Soliky

Considere cuidadosamente los posibles beneficios y riesgos de Soliky (sulindac) y otras opciones de tratamiento antes de elegir Soliky (sulindac). Use la dosis efectiva más baja para la menor duración de acuerdo con los objetivos de tratamiento individual del paciente (ver ADVERTENCIAS).

Soliky (sulindac) está indicado para uso agudo o a largo plazo para aliviar los signos y síntomas de lo siguiente:

1. Osteoartritis
2. Artritis reumatoide **
3. Espondilitis anquilosante
4. Hombro agudo y doloroso (bursitis subakromial aguda / tendinitis supraspinatus)
5. Artritis gotosa aguda
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Considere cuidadosamente los posibles beneficios y riesgos de Soliky (sulindac) y otras opciones de tratamiento antes de elegir Soliky (sulindac). Use la dosis efectiva más baja para la menor duración de acuerdo con los objetivos de tratamiento individual del paciente (ver ADVERTENCIAS).

Después de observar la respuesta a la terapia inicial con Soliky (sulindac), la dosis y la frecuencia deben ajustarse a las necesidades de un solo paciente.

Soliky (sulindac) debe administrarse por vía oral con alimentos dos veces al día. La dosis máxima es de 400 mg por día. No se recomiendan dosis superiores a 400 mg por día.

En la osteoartritis, la artritis reumatoide y la espondilitis anquilosante, la dosis inicial recomendada es de 150 mg dos veces al día. La dosis puede reducirse o aumentarse según la respuesta.

Se puede esperar una respuesta inmediata (dentro de una semana) en aproximadamente la mitad de los pacientes con osteoartritis, espondilitis anquilosante y artritis reumatoide. Otros pueden necesitar más tiempo para reaccionar.

En el hombro doloroso agudo (bursitis subacromial aguda / tendinitis supraspinatus) y artritis gotosa aguda, la dosis recomendada es de 200 mg dos veces al día. Después de lograr una respuesta satisfactoria, la dosis puede reducirse en consecuencia. En el caso de un hombro doloroso agudo, la terapia suele ser suficiente durante 714 días. En la artritis gotosa aguda, la terapia suele ser suficiente durante 7 días.

Soliky (sulindac) está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al sulindac o los excipientes (ver DESCRIPCIÓN).

Soliky (sulindac) no debe administrarse a pacientes con asma, urticaria o reacciones alérgicas después de tomar aspirina u otros AINE. Se han notificado reacciones anafilácticas / anafilactoides graves, raramente fatales a los AINE en dichos pacientes (ver ADVERTENCIAS - Reacciones anafilácticas / anafilactoides y PRECAUCIONES - Asma existente).

Soliky (sulindac) está contraindicado en el tratamiento del dolor perioperatorio al ajustar el trasplante de derivación de la arteria coronaria (CABG) (ver ADVERTENCIAS).

ADVERTENCIAS

Efectos cardiovasculares

Eventos trombóticos cardiovasculares

Los estudios clínicos con múltiples AINE selectivos y no selectivos de COX-2 de hasta tres años han demostrado un mayor riesgo de eventos trombóticos cardiovasculares graves (CV), infarto de miocardio y accidente cerebrovascular, que pueden ser fatales. Todos los AINE, tanto selectivos como no selectivos, pueden tener un riesgo similar. Los pacientes con enfermedad CV conocida o factores de riesgo para la enfermedad CV pueden estar en mayor riesgo. Para minimizar el riesgo potencial de un evento CV adverso en pacientes tratados con un AINE, se debe usar la dosis efectiva más baja durante la menor duración posible. Los médicos y los pacientes deben ser conscientes del desarrollo de tales eventos incluso sin síntomas previos de CV. Se debe informar a los pacientes sobre los signos y / o síntomas de eventos graves de CV y los pasos requeridos.

No hay evidencia consistente de que el uso concomitante de aspirina reduzca el mayor riesgo de eventos trombóticos CV graves asociados con el uso de AINE. La administración conjunta de aspirina y un AINE aumenta el riesgo de eventos gastrointestinales graves (ver ADVERTENCIAS DE GI).

Dos grandes ensayos clínicos controlados con un AINE selectivo de COX-2 para el tratamiento del dolor en los primeros 1014 días después de la cirugía CABG mostraron una mayor incidencia de infarto de miocardio y accidente cerebrovascular (ver Contraindicaciones).

Hipertensión

Los AINE, incluido el soliky (sulindac), pueden provocar la aparición de nueva hipertensión o empeoramiento de la hipertensión preexistente, cada uno de los cuales puede contribuir a una mayor incidencia de eventos de CV. Los pacientes que toman tiazida o diuréticos abrasivos pueden tener una respuesta alterada a estas terapias cuando toman AINE. Los AINE, incluido Soliky (sulindac), deben usarse con precaución en pacientes con presión arterial alta. La presión arterial (PB) debe controlarse de cerca al comienzo del tratamiento con AINE y durante el curso de la terapia.

Insuficiencia cardíaca congestiva y edema

Se ha observado retención de líquidos y edema en algunos pacientes que reciben AINE. Soliky (sulindac) debe usarse con precaución en pacientes con retención de líquidos o insuficiencia cardíaca.

Efectos gastrointestinales: riesgo de ulceración, sangrado y perforación

Los AINE, incluido el soliky (sulindac), pueden causar efectos secundarios gastrointestinales (GI) graves, como inflamación, sangrado, ulceración y perforaciones del estómago, el intestino delgado o el intestino grueso, que pueden ser fatales. Estos eventos adversos graves pueden ocurrir en cualquier momento con o sin síntomas de advertencia en pacientes tratados con AINE. Solo uno de cada cinco pacientes que desarrollan un evento adverso grave de IG superior en la terapia con AINE es sintomático. Las úlceras gastrointestinales superiores, hemorragias intensas o perforaciones causadas por AINE ocurren en aproximadamente el 1% de los pacientes tratados durante 3-6 meses y en aproximadamente el 2-4% de los pacientes tratados durante un año. Estas tendencias continúan con un período de uso más largo y aumentan la probabilidad de que ocurra un evento GI grave en un momento determinado durante la terapia. La terapia a corto plazo tampoco está exenta de riesgos.

Los AINE deben recetarse con extrema precaución en pacientes con antecedentes de enfermedades de las úlceras o hemorragia gastrointestinal. Los pacientes con antecedentes de úlceras gástricas y / o hemorragia gastrointestinal con AINE tienen un riesgo más de 10 veces mayor de desarrollar hemorragia gastrointestinal en comparación con los pacientes sin ninguno de estos factores de riesgo. Otros factores que aumentan el riesgo de hemorragia gastrointestinal en pacientes tratados con AINE incluyen el uso concomitante de corticosteroides orales o anticoagulantes, mayor duración de la terapia con AINE, tabaquismo, consumo de alcohol, mayor edad y mala salud general. La mayoría de los informes espontáneos de eventos gastrointestinales ocurren en pacientes de edad avanzada o debilitados, por lo que se debe tener especial cuidado al tratar a esta población.

Para minimizar el riesgo potencial de un evento adverso de IG en pacientes tratados con un AINE, se debe usar la dosis efectiva más baja durante la menor duración posible. Los pacientes y los médicos deben estar al tanto de los signos y síntomas de ulceración y sangrado gi durante la terapia con AINE y deben iniciar inmediatamente una evaluación y tratamiento adicionales si se sospecha un evento grave no deseado. Esto debería incluir detener el AINE hasta que se excluya un evento serio no deseado. Se deben considerar terapias alternativas que no sean AINE en pacientes de alto riesgo.

Efectos hepáticos

Además de las reacciones de hipersensibilidad con el hígado, los hallazgos en algunos pacientes coinciden con los de la hepatitis colestática (ver advertencias , Hipersensibilidad). Al igual que con otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, hasta el 15% de los pacientes que toman AINE, incluido Soliky (sulindac), pueden experimentar aumentos límite en una o más pruebas hepáticas sin otros signos y síntomas). Estas anormalidades de laboratorio pueden progresar, permanecer esencialmente sin cambios o ser temporales si la terapia continúa. La prueba SGPT (ALT) es probablemente el indicador más sensible de disfunción hepática. En ensayos clínicos controlados, se produjeron aumentos significativos en SGPT o SGOT (AST) en menos del 1% de los pacientes (3 veces el límite superior de la normalidad). Se han informado aumentos notables en ALT o AST (aproximadamente tres o más veces el límite superior del valor normal) en aproximadamente el 1% de los pacientes en ensayos clínicos con AINE. Además, se han informado casos raros de reacciones hepáticas graves, como ictericia y hepatitis fulminante fatal, necrosis hepática e insuficiencia hepática, algunas de ellas con consecuencias fatales.

Un paciente con síntomas y / o signos de disfunción hepática o una prueba hepática anormal debe ser examinado durante la terapia con Soliky (sulindac) para detectar evidencia del desarrollo de una reacción hepática más grave. Aunque las reacciones descritas anteriormente son raras cuando las pruebas hepáticas anormales persisten o empeoran, cuando los signos y síntomas clínicos aparecen en armonía con las enfermedades hepáticas o cuando ocurren manifestaciones sistémicas (p. Ej. eosinofilia, erupción cutánea, etc.).), Soliky (sulindac) debe suspenderse.

En estudios clínicos con Soliky (sulindac), el uso de dosis de 600 mg / día se asoció con una mayor incidencia de disfunción hepática leve (ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN para la máxima recomendación de dosificación).

Efectos renales

La administración a largo plazo de AINE ha resultado en necrosis renal papilar y otros daños renales. También se ha observado toxicidad renal en pacientes en los que las prostaglandinas renales juegan un papel compensatorio en el mantenimiento de la perfusión renal. En estos pacientes, la administración de un medicamento antiinflamatorio no esteroideo puede conducir a una reducción dependiente de la dosis en la formación de prostaglandinas y secundaria al flujo sanguíneo renal, lo que puede conducir a una compensación renal abierta. Los pacientes con mayor riesgo de esta reacción son pacientes con insuficiencia renal, insuficiencia cardíaca, insuficiencia hepática, pacientes que toman diuréticos e inhibidores de la ECA, pacientes con un volumen agotado y ancianos. la interrupción de la terapia con AINE generalmente es seguida por una recuperación en el estado previo al tratamiento.

Enfermedad renal avanzada

Los ensayos clínicos controlados no tienen información sobre el uso de Soliky (sulindac) en pacientes con enfermedad renal avanzada. Por lo tanto, no se recomienda el tratamiento con Soliky (sulindac) en estos pacientes con enfermedad renal avanzada. Si es necesario iniciar la terapia con Soliky (sulindac), es aconsejable una estrecha monitorización de la función renal del paciente.

Reacciones anafilácticas / anafilactoides

Al igual que con otros AINE, pueden ocurrir reacciones anafilácticas / anafilactoides en pacientes sin exposición previa conocida a Soliky (sulindac). Soliky (sulindac) no debe administrarse a pacientes con la tríada de aspirina. Este complejo de síntomas generalmente ocurre en asmáticos que tienen rinitis con o sin pólipos nasales o que tienen broncoespasmo severo y potencialmente mortal después de tomar aspirina u otros AINE (ver CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES - Asma existente). Se debe buscar ayuda de emergencia en los casos en que se produce una reacción anafiláctica / anafilactoide.

Reacciones cutáneas

Los AINE, incluido Soliky (sulindac), pueden causar eventos graves en la piel como dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson (SJS) y necrólisis epidérmica tóxica (TEN), que puede ser fatal. Estos eventos graves pueden ocurrir sin previo aviso. Se debe informar a los pacientes sobre los signos y síntomas de manifestaciones cutáneas graves, y se debe suspender el uso del medicamento la primera vez que experimentan una erupción cutánea u otros signos de hipersensibilidad.

Hipersensibilidad

En casos raros, se produjo fiebre y otros signos de hipersensibilidad durante la terapia con Soliky (sulindac) (ver EFECTOS ADVERSOS), incluidas las anormalidades en una o más pruebas de función hepática y reacciones cutáneas graves). Se han producido muertes en estos pacientes. La hepatitis, la ictericia, o ambas con o sin fiebre, generalmente pueden ocurrir dentro de los primeros uno o tres meses de tratamiento. Se deben considerar las determinaciones de la función hepática cuando un paciente desarrolla fiebre inexplicable, erupción cutánea u otras reacciones dermatológicas o síntomas constitucionales con la terapia con Soliky (sulindac). Si se produce una fiebre inexplicable u otros signos de hipersensibilidad, se debe suspender la terapia con Soliky (sulindac). El aumento de las temperaturas y las anomalías en la función hepática causadas por Soliky (sulindac) se han vuelto características de la normalidad nuevamente después de suspender la terapia. La administración de Soliky (sulindac) no debe restablecerse en dichos pacientes.

Embarazo

Al final del embarazo, como con otros AINE, se debe evitar el soliky (sulindac) ya que esto puede provocar el cierre prematuro del conducto arterioso.

PRECAUCIONES

general

No se espera que Soliky (sulindac) reemplace los corticosteroides o trate la insuficiencia corticosteroide. La interrupción brusca de los corticosteroides puede exacerbar la enfermedad. Los pacientes con terapia prolongada con corticosteroides deben suspender lentamente su terapia si se toma la decisión de detener los corticosteroides.

La actividad farmacológica de Soliky (sulindac) para reducir la fiebre y la inflamación puede reducir el uso de estos signos de diagnóstico para identificar complicaciones de presuntas afecciones dolorosas no infecciosas.

Efectos hematológicos

A veces se observa anemia en pacientes que reciben AINE, incluido Soliky (sulindac). Esto puede deberse a la retención de líquidos, la pérdida de sangre de gi oculta o gruesa o un efecto descrito de forma incompleta sobre la eritropoyesis. Los pacientes que reciben tratamiento a largo plazo con AINE, incluido Soliky (sulindac), deben controlar su hemoglobina o hematocrito si tiene signos o síntomas de anemia.

Los AINE inhiben la agregación plaquetaria y se ha demostrado que prolongan el tiempo de sangrado en algunos pacientes. A diferencia de la aspirina, su efecto sobre la función plaquetaria es cuantitativamente menor, más corto y reversible. Pacientes que reciben Soliky (sulindac) y posiblemente afectados por cambios en la función plaquetaria, p. los pacientes con trastornos de la coagulación o los pacientes que reciben anticoagulantes deben ser monitoreados cuidadosamente.

Asma existente

Los pacientes con asma pueden tener asma sensible a la aspirina. El uso de aspirina en pacientes con asma sensible a la aspirina se ha asociado con broncoespasmo severo, que puede ser fatal. Debido a que se ha informado de reactividad cruzada, incluido el broncoespasmo, entre la aspirina y otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos en pacientes aspirinsensibles, Soliky (sulindac) no debe administrarse a pacientes con esta forma de aspirinsensibilidad y debe usarse con precaución en pacientes con asma existente.

Piedras de riñón

Los metabolitos de Sulindac rara vez se han informado como un componente mayor o menor en cálculos renales asociados con otros componentes de piedra caliza. Soliky (sulindac) debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de litiasis renal y debe humectarse bien mientras toma Soliky (sulindac).

Pancreatitis

Se ha informado de pancreatitis en pacientes que reciben Soliky (ver EFECTOS ADVERSOS). Si se sospecha pancreatitis, el medicamento debe suspenderse y no reanudarse, se debe iniciar una terapia médica de apoyo y se debe controlar al paciente de cerca con pruebas de laboratorio adecuadas (p. Ej. suero y urinamilasa, relación de aclaramiento de amilasa / creatinina, electrolitos, calcio sérico, glucosa, lipasa, etc.). Se debe realizar una búsqueda de otras causas de pancreatitis y enfermedades que imitan la pancreatitis.

Efectos oculares

Los informes de hallazgos oculares adversos con agentes antiinflamatorios no esteroideos sugieren que los pacientes que desarrollan problemas oculares durante el tratamiento con Soliky (sulindac) deben realizarse exámenes oftalmológicos.

Insuficiencia hepática

Los niveles circulantes retardados, elevados y prolongados de sulfuro y metabolitos de sulfona pueden ocurrir en pacientes con insuficiencia hepática. Dichos pacientes deben ser monitoreados de cerca; Puede ser necesaria una reducción en la dosis diaria.

LES y enfermedad mixta del tejido conectivo

Los pacientes con lupus eritematoso sistémico (LES) y enfermedad mixta del tejido conectivo pueden tener un mayor riesgo de meningitis aséptica (ver EFECTOS ADVERSOS).

Información para pacientes

Se debe informar a los pacientes de la siguiente información antes de comenzar la terapia con AINE y periódicamente durante la terapia continua. También se debe alentar a los pacientes a leer la guía de medicamentos AINE, que se incluye en cualquier receta médica.

1. Soliky (sulindac), como otros AINE, puede causar efectos secundarios graves como IM o accidente cerebrovascular, lo que puede provocar hospitalización e incluso la muerte. Aunque pueden ocurrir eventos graves de CV sin síntomas de advertencia, los pacientes deben prestar atención a los signos y síntomas de dolor en el pecho, falta de aliento, debilidad y agudeza del lenguaje y buscar consejo médico al observar signos o síntomas indicativos. Se debe informar a los pacientes sobre la importancia de este cuidado posterior (ver ADVERTENCIAS, efectos cardiovasculares).
2. Soliky (sulindac), como otros AINE, puede causar quejas de gi y rara vez efectos secundarios graves de gi, como úlceras y sangrado, lo que puede provocar hospitalización e incluso la muerte. Aunque la ulceración severa y el sangrado del tracto gastrointestinal pueden ocurrir sin síntomas de advertencia, los pacientes deben prestar atención a los signos y síntomas de ulceración y sangrado y buscar consejo médico para detectar signos o síntomas como dolor epigástrico, dispepsia, melena y hematemesis. Se debe informar a los pacientes sobre la importancia de este cuidado posterior (ver ADVERTENCIAS, efectos gastrointestinales: riesgo de ulceración, sangrado y perforaciones).
3. Soliky (sulindac), como otros AINE, puede causar efectos secundarios graves en la piel, como dermatitis exfoliativa, SJS y TEN, que pueden provocar estadías en el hospital e incluso la muerte. Aunque pueden ocurrir reacciones cutáneas graves sin previo aviso, los pacientes deben tener en cuenta los signos y síntomas de erupción cutánea y ampollas, fiebre u otros signos de hipersensibilidad, como picazón y buscar consejo médico al observar signos o síntomas indicativos. Se debe aconsejar a los pacientes que dejen de tomar el medicamento de inmediato si desarrollan algún tipo de erupción cutánea y que se comuniquen con sus médicos lo antes posible.
4. Los pacientes deben informar inmediatamente a sus médicos signos o síntomas de aumento de peso o edema inexplicables.
5. Se debe informar a los pacientes sobre los signos y síntomas de advertencia de hepatotoxicidad., náuseas, fatiga, letargo, picazón, ictericia, sensibilidad en el cuadrante superior derecho y síntomas "similares a la gripe"). Si esto ocurre, se debe indicar a los pacientes que suspendan la terapia y busquen terapia médica inmediata.
6. Se debe informar a los pacientes sobre los signos de una reacción anafiláctica / anafilactoide. Dificultad para respirar, hinchazón de la cara o el cuello). Si esto ocurre, se debe indicar a los pacientes que busquen ayuda inmediata de emergencia (ver ADVERTENCIAS).
7. se debe evitar el embarazo tardío, como con otros AINE Soliky (sulindac), ya que esto puede conducir al cierre prematuro del conducto arterioso.
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Pruebas de laboratorio

Debido a que la ulceración y el sangrado por giro grave pueden ocurrir sin síntomas de advertencia, los médicos deben prestar atención a los signos o síntomas de sangrado gastrointestinal. Los pacientes que reciben tratamiento a largo plazo con AINE deben tener su CBC y perfil químico verificados regularmente. Si se desarrollan signos y síntomas clínicos que coinciden con enfermedades hepáticas o renales, se producen manifestaciones sistémicas (p. Ej. eosinofilia, erupción cutánea, etc.) o si las pruebas hepáticas anormales persisten o empeoran, Soliky (sulindac) debe suspenderse.

Embarazo

Efectos teratogénicos. Embarazo categoría C .

Los estudios de reproducción en ratas y conejos no han mostrado evidencia de trastornos del desarrollo. Sin embargo, los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta humana. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Soliky (sulindac) solo debe usarse durante el embarazo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.

Efectos no teratogénicos

Debido a los efectos conocidos de los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos en el sistema cardiovascular fetal (cierre del conducto arterioso), se debe evitar el uso durante el embarazo (especialmente al final del embarazo).

Los efectos conocidos de los medicamentos de esta clase en el feto humano durante el tercer trimestre del embarazo incluyen: estrechamiento del conducto arterioso prenatal, incompetencia tricúspide e hipertensión pulmonar; no cierre del conducto arterioso postnatal, que puede ser resistente a la gestión médica; cambios degocardiales degenerativos, trombocitendyfunción con sangrado resultante, sangrado intracraneal, Insuficiencia renal o falla, lesión renal / disgénesis, que puede provocar insuficiencia renal prolongada o permanente, oligohidramnion, hemorragia gastrointestinal o perforación, y mayor riesgo de enfermedades cardiovasculares de enterocolitis necrotizante.

En estudios reproductivos en la rata, Se observó una disminución en el peso fetal promedio y un aumento en el número de cachorros muertos a dosis de 20 y 40 mg / kg / día el primer día del período posparto (2½ y 5 veces la dosis diaria máxima habitual en humanos) observado, aunque no hubo efectos adversos sobre la supervivencia y el crecimiento durante el resto del período posparto.. Soliky (sulindac) extiende la duración del embarazo en ratas, al igual que otros compuestos en esta clase. Las malformaciones viscerales y esqueléticas, que se observaron en pequeña incidencia en algunos estudios teratológicos en conejos, no ocurrieron en las mismas dosis en estudios repetidos, ni en una dosis más alta en la misma especie.

Trabajo y entrega

En estudios en ratas con AINE, al igual que con otros medicamentos que inhiben la síntesis de prostaglandinas, hubo una mayor incidencia de distocia, retraso en el parto y disminución de la supervivencia de los cachorros. Se desconocen los efectos de Soliky (sulindac) sobre el parto y el parto en mujeres embarazadas.

Lactancia materna

No se sabe si este medicamento se excreta en la leche materna; sin embargo, se excreta en la leche de ratas lactantes. Dado que muchos medicamentos se excretan en la leche materna y pueden producirse efectos secundarios graves en los lactantes causados por Soliky (sulindac), se debe decidir si se debe suspender la lactancia materna o suspender el medicamento, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.

Uso pediátrico

No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos.

Aplicación geriátrica

Al igual que con cualquier AINE, se debe tener precaución al tratar a los ancianos (65 años o más) ya que la edad de progreso parece aumentar la posibilidad de efectos secundarios. Los pacientes de edad avanzada parecen tolerar la ulceración o el sangrado menos que otras personas, y muchos informes espontáneos de eventos gastrointestinales fatales se encuentran en esta población (ver ADVERTENCIAS, efectos gastrointestinales: riesgo de ulceración, sangrado y perforaciones).

Se sabe que Soliky (sulindac) se excreta significativamente en el riñón y el riesgo de reacciones tóxicas a este medicamento puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal. Debido a que los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener una función renal disminuida, se debe tener precaución al seleccionar la dosis y puede ser útil controlar la función renal (ver ADVERTENCIAS , Efectos renales).

Los siguientes efectos secundarios se han informado en ensayos clínicos o se han informado desde que se comercializó el medicamento. Existe la posibilidad de una relación causal entre Soliky (sulindac) y estos efectos secundarios. Los efectos secundarios observados en ensayos clínicos incluyen observaciones en 1.865 pacientes, incluidos 232, que se han observado durante al menos 48 semanas.

Incidencia Mayor que 1%

Gastrointestinal

Los tipos más comunes de efectos secundarios que ocurren con Soliky (sulindac) son gastrointestinales; Estos incluyen dolor gastrointestinal (10%), dispepsia ***, náuseas *** con o sin vómitos, diarrea ***, estreñimiento ***, flatulencia, anorexia y calambres gastrointestinales.

Dermatológico

Sarpullido ***, prurito.

sistema nervioso central

Mareos ***, dolor de cabeza ***, nerviosismo.

Sentidos especiales

Tinnitus.

Varios

Edema (ver ADVERTENCIAS).

Incidencia Menos de 1 de cada 100

Gastrointestinal

Gastritis, gastroenteritis o colitis. Se han informado hemorragias gastrointestinales y hemorragias gastrointestinales. La perforación Gi y las estenosis intestinales (diafragmas) rara vez se han informado.

Insuficiencia hepática; Ictericia, a veces con fiebre; Colestasa; hepatitis; Insuficiencia hepática.

Ha habido informes poco frecuentes de metabolitos de sulindac en el conducto biliar "lodo" y en cálculos biliares en pacientes con síntomas de colecistitis que se han sometido a colecistectomía.

Pancreatitis (ver PRECAUCIONES).

Ageusia; glositis.

Dermatológico

Estomatitis, heridas o membranas mucosas secas, alopecia, sensibilidad a la luz.

Se han informado eritema multiforme, necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson y dermatitis exfoliativa.

Cardiovascular

Insuficiencia cardíaca congestiva, especialmente en pacientes con función cardíaca marginal; Palpitaciones Hipertensión.

Hematológico

Trombocitopenia; Equimosis; púrpura; Leucopenia; Agranulocitosis; Neutropenia; depresión de la médula ósea, incluida la anemia aplásica; anemia hemolítica; aumento del tiempo de protrombina en pacientes con anticoagulantes orales (ver PRECAUCIONES).

Urogenital

Decoloración de la orina; Disuria; sangrado vaginal; Hematuria Proteinuria; Cristaluria; Insuficiencia renal, incluida insuficiencia renal; nefritis intersticial; síndrome nefrótico.

Raramente se han observado cálculos renales que contienen metabolitos de sulindac.

Metabólico

Hipercalemia.

Sistema musculoesquelético

Debilidad muscular.

Psiquiátrico

Depresión; trastornos mentales, incluida la psicosis aguda.

Sistema nervioso

Mareos; Insomnio; Somnolencia; Parestesia; Calambres Síncopes; meningitis aséptica (especialmente en pacientes con lupus eritematoso sistémico (LES) y enfermedad mixta del tejido conectivo, ver PRECAUCIONES).

Sentidos especiales

Ver borroso; Trastornos visuales; disminución de la audición; Sabor metálico o amargo.

Tracto respiratorio

Epistaxis.

reacciones de hipersensibilidad

Anafilaxia; edema angioneurótico; Urticaria; calambre bronquial; Disnea.

vasculitis por hipersensibilidad.

Se ha informado un síndrome de hipersensibilidad aparente potencialmente mortal. Este síndrome puede tener síntomas constitucionales (Fiebre, Escalofríos, Diaforesis, Enjuague) hallazgos de la piel (Sarpullido u otras reacciones dermatológicas - ver arriba) Conjuntivitis, Participación de órganos importantes (Cambios en la función hepática, incluida insuficiencia hepática, Ictericia, Pancreatitis, neumonitis con o sin derrame pleural, Leucopenia, Leucocitosis, Eosinofilia, coagulación intravascular diseminada, Anemia, Insuficiencia renal, incluyendo insuficiencia renal) y otros hallazgos menos específicos (adenitis, Artralgia, artritis, Mialgia, Fatiga, Estar mal, Hipotensión, Dolor en el pecho, Taquicardia).

Contexto causal Desconocido

En raras ocasiones, la fascitis necrotizante fulminante, especialmente asociada con un grupo de estreptococos hemolíticos β, se ha descrito en personas tratadas con agentes antiinflamatorios no esteroideos, a veces con desenlace fatal (ver también PRECAUCIONES, en general).

Se han informado otras reacciones en ensayos clínicos o desde que se comercializó el medicamento, pero se han producido en circunstancias en las que no se ha establecido una relación causal. Sin embargo, esta opción no se puede descartar para estos eventos raramente reportados. Por lo tanto, estas observaciones se enumeran para dar a los médicos información alarmante.

Cardiovascular

Arritmias cardíacas.

Metabólico

Hiperglucemia.

Sistema nervioso

Neuritis.

Sentidos especiales

Mal funcionamiento de la retina y su sistema vascular.

Varios

Ginecomastia.

* * * Incidencia entre 3% y 9%. Estas reacciones, que ocurren en 1% a 3% de los pacientes, no están marcadas con un asterisco.

Manejo de sobredosis

Se han informado casos de sobredosis y rara vez se han producido muertes. Se pueden observar los siguientes signos y síntomas después de una sobredosis: estupor, coma, disminución de la producción de orina e hipotensión.

en caso de sobredosis, el estómago debe vaciarse mediante vómitos o lavado gástrico, y el paciente debe ser cuidadosamente monitoreado y tratado sintomáticamente y de manera solidaria.

Los estudios en animales muestran que la absorción se reduce por la administración inmediata de carbón activado y la excreción aumenta al alcalinizar la orina.

Soliky (sulindac) es un medicamento antiinflamatorio no esteroideo (AINE) que tiene actividades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas en modelos animales. El mecanismo de acción, como el de otros AINE, no se comprende completamente, pero puede estar relacionado con la inhibición de la prostaglandina sintetasa.

Absorción

El grado de absorción de sulindaco de las tabletas de Soliky es similar al de la solución de sulindac.

No hay información sobre los efectos de los alimentos sobre la absorción de sulindaco. Se ha demostrado que los antiácidos que contienen hidróxido de magnesio 200 mg e hidróxido de aluminio 225 mg por 5 ml no reducen significativamente el nivel de absorción de sulindaco.

CUADRO 1

Distribución

Sulindac y sus metabolitos de sulfona y sulfuro, 93.1, 95.4 y 97.9% unidos a proteínas plasmáticas, principalmente a albúmina. La unión a proteínas plasmáticas medida en un rango de concentración (0.5-2.0 μg / ml) fue constante. Después de una dosis oral de sulfindac radiomarcado en ratas, las concentraciones de radiomarcaje en los glóbulos rojos fueron aproximadamente del 10% de las del plasma. Sulindac penetra el cerebro y la placenta en la sangre. Concentraciones en el cerebro no más del 4% de las del plasma. Las concentraciones plasmáticas en la placenta y el feto fueron inferiores al 25% y. 5% de las concentraciones plasmáticas sistémicas. Sulindac se excreta en la leche de rata; Las concentraciones en la leche fueron del 10 al 20% de estos niveles plasmáticos. No se sabe si el sulindac se excreta en la leche materna.

Metabolismo

Sulindac experimenta dos biotransformaciones importantes de su saturación de sulfóxido: oxidación a la sulfona inactiva y reducción al sulfuro farmacológicamente activo. Este último es ligeramente reversible en animales y humanos. Estos metabolitos están presentes como compuestos sin cambios en el plasma y principalmente como conjugados de glucurónido en orina y bilis humanas. También se identificó un análogo dihidroxidihidro como metabolito menor en la orina humana.

Con el programa de dosificación de dos días, se acumulan concentraciones plasmáticas de sulindaco y sus dos metabolitos: la concentración media durante un intervalo de dosificación en estado estacionario en comparación con la primera dosis es en promedio 1.5 o. 2.5 veces para sulindac y sus metabolitos de sulfuro activo.

Sulindac y su metabolito de sulfón están sujetos a una extensa circulación enterohepática en animales con respecto al metabolito sulfuro. Los estudios en humanos también han demostrado que la recirculación del medicamento madre sulindac y su metabolito de sulfón es más extensa que la del metabolito de sulfuro activo. El metabolito de sulfuro activo representa menos del seis por ciento de la exposición intestinal total al sulindaco y sus metabolitos.

La evidencia bioquímica y farmacológica sugiere que la actividad de sulindac está en su metabolito sulfuro. Un ensayo in vitro para inhibir la actividad de la ciclooxigenasa mostró una CE50 de 0.02 y mu; M para sulfuro de sulindac. Los modelos inflamatorios in vivo muestran que la actividad se correlaciona más con las concentraciones del metabolito que con las concentraciones del medicamento original.

Eliminación

Aproximadamente el 50% de la dosis administrada de sulindac se excreta en la orina, y el sulfonetabolito conjugado constituye la mayoría. Menos del 1% de la dosis administrada de sulindac aparece en la orina como metabolito sulfuro de hidrógeno. Alrededor del 25% se encuentran en las heces, principalmente como metabolitos de sulfona y sulfuro.

La vida media efectiva (T & frac12;) es 7.8 o. 16,4 horas para sulindac y sus metabolitos de sulfuro activo.

Debido a que la soliky (sulindac) se excreta principalmente como formas biológicamente inactivas en la orina, puede afectar la función renal en menor medida que otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos; sin embargo, se han informado experiencias que dañan los riñones con Soliky (ver EFECTOS ADVERSOS).

En un estudio en pacientes con enfermedad glomerular crónica tratados con dosis terapéuticas de Soliky (sulindac), no se encontró ningún efecto sobre el flujo sanguíneo renal, la tasa de filtración glomerular o la excreción de prostaglandina E2 en la orina y los metabolitos primarios de la prostaciclina, 6- ceto -PGF1 y alfa ;. Sin embargo, otros estudios en voluntarios sanos y pacientes con enfermedad hepática encontraron que Soliky (sulindac) embotó las reacciones renales a la furosemida intravenosa, es decir., diuresis, natriuresis, aumenta la actividad de renina plasmática y la excreción de prostaglandinas en la orina. Estas observaciones pueden representar una diferenciación de los efectos de la soliky (sulindac) en las funciones renales, que se basa en la patogénesis de la adicción a la prostaglandina renal, que están asociadas con diferentes relaciones dosis-respuesta de diferentes AINE con las diversas funciones renales influenciadas por las prostaglandinas ( ver PRECAUCIONES).

En hombres sanos, la pérdida promedio de sangre fecal, medida durante un período de dos semanas durante la administración de 400 mg de soliky (sulindac) por día, fue similar a la del placebo y estadísticamente significativamente menor que la resultante de 4800 mg de aspirina por día.