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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 26.06.2023
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Fenómenos patéticos (náuseas, vómitos, estreñimiento o diarrea, dolor abdominal); úlceras estomacales y duodeno, sangrado (incluyendo.h. oculto), perforación intestinal; dolor de cabeza, mareos, somnolencia, reacciones alérgicas.
Cápsulas, solución para in / in y in / m de administración, supositorial
Desde el lado de la pantalla LCD: dolor abdominal, diarrea, estomatitis, esofagitis, gastritis, duodenitis, lesiones erozinosas y ulcerosas del tracto gastrointestinal, hematomasis, melena.
Del hígado : aumento de bilirrubina, aumento de enzimas hepáticas, hepatitis, insuficiencia hepática, aumento del tamaño del hígado
Desde el lado del sistema nervioso : mareos, hipercinesia, temblor, vértigo, cambios de humor, ansiedad, alucinaciones, irritabilidad, malestar general.
Del lado de los sentidos: conjuntivitis, discapacidad visual.
Desde el lado de la piel : urticaria, edema angioneurótico, examen eritematoso, picazón, exantema maculopapuleo, sudoración, eritema exudativo multiforme (incluyendo.h. Síndrome de Stevens-Johnson).
Del sistema genitourinario: micción dolorosa, cistitis, edema, hematuria, irregularidades menstruales.
Desde el lado de los órganos formadores de sangre: leucocitopenia, leucocitosis, linfangita, disminución de la PV, trombocitopenia, púrpura trombocitopénica, aumento del tamaño del bazo, vasculitis.
Del sistema respiratorio: broncoespasmo, disnea, sensación de laringoespasmo, laringoespasmo, edema laríngeo, rinitis.
Del sistema cardiovascular: hipertensión, hipotensión, taquicardia, dolor en el pecho, afecciones sincopales, edema periférico, palidez.
Reacciones alérgicas : reacciones anafilactoides, mucosa oral, hinchazón del brillo, edema periorbital.
Supositorios adicionalmente
Reacciones locales : ardor, picazón, pesadez en la región anorrectal, exacerbación de las hemorroides.
Gel, aerosol
Reacciones alérgicas, fotosensibilización.
En caso de desarrollo de cualquier fenómeno indeseable, debe consultar a un médico.
Común para gránulos, repositorios de rectal para niños y repositorios de rectal
Desde el lado de la pantalla LCD: dolor abdominal, diarrea, duodenitis, erosión y lesiones ulcerosas de gastritis, hematomasis, esofagitis, estomatitis, melena.
Del hígado : aumento de bilirrubina, actividad enzimática hepática, hepatitis, insuficiencia hepática, aumento del tamaño del hígado.
Desde el lado del sistema nervioso : mareos, hipercinesia, temblor, vértigo, cambios de humor, ansiedad, alucinaciones, irritabilidad, malestar general.
Del lado de los sentidos: conjuntivitis, discapacidad visual.
Desde el lado de la piel : urticaria, edema angioneurótico, examen eritematoso, picazón, examen de maculo-papula, sudoración, eritema exudativo multiforme (incluyendo.h. Síndrome de Stevens-Johnson).
Del sistema genitourinario: micción dolorosa, cistitis, edema, hematuria, irregularidades menstruales.
Desde el lado de los órganos formadores de sangre: leucocitopenia, leucocitosis, linfangita, disminución de la PV, púrpura, trombocitopenia, púrpura trombocitopénica, aumento del tamaño del bazo, vasculitis.
Del sistema respiratorio: broncoespasmo, disnea, sensación de laringoespasmo, laringoespasmo, edema laríngeo, rinitis.
Del sistema cardiovascular: hipertensión, hipotensión, taquicardia, dolor en el pecho, estado sincopal, edema periférico, palidez.
Reacciones alérgicas : reacciones anafilactoides, mucosa oral, hinchazón del brillo, edema periorbital.
La identificación de otro efecto indeseable no dado en esta instrucción debe informarse al médico tratante. Cuando se detectan efectos secundarios en el lado intestinal, el fármaco en forma de gránulo debe usarse mientras come o con leche.
Para repositorios de rectal para niños y repositorios de rectal adicionalmente
Reacciones locales : ardor, picazón, pesadez en la región anorrectal, exacerbación de las hemorroides.
Para una solución para uso local. Reacciones alérgicas. Al tragar el medicamento, se pueden desarrollar efectos secundarios sistémicos.
Náuseas, vómitos, diarrea, con menos frecuencia: mucosa ultrasónica del tracto gastrointestinal, broncoespasmo; dolores de cabeza, mareos, somnolencia, eccema.
Desde el lado del sistema nervioso y los sentidos: mareos, dolor de cabeza, astenia.
Desde el lado de la pantalla LCD: gastralgia, náuseas, vómitos, diarrea, meteorismo, hemorragias gastrointestinales.
Otro: disuria transitoria, reacciones alérgicas en la piel (zud, urticaria), cuando se usan supositorios: sensación de ardor, sombra, una silla líquida.
La frecuencia de los efectos secundarios se caracteriza por ser muy común (> 10%), común (> 1%, <10%), no proliferación (> 0.1%, <1%), rara (> 0.01%, <0.1%) y muy raro (<0.01%).
Reacciones alérgicas : Frecuentes: reacciones cutáneas (zud, urticaria); no proliferación: rinitis, falta de aliento, broncoespasmo, hinchazón angioneurótica, reacciones anafilactoides.
Sistema digestivo : común - dispepsia (náuseas, diarrea o estreñimiento, meteorismo, vómitos, disminución o aumento del apetito) dolor abdominal, estomatitis, boca seca; no proliferación (con uso prolongado en grandes dosis) - incautación de la mucosa gastrointestinal, insuficiencia hepática; raro: perforación de los órganos del tracto gastrointestinal, exacerbación de la enfermedad de Crohn, Melen.
SNC : Frecuentes: dolor de cabeza, mareos, trastornos del sueño, fatiga, nerviosismo, sueños de pesadilla; raro: migraña, polineuropatía periférica; muy raro: alucinaciones, desorientación y trastorno del habla.
Órganos sensoriales : raro: tinnitus, cambio de sabor, percepción visual borrosa, conjuntivitis.
SSS : no proliferación: taquicardia, hipertensión arterial, edema periférico.
Sistema urinario : raro: insuficiencia renal, jade intersticial, síndrome nefrótico, hematuria (a menudo se desarrollan en personas que aceptan NIP y diuréticos a largo plazo).
Otro: raro - hemoptisis, menometrorragia.
Indicadores de laboratorio : el ketoprofeno reduce la agregación de plaquetas; aumento transitorio de enzimas hepáticas; raro: anemia, trombocitopenia, agranulocitosis, púrpura.
La sobredosis es poco probable para el uso externo de la droga.
Tratamiento: enjuague bien la piel con agua corriente, deje de usar la crema Ketonal® e ir al médico tratante.
En caso de que el medicamento entre, es posible el desarrollo de reacciones sistémicas no deseadas. Se muestran tratamiento sintomático y terapia de apoyo.
La sobredosis es poco probable para el uso externo de la droga.
Tratamiento: enjuague bien la piel con agua corriente, deje de usar la crema Ketofen (AINE)® e ir al médico tratante.
En caso de que el medicamento entre, es posible el desarrollo de reacciones sistémicas no deseadas. Se muestran tratamiento sintomático y terapia de apoyo.
Actualmente, no se han informado casos de sobredosis de Arthrozilen.
Tratamiento: En caso de sobredosis, es necesario controlar la actividad respiratoria y cardíaca. No hay antídoto específico. Si es necesario, se debe realizar una terapia sintomática. La hemodiálisis es ineficaz.
No ha habido casos de sobredosis de Ketofen (AINE).
Tratamiento: en caso de sobredosis, lleve a cabo el tratamiento establecido para el envenenamiento de la NSA
Al igual que con otros NIP, la sobredosis de ketoprofeno puede indicar náuseas, vómitos, dolor abdominal, vómitos con sangre, melenas, alteración de la conciencia, depresión respiratoria, calambres, insuficiencia renal e insuficiencia renal.
Una sobredosis muestra lavado gástrico y el uso de carbón activado. El tratamiento es sintomático; Los efectos del ketoprofeno en el tracto gastrointestinal pueden debilitarse con la ayuda de los antagonistas N2receptores, inhibidores de la bomba de protones y GEI.
Tiene un efecto antiinflamatorio, analgésico y antipirético. Inhibición de TsOG-1 y -2, inhibe la síntesis de GEI. Tiene actividad anti-bradikinínica, estabiliza las membranas lisosómicas y retrasa la liberación de enzimas que contribuyen a la destrucción del tejido durante la inflamación crónica. Reduce la selección de citoquinas, inhibe la actividad de los neutrófilos.
Reduce la rigidez matutina y la hinchazón articular, aumenta el volumen de movimientos.
La sal de cetoprofeno lisino, a diferencia del ketoprofeno, es una molécula de solución rápida con un pH neutro y casi no irrita el tracto gastrointestinal.
Cuando se usa localmente, tiene un efecto local antiinflamatorio, antiexudativo y analgésico. En forma de aerosol o gel, proporciona un efecto terapéutico local en relación con las articulaciones, tendones, ligamentos, músculos afectados. Con el síndrome articular causa un debilitamiento del dolor articular en el descanso y durante el movimiento, una disminución de la rigidez matutina y la hinchazón articular. La sal de lisina de chateoprofeno no tiene un efecto catabólico sobre el cartílago articular.
Tiene un efecto antiinflamatorio, analgésico y antipirético. Inhibición de TsOG-1 y -2, inhibe la síntesis de GEI. Tiene actividad anti-bradikinínica, estabiliza las membranas lisosómicas y retrasa la liberación de enzimas que contribuyen a la destrucción del tejido durante la inflamación crónica. Reduce la selección de cytKetofen (AINE) n, inhibe la actividad de los neutrófilos.
Reduce la rigidez matutina y la hinchazón articular, aumenta el volumen de movimientos.
La sal de cetoprofeno lisino, a diferencia del ketoprofeno, es una molécula de solución rápida con un pH neutro y casi no irrita el tracto gastrointestinal.
Frena la fase exudativa y proliferativa de la inflamación, reduce la concentración de GEI en la región hipotalámica, aumenta la transferencia de calor y reduce la temperatura corporal, previene el desarrollo de hiperalgesia, suprime la respuesta al dolor a la bradikinina, la serotonina, la histamina, etc. inflamación "mediática". Tiene actividad antiagregación (bloquea la síntesis de tromboxano).
El ketoprofeno es un NVP con efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos. Gracias a la inhibición de TsOG-1 y TsOG-2 y, en parte, lipooxigenasa, el ketoprofeno inhibe la síntesis de GEI y bradikinina, estabiliza las membranas lisosómicas. El ketoprofeno no afecta negativamente el estado del cartílago articular.
Bien absorbido (caps.candles), T1/2 - 6 horas penetra el tejido, crea una alta concentración en el líquido sinovial, se une a las proteínas plasmáticas en un 99%; penetra la barrera placentaria; secretado por los riñones. Cuando se usa localmente, el gel se absorbe extremadamente lento y prácticamente no se acumula en el cuerpo. La biodisponibilidad del gel es de aproximadamente el 5%, lo que le permite lograr un efecto local sin afectar a otros. órganos.
Cápsulas
Succión. Asignado hacia adentro, el ketoprofeno se absorbe completamente de la pantalla LCD y su biodisponibilidad supera el 80%. Cmax en plasma cuando se toman cápsulas de artrozeneno 4 a 10 horas después de la administración oral, su valor depende directamente de la dosis aceptada y es de 3 a 9 μg / ml. T1/2 son 6.5 horas. El efecto terapéutico máximo se observa durante 4 a 24 horas. La comida ayuda a bajar Cmax y aumentar Tmax sin cambios AUC .
Distribución. Hasta el 99% del ketoprofeno absorbido se une a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina. Vd - 0.1–0.2 l / kg. Penetra fácilmente en las barreras histoemáticas y se distribuye en tejidos y órganos. El ketoprofeno penetra bien en el líquido sinovial y el tejido conectivo. Aunque la concentración de ketoprofeno en el fluido sinovial es ligeramente menor que en el plasma, es más estable (retenido a 30 horas).
Metabolismo. El ketoprofeno se metaboliza principalmente en el hígado, donde sufre glucuronidación con la formación de ésteres complejos con ácido glucurónico.
La conclusión. Los metabolitos se excretan con la orina. Menos del 1% es la producción con heces. La droga no se acumula.
Solución para in / in y in / m de administración
Tmax con administración parenteral - 20-30 minutos. La concentración efectiva persiste 24 horas. La concentración terapéutica en el líquido sinovial se mantiene a las 18-20 horas.
Distribución. Hasta el 99% del ketoprofeno absorbido se une a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina. Vd - 0.1–0.2 l / kg. Penetra fácilmente en las barreras histoemáticas y se distribuye en tejidos y órganos. El ketoprofeno penetra bien en el líquido sinovial y el tejido conectivo. Aunque la concentración de ketoprofeno en el fluido sinovial es ligeramente menor que en el plasma, es más estable (retenido a 30 horas).
Metabolizado por enzimas hepáticas microsomales. Se excreta por los riñones, 60–80%, en forma de glucurónido durante 24 horas.
Supositorio
Succión. La sal de lisino de canoprofeno se absorbe rápidamente: Tmax después de la aplicación rectal - 45–60 min. La cantidad de concentración en el plasma depende linealmente de la dosis aceptada.
Distribución. Hasta el 99% del ketoprofeno absorbido se une a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina. Vd - 0.1–0.2 l / kg. Penetra fácilmente en las barreras histoemáticas y se distribuye en tejidos y órganos. El ketoprofeno penetra bien en el líquido sinovial y el tejido conectivo. Aunque la concentración de ketoprofeno en el fluido sinovial es ligeramente menor que en el plasma, es más estable (retenido a 30 horas).
Metabolismo. El ketoprofeno se metaboliza principalmente en el hígado, donde sufre glucuronidación con la formación de ésteres complejos con ácido glucurónico.
La conclusión. Los metabolitos se derivan principalmente de la orina (hasta 76% después de 24 horas). La droga no se acumula.
Gel, aerosol
Cuando se aplica adecuadamente, se absorbe lentamente; una dosis de 50–150 mg después de 5–8 h crea un nivel de concentración en el plasma de 0.08–0.15 μg / ml. Casi no fuma en el cuerpo. Biodisponibilidad: alrededor del 5%.
Succión. Asignado hacia adentro, el ketoprofeno se absorbe rápida y completamente de la pantalla LCD, su biodisponibilidad es de aproximadamente el 80%. Cmax en plasma cuando se toma hacia adentro, se observa después de 0.5–2 horas, su valor depende directamente de la dosis aceptada; después de la aplicación rectal Tmax son 45-60 minutos. CSS El ketoprofeno se alcanza después de 24 horas después del inicio de su recepción regular.
Distribución. Hasta el 99% del ketoprofeno absorbido se une a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina. Vd - 0.1–0.2 l / kg. Pasa fácilmente a través de barreras histoemáticas y se distribuye en tejidos y órganos. El ketoprofeno penetra bien en el líquido sinovial y el tejido conectivo. Aunque la concentración de ketoprofeno en el fluido sinovial es ligeramente menor que en el plasma, es más estable (retenido a 30 horas).
Metabolismo. El ketoprofeno se metaboliza principalmente en el hígado, donde la glucuronidación se realiza con la formación de ésteres complejos con ácido glucurónico.
Después de usar 160 mg de ketoprofeno de sal de lisina en forma medicinal, la solución para uso local es baja en el plasma de ketoprofeno, menos de 400 ng / ml, y, por lo tanto, es insuficiente para una acción farmacológica sistémica pronunciada.
Ketonal® DUO es una nueva forma de dosificación que difiere de las cápsulas convencionales en el método de liberación de una sustancia activa. Las cápsulas de liberación modificada contienen dos tipos de gránulos, blancos (aproximadamente el 60% del total) y amarillos (recubiertos con una carcasa). El ketoprofeno se libera rápidamente de los gránulos blancos y lentamente del amarillo, lo que conduce a una combinación de acción rápida y prolongada de la droga.
El medicamento se absorbe bien después de ser llevado adentro. La biodisponibilidad de cápsulas convencionales y cápsulas con liberación modificada es la misma y asciende al 90%. Comer no afecta la biodisponibilidad general (AUC) de ketoprofeno, pero reduce la tasa de succión.
Después de la administración oral de ketoprofeno en forma de cápsulas con una liberación modificada de 150 mg de plasma Cmax 9036.64 ng / ml se alcanza en 1.76 horas.
Distribución. El ketoprofeno está asociado en un 99% con las proteínas plasmáticas de la sangre, principalmente con la fracción de albúmina. Vd en tejidos es 0.1–0.2 l / kg. El fármaco penetra bien en el líquido sinovial y alcanza una concentración de 30% de plasma allí. Las concentraciones significativas de ketoprofeno en el líquido sinovial son estables y se almacenan a las 30 horas, como resultado de lo cual el síndrome de dolor y la rigidez articular se reducen durante mucho tiempo.
Metabolismo y cría. El ketoprofeno sufre un metabolismo intensivo a través de enzimas hepáticas microsomales, T1/2 ketoprofeno menos de 2 horas. Se une al ácido glucurónico y se excreta del cuerpo en forma de glucurónido. No hay metabolitos activos del ketoprofeno.
Hasta el 80% de ketoprofeno es excretado por los riñones, el resto a través de la pantalla LCD
En pacientes con insuficiencia hepática, la concentración plasmática de ketoprofeno aumenta 2 veces (probablemente debido a hipoalbuminemia y, como resultado, a un alto nivel de ketoprofeno activo no relacionado); dichos pacientes deben recetar el medicamento en una dosis terapéutica mínima.
En pacientes con insuficiencia renal, se reduce el aclaramiento de ketoprofeno, lo que también requiere corrección de la dosis.
En pacientes de edad avanzada, el metabolismo y la eliminación de cetoprofeno son más lentos, pero es de valor clínico solo para pacientes con función renal reducida.
- Medicamento antiinflamatorio no esteroideo (NPVP) [NPVS - Ácido propiónico productivo]
El nombramiento simultáneo (y previo) de anticoagulantes aumenta el riesgo de desarrollar hemorragia gastrointestinal.
La oxidación microsómica en el hígado (fenitoína, etanol, barbitúricos, flumecinol, rifampicina, fenilbutazona, antidepresivos tricíclicos) aumenta los productos de los metabolitos activos hidroxilados.
Reduce la efectividad de los medicamentos uricosúricos, mejora los efectos de los anticoagulantes, antiagregantes, fibrinolitis, etanol, efectos secundarios de los mineralocorticoides, SCS, estrógenos; agentes hipotensores y diuréticos.
La recepción conjunta con otros ANS, SCS, etanol, corticotropina puede conducir a la formación de úlceras y al desarrollo de hemorragias gastrointestinales, a un aumento en el riesgo de desarrollar trastornos de la función renal.
El uso simultáneo con anticoagulantes orales, heparina, trombolistas, antiagregantes, cefoperazona, cefamandol y cefotetán aumenta el riesgo de sangrado.
Aumenta el efecto hipoglucemiante de la insulina y los fármacos hipoglucemiantes orales (es necesario volver a calcular la dosis).
El uso conjunto con valproato de sodio provoca una violación de la agregación plaquetaria.
Aumenta la concentración en el plasma de verapamilo y nifedipina, litio, metotrexato.
Los antiácidos y las colestiraminas reducen la absorción.
Para gránulos, repositorios de rectal para niños, repositorios de rectal. Los fluidos de ketofen microsómico (AINE) en el hígado (fenitoína, etanol, barbitúricos, flumecinol, rifampicina, fenilbutazona, antidepresivos tricíclicos) aumentan la producción de metabolitos activos hidroxilados.
Reduce la efectividad de los medicamentos uricosúricos, mejora los efectos de los anticoagulantes, antiagregantes, fibrinolitis, etanol, efectos secundarios de los mineralcorticosteroides, SCS, estrógeno. Reduce la efectividad de los agentes hipotensores y diuréticos.
El uso conjunto con otros VPN, SCS, etanol, corticotropina puede conducir a la formación de úlceras y al desarrollo de hemorragias gastrointestinales, y a un aumento en el riesgo de desarrollar trastornos de la función renal.
El uso simultáneo con anticoagulantes orales, heparina, trombolíticos, antiagregantes, cefaperazona, cefamandol y cefotetán aumenta el riesgo de sangrado.
Aumenta el efecto hipoglucemiante de la insulina y los fármacos hipoglucemiantes orales (es necesario volver a calcular la dosis).
El uso conjunto con valproato de sodio provoca una violación de la agregación plaquetaria. Aumenta la concentración en el plasma de verapamilo y nifedipina, preparaciones de litio, metotrexato. Los antiácidos y las colestiraminas reducen la absorción.
Para una solución para uso local. No se ha identificado interacción.
Mejora el efecto de los anticoagulantes, heparina, tiklopidina, hormonas corticosteroides, agentes antidiabéticos orales, derivados de la hidantoína y el alcohol. Aumenta la sangre de litio. Debilita la acción de la espironolactona y los vasodilatadores periféricos.
El ketoprofeno puede debilitar el efecto de los diuréticos y los agentes hipotensores y mejorar el efecto de los fármacos hipoglucemiantes orales y algunos anticonvulsivos (fenitoína).
El uso conjunto con otros NIP, salicilatos, SCS, etanol aumenta el riesgo de desarrollar fenómenos indeseables del LCT. La cita simultánea con anticoagulantes, plaquetas, antiagregantes aumenta el riesgo de sangrado.
Mientras toma NPVP con diuréticos o inhibidores de APF, aumenta el riesgo de insuficiencia renal.
Aumenta la concentración en el plasma de glucósidos cardíacos, BKK, litio, ciclosporina, metotrexato.
Los PFN pueden reducir la efectividad de la mifepristona. La recepción del NIPP debe comenzar no antes de 8 a 12 días después de la abolición del mifepriston.
