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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 19.03.2022
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Anisec
Ivermectina
Anisec (ivermectina) está indicado para el tratamiento de las siguientes infecciones:
Strongyloidiasis del tracto intestinal. Anisec (ivermectina) está indicado para el tratamiento de la estrongiloidiasis intestinal (es decir, no diseminada) debido al parásito nematodo Strongyloides stercoralis.
Esta indicación se basa en estudios clínicos de diseños comparativos y abiertos, en los que el 64-100% de los pacientes infectados se curaron tras una dosis única de 200 mcg/kg de ivermectina. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA, Estudios Clínicos.)
Onchocercosis. Anisec (ivermectina) está indicado para el tratamiento de la oncocercosis debido al parásito nematodo Onchocerca volvulus.
Esta indicación se basa en estudios aleatorizados, doble ciego, controlados con placebo y comparativos realizados en pacientes 1427 en áreas oncocercosis-endémicas de África Occidental. Los estudios comparativos utilizados diethylcarbamazine citrate (DIC-C).
NOTA: Anisec (ivermectin) no tiene actividad contra adultos Onchocerca volvulus parásito. Los parásitos adultos residen en nódulos subcutáneos que son infrecuentemente palpables. La escisión quirúrgica de estos nódulos (nodulectomía) se puede considerar en el manejo de pacientes con oncocercosis, ya que este procedimiento eliminará los parásitos adultos productores de microfilarias.
Strongyloidiasis
La dosis recomendada de Anisec (ivermectina) para el tratamiento de la estrongiloidiasis es una dosis oral única diseñada para proporcionar aproximadamente 200 mcg de ivermectina por kg de peso corporal. Ver Bienvenido para las pautas de dosificación. Los pacientes deben tomar tabletas con el estómago vacío con agua. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA, Farmacocinética.) En general, las dosis adicionales no son necesarias. Sin embargo, se deben realizar exámenes de seguimiento de las heces para verificar la erradicación de la infección. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA, Estudios Clínicos.)
Tabla 1: Pautas de dosificación para Anisec (ivermectina) para la Strongyloidiasis
Peso corporal (kg) | Dosis Oral Única Número de comprimidos de 3 mg |
15-24 | 1 comprimido |
25-35 | 2 comprimidos |
36-50 | 3 comprimidos |
51-65 | 4 comprimidos |
66-79 | 5 comprimidos |
≥ 80 | 200 mcg/kg |
Oncocercosis
La dosis recomendada de Anisec (ivermectina) para el tratamiento de la oncocercosis es una dosis oral única diseñada para proporcionar aproximadamente 150 mcg de ivermectina por kg de peso corporal. Ver Tabla 2 para las pautas de dosificación. Los pacientes deben tomar tabletas con el estómago vacío con agua. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA, Farmacocinética.) En campañas de distribución masiva en programas internacionales de tratamiento, el intervalo de dosis más comúnmente utilizado es de 12 meses. Para el tratamiento de pacientes individuales, el retratamiento se puede considerar a intervalos tan cortos como 3 meses.
Tabla 2: Pautas de dosificación para Anisec (ivermectina) para la oncocercosis
Peso corporal (kg) | Dosis Oral Única Número de comprimidos de 3 mg |
15-25 | 1 comprimido |
26-44 | 2 comprimidos |
45-64 | 3 comprimidos |
65-84 | 4 comprimidos |
≥ 85 | 150 mcg/kg |
Anisec (ivermectina) está contraindicado en pacientes que son hipersensibles a cualquier componente de este producto.
ADVERTENCIA
Los datos históricos han demostrado que los fármacos microfilaricidas, como el citrato de dietilcarbazina (DEC-C), pueden causar reacciones cutáneas y / o sistémicas de diversa gravedad (la reacción de Mazzotti) y reacciones oftalmológicas en pacientes con oncocercosis. Estas reacciones probablemente se deban a respuestas alérgicas e inflamatorias a la muerte de microfilarias. Los pacientes tratados con Anisec (ivermectina) por oncocercosis pueden experimentar estas reacciones además de reacciones adversas clínicas posiblemente, probablemente o definitivamente relacionadas con el medicamento en sí. (Ver REACCIONES ADVERSAS, Oncocercosis.)
El tratamiento de las reacciones graves de Mazzotti no ha sido sometido a ensayos clínicos controlados. Se han utilizado hidratación oral, reclinación, solución salina normal intravenosa y/o corticosteroides parenterales para tratar la hipotensión postural. Los antihistamínicos y/o la aspirina se han utilizado para la mayoría de los casos leves a moderados.
PRECAUCIONES
General
Después del tratamiento con fármacos microfilaricidas, los pacientes con oncodermatitis hiperreactiva (sowda) pueden ser más propensos que otros a experimentar reacciones adversas graves, especialmente edema y agravamiento de la oncodermatitis.
En raras ocasiones, los pacientes con oncocercosis que también están muy infectados con Loa loa pueden desarrollar una encefalopatía grave o incluso mortal, ya sea espontáneamente o después del tratamiento con un microfilaricida eficaz. En estos pacientes, también se han notificado las siguientes experiencias adversas: dolor (incluyendo dolor de cuello y espalda), ojos rojos, hemorragia conjuntival, disnea, incontinencia urinaria y/o fecal, dificultad para pararse/caminar, cambios en el estado mental, confusión, letargo, estupor, convulsiones o coma. Este síndrome se ha visto muy raramente después del uso de ivermectina. En las personas que justifiquen el tratamiento con ivermectina por cualquier razón y hayan tenido una exposición significativa a las zonas Loa-endémicas de África Occidental o Central, se debe realizar una evaluación previa al tratamiento de la loiasis y un seguimiento cuidadoso posterior al tratamiento
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
No se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial cancerígeno de la ivermectina.
Ivermectin no fue genotóxico Inicio en el ensayo de mutagenicidad microbiana de Ames de Salmonella typhimurium TA1535, TA1537, TA98 y TA100 con y sin activación de enzimas hepáticas de ratas, los ensayos de línea celular de linfoma de ratón L5178Y (citotoxicidad y mutagenicidad) o el ensayo de síntesis de ADN no programado en fibroblastos humanos.
Ivermectin no tuvo efectos adversos sobre la fertilidad en ratas en estudios en dosis repetidas de hasta 3 veces la dosis humana máxima recomendada de 200 mcg/kg (en un mg/m2/día).
Embarazo Efectos Teratogénicos
Embarazo Categoría C
La ivermectina ha demostrado ser teratogénico en ratones, ratas y conejos cuando se administra en dosis repetidas de 0.2, 8.1, y 4,5 veces la dosis humana máxima recomendada, respectivamente (en mg/m2/día). La teratogenicidad se caracterizó en las tres especies probadas por paladar hendido, patas delanteras clubbed se observaron adicionalmente en conejos. Estos efectos de desarrollo se encontraron sólo en o cerca de las dosis que eran maternotoxic a la hembra embarazada. Por lo tanto, la ivermectina no parece ser selectivamente fetotóxica para el feto en desarrollo. Sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Ivermectin no debe utilizarse durante el embarazo ya que no se ha establecido la seguridad durante el embarazo.
Madres lactantes
Anisec (ivermectina) se excreta en la leche humana en bajas concentraciones. El tratamiento de las madres que tienen la intención de amamantar solo debe realizarse cuando el riesgo de retraso en el tratamiento para la madre supere el posible riesgo para el recién nacido.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y la eficacia en pacientes pediátricos que pesen menos de 15 kg.
Uso geriátrico
Los estudios clínicos de Anisec (ivermectina) no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otras experiencias clínicas notificadas no han identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes de edad avanzada y los pacientes más jóvenes. En general, el tratamiento de un paciente anciano debe ser cauteloso, lo que refleja la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca, y de la enfermedad concomitante u otra terapia farmacológica.
Strongyloidiasis en huéspedes inmunocomprometidos
En pacientes inmunocomprometidos (incluidos los infectados por el VIH) tratados por estrongiloidiasis intestinal, es posible que se requieran tratamientos repetidos. No se han realizado estudios clínicos adecuados y bien controlados en tales pacientes para determinar el régimen de dosificación óptimo. Es posible que se requieran varios tratamientos, es decir, a intervalos de 2 semanas, y la cura puede no ser alcanzable. El control de la estrongiloidiasis extra intestinal en estos pacientes es difícil, y la terapia supresiva, es decir, una vez al mes, puede ser útil.
Strongyloidiasis
En cuatro ensayos clínicos en los que participaron un total de 109 pacientes a los que se les administró una o dos dosis de 170 a 200 mcg/kg de Anisec (ivermectina), se notificaron las siguientes reacciones adversas como posiblemente, probablemente o definitivamente relacionadas con Anisec (ivermectina) :
Cuerpo como un todo: astenia/fatiga (0.9%), dolor abdominal (0.9%)
Digestivo: la anorexia (0.9%), estreñimiento (0.9%), diarrea (1.8%), náuseas (1.8%), vómitos (0.9%)
Sistema nervioso/psiquiátrico: mareos (2.8%), somnolencia (0.9%), vértigo (0.9%), temblor (0.9%)
Piel: (2,8%), erupción cutánea (0,9%) y urticaria (0,9%).
En ensayos comparativos, los pacientes tratados con Anisec (ivermectina) experimentaron más distensión abdominal y molestias torácicas que los pacientes tratados con albendazol. Sin embargo, Anisec (ivermectina) fue mejor tolerado que el tiabendazol en estudios comparativos con 37 pacientes tratados con tiabendazol.
No se esperaría que las reacciones de tipo Mazzotti y oftalmológicas asociadas con el tratamiento de la oncocercosis o la enfermedad en sí misma ocurrieran en pacientes con estrongiloidiasis tratados con Anisec (ivermectina). (Ver REACCIONES ADVERSAS, Oncocercosis.)
Resultados de las pruebas de laboratorio
En ensayos clínicos en los que participaron 109 pacientes a los que se les administró una o dos dosis de 170 a 200 mcg/kg de Anisec (ivermectina), se observaron las siguientes anomalías de laboratorio independientemente de la relación con el fármaco: elevación de ALT y/o AST (2%), disminución del recuento de leucocitos (3%). Se observó leucopenia y anemia en un paciente.
Oncocercosis
En ensayos clínicos en los que participaron 963 pacientes adultos tratados con 100 a 200 mcg/kg de Anisec (ivermectina), se notificó un empeoramiento de las siguientes reacciones de Mazzotti durante los primeros 4 días posteriores al tratamiento: artralgia/sinovitis (9.3%), agrandamiento de los ganglios linfáticos axilares y sensibilidad (11.0% y 4.4%, respectivamente), agrandamiento de los ganglios linfáticos cervicales y sensibilidad (5.3% y 1.2%, respectivamente), agrandamiento de los ganglios linfáticos inguinales y sensibilidad (12.6% y 13.9%, respectivamente), otros ganglios linfáticos agrandamiento y sensibilidad (3.0% y 1.9%, respectivamente), prurito (27.5%), afectación cutánea incluyendo edema, erupción urticarial papular y pustular o franca (22.7%) y fiebre (22.6%). (Ver ADVERTENCIA.)
En ensayos clínicos, se examinaron afecciones oftalmológicas en 963 pacientes adultos antes del tratamiento, el día 3 y los meses 3 y 6 después del tratamiento con 100 a 200 mcg/kg de Anisec (ivermectina). Los cambios observados fueron principalmente deterioro desde el valor basal 3 días después del tratamiento. La mayoría de los cambios volvieron a la condición basal o mejoraron con respecto a la gravedad basal en las visitas del mes 3 y 6. Los porcentajes de pacientes con empeoramiento de las siguientes condiciones en el día 3, mes 3 y 6, respectivamente, fueron: limbitis: 5.5%, 4.8%, y 3.5% y opacidad puntiforme: 1.8%, 1.8%, y 1.4%. Los porcentajes correspondientes para los pacientes tratados con placebo fueron: limbitis: 6.2%, 9.9%, y 9.4% y opacidad punteada: 2.0%, 6.4%, y 7.2%. (Ver ADVERTENCIA.)
En ensayos clínicos con 963 pacientes adultos que recibieron 100 a 200 mcg / kg de Anisec (ivermectina), se notificaron las siguientes reacciones adversas clínicas como posiblemente, probablemente o definitivamente relacionadas con el medicamento en ≥ 1% de los pacientes: edema facial (1.2%), edema periférico (3.2%), hipotensión ortostática (1.1%) y taquicardia (3.5%). La cefalea y la mialgia relacionadas con medicamentos ocurrieron en < 1% de los pacientes (0,2% y 0,4%, respectivamente). Sin embargo, estas fueron las experiencias adversas más comunes notificadas en general durante estos ensayos, independientemente de la causalidad (22,3% y 19,7%, respectivamente).
Se observó un perfil de seguridad similar en un estudio abierto en pacientes pediátricos de 6 a 13 años.
Los siguientes efectos secundarios oftalmológicos se producen debido a la propia enfermedad, pero también se han notificado después del tratamiento con Anisec (ivermectina): sensación anormal en los ojos, edema de párpados, uveítis anterior, conjuntivitis, limbitis, queratitis y coriorretinitis o coroiditis. Estos raramente han sido graves o están asociados con la pérdida de la visión y generalmente se han resuelto sin tratamiento con corticosteroides.
Resultados de las pruebas de laboratorio
En ensayos clínicos controlados, se notificaron las siguientes experiencias adversas de laboratorio como posible, probablemente o definitivamente relacionadas con el medicamento en ≥ 1% de los pacientes: eosinofilia (3%) y aumento de la hemoglobina (1%).
Experiencia post-comercialización
Se han informado las siguientes reacciones adversas desde que el medicamento se registró en el extranjero:
Oncocercosis
Hemorragia conjuntival
Todas las indicaciones
Hipotensión (principalmente hipotensión ortostática), empeoramiento del asma bronquial, necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, convulsiones, hepatitis, elevación de enzimas hepáticas y elevación de bilirrubina.
Se observó letalidad significativa en ratones y ratas después de dosis orales únicas de 25 a 50 mg/kg y de 40 a 50 mg/kg, respectivamente. No se observó letalidad significativa en perros después de dosis orales únicas de hasta 10 mg/kg. A estas dosis, los signos relacionados con el tratamiento que se observaron en estos animales incluyen ataxia, bradipnea, temblores, ptosis, disminución de la actividad, emesis y midriasis.
En la intoxicación accidental o la exposición significativa a cantidades desconocidas de formulaciones veterinarias de ivermectina en humanos, ya sea por ingestión, inhalación, inyección o exposición a superficies corporales, se han notificado con mayor frecuencia los siguientes efectos adversos: erupción cutánea, edema, dolor de cabeza, mareos, astenia, náuseas, vómitos y diarrea. Otros efectos adversos que se han reportado incluyen: convulsiones, ataxia, disnea, dolor abdominal, parestesia, urticaria y dermatitis de contacto.
En caso de intoxicación accidental, la terapia de apoyo, si está indicada, debe incluir fluidos y electrolitos parenterales, soporte respiratorio (oxígeno y ventilación mecánica si es necesario) y agentes presores si hay hipotensión clínicamente significativa. La inducción de emesis y/o lavado gástrico tan pronto como sea posible, seguido de purgantes y otras medidas rutinarias contra el veneno, puede estar indicada si es necesario para prevenir la absorción del material ingerido.
Después de la administración oral de ivermectina, las concentraciones plasmáticas son aproximadamente proporcionales a la dosis. En dos estudios, después de dosis únicas de 12 mg de Anisec (ivermectina) en voluntarios sanos en ayunas (que representan una dosis media de 165 mcg/kg), las concentraciones plasmáticas máximas medias del componente principal (H2Bienvenido1a) fueron 46,6 (±21,9) (rango: 16,4-101,1) y 30,6 (±15,6) (rango: 13,9-68,4) ng/ml, respectivamente, aproximadamente 4 horas después de la administración. La ivermectina se metaboliza en el hígado, y la ivermectina y/o sus metabolitos se excretan casi exclusivamente en las heces durante un estimado de 12 días, con menos del 1% de la dosis administrada excretada en la orina. La semivida plasmática de ivermectina en el hombre es de aproximadamente 18 horas después de la administración oral.
La seguridad y las propiedades farmacocinéticas de ivermectina se evaluaron en un estudio farmacocinético clínico de dosis múltiples en el que participaron voluntarios sanos. Los sujetos recibieron dosis orales de 30 a 120 mg (333 a 2000 mcg/kg) de ivermectina en ayunas o 30 mg (333 a 600 mcg/kg) de ivermectina después de una comida estándar alta en grasa (48,6 g de grasa). La administración de 30 mg de ivermectina después de una comida alta en grasas dio lugar a un aumento aproximado de 2,5 veces en la biodisponibilidad en relación con la administración de 30 mg de ivermectina en ayunas.
In vitro Los estudios que utilizan microsomas hepáticos humanos y enzimas CYP450 recombinantes han demostrado que la ivermectina se metaboliza principalmente por CYP3A4. Dependiendo de la Inicio En el método utilizado, CYP2D6 y CYP2E1 también se demostró que participaban en el metabolismo de la ivermectina, pero en un grado significativamente menor en comparación con CYP3A4. Los hallazgos de Inicio usando microsomas hepáticos humanos sugieren que las concentraciones clínicamente relevantes de ivermectina no inhiben significativamente las actividades metabolizadoras de CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 y CYP2E1.
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