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Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:04.04.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
同じ治療法の上位20の薬:
ブプロバン
塩酸ブプロピオン
ヴXL®(bupropionの塩酸塩の延長解放のタブレット)は診断および統計的なマニュアル(DSM)によって定義されるように主要で憂鬱な無秩序(MDD)の処置のために、確
ブプロピオンの即時放出製剤の有効性は、MDDを有する成人患者の4週間対照入院試験および6週間対照外来試験において確立された。 MDDの維持治療におけるブプロピオンの徐放性製剤の有効性は、長期(最大44週間)、急性治療の8週間の研究でブプロピオンに反応した患者を対象としたプラセボ対照試験において確立された。
季節性大うつ病エピソードの予防における塩酸ブプロピオン延長放出錠剤の有効性は、DSMで定義されている秋冬季節パターンを有するMDDの病歴を有する成人外来患者における3つのプラセボ対照試験において確立された。
大うつ病性障害
Buproban®(bupropionの塩酸塩の延長解放のタブレット)は診断および統計的なマニュアル(DSM)によって定義されるように主要で憂鬱な無秩序(MDD)の処置のために、確
ブプロピオンの即時放出製剤の有効性は、MDDを有する成人患者の4週間対照入院試験および6週間対照外来試験において確立された。 MDDの維持治療におけるブプロピオンの徐放性製剤の有効性は、長期(最大44週間)、急性治療の8週間の研究でブプロピオンに反応した患者を対象としたプラセボ対照試験において確立された。
季節性情動障害
Buprobanは、季節性情動障害(悲)の診断を受けた患者における季節性大うつ病エピソードの予防のために示されている。
Buproban(bupropionの塩酸塩)は診断および統計的なマニュアル(DSM)によって定義されるように主要で憂鬱な無秩序(MDD)の処置のために、示されます。
大うつ病エピソードの治療におけるブプロピオンの有効性は、MDDを有する成人被験者の4週間対照入院試験および6週間対照外来試験で確立された。
使用のための一般的な指示
発作のリスクを最小限に抑えるために、徐々に用量を増やす。
WELLBUTRIN XLは私に管理されるべきで、私の無にかかわらず取られるかもしれません。
季節性情動障害のための投与量(悲しい)
ウェルブトリン酸またはウェルブトリンSからの患者の切り替え
ウェルブトリン群からウェルブトリンXLに、またはウェルブトリンSR群からウェルブトリンXLに患者を切り替える場合は、可能であれば同じ
ウェルブトリンXLを中心にするには、用量詳細にする
ウェルブトリンXL300mgで治療された患者の治療を中止するときは、中止前に毎日一度150mgに用量を減らしてください。
肝機能障害を有する患者における投与量の調整
中等度から重度の差を有する患者(child-Pughスコア:7-15)では、最大用量は一律おきに150mgである。 濃度の幅を有する患者(child-Pughスコア:5-6)では、使用量および/または濃度を減らすことを検査する。
腎障害を有する患者における用量調整
腎障害(糸球体濾過率が90mL/分未満)の患者におけるウェルブトリンの用量および/または頻度の減少を検討する。
モノアミンオキシダーゼ(maoi)抗うつ剤との間で患者を切り替える
少なくとも14日はWELLBUTRIN XLと不況を扱うように意図されているMAOIの中断および療法の開始の間で経過するべきです。とき上記、少なくとも14日はMAOIの抗鬱剤を始める前にWELLBUTRIN XLを停止した後許可されるべきです。
場合によっては、既にWELLBUTRIN XLの療法を受けている患者はlinezolidまたは静脈内のメチレンブルーとの緊急の処置を要求するかもしれません. Linezolidまたは静脈内のメチレンブルーの処置への受諾可能な代わりが利用できず、linezolidまたは静脈内のメチレンブルーの処置の潜在的な利点が特定の患者の. 患者は、リネゾリドまたは静脈内メチレンブルーの最後の投与の2週間または24時間後のいずれか早い方に監視する必要があります. ウェルブトリンXLによる株は、リネギリドまたは内部メチレンブルーの最後の午後24時間開始することができる
使用のための一般的な指示
発作のリスクを最小限に抑えるために、徐々に用量を増やす。
Buprobanは全体を飲み込み、粉砕、分割、または噛まないでください。
Buprobanは私に管理されるべきで、私の無にかかわらず取られるかもしれません。
大うつ病(mdd)のための量)
Mddのための準備された開始の線量量は約150mg一度毎日です。 4日後で、線量量は約300mgのターゲット線量一度高められるかもしれません。
うつ病の急性エピソードは、急性エピソードの応答を超えて数ヶ月以上の抗うつ薬治療を必要とすることが一般的に合意されている。 維持治療に必要とされるブプロバン用量が、初期応答を提供した用量と同一であるかどうかは不明である。 維持治療の必要性およびそのような治療のための適切な用量を定期的に再評価する。
ウェルブトリン酸またはウェルブトリンSからの患者の切り替え
患者をウェルブトリン錠剤からブプロバンに、またはウェルブトリンSR徐放錠からブプロバンに切り替えるときは、可能であれば同じ総日用量を与え
ブプロバンを中止するには、用量を先細りにする
ウェルブトリンXL300mgで治療された患者の治療を中止するときは、中止前に毎日一度150mgに用量を減らしてください。
腎障害を有する患者における用量調整
腎障害(糸球体濾過率が90mL/分未満)の患者におけるウェルブトリンの用量および/または頻度の減少を検討する。
少なくとも14日はWELLBUTRIN XLと不況を扱うように意図されているMAOIの中断および療法の開始の間で経過するべきです。とき上記、MAOIの抗鬱剤を始める前にBuprobanを停止した後少なくとも14日は許可されるべきです。
リネソリドやメチレンブルーなどの許可maoisとブプロバンの使用
Linezolidまたは内のメチレンブルーのようなリバーシブルmaoiとわれている患者のuprobanを備えないで下さい。 薬物相互作用は高血圧反応のリスクを高める可能性があります。 精神医学的状態のより緊急な治療を必要とする患者では、入院を含む非薬理学的介入を考慮すべきである。
非静脈内経路(経口錠剤または局所注射など)またはブプロバンでkgあたり1mgよりもはるかに低い静脈内用量でメチレンブルーを投与するリスクはそれにもかかわらず、臨床医は、そのような使用との薬物相互作用の可能性を認識すべきである。
使用のための一般的な指示
発作のリスクを最小限に抑えるために、徐々に用量を増やす。 ブプロバン錠剤は、全体を飲み込み、粉砕、分割、または噛まないでください。 ブプロバンは人の無無にかかわらず取られるかもしれない。
Buprobanのための通常の大型ターゲット線量一覧あたり300mgです、150mgとして濃度考えられて。 朝の単一の毎日の線量として与えられる日ごとの150mgとの投薬を始めて下さい. 投薬の3日後で、線量は300mg/日ターゲット線量に毎日二度150mgとして与えられて高められるかもしれません. 連続的な線量の間に少なくとも8時間の間隔があるべきです. 一日あたり400mgの最大値は、毎日二回200mgとして与えられ、一日あたり300mgで治療の数週間後に臨床的改善が認められない患者のために考慮される. ブプロピオンおよび/またはその代謝産物の高いピーク濃度を避けるために、単回投与で200mgを超えないでください
うつ病の急性エピソードは,急性エピソードの応答を超えて数ヶ月以上の抗うつ薬治療を必要とすることが一般に合意されている。 維持の処置のために必要とされるBuprobanの線量が最初の応答を提供した線量と同一であるかどうかそれは未知です。 維持治療の必要性およびそのような治療のための適切な用量を定期的に再評価する。
肝機能障害を有する患者における用量調整
腎障害を有する患者における用量調整
腎障害(糸球体濾過率が毎分90mL未満)の患者におけるウェルブトリンSRの用量および/または頻度の減少を検討する。
少なくとも14日はWELLBUTRIN SRと不況を扱うように意図されているMAOIの中断および療法の開始の間で経過するべきです。とき上記、MAOIの抗鬱剤を始める前にBuprobanを停止した後少なくとも14日は許可されるべきです。
Linezolidまたは内のメチレンブルーのようなリバーシブルmaoiとわれている患者のuprobanを備えないで下さい。 薬物相互作用は、高血圧反応のリスクを高める可能性があります。 精神医学的状態のより緊急な治療を必要とする患者では、入院を含む非薬理学的介入を考慮すべきである。
- ウェルブトリンXLは発作薬の患者には必須である。
- ウェルブトリンXLは、ウェルブトリンXLで治療された患者において発作の発生率が高いことが観察されたため、過食症または神経性食欲不振の現在または以前の診断を有する患者には禁忌である。
- ウェルブトリンXLは、アルコール、ベンゾジアゼピン、バルビツール酸塩、および抗てんかん薬の突然の中止を受けている患者には禁忌である。
- ウェルブトリンXLと同時に、またはウェルブトリンXLによる治療を中止してから14日以内にMAois(精神疾患を治療することを意図している)を使用することは禁忌である。 高圧反応反応のリスクが高くなります。 MAOIによる株を中央してから14株以内内にウェルブトリンXLを使用することも可能である。 リネゾリドまたは静脈内メチレンブルーのような可逆MAOIsで治療された患者におけるウェルブトリンxlの開始は禁忌である。
- ウェルブトリンxlはウェルブトリンxlのブプロピオンか他の原料に知られていた過剰の患者で食とされます。Anaphylactoid/anaphylactic作用およびstevens-Johnsonシンドロームは報告されました。
- ブプロバンは発作障害の患者には禁忌である。
- Buprobanは、buprobanで治療された患者では発作の発生率が高いため、過食症または神経性食欲不振の現在または以前の診断を受けた患者には禁忌である。
- ブプロバンは、アルコール、ベンゾジアゼピン、バルビツール酸塩、および抗てんかん薬の突然の中止を受けている患者には禁忌である。
- MAOIs(精神障害を治療することを意図している)をBuprobanと同時に、またはBuprobanによる治療を中止してから14日以内に使用することは禁忌である。 高圧反応のリスクが高くなります。 MAOIによる株を中心にしてから14株以内内にブプロバンを使用することも可能である。 リネゾリドまたは静脈内メチレンブルーのような可逆MAOIsで治療された患者におけるブプロバンの開始は禁忌である。
- ブプロバンは、ブプロピオンまたはブプロバンの他の成分に対する既知の過敏症を有する患者には禁忌である。 アナフィラキシー様/アナフィラキシー反応およびスティーブンス-ジョンソン症候群が報告されている。
- ブプロバンは、発作障害の患者には禁忌である。
- ブプロピオンの即時放出製剤で治療された患者では、発作の発生率が高いため、buprobanは過食症または神経性食道炎の現在または以前の診断を有する患者には禁忌である。
- ブプロバンは、アルコール、ベンゾジアゼピン、バルビツール酸塩、および抗てんかん薬の突然の中止を受けている患者には禁忌である。
- MAOIs(精神障害を治療することを意図している)をBuprobanと同時に、またはBuprobanによる治療を中止してから14日以内に使用することは禁忌である。 高圧反応のリスクが高くなります。 MAOIによる株を中心にしてから14株以内内にブプロバンを使用することも可能である。 リネゾリドまたは静脈内メチレンブルーのような可逆MAOIsで治療された患者におけるブプロバンの開始は禁忌である。
- ブプロバンは、ブプロピオンまたはブプロバンの他の成分に対する既知の過敏症を有する患者には禁忌である。 アナフィラキシー様/アナフィラキシー反応およびスティーブンス-ジョンソン症候群が報告されている。
の一部として含まれている セクション。
子供、青年、および若年成人における自殺思考および行動
大うつ病性障害(MDD)の患者は、成人および小児の両方で、抗うつ薬を服用しているかどうかにかかわらず、うつ病の悪化および/または自殺念慮および行動(自殺率)または行動の異常な変化を経験することがあり、このリスクは有意な寛解が起こるまで持続する可能性がある。. 自殺は、うつ病および特定の他の精神障害の既知のリスクであり、これらの障害自体が自殺の最も強い予測因子である. 抗うつ薬は、治療の初期段階で特定の患者におけるうつ病の悪化および自殺率の出現を誘導する役割を有する可能性があるという長年の懸念があ
抗うつ薬(選択的セロトニン再取り込み阻害薬[Ssri]など)の短期プラセボ対照試験のプール分析により、これらの薬物は、大うつ病性障害(MDD)およびその他の精神疾患を有する小児、青年、および若年成人(18歳から24歳)における自殺思考および行動(自殺率)のリスクを増加させることが示されている。 短期研究では、24歳以上の成人ではプラセボと比較して抗うつ薬による自殺率の増加は示されず、65歳以上の成人ではプラセボと比較して抗うつ薬による減少があった。
MDD、強迫性障害(OCD)、またはその他の精神障害を有する小児および青年におけるプラセボ対照試験のプール分析には、24人以上の患者における9つの抗うつ薬の4400の短期試験の合計が含まれていた。. MDDまたはその他の精神疾患を有する成人におけるプラセボ対照試験のプール分析には、合計295の短期試験(期間中央値2ヶ月)の11の抗うつ薬の77,000円です。 薬物間の自殺率のリスクにはかなりのばらつきがあったが、研究されたほとんどすべての薬物について、若年患者の増加傾向があった. さまざまな適応にわたって確率の絶対リスクに差があり、mddの発生率が最高高かった。 リスクの違い(薬物対. 偽薬)は、しかし、年齢の層の内でそして徴候を渡って比較的安定していました. これらのリスクの違い(治療された1000人の患者あたりの自殺症例数における薬物-プラセボの違い)は、表1に示されている
表1:小児および成人患者における抗うつ薬のプールされたプラセボ対照試験における年齢層による自殺症例数のリスク差
年齢範囲 | |
プラセボに比べて増加 | |
<18年 | |
18-24歳 | |
プラセボに比べて減少 | |
25-64歳 | |
自殺率リスクが長期使用、すなわち数ヶ月を超えるかどうかは不明である。 しかし、うつ病の成人におけるプラセボ対照維持試験から、抗うつ薬の使用がうつ病の再発を遅らせることができるという実質的な証拠がある。
大うつ病性障害またはその他の適応症のために抗うつ薬で治療されている患者の家族および介護者は、精神科および非精神科の両方で、激越、過敏性、行動の異常な変化、および上記の他の症状の出現、ならびに自殺率の出現を患者を監視する必要性について警告されるべきであり、そのような症状をすぐに医療提供者に報告する必要がある。. なモニタリングなど毎日観測による家族介護者. ヴXLの処方箋は、過剰摂取のリスクを軽減するために、良好な患者管理と一致する最小量の錠剤のために書かれるべきである
禁煙治療における精神神経症状および自殺リスク
ヴXLは禁煙の処置のために承認されませんが、私HClによって支えられる解放はこの使用のために承認されます。 深刻な神経精神学的症状は、禁煙のためにブプロピオンを服用している患者で報告されている。 これらには、気分の変化(うつ病や躁病を含む)、精神病、幻覚、パラノイア、妄想、殺人念慮、敵意、興奮、攻撃性、不安、パニック、自殺念慮、自殺未遂、および完了自殺などが含まれています。 神経精神学的反応の発生のために患者を観察する。 そのような反応が起こった場合、患者に医療従事者に連絡するように指示する。
差し押さえ
まあ、発作を引き起こす可能性があります。 発作のリスクは用量関連である。 用量量は、一回300mgを備えてはならない。 徐々に用量を増やす。 ヴXLを中止し、患者が発作を経験した場合は治療を再開しないでください。
発作のリスクは、患者の要因、臨床状況、および発作の閾値を低下させる併用薬物にも関連しています. WELLBUTRIN XLの処置を止める前にこれらの薬を飲して下さい。 ウェルブトリンXLは、発作のリスクを高める発作障害または状態を有する患者には禁忌である(e.g.、重度の頭部外傷、動静脈奇形、CNS腫瘍またはCNS感染、重度の脳卒中、神経性食欲不振または過食症、またはアルコール、ベンゾジアゼピン、バルビツール酸塩、および抗. 以下の条件はまた、発作のリスクを高めることができます:発作閾値を低下させる他の薬物の併用(e.g.、他のブプロピオンプロダクト、抗精神病薬、三環系抗うつ薬、テオフィリンおよび全身の副腎皮質ホルモン)、新陳代謝の無秩序(e.g.、hypoglycemia、低ナトリウム血症、厳しい肝臓の減損および低酸素症)、または違法薬物(e)の使用.g。、コカイン)またはcnsの薬剤のような処方箋の利用または利用。 追加の素因となる条件には、経口血糖降下薬またはインスリンで治療された真性糖尿病、食欲不振の薬の使用、アルコールの過度の使用、ベンゾジアゼピン、鎮静剤/催眠薬、またはアヘン剤が含まれる。
ブプロピオン使用による発作の発生率
ウェルブトリンXLによる発作発生率は、円で正式にされていません。 ブプロピオンhcl株を使用した株では、一般あたり300mgまで発作発生率は約0.1%(1/1000株)であった。 大規模な前向き、フォローアップ研究では、発作発生率は約0.4%(13/3200)であり、ブプロピオンHCl即時放出は300mgから450mg/日の範囲であった。
高血圧
圧および高圧圧を引き起こす可能性があります。
ヴXLによる治療を開始する前に血圧を評価し、治療中に定期的にモニターする。 ウェルブトリンXlをMaoisまたはドーパミン作動性毒性またはノルアドレナリン作動性毒性を添加させる他の物質と同時に使用すると、高圧のリスクが高まります。
ブプロピオンHCl、ニコチン経皮システム(NTS)、徐放性ブプロピオンとNTSの組み合わせ、および禁煙の補助としてのプラセボの組み合わせの徐放性製剤の比較試験からのデータは、徐放性ブプロピオンとNTSの組み合わせで治療された患者における治療緊急性高血圧症の発生率が高いことを示唆している。. 今回のトライアルでは、6.徐放性ブプロピオンとNTSの組み合わせで治療された被験者の1%、2と比較して治療緊急性高血圧を有していた.5%, 1.6%、および3.活性ブプロピオン、nts、およびプラセボでそれぞれ選択ばれた患者の1%。 これらの被験者の大半は、既存の高血圧の証拠を持っていた. 三教科(1).2%)徐放性ブプロピオンとNTSの組み合わせで治療し、1被験者(0.4%)ntsと扱われて支えられたリリースのブプロピオンまたは偽薬と扱われる主題のどれもと比較される高血圧が原因で中断される調査の薬物がありま. そして、これらの組み合わせを受け取る患者で受け取ることができるのです。
季節性情動障害におけるブプロピオンHCl拡張放出の3試験では、血圧に有意な上昇があった. 高血圧は、ブプロピオン群の2%(11/537)に対する有害反応として報告され、プラセボ群(0/511)では報告されなかった). SAD試験では、ブプロピオンで治療された2人の患者は、高血圧を発症したため、研究から中止された. 高血圧のために中止されたプラセボ群のいずれも. 収縮期血圧の平均上昇は1であった.ブプロピオン病では3mmhg、0.のグループの1つのmmhg。 P=0.013)であった。 拡張期血圧の平均上昇は0であった.ブプロピオン病における8mmhgおよび0.のグループの1つのmmhg。 (P=0.075)。 SAD試験では、患者の82%が一日あたり300mgで治療され、18%が一日あたり150mgで治療されました. 平均使用量は270mgであった。 ブプロピオン曝露の平均期間は126日であった
躁病/軽躁病の活性化
抗うつ薬治療は、躁病、混合、または軽躁病の躁病エピソードを沈殿させることができます。 このリスクは、双極性障害を有する患者または双極性障害の危険因子を有する患者で増加するように見える。 ヴXLを始める前に、双極性障害の歴史のためのスクリーニングの患者および双極性障害(双極性障害、自殺、または不況の例えば、家系歴)のための危険率のヴXLは両極鬱病の処置のために公認ではないです。
精神病およびその他の精神神経反応
閉塞隅角緑内障
過敏症反応
アナフィラキシー様/アナフィラキシー反応は、ブプロピオンとの臨床試験の間に発生しています。 反応は、かゆみ、蕁麻疹、血管浮腫、および呼吸困難によって特徴付けられており、治療を必要とする。 さらに、多形性紅斑、スティーブンス-ジョンソン症候群、およびブプロピオンに関連するアナフィラキシーショックのまれで自発的な市販後の報告があった。 処置の間にアレルギーかanaphylactoid/anaphylactic反作用(挙皮膚発疹、そう痒、はちの巣、胸痛、浮腫および息切れ)を開発したら患者にWELLBUTRIN XLを中断し、ヘルスケア提供者に相談するように指示して下さい。
関節痛、筋肉痛、発疹を伴う発熱および遅延過敏症を示唆する血清病の他の症状の報告がある。
患者カウンセリング情報
).
患者さん お薬ガイド "抗うつ薬、うつ病やその他の深刻な精神疾患、自殺思考や行動"、"喫煙をやめる、喫煙をやめる薬、思考や行動の変化、うつ病、自殺思考や行動"、"ヴXLについて患者、その家族、介護者に投薬ガイドを読んで、その内容を理解するのを助けるように指示してください。 患者には、患者の内容を議論する機会が与えられるべきである お薬ガイド そして彼らが持つかもしれない質問への答えを得るため。 の完全なテキスト お薬ガイド この文書の最後に転載されています。
次の問題についての患者に助言し、ヴXLを取っている間これらが起これば彼らの規定に警告するため。
自殺思考および行動
患者、その家族、および/またはその介護者に、不安、興奮、パニック発作、不眠症、過敏症、敵意、攻撃性、衝動性、akathisia(精神運動の落ち着きのなさ)、軽躁病、躁病、行動の他の珍しい変化、うつ病の悪化、および自殺念慮の出現に注意するように指示し、特に抗うつ薬治療中および用量が上下に調整されたときに、特に早期に指示してください. 患者の家族や介護者に、変化が突然である可能性があるため、日常的にそのような症状の出現を観察するよう助言する. このような症状は、特に重度、突然の発症、または患者の提示する症状の一部ではない場合、患者の処方者または医療専門家に報告する必要があります. これらのような徴候は自殺思考および行動のための高められた危険と関連付けられ、薬物の非常に近い監視そして多分変更のための必要性を示
重度のアレルギー反応
過敏症の症状について患者を教育し、重度のアレルギー反応がある場合はWELLBUTRIN XLを中止する。
差し押さえ
治療中に発作を経験した場合は、ヴXLを中止し、再起動しないように患者に指示する。 アルコール、ベンゾジアゼピン、抗てんかん薬、または鎮静剤/催眠薬の過度の使用または突然の中止が発作のリスクを高める可能性があることを患者 お患者さんの最小化または使用は避けるアルコールです。
ウェルブトリンXLを取ることにより敏感な個人で角度閉鎖の緑内障のエピソードの原因となる場合がある穏やかな瞳孔拡張を引き起こすことができる閉塞隅角緑内障は、診断されたときに虹彩切除術で決定的に治療することができるため、既存の緑内障はほとんど常に開放隅角緑内障である。 開放角性緑内障は閉塞隅角緑内障の危険因子ではない。 患者は、角度閉鎖に感受性であるかどうかを判断するために検査され、感受性であれば予防的手順(例えば、虹彩切除術)を受けることを望むことがある。
ブプロピオン含有製品
ヴXLが禁煙処置に援助として使用されるZYBANで見つけられる同じ有効成分(茶)を含んでいることWELLBUTRIN XLがzybanかbupropionの塩酸塩を含んでいる他のどの薬物も(ヴSR、支えられ解放の公式、ヴ、即時解放の公式およびAPLENZINのbupropionの臭化水素化物の公式のような)を伴って使用されるべきではないこと患者を教育して下さい。 千即時の、支えられた、および延長解放の公式のためのいくつかの一般的なブプロピオンHClプロダクトがあります。
認知および運動障害の可能性
ヴXLのタブレットのようなCNS活動的な薬剤が判断かモーターおよび認識技術を要求する仕事を行う機能を損なうかもしれない患者に助言して下さい。 ヴXL錠剤が性能に悪影響を及ぼさないことが合理的に確信されるまで、自動車の運転や複雑で危険な機械の運転を控えるべきであることを患者ヴXL処理が減少しアルコールを務めた。
ヴXL錠剤および他の薬物が互いの代謝に影響を及ぼす可能性があるため、患者が処方または市販薬を服用しているか、または服用を計画している
妊娠
患者が妊娠した場合、または治療中に妊娠する予定がある場合は、医療提供者に通知するように患者に助言する。
授乳中の母親のための注意
人間のミルクを通してbupropionへの幼児の露出に関する患者および小児科のヘルスケア提供者と伝達し合って下さい。 乳児に関係する副作用や持続性のある副作用がある場合は、患者に直ちに乳児の医療提供者に連絡するように指示します。
行政情報
非臨床毒性学
発がん、突然変異誘発、生殖能力の障害
生存発酵性菌は、それぞれ300および150mg/kg/個までの使用量でラットおよびマウスにおいて塩酸ブプロピオンを行った。 これらの使用量は、mg/m2ベースで、それぞれ最大ヒト使用量(mrhd)の約7倍および2倍である。 ラット研究では、塩酸ブプロピオンの100-300mg/kg/日(mg/m2ベースでMRHDの約2-7倍)の用量で肝臓の結節性増殖病変が増加したが、より低い用量は試験され. そのような病変が肝臓の新生物の前駆体である可能性があるかどうかの問題は、現在解決されていない. 同様の肝病変はマウス研究では見られず、肝臓および他の器官の悪性腫瘍の増加はいずれの研究でも見られなかった
in vivo ラット骨髄細胞遺伝学的研究。
300mg/kg/日までの使用量でのラットを用いた不用品の商品では、不用品の商品は明らかにされなかった。
特定の集団での使用
妊娠
カテゴリー c
妊娠初期にブプロピオンにさらされた妊婦を含む疫学研究からのデータは、先天性奇形の全体的なリスクの増加を示していません. 薬物暴露にかかわらずすべての妊娠に主要な奇形のための2%から4%および妊娠の損失のための15%から20%の背景率があります. 催奇形性活性の明確な証拠は、ラットおよびウサギで行われた生殖発達研究で発見されませんでした. 助ウサギでは、胎児の奇形および骨格変化のわずかに増加した発生率は、最大推奨ヒト用量(MRHD)にほぼ等しい用量で観察され、より大きく、胎児の重. ウェルブトリンXLは、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります
妊娠中および産後中に抗うつ薬による治療を中止または変更する際には、未治療のうつ病のリスクを考慮する。
人間データ
国際ブプロピオン妊娠登録簿(675妊娠初期曝露)およびUnitedヘルスケアデータベース(1,213妊娠初期曝露)を用いたレトロスペクティブコホート研究からのデータは、全体的に奇形のリスクの増加を示さなかった。
最初の学期の間にbupropionの露出の後で全面的な心血管の奇形のための高められた危険は観察されませんでした. 国際妊娠レジストリからの最初の学期にブプロピオンへの暴露と妊娠における心血管奇形の前向きに観察された率は1でした.心血管奇形のバックグラウンド率に類似している3%(9心血管奇形/675妊娠初期母体ブプロピオンエクスポージャー)(約1%). ユナイテッドヘルスケアデータベースからのデータとケースコントロール研究(心血管奇形と6,853幼児と非心血管奇形と5,753)国立先天性欠損症予防研究(NBDPS)からのデータは、最初の学期中にブプロピオン暴露後の全体的な心血管奇形のリスクの増加を示していませんでした
最初の妊娠中のブプロピオン曝露および心室中隔欠損(VSD)のリスクに関する調査結果は矛盾しており、可能な関連に関する結論を可能にしない。 Slone疫学研究では、妊娠初期母体ブプロピオン曝露後のVSDのリスク増加が見つかった(n=17、調整または=2.5、95%CI:1.3、5.0)が、研究された他の心血管奇形(上記のLVOTOを含む)のリスク増加は見つからなかった。 NBDPSおよびUnitedヘルスケアdatabaseの研究では、妊娠初期の母親のブプロピオン曝露とVSDとの関連は見つかりませんでした。
LVOTOおよびVSDの所見については,少数の露出症例,研究間の矛盾した所見,および症例対照研究における多重比較からの偶然の所見の可能性によって研究が制限された。
動物データ
授乳中の母親
ブプロピオンおよびその代謝産物は、ヒト乳中に存在する。 十人の女性の授乳研究では、経口投与ブプロピオンとその活性代謝産物のレベルを発現したミルクで測定しました。 ブプロピオンおよびその活性代謝物に対する毎日の平均乳児曝露(150mL/kgの毎日の消費を想定、母体の体重調整用量の2%究ウェルブトリンXLが中の活性に影響されるときは助してください。
小児用
小児集団における安全性および有効性は確立されていない。 子供または人のウェルブトリンXLの使用を禁した場合、人と現在の人のバランスをとって下さい。
老人の使用
塩酸ブプロピオン徐放錠(うつ病および禁煙試験)の臨床試験に参加した約6000人の患者のうち、275人は65歳以上であり、47人は75歳以上であった. さらに、65歳以上の数百人の患者が、塩酸ブプロピオン(うつ病研究)の即時放出製剤を用いた臨床試験に参加しました). これらの被験者と若年被験者の間に安全性または有効性の全体的な違いは観察されなかった. 報告された臨床経験は年配者とより若い患者の間の応答の相違を識別しませんが、あるより古い個人のより大きい感受性は除外することができま
ブプロピオンは肝臓で広範囲に代謝され、活性代謝物に代謝され、腎臓によってさらに代謝され排泄される。 有害反応のリスクは、腎機能障害を有する患者ではより大きい可能性がある。 高齢患者は腎機能を低下させる可能性が高いため、用量選択においてこの因子を考慮する必要があり、腎機能をモニターすることが有用であり得る。
腎障害(糸球体濾過率:<90mL/分)の患者におけるウェルブトリンXLの投与量および/または投与頻度の減少を考慮する。 ブプロピオンおよびその代謝産物はrenally取り除かれ、そのような患者で通常より大きい範囲に集まるかもしれません。 高いブプロピオンまたは物質の放出を示すことができる不都合な作用のために隣接して下さい。
肝障害
中等度から重度の差を有する患者(child-Pughスコア:7-15)では、最大ウェルブトリンxl使用量は一律おきに150mgである。 濃度の幅を有する患者(child-Pughスコア:5-6)では、使用量および/または濃度を減らすことを検査する。
警告
の一部として含まれている セクション。
注意事項
抗うつ薬(選択的セロトニン再取り込み阻害薬[Ssri]など)の短期プラセボ対照試験のプール分析により、これらの薬物は、大うつ病性障害(MDD)およびその他の精神疾患を有する小児、青年、および若年成人(18歳から24歳)における自殺思考および行動(自殺率)のリスクを増加させることが示されている。 短期研究では、24歳以上の成人ではプラセボと比較して抗うつ薬による自殺率の増加は示されず、65歳以上の成人ではプラセボと比較して抗うつ薬による減少があった。
MDD、強迫性障害(OCD)、またはその他の精神障害を有する小児および青年におけるプラセボ対照試験のプール分析には、24人以上の患者における9つの抗うつ薬の4400の短期試験の合計が含まれていた。. MDDまたはその他の精神疾患を有する成人におけるプラセボ対照試験のプール分析には、合計295の短期試験(期間中央値2ヶ月)の11の抗うつ薬の77,000円です。 薬物間の自殺率のリスクにはかなりのばらつきがあったが、研究されたほとんどすべての薬物について、若年患者の増加傾向があった. さまざまな適応にわたっ&
以下の有害反応については、ラベリングの他のセクションでより詳細に説明します:
- 子供、青年、および若年成人における自殺思考および行動
- 禁煙治療における精神神経症状および自殺リスク
- 差し押さえ
- 高血圧
- 躁病または軽躁病の活性化
- 精神病およびその他の神経精神学的事象
- 閉塞隅角緑内障
治験経験
徐放性塩酸ブプロピオンの対照臨床試験において一般に観察される有害反応
ブプロピオンhcl持続延出の300mg/日: 食欲不振、口渇、発疹、発汗、耳鳴り、および振戦。
腹痛、激越、不安、めまい、口渇、不眠、筋肉痛、吐き気、動悸、咽頭炎、発汗、耳鳴り、および頻尿。
ヴXLはbupropionの即時解放および支え解放の公式に同じような生物学的利用能があるために示されました。 このサブセクションおよびサブセクション6.2の下に含まれる情報は、主に塩酸ブプロピオンの徐放および延長放出製剤を用いた制御臨床試験からのデータに基づいている。
大うつ病性障害
ブプロピオンHCl徐放性を用いたプラセボ対照臨床試験では、プラセボの4%、9%、および11%、300mg/日および400mg/日群は、それぞれ、有害反応のために治療を中止少なくとも1%の300mg/dayまたは400mg/dayグループのそして率で停止をもたらす特定の不利な反作用はテーブル2に少なくとも二度偽薬率リストされています。
表2:MDDにおけるプラセボ対照における作用による中枢
ブプロピオンhcl φ400mg/㎡(n=114) | |||
発疹 | 0.0% | 0.9% | |
吐き気 | 0.3% | 0.8% | 1.8% |
アジテーション | 0.3% | 0.3% | |
偏頭痛 | 0.0% | 1.8% |
MddにおけるブプロピオンHCl即時放出またはブプロピオンHCl持続放出で治療された患者において、>1%の発生率で発生する有害反応
表3は、ブプロピオンHCl徐放性300mg/日および400mg/日で治療された患者におけるプラセボ対照試験で生じた有害反応をまとめたものである。 これらには、300mgまたは400mg株のいずれかで1%以上の発生率で発生し、プラセボ株よりも弱であった反応が含まれる。
ボディシステム/不利な反作用 | プラセボ(n=385) | ブプロピオンhcl活性300mg/㎡(n=376) | ブプロピオンhcl φ400mg/㎡(n=114) |
ボディ(一般) | |||
頭痛 | 26% | 25% | |
6% | |||
腹痛 | 3% | ||
無力症 | 2% | 4% | |
胸の痛み | 1% | 3% | 4% |
2% | 2% | 3% | |
1% | 2% | ||
心臓血管系 | |||
動悸 | 2% | 2% | |
洗い流す | — | 1% | 4% |
偏頭痛 | 1% | 1% | 4% |
ほてり | 1% | 1% | |
7% | 17% | 24% | |
吐き気 | 13% | 18% | |
7% | 10% | ||
下痢 | 6% | ||
拒食症 | 2% | 5% | 3% |
嘔吐 | 4% | 2% | |
0% | 0% | 2% | |
3% | 2% | ||
関節痛 | 1% | ||
関節炎 | 0% | 2% | |
1% | |||
神経系 | |||
不眠症 | 6% | 11% | 16% |
めまい | 7% | ||
アジテーション | 2% | 9% | |
3% | 6% | ||
振戦 | 6% | ||
緊張 | |||
2% | 2% | ||
イライラ | 2% | 3% | 2% |
1% | — | 3% | |
感覚異常 | 1% | 1% | 2% |
中枢神経系の刺激 | 1% | 2% | |
呼吸器 | |||
咽頭炎 | 3% | 11% | |
副鼻腔炎 | 2% | 3% | |
咳の増加 | 1% | 1% | |
スキン | |||
2% | 6% | 5% | |
発疹 | 1% | 5% | |
かゆみ | 2% | ||
じんましん | 0% | ||
スペシャル感覚 | |||
耳鳴り | 2% | 6% | |
— | 2% | 4% | |
2% | |||
宇生器 | |||
2% | 2% | ||
尿意切迫 | — | 2% | |
膣出血1 | — | 0% | 2% |
—2 | 1% | 0% | |
女性の患者の数に基づく1インシデンス。 2hyphenは患者の大きくより0しかしより遅しにより0.5%で起こる不適合な作用を起こします |
ブプロピオンHCl即時放出(300-600mg/日)の比較試験で、プラセボ群よりも少なくとも1%頻繁に発生した副作用は、心臓不整脈(5%対4%)、高血圧(4%対2%)、低血圧(3%対2%)、月経苦情(5%対1%)、赤痢(2%対1%)、睡眠の質の損なわれ(4%対2%)、感覚障害(4%対3%)、混乱(8%対5%)であった。性欲(3%対2%)、敵意(6%対4%)、聴覚障害(5%対3%)、および味覚障害(3%対1%)。
季節性情動障害
SADにおけるプラセボ対照臨床試験では、ウェルブトリンXLで治療された患者の9%およびプラセボで治療された患者の5%が有害反応のために治療ブプロピオンで治療された患者の少なくとも1%において、プラセボ率より数値的に大きい割合で中止につながる副作用は、不眠症(2%故対<1%)および頭痛(1%故対<1%)究
表4は、ウェルブトリンXLで約6ヶ月間治療された患者において、3つのプラセボ対照試験において発生した有害反応をまとめたものである。 これらには、2%以上の発生率で発生し、プラセボ群よりも頻繁であった反応が含まれる。
表4:SAD患者におけるプラセボ対照群における有毒反応
システムオルガンクラス/優先期間 | プラセボ(n=511) | ブプロピオンhcl放出(n=537) |
吐き気 | 8% | 13% |
2% | ||
鼓腸 | 3% | 6% |
頭痛 | 26% | 34% |
めまい | 5% | 6% |
振戦 | < 1% | 3% |
12% | ||
上気道感染症 | 8% | 9% |
副鼻腔炎 | 5% | |
精神疾患 | ||
13% | ||
不安 | 7% | |
2% | 3% | |
2% | ||
筋肉痛 | 2% | 3% |
四肢の痛み | 2% | |
呼吸器、胸部、および縦隔の障害 | ||
咳 | 3% | 4% |
不安を感じる | 3% | |
2% | 3% | |
代謝および栄養障害 | ||
食欲減退 | 4% | |
生殖システムおよび胸の無秩序 | ||
月経困難症 | 2% | |
耳および迷路の無秩序 | ||
耳鳴り | 3% | |
血管障害 | ||
0% |
体重の変化
表5:ブプロピオンhclsustained-Releaseを用いたMdd株における体重増加または体重減少率(≧5lbs)の発生率
重量の変更 | ブプロピオンhcl φ400mg/㎡(n=112) | プラセボ(n=347) | |
得られる>5ポンド | 3% | 2% | 4% |
失われた>5ポンド | 14% | 6% |
表6:ブプロピオンhcl抽出を用いたsad版における体重増加または体重減少率(≧5lbs)の発生率
重量の変更 | ブプロピオンhcl放出150-300mg/㎡(n=537) | |
得られる>5ポンド | 21% | |
失われた>5ポンド | 23% | 11% |
マーケティング後の経験
これらの反応は不確実なサイズの集団から自発的に報告されているため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立することは必ずしも可能ではありません。
悪寒、顔の浮腫、浮腫、周辺浮腫、musculoskeletal胸痛、光感受性および倦怠感。
心臓血管系
姿勢低血圧、高血圧、脳卒中、血管拡張、失神、完全房室ブロック、期外収縮、心筋梗塞、静脈炎、および肺塞栓症。
消化器
異常なレバー機能、bruxism、胃の還流、歯肉炎、舌炎、高められた唾液分泌、黄疸、潰瘍、口内炎、喉の渇き、舌の浮腫、結腸炎、esophagitis、胃腸出血、ゴムの出血、肝炎、腸のパーホレーション、肝
内分泌
高血糖、低血糖、および不適切な抗利尿ホルモン分泌の症候群。
斑状出血、貧血、白血球増加症、白血球減少症、リンパ節腫脹、汎血球減少症および血小板減少症。 ブプロピオンをワルファリンと同時投与すると,出血性または血栓性合併症に関連するPTおよび/またはINRの変化が観察された。
グリコスリア症
筋骨格系
足のけいれん、熱/横紋筋融解症および筋肉弱さ。
神経系
呼吸器
スペシャル感覚
調節異常,ドライアイ,難聴,眼圧上昇,閉塞隅角緑内障,散瞳などがある。
宇生器
無力、多尿、前立腺の無秩序、異常な射精、膀胱炎、性交不良、排尿困難、女性化乳房、月経閉止期、苦痛な建設、salpingitis、尿失禁、尿の保持およびvaginitis。
以下の有害反応については、ラベリングの他のセクションでより詳細に説明します:
- 子供、青年、および若年成人における自殺思考および行動
- 禁煙治療における精神神経症状および自殺リスク
- 差し押さえ
- 高血圧
- 躁病または軽躁病の活性化
- 精神病およびその他の神経精神学的事象
- 閉塞隅角緑内障
- 過敏症反応
治験経験
臨床試験は広く様々な条件下で実施されるため、薬物の臨床試験で観察される有害反応率は、他の薬物の臨床試験で観察される割合と直接比較することはできず、臨床実practiceで観察される割合を反映していない可能性がある。
徐放性塩酸ブプロピオンの対照臨床試験において一般に観察される有害反応
ブプロピオンhcl持続延出の300mg/日: 食欲不振、口渇、発疹、発汗、耳鳴り、および振戦。
ブプロピオンhcl持続延出の400mg/日: 腹痛、激越、不安、めまい、口渇、不眠、筋肉痛、吐き気、動悸、咽頭炎、発汗、耳鳴り、および頻尿。
Buprobanはbupropionの即時解放および支え解放の公式に同じような生物学的利用能があるために示されました。 このサブセクションおよびサブセクション6.2の下に含まれる情報は、主に塩酸ブプロピオンの徐放および延長放出製剤を用いた制御臨床試験からのデータに基づいている。
大うつ病性障害試験におけるブプロピオンHCl即時放出、ブプロピオンHCl徐放、およびブプロピオンHCl延長放出による治療の中止につながる有害反応
表2:MDDにおけるプラセボ対照における作用による中枢
不利な反作用の言葉 | ブプロピオンhcl活性300mg/㎡(n=376) | ||
発疹 | 2.4% | 0.9% | |
吐き気 | 0.3% | 0.8% | 1.8% |
1.8% | |||
0.3% | 0.0% | 1.8% |
ブプロピオンHCl即時放出を用いた臨床試験では、患者およびボランティアの10%が有害反応のために中止された。 中止をもたらす反応(上記の徐放性製剤について列挙したものに加えて)には、嘔吐、発作、および睡眠障害が含まれた。
表3は、ブプロピオンHCl徐放性300mg/日および400mg/日で治療された患者におけるプラセボ対照試験で生じた有害反応をまとめたものである。 これらには、300mgまたは400mg株のいずれかで1%以上の発生率で発生し、プラセボ株よりも弱であった反応が含まれる。
表3:MDD患者におけるプラセボ対照群における有毒反応
ブプロピオンhcl活性300mg/㎡(n=376) | ブプロピオンhcl φ400mg/㎡(n=114) | ||
ボディ(一般) | |||
頭痛 | 25% | ||
感染 | 6% | 8% | |
腹痛 | 3% | 9% | |
無力症 | 2% | 2% | |
胸の痛み | |||
痛み | 2% | 3% | |
— | |||
心臓血管系 | |||
動悸 | 6% | ||
— | 4% | ||
1% | 1% | 4% | |
1% | |||
7% | 17% | 24% | |
吐き気 | 18% | ||
7% | 10% | 5% | |
6% | 5% | 7% | |
拒食症 | 2% | 5% | 3% |
嘔吐 | 2% | 4% | |
嚥下障害 | 0% | 0% | 2% |
2% | |||
関節痛 | 1% | ||
関節炎 | 0% | 0% | |
トゥイッチ | 1% | 2% | |
不眠症 | 16% | ||
めまい | 5% | 11% | |
2% | 3% | 9% | |
不安 | 3% | 5% | |
振戦 | 1% | 6% | 3% |
緊張 | 3% | 5% | 3% |
傾眠 | 2% | 2% | |
3% | 2% | ||
メモリの減少 | 1% | — | 3% |
感覚異常 | |||
中枢神経系の刺激 | 1% | 2% | |
11% | |||
2% | 1% | ||
咳の増加 | 1% | 1% | 2% |
2% | |||
1% | 5% | 4% | |
かゆみ | 2% | ||
じんましん | 2% | 1% | |
耳鳴り | 2% | 6% | |
味倒錯 | — | 2% | 4% |
ぼやけた視力または複視 | 3% | ||
頻尿 | 2% | 5% | |
0% | — | ||
膣出血1 | — | 0% | 2% |
—2 | 1% | ||
女性の患者の数に基づく1インシデンス。 2hyphenは患者の大きくより0しかしより遅しにより0.5%で起こる不適合な作用を起こします |
ブプロピオンHCl即時放出(300-600mg/日)の比較試験で、プラセボ群よりも少なくとも1%頻繁に発生した副作用は、心臓不整脈(5%対4%)、高血圧(4%対2%)、低血圧(3%対2%)、月経苦情(5%対1%)、赤痢(2%対1%)、睡眠の質の損なわれ(4%対2%)、感覚障害(4%対3%)、混乱(8%対5%)であった。性欲(3%対2%)、敵意(6%対4%)、聴覚障害(5%対3%)、および味覚障害(3%対1%)。
季節性情動障害
システムオルガンクラス/優先期間 | プラセボ(n=511) | ブプロピオンhcl放出(n=537) |
胃腸障害 | ||
ドライマウス | 15% | 26% |
8% | 13% | |
便秘 | 2% | 9% |
鼓腸 | 6% | |
腹痛 | < 1% | |
神経系障害 | ||
26% | 34% | |
めまい | 5% | 6% |
振戦 | < 1% | 3% |
感染症および感染 | ||
12% | ||
9% | ||
5% | ||
精神疾患 | ||
不眠症 | 13% | 20% |
不安 | 5% | |
アジテーション | < 1% | 2% |
筋骨格系および結合組織障害 | ||
2% | 3% | |
四肢の痛み | 2% | 3% |
呼吸器、胸部、および縦隔の障害 | ||
3% | ||
一般的な障害および投与サイトの状態 | ||
不安を感じる | 2% | |
皮膚および皮下組織の障害 | ||
発疹 | 2% | 3% |
食欲減退 | 1% | 4% |
生殖システムおよび胸の無秩序 | ||
月経困難症 | 2% | |
耳および迷路の無秩序 | ||
< 1% | 3% | |
体重の変化
表5:ブプロピオンhclsustained-Releaseを用いたMdd株における体重増加または体重減少率(≧5lbs)の発生率
重量の変更 | プラセボ(n=347) | ||
3% | 2% | 4% | |
失われた>5ポンド | 19% |
表6は、ブプロピオンhcl抽出を用いた3つのsad版における体重変化(△5ポンド)の発生率を示している。 ブプロピオン群(23%)の被験者の高い割合は、プラセボ群(11%)と比較して、5ポンド以上の体重減少を有していた。 これらは比較的長期試験(最大6ヶ月)でした。
表6:ブプロピオンhcl抽出を用いたsad版における体重増加または体重減少率(≧5lbs)の発生率
重量の変更 | ||
得られる>5ポンド | ||
失われた>5ポンド | 11% |
マーケティング後の経験
次の不適切な作用はuprobanの後遺症の使用の間に識別されました。 これらの反応は不確実な大きさの集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立することは必ずしも可能ではない。
ボディ(一般)
悪寒、顔の浮腫、浮腫、周辺浮腫、musculoskeletal胸痛、光感受性および倦怠感。
心臓血管系
姿勢低血圧、高血圧、脳卒中、血管拡張、失神、完全房室ブロック、期外収縮、心筋梗塞、静脈炎、および肺塞栓症。
消化器
異常なレバー機能、bruxism、胃の還流、歯肉炎、舌炎、高められた唾液分泌、黄疸、潰瘍、口内炎、喉の渇き、舌の浮腫、結腸炎、esophagitis、胃腸出血、ゴムの出血、肝炎、腸のパーホレーション、肝
内分泌
高血糖、低血糖、および不適切な抗利尿ホルモン分泌の症候群。
ヘミコプター
メタボリックと栄養
グリコスリア症
筋骨格系
足のけいれん、熱/横紋筋融解症および筋肉弱さ。
神経系
呼吸器
気管支痙攣および肺炎。
スキン
Maculopapular発疹、脱毛症、血管浮腫、剥離性皮膚炎およびhirsutism。
調節異常,ドライアイ,難聴,眼圧上昇,閉塞隅角緑内障,散瞳などがある。
宇生器
無力、多尿、前立腺の無秩序、異常な射精、膀胱炎、性交不良、排尿困難、女性化乳房、月経閉止期、苦痛な建設、salpingitis、尿失禁、尿の保持およびvaginitis。
以下の有害反応については、ラベリングの他のセクションでより詳細に説明します:
- 精神病およびその他の精神神経反応
- 閉塞隅角緑内障
臨床試験は広く変化する条件下で実施されるため、薬物の臨床試験で観察される有害反応率は、他の薬物の臨床試験で観察される割合と直接比較することはできず、臨床実practiceで観察される割合を反映しない可能性がある。
治療の中止につながる副作用
プラセボ対照臨床試験では、プラセボの4%、9%、および11%、300mg/日、および400mg/日のグループは、それぞれ、副作用のために治療を中止しました。 少なくとも1%の300mg/日または400mg/日のグループのそして率で停止をもたらす特定の不利な反作用はテーブル2に少なくとも二度偽薬率リストされて
表2:プラセボ対照試験における副作用による治療中止
プラセボ(n=385) | ブプロバン300mg/㎡(n=376) | ブプロバン400mg/㎡(n=114) | |
発疹 | 0.9% | ||
0.8% | |||
アジテーション | 0.3% | 1.8% | |
偏頭痛 | 0.3% |
一般に観察された不利な反作用
テーブル3からの不利な反作用はBuprobanとそして率で扱われる主題の少なくとも5%に起こります少なくとも二度偽薬率は300-および400mg/日の線量のグループのために次リストされています。
ブプロバン300mg/㎡:食欲不振、口渇、発疹、発汗、耳鳴り、振戦。
ブプロバン400mg/㎡:腹痛、激越、不安、めまい、口渇、不眠、筋肉痛、吐き気、動悸、咽頭炎、発汗、耳鳴り、頻尿。
プラセボ対照試験で報告された有害反応を表3に示す。 報告された有価反応は、COSTARTベースの米を使用して分割された。
表3:対照臨床試験において、被験者の少なくとも1%によって報告され、プラセボよりも高い頻度で報告された有害反応
ボディシステム/不利な反作用 | ブプロバン300mg/㎡(n=376) | ブプロバン400mg/㎡(n=114) | |
ボディ(一般) | |||
頭痛 | 25% | ||
感染 | 8% | 9% | 6% |
腹痛 | 3% | ||
2% | |||
胸の痛み | 4% | 1% | |
痛み | 2% | 2% | |
1% | — | ||
動悸 | 2% | 6% | 2% |
洗い流す | 4% | — | |
偏頭痛 | 4% | 1% | |
1% | 3% | 1% | |
消化器 | |||
18% | 8% | ||
便秘 | 5% | ||
下痢 | 5% | 7% | 6% |
拒食症 | 5% | 3% | 2% |
嘔吐 | 4% | 2% | 2% |
嚥下障害 | 0% | 2% | 0% |
筋肉痛 | 6% | 3% | |
関節痛 | 4% | 1% | |
0% | |||
1% | 2% | — | |
11% | 16% | 6% | |
めまい | 11% | 5% | |
3% | 2% | ||
不安 | 5% | ||
1% | |||
緊張 | 3% | 3% | |
傾眠 | 2% | 2% | |
イライラ | 3% | 2% | 2% |
— | |||
感覚異常 | 1% | ||
中枢神経系の刺激 | 2% | 1% | 1% |
呼吸器 | |||
咽頭炎 | 11% | ||
1% | 2% | ||
咳の増加 | 1% | ||
6% | 5% | ||
4% | |||
2% | 4% | 2% | |
じんましん | 2% | 1% | 0% |
耳鳴り | 6% | 6% | 2% |
2% | 4% | ||
ぼやけた視力または複視 | 3% | 2% | |
宇生器 | |||
2% | 2% | ||
尿意切迫 | — | 2% | 0% |
膣出血 | 2% | — | |
尿路感染症 | 0% | — | |
女性の被験者の数に基づく自信。 -ハイフンは、被験者の0より大きいが0.5%未満で発生する有害事象を示す。 |
上記の副作用に加えて、抑うつ被験者および非抑制喫煙者におけるブプロピオンの徐放性製剤を用いた臨床試験およびブプロピオンの即時放出製剤を用いた臨床試験において、以下の副作用が報告されている。
有害反応頻度は、うつ病のプラセボ対照試験(n=987)または禁煙(n=1,013)において、少なくとも一つの機会に治療創発的有害反応を経験した被験者、またはBuprobanによるオープンラベルサーベイランス試験(n=3,100)において治療の中止を必要とする有害反応を経験した被験者の割合を表す。). 表3に記載されているもの、処方情報の他の安全関連のセクションに記載されているもの、情報を得られないように過度に一般的または過度に特異的
まれであった悪寒、顔面浮腫、および光感受性であった。 まれに倦怠感がありました。
心臓血管系: まれなものは姿勢低血圧,脳卒中,頻脈,血管拡張であった。 まれに失神と心筋梗塞があった。
まれに肝機能異常,歯ぎしり,胃逆流,歯肉炎,唾液分泌増加,黄だん,口潰よう,口内炎,喉の渇きがあった。 まれに舌の浮腫があった。
ヘミコプター:
まれな浮腫および末梢浮腫であった。
まれには脚のけいれんでした。
まれには、異常な調整、性欲減退、離人感、不快感、感情不安、敵意、運動過多、緊張過多、知覚低下、自殺念慮、めまいがあった。 まれに記憶喪失,運動失調,非現在化,軽躁病があった。
呼吸器: まれに気管支けいれんがあった。
スペシャル感覚: まれに宿泊異常およびドライアイであった。
宇生器: まれにはインポテンス,多尿,前立腺障害があった。
体重の変化
プラセボ対照試験において、被験者は表4に示すように体重増加または体重減少を経験した。
表4:プラセボ対照群における体重増加および体重減少率の発生率(≤5lbs)
ブプロバン300mg/㎡(n=339) | ブプロバン400mg/㎡(n=112) | プラセボ(n=347) | |
2% | 4% | ||
6% |
ブプロピオンの即時放出製剤を用いて実施された臨床試験では、三環系抗うつ薬を投与された被験者の35%が、ブプロピオンの即時放出製剤で治療さӚ
ほとんどの患者が後遺症なしで回復したが、単独でbupropionの過剰摂取と関連付けられる死は薬剤の大きい線量を摂取している患者で報告されました。 これらの患者では、死亡前の複数の制御されていない発作、徐脈、心不全、および心停止が報告された。
過量投与マネジメント
最新の指導および助言のための証明された毒コントロールセンターに相談しなさい。 認定された毒物管理センターの電話番号は、Physician'S Desk Reference(PDR)に記載されています。 1-800-222-1222を呼ぶか、または参照して下さいwww.poison.org-----
ブプロピオンの解毒剤は知られていません。 過剰摂取の場合には、密接な医学的監督および監視を含む支持的ケアを提供する。 複数の薬物過剰摂取の可能性を考慮する。 適切な気道、酸素化、換気を確保する。 心臓リズムとバイタルサインを監視する。 嘔吐の誘導は推奨されない。
ブプロピオンはラセミ混合物である。 個々の鏡像異性体の薬理学的活性および薬物動態は研究されていない。
ウェルブトリンXLと14日間の投与を比較する研究では、300mgは毎日100mgでブプロピオンの即時放出製剤に3回、等価はブプロピオンと三代謝物(ヒドロキシブプロピオン、スレオヒドロブプロピオン、エリスロヒドロブプロピオン)の曲線の下のピーク血漿濃度と面積について実証された。 千14日間のウェルブトリンXL300mgとブプロピオンの徐放性製剤を150mg2回毎日比較した研究では、ブプロピオンおよび三代謝物の曲線の下のピーク血漿濃度および面積について同等が実証された。
吸収
健康なボランティアへのウェルブトリンXL錠剤の単回経口投与後、ブプロピオンの血漿濃度をピークにする中央値の時間は約5時間であった。 食物の存在はブプロピオンの曲線下のピーク濃度または面積に影響しなかった。
配布
インビトロ テストはbupropionが集中で人間血しょう蛋白質に84%区切られる200mcg/mLまでであることを示します。 ヒドロキシブプロピオン代謝産物の蛋白質結合の程度はブプロピオンのそれと類似していたが,スレオヒドロブプロピオン代謝産物の蛋白質結合の程度はブプロピオンの約半分であった。
ブプロピオンはヒトで広範囲に代謝される。 ブプロピオンのtert-ブチル基のヒドロキシル化によって形成されるヒドロキシブプロピオンと、カルボニル基の還元によって形成されるアミノアルコール異性体であるスレオヒドロブプロピオンとエリスロヒドロブプロピオンの三つの代謝産物が活性である。 知見は、CYP2B6がヒドロキシブプロピオンの形成に関与する主要なアイソザイムであることを示唆しているが、シトクロムP450酵素はスレオヒドロブプロピオンの形成に関与していないことを示唆している。. Bupropionの側鎖の酸化は主要な尿の代謝物質として排泄されるメタchlorobenzoic酸のグリシンの共役の形成で起因しますできます。 ブプロピオンに対する代謝産物の効力および毒性は、完全には特徴付けられていない. 但し、マウスの抗鬱剤のスクリーニングテストでhydroxybupropionはthreohydrobupropionおよびerythrohydrobupropionはbupropionより5倍より少なく有効であるが、hydroxybupropionがbupropion有効半分であることが示されました. 代謝産物の血しょう集中がブプロピオンのそれらより高くまたは高いのでこれは臨床重importanceをもつかもしれません
定常状態では、ヒドロキシブプロピオンのピーク血漿濃度は、ウェルブトリンXLの投与後約7時間発生し、それは親薬物の約7倍のピークレベルであった. ヒドロキシブプロピオンの除去半減期は約20(±5)時間であり、定常状態でのAUCはブプロピオンの約13倍である. エリスロヒドロブプロピオンおよびスレヒドロブプロピオンの物質のための血中を最高にする時はヒドロキシブプロピオンのそれに伴っています。 助エリスロヒドロブプロピオンとスレオヒドロブプロピオンの除去半減期は、それぞれ約33(±10)と37(±13日)時間、長く、定常状態のAucは1であった.ブプロピオンの4倍と7倍、それぞれ
ブプロピオンおよびその物質は、300-450mg/日の活性後の線形駆動を示す。
除去法
200mgの山口百恵の後 14ヒトにおけるC-ブプロピオンは、放射線線量の87%および10%がそれぞれ群および中に回収された。 経口投与量のわずか0.5%が変化しないブプロピオンとして排泄された。
ブプロピオンはラセミ混合物である。 個々の鏡像異性体の薬理学的活性および薬物動態は研究されていない。
慢性投与後、ブプロピオンの平均定常状態の血漿濃度は8日以内に達した。 ブプロピオンの平均減少率(±sd)21(±9)時間。
14日間の投与をブプロバンと比較した研究では、300mgを毎日100mgで3回ブプロピオンの即時放出製剤と比較し、ブプロピオンと三つの代謝産物(ヒドロキシブプロピオン、スレオヒドロブプロピオン、エリスロヒドロブプロピオン)の曲線の下のピーク血漿濃度と面積について同等性が実証された。 さらに、ブプロピオンと14日間の投与を300mgで毎日150mgで2回ブプロピオンの徐放性製剤と比較した研究では、ブプロピオンと三つの代謝産物の曲線の下のピーク血漿濃度と面積について同等性が実証された。
吸収
配布
インビトロ テストはbupropionが集中で人間血しょう蛋白質に84%区切られる200mcg/mLまでであることを示します。 ヒドロキシブプロピオン代謝産物の蛋白質結合の程度はブプロピオンのそれと類似していたが,スレオヒドロブプロピオン代謝産物の蛋白質結合の程度はブプロピオンの約半分であった。
メタボ
ブプロピオンはヒトで広範囲に代謝される。 ブプロピオンのtert-ブチル基のヒドロキシル化によって形成されるヒドロキシブプロピオンと、カルボニル基の還元によって形成されるアミノアルコール異性体であるスレオヒドロブプロピオンとエリスロヒドロブプロピオンの三つの代謝産物が活性である。 インビトロ 知見は、CYP2B6がヒドロキシブプロピオンの形成に関与する主要なアイソザイムであることを示唆しているが、シトクロムP450酵素はスレオヒドロブプロピオンの形成に関与していないことを示唆している。. Bupropionの側鎖の酸化は主要な尿の代謝物質として排泄されるメタchlorobenzoic酸のグリシンの共役の形成で起因しますできます。 ブプロピオンに対する代謝産物の効力および毒性は、完全には特徴付けられていない. 但し、マウスの抗鬱剤のスクリーニングテストでhydroxybupropionはthreohydrobupropionおよびerythrohydrobupropionはbupropionより5倍より少なく有効であるが、hydroxybupropionがbupropion有効半分であることが示されました. 代謝産物の血しょう集中がブプロピオンのそれらより高くまたは高いのでこれは臨床重importanceをもつかもしれません
ブプロピオンおよびその物質は、300-450mg/日の活性後の線形駆動を示す。
除去法
200mgの山口百恵の後 14
ブプロピオンはラセミ混合物である。 個々の鏡像異性体の薬理学的活性および薬物動態は研究されていない。 慢性投薬後のブプロピオンの平均排除半減期(±SD)は21(±9)時間であり、ブプロピオンの定常状態の血漿濃度は8日以内に達する。
人間の使用のための静脈内の公式が利用できないので人間のBuprobanの絶対生物学的利用能は定められませんでした。 しかしながら、いずれの経口投与された用量のわずかな割合のみが無傷で全身循環に到達する可能性が高いようである。 ラットおよびイヌの研究では、ブプロピオンの生物学的利用能は5%から20%の範囲であった。 トでは、ブプロバンの口口角に続いて、ブプロピオンのピーク濃度(cmax)は通常3時間以降に達成される。
Bupropionの即時解放の公式にBupropion150mgと慢性の投薬を毎日二回比較する試験では毎日100mg3回、WELLBUTRINのSRの管理の後のbupropionのための定常状態cmaxはbupropionの即時解放の公式の管理の後で達成されるそれらのおよそ85%でした. ブプロピオンへの株(auc)は、両方の製剤について同等であった。 また、二つの必要な活性物質(i)についても生物学的同等性が実現された。.e。、ヒドロキシブプロピオン、トレオヒドロブプロピオンおよびエリスロヒドロブプロピオン)CmaxおよびAuc法のための。 ると、定常状態で、WELLBUTRINのSRは毎日二度与えられ、bupropionの即時解放の公式は3回毎日与えられて、bupropionおよび3つの量的に重要な代謝物質の両方のために本質的
Buprobanは植物の存在にかかわらず取ることができます。 ブプロピオンcmaxおよびaucは、ブプロバンをなボランティアに植物とともに添加したとき、それぞれ11%から35%および16%から19%添加した。 食物効果は臨床的に重要ではないと考えられている。
配布
インビトロ
メタボ
ブプロピオンはヒトで広範囲に代謝される。 ブプロピオンのtert-ブチル基のヒドロキシル化によって形成されるヒドロキシブプロピオンと、カルボニル基の還元によって形成されるアミノアルコール異性体であるスレオヒドロブプロピオンとエリスロヒドロブプロピオンの三つの代謝産物が活性である。 インビトロ
期間のuprobanの単一線量の管理の後で、hydroxybupropionのcmaxはおよそ6時間の後線量起こり、定常状態に薬剤のピークレベルおよそ10倍です。 ヒドロキシブプロピオンの除去半減期は約20(±5)時間であり、定常状態でのAUCはブプロピオンの約17倍である. エリスロヒドロブプロピオンおよびスレヒドロブプロピオンの物質のための血中を最高にする時はヒドロキシブプロピオンの物質のそれに伴っています。 しかし、それらの減少はそれぞれ33(±10)時間と37(±13)時間より長く、定常状態のaucは1です。ブプロピオンの5倍と7倍、それぞれ
ブプロピオンおよびその植物は、一般あたり300-450mgの活性後の線形動力学的特性を示す。
除去法
200mgの山口百恵の後