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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 26.06.2023
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Considere cuidadosamente los posibles beneficios y riesgos de Nabumeton Sandoz (nabumeton) y otras opciones de tratamiento antes de elegir Nabumeton Sandoz (nabumeton). Use la dosis efectiva más baja para la menor duración de acuerdo con los objetivos de tratamiento individual del paciente (ver ADVERTENCIAS).
Nabumeton Sandoz (nabumeton) está indicado para aliviar los signos y síntomas de la osteoartritis y la artritis reumatoide.
Considere cuidadosamente los posibles beneficios y riesgos de Nabumeton Sandoz (nabumeton) y otras opciones de tratamiento antes de elegir Nabumeton Sandoz (nabumeton). Use la dosis efectiva más baja para la menor duración de acuerdo con los objetivos de tratamiento individual del paciente (ver ADVERTENCIAS).
Después de observar la respuesta a la terapia inicial con Nabumeton Sandoz (nabumeton), la dosis y la frecuencia deben ajustarse a las necesidades de un solo paciente.
Artrosis y artritis reumatoide: la dosis inicial recomendada es de 1,000 mg como dosis única con o sin alimentos. Algunos pacientes pueden recibir más alivio sintomático de 1,500 mg a 2,000 mg por día. Nabumeton Sandoz (nabumeton) se puede administrar en una dosis única o dos veces al día. No se han estudiado dosis de más de 2,000 mg por día. La dosis efectiva más baja debe usarse para el tratamiento crónico (ver ADVERTENCIAS, Efectos renales). Los pacientes que pesen menos de 50 kg pueden necesitar dosis inferiores a 1,000 mg; por lo tanto, después de observar la respuesta a la primera terapia, la dosis debe ajustarse a los requisitos de cada paciente.
Nabumeton Sandoz (nabumeton) está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al nabumeton o sus auxiliares.
Nabumeton Sandoz (nabumeton) no debe administrarse a pacientes que hayan tenido asma, urticaria o reacciones alérgicas después de tomar aspirina u otros AINE. Se han notificado reacciones anafilácticas graves, raramente fatales a los AINE en dichos pacientes (ver ADVERTENCIAS, Reacciones anafilactoides y PRECAUCIONES, General, asma existente).
Nabumeton Sandoz (nabumeton) está contraindicado en el tratamiento del dolor perioperatorio al ajustar el trasplante de derivación de la arteria coronaria (CABG) (ver ADVERTENCIAS).
ADVERTENCIAS
EFECTOS CARDIOVASCULARES
Eventos trombóticos cardiovasculares: Los estudios clínicos con múltiples AINE selectivos y no selectivos de COX-2 de hasta 3 años han demostrado un mayor riesgo de eventos trombóticos cardiovasculares graves (CV), infarto de miocardio y accidente cerebrovascular, que pueden ser fatales. Todos los AINE, tanto selectivos como no selectivos, pueden tener un riesgo similar. Los pacientes con enfermedad CV conocida o factores de riesgo para la enfermedad CV pueden estar en mayor riesgo. Para minimizar el riesgo potencial de un evento CV adverso en pacientes tratados con un AINE, se debe usar la dosis efectiva más baja durante la menor duración posible. Los médicos y los pacientes deben ser conscientes del desarrollo de tales eventos incluso sin síntomas previos de CV. Se debe informar a los pacientes sobre los signos y / o síntomas de eventos graves de CV y los pasos requeridos.
No hay evidencia consistente de que el uso concomitante de aspirina reduzca el mayor riesgo de eventos trombóticos CV graves asociados con el uso de AINE. El uso concomitante de aspirina y un AINE aumenta el riesgo de eventos gastrointestinales graves (ver ADVERTENCIAS, efectos gastrointestinales, riesgo de ulceración, sangrado y perforaciones).
Dos ensayos clínicos grandes y controlados con un AINE selectivo de COX-2 para el tratamiento del dolor en los primeros 10-14 días después de la cirugía CABG mostraron una mayor incidencia de infarto de miocardio y accidente cerebrovascular (ver Contraindicaciones).
Hipertensión: Los AINE, incluido Nabumeton Sandoz (nabumeton), pueden provocar la aparición de nueva hipertensión o empeoramiento de la hipertensión existente, cada uno de los cuales puede contribuir a una mayor incidencia de eventos de CV. Los pacientes que toman tiazida o diuréticos abrasivos pueden tener una respuesta alterada a estas terapias cuando toman AINE. Los AINE, incluido Nabumeton Sandoz (nabumeton), deben usarse con precaución en pacientes con presión arterial alta. La presión arterial (PB) debe controlarse de cerca al comienzo del tratamiento con AINE y durante el curso de la terapia.
Insuficiencia cardíaca congestiva y edema: Se ha observado retención de líquidos y edema en algunos pacientes que reciben AINE. Nabumeton Sandoz (nabumeton) debe usarse con precaución en pacientes con retención de líquidos o insuficiencia cardíaca.
Efectos gastrointestinales: riesgo de ulceración, sangrado y perforaciones: Los AINE, incluido Nabumeton Sandoz (nabumeton), pueden causar efectos secundarios gastrointestinales (GI) graves, como inflamación, sangrado, ulceración y perforaciones del estómago, el intestino delgado o el intestino grueso, que pueden ser fatales. Estos eventos adversos graves pueden ocurrir en cualquier momento con o sin síntomas de advertencia en pacientes tratados con AINE. Solo 1 de cada 5 pacientes que desarrollan un evento adverso grave de IG superior en la terapia con AINE son sintomáticos. Las úlceras gastrointestinales superiores, hemorragias intensas o perforaciones causadas por AINE ocurren en aproximadamente el 1% de los pacientes tratados durante 3-6 meses y en aproximadamente el 2-4% de los pacientes tratados durante 1 año . Estas tendencias continúan con un período de uso más largo y aumentan la probabilidad de que ocurra un evento GI grave en un momento determinado durante la terapia. La terapia a corto plazo tampoco está exenta de riesgos.
En estudios clínicos controlados con 1.677 pacientes, el de Nabumeton Sandoz (nabumeton) fueron tratados (1.140 ci durante 1 año y 927 durante 2 años) La incidencia acumulada de úlceras estomacales fue del 0.3% (95% CI; 0%, 0.6%) después de 3 a 6 meses, 0.5% (95% CI; 0.1%, 0.9%) después de 1 año y 0.8% (95% CI; 0.3%, 1.3%) después de 2 años. En pacientes con úlcera gástrica activa, los médicos deben sopesar los beneficios de la terapia con Nabumeton Sandoz (nabumeton) contra posibles peligros, introducir un régimen de tratamiento de úlcera adecuado y controlar cuidadosamente el progreso del paciente.
Los AINE deben recetarse con extrema precaución en pacientes con antecedentes de úlcera o hemorragia gastrointestinal. Pacientes con uno - Antecedentes de úlceras estomacales y / o hemorragia gastrointestinalEl uso de AINE tiene un riesgo más de 10 veces mayor de desarrollar hemorragia gastrointestinal en comparación con pacientes sin ninguno de estos factores de riesgo. Otros factores que aumentan el riesgo de hemorragia gastrointestinal en pacientes tratados con AINE incluyen el uso concomitante de corticosteroides orales o anticoagulantes, mayor duración de la terapia con AINE, tabaquismo, consumo de alcohol, mayor edad y mala salud general. La mayoría de los informes espontáneos de eventos gastrointestinales ocurren en pacientes de edad avanzada o debilitados, por lo que se debe tener especial cuidado al tratar a esta población.
Para minimizar el riesgo potencial de un evento adverso de IG en pacientes tratados con un AINE, se debe usar la dosis efectiva más baja durante la menor duración posible. Los pacientes y los médicos deben estar al tanto de los signos y síntomas de ulceración y sangrado gi durante la terapia con AINE y deben iniciar inmediatamente una evaluación y tratamiento adicionales si se sospecha un evento grave no deseado. Esto debería incluir detener el AINE hasta que se excluya un evento serio no deseado. Se deben considerar terapias alternativas que no sean AINE en pacientes de alto riesgo.
Efectos renales: La administración a largo plazo de AINE ha resultado en necrosis renal papilar y otros daños renales. También se ha observado toxicidad renal en pacientes en los que las prostaglandinas renales juegan un papel compensatorio en el mantenimiento de la perfusión renal. En estos pacientes, la administración de AINE conduce a una disminución dependiente de la dosis en la síntesis de prostaglandinas y secundaria a una disminución en el flujo sanguíneo renal, lo que puede conducir a una compensación renal abierta. Los pacientes con mayor riesgo de esta reacción son pacientes con insuficiencia renal, insuficiencia cardíaca, insuficiencia hepática, diuréticos y ancianos. La interrupción de la terapia con AINE generalmente resulta en una recuperación en el estado previo al tratamiento.
Enfermedad renal avanzada: de estudios clínicos controlados no hay información sobre el uso de Nabumeton Sandoz (nabumeton) en pacientes con enfermedad renal avanzada. Por lo tanto, no se recomienda el tratamiento con Nabumeton Sandoz (nabumeton) en estos pacientes con enfermedad renal avanzada. Si es necesario iniciar la terapia con Nabumeton Sandoz (nabumeton), es aconsejable una estrecha monitorización de la función renal del paciente.
Debido a que el nabumeton está sujeto a un metabolismo hepático extenso, los pacientes con insuficiencia renal leve generalmente no necesitan ajustar la dosis de Nabumeton Sandoz (nabumeton); sin embargo, como con todos los AINE, los pacientes con insuficiencia renal deben ser monitoreados más de cerca que los pacientes con función renal normal (verFARMACOLOGÍA clínica , Farmacocinética, insuficiencia renal).). En pacientes con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina de 30 a 49 ml / min), el 6MNA en plasma no unido aumenta en un 50% y el ajuste de la dosis puede estar justificado. Los metabolitos oxidados y conjugados del 6MNA son eliminados principalmente por los riñones.
reacciones anafilactoides: Al igual que con otros AINE, pueden ocurrir reacciones anafilactoides en pacientes sin exposición previa conocida a Nabumeton Sandoz (nabumeton). Nabumeton Sandoz (nabumeton) no debe administrarse a pacientes con la tríada de aspirina. Este complejo de síntomas generalmente ocurre en asmáticos que tienen rinitis con o sin pólipos nasales o que tienen broncoespasmo severo y potencialmente mortal después de tomar aspirina u otros AINE (ver CONTRAINDICACIONES y PRECAUCIONES, asma general existente). Se debe buscar ayuda de emergencia en los casos en que se produce una reacción anafilactoide.
Reacciones cutáneas: Los AINE, incluido Nabumeton Sandoz (nabumeton), pueden causar eventos graves en la piel como dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson (SJS) y necrólisis epidérmica tóxica (TEN), que puede ser fatal. Estos eventos graves pueden ocurrir sin previo aviso. Se debe informar a los pacientes sobre los signos y síntomas de las manifestaciones cutáneas graves, y se debe suspender el uso del medicamento la primera vez que experimentan erupción cutánea u otros signos de hipersensibilidad.
Embarazo: al final del embarazo, como con otros AINE, se debe evitar Nabumeton Sandoz (nabumeton) ya que esto puede provocar el cierre prematuro del conducto arterioso.
PRECAUCIONES
general: No se puede esperar que Nabumeton Sandoz (nabumeton) reemplace los corticosteroides o trate la insuficiencia corticosteroide. La interrupción brusca de los corticosteroides puede exacerbar la enfermedad. Los pacientes con terapia prolongada con corticosteroides deben suspender lentamente su terapia si se toma la decisión de detener los corticosteroides.
La actividad farmacológica de Nabumeton Sandoz (nabumeton) para reducir la fiebre y la inflamación puede reducir el uso de estos signos de diagnóstico para identificar complicaciones de presuntas afecciones dolorosas no infecciosas.
Efectos hepáticos: Los valores límite de 1 o más pruebas de función hepática pueden ocurrir en hasta el 15% de los pacientes que toman AINE, incluido Nabumeton Sandoz (nabumeton)). Estas anormalidades de laboratorio pueden progresar, permanecer sin cambios o ser temporales si se continúa la terapia. Se han informado aumentos notables en ALT o AST (aproximadamente 3 o más veces el límite superior del valor normal) en aproximadamente el 1% de los pacientes en ensayos clínicos con AINE. Además, se han informado casos raros de reacciones hepáticas graves, como ictericia y hepatitis fulminante fatal, necrosis hepática e insuficiencia hepática, algunas de ellas con consecuencias fatales. Un paciente con síntomas y / o signos de disfunción hepática o una prueba hepática anormal debe ser examinado durante la terapia con Nabumeton Sandoz (nabumeton) para detectar evidencia del desarrollo de una reacción hepática más grave). Cuando se desarrollan signos y síntomas clínicos que coinciden con la enfermedad hepática o cuando ocurren manifestaciones sistémicas (p. Ej., Eosinofilia, erupción cutánea, etc.), Nabumeton Sandoz (nabumeton) debe suspenderse.
Efectos hematológicos: a veces se produce anemia en pacientes que reciben AINE, incluido Nabumeton Sandoz (nabumeton). Esto puede deberse a la retención de líquidos, la pérdida de sangre de gi oculta o gruesa o un efecto descrito de forma incompleta sobre la eritropoyesis. Los pacientes que reciben tratamiento a largo plazo con AINE, incluido Nabumeton Sandoz (nabumeton), deben controlar su hemoglobina o hematocrito si tiene signos o síntomas de anemia.
Los AINE inhiben la agregación plaquetaria y se ha demostrado que prolongan el tiempo de sangrado en algunos pacientes. A diferencia de la aspirina, su efecto sobre la función plaquetaria es cuantitativamente menor, más corto y reversible. Pacientes que reciben Nabumeton Sandoz (nabumeton) que pueden verse afectados por cambios en la función plaquetaria, p. los pacientes con trastornos de la coagulación o los pacientes que reciben anticoagulantes deben ser monitoreados cuidadosamente (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA, Estudios especiales, otros).
Asma existente: Los pacientes con asma pueden tener asma sensible a la aspirina. El uso de aspirina en pacientes con asma sensible a la aspirina se ha asociado con broncoespasmo severo, que puede ser fatal. Debido a que se ha informado de reactividad cruzada, incluido el broncoespasmo, entre la aspirina y otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos en pacientes aspirinsensibles, Nabumeton Sandoz (nabumeton) no debe administrarse a pacientes con esta forma de aspirinibilidad y debe usarse con precaución en pacientes con asma existente.
Fotosensibilidad: según las pruebas de sensibilidad ultravioleta (UV), Nabumeton Sandoz (nabumeton) puede asociarse con más reacciones a la radiación solar de lo esperado debido a los tipos de bronceado de la piel.
Información para pacientes: Se debe informar a los pacientes de la siguiente información antes de comenzar la terapia con AINE y periódicamente durante la terapia continua. También se debe alentar a los pacientes a leer la guía de medicamentos AINE, que se incluye en cualquier receta médica.
- Nabumeton Sandoz (nabumeton), como otros AINE, puede causar efectos secundarios graves como IM o accidente cerebrovascular, lo que puede provocar hospitalización e incluso la muerte. Aunque pueden ocurrir eventos graves de CV sin síntomas de advertencia, los pacientes deben prestar atención a los signos y síntomas de dolor en el pecho, falta de aliento, debilidad y agudeza del habla y buscar consejo médico al observar signos o síntomas indicativos. Se debe informar a los pacientes sobre la importancia de este cuidado posterior (ver ADVERTENCIA, EFECTOS KARDIOVASCULARES).
- Nabumeton Sandoz (nabumeton), como otros AINE, puede causar quejas de gi y rara vez efectos secundarios graves de gi, como úlceras y sangrado, lo que puede provocar hospitalización e incluso la muerte. Aunque la ulceración severa y el sangrado del tracto gastrointestinal pueden ocurrir sin síntomas de advertencia, los pacientes deben prestar atención a los signos y síntomas de ulceración y sangrado y buscar consejo médico para detectar signos o síntomas como dolor epigástrico, dispepsia, melena y hematemesis. Se debe informar a los pacientes sobre la importancia de este cuidado posterior (ver ADVERTENCIA, efectos gastrointestinales - riesgo de ulceración, sangrado y perforaciones).
- Nabumeton Sandoz (nabumeton), como otros AINE, puede causar efectos secundarios graves en la piel, como dermatitis exfoliativa, SJS y TEN, que pueden provocar estadías en el hospital e incluso la muerte. Aunque pueden ocurrir reacciones cutáneas graves sin previo aviso, los pacientes deben tener en cuenta los signos y síntomas de erupción cutánea y ampollas, fiebre u otros signos de hipersensibilidad, como picazón y buscar consejo médico al observar signos o síntomas indicativos. Se debe aconsejar a los pacientes que dejen de tomar el medicamento de inmediato si desarrollan algún tipo de erupción cutánea y que se comuniquen con sus médicos lo antes posible
- Los pacientes deben informar inmediatamente a sus médicos signos o síntomas de aumento de peso o edema inexplicables.
- Se debe informar a los pacientes sobre los signos y síntomas de advertencia de hepatotoxicidad., náuseas, fatiga, letargo, picazón, ictericia, sensibilidad del cuadrante superior derecho y síntomas "gripales"). Si esto ocurre, se debe indicar a los pacientes que suspendan la terapia y busquen terapia médica inmediata.
- Se debe informar a los pacientes sobre los signos de una reacción anafilactoide. Dificultad para respirar, hinchazón de la cara o el cuello). Si esto ocurre, se debe indicar a los pacientes que busquen ayuda inmediata de emergencia (ver ADVERTENCIA).
- Al final del embarazo, se debe evitar Nabumeton Sandoz (nabumeton) como con otros AINE, ya que esto puede provocar el cierre prematuro del conducto arterioso.
Pruebas de laboratorio: Porque G.I. grave La ulceración y el sangrado del tracto pueden ocurrir sin síntomas de advertencia, los médicos deben prestar atención a los signos y síntomas de sangrado gastrointestinal. Los pacientes que reciben tratamiento a largo plazo con AINE deben tener su CBC y perfil químico verificados regularmente. Si se desarrollan signos y síntomas clínicos que corresponden a enfermedades hepáticas o renales, se producen manifestaciones sistémicas (p. Ej. eosinofilia, erupción cutánea, etc.) o si las pruebas hepáticas anormales persisten o empeoran, Nabumeton Sandoz (nabumeton) debe suspenderse.
Carcinogénesis, mutagénesis: en estudios de 2 años en ratones y ratas, el nabumeton no tuvo un efecto tumoral estadísticamente significativo. El nabumeton no mostró potencial mutagénico en la prueba de Ames y en la prueba de micronúcleos del mouse in vivo; Sin embargo, los linfocitos tratados con nabumeton y 6MNA en cultivo mostraron aberraciones cromosómicas a 80 µg / ml y concentraciones más altas (igual a la exposición humana promedio a Nabumeton Sandoz (nabumeton) a la dosis máxima recomendada).
Insuficiencia de fertilidad: Nabumeton no afectó la fertilidad de ratas macho o hembra, que antes del apareamiento a dosis de 320 mg / kg / día (1,888 mg / m2) fueron tratados por vía oral.
Embarazo: Efectos teratogénicos: Embarazo categoría C. Los estudios reproductivos en ratas y conejos no han mostrado evidencia de trastornos del desarrollo. Sin embargo, los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta humana. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Nabumeton Sandoz (nabumeton) solo debe usarse durante el embarazo si el uso potencial justifica el riesgo potencial para el feto.
Efectos no teratogénicos: Debido a los efectos conocidos de los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos en el sistema cardiovascular fetal (cierre del conducto arterioso), se debe evitar el uso durante el embarazo (especialmente al final del embarazo).
Para aflictar y dar a luz: En estudios en ratas con AINE, al igual que con otros medicamentos que inhiben la síntesis de prostaglandinas, hubo una mayor incidencia de distocia, retraso en el parto y disminución de la supervivencia de las crías. Se desconocen los efectos de Nabumeton Sandoz (nabumeton) sobre el parto y el parto en mujeres embarazadas.
Madres lactantes : no se sabe si este medicamento se excreta en la leche materna, pero 6MNA se excreta en la leche de ratas lactantes. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche materna y debido al potencial de efectos secundarios graves en los lactantes de Nabumeton Sandoz (nabumeton), se debe decidir si dejar de amamantar o dejar de tomar el medicamento, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para el madre.
Uso pediátrico: No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos.
Aplicación geriátrica : Al igual que con todos los AINE, se debe tener precaución al tratar a los ancianos (65 años o más). De los 1,677 pacientes en ensayos clínicos en EE. UU. Tratados con Nabumeton Sandoz (nabumeton), 411 pacientes (24%) tenían 65 años o más; 22 pacientes (1%) tenían 75 años o más. No se observaron diferencias generales en la eficacia o seguridad entre estos pacientes mayores y menores. Se observaron resultados similares en un estudio de vigilancia posterior a la comercialización de un año en Estados Unidos en el que participaron 10.800 pacientes tratados con Nabumeton Sandoz (nabumeton), de los cuales 4.577 pacientes (42%) tenían 65 años o más.
La información de reacción adversa se derivó de estudios clínicos ciegos controlados y abiertos y de la experiencia de marketing mundial. En la siguiente descripción, los eventos más comunes (más del 1%) y muchos de los eventos menos comunes (menos del 1%) son los resultados de los ensayos clínicos de EE. UU.
De los 1,677 pacientes que recibieron Nabumeton Sandoz (nabumeton) durante los ensayos clínicos en los Estados Unidos, 1,524 fueron tratados durante al menos 1 mes, 1,327 durante al menos 3 meses, 929 durante al menos un año y 750 durante al menos 2 años. Más de 300 pacientes fueron tratados durante 5 años o más.
Los efectos secundarios más comúnmente reportados se relacionaron con el tracto gastrointestinal e incluyeron diarrea, dispepsia y dolor abdominal.
Incidencia ≥ 1% - Probablemente Kausal Due
Gastrointestinal: Diarrea (14%), dispepsia (13%), dolor abdominal (12%), estreñimiento *, flatulencia *, náuseas *, heces positivas guaiac *, boca seca, gastritis, estomatitis, vómitos.
Sistema nervioso central : Mareos *, dolor de cabeza *, cansancio, aumento de la sudoración, insomnio, nerviosismo, somnolencia.
Dermatológico: Prurito *, erupción *.
Sentidos especiales: Tinnitus *. Otro: edema *.
* Incidencia de respuesta informada entre 3% y 9%. Las reacciones que ocurren en 1% a 3% de los pacientes no están marcadas.
Frecuencia <1% - Probablemente parientes causales y dagas;
Gastrointestinal : Anorexia, ictericia, úlcera duodenal, disfagia, úlcera estomacal, gastroenteritis, hemorragia gastrointestinal, aumento del apetito, disfunción hepática, melena, insuficiencia hepática.
Sistema nervioso central: Astenia, inquietud, miedo, confusión, depresión, malestar general, parestesia, temblor, mareos.
Dermatológico: Erupciones ampollosas, sensibilidad a la luz, urticaria, pseudoporfiria cutanea tarda, necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson.
Cardiovascular: Vasculitis.
Metabolismo: Aumento de peso.
Respiratorio: Disnea, neumonía eosinofílica, neumonitis por hipersensibilidad, neumonitis intersticial idiopática.
Urogenital: Albúmina, azotemia, Hiperuricemia, nefritis intersticial, síndrome nefrótico, sangrado vaginal, insuficiencia renal.
Sentidos especiales: Visión anormal.
Hematológico / linfático: Trombocitopenia.
Hipersensibilidad: Reacción anafilactoide, anafilaxia, edema angioneurótico.
† Los efectos secundarios que solo se han informado en la experiencia mundial posterior a la comercialización o en la literatura y que no se han observado en estudios clínicos se consideran raros y cursivos.
Frecuencia <1% - vínculo causal Desconocido
Gastrointestinal: Bilirrubinuria, duodenitis, eructos, cálculos biliares, gingivitis, glositis, pancreatitis, sangrado rectal.
Sistema nervioso central: Pesadillas.
Dermatológico: Acné, alopecia.
Cardiovascular: Angina, arritmia, presión arterial alta, infarto de miocardio, palpitaciones, síncopes, tromboflebitis.
Tracto respiratorio: Asma, tos.
Urogenital: Disuria, hematuria, impotencia, cálculos renales.
Sentidos especiales: Trastorno del gusto.
Cuerpo en su conjunto: Fiebre, escalofríos.
Hematológico / linfático: Anemia, leucopenia, granulocitopenia.
Metabólico / Nutritivo: Hiperglucemia, hipocalemia, pérdida de peso.
Los síntomas después de una sobredosis aguda de AINE generalmente se limitan a letargo, somnolencia, náuseas, vómitos y dolor abdominal superior, que generalmente son reversibles con el tratamiento de apoyo. El sangrado gastrointestinal puede ocurrir. La hipertensión, la insuficiencia renal aguda, la depresión respiratoria y el coma pueden ocurrir, pero son raros. Se han informado reacciones anafilactoides con el uso terapéutico de AINE y pueden ocurrir después de una sobredosis.
Los pacientes deben ser tratados sintomáticamente y de manera solidaria después de una sobredosis de AINE. No hay antídotos específicos. Emesis y / o carbón activado (60 a 100 gramos en adultos, 1 a 2 g / kg en niños) y / o osmótico-catártico puede indicarse en pacientes que tienen síntomas dentro de las 4 horas posteriores a la toma o después de una sobredosis grande (5 a 10 veces la dosis habitual). La diuresis forzada, la alcalinización de la orina, la hemodiálisis o la hemoperfusión no pueden ser útiles debido a la alta unión a proteínas.
Se han informado sobredosis de hasta 25 gramos de Nabumeton Sandoz (nabumeton) sin consecuencias a largo plazo después del tratamiento de emergencia estándar (carbón activado por D.H., lavado gástrico, bloqueadores IV-H, etc.).).
6MNA se une en más del 99% a las proteínas plasmáticas. La fracción libre depende de la concentración total de 6MNA y es proporcional a la dosis en el rango de 1,000 mg a 2,000 mg. Es de 0.2% a 0.3% a concentraciones típicamente alcanzadas después de la administración de 1,000 mg de Nabumeton Sandoz (nabumeton) y es aproximadamente de 0.6% a 0.8% de las concentraciones totales en estado estacionario después de la administración diaria de 2,000 mg.
Las concentraciones plasmáticas en estado estacionario de 6MNA son ligeramente más bajas de lo previsto a partir de datos de dosis única. Esto puede atribuirse a la mayor proporción de 6MNA no unido, que está sujeto a un mayor aclaramiento hepático.
La administración conjunta de alimentos aumenta la tasa de absorción y la posterior aparición de 6MNA en el plasma, pero no afecta el alcance de la conversión de nabumeton a 6MNA. Las concentraciones plasmáticas máximas de 6MNA aumentan en aproximadamente un tercio.
La administración conjunta con antiácidos que contienen aluminio no tuvo una influencia significativa en la biodisponibilidad de 6MNA
Tabla 1. Parámetros farmacocinéticos medios del metabolito activo de nabumeton (6MNA) en estado estacionario después de la administración oral de dosis de Nabumeton Sandoz de 1,000 mg o 2,000 mg (nabumeton)
| Abreviatura (Unidades) | Adultos jóvenes Media ± DE 1,000 mg n = 31 | Adultos jóvenes Media ± DE 2,000 mg N = 12 | 12) media y Plusmn; SD 1,000 mg N = 27 |
| TMAX (HR) | 3.0 (1.0 a 12.0) | 2.5 (1.0 a 8.0) | 4.0 (1.0 a 10.0) |
| t½ (h) | 22,5 ± 3,7 | 26,2 ± 3,7 | 29,8 ± 8,1 |
| CLss/ F (ml / min) | 26,1 ± 17,3 | 21,0 ± 4,0 | 18,6 ± 13,4 |
| VDss/ F (L) | 55,4 ± 26,4 | 53,4 ± 11,3 | 50,2 ± 25,3 |
Las curvas simuladas en el siguiente gráfico ilustran el rango de concentraciones plasmáticas de metabolito activo que se esperaría del 95% de los pacientes después de dosis de 1,000 mg a 2,000 mg en estado estacionario. El área de afilado cruzado representa la superposición esperada de las concentraciones plasmáticas debido a una variación entre sujetos después de la administración oral de 1,000 mg a 2,000 mg de Nabumeton Sandoz (nabumeton).
El 6MNA está sujeto a biotransformación en el hígado y produce metabolitos inactivos que se eliminan tanto como metabolitos libres como conjugados. Ninguno de los metabolitos conocidos de 6MNA se detectó en el plasma. Preliminarin vivo - yin vitro - Los estudios sugieren que, a diferencia de otros AINE, no hay evidencia de recirculación enterohepática del metabolito activo. Aproximadamente el 75% de una dosis radiomarcada se recuperó en la orina en 48 horas. Alrededor del 80% fueron restaurados en 168 horas. Otro 9% apareció en Kot.max
Después de la administración oral de dosis de 1,000 mg a 2,000 mg en estado estacionario, el aclaramiento plasmático medio de 6MNA es de 20 a 30 ml / min y la vida media de eliminación es de aproximadamente 24 horas.
Pacientes de edad avanzada: Las concentraciones plasmáticas de pacientes hospitalizados en los ancianos fueron generalmente más altas que en voluntarios sanos en niños (resumen de los parámetros farmacocinéticos, ver Tabla 1).
Insuficiencia renal: en pacientes con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina de 30 a 49 ml / min), la vida media terminal de 6 MNA aumentó en aproximadamente un 50% en comparación con los sujetos normales (39.2 ± 7.8 horas, N = 12) (26.9 ± 3.3 horas, N = 13), y
Además, la excreción renal de 6MNA disminuyó en promedio un 33% en pacientes con insuficiencia renal moderada en comparación con pacientes normales. Se observó un aumento similar en la vida media terminal media de 6MNA en un pequeño estudio en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatina <30 ml / min). En pacientes sometidos a hemodiálisis, las concentraciones plasmáticas en estado estacionario del metabolito activo 6MNA fueron similares a las observadas en voluntarios sanos. Debido a la extensa unión a proteínas, 6MNA no es dializable.
El ajuste de la dosis de Nabumeton Sandoz (nabumeton) generalmente se realiza en pacientes con insuficiencia renal leve (≥ 50 ml / min). Se debe tener precaución al recetar Nabumeton Sandoz (nabumeton) en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave. Las dosis iniciales máximas de Nabumeton Sandoz (nabumeton) en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave deben ser de 750 mg o.. Después de un cuidadoso control de la función renal en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave, las dosis diarias pueden reducirse a un máximo de 1.500 mg o.).
Insuficiencia hepática: Los datos en pacientes con disfunción hepática grave son limitados. La biotransformación de nabumeton a 6MNA y el metabolismo adicional de 6MNA a metabolitos inactivos dependen de la función hepática y pueden reducirse en pacientes con disfunción hepática grave (anamnesis o biopsia de cirrosis detectada).
Estudios especiales: Gastrointestinal: Nabumeton Sandoz (nabumeton) se comparó con la aspirina cuando indujo la pérdida de sangre gastrointestinal. La ingesta de alimentos no fue monitoreada. Los estudios con glóbulos rojos etiquetados con 51Cr en hombres sanos no mostraron diferencias en la pérdida de sangre fecal después de 3 o 4 semanas de administración de 1,000 mg o 2,000 mg de nabumeton sandoz (nabumeton) diariamente en comparación con los sujetos tratados con placebo o no tratados. En contraste, la aspirina 3.600 mg al día aumentó la pérdida de sangre de las heces en comparación con los pacientes que recibieron Nabumeton Sandoz (nabumeton), placebo o ningún tratamiento. La relevancia clínica de los datos es desconocida.
Los siguientes estudios de endoscopia afectaron a pacientes que habían sido tratados previamente con AINE. Estos pacientes tenían diferentes valores basales y diferentes ciclos de tratamiento. Los estudios no se desarrollaron para correlacionar síntomas y puntajes de endoscopia. La relevancia clínica de estos ensayos de endoscopia, I.E., ya sea G.I. síntomas o G.I. eventos, se desconoce.
Se realizaron diez estudios endoscópicos en 488 pacientes con endoscopia basal y postratamiento. En 5 estudios clínicos que compararon un total de 194 pacientes con 1,000 mg de Nabumeton Sandoz (nabumeton) diariamente o naproxeno 250 mg o 500 mg dos veces al día durante 3 a 12 semanas, el tratamiento con Nabumeton Sandoz (nabumeton) resultó en menos pacientes con lesiones endoscópicamente probadas (> 3 mm). En 2 estudios, un total de 101 pacientes administraron 1,000 mg o 2,000 mg de nabumeton sandoz (nabumeton) o piroxicam 10 mg a 20 mg al día durante 7 a 10 días, menos pacientes con nabumeton sandoz (nabumeton) fueron tratados con lesiones endoscópicamente probadas. En 3 estudios con un total de 47 pacientes con 1,000 mg de Nabumeton Sandoz (nabumeton) diariamente o indometacina 100 mg a 150 mg diarios durante 3 a 4 semanas, los valores endoscópicos de indometacina fueron más altos. Otro estudio de 12 semanas en un total de 171 pacientes comparó los resultados del tratamiento con 1,000 mg de Nabumeton Sandoz (nabumeton) diariamente con 2,400 mg de ibuprofeno / día e ibuprofeno 2,400 mg / día más misoprostol 800 mcg / día. Los resultados mostraron que los pacientes tratados con Nabumeton Sandoz (nabumeton) tenían un menor número de lesiones endoscópicamente probadas (> 5 mm) que los pacientes tratados con ibuprofeno solo, pero comparables a la combinación de ibuprofeno más misoprostol. Los resultados no se correlacionaron con el dolor abdominal.
Otro: en estudios de dosis repetidas de 1 semana en voluntarios sanos, 1,000 mg de Nabumeton Sandoz (nabumeton) tuvieron poca influencia diaria en la agregación plaquetaria inducida por colágeno y ninguna influencia en el tiempo de sangrado. En comparación, naproxeno 500 mg diarios suprimió la agregación plaquetaria inducida por colágeno y aumentó significativamente el tiempo de sangrado.
Estudios clínicos
Osteoartritis: el uso de Nabumeton Sandoz (nabumeton) para aliviar los signos y síntomas de la osteoartritis (OA) se ha estudiado en ensayos doble ciego y controlados en los que 1.047 pacientes fueron tratados durante 6 semanas a 6 meses. En estos estudios, Nabumeton Sandoz (nabumeton) a una dosis de 1,000 mg / día administrado por la noche fue comparable a naproxeno 500 mg / día y aspirina 3,600 mg / día.
Artritis reumatoide: el uso de Nabumeton Sandoz (nabumeton) para aliviar los signos y síntomas de la artritis reumatoide (AR) se ha estudiado en estudios doble ciego, aleatorizados y controlados en los que 770 pacientes fueron tratados durante 3 semanas a 6 meses. Nabumeton Sandoz (nabumeton), administrado a una dosis de 1,000 mg / día por la noche, fue comparable a naproxeno 500 mg / día y aspirina 3,600 mg / día.
Nabumeton Sandoz (nabumeton) se usó en combinación con oro, D-penicilamina y corticosteroides en estudios clínicos controlados en pacientes con artritis reumatoide.
Exposición del paciente en estudios clínicos sobre osteoartritis y artritis reumatoide:
En estudios clínicos con pacientes con osteoartritis y artritis reumatoide, la mayoría de los pacientes en dosis nocturnas de 1,000 mg / día respondieron a Nabumeton Sandoz (nabumeton); Se usaron dosis diarias totales de hasta 2,000 mg. Marcado en estudios abiertos, se permitieron 1.490 pacientes, la dosis aumentó y luego se usaron durante aproximadamente 1 año (modo). El veinte por ciento de los pacientes (n = 294) fueron retirados debido a la ineficacia en el primer año de estos estudios abiertos. La siguiente tabla muestra la exposición del paciente a las dosis utilizadas en ensayos clínicos en los Estados Unidos:
Tabla 2. Estudios clínicos doble ciego y abiertos con Nabumeton Sandoz (nabumeton) en osteoartritis y artritis reumatoide
| Dosis de Nabumeton Sandoz | Número de pacientes | Duración media del tratamiento (año) | ||
| OA | RA | OA | RA | |
| 500 mg | 17 | 6 | 0.4 / - | 0.2 / - |
| 1,000 mg | 917 | 701 | 1.2 / 1 | 1.4 / 1 |
| 1.500 mg | 645 | 224 | 2.3 / 1 | 1.7 / 1 |
| 2,000 mg | 15 | 100 | 0.6 / 1 | 1.3 / 1 |
Al igual que con otros AINE, se debe buscar la dosis más baja para cada paciente. Los pacientes que pesen menos de 50 kg pueden necesitar dosis inferiores a 1,000 mg; por lo tanto, después de observar la respuesta a la primera terapia, la dosis debe ajustarse a los requisitos de cada paciente.
