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Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 10.04.2022
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Maximec (ivermectina) é indicado para o tratamento das seguintes infecções :
Forteiloidíase do trato intestinal. Maximec (ivermectina) é indicado para o tratamento da forteiloidíase intestinal (D.H. não disseminada) devido ao parasita nematóide Strongyloides stercoralis.
Essa indicação é baseada em estudos clínicos com desenhos comparativos e abertos, nos quais 64-100% dos pacientes infectados foram curados após uma dose única de 200 mcg / kg de ivermectina. (Vejo FARMACOLOGIA CLÍNICA, estudos clínicos.)
Oncocercose. Maximec (ivermectina) é utilizado no tratamento da oncocercose devido ao parasita nematóide Onchocerca volvulus indicado.
Essa indicação é baseada em estudos comparativos randomizados, duplo-cegos, controlados por placebo e que foram realizados em 1427 pacientes em áreas endêmicas de oncocercose da África Ocidental. Os estudos comparativos usaram dietilcarbamazincitrato (DEC-C).
NOTA: Maximec (ivermectina) não tem atividade contra adultos Onchocerca volvulus Parasitas. Os parasitas adultos estão em nódulos subcutâneos que raramente são palpáveis. A excisão cirúrgica desses nós (nodulectomia) pode ser considerada no tratamento de pacientes com oncocercose, pois esse procedimento elimina os parasitas adultos microfilianos.
Forteiloidíase
A dose recomendada de Maximec (ivermectina) para o tratamento da forteiloidíase é uma dose oral única que fornece aproximadamente 200 mcg de ivermectina por kg de peso corporal. Por favor consulte Quadro 1 para diretrizes de dosagem. Os pacientes devem tomar comprimidos com o estômago vazio com água. (Vejo FARMACOLOGIA CLÍNICA, farmacocinética.) em geral, doses adicionais não são necessárias. No entanto, os exames da cadeira de acompanhamento devem ser realizados para verificar a erradicação da infecção. (Vejo FARMACOLOGIA CLÍNICA, estudos clínicos.)
Tabela 1: Diretrizes de dosagem para Maximec (ivermectina) para Strongyloidiasis
Peso corporal (kg) | Dose única a tomar Número de comprimidos de 3 mg |
15-24 | 1 comprimido |
25-35 | 2 comprimidos |
36-50 | 3 comprimidos |
51-65 | 4 comprimidos |
66-79 | 5 comprimidos |
≥ 80 | 200 MCG / kg |
A dose recomendada de Maximec (ivermectina) para o tratamento da oncocercose é uma dose oral única que fornece aproximadamente 150 mcg de ivermectina por kg de peso corporal. Por favor consulte Quadro 2 para diretrizes de dosagem. Os pacientes devem tomar comprimidos com o estômago vazio com água. (Vejo FARMACOLOGIA CLÍNICA, farmacocinética.) em campanhas de distribuição em massa em programas internacionais de tratamento, o intervalo de dose mais comumente usado é de 12 meses. O retratamento em intervalos de 3 meses pode ser considerado para o tratamento de pacientes individuais.
Tabela 2: Diretrizes de dosagem para Maximec (ivermectina) para oncocercose
Peso corporal (kg) | Dose única a tomar Número de comprimidos de 3 mg | |
15-25 | 1 comprimido | |
26-44 | 2 comprimidos | / td> |
45-64 | 3 comprimidos | |
65-84 | 4 comprimidos | |
≥ 85 | 150 MCG / kg |
Maximec (ivermectina) está contra-indicado em pacientes hipersensíveis a qualquer componente deste produto.
AVISO
Dados históricos mostraram que medicamentos microfilaricidas como dietilcarbamazincitrato (DEC-C) podem causar reações cutâneas e / ou sistêmicas em pacientes com oncocercose, com graus variados de reações graves (a reação de Mazzotti) e oftalmológicas. Essas reações são provavelmente devidas a reações alérgicas e inflamatórias à morte de microfilárias. Pacientes tratados com Maximec (ivermectina) para oncocercose podem experimentar essas reações, além de efeitos colaterais clínicos que podem, provavelmente ou definitivamente estar relacionados ao próprio medicamento. (Vejo EFEITOS SECUNDÁRIOS, oncocercose.)
O tratamento de reações graves de Mazzotti não foi submetido a um estudo clínico controlado. Hidratação oral, roupas de cama, solução salina normal intravenosa e / ou corticosteróides parenterais foram usados para tratar pós-hipotensão. Anti-histamínicos e / ou aspirina foram utilizados na maioria dos casos leves a moderados.
PRECAUÇÕES
geral
Após o tratamento com medicamentos microfilaricidas, pacientes com oncodermite hiperreativa (sowda) podem ter maior probabilidade de apresentar efeitos colaterais graves, particularmente edema e agravamento da oncodermatite.
Em casos raros, pacientes com oncocercose que também estão fortemente infectados com Loa loa podem desenvolver encefalopatia grave ou até fatal espontaneamente ou após o tratamento com um microfilaricida eficaz. Os seguintes efeitos colaterais também foram relatados nesses pacientes: dor (incluindo dor no pescoço e nas costas), olhos vermelhos, sangramento conjuntival, dispnéia, incontinência urinária e / ou das fezes, dificuldade em ficar / andar, alterações no estado mental, confusão, letargia, estupor, convulsões ou coma. Esta síndrome foi observada muito raramente após o uso de ivermectina. Para pessoas que, por qualquer motivo, justificam o tratamento com ivermectina e foram expostas a uma exposição significativa a áreas endêmicas de loa loa na África Ocidental ou Central, deve ser realizada uma avaliação pré-tratamento para Loa e pós-tratamento cuidadoso.
Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade
Estudos de longo prazo em animais não foram realizados para avaliar o potencial carcinogênico da ivermectina.
A ivermectina não era genotóxica in vitro no Ames - teste de mutagenicidade microbiana por Salmonella typhimurium - cepas TA1535, TA1537, TA98 e TA100 com e sem ativação de enzimas hepáticas de ratos, a linha celular de linfoma de camundongo L5178Y (citotoxicidade e mutagenicidade) ou o teste de síntese de DNA não programado em fibroblastos humanos.
A ivermectina não teve efeitos adversos na fertilidade em ratos em estudos em doses repetidas até 3 vezes a dose máxima humana recomendada de 200 mcg / kg (em um mg / m2/ Base da tag).
Gravidez, efeitos teratogênicos
Categoria de gravidez C
A ivermectina demonstrou ser teratogênica em camundongos, ratos e coelhos quando administrada em doses repetidas de 0,2, 8,1 e 4,5 vezes a dose máxima recomendada para seres humanos (em mg / m)2 / Dia). A teratogenicidade foi caracterizada nas três espécies testadas pelo palato da fenda; patas dianteiras adicionalmente curadas foram observadas em coelhos. Esses efeitos no desenvolvimento foram encontrados apenas em doses ou próximas a serem maternotóxicas para a mulher grávida. Portanto, a ivermectina não parece ser seletivamente fetotóxica para o feto em desenvolvimento. No entanto, não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. A ivermectina não deve ser usada durante a gravidez porque a segurança não foi estabelecida durante a gravidez.
Mães que amamentam
Maximec (ivermectina) é excretado no leite materno em baixas concentrações. O tratamento das mães que desejam amamentar só deve ser realizado se o risco de atraso no tratamento da mãe exceder o risco potencial para o recém-nascido.
Uso pediátrico
Segurança e eficácia em pacientes pediátricos com peso inferior a 15 kg não foram estabelecidas.
Aplicação geriátrica
Os estudos clínicos com Maximec (ivermectina) não incluíram um número suficiente de indivíduos com 65 anos ou mais para determinar se você respondeu de maneira diferente dos indivíduos mais jovens. Outras experiências clínicas relatadas não encontraram diferenças nas reações entre pacientes idosos e mais jovens. Em geral, o tratamento de um paciente idoso deve ser cuidadoso e refletir o aumento da frequência de diminuição da função hepática, renal ou cardíaca, bem como doença concomitante ou outra terapia medicamentosa.
Forteiloidíase em hospedeiros imunocomprometidos
Ciclos de terapia repetidos podem ser necessários em pacientes imunocomprometidos (incluindo infectados pelo HIV) tratados para forteiloidíase intestinal. Não foram realizados ensaios clínicos adequados e bem controlados nesses pacientes para determinar o esquema posológico ideal. Vários tratamentos, D.H. em intervalos de 2 semanas, pode ser necessário e a cura pode não ser alcançável. Controlar a forteiloidíase extraintestinal nesses pacientes é difícil, e a terapia supressiva, D.H. uma vez por mês, pode ser útil.
Forteiloidíase
Em quatro ensaios clínicos envolvendo um total de 109 pacientes que receberam uma ou duas doses de 170 a 200 mcg / kg de maximec (ivermectina), os seguintes efeitos colaterais foram relatados como possíveis, prováveis ou definitivamente relacionados à maximec (ivermectina)
Corpo como um todo : Astenia / fadiga (0,9%), dor abdominal (0,9%)
Gastrointestinal: Anorexia (0,9%), constipação (0,9%), diarréia (1,8%), náusea (1,8%), vômito (0,9%)
Sistema nervoso / psiquiatria : Tontura (2,8%), sonolência (0,9%), tontura (0,9%), tremores (0,9%)
Pele: prurido (2,8%), erupção cutânea (0,9%) e urticária (0,9%).
Estudos comparativos mostraram mais alongamento abdominal e problemas no peito em pacientes tratados com Maximec (ivermectina) do que em pacientes tratados com albendazol. No entanto, Maximec (ivermectina) foi melhor tolerado que o tiabendazol em estudos comparativos em 37 pacientes tratados com tiabendazol.
O tipo de Mazzotti e as reações oftalmológicas associadas ao tratamento da oncocercose ou da própria doença não são esperadas em pacientes com forteiloidíase tratados com Maximec (ivermectina). (Vejo EFEITOS SECUNDÁRIOS, oncocercose.)
Resultados laboratoriais
Em estudos clínicos com 109 pacientes que receberam uma ou duas doses de 170 a 200 mcg / kg de maximec (ivermectina) as seguintes anomalias laboratoriais foram encontradas independentemente da relação medicamentosa: aumento da ALT e / ou AST VALUES (2% ) Diminuição do número de leucócitos (3%). Leucopenia e anemia foram observadas em um paciente.
Oncocercose
Em estudos clínicos com 963 pacientes adultos, aquele com 100 a 200 mcg / kg Maximec (ivermectina) foram tratados, As seguintes reações de Mazzotti se deterioraram durante os primeiros 4 dias após o tratamento: artralgia / sinovite (9,3%) aumento e sensibilidade dos linfonodos axilares (11,0% e 4,4%) Ampliação dos gânglios linfáticos cervicais e sensibilidade (5,3% e 1,2%) aumento e sensibilidade dos linfonodos inguinais (12,6% e 13,9%) outro aumento e sensibilidade dos linfonodos (3,0% e 1,9%) prurido (27,5%) envolvimento da pele, incluindo edema, erupção cutânea papular e pustular ou aberta (22,7%) e febre (22,6%). (Vejo AVISO .)
Em estudos clínicos, as condições oftalmológicas em 963 pacientes adultos foram tratadas em 3. Dia e nos meses 3 e 6 após o tratamento com 100 a 200 µg / kg de Maximec (ivermectina) examinado). As alterações observadas foram principalmente uma deterioração da linha de base 3 dias após o tratamento. A maioria das alterações retornou ao estado inicial ou melhorou em comparação com a gravidade inicial nos meses 3 e 6.. As porcentagens de pacientes com piora das seguintes condições nos dias 3, meses 3 e 6 foram: limbitis: 5,5%, 4,8% e 3,5% e opacidade pontilhada: 1,8%, 1,8% e 1,4%. As porcentagens correspondentes para pacientes tratados com placebo foram: limbitis: 6,2%, 9,9% e 9,4% e opacidade pontilhada: 2,0%, 6,4% e 7,2%. (Vejo AVISO .)
Em estudos clínicos com 963 pacientes adultos que receberam 100 a 200 mcg / kg de maximec (ivermectina), os seguintes efeitos colaterais clínicos foram associados ao medicamento quanto possível, provável ou definitivamente em ≥ 1% dos pacientes: edema facial (1, 2%) , edema periférico (3,2%), hipotensão ortostática (1. Dor de cabeça e mialgia relacionadas a medicamentos ocorreram em <1% dos pacientes (0,2% e. No entanto, essas foram as experiências adversas mais comuns relatadas em geral durante esses estudos, independentemente da causalidade (22,3% ou.
Um perfil de segurança semelhante foi observado em um estudo aberto em pacientes pediátricos de 6 a 13 anos.
Os seguintes efeitos colaterais oftalmológicos ocorrem devido à própria doença, mas também foram relatados após o tratamento com Maximec (ivermectina): sensação ocular anormal, edema palpebral, uveíte anterior, conjuntivite, limbitis, ceratite e coriorretinite ou coroidite. Estes raramente eram graves ou associados à perda da visão e geralmente eram resolvidos sem tratamento com corticosteróides.
Resultados laboratoriais
Em ensaios clínicos controlados, as seguintes experiências laboratoriais adversas foram associadas ao medicamento como possível, provável ou definitivo em ≥ 1% dos pacientes: aumento da eosinofilia (3%) e hemoglobina (1%).
Experiência de marketing
Os seguintes efeitos colaterais foram relatados desde que o medicamento foi registrado no exterior :
Oncocercose
Sangramento conjuntival
todas as indicações
Hipotensão (principalmente hipotensão ortostática), agravamento da asma brônquica, necrólise epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, convulsões, hepatite, aumento das enzimas hepáticas e aumento da bilirrubina.
Letalidade significativa foi encontrada em camundongos e ratos após doses orais de 25 a 50 mg / kg ou. Não foi observada letalidade significativa em cães após doses orais de até 10 mg / kg. Nessas doses, os sinais relacionados ao tratamento observados nesses animais incluem ataxia, bradipnéia, tremores, ptose, atividade diminuída, emese e midríase.
Os seguintes efeitos colaterais foram relatados com mais frequência com intoxicação acidental ou exposição significativa a quantidades desconhecidas de formulações veterinárias de ivermectina em humanos, por ingestão, inalação, injeção ou exposição a superfícies do corpo: erupção cutânea, edema, dor de cabeça, tontura, astenia , náusea, vômito e diarréia. Outros efeitos colaterais que foram relatados incluem: convulsões, ataxia, dispnéia, dor abdominal, parestesia, urticária e dermatite de contato.
No caso de envenenamento acidental, a terapia de suporte deve incluir fluidos e eletrólitos parenterais, suporte respiratório (possivelmente oxigênio e ventilação mecânica) e equipamento sob pressão, se houver hipotensão clinicamente significativa. A indução de emese e / ou lavagem gástrica o mais rápido possível, seguida de laxantes e outras medidas antígitos de rotina, pode ser indicada, se necessário, para evitar a absorção do material absorvido.
Após administração oral de ivermectina, as concentrações plasmáticas são aproximadamente proporcionais à dose. Em dois estudos, após uma dose única de 12 mg de Maximec (ivermectina) em voluntários saudáveis em jejum (que corresponde a uma dose média de 165 mcg / kg), as concentrações plasmáticas máximas médias do componente principal (H2B1a) medidos 46,6 (± 21,9) (intervalo: 16,4-101,1) e 30,6 (± 15,6) (intervalo: 13,9-68,4) ng / mL, cada um cerca de 4 horas após a administração. A ivermectina é metabolizada no fígado, e a ivermectina e / ou seus metabólitos são excretados quase exclusivamente nas fezes por um período estimado de 12 dias, com menos de 1% da dose administrada sendo excretada na urina. A meia-vida plasmática da ivermectina em humanos é de aproximadamente 18 horas após a administração oral.
As propriedades farmacocinéticas e de segurança da ivermectina foram investigadas em uma dose múltipla de estudo farmacocinético clínico em voluntários saudáveis. Os indivíduos receberam doses orais de 30 a 120 mg (333 a 2000 mcg / kg) de ivermectina em jejum ou 30 mg (333 a 600 mcg / kg) de ivermectina após uma refeição padrão com alto teor de gordura (48,6 g de gordura). A administração de 30 mg de ivermectina após uma refeição rica em gordura resultou em um aumento de aproximadamente 2,5 vezes na biodisponibilidade em comparação com a administração de 30 mg de ivermectina durante o jejum.
in vitro Estudos com microssomas hepáticos humanos e enzimas CYP450 recombinantes mostraram que a ivermectina é metabolizada principalmente pelo CYP3A4. Dependendo do usado in vitro - O método também mostrou o CYP2D6 e o CYP2E1 envolvidos no metabolismo da ivermectina, mas em uma extensão significativamente menor que o CYP3A4. Os resultados de in vitro - Estudos com microssomas hepáticos humanos sugerem que concentrações clinicamente relevantes de ivermectina não inibem significativamente as atividades de metabolismo do CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 e CYP2E1.
However, we will provide data for each active ingredient