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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 25.03.2022
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Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
Las tabletas de naprosyn, EC-NAPROSYN y ANAPROX DS están indicadas para:
El alivio de los signos y síntomas de:
- artritis reumatoide
- Osteoartritis
- espondilitis anquilosante
- juveniles poliarticulares artritis idiopática
Las tabletas de naprosyn y anaprox DS también están indicadas para:
Alivio de signos y SÍNTOMAS de:
- Tendonitis
- Bursitis
- gota aguda
Tratamiento de:
- Dolor
- dismenorrea primaria
Adultos:
Tratamiento de la artritis reumatoide, artrosis (artritis degenerativa), espondilitis anquilosante, gota aguda, enfermedades agudas del sistema musculoesquelético y dismenorrea.
Niños:
Artritis reumatoide juvenil
Las tabletas de nalgesina forte están indicadas para el tratamiento de:
- artritis reumatoide (RA)
- osteoartritis (OA)
- espondilitis anquilosante (AS)
- tendinitis, bursitis
- gota aguda
- dismenorrea primaria (PD) li>
- El alivio del dolor leve a moderado
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Las tabletas de nalgesina forte, EC-Nalgesin forte y anaproxina están indicadas para:
El alivio de los signos y síntomas de:
- artritis reumatoide
- Osteoartritis
- espondilitis anquilosante
- juveniles poliarticulares artritis idiopática
El alivio de los signos y síntomas de:
- Tendonitis
- Bursitis
- gota aguda
el tratamiento de:
- Dolor
- dismenorrea primaria
Instrucciones generales de dosificación
Considere cuidadosamente los posibles beneficios y riesgos de las tabletas de naprosina, EC-NAPROSYN y ANAPROX DS y otras opciones de tratamiento antes de decidir usar tabletas NAPROSYN, EC-NAPROSYN y ANAPROX DS. Use la dosis efectiva más baja para la menor duración de acuerdo con los objetivos de tratamiento individual del paciente.
Después de observar la respuesta a la terapia inicial con tabletas NAPROSYN, EC-NAPROSYN o ANAPROX DS, la dosis y la frecuencia deben adaptarse a las necesidades de un solo paciente.
Para mantener la integridad del recubrimiento entérico, la tableta EC-NAPROSYN no debe romperse, triturarse ni masticarse mientras se ingiere.
Los productos que contienen naproxeno como NAPROSYN, EC-NAPROSYN y ANAPROXYN y otros productos de naproxeno no deben usarse al mismo tiempo, ya que todos circulan en el plasma como naproxeno-anión.
Artritis reumatoide, artrosis y espondilitis anquilosante
Las dosis recomendadas de tabletas de naprosina, ANAPROX DS y EC-NAPROSYN se muestran en la Tabla 1.
Tabla 1: Dosis recomendadas para tabletas de naprosina, ANAPROX DS y EC-NAPROSYN
NAPROSYN | 250 mg (media tableta) 500 mg | dos veces al día |
ANAPROX DS | 275 mg (media tableta) 550 mg (naproxeno 500 mg con 50 mg de sodio) | dos veces al día |
EC-naprosyn | 375 mg | dos veces al día |
o 500 mg | dos veces al día |
Durante el uso a largo plazo, la dosis de naprox se puede ajustar hacia arriba o hacia abajo dependiendo de la respuesta clínica del paciente. Una dosis diaria más baja puede ser suficiente para un uso a largo plazo. Las dosis de la mañana y de la tarde no tienen que ser del mismo tamaño y no es necesaria la administración del medicamento con más frecuencia que dos veces al día.
Las dosis de la mañana y de la tarde no tienen que ser del mismo tamaño, y la administración del medicamento con más frecuencia que dos veces al día generalmente no hace ninguna diferencia en la reacción.
En pacientes que toleran bien dosis más bajas, la dosis se puede aumentar a naproxeno 1500 mg / día durante un período limitado de hasta 6 meses si se requiere una mayor actividad antiinflamatoria / analgésica. Al tratar a dichos pacientes con naproxeno 1500 mg / día, el médico debe observar un beneficio clínico suficiente para compensar el riesgo potencial aumentado.
Jugos poliarticular artritis idiopática
Las formas de dosificación sólido-oral de naproxeno pueden no permitir la titulación de dosis flexible requerida en pacientes pediátricos con artritis idiopática juvenil poliarticular. Una formulación líquida puede ser más adecuada para la dosificación relacionada con el peso y debido a la necesidad de flexibilidad de dosis en los niños.
En pacientes pediátricos, las dosis de 5 mg / kg / día produjeron niveles plasmáticos de naproxeno, similares a los de los adultos, el ingreso de naproxeno de 500 mg. La dosis diaria total recomendada de naproxeno es de aproximadamente 10 mg / kg en 2 dosis divididas. La dosificación con tabletas NAPROSYN no es adecuada para niños que pesen menos de 50 kilogramos.
Tratamiento del dolor, dismenorrea primaria y tendinitis aguda y bursitis
La dosis inicial recomendada de tabletas de anaproxeno (naproxeno sódico) es de 550 mg, seguida de 550 mg cada 12 horas o 275 mg (la mitad de una tableta de 550 mg) cada 6 a 8 horas según sea necesario. La dosis diaria total inicial no debe exceder los 1375 mg (dos tabletas y media) de naproxeno sódico. Después de eso, la dosis diaria total no debe exceder los 1100 mg de naproxeno sódico. Dado que la sal de sodio del naproxeno se absorbe más rápidamente, se recomienda ANAPROXEN para el tratamiento de afecciones dolorosas agudas si se desea un inicio inmediato del alivio del dolor. Las tabletas de NAPROSYN también se pueden usar. La dosis inicial recomendada de tabletas de NAPROSYN es de 500 mg, seguida de 250 mg (la mitad de una tableta de 500 mg de naprosina) cada 6-8 horas, según sea necesario.. La dosis diaria total no debe exceder los 1250 mg de naproxeno.
EC-NAPROSYN no se recomienda para el tratamiento inicial del dolor agudo porque la absorción de naproxeno se retrasa en comparación con otros productos que contienen naproxeno.
Gota aguda
La dosis inicial recomendada es de 750 mg (una tableta y media) de tabletas de NAPROSYN, seguidas de 250 mg (media tableta) cada 8 horas hasta que el ataque haya disminuido. ANAPROX DS también se puede usar en una dosis inicial de 825 mg (una tableta y media), seguido de 275 mg (media tableta) cada 8 horas. EC-NAPROSYN no se recomienda debido al retraso en la absorción.
no intercambiabilidad con otras formulaciones de naproxeno
Diferentes dosis fuertes y formulaciones (p. Ej. tabletas, suspensión) de naproxeno no son intercambiables. Esta diferencia debe tenerse en cuenta al cambiar los refuerzos o las formulaciones.
para administración oral
Personas mayores: las personas mayores corren un mayor riesgo de las graves consecuencias de los efectos secundarios. Si se considera necesario un AINE, la dosis más baja debe usarse durante la menor duración posible. El paciente debe ser monitoreado regularmente para detectar sangrado gastrointestinal durante la terapia con AINE.
Preferiblemente con o después de comer
tomarEnfermedades reumáticas (adultos):
500 mg a 1 g en 2 dosis a intervalos de 12 horas o, alternativamente, tomadas como una sola administración. Se recomienda una dosis de carga de 750 mg o 1 G por día para la fase aguda en los siguientes casos:
a) en pacientes con dolor nocturno intenso / o rigidez matutina.
b) en pacientes que cambian a Naprosyn por una dosis alta de otro compuesto antirreumático.
c) en la osteoartrosis, donde el dolor es el síntoma predominante.
Niños (mayores de 5 años): Se usó una dosis de 10 mg por kg de peso corporal diariamente en dos dosis divididas en niños mayores de 5 años con artritis reumatoide juvenil.
Gota aguda (adultos): una dosis inicial de 750 mg en gota aguda, seguida de 250 mg cada 8 horas hasta que termine el ataque; ha sido sugerido.
Niño: No recomendado para niños menores de 16 años.
Trastornos musculoesqueléticos y dismenorrea (adultos); Inicialmente se pueden administrar 500 mg, seguidos de 250 mg cada 6 a 8 horas según sea necesario. La dosis diaria máxima después del primer día es de 1250 mg diarios.
Niño: No recomendado para niños menores de 16 años.
La dosis más baja recomendada debe usarse especialmente en los ancianos para reducir el riesgo de efectos secundarios.
personas mayores: Los estudios muestran que aunque la concentración plasmática total de nalgesina forte no cambia, la fracción plasmática no unida de nalgesina forte aumenta en los ancianos.
Disfunción renal / hepática: Se debe considerar una dosis más baja en pacientes con insuficiencia renal o hepática. Naprosyn está contraindicado en pacientes con un aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml / minuto al inicio del estudio porque se ha observado una acumulación de metabolitos de forte de nalgesina en pacientes con insuficiencia renal grave o diálisis.
El tratamiento debe revisarse y suspenderse a intervalos regulares si no se observa uso o si se produce intolerancia.
Instrucciones generales de dosificación
Considere cuidadosamente los posibles beneficios y riesgos de nalgesin forte y otras opciones de tratamiento antes de elegir nalgesin forte. Use la dosis efectiva más baja para la menor duración de acuerdo con los objetivos de tratamiento individual del paciente.
Después de observar la respuesta a la terapia inicial con nalgesina forte, la dosis y la frecuencia deben adaptarse a las necesidades de un solo paciente.
Artritis reumatoide, artrosis y espondilitis anquilosante
La dosis inicial recomendada de tabletas de nalgesina forte en adultos es dos tabletas de 375 mg de nalgesina forte (750 mg) una vez al día, una forte de nalgesina 750 mg (750 mg) una vez al día, o dos tabletas de nalgesina forte 500 mg (1000 mg) una vez al día. Los pacientes que ya toman naproxeno 250 mg, 375 mg o 500 mg dos veces al día (mañana y tarde) pueden reemplazar su dosis diaria total con tabletas de nalgesina forte como una dosis diaria única.
Durante el uso a largo plazo, la dosis de tabletas de nalgesina forte se puede ajustar hacia arriba o hacia abajo dependiendo de la respuesta clínica del paciente. En pacientes que toleran bien dosis más bajas de nalgesina forte tabletas, la dosis se puede aumentar a dos tabletas de 750 mg de nalgesina forte (1.500 mg) o tres tabletas de nalgesina forte 500 mg (1.500 mg) una vez al día durante períodos limitados en los que se requiere una mayor actividad antiinflamatoria / analgésica. Cuando se trata a pacientes, especialmente a dosis más altas, el médico debe observar un aumento suficiente en el uso clínico para compensar el riesgo potencial aumentado. La dosis efectiva más baja debe buscarse y usarse en cada paciente. La mejora sintomática en la artritis generalmente comienza dentro de una semana; sin embargo, se puede requerir un tratamiento de dos semanas para lograr el uso terapéutico.
Tratamiento del dolor, dismenorrea primaria y tendinitis aguda y bursitis
La dosis inicial recomendada es dos tabletas de 500 mg de nalgesina forte (1000 mg) una vez al día. Para los pacientes que necesitan un uso analgésico mayor, se pueden usar dos tabletas de 750 mg de nalgesina forte (1,500 mg) o tres tabletas de 500 mg de nalgesina forte (1,500 mg) durante un período limitado. Posteriormente, la dosis diaria total no debe exceder dos tabletas de 500 mg de nalgesina forte (1,000 mg).
Gota aguda
La dosis recomendada el primer día es de dos a tres tabletas de 500 mg de nalgesina forte (1,000 a 1,500 mg) una vez al día, seguidas de dos tabletas de 500 mg de nalgesina forte (1000 mg) una vez al día hasta que el ataque haya disminuido.
Ajustes de dosis en pacientes con insuficiencia hepática
Se debe considerar una dosis más baja en pacientes con insuficiencia renal o hepática o en ancianos. Los estudios muestran que aunque la concentración plasmática total de naproxeno no cambia, la fracción plasmática no unida de naproxeno aumenta en los ancianos. Se debe tener precaución cuando se requieren dosis altas y se puede requerir algún ajuste de dosis en los ancianos. Al igual que con otros medicamentos utilizados en los ancianos, es aconsejable usar la dosis efectiva más baja.
Instrucciones generales de dosificación
Considere cuidadosamente los posibles beneficios y riesgos de las tabletas de nalgesina forte, EC-Nalgesin forte y ANAPROX DS y otras opciones de tratamiento antes de optar por las tabletas de Nalgesin forte, EC-Nalgesin forte y ANAPROX DS. Use la dosis efectiva más baja para la menor duración de acuerdo con los objetivos de tratamiento individual del paciente.
Después de observar la respuesta a la terapia inicial con tabletas de nalgesina forte, EC-Nalgesin forte o ANAPROXIN, la dosis y la frecuencia deben adaptarse a las necesidades de un solo paciente.
Para mantener la integridad del recubrimiento entérico, la tableta de forte EC-Nalgesin no debe romperse, triturarse ni masticarse mientras se ingiere.
Los productos que contienen naproxeno, como el forte de nalgesina, el forte de EC-nalgesina y ANAPROXIN y otros productos de naproxeno, no deben usarse al mismo tiempo, ya que todos circulan en el plasma como anión naproxeno.
Artritis reumatoide, artrosis y espondilitis anquilosante
Las dosis recomendadas de tabletas de nalgesina forte, ANAPROX DS y EC-Nalgesin forte se enumeran en la Tabla 1.
Tabla 1: Dosis recomendadas para tabletas de nalgesina forte, ANAPROX DS y EC-Nalgesin forte
Nalgesin forte | 250 mg (media tableta) 500 mg | dos veces al día |
ANAPROX DS | 275 mg (media tableta) 550 mg (naproxeno 500 mg con 50 mg de sodio) | Dos veces al día |
EC-Nalgesin Forte | 375 mg | dos veces al día |
o 500 mg | dos veces al día |
Durante el uso a largo plazo, la dosis de naprox se puede ajustar hacia arriba o hacia abajo dependiendo de la respuesta clínica del paciente. Una dosis diaria más baja puede ser suficiente para un uso a largo plazo. Las dosis de la mañana y de la tarde no tienen que ser del mismo tamaño y no es necesaria la administración del medicamento con más frecuencia que dos veces al día.
Las dosis de la mañana y de la tarde no tienen que ser del mismo tamaño, y la administración del medicamento con más frecuencia que dos veces al día generalmente no hace ninguna diferencia en la reacción.
En pacientes que toleran bien dosis más bajas, la dosis se puede aumentar a naproxeno 1500 mg / día durante un período limitado de hasta 6 meses si se requiere una mayor actividad antiinflamatoria / analgésica. Al tratar a dichos pacientes con naproxeno 1500 mg / día, el médico debe observar un beneficio clínico suficiente para compensar el riesgo potencial aumentado.
Jugos poliarticular artritis idiopática
Las formas de dosificación sólido-oral de naproxeno pueden no permitir la titulación de dosis flexible requerida en pacientes pediátricos con artritis idiopática juvenil poliarticular. Una formulación líquida puede ser más adecuada para la dosificación relacionada con el peso y debido a la necesidad de flexibilidad de dosis en los niños.
En pacientes pediátricos, las dosis de 5 mg / kg / día produjeron niveles plasmáticos de naproxeno, similares a los de los adultos, el ingreso de naproxeno de 500 mg. La dosis diaria total recomendada de naproxeno es de aproximadamente 10 mg / kg en 2 dosis divididas. La dosis con tabletas de nalgesina forte no es adecuada para niños que pesen menos de 50 kilogramos.
Tratamiento del dolor, dismenorrea primaria y tendinitis aguda y bursitis
La dosis inicial recomendada de tabletas de anaproxeno (naproxeno sódico) es de 550 mg, seguida de 550 mg cada 12 horas o 275 mg (la mitad de una tableta de 550 mg) cada 6 a 8 horas según sea necesario. La dosis diaria total inicial no debe exceder los 1375 mg (dos tabletas y media) de naproxeno sódico. Después de eso, la dosis diaria total no debe exceder los 1100 mg de naproxeno sódico. Dado que la sal de sodio del naproxeno se absorbe más rápidamente, se recomienda ANAPROXEN para el tratamiento de afecciones dolorosas agudas si se desea un inicio inmediato del alivio del dolor. También se pueden usar tabletas de forte de nalgesina. La dosis inicial recomendada de tabletas de nalgesina forte es de 500 mg, seguida de 250 mg (la mitad de una tableta de 500 mg de nalgesina forte) cada 6-8 horas según sea necesario.. La dosis diaria total no debe exceder los 1250 mg de naproxeno.
El fuerte de EC-Nalgesin no se recomienda para el tratamiento inicial del dolor agudo porque la absorción de naproxeno se retrasa en comparación con otros productos que contienen naproxeno.
Gota aguda
La dosis inicial recomendada es de 750 mg (una tableta y media) de tabletas de nalgesina forte, seguidas de 250 mg (media tableta) cada 8 horas hasta que el ataque haya disminuido. ANAPROX DS también se puede usar en una dosis inicial de 825 mg (una tableta y media), seguido de 275 mg (media tableta) cada 8 horas. El fuerte de EC-Nalgesin no se recomienda debido al retraso en la absorción.
no intercambiabilidad con otras formulaciones de naproxeno
Diferentes dosis fuertes y formulaciones (p. Ej. tabletas, suspensión) de naproxeno no son intercambiables. Esta diferencia debe tenerse en cuenta al cambiar los refuerzos o las formulaciones.
Los comprimidos de naprosina, EC-NAPROSYN y ANAPROX DS están contraindicados en los siguientes pacientes:
- hipersensibilidad conocida (p. ej. reacciones anafilácticas y reacciones cutáneas graves) al naproxeno o componentes del medicamento
- Antecedentes de asma, urticaria u otras reacciones alérgicas después de tomar aspirina u otros AINE. Se han informado reacciones anafilácticas graves, a veces fatales, a los AINE en dichos pacientes
- al configurar el trasplante de derivación de arteria coronaria (CABG)
- Hipersensibilidad a cualquiera de los ingredientes.
- Debido a que existe la posibilidad de reacciones de sensibilidad cruzada, el forte de nalgesina está contraindicado en pacientes que previamente han tenido reacciones de hipersensibilidad (p. Ej. asma, rinitis, pólipos nasales, angioedema o urticaria) en respuesta a ibuprofeno, aspirina u otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos. Estas reacciones pueden ser fatales. Se han notificado reacciones anafilácticas graves a la nalgesina forte en dichos pacientes.
- - Advertencias y precauciones especiales de uso).
-)
- Una historia de hemorragia gastrointestinal o perforación asociada con la terapia previa con AINE. Activo o antecedentes de úlceras estomacales / o sangrado gastrointestinal activo (dos o más episodios diferentes de ulceración o sangrado comprobado).
- En principio, el forte de nalgesina no debe usarse en pacientes con ulceración gastrointestinal, gastritis congestiva o gastritis atrófica, hemorragia gastrointestinal u otro sangrado, como hemorragia cerebrovascular.
- hemorroides o predisposición al sangrado rectal.
nalgesin forte está contraindicado en los siguientes pacientes:
- hipersensibilidad conocida (p. ej. reacciones anafilácticas y reacciones cutáneas graves) al naproxeno u otros componentes del medicamento
- Prehistoria de asma, urticaria u otras reacciones alérgicas después de tomar aspirina u otros AINE. Se han informado reacciones anafilácticas graves, a veces fatales, a los AINE en dichos pacientes
- al configurar el trasplante de derivación de arteria coronaria (CABG)
Los comprimidos de nalgesina forte, EC-Nalgesin forte y ANAPROXIN están contraindicados en los siguientes pacientes:
- hipersensibilidad conocida (p. ej. reacciones anafilácticas y reacciones cutáneas graves) al naproxeno o componentes del medicamento
- Antecedentes de asma, urticaria u otras reacciones alérgicas después de tomar aspirina u otros AINE. Se han informado reacciones anafilácticas graves, a veces fatales, a los AINE en dichos pacientes
- al configurar el trasplante de derivación de arteria coronaria (CABG)
Los efectos secundarios como mareos, mareos, insomnio, somnolencia, cansancio y trastornos visuales o depresión son posibles después de tomar forte de nalgesina. Si el paciente experimenta estos o similares efectos indeseables, no debe conducir ni operar máquinas.
Los siguientes efectos secundarios se explican en otras secciones de la etiqueta:
- Eventos trombóticos cardiovasculares
- gi sangrado, ulceración y perforaciones
- Hepatotoxicidad
- Hipertensión
- Insuficiencia cardíaca y edema
- Toxicidad renal e hipercalemia
- Reacciones anafilácticas
- Reacciones cutáneas graves
- Toxicidad hematológica UL>
experiencia en estudios clínicos
Debido a que los ensayos clínicos se realizan en condiciones muy diferentes, las tasas de efectos secundarios observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no se pueden comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.
Al igual que con todos los medicamentos de esta clase, la frecuencia y los eventos adversos graves dependen de varios factores: la dosis del medicamento y la duración del tratamiento; la edad, el sexo, la condición física del paciente; Todos los diagnósticos médicos simultáneos o factores de riesgo individuales. Los siguientes efectos secundarios se dividen en tres partes dependiendo de la frecuencia y si existe un vínculo causal entre el uso de drogas y estos eventos adversos. Enumerados en estas reacciones como una "probable relación causal", hay al menos un caso para cada efecto secundario donde hay evidencia de que existe un vínculo causal entre el uso de drogas y el evento informado. Los efectos secundarios informados se basaron en los resultados de dos estudios clínicos controlados doble ciego con una duración de tres meses y otra extensión abierta de nueve meses. Un total de 542 pacientes recibieron tabletas de nalgesina forte en la fase doble ciego o en la extensión abierta de nueve meses. De estos 542 pacientes, 232 recibieron tabletas de nalgesina forte, 167 fueron tratados inicialmente con Naprosyn® y 143 fueron tratados inicialmente con placebo. El sistema corporal muestra los efectos secundarios informados por los pacientes que recibieron tabletas de nalgesina forte. Se encuentra que estos efectos secundarios, que se observan con naproxeno pero no se informan en estudios controlados con tabletas de nalgesina forte, son cursivas.
Los eventos adversos más comunes de los ensayos clínicos doble ciego y abiertos fueron dolor de cabeza (15%), seguido de dispepsia (14%) y síndrome de gripe (10%). La incidencia de otros eventos adversos que ocurren en 3% a 9% de los pacientes está marcada con un asterisco.
Estas reacciones, que ocurren en menos del 3% de los pacientes, no están marcadas.
Incidencia superior al 1% (probable relación causal)
Cuerpo en su conjunto - Dolor (espalda) *, dolor *, infección *, fiebre, lesiones (accidente), astenia, dolor en el pecho, dolor de cabeza (15%), síndrome de gripe (10%).
Gastrointestinal - Náuseas *, diarrea *, estreñimiento *, dolor abdominal *, flatulencia, gastritis, vómitos, disfagia, dispepsia (14%), acidez estomacal *, estomatitis.
Hematológico - anemia, equimosis.
Tracto respiratorio - Faringitis *, rinitis * sinusitis *, bronquitis, aumento de la tos.
Riñones - infección del tracto urinario *, cistitis.
Dermatológico - erupción cutánea *, erupciones cutáneas *, equimosis *, púrpura.
Metabolismo y nutrición - Edema periférico, hiperglucemia.
Sistema nervioso central - mareos, parestesia, insomnio, somnolencia *, somnolencia.
Cardiovascular - presión arterial alta, edema *, disnea *, palpitaciones.
Musculoesquelético - - calambres (pierna), mialgia, artralgia, enfermedades articulares, enfermedades del tendón.
Sentidos especiales - tinnitus *, trastornos auditivos, trastornos visuales.
general - Sed.
Incidencia inferior al 1% (vínculo causal probable)
Cuerpo en su conjunto - Absceso, monilia, cuello rígido, dolor de garganta, agrandamiento del estómago, carcinoma, celulitis, edema en general, síndrome LE, malestar general, trastorno de la mucosa, reacción alérgica, dolor pélvico.
Gastrointestinal - anorexia, colecistitis, colelitiasis, regurgitación, sangrado gastrointestinal, sangrado rectal, estomatitis aftosa, úlcera estomática, úlcera bucal, úlcera estomacal, absceso periodontal, cardiospasmo, colitis, esofagitis, gastroenteritis, trastorno giático, trastorno dental, hepatosplenoma.
Riñones - dismenorrea, disuria, disfunción renal, nocturia, trastorno de próstata, pielonefritis, carcinoma mamario, incontinencia urinaria, cantera renal, insuficiencia renal, menorragia, metrorragia, petoplasma, nefrosclerosis, hematuria, dolor renal, piuria.
Hematológico - leucopenia, aumento del tiempo de sangrado, eosinofilia, glóbulos rojos anormales, glóbulos anormales, trombocitopenia, agranulocitosis, granulocitopenia.
Sistema nervioso central - Depresión, ansiedad, hipertensión, nerviosismo, neuralgia, neuritis, mareos, amnesia, confusión, coordinación, diplopía anormal, inestabilidad emocional, hematoma subdural, parálisis, traumanomalías, incapacidad para concentrarse, debilidad muscular.
Dermatológico: Angiodermitis, herpes simple, piel seca, sudoración, úlceras cutáneas, acné, alopecia, dermatitis de contacto, eccema, herpes zoster, trastorno de las uñas, necrosis cutánea, ganglios subcutáneos, picazón, urticaria, piel de neoplasma, dermatitis sensible a la luz, reacciones de sensibilidad a la luz similares a la porfiria cutosa.
Sentidos especiales - Ambliopía, escleritis, catarata, conjuntivitis, sordo, trastorno del oído, queratoconjuntivitis, trastorno del flujo de lágrimas, otitis media, dolor ocular.
Cardiovascular - Angina de pecho, enfermedad de las arterias coronarias, infarto de miocardio, tromboflebitis profunda, vasodilatación, anomalía vascular, arritmia, bloqueo de carga del haz, ECG anormal, insuficiencia cardíaca a la derecha, sangrado, migrañas, estenosis aórtica, síncope, taquicardia, insuficiencia cardíaca.
Respiratorio - asma, disnea, edema pulmonar, laringitis, enfermedad pulmonar, epistaxis, neumonía, falta de aliento, enfermedad respiratoria, neumonitis eosinofílica.
Musculoesquelético - - miastenia, trastorno óseo, fractura ósea espontánea, fibrotendinitis, dolor óseo, ptosis, calambres generales, bursitis.
Metabolismo y nutrición - aumento de creatinina, glucosa, hipercolesterolemia, albuminuria, alcalosis, aumento de BRÖTCHEN, deshidratación, edema, disminución de la tolerancia a la glucosa, hiperuricemia, hipocalemia, aumento de SGOT, aumento de SGPT, pérdida de peso.
general - Reacciones anafilactoides, edema angioneurótico, trastornos menstruales, hipoglucemia, pirexia (apretón y fiebre).
Incidencia inferior al 1% (contexto causal desconocido)
En cursiva se muestran otros efectos secundarios enumerados en la etiqueta del paquete de naproxeno, pero no se informó que se hayan administrado a tabletas de nalgesina forte. Estas observaciones se enumeran como información alarmante para el médico.
Hematológico - Anemia aplásica, anemia hemolítica.
Sistema nervioso central - Meningitis aséptica, disfunción cognitiva.
Dermatológico - Necrólisis epidérmica, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson.
Gastrointestinal - Ulceración gastrointestinal no péptica, estomatitis ulcerosa.
Cardiovascular - vasculitis.
Los síntomas después de una sobredosis aguda de AINE generalmente se limitaron a letargo, somnolencia, náuseas, vómitos y dolor epigástrico, que generalmente eran reversibles con cuidado. Se ha producido sangrado gastrointestinal. Se han producido hipertensión, insuficiencia renal aguda, depresión respiratoria y coma, pero han sido poco frecuentes.
Algunos pacientes han tenido convulsiones, pero no está claro si eran drogadictos o no. No se sabe qué dosis del medicamento sería potencialmente mortal.
Administre pacientes con atención sintomática y de apoyo después de una sobredosis de AINE. No hay antídotos específicos. La hemodiálisis no reduce la concentración plasmática de naproxeno debido al alto grado de unión a proteínas. Considere emesis y / o carbón activado (60 a 100 gramos en adultos, 1 a 2 gramos por kg de peso corporal en pacientes pediátricos) y / o catártico osmótico en pacientes sintomáticos dentro de las cuatro horas posteriores a la ingestión o en pacientes con sobredosis grande (5 a 10 veces la dosis recomendada). La diuresis forzada, la alcalinización de la orina, la hemodiálisis o la hemoperfusión no pueden ser útiles debido a la alta unión a proteínas.
Para obtener más información sobre el tratamiento de sobredosis, comuníquese con un centro de control de intoxicaciones (1-800-2221222).
El forte de nalgesina tiene efectos analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos.
El forte de nalgesina es un compuesto analgésico antiinflamatorio no esteroideo con propiedades antipiréticas, como se ha demostrado en experimentos con animales clásicos. El forte de nalgesina también muestra sus efectos antiinflamatorios en animales adrenalectomizados, lo que indica que sus efectos no están mediados por el eje pituitario-adrenal.
La forte de nalgesina inhibe la prostaglandina sintetasa (así como otros AINE). Sin embargo, al igual que con otros AINE, se desconoce el mecanismo exacto de sus efectos antiinflamatorios.
El naproxeno y el naproxeno sódico se absorben rápida y completamente del tracto gastrointestinal con una biodisponibilidad in vivo del 95%. Las diferentes formas de dosificación de NAPROSYN son bioequivalentes en términos de nivel de absorción (AUC) y concentración máxima (Cmax); sin embargo, los productos difieren en su patrón de absorción. Estas diferencias entre los productos de naproxeno están relacionadas tanto con la forma química del naproxeno utilizado como con su formulación. Incluso con las diferencias observadas en el patrón de absorción, la vida media de eliminación de naproxeno en productos en el rango de 12 a 17 horas no ha cambiado. Los naproxenos estacionarios se alcanzan en 4 a 5 días, y el grado de acumulación de naproxeno coincide con esta vida media. Esto sugiere que las diferencias en el patrón de liberación juegan un papel insignificante en el logro de los niveles plasmáticos estacionarios.
Absorción
tabletas de naprosyn / ANAPROX DS: después de la administración de tabletas NAPROSYN, los niveles plasmáticos máximos se alcanzan en 2 a 4 horas. Después de la administración oral de ANAPROX DS, los niveles plasmáticos máximos se alcanzan en 1 a 2 horas. La diferencia en las tasas entre los dos productos se debe al aumento de la solubilidad acuosa de la sal de sodio utilizada en ANAPROXEN por el naproxeno.
EC-NAPROSYN : EC-NAPROSYN está provisto de un recubrimiento sensible al pH para crear una barrera contra la descomposición en el ambiente ácido del estómago y perder integridad en el ambiente más neutral del intestino delgado. El recubrimiento de polímero entérico seleccionado para EC-NAPROSYN se disuelve por encima de pH 6. Cuando se administró EC-NAPROSYN a sujetos sobrios, los niveles plasmáticos máximos se alcanzaron aproximadamente de 4 a 6 horas después de la primera dosis (rango: 2 a 12 horas). UNA in vivo - El estudio en humanos con tabletas de ECNAPROSYN etiquetadas radiactivamente mostró que EC-NAPROSYN se disuelve principalmente en el intestino delgado y no en el estómago, por lo que la absorción del medicamento se retrasa hasta que se vacía el estómago.
Cuando se administraron tabletas de EC-NAPROSYN y NAPROSYN en un estudio cruzado después de 1 semana de dosificación a sujetos en ayunas (n = 24), se observaron diferencias temporales en los niveles plasmáticos máximos (Tmax), pero no hubo diferencias en la absorción total medida por Cmax y AUC:
Efectos antiácidos
Cuando se administró EC-NAPROSYN como una dosis única con antiácidos (54 mEq de capacidad de amortiguación), los niveles plasmáticos máximos de naproxeno no cambiaron, pero el tiempo de pico se redujo (Tmax promedio ayunó 5.6 horas, Tmax promedio con antiácidos 5 horas), aunque no significativo.
Efectos alimentarios
Cuando se administró EC-NAPROSYN como una dosis única con alimentos, los niveles plasmáticos máximos se alcanzaron en aproximadamente 12 horas en la mayoría de los sujetos (rango: 4 a 24 horas). El tiempo de permanencia en el intestino delgado hasta la descomposición fue independiente de la ingesta de alimentos. La presencia de alimentos extendió el tiempo que las tabletas permanecieron en el estómago, el tiempo hasta el primer nivel de naproxeno en suero detectable y el tiempo hasta el nivel máximo de naproxeno (Tmax), pero no afectó los niveles máximos de naproxeno (Cmax).
Distribución
El naproxeno tiene un volumen de distribución de 0.16 L / kg. A niveles terapéuticos, el naproxeno es mayor al 99% unido a la albúmina. Con dosis de naproxeno de más de 500 mg / día, El nivel plasmático aumenta debido a un aumento en el aclaramiento, causado por la saturación de la unión a proteínas plasmáticas a dosis más altas, menos que proporcional (Vía media Css 36.5, 49,2 y 56,4 mg / L con 500, Dosis diarias de naproxeno de 1000 y 1500 mg). El anión naproxeno se encontró en la leche de mujeres que amamantaban en una concentración que corresponde a aproximadamente el 1% de la concentración máxima de naproxeno en el plasma.
Eliminación
Metabolismo
El naproxeno se metaboliza en gran medida a 6-0-desmetil-naproxeno en el hígado, y tanto los padres como los metabolitos no inducen enzimas metabolizadoras. Tanto el naproxeno como el 6-0-desmetil-naproxeno se metabolizan aún más a sus respectivos metabolitos conjugados con acilglucurónido.
Eliminación
El aclaramiento de naproxeno es de 0.13 ml / min / kg. Aproximadamente el 95% de los naproxenos de cada dosis se excretan en la orina, principalmente como naproxeno (<1%), 6-0-desmetil naproxeno (<1%) o sus conjugados (66% a 92%). La vida media plasmática del anión naproxeno en humanos varía de 12 a 17 horas. Las semividas correspondientes de los metabolitos de naproxeno y los conjugados son más cortas que 12 horas, y se ha encontrado que sus tasas de excreción están estrechamente relacionadas con la tasa de eliminación de naproxeno del plasma. Pequeñas cantidades, 3% o menos de la dosis administrada, se excretan en las heces. Los metabolitos pueden acumularse en pacientes con insuficiencia renal.
El forte de nalgesina se absorbe fácilmente del tracto gastrointestinal y los niveles plasmáticos máximos se alcanzan en 2 a 4 horas. El forte de nalgesina está presente principalmente como una droga en la sangre. Se une en gran medida a las proteínas plasmáticas y tiene una vida media de alrededor de 15 horas. Permitir un estado estable dentro de los 3 días posteriores al inicio de la terapia con un programa de dosis dos veces al día. El grado de absorción no está significativamente influenciado por los alimentos o por la mayoría de los antiácidos. La excreción es casi completa a través de la orina, principalmente como un fuerte conjugado de nalgesina, con algunos medicamentos sin cambios. El metabolismo en niños es similar al de los adultos. La enfermedad hepática alcohólica crónica reduce la concentración plasmática total de nalgesina forte, pero aumenta la concentración de nalgesina forte sin unir. En los ancianos, la concentración plasmática no unida de nalgesina forte aumenta, aunque la concentración plasmática total no cambia. Aproximadamente la mitad de la dosis se excreta en gran medida en la orina en 24 horas y aproximadamente el 94% en 5 días como glucurónido.
Aunque el naproxeno en sí se absorbe bien, la forma de sal de sodio se absorbe más rápidamente, lo que conduce a niveles plasmáticos máximos más altos para una determinada dosis. Aproximadamente el 30% de la dosis total de naproxeno sódico En las tabletas de nalgesina forte están contenidas en la forma de dosificación como un componente con liberación inmediata. El naproxeno sódico restante está recubierto como una micropartícula para lograr propiedades de liberación sostenibles. Después de la administración oral, los niveles plasmáticos de naproxeno se detectan dentro de los 30 minutos posteriores a la administración, y los niveles plasmáticos máximos ocurren aproximadamente 5 horas después de la administración. La vida media de eliminación terminal observada de naproxeno de naproxeno sódico y nalgesina forte tabletas con liberación inmediata es de aproximadamente 15 horas. Los niveles de naproxeno en estado estacionario se alcanzan en 3 días y el nivel de acumulación de naproxeno en la sangre es el mismo
El naproxeno en sí se absorbe rápida y completamente del tracto gi con una biodisponibilidad in vivo del 95%. Según el perfil farmacocinético, la fase de absorción de las tabletas de nalgesina forte ocurre en las primeras 4 a 6 horas después de la administración. Esto coincide con la descomposición de la tableta en el estómago, el tránsito de las micropartículas retardadas a través del intestino delgado y hacia el intestino grueso proximal. En voluntarios sanos, se realizó un estudio de imágenes in vivo, que confirma una rápida desintegración de la matriz de tabletas y una dispersión de las micropartículas.
La tasa de absorción del componente de partículas con liberación retardada de tabletas de nalgesina forte es más lenta que con las tabletas convencionales de naproxeno sódico. Es esta extensión de los procesos de absorción de fármacos la que mantiene el nivel plasmático y permite una dosis diaria.
Efectos alimentarios
No se observaron efectos alimentarios significativos cuando veinticuatro sujetos recibieron una dosis única de tabletas de nalgesina forte de 500 mg después del ayuno por la noche o 30 minutos después de una comida. Al igual que con las formulaciones convencionales de naproxeno y naproxeno sódico, los alimentos conducen a una ligera disminución en la tasa de absorción de naproxeno después de la administración de tabletas de nalgesina forte.
Distribución
El naproxeno tiene un volumen de distribución de 0.16 L / kg. A niveles terapéuticos, el naproxeno es mayor al 99% unido a la albúmina. A dosis de naproxeno superiores a 500 mg / día, los niveles plasmáticos aumentan menos que proporcionalmente debido a un aumento en el aclaramiento causado por la saturación de la unión a proteínas plasmáticas a dosis más altas. Sin embargo, la concentración de naproxeno no unido continúa aumentando en proporción a la dosis. Las tabletas de forte de nalgesina tienen propiedades proporcionales a la dosis similares.
Eliminación
Metabolismo
El naproxeno se metaboliza en gran medida a 6-0-desmetil-naproxeno y tanto los padres como los metabolitos no inducen enzimas metabolizadoras.
Eliminación
La vida media de eliminación de las tabletas de nalgesina forte y el naproxeno convencional es de aproximadamente 15 horas. Los estados estacionarios se alcanzan después de 2 a 3 dosis de tabletas de nalgesina forte. La mayor parte del fármaco se excreta en la orina, principalmente como naproxeno inalterado (menos del 1%), 6-0-desmetil-naproxeno (menos del 1%) y su glucurónido u otros conjugados (66 a 92%). Una pequeña cantidad (<5%) del medicamento se excreta en las heces. Se descubrió que la tasa de excreción coincide estrechamente con la tasa de eliminación del plasma. Los metabolitos pueden acumularse en pacientes con insuficiencia renal.
El naproxeno y el naproxeno sódico se absorben rápida y completamente del tracto gastrointestinal con una biodisponibilidad in vivo del 95%. Las diferentes formas de dosificación de nalgesina forte son bioequivalentes en términos de nivel de absorción (AUC) y concentración máxima (Cmax); sin embargo, los productos difieren en su patrón de absorción. Estas diferencias entre los productos de naproxeno están relacionadas tanto con la forma química del naproxeno utilizado como con su formulación. Incluso con las diferencias observadas en el patrón de absorción, la vida media de eliminación de naproxeno en productos en el rango de 12 a 17 horas no ha cambiado. Los naproxenos estacionarios se alcanzan en 4 a 5 días, y el grado de acumulación de naproxeno coincide con esta vida media. Esto sugiere que las diferencias en el patrón de liberación juegan un papel insignificante en el logro de los niveles plasmáticos estacionarios.
Absorción
tabletas de nalgesina forte / ANAPROXINA: después de la administración de tabletas de nalgesina forte, los niveles plasmáticos máximos se alcanzan en 2 a 4 horas. Después de la administración oral de ANAPROX DS, los niveles plasmáticos máximos se alcanzan en 1 a 2 horas. La diferencia en las tasas entre los dos productos se debe al aumento de la solubilidad acuosa de la sal de sodio utilizada en ANAPROXEN por el naproxeno.
EC-Nalgesin forte : El fuerte de EC-Nalgesin se desarrolló con un recubrimiento sensible al pH para crear una barrera contra la descomposición en el ambiente ácido del estómago y perder integridad en el ambiente más neutral del intestino delgado. El recubrimiento de polímero entérico seleccionado para el fuerte EC-Nalgesin se disuelve a través de pH 6. Cuando se administró EC-Nalgesin a sujetos en ayunas, los niveles plasmáticos máximos se alcanzaron aproximadamente de 4 a 6 horas después de la primera dosis (rango: 2 a 12 horas). UNA in vivo - El estudio en humanos con tabletas de ECNalgesin forte etiquetadas radiactivamente mostró que el forte de EC-Nalgesin se disuelve principalmente en el intestino delgado y no en el estómago, por lo que la absorción del medicamento se retrasa hasta que se vacía el estómago.
Cuando se administraron tabletas de forte de EC-Nalgesin y forte de Nalgesin en un estudio cruzado después de 1 semana de dosificación a sujetos en ayunas (n = 24), se observaron diferencias temporales a los niveles plasmáticos máximos (Tmax), pero no hubo diferencias en la absorción total medida en Cmax y AUC:
EC-NAPROSYN * 500 mg dos veces al día | NAPROSYN * 500 mg dos veces al día | |
Cmax (μg / ml) | 94,9 (18%) | 97,4 (13%) |
Tmax (horas) | 4 (39%) | 1,9 (61%) |
auc0-12 HR (μG y MU; HR / ml) | 845 (20%) | 767 (15%) |
* Promedio (coeficiente de variación) |
Efectos antiácidos
Si se administró EC-Nalgesin forte como una dosis única con antiácidos (54 mEq de capacidad de amortiguación), los niveles plasmáticos máximos de naproxeno no cambiaron, pero se redujo el tiempo de pico (Tmax promedio ayunó 5.6 horas, Tmax promedio con antiácidos 5 horas) , si no es significativo.
Efectos alimentarios
Cuando se administró EC-Nalgesin forte como una dosis única con alimentos, se alcanzaron los niveles plasmáticos máximos en la mayoría de los sujetos en aproximadamente 12 horas (rango: 4 a 24 horas). El tiempo de permanencia en el intestino delgado hasta la descomposición fue independiente de la ingesta de alimentos. La presencia de alimentos extendió el tiempo que las tabletas permanecieron en el estómago, el tiempo hasta el primer nivel de naproxeno en suero detectable y el tiempo hasta el nivel máximo de naproxeno (Tmax), pero no afectó los niveles máximos de naproxeno (Cmax).
Distribución
El naproxeno tiene un volumen de distribución de 0.16 L / kg. A niveles terapéuticos, el naproxeno es mayor al 99% unido a la albúmina. Con dosis de naproxeno de más de 500 mg / día, El nivel plasmático aumenta debido a un aumento en el aclaramiento, causado por la saturación de la unión a proteínas plasmáticas a dosis más altas, menos que proporcional (Vía media Css 36.5, 49,2 y 56,4 mg / L con 500, Dosis diarias de naproxeno de 1000 y 1500 mg). El anión naproxeno se encontró en la leche de mujeres que amamantaban en una concentración que corresponde a aproximadamente el 1% de la concentración máxima de naproxeno en el plasma.
Eliminación
Metabolismo
El naproxeno se metaboliza en gran medida a 6-0-desmetil-naproxeno en el hígado, y tanto los padres como los metabolitos no inducen enzimas metabolizadoras. Tanto el naproxeno como el 6-0-desmetil-naproxeno se metabolizan aún más a sus respectivos metabolitos conjugados con acilglucurónido.
Eliminación
El aclaramiento de naproxeno es de 0.13 ml / min / kg. Aproximadamente el 95% de los naproxenos de cada dosis se excretan en la orina, principalmente como naproxeno (<1%), 6-0-desmetil naproxeno (<1%) o sus conjugados (66% a 92%). La vida media plasmática del anión naproxeno en humanos varía de 12 a 17 horas. Las semividas correspondientes de los metabolitos de naproxeno y los conjugados son más cortas que 12 horas, y se ha encontrado que sus tasas de excreción están estrechamente relacionadas con la tasa de eliminación de naproxeno del plasma. Pequeñas cantidades, 3% o menos de la dosis administrada, se excretan en las heces. Los metabolitos pueden acumularse en pacientes con insuficiencia renal.
EC-Nalgesin forte * 500 mg bid | Nalgesin forte * 500 mg bid | ||
Cmax (μg / ml) | 94,9 (18%) | 97,4 (13%) | |
Tmax (horas) | 4 (39%) | 1,9 (61%) | |
auc0-12 HR (μGμHR / ml) | 845 (20%) | 767 (15%) | |
* Promedio (coeficiente de variación) |
No hay datos preclínicos relevantes para el médico que prescribe que estén disponibles además de los datos ya contenidos en otras secciones del RCP
Carcinogenicidad
Nalgesin forte recibió ratas Sprague-Dawley a dosis de 8, 16 y 24 mg / kg / día con alimentos durante 24 meses. El forte de nalgesina no fue cancerígeno en ratas.
Mutagenicidad
La mutagenicidad estaba adentro Salmonella typhimurium (5 líneas celulares), sachharomyces cerevisisae (1 línea celular) y pruebas de linfoma de ratón no observadas.
Fertilidad
El forte de nalgesina no tuvo efecto sobre la fertilidad de las ratas cuando se administró por vía oral a dosis de 30 mg / kg / día en hombres y 20 mg / kg / día en mujeres.
Teratogenicidad
El forte de nalgesina no fue teratogénico en ratas y conejos cuando se administró por vía oral a una dosis de 20 mg / kg / día durante la organogénesis.
Reproducción perinatal / postnatal
La administración oral de nalgesina forte a ratas preñadas a dosis de 2, 10 y 20 mg / kg / día durante el tercer trimestre del embarazo provocó un parto difícil. Estos son efectos conocidos de esta clase de compuestos y se han demostrado en ratas preñadas con aspirina e indometacina.
No especificado