 ブプロピオン1日あたり300 mg、続いて50 mgのデシプラミンの単回投与。 デシプラミンのCmax、AUC、およびt½を平均約増加させました。 それぞれ2倍、5倍、2倍。. 効果は少なくとも7日間存在しました。 ブプロピオンの最後の投与量。. 代謝される他の薬物とブプロピオンの併用。 CYP2D6による正式な研究は行われていません。.

シタロプラム。: シタロプラムは主にではありませんが。 CYP2D6によって代謝され、1回の試験でブプロピオンがCmaxとAUCを増加させました。 シタロプラムはそれぞれ30%と40%。.

ラモトリギン。: ブプロピオンの複数回の経口投与があった。 の単回投与の薬物動態に統計的に有意な影響はありません。 12人の健康なボランティアのラモトリギン。.

妊娠カテゴリーC

リスクの概要。

妊婦の疫学研究からのデータ。 最初の学期にブプロピオンに曝露されたことは、リスクの増加を示さないことを示しています。 先天性奇形全体。. 薬物曝露に関係なく、すべての妊娠。 主要な奇形では2%から4%、15%から20%のバックグラウンド率があります。 妊娠喪失。. 催奇形性活動の明確な証拠は生殖で見つかりませんでした。 ラットとウサギで行われた発生研究;しかし、ウサギでは。 胎児奇形と骨格変動の発生率がわずかに増加しました。 最大推奨ヒトにほぼ等しい用量で観察された。 用量(MRHD)と胎児の体重の増加と減少が2回の用量で見られました。 MRHD以上。. WELLBUTRIN SRは、妊娠中にのみ使用する必要があります。 潜在的な利益は、胎児への潜在的なリスクを正当化します。.

臨床的考察。

未治療のうつ病のリスクを考慮してください。 抗うつ薬による治療の中止または変更。 妊娠と産後。.

個人データ。

国際ブプロピオン妊娠登録からのデータ。 (675妊娠初期の暴露)およびを使用した遡及的コホート研究。 United Healthcareデータベース(妊娠初期の暴露1,213)は示さなかった。 全体的な奇形のリスクの増加。.

心血管奇形のリスクの増加はありません。 最初の学期のブプロピオン曝露後に全体的に観察されています。. 妊娠中に心血管奇形の見込み的に観察された率。 国際からの最初の学期にブプロピオンにさらされる。 妊娠登録は1.3%でした(9心血管奇形/ 675妊娠初期)。 母体ブプロピオン曝露)、これはのバックグラウンド率に似ています。 心血管奇形(約1%)。. ユナイテッドからのデータ。 ヘルスケアデータベースと症例対照研究(心血管を持つ6,853人の乳児。 奇形および非心血管奇形を伴う5,763)から。 全国出生欠陥防止研究(NBDPS)はリスクの増加を示しませんでした。 中のブプロピオン曝露後の全体的な心血管奇形。 最初の学期。.

最初のブプロピオン曝露に関する調査結果。 学期と左心室流出路閉塞(LVOTO)のリスクです。 一貫性がなく、可能な関連に関する結論を許可しません。. 。 United Healthcareデータベースには、これを評価するのに十分なパワーがありませんでした。 関連付け; NBDPSはLVOTOのリスクが増加していることを発見しました(n = 10;調整済みOR =。 2.6; 95%CI:1.2、5.7)、およびSlone Epidemiologyのケースコントロール研究はしませんでした。 LVOTOのリスクが高まる。

最初のブプロピオン曝露に関する調査結果。 三半期および心室中隔欠損症(VSD)のリスクは一貫しておらず、実際にそうです。 可能な関連に関する結論を許可しません。. スローン疫学。 研究では、妊娠初期の母体後のVSDのリスクが増加していることがわかりました。 ブプロピオン曝露(n = 17;調整済みOR = 2.5; 95%CI:1.3、5.0)が検出されませんでした。 研究された他の心血管奇形のリスクの増加(含む。 上記のようにLVOTO)。. NBDPSとUnited Healthcareデータベースの研究では、 妊娠初期の母性ブプロピオン曝露とVSDの関連。

LVOTOとVSDの調査結果については、研究がありました。 少数の暴露された症例によって制限され、一貫性のない所見。 研究、および場合によっては複数の比較からの偶然の発見の可能性。 対照研究。.

動物データ。

ラットとウサギで行われた研究では、ブプロピオンがそうでした。 臓器形成期に450までの用量で経口投与。 1日あたり1 kgあたり150 mg(MRHDの約11倍と7倍)。 それぞれ、mg /m²ベース)。. 催奇形性の明確な証拠はない2。 活動はどちらの種でも発見されました。しかし、ウサギではわずかに増加しました。 胎児奇形の発生率と骨格変動がで観察されました。 テストされた最低用量(1日あたり25 mg / kg、aのMRHDとほぼ等しい。 mg /m²ベース)以上。. 胎児の体重の減少が50 mgで観察された。 kg以上。.

ラットが経口投与でブプロピオンを投与されたとき。 1日あたり1 kgあたり300 mg(1 mあたりmgベースでMRHDの約7倍)。 交尾前、妊娠中および授乳中、明らかなことはありませんでした。 子孫の発達への悪影響。.

以下の副作用については、さらに詳しく説明します。 ラベルの他のセクションの詳細:。

• 青年および若者の自殺念慮および行動。 大人。
• 喫煙における神経精神症状と自殺リスク。 禁煙治療。
• 発作。
• 高血圧。
• マニアまたは低 ⁇ 病の活性化。
• 精神病およびその他の神経精神反応。
• 閉塞隅角 ⁇ 睡。
• 過敏反応。

臨床試験の経験。

臨床試験は広く行われているためです。 さまざまな条件、aの臨床試験で観察された副作用率。 薬物は、他の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできません。 臨床診療で観察された率を反映していない可能性があります。.

治療の中止につながる有害反応。

プラセボ対照。 臨床試験、プラセボの4%、9%、11%、1日あたり300 mg、および1日あたり400 mg。 日群はそれぞれ、副作用のために治療を中止しました。. 。 少なくとも1%で中止につながる特定の副作用。 1日あたり300 mgまたは1日あたり400 mgのグループ、少なくとも2倍の割合。 プラセボ率を表2に示します。.

表2:有害による治療の中止。 プラセボ対照試験での反応。

一般的に観察される副作用。

表3の副作用は少なくとも5%発生します。 WELLBUTRIN SRで治療され、プラセボの少なくとも2倍の割合で治療された被験者の。 料金は、1日あたり300 mgおよび400 mgについて以下にリストされています。 用量群。.

WELLBUTRIN SR 300 mg /日。:拒食症、口渇、発疹、。 発汗、耳鳴り、振戦。.

WELLBUTRIN SR 400 mg /日。:腹痛、興奮、。 不安、めまい、口渇、不眠症、筋肉痛、吐き気、動 ⁇ 、 ⁇ 頭炎、発汗、耳鳴り、および尿の頻度。.

プラセボ対照試験で報告された副作用。 表3に示します。. 報告された副作用はaを使用して分類されました。 COSTARTベースの辞書。.

表3:少なくとも1%の報告による副作用。 被験者および制御された臨床試験のプラセボよりも頻度が高い。

臨床中に観察された他の副作用。 ブプロピオンの開発。

上記の副作用に加えて、 以下の副作用は、との臨床試験で報告されています。 持続放出。 うつ病の被験者と抑うつのない喫煙者におけるブプロピオンの形成。 即時放出を伴う臨床試験でも同様です。 ブプロピオンの処方。.

副作用周波数は、その割合を表します。 治療緊急を経験した被験者。 うつ病のプラセボ対照試験で少なくとも1回の副作用(n = 987)または。 禁煙(n = 1,013)、または副作用を経験した被験者。 オープンラベルでの治療の中止が必要です。 WELLBUTRIN SRによる監視トライアル(n = 3,100)。. すべての治療に伴う副作用があります。 表3にリストされているものを除いて、他の安全関連のセクションにリストされているものが含まれています。 情報を規定する、どちらかであるCOSTARTの条件に含まれるもの。 過度に一般的または過度に具体的であるように、情報がないように、それらはそうではありません。 薬物の使用、および深刻ではなかったものの使用に合理的に関連しています。 2人未満の被験者で発生しました。.

副作用はさらに身体系によって分類されます。 以下に従って頻度を減少させる順にリストされています。 頻度の定義:頻繁な副作用は、発生するものとして定義されます。 少なくとも1/100の被験者。. まれにしか副作用が発生しないものです。 1 / 100から1 / 1,000の被験者ですが、まれなイベントはそれ以下で発生するイベントです。 1 / 1,000被験者。.

ボディ(一般):。 まれに、悪寒、フェイシャルでした。 浮腫、および光線過敏症。. まれは ⁇ 怠感でした。.

心血管:。 まれに姿勢でした。 低血圧、脳卒中、頻脈、血管拡張。. まれに失神でした。 心筋 ⁇ 塞。.

消化器:。 まれに異常な肝臓でした。 機能、歯ぎしり、胃の逆流、歯肉炎、 ⁇ 液分 ⁇ の増加、黄 ⁇ 、 口内 ⁇ 瘍、口内炎、喉の渇き。. まれに舌の浮腫でした。.

貧血とリンパ:。 まれに斑状出血でした。.

代謝と栄養:。 まれに浮腫でした。 末 ⁇ 浮腫。.

筋骨格:。 まれに脚のけいれんでした。.

神経系:。 まれに異常でした。 協調、性欲の低下、離人、不快感、感情的。 不安定性、敵意、運動過剰、緊張 ⁇ 進、知覚低下、自殺念慮、。 とめまい。. まれに、健忘症、運動失調、脱 ⁇ 、低 ⁇ 病でした。.

呼吸器:。 まれに気管支 ⁇ でした。.

特別感覚:。 まれに宿泊施設でした。 異常とドライアイ。.

⁇ 尿生殖器:。 まれに、インポテンス、多尿症、および。 前立腺障害。.

体重の変化。

プラセボ対照。 試験、被験者は表4に示すように体重増加または体重減少を経験しました。.

表4:体重増加と体重減少の発生率。 (≥5ポンド)プラセボ対照試験。

の即時放出製剤を用いて実施された臨床試験で。 ブプロピオン、三環系抗うつ薬を投与されている被験者の35%が体重が増えました。 ブプロピオンの即時放出製剤で治療された被験者の9%と比較。. 減量の場合。 患者のうつ病、食欲不振の主要な兆候です。 および/または減量。 WELLBUTRIN SRの可能性を考慮する必要があります。.

市販後の経験。

以下の副作用が確認されています。 WELLBUTRIN SRの承認後の使用中。他の場所では説明されていません。 ラベル。. これらの反応は集団から自発的に報告されるからです。 サイズが不確かなため、常に確実に見積もることができるとは限りません。 薬物曝露との頻度または因果関係を確立する。.

ボディ(一般)。

関節痛、筋肉痛、発疹などの発熱。 過敏症の遅延を示唆する症状。. これらの症状は似ている場合があります。 血清病。.

心血管。

完全な房室ブロック、外収縮、。 低血圧、高血圧(場合によっては重症)、静脈炎、肺。 塞栓症。.

消化器。

大腸炎、食道炎、胃腸出血、歯肉。 出血、肝炎、腸 ⁇ 孔、 ⁇ 炎、胃 ⁇ 瘍。.

内分 ⁇ 。

高血糖、低血糖、および症候群。 不適切な抗利尿ホルモン。.

貧血とリンパ。

貧血、白血球増加症、白血球減少症、リンパ節腫 ⁇ 、 汎血球減少症、および血小板減少症。. PTやINRを変更することはまれです。 出血または血栓性合併症に関連する、いつ観察された。 ブプロピオンはワルファリンと同時投与されました。.

代謝と栄養。

グリコスリア。.

筋骨格。

筋硬直/発熱/横紋筋融解症および筋力低下。.

神経系。

異常な脳波(EEG)、攻撃性、。 akinesia、失語症、 ⁇ 睡、自殺、せん妄、妄想、構音障害、。 陶酔感、 ⁇ 体外路症候群(ジスキネジア、ジストニア、低運動症、パーキンソニズム)、。 幻覚、性欲の増加、 ⁇ 反応、神経痛、神経障害、 偏執的な考え、落ち着きのなさ、自殺未遂、そして遅刻の覆い隠し。 ジスキネジア。.

呼吸器。

肺炎。.

皮膚。

脱毛症、血管性浮腫、剥離性皮膚炎、多毛症、。 スティーブンス・ジョンソン症候群。.

特別感覚。

難聴、眼圧の上昇、散 ⁇ 。.

⁇ 尿生殖器。

異常な射精、 ⁇ 炎、 ⁇ 痛障害、排尿障害、 女性化乳房、更年期障害、痛みを伴う勃起、サルピー炎、尿失禁。 尿閉、 ⁇ 炎。.

人間の過剰摂取の経験。

最大30グラム以上のブプロピオンが過剰摂取します。 報告されている。. 発作はすべての症例の約3分の1で報告されました。. ブプロピオン単独の過剰摂取で報告された他の深刻な反応が含まれています。 幻覚、意識の喪失、副鼻腔頻脈、およびECGはそのような変化をもたらします。 伝導障害(QRS延長を含む)または不整脈として。. 発熱、。 筋肉の硬直、横紋筋融解症、低血圧、 ⁇ 睡、 ⁇ 睡、呼吸。 失敗は主にブプロピオンが複数の薬物の一部であったときに報告されています。 過剰摂取。.

ほとんどの患者は後遺症なしで回復したが、死亡。 ブプロピオン単独の過剰摂取に関連することが患者で報告されています。 薬物の大量摂取。. 複数の制御されていない発作、徐脈、。 心不全、および死亡前の心停止がこれらに報告されました。 患者。.

過剰摂取管理。

認定毒物管理センターに最新情報を問い合わせてください。 ガイダンスとアドバイス。. 認定毒物管理センターの電話番号です。 医師の机上リファレンス(PDR)に記載されています。. 1-800-222- 1222に電話するか、参照してください。 www.poison.orgへ。.

ブプロピオンに対する既知の解毒剤はありません。. の場合。 過剰摂取、綿密な医学的監督を含む支援的ケアを提供します。 モニタリング。. 複数の薬物の過剰摂取の可能性を検討してください。. 確保する。 適切な気道、酸素化、換気。. 心臓のリズムとバイタルを監視します。 標識。. ⁇ 吐の誘発は推奨されません。.

ブプロピオンはラセミ混合物です。. 薬理学。 個々のエナンチオマーの活性と薬物動態はそうではありません。 勉強した。. 平均排出半減期。 慢性投与後のブプロピオン(±SD)は21(±9)時間で、定常状態です。 ブプロピオンの血漿濃度は8日以内に達します。.

吸収。

人間におけるWELLBUTRIN SRの絶対的なバイオアベイラビリティ。 ヒト用静脈内製剤は投与されていないため、決定されていません。 利用可能です。. ただし、どれにかなる割合も少ないようです。 経口投与された用量は無傷で体循環に達します。. ネズミと。 犬の研究では、ブプロピオンのバイオアベイラビリティは5%から20%の範囲でした。. 人間では。 WELLBUTRIN SRの経口投与後、ピーク血漿濃度(Cmax)。 ブプロピオンは通常3時間以内に達成されます。.

WELLBUTRIN SRを使用した慢性投与を比較した試験。 1日2回150 mgをブプロピオン即時放出に。 製剤100 mgを1日3回、ウェルブトリン後のブプロピオン用定常状態Cmax。 SR投与は、ブプロピオン即時放出後に達成されたものの約85%でした。 製剤投与。. ブプロピオンへの暴露(AUC)は、両方で同等でした。 処方。. 生物学的同等性は、3つの主要なアクティブすべてに対しても実証されました。 代謝物(すなわち.、ヒドロキシブプロピオン、血小体ブプロピオンおよび。 erythrohydrobupropion)CmaxとAUCの両方。したがって、定常状態では、ウェルブトリン。 SRは1日2回投与され、即時リリースされます。 1日3回投与されるブプロピオンの製剤は、本質的に生物学的に同等です。 ブプロピオンと3つの定量的に重要な代謝物の両方。.

WELLBUTRIN SRは、食事の有無にかかわらず服用できます。. ブプロピオンCmaxとAUCは11%増加して35%、16%増加して19%になりました。 WELLBUTRIN SRが食物とともに健康的に投与されたとき。 3つの試験のボランティア。. 食物効果は臨床的に考慮されていません。 重要。.

分布。

In vitro。 テストでは、ブプロピオンが84%人間に結合していることが示されています。 1 mLあたり最大200 mcgの濃度の血漿タンパク質。タンパク質の範囲。 ヒドロキシブプロピオン代謝産物の結合は、ブプロピオンと同様です。 一方、血小球増殖代謝産物のタンパク質結合の程度はそうです。 ブプロピオンで見られた約半分。.

代謝。

ブプロピオンはヒトで広範囲に代謝されます。. 三。 代謝物は活性です:ヒドロキシブプロピオン、これはのヒドロキシル化によって形成されます。 のtert-ブチルグループ。 ブプロピオン、そしてアミノアルコール。 異性体、トレオヒドロブプロピオンおよびエリスロヒドロブプロピオン。 カルボニル基の減少。. In vitro。 調査結果は、CYP2B6が主要なものであることを示唆しています。 ヒドロキシブプロピオンの形成に関与するイソ酵素、チトクロームP450。 酵素は血小体増殖の形成に関与していません。. の酸化。 ブプロピオン側鎖は、グリシン抱合体の形成をもたらします。 メタクロロ安息香酸、。 次に、主要な尿中代謝物として排 ⁇ されます。. 効力と。 ブプロピオンに対する代謝産物の毒性は完全にはされていません。 特徴付けられます。. しかし、それは抗うつ薬スクリーニングで実証されています。 一方、ヒドロキシブプロピオンはブプロピオンと半分ほど強力であることをマウスでテストします。 血小体増殖および赤血球増加の効力は5分の1です。 ブプロピオン。. 血漿濃度のため、これは臨床的に重要である可能性があります。 代謝産物のうち、ブプロピオンと同じかそれ以上です。.

WELLBUTRIN SRの単回投与後。 ヒトでは、ヒドロキシブプロピオンのCmaxは投与後約6時間で発生し、約10です。 定常状態での親薬物のピークレベルの倍数。. ヒドロキシブプロピオンの消失半減期はです。 約20(±5)時間、定常状態でのAUCは約17倍です。 ブプロピオンの。. エリスロヒドロブプロピオンのピーク濃度までの時間。 血小体ブプロピオン代謝物はヒドロキシブプロピオンと同様です。 代謝物。. しかし、彼らの排除半減期。 より長く、それぞれ33(±10)および37(±13)時間であり、定常状態のAUCは1.5および7倍です。 それぞれブプロピオンのそれ。.

ブプロピオンとその代謝産物は線形速度論を示します。 1日あたり300〜450 mgの慢性投与後。.

除去。

200 mgの経口投与後。 ¹⁴ヒトのCブプロピオン、87%および。 放射性線量の10%が尿と ⁇ 便から回収されました。 それぞれ。. 経口投与量のわずか0.5%が変化のないブプロピオンとして排 ⁇ されました。.