コンポーネント：
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：26.06.2023
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医薬品の形態と強み。
- 75 mg-イエローゴールド、ラウンド、ビコンベックス錠、「WELLBUTRIN 75」で印刷。.
- 100 mg-「WELLBUTRIN 100」で印刷された赤、丸いBikonvexタブレット。.
保管と取り扱い。
WELLBUTRIN錠、75 mg。 塩酸ブプロピオンは、イエローゴールド、ラウンド、ビコンベックスです。 「WELLBUTRIN 75」で印刷された錠剤(100本入り)NDR。 0173-0177-55)。.
WELLBUTRINタブレット、100 mg。 塩酸ブプロピオンは、赤、丸い、両 ⁇ の錠剤です。 「WELLBUTRIN 100」で100本入り(。NDR。 0173-0178-55)。.
20°〜25°C(68°〜77°F)の室温で保管します。 15°Cからまでの遠足。 30°C(59°Fおよび86°F)。. 光から保護してください。 水分。.
対象:GlaxoSmithKline Research Triangle Park、NC 27709。. 改訂:2017年5月。
WELLBUTRIN(塩酸ブプロピオン)は、重度の抑制剤の治療に使用されます。 診断および統計マニュアル(DSM)で定義されている機能不全(MDD)。.
重度のうつ病エピソードの治療におけるウェルバトリンの有効性が決定されました。 2つの4週間の対照入院研究と成人による6週間の対照外来研究。 MDDのトピック。 .
使用に関する一般的な説明。
発作のリスクを最小限に抑えるために、用量を徐々に増やします。. 用量の増加は、3日間、1日あたり100 mgを超えてはなりません。. ウェルブトリン。 錠剤は丸ごと飲み込み、押しつぶしたり、分けたり、噛んだりしないでください。. WELLBUTRINはできます。 食事の有無にかかわらず服用してください。.
推奨される開始用量は、1日あたり200 mg、1日2回100 mgです。. 3日後。 投与量、用量は1日あたり300 mgに増やすことができ、1日3回100 mgとして投与されます。 連続投与の間に少なくとも6時間。. 1日あたり300 mgを超える用量を達成できます。 75または100 mgの錠剤。.
1日あたり最大450 mgは、それぞれ150 mg以下の分割投与で投与できます。 数週間の治療後に患者さんのために考慮されました。 1日あたり300 mg。. 100 mgタブレットを1日4回、150 mgの制限まで投与します。 単回投与。.
急性うつ病エピソードは数か月以上続くことが一般的に合意されています。 急性エピソードの反応に関する抗うつ薬治療。. かどうかは不明です。 維持療法に必要なウェルブトリンの用量は、その用量と同じです。 最初の答えを提供しました。. メンテナンス治療の必要性を定期的に確認します。 そのような治療のための適切な用量。.
用量調整肝障害のある患者。
中等度から重度の肝機能障害(Child-Pughスコア:7〜15)の患者では、 WELLBUTRINの最大用量は1日あたり75 mgです。. 軽度の肝機能障害のある患者。 (Child-Pughスコア:5〜6)、投与量および/または投与頻度を減らすことを検討してください。.
用量調整腎障害のある患者。
腎臓病患者のウェルバトリンの用量および/または頻度を減らすことを検討してください。 障害(1分あたり90 mL未満の糸球体 ⁇ 過率)。.
モノアミンオキシダーゼ阻害剤(MAOI)抗うつ薬との間で患者を切り替える。
うつ病を治療するためにMAOIを停止するまでには、少なくとも14日かかります。 WELLBUTRINによる治療の開始。逆に、少なくとも14日は許可する必要があります。 MAOI抗うつ薬を開始する前にWELLBUTRINを離乳した後。.
WELLBUTRINの使用リネゾリドやメチレンなどのリバーシブルMAOIを使用。 青い。
Zなどの可逆的MAOIで治療された患者でWELLBUTRINを開始しないでください。 リネゾリドまたは静脈内メチレンブルー。. 薬物相互作用は高血圧のリスクを高める可能性があります。 反応。. 精神状態のより緊急の治療を必要とする患者の非薬理学的。 入院を含む介入を検討する必要があります。.
場合によっては、すでにウェルバトリンによる治療を受けている患者が緊急に治療を必要とすることがあります。 リネゾリドまたは静脈内メチレンブルーによる治療。. linezolidまたはの許容できる代替の場合。 静脈内メチレンブルー処理は利用できず、リネゾリドまたは潜在的な利点。 静脈内メチレンブルー治療は、高血圧反応のリスクを上回ると評価されています。 特定の患者では、WELLBUTRINを直ちに中止し、リネゾリドまたは静脈内投与する必要があります。 メチレンブルーを投与できます。. 患者は2週間または最大24週間監視する必要があります。 リネゾリドまたは静脈内メチレンブルーの最後の投与から数時間後のいずれか早い方。. WELLBUTRINによる治療は、リネゾリドの最後の投与から24時間後または 静脈内メチレンブルー。.
非静脈性の理由でのメチレンブルーの投与のリスク(例:. 経口錠剤またはby。 局所注射)または静脈内投与では、ウェルブトリンを使用すると、1 kgあたり1 mgをはるかに下回ります。 不明。. ただし、臨床医は薬物相互作用の可能性を認識している必要があります。 そのような使用。.
- WELLBUTRINは、発作障害のある患者には禁 ⁇ です。.
- WELLBUTRINは、過食症の現在または以前の診断を受けている患者には禁 ⁇ です。 発作の発生率が高い神経性食欲不振は、 ウェルブトリン。 .
- WELLBUTRINは、突然アルコールを脱いだ患者には禁 ⁇ です。 ベンゾジアゼピン、バルビツール酸塩および抗てんかん薬。.
- MAOIの使用(精神障害の治療)を同時に。 ウェルバトリンまたはウェルバトリンによる治療を中止してから14日以内。 禁 ⁇ 。. WELLBUTRINの場合、高血圧反応のリスクが高まります。 MAOIと同時に使用されます。. 14日以内にWELLBUTRINを使用します。 MAOIによる治療の中止も禁 ⁇ です。. WELLBUTRINから。 リネゾリドや静脈内メチレンブルーなどの可逆MAOIで治療された患者。 禁 ⁇ 。.
- WELLBUTRINは、ブプロピオンに対する過敏症が知られている患者では禁 ⁇ または禁 ⁇ です。 ウェルバトリンの他の成分。アナフィラキシー様/アナフィラキシー反応と症状。 ジョンソン症候群が報告されています。.
警告。
の一部として含まれています。 「注意」。 セクション。
注意。
子供、青年、若者の自殺念慮と行動。
MDDの患者は、大人も子供も、うつ病の悪化を経験する可能性があります。 および/または自殺念慮と行動(自殺)の出現または異常な変化。 抗うつ薬を服用しているかどうかに関係なく、このリスクは持続する可能性があります。 かなりの寛解の出現まで。. 自殺はうつ病や他の特定のリスクの既知のリスクです。 精神障害、およびこれらの障害自体が自殺の最も強力な予測因子です。. 抗うつ薬が誘導に役割を果たすことができるという懸念が長い間ありました。 初期の特定の患者のうつ病と自殺傾向の悪化。 治療の段階。.
抗うつ薬を使用した短期プラセボ対照試験のプールされた分析(選択的。 セロトニン再取り込み阻害剤[SSRI]など)は、これらの薬物がリスクをもたらすことを示しています。 子供、青年および若年成人の自殺的思考および行動(自殺)(18 bis。 24)MDDおよびその他の精神障害。. 短期臨床試験では増加は見られませんでした。 24歳以上の成人のプラセボと比較して、抗うつ薬による自殺活動のリスクがある。 65歳以上の成人では、プラセボと比較して抗うつ薬が減少しました。.
MDDの子供と青年におけるプラセボ対照試験の要約分析。 OCDまたはその他の精神障害には、合計24が含まれていました。 4,400を超える被験者に9つの抗うつ薬を使用した短期実験。. プールされた分析。 MDDまたはその他の精神障害のある成人を対象としたプラセボ対照試験には、全体が含まれていました。 77,000を超える11の抗うつ薬を使用した295件の短期研究(平均期間2か月)。 サブタン。. 薬物自殺リスクには大きな違いがありましたが、傾向がありました。 調べたほとんどすべての薬物の若い被験者の数の増加に向けて。. に違いがありました。 MDDの発生率が最も高いさまざまな適応症における自殺の絶対リスク。 . リスクの違い(ドロージvs. プラセボ)は、しかし、比較的安定していて、年齢層内でした。 適応症全体。. これらのリスクの違い(の症例数における薬物プラセボの違い)。 治療された1,000人の被験者あたりの自殺率)を表1に示します。.
表1.max。
小児科の研究では自殺は起こらなかった。. 成人裁判では自殺がありましたが、それは。 自殺に対する薬物の影響について結論を出すには数が不十分でした。.
自殺のリスクが長期使用にまで及ぶかどうかは不明です。 月。. しかし、プラセボ対照維持試験からのかなりの証拠があります。 抗うつ薬の使用がうつ病の再発を遅らせることができるうつ病を持つ成人。.
各適応症に対して抗うつ薬で治療されたすべての患者を監視する必要があります。 臨床的悪化、自殺、異常な変化について適切かつ綿密に監視されている。 行動、特に薬物療法の最初の数か月、または時には。 線量変化の増加または減少。.
以下の症状、不安、落ち着きのなさ、パニック発作、不眠症、イライラ、敵意、。 攻撃性、衝動性、アカシジア(精神運動不穏)、低 ⁇ 病および ⁇ 病。 主要な抗うつ薬で治療された成人および小児患者で報告されています。 うつ病性障害、および精神医学的および非精神医学的の両方の他の適応症。. そのような症状の出現と悪化のどちらかの間には因果関係がありますが。 うつ病および/または自殺衝動の発生は決定されておらず、懸念があります。 そのような症状は、新たな自殺傾向の前兆となる可能性があること。.
それはおそらくを含む治療体制を変えることを考慮されるべきです。 うつ病が持続的に悪化している患者や患者の投薬を中止する。 うつ病の悪化の前兆となる可能性のある緊急の自殺または症状を経験します。 または自殺、特にこれらの症状が深刻な場合は、突然発生するか、その一部ではありません。 患者の症状を示します。.
MDDなどの抗うつ薬で治療された患者の家族や介護者。 精神医学的および非精神医学の両方の適応症は、必要性について知らされるべきである。 落ち着きのなさ、イライラ感、異常な行動の変化の発生を患者に監視します。 上記の他の症状、および自殺の発生と。 そのような症状を医療提供者にすぐに報告してください。. そのような監視はすべきです。 家族や介護者による毎日の観察を含めます。. WELLBUTRINのレシピ。 良い患者に合わせて、少量の錠剤について書いてください。 過剰摂取のリスクを減らすための管理。.
喫煙離乳の治療における神経精神医学的副作用と自殺のリスク。
WELLBUTRINは、離乳治療の承認を受けていません。ただし、同じものが含まれています。 禁煙薬ZYBANRの有効成分。® 重度の神経精神医学。. ブプロピオンを服用して禁煙した患者では、有害事象が報告されています。. この。 市販後の報告には、気分のむら(うつ病や ⁇ 病を含む)が含まれています。 精神病、幻覚、妄想症、妄想、殺人の考え、攻撃性、敵意、興奮など。 恐怖とパニック、そして自殺の考え、自殺未遂、自殺の完了。. 喫煙をやめた一部の患者は持っているかもしれません。 うつ病性気分を含むニコチン離脱の症状。. うつ病、めったにない。 自殺の考えは、離乳せずに離乳しようとする喫煙者で報告されています。 薬物。. ただし、これらの有害事象の一部は、ブプロピオン収入を受けている患者で発生しました。. 喫煙を続けます。.
神経精神医学的副作用は、既存の精神医学的副作用がない、または存在する患者で発生しました。 病気;一部の患者は精神障害の悪化を経験しました。. 患者を監視します。 神経精神医学的有害事象の発生。. 患者と介護者に患者に助言する。 WELLBUTRINの服用を中止し、覚 ⁇ した場合は直ちに医師に連絡してください。 うつ病の気分や行動の変化、または患者にとって典型的ではない考え方。 観察された、または患者が自殺または自殺行動の考えを発達させたとき。. 多くの郵便市場で。 症例、ブプロピオン中止後に解決した症状が報告されています。. しかし、それはそうです。 症状は場合によっては持続しました。したがって、継続的な監視と支援的ケアを提供する必要があります。 症状がなくなる場合。.
発作。
WELLBUTRINは発作を引き起こす可能性があります。. 発作のリスクは用量に依存します。. 用量はすべきではありません。 1日あたり450 mgを超える。. 用量を徐々に増やします。. 波形は廃棄しますが、廃棄しないでください。 患者が発作を起こした場合は、治療を再開します。.
発作のリスクは、患者の要因、臨床状況、および付随する要因にも関連しています。 発作のしきい値を下げる薬。. 治療を開始する前に、これらのリスクを考慮に入れてください。 ウェルブトリン。ウェルブトリンは、発作障害のある患者、現在または患者に禁 ⁇ です。 神経性食欲不振または過食症の以前の診断、またはアルコールの突然の中止。 ベンゾジアゼピン、バルビツール酸塩および抗てんかん薬。. 以下の条件も発作のリスクを高める可能性があります:重い頭。 けが;動静脈奇形; CNS腫瘍またはCNS感染;重度の脳卒中;付随する。 発作のしきい値を下げる他の薬物の使用(例:. その他のブプロピオン製品、。 抗精神病薬、三環系抗うつ薬、テオフィリンおよび全身性コルチコステロイド);代謝。 混乱(例:. 低血糖、低ナトリウム血症、重度の肝機能障害および低酸素症);の使用。 違法薬物(例:.、コカイン);またはCNS刺激剤などの処方薬の誤用または誤用。.
追加の素因条件は糖尿病で、経口低血糖症で治療されます。 薬物またはインスリン;拒食症の使用;アルコール、ベンゾジアゼピンの過剰摂取。 鎮静剤/催眠薬またはアヘン剤。.
ブプロピオンを使用した場合の発作の発生率。
ブプロピオンは、1日あたり最大450 mgの用量で治療された患者の約0.4%(4 / 1、000)の発作に関連しています。. 推定。 WELLBUTRINの発生率は、1日あたり450〜600 mgの間でほぼ10倍に増加します。.
WELLBUTRINの用量が1日あたり450 mgを超えない場合、発作のリスクを減らすことができます。 1日3回150 mgとして投与され、滴定率は遅い。.
高血圧。
ウェルバトリンによる治療は、血圧の上昇と高血圧につながる可能性があります。. 割合。 WELLBUTRINを開始する前に、定期的に血圧を監視します。 治療。. WELLBUTRINが同時に発生すると、高血圧のリスクが高まります。 ドーパミン作動性またはノルアドレナリン作動性を増加させるMAOIまたは他の薬物。.
ブプロピオンHCl、ニコチンの遅延製剤に関する比較研究のデータ。 経皮システム(NTS)、リタードブプロピオンとNTSの組み合わせ、および。 禁煙補助剤としてのプラセボは、治療の発生率が高いことを示しています。 徐放性ブプロピオンとNTSの組み合わせを持つ患者の高血圧。に。 この研究では、被験者の6.1%が持続的放出ブプロピオンとNTSの組み合わせで治療されました。 治療を受けた高血圧は、治療を受けた人の2.5%、1.6%、3.1%と比較されました。 徐放性ブプロピオン、NTSおよびプラセボをそれぞれ使用。.. これらのトピックの大部分。 既存の高血圧の証拠がありました。. 3人の被験者(1.2%)が組み合わせて治療されました。 徐放性ブプロピオンとNTSおよび1つのトピック(0.4%)は、NTSで治療された研究でした。 治療された被験者のいずれとも比較されない高血圧のため、投薬は中止されました。 放出が遅れるブプロピオンまたはプラセボ。. 血圧のモニタリングが推奨されます。 ブプロピオンとニコチン置換の組み合わせを受けている患者。.
安定したうっ血性心を持つMDD患者を対象としたブプロピオン即時放出を伴う臨床試験。 失敗(N = 36)、ブプロピオンは2の既存の高血圧の悪化と関連していた。 ブプロピオン治療の中止につながる被験者。. 制御された試みはありません。 最近の心筋 ⁇ 塞患者におけるブプロピオンの安全性の評価または。 不安定な心臓病。.
マニア/低 ⁇ 病の活性化。
抗うつ治療は、 ⁇ 病、混合または ⁇ 病のマニックエピソードを引き起こす可能性があります。. リスク。 双極性障害または双極性障害の危険因子がある患者で増加しているようです。 機能不全。. WELLBUTRINを開始する前に、双極性障害の病歴について患者をスクリーニングし、 双極性障害の危険因子の存在(例:. 双極性障害、自殺の家族歴。 またはうつ病)。. WELLBUTRINは双極性うつ病の治療には承認されていません。.
精神病およびその他の神経精神医学的反応。
WELLBUTRINで治療されたうつ病患者は、さまざまな神経精神医学的兆候を持っていました。 妄想、幻覚、精神病、集中困難、妄想症などの症状。 そして混乱。. これらの患者の一部は双極性障害と診断されました。. 場合によっては、これらです。 症状は、減量および/または治療の中止後に収まった。. 患者に指示します。 そのような反応が発生した場合は医師に連絡してください。.
角度閉鎖緑内障。
を含む多くの抗うつ薬を使用した後に発生する ⁇ 孔拡張。 WELLBUTRINは、解剖学的に狭い角度の患者に角度攻撃を引き起こす可能性があります。 特許 ⁇ 彩切除術を受けていない人。.
過敏反応。
アナフィラキシー/アナフィラキシー反応は、ブプロピオンを使用した臨床試験中に発生しました。. 反応は、そう ⁇ 、じんま疹、血管性浮腫および呼吸困難を特徴としていました。. 治療。. さらに、まれな自発的な市販後報告がありました。 多形紅斑、スティーブンス・ジョンソン症候群、アナフィラキシーショック。 ブプロピオン。. WELLBUTRINを中止するように患者に指示し、もしあれば医師に相談してください。 彼らはアレルギーまたはアナフィラキシー様/アナフィラキシー反応を起こします(例:. 発疹、そう ⁇ 、じんましん。 治療中の胸の痛み、浮腫、息切れ)。.
関節痛、筋肉痛、発疹熱、その他の血清疾患様症状の報告があります。 過敏症の遅延を示唆しています。.
患者アドバイス情報。
FDA承認の患者ラベルを読むように患者に助言します(。薬ガイド。 ).
患者、家族、介護者に、関連する利点とリスクについて通知します。 WELLBUTRINによる治療と適切な使用法についてアドバイスします。.
「抗うつ薬、うつ病およびその他の重症度」に関する患者の投薬ガイド。 精神疾患と自殺や行為の考え、「」禁煙、禁煙。 薬、思考と行動の変化、うつ病と自殺の思考または。 アクション、「および」WELLBUTRINについて他にどのような重要な情報を知っておくべきか。?"です。 WELLBUTRINが利用できます。患者、家族、介護者に指示してください。 薬を投与し、コンテンツを理解するのに役立ちます。. 患者はすべきです。 投薬ガイドの内容について話し合い、すべての質問に対する回答を得る機会。 あなたが持つことができる質問。. 投薬ガイドの全文は終わりです。 このドキュメント。.
以下の質問について患者に助言し、処方中に発生した場合は処方医師に警告してください。 WELLBUTRINを取る。 .
自殺と行動の考え。
患者、あなたの家族、および/またはあなたの介護者に、発生する不安を認識するように指示してください。 不安、パニック発作、不眠症、イライラ、敵意、攻撃性、衝動性、アカシジア。 (精神運動不穏)、低 ⁇ 病、 ⁇ 病、その他の異常な行動変化、悪化。 うつ病と自殺念慮、特に抗うつ薬治療中とその時期。 用量は上下に調整されます。. 家族や患者の介護者に助言する。 変化が突然発生する可能性があるため、このような症状は日常的に現れます。. どうやって。 症状は、特に患者の処方者または医療専門家に報告する必要があります。 それらは深刻であるか、突然発生するか、患者の症状の一部ではありませんでした。. このような症状は、自殺のリスクの増加と関連している可能性があります。 行動は非常に綿密なモニタリングの必要性とおそらく薬の変化を示します。.
喫煙離乳の治療における神経精神医学的副作用と自殺のリスク。
WELLBUTRINは禁煙の治療には適応されていませんが、同じものが含まれています。 この使用が承認されているZYBANとしての有効成分。. 一部の患者を患者に伝えます。 気分のむら(うつ病や ⁇ 病を含む)、精神病、幻覚を経験しています。 パラノイア、妄想、殺人、攻撃性、敵意、落ち着きのなさ、恐怖とパニックの考え。 ブプロピオンを服用している間に喫煙をやめようとする自殺と自殺の考え。. ブプロピオンを止め、医師に連絡するように患者に指示してください。 そのような症状を経験します。.
重度のアレルギー反応。
過敏症の症状を止めるように患者を教育し、あなたがいればウェルブトリン。 あなたは重度のアレルギー反応を持っています。.
発作。
治療中に発作が発生した場合は、ウェルブトリンを停止し、再始動しないように患者に指示します。 治療中。. アルコールの過度の使用または突然の中止を患者に助言します。 ベンゾジアゼピン、抗てんかん薬または鎮静剤/催眠薬は、発作のリスクを高める可能性があります。. アルコール摂取を最小限に抑えるか回避するように患者にアドバイスします。.
角度閉鎖緑内障。
WELLBUTRINを服用すると、軽度の ⁇ 孔拡張を引き起こす可能性があることを患者に通知する必要があります。 影響を受けやすい人の場合、角閉鎖緑内障のエピソードがつながる可能性があります。. 既存。 緑内障は、ほとんどの場合、開いた角度の緑内障です。 診断され、間違いなく ⁇ 摘出術で治療できます。. 開放隅角緑内障は危険因子ではありません。 緑内障を閉じる角度。. 患者は、あなたが診察を受けているかどうかを判断したいと思うかもしれません。 角度閉鎖の影響を受けやすく、予防手順があります(例:. ⁇ 摘出術)もしそうなら。 影響を受けやすい。.
ブプロピオンを含む製品。
WELLBUTRINには同じ有効成分(ブプロピオン)が含まれていることを患者に伝えます。 塩酸塩)は、喫煙離乳治療の補助として使用されるZYBANで発見されました。 WELLBUTRINはZYBANまたは他の薬と組み合わせて使用 しないでください。 ブプロピオンを含む(WELLBUTRIN SRなど)®、持続放出製剤および。 WELLBUTRIN XL。® またはFORFIVO XL。®、拡張リリース製剤とAPLENZIN。®、。 臭化ブプロピオン水素酸塩の長期放出を伴う製剤)。. いくつかあります。 即時、持続可能、および長期リリースのための一般的なブプロピオンHCl製品。 処方。.
認知障害および運動障害の可能性。
WELLBUTRINのようなCNS活性薬はあなたの能力に影響を与える可能性があることを患者に助言します。 判断力や運動能力、認知能力を必要とするタスクを実行します。. あなたまで患者に助言してください。 WELLBUTRINがあなたのパフォーマンスに影響を与えないことは合理的に確実です。 車の運転や複雑で危険な機械の操作は控えるべきです。. WELLBUTRINはアルコール耐性の低下につながる可能性があります。.
付随する薬。
服用または計画している場合は、医師に通知するよう患者にアドバイスしてください。 WELLBUTRINやその他の薬物療法はすべての人に影響を与える可能性があるため、処方薬または市販薬。 他人の代謝。.
妊娠。
妊娠中または妊娠予定の場合は、医師に通知するよう患者にアドバイスしてください。 治療中に妊娠。.
授乳中の母親への注意。
WELLBUTRINは母乳中に少量存在することを患者に伝えます。.
ストレージ情報。
WELLBUTRINを59〜59°F〜86°F(15°C〜 30°C)錠剤を乾燥させ、光に近づけないでください。.
管理情報。
患者にウェルブトリンを1日3〜4回、分量で服用するように指示します。 発作のリスクを最小限に抑えるために、少なくとも6時間分離します。. 服用し忘れた場合は患者に指示してください。 逃した用量を補うために追加の錠剤を服用せず、次の錠剤を定期的に服用してください。 発作の用量関連リスクによる時間。. WELLBUTRINタブレットを患者に指示します。 丸ごと飲み込んで、つぶしたり、分けたり、噛んだりしないでください。. WELLBUTRINを使用できます。 食べ物の有無にかかわらず。.
WELLBUTRIN、WELLBUTRIN SR、WELLBUTRIN XL、ZYBANが登録されています。 GSKグループのブランド。. リストされている他のブランドはあなたのブランドです。 それぞれの所有者であり、GSKグループのブランドではありません。. これのメーカー。 ブランドはGSKの企業グループや製品に接続されておらず、サポートしていません。.
非臨床毒物学。
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
生涯発がん性試験は、300までのブプロピオン用量でラットとマウスで実施されています。 1日あたり1 kgあたり150 mg。.. これらの線量は約7倍と2倍です。 mg / mのMRHD。2 基礎。. ラット研究では、1日あたり1 kgあたり100〜300 mgの用量で、肝臓の結節性増殖病変が増加しました(約2〜7)。 MRHDからmg / mの倍数。2 基礎);低用量はテストされていません。. かどうかの問題。 そのような病変は肝腫瘍の前駆体にはなり得ず、現在解決されていません。. 似ています。 肝病変はマウス試験では見られず、悪性肝腫瘍の増加はありませんでした。 そして他の臓器は両方の研究で見られました。.
ブプロピオンは、5株のうち2株で陽性反応(対照変異率の2〜3倍)を示しました。 エイムス細菌変異原性試験。. ブプロピオンは染色体の増加をもたらしました。 3の1の収差。 in vivo。 ラット骨髄細胞遺伝学研究。.
1日あたり1 kgあたり300 mgまでの用量でのラットの生殖能力研究では、障害の兆候は見られませんでした。 不妊。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
妊娠カテゴリーC
リスクの概要。
妊娠初期のブプロピオンで暴露された妊婦の疫学研究からのデータ。 全体的に先天性奇形のリスクの増加を示していません。. とにかく、すべての妊娠。 薬物曝露のバックグラウンド率は、重度の奇形では2%〜4%、15%〜20%です。 妊娠喪失のため。. 生殖における催奇形性の明確な兆候は見つかりませんでした。 ラットとウサギで行われた開発研究。ウサギでわずかに増加した。 胎児奇形の発生率と骨格変動は、用量でほぼ観察されました。 推奨される最大ヒト用量(MRHD)に対応し、胎児をより大きく減少させます。 体重はMRHDの2倍以上の用量で見られました。. WELLBUTRINは、その間に使用する必要があります。 妊娠は、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ。.
臨床上の考慮事項。
治療を中止または変更する際の治療されていないうつ病のリスクを考慮してください。 妊娠中および出産後の抗うつ薬。.
人間のデータ。
国際ブプロピオン妊娠登録(妊娠初期に675回の曝露)からのデータおよびa。 United Healthcareデータベースによる回顧的コホート研究(最初の学期に1,213回の曝露)。 奇形の全体的なリスクの増加を示さなかった。.
全体として、ブプロピオン後の心血管奇形のリスクの増加は観察されませんでした。 最初の学期の暴露。. 心血管の予測的に観察された率。 妊娠の最初の学期にブプロピオンへの曝露を伴う妊娠の奇形。 国際妊娠登録は1.3%でした(9つの心血管奇形/ 675の最初の学期。 母体ブプロピオン曝露)、心血管のバックグラウンド率の曝露。 奇形(約1%)。. United Healthcareデータベースとケースコントロールからのデータ。 研究(心血管奇形のある乳児6,853人、非心血管系の乳児5,763人。 奇形)は、全国出生欠陥予防研究(NBDPS)から何も示さなかった。 最初のブプロピオン曝露後の全体的な心血管奇形のリスクの増加。 学期。.
最初の学期のブプロピオン曝露と左心室のリスクに関する研究結果。 流出管閉塞(LVOTO)は一貫性がなく、1つについての結論はありません。 可能な関連付け。. United Healthcareデータベースには、これを評価するのに十分な力がありませんでした。 協会; NBDPSはLVOTOのリスク増加を発見しました(n = 10;調整済みOR = 2.6; 95%CI:。 1.2、5.7)、およびSlone Epidemiologyのケースコントロール研究では、LVOTOのリスク増加は見られませんでした。 .
最初の学期のブプロピオン曝露と心室中隔のリスクに関する研究結果。 欠陥(VSD)は一貫性がなく、考えられる関連について結論を出すことはできません。. 。 スローン疫学研究では、妊娠初期の母体後にVSDのリスクが増加することがわかりました。 ブプロピオン曝露(n = 17;調整済みOR = 2.5; 95%CI:1.3、5.0)、リスクの増加は見られませんでした。 他のすべての検査された心血管奇形(上記のLVOTOを含む)。. NBDPS。 ユナイテッドヘルスケアデータベースの研究では、母体の妊娠初期には関係がありませんでした。 ブプロピオン暴露とVSD。 .
LVOTOとVSDの結果については、研究は少数の暴露されたものによって制限されていました。 症例、研究間の一貫性のない結果、およびいくつかのランダムな結果の可能性。 ケースコントロールスタディで比較します。.
動物データ。
ラットとウサギの研究では、ブプロピオンは期間中経口でした。 1日あたり450および150 mg / kgまでの用量の器官形成(約. MRHDの7倍、それぞれmg-per m。2 基礎)。. 催奇形性の明確な兆候はありません。 活動は両方の種で見つかりました。しかし、ウサギでは、胎児の発生率がわずかに増加しました。 奇形と骨格変動は、テストされた最低用量でした(1 kgあたり25 mg)。 1日あたりの1 mgのMRHDとほぼ同じです。2 -基礎)など。. 胎児の減少。 体重は1 kgあたり50 mg以上で観察されました。.
ラットにブプロピオンを経口投与した場合、1日あたり1 kgあたり最大300 mg。 (1 mあたりのmgでMRHDの約7倍。2 基礎)交尾前と交尾中。 妊娠と母乳育児は、子孫の発達に明らかな悪影響はありませんでした。.
母乳育児の母親。
ブプロピオンとその代謝産物は母乳中に存在します。. 10人の女性を対象とした母乳育児の研究では、 経口投与されたブプロピオンとその活性代謝物のレベルは、搾乳された牛乳で測定されました。. 。 乳児の1日あたりの平均曝露量(1日あたりの消費量1 kgあたり150 mLを想定)は、ブプロピオンとその乳児に曝露します。 活性代謝物は、母体の体重調整用量の2%でした。. 注意してください。 WELLBUTRINは看護婦に与えられます。.
小児用。
小児集団の安全性と有効性は確立されていません。.
老人病アプリケーション。
ブプロピオンによる臨床試験に参加した約6,000人の被験者から栄養失調を受けました。 錠剤(うつ病および禁煙研究)、275歳は65歳と47歳でした。 年齢≥75歳。. さらに、65歳以上の数百人の被験者が臨床試験に参加しました。 ブプロピオン(うつ病)の即時放出を伴う製剤の使用)。. 全体的な違いはありません。 これらのトピックと若い主題の間で安全性または有効性が観察されました。. 報告する。 臨床経験では、高齢者と若年者の反応に違いは見られませんでした。 患者ですが、一部の高齢者のより高い感受性を除外することはできません。.
ブプロピオンは主に肝臓で代謝され、より幅広い活性代謝物になります。 腎臓で代謝され、排 ⁇ されます。. 副作用のリスクは患者で大きくなる可能性があります。 腎機能障害。. 高齢患者は腎機能が低下する傾向があるためです。 機能、用量選択でこの要因を考慮する必要があるかもしれません。監視するのに役立ちます。 腎臓機能。.
腎障害。
腎臓病患者におけるウェルブトリンの減量および/または線量頻度を考えてみましょう。 障害(糸球体ろ過率:毎分90 mL未満)。. ブプロピオンとその代謝物。 腎的に明確化され、そのような患者で通常よりも多く蓄積する可能性があります。. モニタリング。 高いブプロピオンまたは代謝物曝露を示す可能性のある副作用を探します。.
肝障害。
中等度から重度の肝機能障害(Child-Pughスコア:7〜15)の患者では、 WELLBUTRINの最大用量は1日75 mgです。. 軽度の肝機能障害のある患者。 (Child-Pughスコア:5〜6)、投与量および/または投与頻度を減らすことを検討してください。.
他の薬がウェルバトリンに影響を与える可能性。
In vitro。 研究によると、ブプロピオンです。 主にCYP2B6によってヒドロキシブプロピオンに代謝されます。. したがって、薬物の可能性があります。 WELLBUTRINとCYP2B6の阻害剤または誘導剤である医薬品との相互作用。. に。 さらに、 in vitro。 研究では、パロキセチン、セルトラリン、ノルフルオキセチン、フルボキサミン、および ネルフィナビルはブプロピオンのヒドロキシル化を阻害します。.
CYP2B6の阻害剤。
チクロピジン、クロピドグレル。
健康な男性ボランティアの研究で、クロピドグレル。 75 mgを1日1回またはチクロピジン250 mgを1日2回増加させた(CmaxおよびAUC)。 クロピドグレルのブプロピオンは40%と60%、チクロピジンの場合は38%と85%。. ヒドロキシブプロピオンの曝露(CmaxおよびAUC)は50%および52%%減少しました。 それぞれクロピドグレルと78%または。. チクロピジンによる84%。. この効果はです。 これは、CYP2B6触媒ブプロピオンヒドロキシル化の阻害が原因であると考えられています。.
プラスグレル。
プラスグレルはCYP2B6の弱い阻害剤です。. 健康な被験者では、プラスグレル。 ブプロピオンCmaxおよびAUC値を14%増加または。. ブプロピオンの活性代謝物であるヒドロキシブプロピオンのAUC値は32%および24%です。 それぞれ。.
シメチジン。
ブプロピオンの血小体増殖代謝物はそうではないようです。 シトクロムP450酵素によって生成されます。. シメチジンの併用投与の影響。 ブプロピオンとその活性代謝物の薬物動態は、24の健康なもので調べられました。 若い男性ボランティア。. ブプロピオン300 mgの経口投与後。 シメチジン800 mg、ブプロピオンとヒドロキシブプロピオンの薬物動態は影響を受けませんでした。. ただし、AUCとCmax、またはそれらを合わせたものは16%と32%増加しました。 血中ブプロピオンとエリスロヒドロブプロピオンの残 ⁇ 。.
シタロプラム。
シタロプラムはブプロピオンとその3つの薬物動態に影響を与えませんでした。 代謝物。.
CYP2B6のインダクター。
リトナビルとロピナビル。
健康なボランティア研究では、リトナビル100 mg。 1日2回、ブプロピオンAUCとCmaxは22%または減少しました。. 。 ヒドロキシブプロピオン代謝産物の曝露は23%減少しました、血小ブプロピオン。 38%減少し、エリスロヒドロブプロピオンが48%減少しました。.
2番目の健康なボランティア研究では、リトナビルは1日2回600 mgの用量でAUCを減少させました。 ブプロピオンのCmaxが66%または. の露出。 ヒドロキシブプロピオン代謝産物は78%減少し、トレオヒドロブプロピオンは減少しました。 50%とエリスロヒドロブプロピオンは68%減少しました。.
別の健康なボランティア研究では、ロピナビルは1日2回400 mg /リトナビル100 mgを減少させました。 ブプロピオンAUCおよびCmaxが57%。. ヒドロキシブプロピオンのAUCとCmaxは減少しました。 50%または。. 31%。.
エファビレンツ。
健康なボランティアの研究では、エファビレンツ600 mgを1日1回2週間投与します。 ブプロピオンのAUCとCmaxを約55%削減しました。. AUC。 ヒドロキシブプロピオンのCmaxは50%増加しましたが、ヒドロキシブプロピオンの変化はありませんでした。. カルバマゼピン、フェノバルビタール、フェニトイン:これらの薬は体系的に研究されていません。 ブプロピオンの代謝を誘発することができます。.
WELLBUTRINが他の薬物に影響を与える可能性。
動物データは、ブプロピオンが薬物代謝酵素の誘導剤になる可能性があることを示しました。 人間。. ブプロピオン100 mgを1日3回慢性投与した後の研究。 14日間の8人の健康な男性ボランティアは、自分の代謝が誘発されたという証拠はありませんでした。. ただし、コアドミニンの血中濃度に臨床的に重要な変化が生じる可能性があります。. 薬物。.
CYP2D6によって代謝される医薬品。
In vitro。、ブプロピオンとその代謝物(エリスロヒドロブプロピオン、 血小体プロピオン、ヒドロキシブプロピオン)はCYP2D6阻害剤です。. 男性15人の臨床試験。 CYP2D6、ブプロピオン300 mgの広範な代謝者であった被験者(19〜35歳)。 1日あたり、50 mgのデシプラミンの単回投与、Cmax、AUCおよびtの増加。½ から。 デシプラミンは平均約2、5、2回。. 効果はありました。 ブプロピオン最後の投与後少なくとも7日間利用可能。. ブプロピオンとの同時使用。 CYP2D6によって代謝される他の医薬品は、正式に研究されていません。.
シタロプラム:。 シタロプラムは主にCYP2D6によって代謝されませんが、研究では。 ブプロピオンにより、シタロプラムのCmaxとAUCが30%または増加しました。.
ラモトリギン:。 ブプロピオンのいくつかの経口投与は統計的に有意な効果がありませんでした。 12人の健康なボランティアにおけるラモトリギンの単回投与薬物動態。.
妊娠カテゴリーC
リスクの概要。
妊娠初期のブプロピオンで暴露された妊婦の疫学研究からのデータ。 全体的に先天性奇形のリスクの増加を示していません。. とにかく、すべての妊娠。 薬物曝露のバックグラウンド率は、重度の奇形では2%〜4%、15%〜20%です。 妊娠喪失のため。. 生殖における催奇形性の明確な兆候は見つかりませんでした。 ラットとウサギで行われた開発研究。ウサギでわずかに増加した。 胎児奇形の発生率と骨格変動は、用量でほぼ観察されました。 推奨される最大ヒト用量(MRHD)に対応し、胎児をより大きく減少させます。 体重はMRHDの2倍以上の用量で見られました。. WELLBUTRINは、その間に使用する必要があります。 妊娠は、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ。.
臨床上の考慮事項。
治療を中止または変更する際の治療されていないうつ病のリスクを考慮してください。 妊娠中および出産後の抗うつ薬。.
人間のデータ。
国際ブプロピオン妊娠登録(妊娠初期に675回の曝露)からのデータおよびa。 United Healthcareデータベースによる回顧的コホート研究(最初の学期に1,213回の曝露)。 奇形の全体的なリスクの増加を示さなかった。.
全体として、ブプロピオン後の心血管奇形のリスクの増加は観察されませんでした。 最初の学期の暴露。. 心血管の予測的に観察された率。 妊娠の最初の学期にブプロピオンへの曝露を伴う妊娠の奇形。 国際妊娠登録は1.3%でした(9つの心血管奇形/ 675の最初の学期。 母体ブプロピオン曝露)、心血管のバックグラウンド率の曝露。 奇形(約1%)。. United Healthcareデータベースとケースコントロールからのデータ。 研究(心血管奇形のある乳児6,853人、非心血管系の乳児5,763人。 奇形)は、全国出生欠陥予防研究(NBDPS)から何も示さなかった。 最初のブプロピオン曝露後の全体的な心血管奇形のリスクの増加。 学期。.
最初の学期のブプロピオン曝露と左心室のリスクに関する研究結果。 流出管閉塞(LVOTO)は一貫性がなく、1つについての結論はありません。 可能な関連付け。. United Healthcareデータベースには、これを評価するのに十分な力がありませんでした。 協会; NBDPSはLVOTOのリスク増加を発見しました(n = 10;調整済みOR = 2.6; 95%CI:。 1.2、5.7)、およびSlone Epidemiologyのケースコントロール研究では、LVOTOのリスク増加は見られませんでした。 .
最初の学期のブプロピオン曝露と心室中隔のリスクに関する研究結果。 欠陥(VSD)は一貫性がなく、考えられる関連について結論を出すことはできません。. 。 スローン疫学研究では、妊娠初期の母体後にVSDのリスクが増加することがわかりました。 ブプロピオン曝露(n = 17;調整済みOR = 2.5; 95%CI:1.3、5.0)、リスクの増加は見られませんでした。 他のすべての検査された心血管奇形(上記のLVOTOを含む)。. NBDPS。 ユナイテッドヘルスケアデータベースの研究では、母体の妊娠初期には関係がありませんでした。 ブプロピオン暴露とVSD。 .
LVOTOとVSDの結果については、研究は少数の暴露されたものによって制限されていました。 症例、研究間の一貫性のない結果、およびいくつかのランダムな結果の可能性。 ケースコントロールスタディで比較します。.
動物データ。
ラットとウサギの研究では、ブプロピオンは期間中経口でした。 1日あたり450および150 mg / kgまでの用量の器官形成(約. MRHDの7倍、それぞれmg-per m。2 基礎)。. 催奇形性の明確な兆候はありません。 活動は両方の種で見つかりました。しかし、ウサギでは、胎児の発生率がわずかに増加しました。 奇形と骨格変動は、テストされた最低用量でした(1 kgあたり25 mg)。 1日あたりの1 mgのMRHDとほぼ同じです。2 -基礎)など。. 胎児の減少。 体重は1 kgあたり50 mg以上で観察されました。.
ラットにブプロピオンを経口投与した場合、1日あたり1 kgあたり最大300 mg。 (1 mあたりのmgでMRHDの約7倍。2 基礎)交尾前と交尾中。 妊娠と母乳育児は、子孫の発達に明らかな悪影響はありませんでした。.
以下の副作用については、ラベルの他のセクションで詳しく説明します。
- 青年および若者の自殺および行動の考え。
- 神経精神症状と喫煙離乳治療における自殺のリスク。
- 発作。
- 高血圧。
- マニアまたは低 ⁇ 病の活性化。
- 精神病およびその他の神経精神反応。
- 角度閉鎖緑内障。
- 過敏反応。
臨床研究の経験。
臨床試験は非常に異なる条件下で行われるため、副作用が推奨されます。 薬物の臨床試験で観察されたものは、臨床率と直接比較することはできません。 別の薬物を使用した研究では、臨床診療で観察された率を反映していない場合があります。.
治療の中止につながる副作用。
副作用は治療を中止するのに十分破壊的でした。 2,400人の被験者と健康なボランティアの約10%のウェルブトリン。 製品の最初の開発中の臨床試験への参加。. 最も一般的なイベント。 離乳の原因には、神経精神障害(3.0%)、特に興奮と興奮が含まれます。 精神状態の異常;胃腸障害(2.1%)、特に吐き気と。 ⁇ 吐、神経障害(1.7%)、特に発作、頭痛、睡眠。 障害と皮膚の問題(1.4%)、主に発疹。. 注意することが重要です。 ただし、これらのイベントの多くは、推奨される1日の線量を超える線量で発生しました。.
よく観察される副作用。
WELLBUTRINで治療された患者に一般的な副作用は覚 ⁇ です。 口渇、不眠症、頭痛/片頭痛、吐き気/ ⁇ 吐、便秘、振戦、めまい、。 過度の発汗、かすみ目、頻脈、混乱、発疹、敵意、不規則な心拍、 と聴覚障害。.
表2は、プラセボ対照試験で見られた副作用をまとめたものです。 WELLBUTRINを受けている被験者の少なくとも1%の発生率、およびこれらの方が多い。 プラセボ群よりもトピック。.
表2。. 被験者の少なくとも1%による副作用そして。
対照臨床試験におけるプラセボとしての頻度。
WELLBUTRINの臨床開発中に観察された他の副作用。
WELLBUTRINへの曝露の条件と期間は、大きく、大幅に変化しました。 経験の一部は、オープンで制御されていない臨床環境で得られました。. この間。 経験、多くの有害事象が報告されています。ただし、適切な制御がなければ、そうです。 どのイベントが発生したかを確実に判断することは不可能です。 ウェルブトリン。次のリストは、オルガンシステムに従って編成され、イベントについて説明しています。 データベースでのレポートの相対的な頻度に関して。.
周波数の次の定義が使用されます。一般的な副作用はそのように定義されます。 少なくとも1/100の被験者で発生します。. まれな副作用は1/100 bisです。 1/1。. 1/1未満のまれなイベント中の000人の被験者。. 000人の被験者が発生します。.
心血管:。 しばしば浮腫でした。胸痛、心電図(EKG)はまれでした。 異常(早発拍と非特異的ST-T変化)と息切れ/呼吸困難;。 すすぎや心筋 ⁇ 塞はまれでした。.
皮膚科:。 脱毛症はまれでした。.
内分 ⁇ :。 女性化乳房はまれでした。糖尿はまれでした。.
消化管:。 ⁇ 下障害、喉の渇き障害、肝障害/黄 ⁇ はまれでした。珍しい。 腸 ⁇ 孔でした。.
⁇ 尿生殖器:。 夜間は一般的でした。 ⁇ の刺激、精巣の腫れはまれでした。 尿路感染症、痛みを伴う勃起、射精の遅延;尿素症と尿路はまれでした。 失禁。.
神経学的:。 運動失調/協調障害、発作、ミオクローヌス、ジスキネジア、そして一般的でした。 ジストニア;散 ⁇ 、めまい、構音障害はまれでした。脳波はまれでした。 (EEG)異常と注意力の低下。.
神経精神医学:。 マニア/低 ⁇ 病、性欲の増加、幻覚、減少が一般的でした。 性機能とうつ病;記憶障害、離人化はまれでした。 精神病、不快感、気分不安定、妄想症、形式障害;自殺はまれでした。 イデーション。.
口頭での苦情:。 口内炎は一般的でした。歯痛、歯ぎしり、歯の刺激はまれでした。 と口腔浮腫。.
呼吸:。 気管支炎と息切れ/呼吸困難はまれでした。肺はまれでした。 肺塞栓症。.
特別な感覚:。 ビジョンの問題はまれでした。複視はまれでした。.
非特定:。 インフルエンザのような症状が一般的でした。まれに非特異的な痛みでした。まれでした。 過剰摂取。.
食欲と体重の変化。
WELLBUTRINを受けた被験者の28%で5ポンドを超える体重減少が発生しました。この。 発生率は、三環またはで治療された同等の被験者の約2倍です。 プラセボ。. さらに、三環系抗うつ薬を投与された被験者の35%が体重が増加しました。 WELLBUTRINで治療された被験者の9.4%だけがそうしました。. したがって、減量が大きなものである場合。 患者のうつ病性障害、食欲不振および/または体重減少の可能性の兆候。 WELLBUTRINを検討する必要があります。.
ポストマーケティングの経験。
承認後、以下の副作用が使用されています。 WELLBUTRINは、ラベルの他の場所では説明されていません。. これらは反応だからです。 安全でないサイズの人口から自発的に報告され、常に信頼できるとは限りません。 頻度を推定するか、薬物曝露との因果関係を確立します。.
ボディ(一般)。
関節痛、筋肉痛、発疹を伴う発熱、その他の症状が遅れました。 過敏症。. これらの症状は血清病に似ている可能性があります。.
心血管。
高血圧(場合によっては重症)、起立性低血圧、3度の心臓ブロック。.
内分 ⁇ 腺。
不適切な抗利尿ホルモン分 ⁇ 症候群、高血糖、低血糖。.
消化管。
食道炎、肝炎。.
貧血とリンパ。
斑状出血、白血球増加症、白血球減少症、血小板減少症。. PTおよび/またはINRの変更、まれ。 出血または血栓性合併症に関連するものは、ブプロピオンがあったときに観察されました。 ワルファリンで投与。.
筋肉。
筋力 ⁇ 性/発熱/横紋筋融解症、筋力低下。.
神経系。
攻撃性、 ⁇ 睡、自殺、せん妄、トラウマ、偏執的な思想、。 感覚異常、パーキンソニズム、不安、自殺未遂、遅発性ジスキネジアの覆い焼き。.
皮膚と付属物。
スティーブンス・ジョンソン症候群、血管性浮腫、剥離性皮膚炎、じんま疹。.
特別な感覚。
耳鳴り、眼圧の上昇。.
| 副作用。 | ウェルブトリン。 (n = 323)。 %。 |
プラセボ。 (n = 185)。 %。 |
| >。 | ||
| 心不整脈。 | 5.3。 | 4.3。 |
| めまい。 | 22.3。 | 16.2。 |
| 高血圧。 | 4.3。 | 1.6。 |
| 低血圧。 | 2.5。 | 2.2。 |
| 動 ⁇ 。 | 3.7。 | 2.2。 |
| 失神。 | 1.2。 | 0.5。 |
| 頻脈。 | 10.8。 | 8.6。 |
| 皮膚科。 | ||
| ⁇ 。 | 2.2。 | 0.0。 |
| 発疹。 | 8.0。 | 6.5。 |
| >。 | ||
| 食欲をそそる。 | 3.7。 | 2.2。 |
| 便秘。 | 26.0。 | 17.3。 |
| 消化不良。 | 3.1。 | 2.2。 |
| 吐き気/ ⁇ 吐。 | 22.9。 | 18.9。 |
| ⁇ 尿生殖器。 | ||
| インポテンツ。 | 3.4。 | 3.1。 |
| 月経痛。 | 4.7。 | 1.1。 |
| 尿頻度。 | 2.5。 | 2.2。 |
| 筋骨格-。 | ||
| 関節炎。 | 3.1。 | 2.7。 |
| 神経学的。 | ||
| アカティシア。 | 1.5。 | 1.1。 |
| 皮膚温度。 機能不全。 | 1.9。 | 1.6。 |
| 口渇。 | 27.6。 | 4月18日。 |
| 過度の発汗。 | 22.3。 | 14.6。 |
| 頭痛/片頭痛。 | 25.7。 | 22.2。 |
| 睡眠の質の低下。 | 4.0。 | 1.6。 |
| 不眠症。 | 18.6。 | 15.7。 |
| 鎮静。 | 19.8。 | 19.5。 |
| 感覚障害。 | 4.0。 | 3.2。 |
| 振戦。 | 21.1。 | 7.6。 |
| 神経精神医学。 | ||
| ムーブメント。 | 31.9。 | 22.2。 |
| 不安。 | 3.1。 | 1.1。 |
| 混乱。 | 8.4。 | 4.9。 |
| 性欲の低下。 | 3.1。 | 1.6。 |
| 妄想。 | 1.2。 | 1.1。 |
| ユーフォリア。! | 1.2。 | 0.5。 |
| 敵意。! | 5.6。 | 3.8。 |
| 非特定。 | ||
| 発熱/悪寒。 | 1.2。 | 0.5。 |
| 特別な感覚。 | ||
| 聴覚障害。 | 5.3。 | 3.2。 |
| ぼやけています。 | 14.6。 | 10.3。 |
| 味覚障害。 | 3.1。 | 1.1。 |
人間の過剰摂取の経験。
最大30グラム以上のブプロピオンが過剰投与されていることが報告されています。. 発作が報告されました。 すべてのケースの約3分の1。. の過剰摂取による他の深刻な反応。 ブプロピオンだけでも、幻覚、意識の喪失、副鼻腔頻脈、ECGが含まれていました。 線障害(QRS延長を含む)や不整脈などの変化。. 発熱、。 筋肉のこわばり、横紋筋融解症、低血圧、 ⁇ 睡、 ⁇ 睡および呼吸不全。 主にブプロピオンがいくつかの薬物の過剰摂取の一部であった時期を報告します。.
ほとんどの患者は結果なしに回復しましたが、死亡は過剰摂取に関連しています。 ブプロピオン単独は、大量の薬を服用している患者で報告されています。. いくつか。 制御されていない発作、徐脈、心不全、死亡前の心停止が報告されています。 これらの患者で。.
過剰摂取管理。
最新の指示とアドバイスについては、認定された毒物管理センターにお問い合わせください。. 電話。 認定ギフトコントロールセンターの番号は、医師の机の参照(PDR)に記載されています。. 1-800-222-1222に電話するか、www.poison.orgを参照してください。.
ブプロピオンには解毒剤は知られていません。. 過剰摂取の場合はサポートケアを提供します。 綿密な医療監視と監視を含みます。. 複数の薬物の可能性を検討してください。 過剰摂取。. 適切な気道、酸素供給、換気を確保します。. 心臓のリズムを監視します。 重要な機能。. ⁇ 吐の誘発は推奨されません。.
ブプロピオンはラセミ混合物です。. の薬理活性と薬物動態。 個々のエナンチオマーは研究されていません。. の平均排出半減期(±SD)。 慢性投与後のブプロピオンは21(±9)時間、定常血漿濃度はです。 ブプロピオンまで8日以内にアクセスできます。.
吸収。
ヒトにおけるウェルバトリンの絶対的なバイオアベイラビリティは、aのために決定されませんでした。 ヒト用静脈内製剤は入手できません。. ただし、1つだけと思われます。 経口投与された用量のごく一部が無傷で体循環に達します。. ネズミで。 研究では、ブプロピオンのバイオアベイラビリティは5%から20%の間でした。.
WELLBUTRINの経口投与後のヒトでは、血漿ブプロピオンがピークになります。 濃度は通常2時間以内に到達します。. 血漿ブプロピオン濃度です。 100〜250 mgの単回投与後の用量比例。ただし、そのかどうかは不明です。 用量と血漿レベルの間の比例性は、慢性的な使用で維持されます。.
分布。
in vitro。 テストでは、ブプロピオンが84%のヒト血漿タンパク質を最大濃度で含んでいることが示されています。 1 mLあたり200 mcg。ヒドロキシブプロピオン代謝産物のタンパク質結合の程度は似ています。 血小体増殖のタンパク質統合の程度である一方で、ブプロピオンについてはそれまで。 代謝物はブプロピオンで見られるものの約半分です。.
代謝。
ブプロピオンは主にヒトで代謝されます。. 3つの代謝物が活性です:。 のヒドロキシル化によるヒドロキシブプロピオン。 - -ブチル基はブプロピオンによって形成されます。 形成されるアミノアルコール異性体threohydrobupropionおよびerythrohydrobupropion。 カルボニル基を減らすことによって。. in vitro。 調査結果は、CYP2B6が最も重要であることを示唆しています。 シトクロームはP450酵素であるのに対し、ヒドロキシブプロピオンの形成に関与するイソエンザイム。 血小体増殖の形成には関与していません。. ブプロピオン側鎖の酸化。 メタクロロ安息香酸のグリシン抱合体の形成につながり、それがその後起こります。 尿中の主な代謝物として排 ⁇ されます。. に関連する代謝産物の有効性と毒性。 ブプロピオンは完全には特徴付けられていませんでした。. しかし、それは一つになりました。 ヒドロキシブプロピオンがブプロピオンの半分の強度であるマウスの抗うつ薬スクリーニング試験。 一方、血小体ブプロピオンと赤血球体ブプロピオン5倍はブプロピオンよりも効果が低くなります。. 代謝産物の血漿中濃度は次のとおりであるため、これは臨床的に重要である可能性があります。 ブプロピオンよりも高い。.
ヒトで単回投与した後、ヒドロキシブプロピオンのピーク血漿濃度が発生します。 WELLBUTRINの投与から約3時間後、約10回です。 定常状態での親医学のトップレベル。. ヒドロキシブプロピオンの消失半減期はです。 約20(±5)時間、その定常状態のAUCはブプロピオンの約17倍です。.
エリスロヒドロブプロピオンとスレオヒドロブプロピオンのピーク濃度までの時間。 代謝産物はヒドロキシブプロピオン代謝産物の代謝物と似ています。. あなたの排除。 半減期は長く、それぞれ33(±10)および37(±13)時間であり、定常状態のAUCは1.5です。 ブプロピオンの7倍。.
ブプロピオンとその代謝産物は、300からまでの慢性投与後に線形動態を示します。 1日あたり450 mg。.
除去。
200 mgの経口投与後。 14ヒトのCブプロピオン、87%と10%。 放射性粒子が尿または尿中に発見された。. ⁇ で回復した。. 経口投与量のわずか0.5%。 変更されていないブプロピオンとして排除されました。.
