Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 10.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Maximec (ivermektin), aşağıdaki enfeksiyonların tedavisi için endikedir:
Bağırsak sisteminin strongiloidisi. Maximec (ivermektin), nematod parazitine bağlı bağırsak (D.H. yayılmamış) strongyloidiasis tedavisi için endikedir Strongyloides stercoralis.
Bu endikasyon, enfekte hastaların% 64-100'ünün tek bir 200 mcg / kg doz ivermektin dozundan sonra tedavi edildiği karşılaştırmalı ve açık tasarımlarla yapılan klinik çalışmalara dayanmaktadır. (Görmek KLİNİK FARMAKOLOJİ, klinik çalışmalar.)
Onkocerciasis. Maximec (ivermektin), nematod parazitine bağlı onkoserziaziyi tedavi etmek için kullanılır Onchocerca volvulus belirtildi.
Bu endikasyon, Batı Afrika'nın onkoserziazis endemik bölgelerinde 1427 hasta üzerinde yapılan randomize, çift kör, plasebo kontrollü ve karşılaştırmalı çalışmalara dayanmaktadır. Karşılaştırmalı çalışmalarda dietilkarbamazinitrat (DEC-C) kullanılmıştır.
NOT: Maximec'in (ivermektin) yetişkinlere karşı bir etkinliği yoktur Onchocerca volvulus Parazitler. Yetişkin parazitler nadiren palpe edilebilen subkütan nodüllerde bulunur. Bu düğümlerin cerrahi eksizyonu (nodulectomy) onkoserciasis hastalarının tedavisinde düşünülebilir, çünkü bu prosedür mikrofilaryalı yetişkin parazitleri ortadan kaldırır.
Strongyloidiasis
Strongyloidiasis tedavisi için önerilen Maximec (ivermektin) dozu, vücut ağırlığının kg'ı başına yaklaşık 200 mcg ivermektin sağlayan tek bir oral dozdur. Lütfen bakın Tablo 1 dozlama yönergeleri için. Hastalar aç karnına suyla tablet almalıdır. (Görmek KLİNİK FARMAKOLOJİ, farmakokinetik.) genel olarak, ek dozlar gerekli değildir. Bununla birlikte, enfeksiyonun ortadan kaldırılmasını kontrol etmek için takip koltuğu muayeneleri yapılmalıdır. (Görmek KLİNİK FARMAKOLOJİ, klinik çalışmalar.)
Tablo 1: Strongyloidiasis için Maximec (ivermektin) için dozaj yönergeleri
Vücut ağırlığı (kg) | Tek doz almak 3 mg tablet sayısı |
15-24 | 1 tablet |
25-35 | 2 tablet |
36-50 | 3 tablet |
51-65 | 4 tablet |
66-79 | 5 tablet |
≥ 80 | 200 MCG / kg |
Onkoserziazis tedavisi için önerilen Maximec (ivermektin) dozu, vücut ağırlığının kg'ı başına yaklaşık 150 mcg ivermektin sağlayan tek bir oral dozdur. Lütfen bakın Tablo 2 dozlama yönergeleri için. Hastalar aç karnına suyla tablet almalıdır. (Görmek KLİNİK FARMAKOLOJİ, farmakokinetik.) uluslararası tedavi programlarındaki kitle dağıtım kampanyalarında en sık kullanılan doz aralığı 12 aydır. Bireysel hastaların tedavisi için 3 aylık aralıklarla geri tedavi düşünülebilir.
Tablo 2: Onkoserziaz için Maximec (ivermektin) için dozaj yönergeleri
Vücut ağırlığı (kg) | Tek doz almak 3 mg tablet sayısı | |
15-25 | 1 tablet | |
26-44 | 2 tablet | / td> |
45-64 | 3 tablet | |
65-84 | 4 tablet | |
≥ 85 | 150 MCG / kg |
Maximec (ivermektin), bu ürünün herhangi bir bileşenine aşırı duyarlı olan hastalarda kontrendikedir.
UYARILAR
Tarihsel veriler, dietilkarbamazinsitrat (DEC-C) gibi mikrofilarisit ilaçlarının, onkoserziazisli hastalarda, değişen derecelerde şiddetli (Mazzotti reaksiyonu) ve oftalmolojik reaksiyonlarla kutanöz ve / veya sistemik reaksiyonlara neden olabileceğini göstermiştir. Bu reaksiyonlar muhtemelen mikrofilarilerin ölümüne karşı alerjik ve enflamatuar reaksiyonlardan kaynaklanmaktadır. Onkoserziazis için Maximec (ivermektin) ile tedavi edilen hastalar, ilacın kendisiyle ilişkili, muhtemelen veya kesinlikle ilişkili olabilecek klinik yan etkilere ek olarak bu reaksiyonları yaşayabilir. (Görmek YAN ETKİLER, onkoserziaz.)
Şiddetli Mazzotti reaksiyonlarının tedavisi kontrollü bir klinik çalışmaya tabi tutulmamıştır. Hipotansiyon sonrası tedavi için oral hidrasyon, yataklama, intravenöz normal salin ve / veya parenteral kortikosteroidler kullanılmıştır. Antihistaminikler ve / veya aspirin çoğu hafif ila orta şiddette kullanılmaktadır.
ÖNLEMLER
genel
Mikrofilarisit ilaçları ile tedaviden sonra, hiperreaktif onkodermit (sowda) olan hastaların, özellikle ödem ve onkodermatitin kötüleşmesi gibi ciddi yan etkiler yaşama olasılığı daha yüksek olabilir.
Nadir durumlarda, Loa loa ile de yoğun bir şekilde enfekte olan onkoserciazisli hastalar, kendiliğinden veya etkili bir mikrofilarisit ile tedaviden sonra şiddetli veya hatta ölümcül ensefalopati geliştirebilir. Bu hastalarda aşağıdaki yan etkiler de bildirilmiştir: ağrı (boyun ve sırt ağrısı dahil), kırmızı gözler, konjonktival kanama, dispne, idrar ve / veya dışkı inkontinansı, ayakta durma / yürüme zorluğu, zihinsel durum değişiklikleri, karışıklık, uyuşukluk, stupor , nöbetler veya koma. Bu sendrom, ivermektin kullanıldıktan sonra çok nadiren gözlenmiştir. Herhangi bir nedenle ivermektin ile tedaviyi haklı çıkaran ve Batı veya Orta Afrika'daki loa loa endemik bölgelerine önemli ölçüde maruz kalan insanlar için, Loa için ön tedavi değerlendirmesi ve dikkatli tedavi sonrası yapılmalıdır.
Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozukluğu
İvermektinin kanserojen potansiyelini değerlendirmek için hayvanlarda uzun süreli çalışmalar yapılmamıştır.
İvermektin genotoksik değildi in vitro Ames - mikrobiyal mutajenite testinde Salmonella typhimurium - Sıçan karaciğer enzimlerinin aktivasyonu olan ve olmayan TA1535, TA1537, TA98 ve TA100 suşları, fare lenfoma hücre hattı L5178Y (sitotoksisite ve mutajenite) veya insan fibroblastlarında planlanmamış DNA sentez testi.
İvermektinin, önerilen maksimum insan dozunun 200 mcg / kg'ın (bir mg / m'de) 3 katına kadar tekrarlanan dozlarda yapılan çalışmalarda sıçanlarda doğurganlık üzerinde olumsuz bir etkisi olmamıştır2/ Etiket temeli).
Gebelik, teratojenik etkiler
Gebelik kategorisi C
İvermektinin, insanlar için önerilen maksimum dozun (mg / m'de) 0.2, 8.1 ve 4.5 katlarında tekrarlanan dozlarda uygulandığında farelerde, sıçanlarda ve tavşanlarda teratojenik olduğu gösterilmiştir2 / Gün). Yarık damak tarafından test edilen üç türde teratojenisite karakterize edildi; ayrıca tavşanlarda kürlenmiş ön pençeler gözlenmiştir. Bu gelişim etkileri sadece hamile kadın için maternotoksik olan dozlarda veya yakınında bulunmuştur. Bu nedenle, ivermektin gelişmekte olan fetus için seçici olarak fetotoksik görünmemektedir. Bununla birlikte, hamile kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü bir çalışma yoktur. İvermektin hamilelik sırasında kullanılmamalıdır çünkü hamilelik sırasında güvenlik belirlenmemiştir.
Emziren anneler
Maximec (ivermektin) anne sütüne düşük konsantrasyonlarda atılır. Emzirmek isteyen annelerin tedavisi, ancak anne için gecikmiş tedavi riski yenidoğanın potansiyel riskinden daha ağır basarsa yapılmalıdır.
Pediatrik kullanım
15 kg'dan hafif pediatrik hastalarda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir.
Geriatrik uygulama
Maximec (ivermektin) ile yapılan klinik çalışmalar, genç deneklerden farklı yanıt verip vermediğinizi belirlemek için 65 yaş ve üstü yeterli sayıda denek içermiyordu. Bildirilen diğer klinik deneyimler, yaşlı ve genç hastalar arasındaki reaksiyonlarda herhangi bir farklılık bulamamıştır. Genel olarak, yaşlı bir hastanın tedavisi dikkatli olmalı ve karaciğer, böbrek veya kalp fonksiyonlarında azalma sıklığının yanı sıra eşlik eden hastalık veya diğer ilaç tedavisini yansıtmalıdır.
İmmün sistemi baskılanmış konakçılarda strongiloidiyazis
Bağırsak strongyloidiasis tedavisi gören immün sistemi baskılanmış (HIV ile enfekte olanlar dahil) hastalarda tekrarlanan tedavi döngüleri gerekebilir. Optimal dozlama programını belirlemek için bu hastalarda yeterli ve iyi kontrol edilen klinik çalışma yapılmamıştır. Birden fazla tedavi, D.H. 2 haftalık aralıklarla gerekli olabilir ve iyileşme sağlanamayabilir. Bu hastalarda ekstraintestinal strongyloidiasisin kontrol edilmesi zordur ve baskıcı tedavi, D.H. ayda bir kez yardımcı olabilir.
Strongyloidiasis
Bir veya iki doz 170 ila 200 mcg / kg maximec (ivermektin) alan toplam 109 hastayı içeren dört klinik çalışmada, aşağıdaki yan etkiler mümkün, muhtemel veya kesinlikle maximec (ivermektin) ile ilişkili olarak bildirilmiştir
Bir bütün olarak vücut : Asteni / yorgunluk (% 0.9), karın ağrısı (% 0.9)
Gastrointestinal: Anoreksiya (% 0.9), kabızlık (% 0.9), ishal (% 1.8), bulantı (% 1.8), kusma (% 0.9)
Sinir sistemi / psikiyatri: Baş dönmesi (% 2.8), uyuşukluk (% 0.9), baş dönmesi (% 0.9), titreme (% 0.9)
Cilt: kaşıntı (% 2.8), döküntü (% 0.9) ve ürtiker (% 0.9).
Karşılaştırmalı çalışmalar, Maximec (ivermektin) ile tedavi edilen hastalarda albendazol ile tedavi edilen hastalara göre daha fazla karın germe ve göğüs problemleri gösterdi. Bununla birlikte, tiabendazol ile tedavi edilen 37 hastada karşılaştırmalı çalışmalarda Maximec (ivermektin) tiabendazolden daha iyi tolere edildi.
Maximec (ivermektin) ile tedavi edilen strongiloidiyazis hastalarında onkoserciazis veya hastalığın tedavisi ile ilişkili mazzotti tipi ve oftalmolojik reaksiyonlar beklenmez. (Görmek YAN ETKİLER, onkoserziaz.)
Laboratuvar sonuçları
170 ila 200 mcg / kg maximec dozunu alan 109 hasta ile yapılan klinik çalışmalarda (ivermectin) ilaç ilişkisine bakılmaksızın aşağıdaki laboratuvar anomalileri bulundu: ALT ve / veya AST DEĞERLERİNDE artış (% 2 ) Lökosit sayısında azalma (% 3). Bir hastada lökopeni ve anemi gözlenmiştir.
Onkocerciasis
963 yetişkin hasta ile yapılan klinik çalışmalarda, 100 ila 200 mcg / kg Maximec olan (ivermectin) tedavi edildi, Aşağıdaki Mazzotti reaksiyonları tedaviden sonraki ilk 4 gün içinde kötüleşmiştir: artralji / sinovit (% 9.3) aksiller lenf nodu genişlemesi ve hassasiyeti (% 11.0 ve% 4.4) Servikal lenf düğümlerinin genişlemesi ve hassasiyet (% 5.3 ve% 1.2) kasık lenf nodu genişlemesi ve hassasiyeti (% 12.6 ve% 13.9) diğer lenf nodu genişlemesi ve hassasiyeti (% 3.0 ve% 1.9) kaşıntı (% 27.5) ödem dahil cilt tutulumu, papüler ve püstüler veya açık ürtiker döküntüsü (% 22.7) ve ateş (% 22.6). (Görmek UYARILAR .)
Klinik çalışmalarda 963 yetişkin hastada oftalmolojik durumlar 3 üzerinde tedavi edilmiştir. 100 ila 200 ug / kg Maximec (ivermektin) ile tedaviden sonraki gün ve 3. ve 6. aylarda incelenmiştir). Gözlenen değişiklikler öncelikle tedaviden 3 gün sonra başlangıçtan itibaren bir bozulmadır. Değişikliklerin çoğu ya başlangıç durumuna döndü ya da 3. ve 6. aylardaki başlangıç şiddetine kıyasla iyileşti.. 3., 3. ve 6. günlerde aşağıdaki koşulların kötüleştiği hastaların yüzdeleri: limbit:% 5.5,% 4.8 ve% 3.5 ve noktalı opaklık:% 1.8,% 1.8 ve% 1.4. Plasebo ile tedavi edilen hastalar için karşılık gelen yüzdeler: limbit:% 6.2,% 9.9 ve% 9.4 ve noktalı opaklık:% 2.0,% 6.4 ve% 7.2 idi. (Görmek UYARILAR .)
100 ila 200 mcg / kg maximec (ivermektin) alan 963 yetişkin hasta ile yapılan klinik çalışmalarda, aşağıdaki klinik yan etkiler, muhtemelen veya kesinlikle hastaların%% 1'inde ilaçla ilişkilendirilmiştir: yüz ödemi (% 1, 2) , periferik ödem (% 3.2), ortostatik hipotansiyon (1,. İlaçla ilişkili baş ağrısı ve miyalji hastaların <% 1'inde (% 0.2 ve. Bununla birlikte, bunlar nedensellikten bağımsız olarak (% 22.3 veya) bu çalışmalar sırasında genel olarak bildirilen en yaygın olumsuz deneyimlerdi.
6 ila 13 yaş arası pediatrik hastalarda yapılan açık bir çalışmada da benzer bir güvenlik profili gözlenmiştir.
Aşağıdaki oftalmolojik yan etkiler hastalığın kendisinden kaynaklanır, ancak Maximec (ivermektin) ile tedaviden sonra da bildirilmiştir: anormal göz hissi, göz kapağı ödemi, ön üveit, konjonktivit, limbit, keratit ve korioretinit veya koroidit. Bunlar nadiren ciddi veya görme kaybı ile ilişkiliydi ve genellikle kortikosteroid tedavisi olmadan çözüldü.
Laboratuvar sonuçları
Kontrollü klinik çalışmalarda, aşağıdaki advers laboratuvar deneyimleri, hastaların%% 1'inde mümkün olduğunca, muhtemelen veya kesin olarak ilaçla ilişkilendirilmiştir: eozinofili (% 3) ve hemoglobin artışı (% 1).
Pazarlama deneyimi
İlaç yurtdışında kaydedildiğinden beri aşağıdaki yan etkiler bildirilmiştir:
Onkocerciasis
Konjonktival kanama
tüm endikasyonlar
Hipotansiyon (esas olarak ortostatik hipotansiyon), bronşiyal astımın kötüleşmesi, toksik epidermal nekroliz, Stevens-Johnson sendromu, nöbetler, hepatit, karaciğer enzimlerinde artış ve bilirubinde artış.
25 ila 50 mg / kg oral dozlardan sonra farelerde ve sıçanlarda önemli ölümcüllük bulundu veya. 10 mg / kg'a kadar oral dozlardan sonra köpeklerde anlamlı bir ölümcüllük gözlenmemiştir. Bu dozlarda, bu hayvanlarda gözlenen tedaviye bağlı belirtiler ataksi, bradipne, titreme, pitoz, azalmış aktivite, kusma ve midriyazı içerir.
Aşağıdaki yan etkiler en sık, insanlarda yutma, soluma, enjeksiyon veya vücut yüzeylerine maruz kalma ile bilinmeyen miktarlarda veteriner formülasyonu ile kazara zehirlenme veya önemli ölçüde maruz kalma ile bildirilmiştir: döküntü, ödem, baş ağrısı, baş dönmesi, asteni, bulantı, kusma ve ishal. Bildirilen diğer yan etkiler şunlardır: nöbetler, ataksi, dispne, karın ağrısı, parestezi, ürtiker ve kontakt dermatit.
Kazara zehirlenme durumunda, destekleyici tedavi parenteral sıvıları ve elektrolitleri, solunum desteğini (muhtemelen oksijen ve mekanik ventilasyon) ve klinik olarak anlamlı hipotansiyon varsa basınç ekipmanını içermelidir. Emesis ve / veya mide lavajının en kısa sürede indüklenmesi, ardından müshiller ve diğer rutin antigift önlemleri, emilen malzemenin emilimini önlemek için gerekirse gösterilebilir.
İvermektinin oral yoldan verilmesinden sonra, plazma konsantrasyonları dozla yaklaşık orantılıdır. İki çalışmada, açlık sağlıklı gönüllülerde (ortalama 165 mcg / kg doza karşılık gelen) 12 mg'lık tek bir Maximec (ivermektin) dozundan sonra, ana bileşenin (H2B1a), dozlamadan yaklaşık 4 saat sonra, her biri yaklaşık 4 saat sonra 46.6 (± 21.9) (aralık: 16.4-101.1) ve 30.6 (± 15.6) (aralık: 13.9-68.4) ng / mL ölçülmüştür. İvermektin karaciğerde metabolize edilir ve ivermektin ve / veya metabolitleri yaklaşık 12 gün boyunca neredeyse sadece dışkıya atılır, uygulanan dozun% 1'inden azı idrarla atılır. İnsanlarda ivermektinin plazma yarılanma ömrü oral uygulamadan yaklaşık 18 saat sonradır.
İvermektinin güvenlik ve farmakokinetik özellikleri, sağlıklı gönüllülerde yapılan çok dozda klinik farmakokinetik çalışmada daha fazla araştırılmıştır. Deneklere oruç tutarken 30 ila 120 mg (333 ila 2000 mcg / kg) ivermektin veya yüksek yağ içeriğine (48.6 g yağ) sahip standart bir yemekten sonra 30 mg (333 ila 600 mcg / kg) ivermektin oral dozları verildi. Yüksek yağlı bir yemekten sonra 30 mg ivermektin uygulanması, oruç tutarken 30 mg ivermektin uygulanmasına kıyasla biyoyararlanımda yaklaşık 2,5 kat artış ile sonuçlandı.
in vitro İnsan karaciğer mikrozomları ve rekombinant CYP450 enzimleri ile yapılan çalışmalar, ivermektinin esas olarak CYP3A4 tarafından metabolize edildiğini göstermiştir. Kullanılana bağlı olarak in vitro - Yöntem ayrıca ivermektinin metabolizmasında rol oynayan CYP2D6 ve CYP2E1'i gösterdi, ancak CYP3A4'ten önemli ölçüde daha az ölçüde. Sonuçları in vitro - İnsan karaciğer mikrozomları ile yapılan çalışmalar, klinik olarak anlamlı ivermektin konsantrasyonlarının CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 ve CYP2E1'in metabolizma aktivitelerini önemli ölçüde inhibe etmediğini düşündürmektedir.
However, we will provide data for each active ingredient