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Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 10.04.2022
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Maximec (ivermectine) est indiqué pour le traitement des infections suivantes:
Strongyloidiasis du tractus intestinal. Maximec (ivermectine) est indiqué pour le traitement de la strongyloïdiose intestinale (D.H. non disséminée) due au parasite nématode Strongyloides stercoralis.
Cette indication est basée sur des études cliniques avec des conceptions comparatives et ouvertes dans lesquelles 64 à 100% des patients infectés ont été guéris après une dose unique de 200 mcg / kg d'ivermectine. (Voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE, études cliniques.)
Onchocercose. Maximec (ivermectine) est utilisé pour traiter l'onchocercose due au parasite nématode Onchocerca volvulus indiqué.
Cette indication est basée sur des études randomisées, en double aveugle, contrôlées contre placebo et comparatives qui ont été menées sur 1427 patients dans des zones d'endémie d'onchocercose en Afrique de l'Ouest. Les études comparatives ont utilisé le diéthylcarbamazincitrate (DEC-C).
REMARQUE: Maximec (ivermectine) n'a aucune activité contre les adultes Onchocerca volvulus Parasites. Les parasites adultes sont en nodules sous-cutanés rarement palpables. L'excision chirurgicale de ces nœuds (nodulectomie) peut être envisagée dans le traitement des patients atteints d'onchocercose, car cette procédure élimine les parasites adultes microfilaires.
Strongyloidiasis
La dose recommandée de Maximec (ivermectine) pour le traitement de l'hydyloïdie est une dose orale unique qui fournit environ 200 mcg d'ivermectine par kg de poids corporel. Veuillez vous référer Tableau 1 pour les directives de dosage. Les patients doivent prendre des comprimés à jeun avec de l'eau. (Voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE, pharmacocinétique.) en général, des doses supplémentaires ne sont pas nécessaires. Cependant, des examens de suivi du fauteuil doivent être effectués pour vérifier l'éradication de l'infection. (Voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE, études cliniques.)
Tableau 1: Lignes directrices posologiques pour Maximec (ivermectine) pour la fongyloïdiose
Poids corporel (kg) | Dose unique à prendre Nombre de comprimés à 3 mg |
15-24 | 1 comprimé |
25-35 | 2 comprimés |
36-50 | 3 comprimés |
51-65 | 4 comprimés |
66-79 | 5 comprimés |
≥ 80 | 200 MCG / kg |
La dose recommandée de Maximec (ivermectine) pour le traitement de l'onchocercose est une dose orale unique qui fournit environ 150 mcg d'ivermectine par kg de poids corporel. Veuillez vous référer Tableau 2 pour les directives de dosage. Les patients doivent prendre des comprimés à jeun avec de l'eau. (Voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE, pharmacocinétique.) dans les campagnes de distribution de masse dans les programmes de traitement internationaux, l'intervalle de dose le plus couramment utilisé est de 12 mois. Un traitement à des intervalles de 3 mois peut être envisagé pour le traitement de chaque patient.
Tableau 2: Lignes directrices posologiques pour Maximec (ivermectine) pour l'onchocercose
Poids corporel (kg) | Dose unique à prendre Nombre de comprimés à 3 mg | |
15-25 | 1 comprimé | |
26-44 | 2 comprimés | / td> |
45-64 | 3 comprimés | |
65-84 | 4 comprimés | |
≥ 85 | 150 MCG / kg |
Maximec (ivermectine) est contre-indiqué chez les patients hypersensibles à tout composant de ce produit.
AVERTISSEMENTS
Les données historiques ont montré que les médicaments microfilaricides tels que le diéthylcarbamazincitrate (DEC-C) peuvent provoquer des réactions cutanées et / ou systémiques chez les patients atteints d'onchocercose, avec divers degrés de réactions sévères (la réaction de Mazzotti) et ophtalmologiques. Ces réactions sont probablement dues à des réactions allergiques et inflammatoires à la mort de microfilaires. Les patients traités par Maximec (ivermectine) pour l'onchocercose peuvent ressentir ces réactions en plus des effets secondaires cliniques qui peuvent, probablement, ou certainement être liés au médicament lui-même. (Voir EFFETS CÔTÉ, onchocercose.)
Le traitement des réactions sévères de Mazzotti n'a pas été soumis à une étude clinique contrôlée. L'hydratation orale, la litière, la solution saline normale intraveineuse et / ou les corticostéroïdes parentéraux ont été utilisés pour traiter la post-hypotension. Des antihistaminiques et / ou de l'aspirine ont été utilisés dans la plupart des cas légers à modérés.
PRÉCAUTIONS
général
Après un traitement par des médicaments microfilaricides, les patients atteints d'onchodermite hyperréactive (sowda) peuvent être plus susceptibles de ressentir des effets secondaires graves, en particulier un œdème et une aggravation de l'onchodermatite.
Dans de rares cas, les patients atteints d'onchocercose qui sont également fortement infectés par le Loa loa peuvent développer une encéphalopathie sévère ou même mortelle soit spontanément, soit après un traitement par un microfilaricide efficace. Les effets indésirables suivants ont également été rapportés chez ces patients: douleur (y compris douleur au cou et au dos), yeux rouges, saignement conjonctival, dyspnée, incontinence urinaire et / ou des selles, difficulté à se tenir debout / à marcher, changements d'état mental, confusion, léthargie, stupeur, convulsions ou coma. Ce syndrome a été observé très rarement après avoir utilisé l'ivermectine. Pour les personnes qui, pour une raison quelconque, justifient un traitement par l'ivermectine et ont été exposées à une exposition importante aux zones d'endémie de loa loa en Afrique de l'Ouest ou du Centre, une évaluation de prétraitement du Loa et un post-traitement minutieux doivent être effectués.
Cancérogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité
Aucune étude à long terme chez l'animal n'a été réalisée pour évaluer le potentiel cancérogène de l'ivermectine.
L'ivermectine n'était pas génotoxique in vitro dans les Ames - test de mutagénicité microbienne par Salmonella typhimurium - TA1535, TA1537, TA98 et TA100 avec et sans activation des enzymes hépatiques de rat, la lignée cellulaire de lymphome de souris L5178Y (cytotoxicité et mutagénicité) ou le test de synthèse d'ADN imprévu chez les fibroblastes humains.
L'ivermectine n'a eu aucun effet indésirable sur la fertilité chez le rat dans les études à doses répétées jusqu'à 3 fois la dose humaine maximale recommandée de 200 mcg / kg (à un mg / m2/ Base d'étiquette).
Grossesse, effets tératogènes
Catégorie de grossesse C
L'ivermectine s'est révélée tératogène chez la souris, le rat et le lapin lorsqu'elle est administrée à des doses répétées de 0,2, 8,1 et 4,5 fois la dose maximale recommandée pour l'homme (en mg / m2 / Jour). La tératogénicité a été caractérisée chez les trois espèces testées par la fente palatine; des pattes avant durcies ont également été observées chez le lapin. Ces effets sur le développement n'ont été trouvés qu'à des doses proches ou maternotoxiques pour la femme enceinte. Par conséquent, l'ivermectine ne semble pas être sélectivement foetotoxique pour le fœtus en développement. Cependant, il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes. L'ivermectine ne doit pas être utilisée pendant la grossesse car la sécurité n'a pas été établie pendant la grossesse.
Mères qui allaitent
Maximec (ivermectine) est excrété dans le lait maternel à de faibles concentrations. Le traitement des mères qui souhaitent allaiter ne doit être effectué que si le risque de retard de traitement pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le nouveau-né.
Utilisation pédiatrique
L'innocuité et l'efficacité chez les patients pédiatriques pesant moins de 15 kg n'ont pas été établies.
Application gériatrique
Les études cliniques avec Maximec (ivermectine) n'ont pas inclus un nombre suffisant de sujets âgés de 65 ans et plus pour déterminer si vous avez répondu différemment des sujets plus jeunes. D'autres expériences cliniques rapportées n'ont trouvé aucune différence dans les réactions entre les patients âgés et les patients plus jeunes. En général, le traitement d'un patient âgé doit être prudent et refléter la fréquence accrue de la diminution de la fonction hépatique, rénale ou cardiaque, ainsi que des maladies concomitantes ou d'autres médicaments.
Strongyloidiasis chez les hôtes immunodéprimés
Des cycles de traitement répétés peuvent être nécessaires chez les patients immunodéprimés (y compris infectés par le VIH) traités pour une forte glycémie intestinale. Aucun essai clinique adéquat et bien contrôlé n'a été réalisé chez ces patients pour déterminer le schéma posologique optimal. Des traitements multiples, D.H. à des intervalles de 2 semaines, peuvent être nécessaires et la guérison peut ne pas être réalisable. La maîtrise de la strongyloïdiose extra-intestinale chez ces patients est difficile et la thérapie suppressive, D.H. une fois par mois, peut être utile.
Strongyloidiasis
Dans quatre essais cliniques portant sur un total de 109 patients ayant reçu une ou deux doses de 170 à 200 mcg / kg de maximec (ivermectine), les effets indésirables suivants ont été rapportés comme possible, probablement ou définitivement liés au maximec (ivermectine)
Corps dans son ensemble : Asthénie / fatigue (0,9%), douleurs abdominales (0,9%)
Gastro-intestinal: Anorexie (0,9%), constipation (0,9%), diarrhée (1,8%), nausées (1,8%), vomissements (0,9%)
Système nerveux / psychiatrie: Vertiges (2,8%), somnolence (0,9%), étourdissements (0,9%), tremblements (0,9%)
Peau: prurit (2,8%), éruption cutanée (0,9%) et urticaire (0,9%).
Des études comparatives ont montré plus d'étirement abdominal et de problèmes thoraciques chez les patients traités par Maximec (ivermectine) que chez les patients traités par l'albendazole. Cependant, Maximec (ivermectine) a été mieux toléré que le thiabendazole dans les études comparatives chez 37 patients traités par le thiabendazole.
Le type de Mazzotti et les réactions ophtalmologiques associées au traitement de l'onchocercose ou de la maladie elle-même ne sont pas attendus chez les patients atteints de strongyloidiasis traités par Maximec (ivermectine). (Voir EFFETS CÔTÉ, onchocercose.)
Résultats de laboratoire
Dans les études cliniques avec 109 patients qui ont reçu une ou deux doses de 170 à 200 mcg / kg de maximec (ivermectine) les anomalies de laboratoire suivantes ont été trouvées quelle que soit la relation médicamenteuse: augmentation des VALEURS ALT et / ou AST (2% ) Diminution du nombre de leucocytes (3%). Une leucopénie et une anémie ont été observées chez un patient.
Onchocercose
Dans les études cliniques avec 963 patients adultes, celui avec 100 à 200 mcg / kg Maximec (ivermectine) ont été traités, Les réactions Mazzotti suivantes se sont détériorées au cours des 4 premiers jours suivant le traitement: arthralgie / synovite (9,3%) hypertrophie et sensibilité des ganglions lymphatiques axillaires (11,0% et 4,4%) Agrandissement des ganglions lymphatiques cervicaux et sensibilité (5,3% et 1,2%) hypertrophie et sensibilité des ganglions lymphatiques inguinaux (12,6% et 13,9%) autre hypertrophie et sensibilité des ganglions lymphatiques (3,0% et 1,9%) prurit (27,5%) atteinte cutanée, y compris œdème, éruption urticaire papuleuse et pustuleuse ou ouverte (22,7%) et de la fièvre (22,6%). (Voir AVERTISSEMENTS .)
Dans les études cliniques, les conditions ophtalmologiques chez 963 patients adultes ont été traitées sur 3. Jour et en mois 3 et 6 après traitement avec 100 à 200 µg / kg Maximec (ivermectine) examiné). Les changements observés étaient principalement une détérioration par rapport à la ligne de base 3 jours après le traitement. La plupart des changements sont revenus à l'état initial ou se sont améliorés par rapport à la gravité initiale des mois 3 et 6.. Les pourcentages de patients présentant une aggravation des conditions suivantes au jour 3, mois 3 et 6 étaient: limbite: 5,5%, 4,8% et 3,5% et opacité pointillée: 1,8%, 1,8% et 1,4%. Les pourcentages correspondants pour les patients traités par placebo étaient: limbite: 6,2%, 9,9% et 9,4% et opacité pointillée: 2,0%, 6,4% et 7,2%. (Voir AVERTISSEMENTS .)
Dans les études cliniques avec 963 patients adultes ayant reçu 100 à 200 mcg / kg de maximec (ivermectine), les effets secondaires cliniques suivants ont été associés au médicament autant que possible, probablement ou définitivement chez ≥ 1% des patients: œdème facial (1, 2%) , œdème périphérique (3,2%), hypotension orthostatique (1,. Des céphalées et des myalgies liées à la drogue sont survenues chez <1% des patients (0,2% et. Cependant, il s'agit des expériences indésirables les plus courantes signalées dans l'ensemble au cours de ces études, quelle que soit la causalité (22,3% ou.
Un profil de sécurité similaire a été observé dans une étude ouverte chez des patients pédiatriques âgés de 6 à 13 ans.
Les effets secondaires ophtalmologiques suivants se produisent en raison de la maladie elle-même, mais ont également été rapportés après un traitement par Maximec (ivermectine): sensation oculaire anormale, œdème des paupières, uvéite antérieure, conjonctivite, limbite, kératite et choriorétinite ou choroïdite. Ceux-ci étaient rarement graves ou associés à une perte de vision et généralement résolus sans traitement aux corticostéroïdes.
Résultats de laboratoire
Dans les essais cliniques contrôlés, les expériences de laboratoire indésirables suivantes ont été associées au médicament autant que possible, probable ou définitif chez ≥ 1% des patients: éosinophilie (3%) et augmentation de l'hémoglobine (1%).
Expérience marketing
Les effets indésirables suivants ont été signalés depuis l'enregistrement du médicament à l'étranger:
Onchocercose
Saignement conjonctival
toutes les indications
Hypotension (principalement hypotension orthostatique), aggravation de l'asthme bronchique, nécrolyse épidermique toxique, syndrome de Stevens-Johnson, convulsions, hépatite, augmentation des enzymes hépatiques et augmentation de la bilirubine.
Une létalité importante a été trouvée chez la souris et le rat après des doses orales de 25 à 50 mg / kg ou. Aucune létalité significative n'a été observée chez le chien après des doses orales allant jusqu'à 10 mg / kg. À ces doses, les signes liés au traitement observés chez ces animaux comprennent l'ataxie, la bradypnée, les tremblements, la ptose, une diminution de l'activité, des vomissements et une mydriase.
Les effets indésirables suivants ont été rapportés le plus souvent avec une intoxication accidentelle ou une exposition importante à des quantités inconnues de formulations vétérinaires d'ivermectine chez l'homme, soit par ingestion, inhalation, injection ou exposition aux surfaces corporelles: éruption cutanée, œdème, maux de tête, étourdissements, asthénie, nausées, vomissements et diarrhée. Les autres effets secondaires signalés comprennent: convulsions, ataxie, dyspnée, douleurs abdominales, paresthésie, urticaire et dermatite de contact.
En cas d'intoxication accidentelle, la thérapie de soutien doit inclure les fluides parentéraux et les électrolytes, le soutien respiratoire (éventuellement l'oxygène et la ventilation mécanique) et l'équipement sous pression en cas d'hypotension cliniquement significative. L'induction des vomissements et / ou du lavage gastrique dès que possible, suivie de laxatifs et d'autres mesures anti-retour de routine, peut être indiquée si nécessaire pour empêcher l'absorption du matériau absorbé.
Après administration orale d'ivermectine, les concentrations plasmatiques sont approximativement proportionnelles à la dose. Dans deux études, après une dose unique de 12 mg de Maximec (ivermectine) chez des volontaires sains à jeun (ce qui correspond à une dose moyenne de 165 mcg / kg), les concentrations plasmatiques maximales moyennes du composant principal (H2B1a) mesuré 46,6 (± 21,9) (plage: 16,4-101,1) et 30,6 (± 15,6) (plage: 13,9-68,4) ng / mL, chacun environ 4 heures après l'administration. L'ivermectine est métabolisée dans le foie et l'ivermectine et / ou ses métabolites sont excrétés presque exclusivement dans les fèces pendant environ 12 jours, moins de 1% de la dose administrée étant excrétée dans l'urine. La demi-vie plasmatique de l'ivermectine chez l'homme est d'environ 18 heures après l'administration orale.
Les propriétés d'innocuité et pharmacocinétiques de l'ivermectine ont été étudiées plus avant dans une dose multiple d'étude pharmacocinétique clinique chez des volontaires sains. Les sujets ont reçu des doses orales de 30 à 120 mg (333 à 2000 mcg / kg) d'ivermectine à jeun ou 30 mg (333 à 600 mcg / kg) d'ivermectine après un repas standard à haute teneur en matières grasses (48,6 g de matières grasses). L'administration de 30 mg d'ivermectine après un repas riche en graisses a entraîné une augmentation d'environ 2,5 fois de la biodisponibilité par rapport à l'administration de 30 mg d'ivermectine à jeun.
in vitro Des études sur des microsomes hépatiques humains et des enzymes recombinantes du CYP450 ont montré que l'ivermectine est principalement métabolisée par le CYP3A4. Selon le utilisé in vitro - La méthode a également montré que le CYP2D6 et le CYP2E1 étaient impliqués dans le métabolisme de l'ivermectine, mais dans une bien moindre mesure que le CYP3A4. Les résultats de in vitro - Des études avec des microsomes hépatiques humains suggèrent que les concentrations cliniquement pertinentes d'ivermectine n'inhibent pas de manière significative les activités métaboliques des CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 et CYP2E1.
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