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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 10.04.2022
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Maximec (ivermectina) está indicado para el tratamiento de las siguientes infecciones:
Fuerteiloidiasis del tracto intestinal. Maximec (ivermectina) está indicado para el tratamiento de la fuerteiloidiasis intestinal (D.H. no diseminada) debido al parásito nematodo Strongyloides stercoralis.
Esta indicación se basa en estudios clínicos con diseños comparativos y abiertos en los que el 64-100% de los pacientes infectados se curaron después de una dosis única de 200 mcg / kg de ivermectina. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA, estudios clínicos.)
Oncocercosis. Maximec (ivermectina) se usa para tratar la oncocercosis debido al parásito nematodo Onchocerca volvulus indicado.
Esta indicación se basa en estudios aleatorios, doble ciego, controlados con placebo y comparativos que se llevaron a cabo en 1427 pacientes en áreas endémicas de oncocercosis de África occidental. Los estudios comparativos utilizaron dietilcarbamazincitrato (DEC-C).
NOTA: Maximec (ivermectina) no tiene actividad contra adultos Onchocerca volvulus Parásitos. Los parásitos adultos están en nódulos subcutáneos que rara vez son palpables. La escisión quirúrgica de estos nodos (nodulectomía) se puede considerar en el tratamiento de pacientes con oncocercosis, ya que este procedimiento elimina los parásitos adultos microfilarianos.
Fuerteiloidiasis
La dosis recomendada de Maximec (ivermectina) para el tratamiento de la fuerteiloidiasis es una dosis oral única que proporciona aproximadamente 200 mcg de ivermectina por kg de peso corporal. Por favor refiérase Tabla 1 para pautas de dosificación. Los pacientes deben tomar tabletas con el estómago vacío con agua. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA, farmacocinética.) en general, no son necesarias dosis adicionales. Sin embargo, se deben realizar exámenes de seguimiento en la silla para verificar la erradicación de la infección. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA, estudios clínicos.)
Tabla 1: Pautas de dosificación para Maximec (ivermectina) para la fuerteiloidiasis
Peso corporal (kg) | Dosis única para tomar Número de tabletas de 3 mg |
15-24 | 1 tableta |
25-35 | 2 tabletas |
36-50 | 3 tabletas |
51-65 | 4 tabletas |
66-79 | 5 tabletas |
≥ 80 | 200 MCG / kg |
La dosis recomendada de Maximec (ivermectina) para el tratamiento de la oncocercosis es una dosis oral única que proporciona aproximadamente 150 mcg de ivermectina por kg de peso corporal. Por favor refiérase Tabla 2 para pautas de dosificación. Los pacientes deben tomar tabletas con el estómago vacío con agua. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA, farmacocinética.) en campañas de distribución masiva en programas de tratamiento internacional, el intervalo de dosis más utilizado es de 12 meses. El retratamiento a intervalos de 3 meses puede considerarse para el tratamiento de pacientes individuales.
Tabla 2: Pautas de dosificación para Maximec (ivermectina) para oncocercosis
Peso corporal (kg) | Dosis única para tomar Número de tabletas de 3 mg | |
15-25 | 1 tableta | |
26-44 | 2 tabletas | / td> |
45-64 | 3 tabletas | |
65-84 | 4 tabletas | |
≥ 85 | 150 MCG / kg |
Maximec (ivermectina) está contraindicado en pacientes hipersensibles a cualquier componente de este producto.
ADVERTENCIAS
Los datos históricos han demostrado que los medicamentos microfilaricidas como el dietilcarbamazincitrato (DEC-C) pueden causar reacciones cutáneas y / o sistémicas en pacientes con oncocercosis, con diversos grados de reacciones graves (reacción de Mazzotti) y oftalmológicas. Estas reacciones probablemente se deban a reacciones alérgicas e inflamatorias a la muerte de microfilarias. Los pacientes tratados con Maximec (ivermectina) para la oncocercosis pueden experimentar estas reacciones además de los efectos secundarios clínicos que pueden, probablemente o definitivamente, estar relacionados con el medicamento en sí. (Ver EFECTOS ADVERSOS, oncocercosis.)
El tratamiento de las reacciones graves de Mazzotti no se ha sometido a un estudio clínico controlado. La hidratación oral, la ropa de cama, la solución salina normal intravenosa y / o los corticosteroides parenterales se han utilizado para tratar la posthipotensión. Se han usado antihistamínicos y / o aspirina en la mayoría de los casos leves a moderados.
PRECAUCIONES
general
Después del tratamiento con medicamentos microfilaricidas, los pacientes con oncodermitis hiperreactiva (sowda) pueden tener más probabilidades de experimentar efectos secundarios graves, particularmente edema y empeoramiento de la oncodermatitis.
En casos raros, los pacientes con oncocercosis que también están muy infectados con Loa loa pueden desarrollar encefalopatía severa o incluso fatal, ya sea espontáneamente o después del tratamiento con un microfilaricida efectivo. También se han informado los siguientes efectos secundarios en estos pacientes: dolor (incluido dolor de cuello y espalda), ojos rojos, sangrado conjuntival, disnea, incontinencia urinaria y / o de heces, dificultad para pararse / caminar, cambios en el estado mental, confusión, letargo, estupor, convulsiones o coma. Este síndrome se ha observado muy raramente después de usar ivermectina. Para las personas que por cualquier motivo justifican el tratamiento con ivermectina y han estado expuestas a una exposición significativa a áreas endémicas de loa loa en África occidental o central, se debe realizar una evaluación previa al tratamiento para Loa y un tratamiento cuidadoso posterior.
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
No se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinogénico de la ivermectina.
La ivermectina no fue genotóxica in vitro en el Ames - prueba de mutagenicidad microbiana por Salmonella typhimurium - Cepas TA1535, TA1537, TA98 y TA100 con y sin activación de enzimas hepáticas de rata, la línea celular de linfoma de ratón L5178Y (citotoxicidad y mutagenicidad) o la prueba de síntesis de ADN no programada en fibroblastos humanos.
La ivermectina no tuvo efectos adversos sobre la fertilidad en ratas en estudios a dosis repetidas hasta 3 veces la dosis humana máxima recomendada de 200 mcg / kg (a una mg / m2/ Base de etiqueta).
Embarazo, efectos teratogénicos
Embarazo categoría C
Se ha demostrado que la ivermectina es teratogénica en ratones, ratas y conejos cuando se administra en dosis repetidas de 0.2, 8.1 y 4.5 veces la dosis máxima recomendada para humanos (en mg / m2 / Día). La teratogenicidad se caracterizó en las tres especies probadas por paladar hendido; Además, se observaron patas delanteras curadas en conejos. Estos efectos de desarrollo solo se encontraron en dosis cercanas o casi que fueron maternotóxicas para la mujer embarazada. Por lo tanto, la ivermectina no parece ser selectivamente fetotóxica para el feto en desarrollo. Sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. La ivermectina no debe usarse durante el embarazo porque no se ha establecido la seguridad durante el embarazo.
Lactancia materna
Maximec (ivermectina) se excreta en la leche materna en bajas concentraciones. El tratamiento de las madres que desean amamantar solo debe realizarse si el riesgo de retraso en el tratamiento de la madre supera el riesgo potencial para el recién nacido.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos que pesen menos de 15 kg.
Aplicación geriátrica
Los estudios clínicos con Maximec (ivermectina) no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si respondió de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otras experiencias clínicas informadas no han encontrado diferencias en las reacciones entre los pacientes de edad avanzada y los más jóvenes. En general, el tratamiento de un paciente anciano debe ser cuidadoso y reflejar la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca, así como la enfermedad concomitante u otra terapia farmacológica.
Fuerteiloidiasis en huéspedes inmunocomprometidos
Se pueden requerir ciclos de terapia repetidos en pacientes inmunocomprometidos (incluidos los infectados por VIH) tratados por fuerteiloidiasis intestinal. No se realizaron ensayos clínicos adecuados y bien controlados en dichos pacientes para determinar el programa de dosificación óptimo. Se pueden requerir múltiples tratamientos, D.H. a intervalos de 2 semanas y es posible que no se pueda lograr la curación. Controlar la fuerteiloidiasis extraintestinal en estos pacientes es difícil, y la terapia supresora, D.H. una vez al mes, puede ser útil.
Fuerteiloidiasis
En cuatro ensayos clínicos en los que participaron un total de 109 pacientes que recibieron una o dos dosis de 170 a 200 mcg / kg de maximec (ivermectina), se informaron los siguientes efectos secundarios como posibles, probables o definitivamente relacionados con el maximec (ivermectina)
Cuerpo en su conjunto : Astenia / fatiga (0.9%), dolor abdominal (0.9%)
Gastrointestinal : Anorexia (0.9%), estreñimiento (0.9%), diarrea (1.8%), náuseas (1.8%), vómitos (0.9%)
Sistema nervioso / psiquiatría: Mareos (2.8%), somnolencia (0.9%), mareos (0.9%), temblores (0.9%)
Piel: prurito (2.8%), erupción cutánea (0.9%) y urticaria (0.9%).
Los estudios comparativos mostraron más estiramientos abdominales y problemas en el pecho en pacientes tratados con Maximec (ivermectina) que en pacientes tratados con albendazol. Sin embargo, Maximec (ivermectina) fue mejor tolerado que el tiabendazol en estudios comparativos en 37 pacientes tratados con tiabendazol.
No se esperan reacciones de tipo Mazzotti y oftalmológicas asociadas con el tratamiento de la oncocercosis o la enfermedad en sí en pacientes con fuerteiloidiasis tratados con Maximec (ivermectina). (Ver EFECTOS ADVERSOS, oncocercosis.)
Resultados de laboratorio
En estudios clínicos con 109 pacientes que recibieron una o dos dosis de 170 a 200 mcg / kg de maximec (ivermectina) Se encontraron las siguientes anomalías de laboratorio independientemente de la relación farmacológica: aumento de ALT y / o VALORES AST (2% ) Disminución en el número de leucocitos (3%). Se han observado leucopenia y anemia en un paciente.
Oncocercosis
En estudios clínicos con 963 pacientes adultos, el que tiene 100 a 200 mcg / kg Maximec (ivermectina) fueron tratados, Las siguientes reacciones de Mazzotti se han deteriorado durante los primeros 4 días después del tratamiento: artralgia / sinovitis (9.3%) agrandamiento y sensibilidad de los ganglios linfáticos axilares (11.0% y 4.4%) Ampliación de los ganglios linfáticos cervicales y sensibilidad (5.3% y 1.2%) agrandamiento y sensibilidad de los ganglios linfáticos inguinales (12,6% y 13,9%) otro agrandamiento y sensibilidad de los ganglios linfáticos (3.0% y 1.9%) prurito (27,5%) afectación de la piel, incluido el edema, erupción urticaria papular y pustular o abierta (22,7%) y fiebre (22,6%). (Ver ADVERTENCIAS .)
En estudios clínicos, las condiciones oftalmológicas en 963 pacientes adultos fueron tratadas en 3. Día y en los meses 3 y 6 después del tratamiento con 100 a 200 µg / kg Maximec (ivermectina) examinado). Los cambios observados fueron principalmente un deterioro desde el inicio 3 días después del tratamiento. La mayoría de los cambios volvieron al estado inicial o mejoraron en comparación con la gravedad inicial en los meses 3 y 6.. Los porcentajes de pacientes con empeoramiento de las siguientes condiciones en el día 3, meses 3 y 6 fueron: limbitis: 5.5%, 4.8% y 3.5% y opacidad punteada: 1.8%, 1.8% y 1.4%. Los porcentajes correspondientes para pacientes tratados con placebo fueron: limbitis: 6.2%, 9.9% y 9.4% y opacidad punteada: 2.0%, 6.4% y 7.2%. (Ver ADVERTENCIAS .)
En estudios clínicos con 963 pacientes adultos que recibieron 100 a 200 mcg / kg de maximec (ivermectina), los siguientes efectos secundarios clínicos se asociaron con el medicamento como sea posible, probable o definitivamente en ≥ 1% de los pacientes: edema facial (1, 2%) , edema periférico (3,2%), hipotensión ortostática (1,. El dolor de cabeza y la mialgia relacionados con los medicamentos ocurrieron en <1% de los pacientes (0.2% y. Sin embargo, estas fueron las experiencias adversas más comunes informadas en general durante estos estudios, independientemente de la causalidad (22.3% o.
Se observó un perfil de seguridad similar en un estudio abierto en pacientes pediátricos de 6 a 13 años.
Los siguientes efectos secundarios oftalmológicos ocurren debido a la enfermedad misma, pero también se han informado después del tratamiento con Maximec (ivermectina): sensación ocular anormal, edema del párpado, uveítis anterior, conjuntivitis, limbitis, queratitis y corioretinitis o coroiditis. Raramente fueron graves o se asociaron con pérdida de visión y generalmente se resolvieron sin tratamiento con corticosteroides.
Resultados de laboratorio
En ensayos clínicos controlados, las siguientes experiencias adversas de laboratorio se asociaron con el medicamento como posible, probable o definitivo en ≥ 1% de los pacientes: eosinofilia (3%) y aumento de hemoglobina (1%).
Experiencia de marketing
Se han informado los siguientes efectos secundarios desde que el medicamento se registró en el extranjero:
Oncocercosis
Sangrado conjuntival
todas las indicaciones
Hipotensión (principalmente hipotensión ortostática), empeoramiento del asma bronquial, necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, convulsiones, hepatitis, aumento de las enzimas hepáticas y aumento de la bilirrubina.
Se encontró letalidad significativa en ratones y ratas después de dosis orales de 25 a 50 mg / kg o. No se observó letalidad significativa en perros después de dosis orales de hasta 10 mg / kg. A estas dosis, los signos relacionados con el tratamiento observados en estos animales incluyen ataxia, bradipnea, temblores, ptosis, disminución de la actividad, emesis y midriasis.
Los siguientes efectos secundarios se han informado con mayor frecuencia con intoxicación accidental o exposición significativa a cantidades desconocidas de formulaciones veterinarias de ivermectina en humanos, ya sea por ingestión, inhalación, inyección o exposición a superficies del cuerpo: erupción cutánea, edema, dolor de cabeza, mareos, astenia, náuseas, vómitos y diarrea. Otros efectos secundarios que se han informado incluyen: convulsiones, ataxia, disnea, dolor abdominal, parestesia, urticaria y dermatitis de contacto.
En caso de envenenamiento accidental, la terapia de apoyo debe incluir fluidos parenterales y electrolitos, soporte respiratorio (posiblemente oxígeno y ventilación mecánica) y equipo a presión si hay hipotensión clínicamente significativa. La inducción de emesis y / o lavado gástrico lo antes posible, seguida de laxantes y otras medidas antideslizantes de rutina, puede indicarse si es necesario para evitar la absorción de material absorbido.
Después de la administración oral de ivermectina, las concentraciones plasmáticas son aproximadamente proporcionales a la dosis. En dos estudios, después de una dosis única de 12 mg de Maximec (ivermectina) en voluntarios sanos en ayunas (que corresponde a una dosis promedio de 165 mcg / kg), las concentraciones plasmáticas máximas medias del componente principal (H2B1a) medido 46,6 (± 21,9) (rango: 16,4-101,1) y 30,6 (± 15,6) (rango: 13,9-68,4) ng / ml, cada uno aproximadamente 4 horas después de la dosificación. La ivermectina se metaboliza en el hígado, y la ivermectina y / o sus metabolitos se excretan casi exclusivamente en las heces durante un estimado de 12 días, con menos del 1% de la dosis administrada excretada en la orina. La vida media plasmática de ivermectina en humanos es de aproximadamente 18 horas después de la administración oral.
La seguridad y las propiedades farmacocinéticas de la ivermectina se investigaron más a fondo en una dosis múltiple de estudio farmacocinético clínico en voluntarios sanos. Los sujetos recibieron dosis orales de 30 a 120 mg (333 a 2000 mcg / kg) de ivermectina al ayunar o 30 mg (333 a 600 mcg / kg) de ivermectina después de una comida estándar con un alto contenido de grasa (48,6 g de grasa). La administración de 30 mg de ivermectina después de una comida rica en grasas resultó en un aumento de aproximadamente 2.5 veces en la biodisponibilidad en comparación con la administración de 30 mg de ivermectina cuando se ayuna.
in vitro Los estudios con microsomas hepáticos humanos y enzimas recombinantes de CYP450 han demostrado que la ivermectina se metaboliza principalmente por CYP3A4. Dependiendo de lo usado in vitro - El método también mostró CYP2D6 y CYP2E1 involucrados en el metabolismo de la ivermectina, pero en un grado significativamente menor que CYP3A4. Los resultados de in vitro - Los estudios con microsomas hepáticos humanos sugieren que las concentraciones clínicamente relevantes de ivermectina no inhiben significativamente las actividades de metabolismo de CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 y CYP2E1.
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