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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 08.04.2022
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Los siguientes efectos secundarios se han informado en ensayos clínicos o se han informado desde que se comercializó el medicamento. La probabilidad es una relación causal entre Rudac (sulindac) y estos efectos secundarios. Los efectos secundarios observados en ensayos clínicos incluyen observaciones en 1.865 pacientes, incluidos 232, que se han observado durante al menos 48 semanas.
Incidencia Mayor que 1%
Gastrointestinal
Los tipos más comunes de efectos secundarios que ocurren con Rudac (sulindac) son gastrointestinales; Estos incluyen dolor gastrointestinal (10%), dispepsia ***, náuseas *** con o sin vómitos, diarrea ***, estreñimiento ***, flatulencia, anorexia y calambres gastrointestinales.
Dermatológico
Sarpullido ***, prurito.
sistema nervioso central
Mareos ***, dolor de cabeza ***, nerviosismo.
Sentidos especiales
Tinnitus.
Varios
Edema (ver ADVERTENCIAS).
Incidencia Menos de 1 de cada 100
Gastrointestinal
Gastritis, gastroenteritis o colitis. Se han informado hemorragias gastrointestinales y hemorragias gastrointestinales. La perforación Gi y las estenosis intestinales (diafragmas) rara vez se han informado.
Insuficiencia hepática; Ictericia, a veces con fiebre; Colestasa; hepatitis; Insuficiencia hepática.
Ha habido informes poco frecuentes de metabolitos de sulindac en el conducto biliar "lodo" y en cálculos biliares en pacientes con síntomas de colecistitis que se han sometido a colecistectomía.
Pancreatitis (ver PRECAUCIONES).
Ageusia; glositis.
Dermatológico
Estomatitis, heridas o membranas mucosas secas, alopecia, sensibilidad a la luz.
Se han informado eritema multiforme, necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson y dermatitis exfoliativa.
Cardiovascular
Insuficiencia cardíaca congestiva, especialmente en pacientes con función cardíaca marginal; Palpitaciones Hipertensión.
Hematológico
Trombocitopenia; Equimosis; púrpura; Leucopenia; Agranulocitosis; Neutropenia; depresión de la médula ósea, incluida la anemia aplásica; anemia hemolítica; aumento del tiempo de protrombina en pacientes con anticoagulantes orales (ver PRECAUCIONES).
Urogenital
Decoloración de la orina; Disuria; sangrado vaginal; Hematuria Proteinuria; Cristaluria; Insuficiencia renal, incluida insuficiencia renal; nefritis intersticial; síndrome nefrótico.
Raramente se han observado cálculos renales que contienen metabolitos de sulindac.
Metabólico
Hipercalemia.
Sistema musculoesquelético
Debilidad muscular.
Psiquiátrico
Depresión; trastornos mentales, incluida la psicosis aguda.
Sistema nervioso
Mareos; Insomnio; Somnolencia; Parestesia; Calambres Síncopes; meningitis aséptica (especialmente en pacientes con lupus eritematoso sistémico (LES) y enfermedad mixta del tejido conectivo, ver PRECAUCIONES).
Sentidos especiales
Ver borroso; Trastornos visuales; disminución de la audición; Sabor metálico o amargo.
Tracto respiratorio
Epistaxis.
reacciones de hipersensibilidad
Anafilaxia; edema angioneurótico; Urticaria; calambre bronquial; Disnea.
vasculitis por hipersensibilidad.
Se ha informado un síndrome de hipersensibilidad aparente potencialmente mortal. Este síndrome puede tener síntomas constitucionales (Fiebre, Escalofríos, Diaforesis, Enjuague) hallazgos de la piel (Sarpullido u otras reacciones dermatológicas - ver arriba) Conjuntivitis, Participación de órganos importantes (Cambios en la función hepática, incluida insuficiencia hepática, Ictericia, Pancreatitis, neumonitis con o sin derrame pleural, Leucopenia, Leucocitosis, Eosinofilia, coagulación intravascular diseminada, Anemia, Insuficiencia renal, incluyendo insuficiencia renal) y otros hallazgos menos específicos (adenitis, Artralgia, artritis, Mialgia, Fatiga, Estar mal, Hipotensión, Dolor en el pecho, Taquicardia).
Contexto causal Desconocido
En raras ocasiones, la fascitis necrotizante fulminante, especialmente asociada con un grupo de estreptococos hemolíticos β, se ha descrito en personas tratadas con agentes antiinflamatorios no esteroideos, a veces con desenlace fatal (ver también PRECAUCIONES, en general).
Se han informado otras reacciones en ensayos clínicos o desde que se comercializó el medicamento, pero se han producido en circunstancias en las que no se ha establecido una relación causal. Sin embargo, esta opción no se puede descartar para estos eventos raramente reportados. Por lo tanto, estas observaciones se enumeran para dar a los médicos información alarmante.
Cardiovascular
Arritmias cardíacas.
Metabólico
Hiperglucemia.
Sistema nervioso
Neuritis.
Sentidos especiales
Mal funcionamiento de la retina y su sistema vascular.
Varios
Ginecomastia.
* * * Incidencia entre 3% y 9%. Estas reacciones, que ocurren en 1% a 3% de los pacientes, no están marcadas con un asterisco.
Absorción
El grado de absorción de sulindac de las tabletas de Rudac es similar al de la solución de sulindac.
No hay información sobre los efectos de los alimentos sobre la absorción de sulindaco. Se ha demostrado que los antiácidos que contienen hidróxido de magnesio 200 mg e hidróxido de aluminio 225 mg por 5 ml no reducen significativamente el nivel de absorción de sulindaco.
CUADRO 1
PARÁMETROS FARMACOCINÉTICOS | NORMAL | MAYOR |
Tmax | Edad 19-41 (n = 24) | Edad 65-87 (n = 12) 400 mg qd |
(Tableta de 200 mg) | 2.54 ± 1.52 p | |
3.38 ± 2.30 p | 5.75 ± 2.81 SF | |
4.88 ± 2.57 SP | 6.83 ± 4.19 SP | |
4.96 ± 2.36 SF | ||
(Tableta de 150 mg) | ||
3.90 ± 2.30 p | ||
5.85 ± 4.49 SP | ||
6.15 ± 3.07 SF | ||
la autorización de Renalen | 200 mg comprimido) | |
68,12 ± 27,56 ml / min S | ||
36,58 ± 12,61 ml / min SP | ||
150 mg comprimido) | ||
74,39 ± 34,15 ml / min S | ||
41,75 ± 13,72 ml / min SP | ||
Vida media efectiva (h) | 7.8 p | |
16.4 SF | ||
S = Sulindac | ||
SF = sulfuro de sulindac | ||
SP = Sulindac sulfona |
Distribución
Sulindac y sus metabolitos de sulfona y sulfuro, 93.1, 95.4 y 97.9% unidos a proteínas plasmáticas, principalmente a albúmina. La unión a proteínas plasmáticas medida en un rango de concentración (0.5-2.0 μg / ml) fue constante. Después de una dosis oral de sulfindac radiomarcado en ratas, las concentraciones de radiomarcaje en los glóbulos rojos fueron aproximadamente del 10% de las del plasma. Sulindac penetra el cerebro y la placenta en la sangre. Concentraciones en el cerebro no más del 4% de las del plasma. Las concentraciones plasmáticas en la placenta y el feto fueron inferiores al 25% y. 5% de las concentraciones plasmáticas sistémicas. Sulindac se excreta en la leche de rata; Las concentraciones en la leche fueron del 10 al 20% de estos niveles plasmáticos. No se sabe si el sulindac se excreta en la leche materna.
Metabolismo
Sulindac experimenta dos biotransformaciones importantes de su saturación de sulfóxido: oxidación a la sulfona inactiva y reducción al sulfuro farmacológicamente activo. Este último es ligeramente reversible en animales y humanos. Estos metabolitos están presentes como compuestos sin cambios en el plasma y principalmente como conjugados de glucurónido en orina y bilis humanas. También se identificó un análogo dihidroxidihidro como metabolito menor en la orina humana.
Con el programa de dosificación de dos días, se acumulan concentraciones plasmáticas de sulindaco y sus dos metabolitos: la concentración media durante un intervalo de dosificación en estado estacionario en comparación con la primera dosis es en promedio 1.5 o. 2.5 veces para sulindac y sus metabolitos de sulfuro activo.
Sulindac y su metabolito de sulfón están sujetos a una extensa circulación enterohepática en animales con respecto al metabolito sulfuro. Los estudios en humanos también han demostrado que la recirculación del medicamento madre sulindac y su metabolito de sulfón es más extensa que la del metabolito de sulfuro activo. El metabolito de sulfuro activo representa menos del seis por ciento de la exposición intestinal total al sulindaco y sus metabolitos.
La evidencia bioquímica y farmacológica sugiere que la actividad de sulindac está en su metabolito sulfuro. Un ensayo in vitro para inhibir la actividad de la ciclooxigenasa mostró una CE50 de 0.02 y mu; M para sulfuro de sulindac. Los modelos inflamatorios in vivo muestran que la actividad se correlaciona más con las concentraciones del metabolito que con las concentraciones del medicamento original.
Eliminación
Aproximadamente el 50% de la dosis administrada de sulindac se excreta en la orina, y el sulfonetabolito conjugado constituye la mayoría. Menos del 1% de la dosis administrada de sulindac aparece en la orina como metabolito sulfuro de hidrógeno. Alrededor del 25% se encuentran en las heces, principalmente como metabolitos de sulfona y sulfuro.
La vida media efectiva (T & frac12;) es 7.8 o. 16,4 horas para sulindac y sus metabolitos de sulfuro activo.
Debido a que el rudac (sulindac) se excreta principalmente como formas biológicamente inactivas en la orina, puede afectar la función renal en menor medida que otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos; sin embargo, se han informado experiencias que dañan los riñones con rudac (ver EFECTOS ADVERSOS).
En un estudio en pacientes con enfermedad glomerular crónica tratados con dosis terapéuticas de Rudac (sulindac), no se encontró ningún efecto sobre el flujo sanguíneo renal, la tasa de filtración glomerular o la excreción de prostaglandina E2 en la orina y los metabolitos primarios de la prostaciclina, 6- ceto -PGF1 y alfa;. Sin embargo, otros estudios en voluntarios sanos y pacientes con enfermedad hepática encontraron que Rudac (sulindac) embotó las reacciones renales a la furosemida intravenosa, es decir., diuresis, natriuresis, aumenta la actividad de renina plasmática y la excreción de prostaglandinas en la orina. Estas observaciones pueden representar una diferenciación de los efectos de Rudac (sulindac) en las funciones renales, que se basa en la patogénesis de la adicción a la prostaglandina renal, que están asociados con diferentes relaciones dosis-respuesta de diferentes AINE con las diferentes funciones renales influenciadas por las prostaglandinas ( ver PRECAUCIONES).
En hombres sanos, la pérdida promedio de sangre fecal medida durante un período de dos semanas durante la administración de 400 mg de rudac (sulindac) por día fue similar a la del placebo y estadísticamente significativamente menor que la resultante de 4800 mg de aspirina por día.
However, we will provide data for each active ingredient