Lotemicin

Lotemicin® es una combinación tópica antiinfecciosa y corticosteroide para afecciones oculares inflamatorias sensibles a los esteroides para las cuales está indicado un corticosteroide y donde existe una infección ocular bacteriana superficial o un riesgo de infección ocular bacteriana.

Los esteroides oculares están indicados en condiciones inflamatorias de la conjuntiva palpebral y bulbar, córnea y segmento anterior del globo, como la conjuntivitis alérgica, acné rosácea, queratitis punteada superficial, herpes zoster queratitis, iritis, ciclitis, y donde se acepta el riesgo inherente del uso de esteroides en ciertos conjuntivítidos infecciosos para obtener una disminución en el edema y la inflamación. También están indicados en uveítis anterior crónica y lesión corneal por quemaduras químicas, radiológicas o térmicas, o penetración de cuerpos extraños.

El uso de un medicamento combinado con un componente antiinfeccioso está indicado cuando el riesgo de infección ocular superficial es alto o cuando existe la expectativa de que un número potencialmente peligroso de bacterias estará presente en el ojo.

El fármaco antiinfeccioso particular en este producto (tobramicina) es activo contra los siguientes patógenos oculares bacterianos comunes:

Staphylococci, incluidos S. aureus y S. epidermidis (coagulasa positiva y coagulasenegativa), incluidas las cepas resistentes a la penicilina. Estreptococos, incluidas algunas de las especies hemolíticas del Grupo Abeta, algunas especies no hemolíticas y algunas Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis, Morganella morganii, más Proteus vulgaris cepas, Haemophilus influenzae, y H. aegyptius, Moraxella lacunata, Acinetobacter calcoaceticus y algunos Neisseria especie.

Dosis recomendada

Aplique una o dos gotas de lotemicina en el saco conjuntival del ojo afectado cada cuatro o seis horas. Durante las 24 a 48 horas iniciales, la dosificación puede aumentarse, a cada una o dos horas. La frecuencia debe reducirse gradualmente según lo justifique la mejora en los signos clínicos. Se debe tener cuidado de no interrumpir la terapia prematuramente.

Pauta de prescripción

No se deben recetar más de 20 ml inicialmente y la receta no se debe rellenar sin una evaluación adicional.

Etiología no bacteriana

La lotemicina, al igual que con otros fármacos combinados oftálmicos antiinfecciosos esteroides, está contraindicada en la mayoría de las enfermedades virales de la córnea y la conjuntiva, incluida la queratitis simple del herpes epitelial (queratitis dendrítica) vaccinia, y varicela, y también en la infección por micobacterias del ojo y enfermedades fúngicas de las estructuras oculares.

ADVERTENCIAS

Incluido como parte de la PRECAUCIONES sección.

PRECAUCIONES

Aumento de la presión intraocular (PIO)

El uso prolongado de corticosteroides puede provocar glaucoma con daño al nervio óptico, defectos en la agudeza visual y campos de visión. Los esteroides deben usarse con precaución en presencia de glaucoma.

Si este producto se usa durante 10 días o más, se debe controlar la presión intraocular.

Cataratas

El uso de corticosteroides puede provocar la formación de cataratas subcapsulares posteriores.

Curación retrasada

El uso de esteroides después de la cirugía de cataratas puede retrasar la curación y aumentar la incidencia de la formación de blob. En aquellas enfermedades que causan adelgazamiento de la córnea o la esclerótica, se sabe que se producen perforaciones con el uso de esteroides tópicos. La prescripción inicial y la renovación de la orden de medicación deben ser hechas por un médico solo después del examen del paciente con la ayuda de la ampliación, como una biomicroscopia de lámpara cortada y, cuando corresponda, tinción con fluoresceína.

Infecciones bacterianas

El uso prolongado de corticosteroides puede suprimir la respuesta del huésped y, por lo tanto, aumentar el peligro de infecciones oculares secundarias. En condiciones agudas y purulentas del ojo, los esteroides pueden enmascarar la infección o mejorar la infección existente. Si los signos y síntomas no mejoran después de 2 días, el paciente debe ser reevaluado.

Infecciones virales

El empleo de un medicamento con corticosteroides en el tratamiento de pacientes con antecedentes de herpes simple requiere una gran precaución. El uso de esteroides oculares puede prolongar el curso y puede exacerbar la gravedad de muchas infecciones virales del ojo (incluido el herpes simple).

Infecciones Fúngicas

Las infecciones fúngicas de la córnea son particularmente propensas a desarrollarse coincidentemente con la aplicación local de esteroides a largo plazo. La invasión de hongos debe considerarse en cualquier ulceración corneal persistente donde se haya usado o esté en uso un esteroide. Se deben tomar cultivos fúngicos cuando sea apropiado.

Hipersensibilidad aminoglucósidos

La sensibilidad a los aminoglucósidos aplicados tópicamente puede ocurrir en algunos pacientes. Si se desarrolla hipersensibilidad con este producto, suspenda su uso e instituya la terapia adecuada.

Toxicología no clínica

Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad

No se han realizado estudios en animales a largo plazo para evaluar el potencial carcinogénico del etabonato de loteprednol o la tobramicina. El etabonato de loteprednol no fue genotóxico in vitro en la prueba de Ames, el ensayo de TK de linfoma de ratón, una prueba de aberración cromosómica en linfocitos humanos o en un ensayo de micronúcleos de ratón in vivo.

El tratamiento oral de ratas macho y hembra a 50 mg / kg / día y 25 mg / kg / día de etabonato de loteprednol, respectivamente, (500 y 250 veces la dosis clínica máxima, respectivamente) antes y durante el apareamiento no perjudicó la fertilidad en ninguno de los géneros. No se observó deterioro de la fertilidad en los estudios de tobramicina subcutánea en ratas a 100 mg / kg / día (1700 veces la dosis clínica diaria máxima).

Uso en poblaciones específicas

Embarazo

Efectos teratogénicos

Embarazo Categoría C Se ha demostrado que el etabonato de loteprednol es embriotóxico .osificación tardía( y teratogénico )mayor incidencia de meningocele( anormal dejó arteria carótida común, y accesorios de extremidades, cuando se administra por vía oral a conejos durante la organogénesis a una dosis de 3 mg / kg / día )35 veces la dosis clínica diaria máxima( una dosis que no causó toxicidad materna) El nivel de efecto no observado (NOEL) para estos efectos fue de 0.5 mg / kg / día (6 veces la dosis clínica diaria máxima). El tratamiento oral de ratas durante la organogénesis resultó en teratogenicidad (ausente de arteria innominata a dosis ≥ 5 mg / kg / día, y paladar hendido y hernia umbilical a ≥ 50 mg / kg / día) y embriotoxicidad (aumento de las pérdidas posteriores a la implantación a 100 mg / kg / día y disminución del peso corporal fetal y osificación esquelética con / mg. El tratamiento de ratas a 0.5 mg / kg / día (6 veces la dosis clínica diaria máxima) durante la organogénesis no resultó en ninguna toxicidad reproductiva. El etabonato de loteprednol fue tóxico para la madre (aumento de peso corporal significativamente reducido durante el tratamiento) cuando se administró a ratas preñadas durante la organogénesis a dosis de ≥ 5 mg / kg / día. Exposición oral de ratas hembras a 50 mg / kg / día de etabonato de loteprednol desde el inicio del período fetal hasta el final de la lactancia. Un régimen de tratamiento tóxico para la madre ,disminución significativa del aumento de peso corporal( dio lugar a una disminución del crecimiento y la supervivencia y al desarrollo retrasado en la descendencia durante la lactancia) El NOEL para estos efectos fue de 5 mg / kg / día; El etabonato de loteprednol no tuvo ningún efecto sobre la duración de la gestación o el parto cuando se administró por vía oral a ratas preñadas a dosis de hasta 50 mg / kg / día durante el período fetal.

Se han realizado estudios reproductivos en ratas y conejos con tobramicina a dosis de hasta 100 mg / kg / día por vía parenteral y no han revelado evidencia de fertilidad o daño deteriorado al feto. No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. La lotemicina debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.

Madres lactantes

No se sabe si la administración oftálmica tópica de corticosteroides podría provocar una absorción sistémica suficiente para producir cantidades detectables en la leche humana. Los esteroides sistémicos que aparecen en la leche humana podrían suprimir el crecimiento, interferir con la producción de corticosteroides endógenos o causar otros efectos adversos. Se debe tener precaución cuando se administra lotemicina a una mujer lactante.

Uso pediátrico

Se realizaron dos ensayos para evaluar la seguridad y la eficacia de Lotemicin® (loteprednol etabonato y tobramicina) Suspensión oftálmica en sujetos pediátricos de cero a seis años; uno estaba en sujetos con inflamación de la tapa y el otro estaba en sujetos con blefaroconjuntivitis.

En el ensayo de inflamación de la tapa, la lotemicina con compresas calientes no demostró eficacia en comparación con el vehículo con compresas calientes. Los pacientes recibieron tratamiento de tapa de compresa tibia más Lotemicina o vehículo durante 14 días. La mayoría de los pacientes en ambos grupos de tratamiento mostraron una inflamación reducida de la tapa.

En el ensayo de blefaroconjuntivitis, la lotemicina no demostró eficacia en comparación con el vehículo, la suspensión oftálmica de loteprednol etabonato o la solución oftálmica de tobramicina. No hubo diferencia entre los grupos de tratamiento en el cambio medio desde el puntaje basal de blefaroconjuntivitis en el día 15.

No hubo diferencias en las evaluaciones de seguridad entre los grupos de tratamiento en ninguno de los ensayos.

Uso geriátrico

No se han observado diferencias generales en seguridad y efectividad entre pacientes de edad avanzada y pacientes más jóvenes.

Se han producido reacciones adversas con medicamentos combinados esteroides / antiinfecciosos que pueden atribuirse al componente esteroide, el componente antiinfeccioso o la combinación.

Lotemicina :

En un estudio de seguridad de 42 días que comparó Lotemicina con placebo, las reacciones adversas oculares incluyeron inyección (aproximadamente 20%) y queratitis puntuada superficial (aproximadamente 15%). Se informó un aumento de la presión intraocular en el 10% (lotemicina) y el 4% (placebo) de los sujetos. El nueve por ciento (9%) de los sujetos con lotemicina informaron ardor y picazón por instilación.

Las reacciones oculares informadas con una incidencia inferior al 4% incluyen trastornos de la visión, secreción, picazón, trastorno de lagrimeo, fotofobia, depósitos corneales, molestias oculares, trastorno del párpado y otros trastornos oculares no especificados.

La incidencia de reacciones no oculares informadas en aproximadamente el 14% de los sujetos fue dolor de cabeza; todas las demás reacciones no oculares tuvieron una incidencia de menos del 5%.

Suspensión oftálmica de loteprednol etabonato 0.2% - 0.5% :

Las reacciones asociadas con los esteroides oftálmicos incluyen presión intraocular elevada, que puede estar asociado con daño nervioso óptico infrecuente, agudeza visual y defectos de campo, formación de cataratas subcapsulares posteriores, cicatrización tardía de heridas e infección ocular secundaria de patógenos, incluido el herpes simple, y perforación del globo donde hay adelgazamiento de la córnea o la esclerótica.

En un resumen de controlado, estudios aleatorios de individuos tratados durante 28 días o más con etabonato de loteprednol, La incidencia de elevación significativa de la presión intraocular ( ≥ 10 mm Hg) fue del 2% (15/901) entre pacientes que reciben etabonato de loteprednol, 7% (11/164) entre pacientes que reciben 1% de acetato de prednisolona y 0.5% (3/583) entre pacientes que reciben placebo.

Solución oftálmica de tobramicina 0.3% :

Las reacciones adversas más frecuentes a la tobramicina tópica son hipersensibilidad y toxicidad ocular localizada, incluida la picazón en el párpado y la hinchazón y el eritema conjuntival. Estas reacciones ocurren en menos del 4% de los pacientes. Se pueden producir reacciones similares con el uso tópico de otros antibióticos aminoglucósidos.

Infección secundaria:

El desarrollo de infección secundaria se produjo después del uso de combinaciones que contienen esteroides y antimicrobianos. Las infecciones fúngicas de la córnea son particularmente propensas a desarrollarse coincidentemente con las aplicaciones a largo plazo de los esteroides.

La posibilidad de invasión fúngica debe considerarse en cualquier ulceración corneal persistente donde se haya utilizado el tratamiento con esteroides.

También se produce infección ocular bacteriana secundaria después de la supresión de las respuestas del huésped.

No se proporciona información.