Zyomet

Zyomet 0.75% w / w Gel

Metronidazol 0.75% p / p Gel

Metronidazol 0.75% p / p.

Gel para uso cutáneo.

Metronidazol Gel está indicado para el tratamiento de exacerbaciones inflamatorias agudas de acné rosácea.

El metronidazol debe aplicarse en una capa delgada a las áreas afectadas de la piel dos veces al día, mañana y tarde. Las áreas a tratar deben lavarse con un limpiador suave antes de la aplicación. Los pacientes pueden usar cosméticos no comedogénicos y no astringentes después de la aplicación de metronidazol. No es necesario ajustar la dosis para pacientes de edad avanzada. No se recomienda el uso de metronidazol en niños debido a la falta de datos sobre seguridad y eficacia. El período promedio de tratamiento varía según los países. Suele ser de tres a cuatro meses. No se debe exceder la duración recomendada del tratamiento. Sin embargo, si se ha demostrado un beneficio claro, el médico que prescribe puede considerar la terapia continua durante un período adicional de tres a cuatro meses, dependiendo de la gravedad de la afección. En estudios clínicos, la terapia tópica con metronidazol para la rosácea se ha continuado hasta por 2 años. En ausencia de una mejora clínica clara, se debe suspender la terapia.

La terapia tópica con metronidazol está contraindicada en individuos con antecedentes de hipersensibilidad al metronidazol u otros ingredientes de la formulación.

Se ha informado que el gel de metronidazol causa lagrimeo de los ojos, se debe evitar el contacto con los ojos y las membranas mucosas.

Si se produce contacto visual, el gel debe lavarse cuidadosamente con agua.

Si se produce irritación, se debe recomendar al paciente que use metronidazol con menos frecuencia o que se detenga temporalmente y que busque atención médica si es necesario. La exposición a los rayos UV (bañismo, solarium, lámpara solar) debe evitarse durante la terapia con metronidazol. El metronidazol se transforma en metabolito inactivo debido a la exposición a los rayos UV, por lo tanto, su eficacia disminuye significativamente. Los efectos secundarios fototóxicos no se han informado en ensayos clínicos en relación con metronidazol.

El metronidazol es un nitroimidazol y debe usarse con precaución en pacientes con evidencia o antecedentes de discrasia sanguínea. Se debe evitar el uso innecesario y prolongado de este medicamento. La evidencia sugiere que el metronidazol es cancerígeno en ciertas especies animales. Hasta la fecha no hay evidencia de un efecto cancerígeno en humanos

Evite beber alcohol mientras usa Metronidazole Gel.

La interacción con la medicación sistémica es poco probable porque la absorción de metronidazol después de la aplicación cutánea es baja. Sin embargo, debe mencionarse que se han informado reacciones similares al disulfiram en un pequeño número de pacientes que toman metronidazol y alcohol concomitantemente.

Se ha informado que el metronidazol oral potencia el efecto de la warfarina y otros anticoagulantes de cumarina, lo que resulta en una prolongación del tiempo de protrombina. Se desconoce el efecto del metronidazol tópico sobre la protrombina. Sin embargo, se han informado casos muy raros de modificación de los valores de INR con el uso concomitante de metronidazol y anticoagulantes de cumarina.

Hasta la fecha no ha habido experiencia con el uso de metronidazol tópico en pacientes embarazadas.

En caso de administración oral, el metronidazol cruza la barrera placentaria y entra rápidamente en la circulación fetal.

No se observó fetotoxicidad después de metronidazol oral en ratas o ratones.

Sin embargo, debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta humana y dado que se ha demostrado que el metronidazol oral es un carcinógeno en algunos roedores, este medicamento debe usarse en el embarazo solo si es claramente necesario.

Después de la administración oral, el metronidazol se excreta en la leche materna en concentraciones similares a las encontradas en el plasma. Incluso a través de los niveles sanguíneos son significativamente más bajos con la aplicación cutánea de metronidazol que los logrados después del metronidazol oral en madres lactantes, se debe tomar la decisión de suspender la lactancia o suspender el medicamento, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.

Según el perfil farmacodinámico y la experiencia clínica, el rendimiento relacionado con la conducción y el uso de máquinas no debe verse afectado.

Se han informado las siguientes experiencias adversas espontáneas, y dentro de cada clase de órgano del sistema, se clasifican por frecuencia, utilizando la siguiente convención:

Muy frecuentes (1/10)

Común (1/100, <1/10)

Poco frecuentes (1 / 1,000, <1/100)

Raras (1 / 10,000, <1 / 1,000)

Muy raro (<1 / 10,000), incluidos informes aislados

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:

Frecuentes: piel seca, eritema, prurito, molestias en la piel (quema, dolor de piel / picazón), irritación de la piel, empeoramiento de la rosácea.

Frecuencia desconocida: dermatitis de contacto

Trastornos del sistema nervioso:

Poco frecuentes: hipotesia, parestesia, disgeusia (sabor metálico)

Trastornos gastrointestinales :

Poco frecuentes: náuseas

Trastornos oculares:

Frecuencia desconocida: ojos llorosos si se aplican demasiado cerca de esta área.

No existen datos sobre sobredosis en humanos. Los estudios de toxicidad oral aguda con una formulación de gel tópico que contiene 0,75% p / p de metronidazol en ratas no han mostrado acción tóxica con dosis de hasta 5 g de producto terminado por kilogramo de peso corporal, la dosis más alta utilizada. Esta dosis es equivalente a la ingesta oral de 12 tubos de 30 g de gel de metronidazol para un adulto que pesa 72 kg, y 2 tubos de gel para un niño que pesa 12 kg.

El metronidazol es un agente antiprotozoario y antibacteriano que es activo contra una amplia gama de microorganismos patógenos. Los mecanismos de acción del metronidazol en la rosácea son desconocidos, pero la evidencia disponible sugiere que los efectos pueden ser antibacterianos y / o antiinflamatorios.

El metronidazol se absorbe rápida y casi totalmente después de la administración oral. El fármaco no se une significativamente a las proteínas séricas y se distribuye bien a todos los compartimentos del cuerpo con la concentración más baja encontrada en la grasa. El metronidazol se excreta principalmente en la orina como fármaco original, metabolitos oxidativos y conjugados.

Los estudios de biodisponibilidad con gel de metronidazol en pacientes con rosácea tratados con 7,5 mg de metronidazol aplicado tópicamente en la cara dieron como resultado concentraciones séricas máximas de 66 ng / ml, que es aproximadamente 100 veces menos que las alcanzadas después de una dosis oral única de 250 mg. En la mayoría de los pacientes en la mayoría de los puntos de tiempo después de la aplicación de gel de metronidazol, las concentraciones séricas de metronidazol estaban por debajo de los límites detectables del ensayo (25 ng / ml).

Los estudios de toxicidad realizados con la formulación de gel tópico Metronidazol al 0,75% demuestran que el producto no es tóxico en ratas después de la administración oral aguda 5 g / kg y no produjo irritación ocular en los ojos de conejo. La formulación no produjo efectos observables en conejos después de la aplicación dérmica de 13 mg / kg durante 90 días.

No se observaron efectos dérmicos o sistémicos relacionados con compuestos en un estudio de toxicidad de ruta cutánea de 13 semanas, en el que se aplicó diariamente gel de metronidazol que contenía metronidazol al 0,75% p / p a conejos a dosis que oscilan entre 0,13 y 13 mg / kg.

El metronidazol ha mostrado evidencia de actividad carcinogénica en varios estudios que involucran administración oral crónica en ratones y ratas, pero no en estudios que involucran hámsters.

Un estudio mostró una mejora significativa de los tumores de piel inducidos por los rayos UV en ratones sin pelo tratados con metronidazol por vía intraperitoneal (15Î1⁄4g por g de peso corporal y por día durante 28 semanas). Aunque la importancia de estos estudios para el hombre no es clara, se debe aconsejar a los pacientes que eviten o minimicen la exposición de los sitios tratados con metronidazol al sol.

El metronidazol ha mostrado actividad mutagénica en varios sistemas de ensayo bacteriano in vitro. Además, se observó un aumento de la dosis-respuesta en la frecuencia de micronúcleos en ratones después de la inyección intraperitoneal y un aumento en las aberraciones cromosómicas en pacientes con enfermedad de Crohn que fueron tratados con 200 a 1200 mg / día de metronidazol durante 1 a 24 meses. Sin embargo, no se han observado aberraciones cromosómicas excesivas en linfocitos humanos circulantes en pacientes tratados durante 8 meses.

Propilenglicol

Edetato de disodio

Hidroxietilcelulosa

Alcohol bencílico

Agua purificada.

No aplica.

a) Para el producto envasado para la venta - 3 años

b) Después de abrir el contenedor por primera vez - Cumplir con la fecha de vencimiento.

No conservar a temperatura superior a 25 ° C. No refrigerar.

5g, 15g. Tubos de HDPE de 30 g, 50 gy 60 g.

No aplica.

Mercury Pharmaceuticals Ltd,

Casa de la Capital,

85 King William Street,

Londres EC4N 7BL, Reino Unido

PL: 12762/0025.

30^th Septiembre de 1998.

30/04/2014