Forfivo XL

投薬形態と強さ。

FORFIVO XL拡張放出錠剤、450 mgのブプロピオン。 塩酸塩は、「Forfivo」のロゴが付いた白からオフホワイトの ⁇ 円形の錠剤です。 片面に印刷。.

保管と取り扱い。

FORFIVO XL拡張放出錠剤、450 mg。 ブプロピオンの。 塩酸塩は、白からオフホワイトの長方形の錠剤で印刷されています。 片側の「Forfivo」ロゴは30錠のボトルで提供されます(。NDC。 52427-575-30)。.

20°C〜25°C(68°F〜77°F)で保管してください。.

配布者:Almatica Pharma、Inc.、パインブルック、ニュージャージー州。 07058アメリカ。改訂:2017年5月。

FORFIVO XL(塩酸ブプロピオン徐放。 錠剤)は、大うつ病性障害(MDD)の治療に使用されます。 診断および統計マニュアル(DSM)で定義されています。.

ブプロピオンの即時放出製剤の有効性。 2つの4週間対照入院試験と1つの6週間で設立されました。 MDDの成人患者の制御された外来試験。の有効性。 MDDの維持療法におけるブプロピオンの徐放性製剤。 長期(最大44週間)のプラセボ対照試験で設立されました。 急性治療の8週間の研究でブプロピオンに反応した患者。 .

FORFIVO XLを延長に使用することを選択した医師。 期間は、薬物の長期的な有用性を定期的に再評価する必要があります。 個々の患者。.

使用のための一般的な指示。

FORFIVO XLを1錠(450 mg)1回服用してください。 食事に関係なく毎日。. FORFIVO XLは丸ごと飲み込んで、つぶさないでください。 分割、または噛んだ。.

FORFIVO XLによる初期治療。

FORFIVO XLによる治療を開始しないでください。 450 mg錠剤は、利用可能な唯一の用量製剤です。. 別のブプロピオンを使用してください。 初期用量 ⁇ 増の製剤(の処方情報を参照)。 その他のブプロピオン製品)。.

FORFIVO XLは、300を投与されている患者に使用できます。 少なくとも2週間の別のブプロピオン製剤のmg /日、および 450 mg /日の投与量。.

現在他の人と治療されている患者。 450 mg /日のブプロピオン製品は、同等の用量に切り替えることができます。 FORFIVO XLを1日1回。.

FORFIVO XLによるメンテナンス処理。

うつ病の急性エピソードは一般的に合意されています。 数か月以上の持続的な抗うつ治療が必要です。 急性エピソードでの反応。. 450 mgの投与量が必要かどうかは不明です。 維持療法は、イニシャルを提供した用量と同じです。 応答。. メンテナンス治療の必要性を定期的に再評価します。 そのような治療のための適切な用量。.

FORFIVO XLを中止するには、用量をテーパーします。

450 mgの錠剤が唯一の利用可能な用量だからです。 製剤、前に用量を ⁇ 減するために別のブプロピオン製剤を使用してください。 中止(他のブプロピオンの処方情報を参照) 製品)。.

肝機能障害のある患者。

FORFIVO XLの低線量強度がないため、 FORFIVO XLは、肝障害のある患者には推奨されません。.

腎機能障害のある患者。

FORFIVO XLの低線量強度がないため、 FORFIVO XLは腎障害のある患者には推奨されません。.

患者をモノアミンオキシダーゼに切り替える。 阻害剤(MAOI)抗うつ薬。

中止の間に少なくとも14日が経過するはずです。 うつ病の治療とFORFIVO XLによる治療の開始を目的としたMAOI。 逆に、FORFIVO XLを前に停止してから少なくとも14日間は許可する必要があります。 MAOI抗うつ薬を開始します。.

LinezolidなどのリバーシブルMAOIを使用したFORFIVO XLの使用。 またはメチレンブルー。

治療を受けている患者でFORFIVO XLを開始しないでください。 リネゾリドや静脈内メチレンブルーなどのリバーシブルMAOIを使用。. 薬物。 相互作用は高血圧反応のリスクを高める可能性があります。. 患者さん。 非薬理学的精神状態のより緊急の治療が必要です。 入院を含む介入を検討する必要があります。.

場合によっては、すでに治療を受けている患者。 FORFIVO XLは、リネゾリドまたは静脈内メチレンによる緊急治療を必要とする場合があります。 青い。. ラインゾリドまたは静脈内メチレンブルーの許容できる代替物。 治療は利用できず、リネゾリドまたは静脈内の潜在的な利点。 メチレンブルー処理は、高血圧のリスクを上回ると判断されます。 特定の患者での反応、FORFIVO XLは迅速に停止する必要があります。 リネゾリドまたは静脈内メチレンブルーを投与できます。. 患者はすべきです。 2週間、またはリネゾリドの最後の投与後24時間まで監視する。 メチレンブルーの静脈内投与のいずれか早い方。. FORFIVO XLによる治療は可能です。 リネゾリドまたは静脈内メチレンの最後の投与から24時間後に再開されます。 青い。.

メチレンブルーを投与するリスク。 非静脈内経路(経口錠剤や局所注射など)または内。 FORFIVO XLで1 mg / kgをはるかに下回る静脈内投与は不明確です。. 。 それにもかかわらず、臨床医は薬物の可能性を認識すべきです。 そのような使用との相互作用。.

• FORFIVO XLは、発作のある患者には禁 ⁇ です。 障害。.
• FORFIVO XLは治療を受けた患者には禁 ⁇ です。 発作の発生率が高いため、現在他のブプロピオン製品を使用しています。 用量依存。.
• FORFIVO XLは、電流のある患者には禁 ⁇ です。 またはより高い発生率のための過食症または神経性食欲不振の以前の診断。 発作はブプロピオンで治療されたそのような患者で観察されました。.
• FORFIVO XLは、服用中の患者には禁 ⁇ です。 アルコール、ベンゾジアゼピン、バルビツール酸塩、およびの突然の中止。 抗てんかん薬。.
• MAOIの使用(精神科の治療を目的としています)。 障害)FORFIVO XLと同時に、または中止から14日以内。 FORFIVO XLによる治療は禁 ⁇ です。. リスクが高まっています。 FORFIVO XLがMAOIと同時に使用される場合の高血圧反応。. 。 MAOIによる治療を中止してから14日以内にFORFIVO XLを使用することです。 また禁 ⁇ 。. 可逆性で治療された患者でFORFIVO XLを開始します。 リネゾリドや静脈内メチレンブルーなどのMAOIは禁 ⁇ です。.
• FORFIVO XLは、既知の患者では禁 ⁇ です。 ブプロピオンまたはFORFIVO XL錠剤の他の成分に対する過敏症。. アナフィラキシー/アナフィラキシー反応とスティーブンス・ジョンソン症候群はされています。 報告された。.

警告。

の一部として含まれています。 注意。 セクション。.

注意。

子供、青年における自殺念慮と行動。 そして若い大人。

MDDの患者は、成人および小児の両方で、可能性があります。 彼らのうつ病の悪化および/または自殺の出現の経験。 アイデアと行動(自殺)または行動の異常な変化。 彼らは抗うつ薬を服用しておらず、このリスクは続くかもしれません。 重大な寛解が発生します。. 自殺はうつ病の特定のリスクです。 他の精神障害、そしてこれらの障害自体が最強です。 自殺の予測因子。. それは長年の懸念がありました。 抗うつ薬は、うつ病とその悪化を誘発する役割を果たす可能性があります。 の初期段階における特定の患者における自殺の出現。 治療。.

短期のプラセボ対照試験のプールされた分析。 抗うつ薬(SSRIなど)のうち、これらの薬が増加していることを示しています。 子供、青年における自殺的思考と行動(自殺)のリスク。 MDDおよびその他の精神障害のある若年成人(18〜24歳)。. 短期的な研究では、抗うつ薬による自殺のリスクの増加は示されませんでした。 24歳以上の成人のプラセボと比較。抗うつ薬による減少がありました。 65歳以上の成人のプラセボと比較。.

プラセボ対照試験のプールされた分析。 MDD、強迫性障害(OCD)の子供および青年、または。 その他の精神障害には、合計24件の短期試験9件が含まれていました。 4400人以上の患者の抗うつ薬。. プラセボ対照のプールされた分析。 MDDまたはその他の精神障害のある成人での試験には、合計295人が含まれていました。 11種類の抗うつ薬の短期試験(期間中央値2か月)。 77,000人以上の患者。. 自殺のリスクにはかなりのばらつきがありました。 薬物の間では、しかし若い患者の増加傾向。 ほとんどすべての薬物が研究されました。. の絶対リスクに違いがありました。 発生率が最も高い、さまざまな適応症にわたる自殺率。 MDD。ただし、リスクの違い(薬物対プラセボ)は比較的安定していた。 年齢層内および適応症全体。. これらのリスクの違い(薬物プラセボ。 治療された患者1000人あたりの自殺の症例数の違い)です。 表1に示します。.

表1:自殺の数のリスクの違い。 プールされたプラセボ対照抗うつ薬の試験における年齢層別の症例。 小児および成人患者。

小児試験のいずれにおいても自殺は起こらなかった。. 成人裁判では自殺があったが、その数は十分ではなかった。 自殺への薬物影響についての結論に達する。.

自殺リスクが高まるかどうかは不明です。 長期使用、つまり数か月以上。. しかし、かなりあります。 うつ病の成人におけるプラセボ対照維持試験の証拠。 抗うつ薬の使用がうつ病の再発を遅らせる可能性があること。.

すべての患者が抗うつ薬で治療されています。 兆候は適切に監視され、注意深く観察されるべきです。 特に臨床的悪化、自殺、および異常な行動変化。 薬物療法のコースの最初の数か月の間、または投与時。 増加または減少のいずれかの変化。.

次の症状、不安、興奮、パニック。 攻撃、不眠症、イライラ、敵意、攻撃性、衝動性、 akathisia(精神運動性落ち着きのなさ)、低 ⁇ 病、および ⁇ 病が報告されています。 MDDの抗うつ薬で治療されている成人および小児患者。 他の適応症と同様に、精神医学と非精神医学の両方。. けれども。 そのような症状の出現と悪化のどちらかの間の因果関係。 うつ病および/または自殺衝動の出現は確立されていません。 そのような症状が出現の前兆となる可能性があるという懸念があります。 自殺。.

治療法の変更を検討する必要があります。 投薬の中止を含む可能性のあるレジメン。 うつ病は持続的に悪化している、または誰が緊急の自殺を経験しているか。 またはうつ病や自殺の悪化の前兆となる可能性のある症状。 特にこれらの症状が重度で、突然発症した場合、またはその一部ではなかった場合。 患者の症状。.

治療を受けている患者の家族と介護者。 MDDまたはその他の適応症に対する抗うつ薬。 非精神医学者は、患者を監視する必要性について警告されるべきです。 興奮、イライラ、異常な行動の変化、およびの出現。 上記の他の症状、ならびに自殺の出現、および。 そのような症状を医療提供者に直ちに報告してください。. そのような監視。 家族や介護者による毎日の観察を含める必要があります。. FORFIVO XLの処方箋は、 順番に、良好な患者管理と一致する錠剤の最小量。 過剰摂取のリスクを減らすため。.

神経精神医学的有害事象と自殺リスク 禁煙治療。

FORFIVO XLは禁煙を承認されていません。 治療、しかし塩酸ブプロピオン持続放出はこれのために承認されます。 使用する。. 深刻な神経精神医学的有害事象が患者で報告されています。 禁煙のためにブプロピオンを服用しています。. これらの市販後レポートには含まれています。 気分(うつ病や ⁇ 病を含む)、精神病、幻覚の変化。 パラノイア、妄想、殺人思想、攻撃性、敵意、興奮、。 不安、パニック、自殺念慮、自殺未遂など。 自殺を完了しました。. 止まった患者さん。 喫煙はニコチン離脱の症状を経験している可能性があります。 落ち込んだ気分。. 自殺念慮を含むことはめったにないうつ病は、ありました。 薬物なしで禁煙の試みを受けている喫煙者で報告されています。. しかし、これらの有害事象のいくつかは、ブプロピオンを服用している患者で発生しました。 喫煙を続けた。.

神経精神医学的有害事象は患者で発生しました。 既存の精神疾患なし、およびあり。一部の患者は経験した。 彼らの精神疾患の悪化。. 発生について患者を観察します。 神経精神医学的有害事象の。. 患者と介護者にそのことを助言します。 患者はFORFIVO XLの服用を中止し、医療提供者に連絡する必要があります。 興奮、抑うつ気分、行動や思考の変化が起こった場合はすぐに。 患者に典型的ではないことが観察されるか、患者が発症する場合。 自殺念慮または自殺行動。. 多くの市販後のケースでは、解決。 ブプロピオン中止後の症状の報告があった。. しかし、症状。 場合によっては持続した。したがって、継続的な監視と支援的ケア。 症状が解消するまで提供する必要があります。.

発作。

ブプロピオンは発作を引き起こす可能性があります。. 発作のリスクは用量です。 関連しています。. FORFIVO XLは中止し、再起動しないでください。 治療中に発作を経験します。.

発作のリスクは患者の要因にも関連しています。 臨床状況、および発作を低下させる併用薬。 しきい値。. FORFIVO XLによる治療を開始する前に、これらのリスクを考慮してください。 FORFIVO XLは、発作障害または状態の患者には禁 ⁇ です。 発作のリスクが高まります(例:重度の頭部外傷、動静脈。 奇形、中枢神経系[CNS]腫瘍またはCNS感染、重症。 脳卒中、神経性食欲不振または過食症、またはアルコールの突然の中止。 ベンゾジアゼピン、バルビツール酸塩、抗てんかん薬)。. 以下の条件も発作のリスクを高める可能性があります:併用。 発作のしきい値を下げる他の薬(例えば、他のブプロピオン製品、 抗精神病薬、三環系抗うつ薬、テオフィリン、全身性コルチコステロイド)、。 代謝障害(例、低血糖、低ナトリウム血症、重度の肝機能障害)。 そして低酸素症)、または違法薬物(例えば、コカイン)の使用、または乱用または誤用。 CNS刺激剤などの処方薬。. 追加の素因条件。 経口血糖降下薬またはインスリンで治療された糖尿病を含みます、使用。 食欲抑制薬、アルコールの過剰使用、ベンゾジアゼピンの使用、 鎮静剤/催眠薬、またはアヘン剤。.

ブプロピオンを使用した発作の発生率。

ブプロピオン徐放による発作の発生率。 臨床試験では正式に評価されていません。. ブプロピオンを使用した研究で。 塩酸塩持続放出は最大300 mg /日で、発作の発生率はそうでした。 約0.1%(1/1000人の患者)。. 大規模な前向き追跡調査。 発作の発生率は、塩酸ブプロピオンで約0.4%(13/3200人の患者)でした。 300〜450 mg /日の範囲の即時放出。.

ブプロピオン用に蓄積された追加データ。 即時放出は、推定発作発生率が増加することを示唆しています。 450〜600 mg /日のほぼ10倍。. 600 mgの用量は通常の2倍です。 成人用量および1および3分の1の最大推奨日用量(450 mg)。 FORFIVO XL。用量による発作発生率のこの不釣り合いな増加。 増分は投与に注意が必要です。.

高血圧。

FORFIVO XLによる治療は、血の上昇を引き起こす可能性があります。 圧力と高血圧。. 治療を開始する前に血圧を評価します。 FORFIVO XLを使用し、治療中に定期的に監視します。. のリスク。 FORFIVO XLがMAOIと併用される場合、または高血圧が増加します。 ドーパミン作動性またはノルアドレナリン作動性を増加させる他の薬物。.

持続放出の比較試験のデータ。 塩酸ブプロピオン、ニコチン経皮システム(NTS)の配合、 徐放性塩酸ブプロピオンとNTS、およびプラセボの組み合わせ。 禁煙への援助として、治療出現の発生率が高いことを示唆しています。 徐放性ブプロピオンの併用で治療された患者の高血圧。 塩酸塩とNTS。この試験では、被験者の6.1%が 徐放性ブプロピオンとNTSの組み合わせは、治療に緊急でした。 治療を受けた被験者の2.5%、1.6%、3.1%と比較した高血圧。 徐放性ブプロピオン、NTS、プラセボ。. 大多数。 これらの被験者は既存の高血圧の証拠を持っていました。. 3人の被験者(1.2%)。 徐放性ブプロピオンとNTSの組み合わせで治療され、1。 NTSで治療された被験者(0.4%)は、研究薬が中止されたために中止されました。 高血圧症は、持続的放出で治療された被験者のどれとも比較されませんでした。 ブプロピオンまたはプラセボ。. 血圧のモニタリングは患者に推奨されます。 ブプロピオンとニコチンの交換の組み合わせを受け取る人。.

MDDでのブプロピオン即時放出の臨床試験。 うっ血性心不全(N = 36)が安定している被験者、ブプロピオンでした。 2人の患者の既存の高血圧の悪化に関連します。 ブプロピオン治療の中止につながります。. 制御されていません。 最近の病歴を持つ患者におけるブプロピオンの安全性を評価する研究。 心筋 ⁇ 塞または不安定な心臓病。.

マニア/ヒポマニアの活性化。

抗うつ薬治療は、 ⁇ 病、混合、を沈殿させる可能性があります。 または低 ⁇ 病の ⁇ 病エピソード。. リスクは、患者で増加しているようです。 双極性障害または双極性障害の危険因子がある人。. 前に。 FORFIVO XLを開始し、双極性障害とその病歴について患者をスクリーニングします。 双極性障害の危険因子の存在(例、双極性の家族歴)。 障害、自殺、またはうつ病)。. FORFIVO XLは治療に承認されていません。 双極性うつ病の。.

精神病およびその他の神経精神医学的反応。

ブプロピオンで治療されたうつ病患者は、 妄想を含むさまざまな神経精神症状と症状。 幻覚、精神病、集中力障害、妄想症、混乱。. これらの患者の一部は双極性障害の診断を受けました。. 場合によっては、 これらの症状は、用量の減少および/または治療の中止により軽減した。. これらの反応が発生した場合は、FORFIVO XLを中止してください。.

角度閉鎖緑内障。

角 ⁇ 合緑内障: ⁇ の拡張。 FORFIVO XL mayを含む多くの抗うつ薬の使用後に発生します。 解剖学的に狭い角度を持つ患者に角度閉鎖攻撃を引き起こします。 特許 ⁇ 摘出術を受けていない人。.

過敏反応。

アナフィラキシー/アナフィラキシー反応が間に発生しました。 ブプロピオンによる臨床試験。. 反応は症状によって特徴付けられています。 ⁇ 、じんま疹、血管性浮腫、呼吸困難など、医療が必要です。 治療。. さらに、まれな自発的な市販後報告がありました。 多形紅斑、スティーブンス・ジョンソン症候群、アナフィラキシーショックの。 ブプロピオンに関連付けられています。. FORFIVO XLを中止するように患者に指示します。 アレルギーを発症した場合は、医療提供者に相談してください。 アナフィラキシー/アナフィラキシー反応(例、皮膚の発疹、そう ⁇ 、じんましん、胸部)。 治療中の痛み、浮腫、息切れ)。.

関節痛、筋肉痛、発熱の報告があります。 発疹、および遅延を示唆する血清病の他の症状。 過敏症。.

患者カウンセリング情報。

FDA承認の患者を読むように患者に助言します。 ラベル付け(。投薬ガイド。).

患者、その家族、および介護者に通知します。 FORFIVO XLによる治療に関連する利点とリスクについて 適切な使用法で彼らに助言する。.

「抗うつ薬」に関する患者の投薬ガイド。 薬、うつ病およびその他の深刻な精神疾患、および自殺念慮。 またはアクション」、「禁煙、禁煙薬、思考の変化。 と行動、うつ病、自殺の考えや行動」、「その他。 FORFIVO XLについて知っておくべき重要な情報」はFORFIVOで利用できます。 XL。患者、その家族、および介護者に、 投薬ガイドとその内容の理解を支援します。. 患者はすべきです。 投薬ガイドの内容について話し合う機会が与えられます。 彼らが持つかもしれないどんな質問への答えも得てください。. の全文。 投薬ガイドはこのドキュメントの最後に転載されています。.

以下の問題について患者に助言します。 FORFIVO XLを服用しているときにこれらが発生した場合は、処方者に警告してください。

自殺の考えと行動。

患者、その家族、および/または彼らに指示します。 介護者は不安、興奮、パニック発作の出現に警戒する必要があります。 不眠症、イライラ、敵意、攻撃性、衝動性、アカシジア(精神運動。 落ち着きのなさ)、低 ⁇ 病、 ⁇ 病、その他の異常な行動変化、悪化。 うつ病、および自殺念慮、特に抗うつ薬の初期。 治療と用量が上下に調整されたとき。. 家族に助言し、 患者の介護者は、そのような症状の出現を観察します。 変更は突然になる可能性があるため、日々の基準。. そのような症状を報告する必要があります。 特にそうである場合は、患者の処方者または医療専門家に。 重度、突然の発症、または患者の症状の一部ではありませんでした。. このような症状は、自殺のリスク増加と関連している可能性があります。 思考と行動、そして非常に綿密な監視の必要性を示します。 薬の変化の可能性。.

喫煙における神経精神医学的有害事象および自殺リスク。 中止治療。

FORFIVO XLは喫煙には適応されませんが。 禁煙治療、それはZYBAN®と同じ有効成分を含んでいます。 この使用が承認されました。. 一部の患者が経験したことを患者に通知します。 気分(うつ病や ⁇ 病を含む)、精神病、幻覚、妄想症の変化。 妄想、殺人思想、攻撃性、敵意、興奮、不安、そして。 パニック、そして喫煙をやめようとするときの自殺念慮と自殺。 ブプロピオンを服用している間。. FORFIVO XLを中止して連絡するように患者に指示します。 彼らがそのような症状を経験した場合、医療専門家。.

重度のアレルギー反応。

過敏症の症状について患者を教育し、 重度のアレルギー反応がある場合はFORFIVO XLを中止する。.

発作。

FORFIVOを中止して再開しないように患者に指示します。 治療中に発作が発生した場合はXL。. 患者に助言する。 アルコール、ベンゾジアゼピン、抗てんかん薬の過度の使用または突然の中止。 薬物、または鎮静剤/催眠薬は、発作のリスクを高める可能性があります。. 患者に助言する。 アルコールの使用を避けるため。.

角度閉鎖緑内障。

患者はFORFIVO XLを服用できることを助言されるべきです。 影響を受けやすい個人では、軽度の ⁇ 孔拡張を引き起こします。 閉塞緑内障のエピソード。. 既存の緑内障はほとんど常にです。 閉塞隅角緑内障は診断時に治療できるため、開放隅角緑内障。 確実に ⁇ 摘出術で。. 開放隅角緑内障は危険因子ではありません。 角度閉鎖緑内障。. 患者は、検査を受けてかどうかを判断したいと思うかもしれません。 それらは角度閉鎖の影響を受けやすく、予防手順があります(例: ⁇ 摘出術)、影響を受けやすい場合。.

ブプロピオン含有製品。

FORFIVO XLに同じアクティブが含まれている患者を教育します。 喫煙の補助として使用されるZYBANに含まれる成分(ブプロピオン)。 中止治療、およびそのFORFIVO XLと組み合わせて使用 しないでください。 ZYBANまたは塩酸ブプロピオンを含むその他の薬物(例: WELLBUTRIN XL、徐放性製剤。 WELLBUTRINSR®、 徐放性製剤; WELLBUTRIN®、即時放出製剤;。 およびAPLENZIN®、臭化ブプロピオン製剤)。. また、あります。 即時、持続、およびのための塩酸一般的なブプロピオン製品の数。 徐放性製剤。.

認知障害と運動障害の可能性。

FORFIVO XLのようなCNS活性薬物は患者に助言します。 タブレットは、判断や運動を必要とするタスクを実行する能力を損なう可能性があります。 そして認知能力。. 患者が合理的に確実になるまで患者に助言します。 FORFIVO XLタブレットはパフォーマンスに悪影響を与えないことに注意してください。 自動車の運転や複雑な危険な機械の操作は控えてください。. フォーフィボ。 XL治療はアルコール耐性の低下につながる可能性があります。.

併用薬。

患者に医療提供者に通知するように助言します。 彼らは処方薬や市販薬を服用している、または服用する予定です。 FORFIVO XLタブレットや他の薬物はお互いの代謝に影響を与える可能性があるためです。.

妊娠。

患者に医療提供者に通知するようにアドバイスします。 彼らは妊娠するか、治療中に妊娠するつもりです。.

授乳中の母親への注意。

患者や小児医療とコミュニケーションをとります。 乳児の母乳によるブプロピオンへの曝露に関するプロバイダー。. 乳児の医療提供者にすぐに連絡するように患者に指示します。 彼らは、彼らに関係する、または持続的である乳児の副作用に注意します。.

管理情報。

FORFIVO XL錠剤を丸ごと飲み込むように患者に指示します。 リリースレートが変更されていないこと。. FORFIVO XLタブレットを患者に指示します。 噛んだり、分けたり、つぶしたりしないでください。. FORFIVO XLは、または 食べ物なし。.

非臨床毒性学。

発がん、変異誘発、生殖能力の障害。

生涯発がん性試験がラットで行われた。 300および150 mg / kg /日の塩酸ブプロピオンまでの用量のマウス。 それぞれ。. これらの線量はMRHDの約7倍と2倍です。 それぞれ、mg /m²ベース。. ラット研究では、100〜300 mg / kg /日の用量で肝臓の結節性増殖病変が増加しました。 塩酸ブプロピオン(mg /m²ベースでMRHDの約2〜7倍);。 低用量はテストされませんでした。. そのような病変がそうであるかどうかの問題。 肝臓の腫瘍の前駆体は現在解決されていません。. 同様の肝臓。 病変はマウス研究では見られず、悪性腫瘍の増加はありませんでした。 肝臓と他の臓器のどちらかの研究で見られました。.

ブプロピオンは陽性反応を示しました(2〜3回。 1つのAmes細菌変異原性の5つの株のうち2つでの変異率を制御します。 アッセイ、しかし別のものでは否定的でした。. ブプロピオンは増加をもたらしました。 3分の1の染色体異常。 in vivo。 ラット骨髄細胞遺伝学研究。.

300 mg / kg /日までの用量でのラットの生殖能力試験。 出生率の低下の証拠は明らかにされなかった。.

特定の集団で使用します。

妊娠。

妊娠カテゴリーC .

リスクの概要。

妊娠を含む疫学研究からのデータ。 妊娠初期にブプロピオンに曝露された女性は、リスクの増加を示していません。 先天性奇形。. 薬物曝露に関係なく、すべての妊娠にはaがあります。 主要な奇形では2%から4%、妊娠では15%から20%のバックグラウンド率。 損失。. 催奇形性活動の明確な証拠は生殖発達で見つかりませんでした。 ラットとウサギで行われた研究。. しかし、ウサギでは、発生率がわずかに増加しました。 胎児奇形と骨格変動の投与量が観察された。 最大推奨ヒト用量(MRHD)にほぼ等しい。 胎児の体重の減少は、MRHDの2倍以上の用量で見られました。. FORFIVO XLは、潜在的な利益がある場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります。 胎児への潜在的なリスクを正当化します。.

臨床的考察。

未治療のうつ病のリスクを考慮してください。 抗うつ薬による治療の中止または変更。 妊娠と産後。.

個人データ。

国際ブプロピオン妊娠登録からのデータ。 (675妊娠初期の暴露)およびを使用した遡及的コホート研究。 United Healthcareデータベース(1213妊娠初期の曝露)は示さなかった。 全体的な奇形のリスクの増加。.

心血管奇形のリスクの増加はありません。 最初の学期のブプロピオン曝露後に全体的に観察されています。. 妊娠中に心血管奇形の見込み的に観察された率。 国際からの最初の学期にブプロピオンにさらされる。 妊娠登録は1.3%でした(9心血管奇形/ 675妊娠初期)。 母体ブプロピオン曝露)、これはのバックグラウンド率に似ています。 心血管奇形(約1%)。. ユナイテッドからのデータ。 ヘルスケアデータベースと症例対照研究(心血管を持つ6853人の乳児。 国民からの奇形と非心血管奇形の5753)。 産児欠陥予防研究(NBDPS)は、リスクの増加を示しませんでした。 最初の学期のブプロピオン曝露後の全体的な心血管奇形。.

最初のブプロピオン曝露に関する調査結果。 学期と左心室流出路閉塞(LVOTO)のリスクです。 一貫性がなく、可能な関連に関する結論を許可しません。. 。 United Healthcareデータベースには、この関連を評価するための十分な権限がありませんでした。 NBDPSはLVOTOのリスク増加を発見しました(N = 10;調整済みOR = 2.6; 95%CI:。 1.2、5.7)とSlone Epidemiologyのケースコントロール研究では増加は見られませんでした。 LVOTOのリスク

最初のブプロピオン曝露に関する調査結果。 三半期および心室中隔欠損症(VSD)のリスクは一貫しておらず、実際にそうです。 可能な関連に関する結論を許可しません。. スローン疫学。 研究では、妊娠初期の母性ブプロピオン後のVSDのリスク増加を発見しました。 曝露(N = 17;調整済みOR = 2.5; 95%CI:1.3、5.0)が、見つかりませんでした。 研究された他の心血管奇形のリスクの増加(含む。 上記のようにLVOTO)。. NBDPSとUnited Healthcareデータベースの研究では見つかりませんでした。 初期の母性ブプロピオン曝露とVSDの関連。

LVOTOとVSDの調査結果については、研究がありました。 少数の暴露された症例によって制限され、一貫性のない所見。 研究、および複数の比較からの偶然の発見の可能性。 ケースコントロール研究。.

動物データ。

ラットとウサギで行われた研究では、ブプロピオンがそうでした。 それぞれ450および150 mg / kg /日までの用量で経口投与。 (mg /m²ベースで、MRHDのそれぞれ約11倍と7倍)。 器官形成の期間。. 催奇形性の明確な証拠は発見されなかった。 どちらの種でも;しかし、ウサギでは、胎児の発生率がわずかに増加しました。 試験した最低用量で奇形と骨格変動が観察された。 (25 mg / kg /日、mg /m²ベースでMRHDとほぼ等しい)以上。. 胎児の体重の減少は50 mg / kg以上で観察されました。. ネズミがいたとき。 300 mg / kg /日までの経口投与でブプロピオンを投与(約7。 交配前および妊娠中および妊娠中のMRHDの倍数)。 授乳、子孫の発達に明らかな悪影響はありませんでした。.

授乳中の母親。

ブプロピオンとその代謝産物は母乳中に存在します。. 10人の女性を対象とした授乳研究では、経口投与されたブプロピオンとそのレベル。 活性代謝物は搾乳量で測定されました。. 平均的な毎日の幼児。 ブプロピオンとその活性への曝露(150 mL / kgの1日の消費を想定)。 代謝産物は母体の体重調整用量の2%でした。. FORFIVOの場合は注意が必要です。 XLは授乳中の女性に投与されます。.

小児用。

小児集団の安全性と有効性があります。 確立されていません。. 子供またはFORFIVO XLの使用を検討する場合。 青年期、潜在的なリスクと臨床的ニーズのバランスをとります。.

老人用。

参加した約6000人の患者のうち。 塩酸ブプロピオン持続放出錠剤を用いた臨床試験。 (うつ病および禁煙研究)、275歳は65歳以上でした。 47歳は75歳以上でした。. さらに、数百人の患者≥。 65歳は即時放出を使用した臨床試験に参加しました。 塩酸ブプロピオン製剤(うつ病研究)。. 全体ではありません。 これらの被験者と被験者の間で安全性または有効性の違いが観察されました。 若い被験者。. 報告された臨床経験は違いを特定していません。 高齢者と若い患者の間の反応では、より高い感度。 一部の高齢者の除外することはできません。.

ブプロピオンは肝臓で広範囲に代謝されます。 腎臓によってさらに代謝され、排 ⁇ される活性代謝物。. 腎機能障害のある患者では、副作用のリスクが高くなる可能性があります。 関数。. 高齢患者は腎機能が低下する可能性が高いためです。 用量選択では、この要素を考慮する必要があるかもしれません。それは役立つかもしれません。 腎機能を監視する。.

腎障害。

FORFIVO XLの強度が低いためです。 FORFIVO XLは腎障害のある患者には推奨されません。.

肝障害。

FORFIVO XLの強度が低いためです。 FORFIVO XLは、肝障害のある患者には推奨されません。.

他の薬物がFORFIVO XLに影響を与える可能性。

In vitro。 研究によると、ブプロピオンは主に CYP2B6によってヒドロキシブプロピオンに代謝されます。. したがって、可能性が存在します。 FORFIVO XLと阻害剤または誘導剤である薬物との間の薬物相互作用。 CYP2B6の。. また、。 in vitro。 研究では、パロキセチン、セルトラリンなどが示唆されています。 ノルフルオキセチン、フルボキサミン、ネルフィナビルは、ヒドロキシル化を阻害します。 ブプロピオン。.

CYP2B6の阻害剤。

チクロピジン、クロピドグレル。: 健康の研究で。 男性ボランティア、クロピドグレル75 mgを1日1回、チクロピジン250 mgを1日2回。 クロピドグレルのブプロピオン曝露(CmaxおよびAUC)が40%および60%増加した。 チクロピジンではそれぞれ38%と85%。. ヒドロキシブプロピオンの暴露。 減少しました。. プラスグレル:健康な被験者では、プラスグレルはブプロピオンを増加させました。 CmaxとAUCの値はそれぞれ14%と18%減少し、CmaxとAUCは減少しました。 ヒドロキシブプロピオンの値はそれぞれ32%と24%です。.

シメチジン。: の経口投与後。 24人の健康な若い男性におけるシメチジン800 mgの有無にかかわらずブプロピオン300 mg。 ボランティア、ブプロピオンとヒドロキシブプロピオンの薬物動態はそうでした。 影響を受けません。. ただし、AUCとCmaxは16%と32%増加しました。 それぞれ、血小ブプロピオンとエリスロヒドロブプロピオンの結合部分の。.

シタロプラム。: シタロプラムは影響を与えませんでした。 ブプロピオンとその3つの代謝産物の薬物動態。.

CYP2B6の誘導体。

リトナビルとロピナビル。: 健康なボランティアで。 研究では、リトナビル100 mgを1日2回投与すると、ブプロピオンのAUCとCmaxが低下しました。 それぞれ22%と21%。. ヒドロキシブプロピオン代謝産物の曝露はそうでした。 23%減少し、血小体増殖が38%減少しました。 エリスロヒドロブプロピオンは48%減少しました。. 2番目の健康的なボランティア研究で。 リトナビル600 mgを1日2回投与すると、ブプロピオンのAUCとCmaxが66%減少しました。 それぞれ62%。. ヒドロキシブプロピオン代謝産物の曝露はそうでした。 78%減少し、血小体増殖が50%減少しました。 エリスロヒドロブプロピオンは68%減少しました。. 別の健康なボランティア研究で。 ロピナビル400 mg /リトナビル100 mg 1日2回、ブプロピオンAUCとCmaxが減少しました。 57%。. ヒドロキシブプロピオン代謝産物のAUCとCmaxは減少しました。 それぞれ50%と31%。.

エファビレンツ。: 健康なボランティアの研究で。 エファビレンツ600 mgを1日1回2週間投与すると、ブプロピオンのAUCとCmaxが低下しました。 それぞれ約55%と34%。. ヒドロキシブプロピオンのAUCはそうでした。 変化はありませんが、ヒドロキシブプロピオンのCmaxは50%増加しました。.

カルバマゼピン、フェノバルビタール、フェニトイン。: でも。 体系的に研究されていない、これらの薬はブプロピオンの代謝を誘発する可能性があります。.

FORFIVO XLが他の薬物に影響を与える可能性。

動物データは、ブプロピオンがの誘導剤である可能性があることを示しました。 ヒトの薬物代謝酵素。. 8人の健康な男性ボランティアの研究で。 ブプロピオン100 mgを1日3回14日間投与した後、 独自の代謝の誘発の証拠はありません。. それにもかかわらず、あるかもしれません。 の血中濃度の臨床的に重要な変化の可能性。 同時投与された薬物。.

CYP2D6によって代謝される薬物。

In vitro。、ブプロピオンとヒドロキシブプロピオンはCYP2D6です。 阻害剤。. 15人の男性被験者(19〜35歳)の臨床試験で。 CYP2D6の広範な代謝者であり、ブプロピオンは1日2回150 mgとして投与されました。 その後、50 mgのデシプラミンの単回投与により、Cmax、AUC、およびt½が増加しました。 デシプラミンの平均はそれぞれ約2倍、5倍、2倍です。. 効果は、ブプロピオンの最後の投与後少なくとも7日間存在しました。. CYP2D6によって代謝される他の薬物とブプロピオンを併用することは、そうではありません。 正式に研究されました。.

シタロプラム。: シタロプラムは主にではありませんが。 CYP2D6によって代謝された1つの研究では、ブプロピオンがCmaxとAUCを増加させました。 シタロプラムはそれぞれ30%と40%。.

ラモトリギン。: ブプロピオンの複数回の経口投与があった。 の単回投与の薬物動態に統計的に有意な影響はありません。 12人の健康なボランティアのラモトリギン。.

妊娠カテゴリーC .

リスクの概要。

妊娠を含む疫学研究からのデータ。 妊娠初期にブプロピオンに曝露された女性は、リスクの増加を示していません。 先天性奇形。. 薬物曝露に関係なく、すべての妊娠にはaがあります。 主要な奇形では2%から4%、妊娠では15%から20%のバックグラウンド率。 損失。. 催奇形性活動の明確な証拠は生殖発達で見つかりませんでした。 ラットとウサギで行われた研究。. しかし、ウサギでは、発生率がわずかに増加しました。 胎児奇形と骨格変動の投与量が観察された。 最大推奨ヒト用量(MRHD)にほぼ等しい。 胎児の体重の減少は、MRHDの2倍以上の用量で見られました。. FORFIVO XLは、潜在的な利益がある場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります。 胎児への潜在的なリスクを正当化します。.

臨床的考察。

未治療のうつ病のリスクを考慮してください。 抗うつ薬による治療の中止または変更。 妊娠と産後。.

個人データ。

国際ブプロピオン妊娠登録からのデータ。 (675妊娠初期の暴露)およびを使用した遡及的コホート研究。 United Healthcareデータベース(1213妊娠初期の曝露)は示さなかった。 全体的な奇形のリスクの増加。.

心血管奇形のリスクの増加はありません。 最初の学期のブプロピオン曝露後に全体的に観察されています。. 妊娠中に心血管奇形の見込み的に観察された率。 国際からの最初の学期にブプロピオンにさらされる。 妊娠登録は1.3%でした(9心血管奇形/ 675妊娠初期)。 母体ブプロピオン曝露)、これはのバックグラウンド率に似ています。 心血管奇形(約1%)。. ユナイテッドからのデータ。 ヘルスケアデータベースと症例対照研究(心血管を持つ6853人の乳児。 国民からの奇形と非心血管奇形の5753)。 産児欠陥予防研究(NBDPS)は、リスクの増加を示しませんでした。 最初の学期のブプロピオン曝露後の全体的な心血管奇形。.

最初のブプロピオン曝露に関する調査結果。 学期と左心室流出路閉塞(LVOTO)のリスクです。 一貫性がなく、可能な関連に関する結論を許可しません。. 。 United Healthcareデータベースには、この関連を評価するための十分な権限がありませんでした。 NBDPSはLVOTOのリスク増加を発見しました(N = 10;調整済みOR = 2.6; 95%CI:。 1.2、5.7)とSlone Epidemiologyのケースコントロール研究では増加は見られませんでした。 LVOTOのリスク

最初のブプロピオン曝露に関する調査結果。 三半期および心室中隔欠損症(VSD)のリスクは一貫しておらず、実際にそうです。 可能な関連に関する結論を許可しません。. スローン疫学。 研究では、妊娠初期の母性ブプロピオン後のVSDのリスク増加を発見しました。 曝露(N = 17;調整済みOR = 2.5; 95%CI:1.3、5.0)が、見つかりませんでした。 研究された他の心血管奇形のリスクの増加(含む。 上記のようにLVOTO)。. NBDPSとUnited Healthcareデータベースの研究では見つかりませんでした。 初期の母性ブプロピオン曝露とVSDの関連。

LVOTOとVSDの調査結果については、研究がありました。 少数の暴露された症例によって制限され、一貫性のない所見。 研究、および複数の比較からの偶然の発見の可能性。 ケースコントロール研究。.

動物データ。

ラットとウサギで行われた研究では、ブプロピオンがそうでした。 それぞれ450および150 mg / kg /日までの用量で経口投与。 (mg /m²ベースで、MRHDのそれぞれ約11倍と7倍)。 器官形成の期間。. 催奇形性の明確な証拠は発見されなかった。 どちらの種でも;しかし、ウサギでは、胎児の発生率がわずかに増加しました。 試験した最低用量で奇形と骨格変動が観察された。 (25 mg / kg /日、mg /m²ベースでMRHDとほぼ等しい)以上。. 胎児の体重の減少は50 mg / kg以上で観察されました。. ネズミがいたとき。 300 mg / kg /日までの経口投与でブプロピオンを投与(約7。 交配前および妊娠中および妊娠中のMRHDの倍数)。 授乳、子孫の発達に明らかな悪影響はありませんでした。.

以下の副作用については、さらに詳しく説明します。 ラベルの他のセクションの詳細:。

• 子供、青年における自殺念慮と行動。 そして若い大人。
• 喫煙における神経精神症状と自殺リスク。 禁煙治療。
• 発作。
• 高血圧。
• マニアまたは低 ⁇ 病の活性化。
• 精神病およびその他の神経精神医学的イベント。
• 角度閉鎖緑内障。
• 過敏反応。

臨床試験の経験。

臨床試験は広く行われているためです。 さまざまな条件、aの臨床試験で観察された副作用率。 薬物は、別の臨床試験の率と直接比較することはできません。 薬物であり、臨床診療で観察された率を反映していない可能性があります。.

制御下で一般的に観察される有害反応。 持続放出塩酸ブプロピオンの臨床試験。

少なくとも5%で発生した副作用。 塩酸ブプロピオン持続放出(300および400。 mg /日)、プラセボ率の少なくとも2倍の割合で以下に示します。.

塩酸ブプロピオン300 mg /日。 持続放出:。 拒食症、口渇、発疹、発汗、耳鳴り、そして。 振戦。.

塩酸ブプロピオン400 mg /日。 持続放出:。 腹痛、興奮、不安、めまい、乾燥。 口、不眠症、筋肉痛、吐き気、動 ⁇ 、 ⁇ 頭炎、発汗、耳鳴り、。 および尿頻度。.

FORFIVO XLは、3つの150 mg錠剤と生物学的に同等です。 WELLBUTRINXL®は、同様のバイオアベイラビリティを持っていることが実証されています。 の即時放出と持続放出製剤の両方。 ブプロピオン。. このサブセクションとサブセクションに含まれる情報。 6.2は、主にとの対照臨床試験のデータに基づいています。 塩酸ブプロピオンの徐放および徐放性製剤。.

大うつ病性障害。

の中止につながる有害反応。 塩酸ブプロピオンによる即時放出、ブプロピオンによる治療。 塩酸塩持続放出、および塩酸ブプロピオン延長放出。 大うつ病性障害試験の製剤。

ブプロピオンを使用したプラセボ対照臨床試験。 塩酸塩持続放出、プラセボの4%、9%、11%、300 mg /日。 および400 mg /日群は、それぞれ、有害であるため治療を中止した。 反応。. 中止につながる特定の副作用。 300 mg /日または400 mg /日のグループの少なくとも1%、少なくとも2回の割合。 プラセボ率を表2に示します。.

表2:有害による治療の中止。 大うつ病性障害におけるプラセボ対照試験での反応。

塩酸ブプロピオンを用いた臨床試験。 即時リリース、患者とボランティアの10%がのために中止されました。 副作用。. 中止をもたらす反応(それらに加えて)。 上記の徐放性製剤について)には ⁇ 吐が含まれていました。 発作、睡眠障害。.

1%を超える発生率で発生する有害反応。 塩酸ブプロピオン即時放出またはブプロピオンで治療された患者。 大うつ病性障害における塩酸塩持続放出製剤。 試験。

表3は、発生した副作用をまとめたものです。 塩酸ブプロピオンで治療された患者を対象としたプラセボ対照試験。 300 mg /日と400 mg /日の持続放出。. これらにはその反応が含まれます。 300 mg /日または400 mg /日のグループで1%の発生率で発生した、または プラセボ群よりも多く、より頻繁でした。.

表3:プラセボ対照の副作用。 大うつ病性障害の試験。

以下の追加の副作用が発生しました。 塩酸ブプロピオン即時放出の対照試験(300〜600。 mg /日)プラセボよりも少なくとも1%頻繁に発生した場合。 グループ:不整脈(5%対4%)、高血圧(4%対2%)、低血圧(3%対 2%)、月経の苦情(5%対1%)、アカシジア(2%対1%)、睡眠障害。 品質(4%対2%)、感覚障害(4%対3%)、混乱(8%対5%)、。 性欲の低下(3%対2%)、敵意(6%対4%)、聴覚障害(5%対 3%)、および味覚障害(3%対1%)。.

体重の変化。

表4は、体重変化の発生率を示しています(≥。 5ポンド)塩酸ブプロピオンを使用した短期MDD試験。 持続放出。. 体重の用量に関連した減少がありました。.

表4:体重増加または減量の発生率(≥。 5ポンド)プラセボ対照試験の塩酸ブプロピオン持続放出。 大うつ病性障害の錠剤。

市販後の経験。

以下の副作用が確認されています。 承認後の塩酸ブプロピオン使用中。. これらの反応があるからです。 不確実なサイズの人口から自発的に報告され、常にそうであるとは限りません。 それらの頻度を確実に推定するか、因果関係を確立することが可能です。 薬物暴露に。.

ボディ(一般)-。悪寒、顔面浮腫、浮腫。 末 ⁇ 浮腫、筋骨格系の胸の痛み、光線過敏症、 ⁇ 怠感。.

心血管-。姿勢性低血圧、高血圧、。 脳卒中、血管拡張、失神、完全な房室ブロック、期外収縮、 心筋 ⁇ 塞、静脈炎、肺塞栓症。.

消化器。異常な肝機能、ブルキシズム、。 胃の逆流、歯肉炎、舌炎、 ⁇ 液分 ⁇ の増加、黄 ⁇ 、口。 ⁇ 瘍、口内炎、喉の渇き、舌の浮腫、大腸炎、食道炎、胃腸。 出血、歯肉出血、肝炎、腸 ⁇ 孔、肝障害、 ⁇ 炎。 胃 ⁇ 瘍。.

内分 ⁇ 。高血糖、低血糖、および。 不適切な抗利尿ホルモン分 ⁇ の症候群。.

ヘミックとリンパ-。斑状出血、貧血、。 白血球増加症、白血球減少症、リンパ節腫 ⁇ 、汎血球減少症、血小板減少症。. 出血または血栓性合併症に関連するPTおよび/またはINRの変更。 ブプロピオンがワルファリンと同時投与されたときに観察されました。.

代謝と栄養-。糖尿。.

筋骨格-。脚のけいれん、発熱/横紋筋融解症、。 そして筋力低下。.

神経系-。異常な調整、。 離人、感情的不安定、運動過剰、緊張 ⁇ 進、知覚低下、。 めまい、健忘症、運動失調、脱 ⁇ 、異常な脳波(EEG)、 攻撃性、運動失調、失語症、 ⁇ 睡、構音障害、ジスキネジア、ジストニア、 陶酔感、 ⁇ 体外路症候群、低運動、性欲の増加、神経痛。 神経障害、偏執的な思想、落ち着きのなさ、自殺未遂、そして覆い隠し。 遅発性ジスキネジア。.

呼吸器。気管支 ⁇ と肺炎。.

皮膚。黄斑丘疹の発疹、脱毛症、血管性浮腫。 剥離性皮膚炎、および多毛症。.

特別な感覚-。宿泊異常、ドライアイ、。 難聴、眼圧の上昇、閉塞隅角緑内障、および。 散 ⁇ 。.

⁇ 尿生殖器。インポテンツ、多尿症、前立腺障害、 異常な射精、 ⁇ 炎、 ⁇ 痛障害、排尿障害、女性化乳房、閉経、。 痛みを伴う勃起、サルピニティ、尿失禁、尿閉、および。 ⁇ 炎。.

人間の過剰摂取経験。

最大30 g以上のブプロピオンが過剰摂取されています。 報告された。. 発作はすべての症例の約3分の1で報告されました。. その他。 ブプロピオン単独の過剰摂取で報告された深刻な反応には幻覚が含まれていました。 意識の喪失、副鼻腔頻脈、および伝導などのECGの変化。 障害または不整脈。. 発熱、筋肉の硬直、横紋筋融解症、低血圧など。 ⁇ 睡、 ⁇ 睡、呼吸不全は、主にブプロピオンが報告されたときに報告されています。 複数の薬物の過剰摂取の一部。.

ほとんどの患者は後遺症なしで回復したが、死亡。 ブプロピオン単独の過剰摂取に関連することが患者で報告されています。 薬物の大量摂取。. 複数の制御されていない発作、徐脈、。 心不全、および死亡前の心停止がこれらに報告されました。 患者。.

過剰摂取管理。

認定毒物管理センターに最新情報を問い合わせてください。 ガイダンスとアドバイス。. 認定毒物管理センターの電話番号です。 医師の机上リファレンス(PDR)に記載されています。. 1-800-222-1222に電話するか、参照してください。 www.poison.org。.

ブプロピオンに対する既知の解毒剤はありません。. の場合。 過剰摂取、綿密な医学的監督を含む支援的ケアを提供します。 モニタリング。. 複数の薬物の過剰摂取の可能性を検討してください。.

ブプロピオンはラセミ混合物です。. 薬理学的。 個々のエナンチオマーの活性と薬物動態はそうではありません。 勉強した。.

の絶食条件下での単回投与後。 FORFIVO XLタブレット、最大ピーク血漿濃度(Cmax)、および面積。 ゼロからブプロピオンの血漿濃度対時間曲線の下。 無限(AUCinf)は、207.46(±59.40)ng / mL、および2147.53(±664.12)でした。 ng・hr/ mL、それぞれ。. シングル後のブプロピオンの消失半減期(±SD)。 用量は14.44(±5.00)時間でした。.

空腹時の単回投与試験では、1つ。 FORFIVO XLタブレットは1日1回投与され、3つのWELLBUTRIN XL150 mgタブレットは1回投与されます。 毎日が評価されました。. 同等性はピーク濃度と実証されました。 ブプロピオンと3つの代謝物(ヒドロキシブプロピオン、 赤血球増加、および血流体増殖)。.

吸収。

FORFIVO XLの単回経口投与後。 健康なボランティアへの錠剤、血漿中濃度をピークにするまでの時間の中央値。 ブプロピオンについては、空腹時で約5時間、12時間でした。 摂食条件下で。. 食物の存在は最大ピークに影響を与えませんでした。 しかしながら、ブプロピオンの血漿濃度は、全身曝露を意味する。 FORFIVO XLタブレットを食物と一緒に服用すると、ブプロピオンが25%増加しました。. 食物効果は臨床的に重要であるとは考えられておらず、FORFIVO XLはそうすることができます。 食べ物の有無にかかわらず服用。.

分布。

In vitro。 テストでは、ブプロピオンが84%人間に結合していることが示されています。 200 mcg / mLまでの濃度の血漿タンパク質。タンパク質の範囲。 ヒドロキシブプロピオン代謝産物の結合は、ブプロピオンと同様です。 一方、血小球増殖代謝産物のタンパク質結合の程度はおよそです。 ブプロピオンの半分。.

代謝。

ブプロピオンはヒトで広範囲に代謝されます。. 三。 代謝物は活性です:ヒドロキシブプロピオン、これはのヒドロキシル化によって形成されます。 ブプロピオンのtert-ブチル基、およびアミノアルコール異性体。 還元により形成される血流ブプロピオンとエリスロヒドロブプロピオン。 カルボニル基の。. In vitro。 調査結果は、CYP2B6が主要なアイソザイムであることを示唆しています。 ヒドロキシブプロピオンの形成に関与し、チトクロームP450アイソザイム。 血小体増殖の形成には関与していません。. の酸化。 ブプロピオン側鎖は、グリシン抱合体の形成をもたらします。 メタクロロ安息香酸。主要な尿として排 ⁇ されます。 代謝物。. ブプロピオンに対する代謝産物の効力と毒性。 完全に特徴付けられていません。. しかし、それは抗うつ薬で実証されています。 ヒドロキシブプロピオンが半分の効力を持つマウスのスクリーニング試験。 ブプロピオン、トレオヒドロブプロピオンとエリスロヒドロブプロピオンは5分の1です。 ブプロピオンよりも強力です。.

これは血漿のため臨床的に重要かもしれません。 代謝産物の濃度は、それよりも高いか高いです。 ブプロピオン。.

ヒトでは、ヒドロキシブプロピオンのピーク血漿濃度。 FORFIVOの単回投与の約10時間後に発生します。 XLは空腹時、摂食時は16時間。. 続く。 WELLBUTRIN XLの投与、ヒドロキシブプロピオンのピーク血漿濃度。 定常状態での親薬物のピークレベルの約7倍です。. ⁇ 。 ヒドロキシブプロピオンの消失半減期は約20(±5)時間です。 定常状態でのAUCは、ブプロピオンの約13倍です。. ピークになる時間。 赤血球増加および血小体増殖の濃度。 代謝物はヒドロキシブプロピオン代謝物の代謝物と似ています。. しかしながら。 エリスロヒドロブプロピオンとスレオヒドロブプロピオンの消失半減期はです。 より長く、それぞれ約33(±10)および37(±13)時間、および定常状態。 AUCは、それぞれブプロピオンの1.4倍と7倍です。.

ブプロピオンとその代謝産物は線形速度論を示します。 300〜450 mg /日のブプロピオンを慢性投与した後。 塩酸塩。.

除去。

200 mgの経口投与後。 ¹⁴C-ブプロピオン。 ヒトでは、放射性線量の87%と10%が尿から回収されました。 それぞれ ⁇ 便。. 経口投与量のわずか0.5%が変化せずに排 ⁇ されました。 ブプロピオン。.