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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 24.03.2022
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Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
Enfermedades inflamatorias infecciosas causadas por microorganismos sensibles al fármaco:
infecciones del tracto respiratorio superior y lor-organos (faringitis / tonelitis, sinusitis, otitis media media);
infecciones del tracto respiratorio inferior (bronquitis aguda, exacerbación de bronquitis crónica, neumonía comunitaria);
infecciones de la piel y tejidos blandos (rosa, impétigo, dermatosis infectadas de segunda mano);
Enfermedad de Lyme (la etapa inicial de la borreliosis) - eritema migratorio (eritema mygrans).
Enfermedades inflamatorias infecciosas causadas por microorganismos sensibles a la azitromicina:
infecciones del tracto respiratorio superior y lor-órgano (sinusitis, faringitis, amigdalitis, otitis media media);
infecciones del tracto respiratorio inferior: neumonía (incluyendo.h. SARS, exacerbación de neumonía crónica), bronquitis (incluyendo. H. agudo, exacerbación de crónico);
infecciones de la piel y tejidos blandos: acné ordinario (gravedad media), erisipela, impétigo, dermatosis infectadas de segunda mano;
infecciones del tracto urinario: uretritis gonorreica y no norea, cervicitis;
La etapa inicial de la enfermedad de Lyme (boreliasis) es un eritema migratorio (eritema migratorios).
Dentro, una vez al día, 1 hora antes o después de 2 horas después de comer. Después de tomar la droga Sumamed® Para que se le ofrezca al niño beber unos sorbos de agua para que pueda tragarse los restos de la suspensión.
Antes de tomar cada medicamento, el contenido de la botella se vuelve cuidadosamente borroso hasta obtener una suspensión homogénea. Si la cantidad requerida de suspensión no se seleccionó del frasco dentro de los 20 minutos posteriores a la extracción, la suspensión debe agitarse nuevamente, se debe seleccionar el volumen requerido y se debe administrar al niño.
La dosis requerida se mide usando una jeringa dosificadora con un precio de fisión de 1 ml y una capacidad de suspensión nominal de 5 ml (200 mg de azitromicina) o una cuchara dosificadora con una capacidad de suspensión nominal de 2.5 ml (100 mg de azitromicina) o 5 ml (200 mg de azitromicina) combinado.
Después de usar jeringas (pre-desmontarlo) y una cuchara dosificadora se lava con agua corriente, se seca y se almacena en un lugar seco hasta la próxima vez que se toma el medicamento Sumamed® fuerte.
Enfermedades inflamatorias infecciosas del tracto respiratorio superior e inferior, piel y tejidos blandos: el medicamento se prescribe a razón de 10 mg / kg 1 vez al día durante 3 días; dosis de tipo de cambio - 30 mg / kg. Para una dosificación precisa de la droga Sumamed® el fuerte de acuerdo con la masa del cuerpo del niño debe usar la tabla a continuación.
Peso corporal, kg | El monto de la suspensión para 1 cita |
10-14 | 2,5 ml de suspensión (100 mg de azitromicina) |
15-24 | 5 ml de suspensión (200 mg de azitromicina) |
25-34 | 7,5 ml de suspensión (300 mg de azitromicina) |
35-44 | 10 ml de suspensión (400 mg de azitromicina) |
al menos 45 | 12,5 ml de suspensión (500 mg de azitromicina) (corresponde a la dosis para pacientes adultos) |
Con faringitis / tonilita causada Streptococcus pyogenes, la droga Sumamed® el fuerte se usa a una dosis de 20 mg / kg / día durante 3 días; dosis de tipo de cambio 60 mg / kg. La dosis diaria máxima es de 500 mg.
Los niños con un peso corporal de hasta 10 kg deben tomar el medicamento Sumamed®, polvo para preparar la suspensión para la ingestión, 100 mg / 5 ml.
La enfermedad de Lyme (la etapa inicial de la borreliosis) es un eritema migratorio (eritema migratorio): el primer día a una dosis de 20 mg / kg / día, luego del segundo al quinto día a una dosis de 10 mg / kg / día; dosis de tipo de cambio de 60 mg / kg.
Grupos especiales de pacientes
Violación de la función de los riñones. En pacientes con SCF - 10–80 ml / min, no se requiere corrección de dosis.
Violación de la función hepática. Cuando se aplica en pacientes con insuficiencia pulmonar y gravedad moderada, no se requiere corrección de la dosis.
Preparación y almacenamiento de la suspensión
Al contenido de la botella destinada a la preparación de 15 ml de suspensión (volumen nominal), se agregan 9,5 ml de agua con una jeringa dosificadora. Quédese hasta obtener una suspensión homogénea. El volumen de la suspensión obtenida será de aproximadamente 20 ml, lo que excede el volumen nominal en aproximadamente 5 ml. Esto tiene la intención de compensar la inevitable pérdida de suspensión al dosificar el medicamento. La suspensión preparada se puede almacenar a una temperatura que no exceda los 25 ° C durante no más de 5 días.
Al contenido de la botella destinada a la preparación de 30 ml de suspensión (volumen nominal), se agregan 16,5 ml de agua con una jeringa dosificadora. Quédese hasta obtener una suspensión homogénea. El volumen de la suspensión obtenida será de aproximadamente 35 ml, lo que excede el volumen nominal en aproximadamente 5 ml. Esto tiene la intención de compensar la inevitable pérdida de suspensión al dosificar el medicamento. La suspensión preparada se puede almacenar a una temperatura que no exceda los 25 ° C durante no más de 10 días.
Al contenido de la botella destinada a la preparación de 37,5 ml de suspensión (volumen nominal), se agregan 20 ml de agua con una jeringa dosificadora. Quédese hasta obtener una suspensión homogénea. El volumen de la suspensión obtenida será de aproximadamente 42,5 ml, lo que excede el volumen nominal en aproximadamente 5 ml. Esto tiene la intención de compensar la inevitable pérdida de suspensión al dosificar el medicamento. La suspensión preparada se puede almacenar a una temperatura que no exceda los 25 ° C durante no más de 10 días.
Dentro, 1 hora antes o después de 2 horas después de comer 1 vez al día.
Adultos y niños mayores de 12 años con un peso corporal de más de 45 kg
Infecciones del tracto respiratorio superior e inferior, órganos ENT, piel y tejidos blandos: 500 mg / día para 1 cita dentro de los 3 días (dosis del curso - 1.5 g).
Acné común : 500 mg / día durante 1 recepción durante 3 días, luego 500 mg / día una vez por semana durante 9 semanas. La primera dosis semanal debe tomarse 7 días después de tomar la primera dosis diaria (octavo día desde el inicio del tratamiento), las siguientes 8 dosis semanales a intervalos de 7 días.
Infecciones agudas de los órganos genitourinarios (uretritis o cervicitis no complicadas): una vez 1 g.
Enfermedad de Lyme : para el tratamiento de la etapa I (eritema migratorios) - 1 g el primer día y 500 mg / día del segundo al quinto día (dosis del curso - 3 g).
Neumonía: recetado 500 mg / día durante 7-10 días; la recepción comienza inmediatamente después del final del uso en / en la forma de dosificación.
hipersensibilidad a azitromicina, micina de sangre roja, otros macrólidos o cetolidos u otros componentes del fármaco;
insuficiencia hepática de grado severo;
deficiencia de azúcar / isomaltasa, intolerancia al flujo, malabsorción de glucosa-galactosa;
recepción simultánea de ergotamina y dihidroergotamina;
infancia hasta 6 meses.
Con precaución : miastenia; insuficiencia hepática de gravedad leve a moderada; insuficiencia renal terminal con SCF inferior a 10 ml / min; pacientes con presencia de factores proaritmogénicos (especialmente pacientes de edad avanzada): con extensión congénita o adquirida del intervalo QT, pacientes, recibir terapia con medicamentos antiarítmicos de las clases IA (chinidin, prominamida) III (dofetilida, amiodaron y sotalol) cisaprid, terfenadina, fármacos antipsicóticos (pimoside) antidepresivos (citalopram) fluorchinolons (moxifloxacina y levofloxacina) con trastornos del equilibrio agua-electrolitos, especialmente en el caso de hipocalemia o hipomagniemia, bradicardia clínicamente significativa, arritmia del corazón, o la insuficiencia cardíaca es grave; uso simultáneo de digoxina, warfarina, ciclosporina; diabetes mellitus.
hipersensibilidad a la azitromicina (incluyendo.h. a otros macrólidos), componentes de la droga;
insuficiencia renal grave (Cl creatinina inferior a 40 ml / min);
insuficiencia hepática grave (clase B y superior en la escala Child-Pew);
período de lactancia ;
edad hasta 12 años, peso corporal inferior a 45 kg;
recepción simultánea de ergotamina y dihidroergotamina.
Con precaución : embarazo; arritmia, incluyendo.h. predisposición al desarrollo de arritmias y alargamiento del intervalo QT (riesgo de desarrollar arritmias ventriculares y alargamiento del intervalo QT) insuficiencia renal (Cl creatinina más de 40 ml / min) insuficiencia hepática (debajo de la clase B en la escala Child-Pew) miastenio; ingesta simultánea de terrinagodina, var.
La frecuencia de los efectos secundarios se clasifica según las recomendaciones de la OMS: muy a menudo (al menos 10%) a menudo (al menos 1%, pero menos del 10%) con poca frecuencia (al menos 0.1%, pero menos del 1%) raramente (al menos 0.01%, pero menos del 0.1%) muy raramente (menos del 0.01%, incluyendo casos aislados) frecuencia desconocida — No se puede apreciar, basado en datos disponibles.
Enfermedades infecciosas : con poca frecuencia - candidiasis, incluyendo.h. mucosa oral y genitales, neumonía, faringitis, gastroenteritis, enfermedades respiratorias, rinitis; frecuencia desconocida - colitis pseudomembranosa.
De la sangre y el sistema linfático: con poca frecuencia: leucopenia, neutropenia, eosinofilia; muy raramente - trombocitopenia, anemia hemolítica.
Desde el lado del metabolismo y la nutrición: con poca frecuencia - anorexia.
Reacciones alérgicas : con poca frecuencia: hinchazón angioneurótica, reacción de hipersensibilidad; frecuencia desconocida - reacción anafiláctica.
Desde el lado del sistema nervioso : a menudo - dolor de cabeza; con poca frecuencia: mareos, alteración del gusto, pasta, somnolencia, insomnio, nerviosismo; raramente - agitación; frecuencia desconocida: hipestasia, ansiedad, agresión, desmayos, calambres, hiperactividad psicomotora, pérdida de olfato, sentido pervertido, pérdida de sabor.
Desde el lado del cuerpo de visión: con poca frecuencia - discapacidad visual.
Del lado del órgano auditivo y los trastornos del laberinto: con poca frecuencia - discapacidad auditiva, vértigo; frecuencia desconocida - discapacidad auditiva, incluyendo. h. sordera y / o tinnitus.
Desde el lado del MSS: con poca frecuencia: una sensación de latidos cardíacos, un torrente de sangre en la cara; frecuencia desconocida: disminución de la presión arterial, aumento del intervalo QT en ECG, arritmia del tipo "pirante", taquicardia ventricular.
Del sistema respiratorio: con poca frecuencia: falta de aliento, hemorragias nasales.
Desde el lado de la pantalla LCD: muy a menudo - diarrea; a menudo: náuseas, vómitos, dolor abdominal; con poca frecuencia: meteorismo, dispepsia, estreñimiento, gastritis, disfagia, hinchazón, sequedad de la mucosa oral, eructos, úlceras de la mucosa oral, aumentando la secreción de las glándulas salivales; muy raramente, un cambio de color.
Del hígado y del tracto biliar: con poca frecuencia - hepatitis; raramente - insuficiencia hepática, ictericia colestática; frecuencia desconocida: insuficiencia hepática (en casos raros con desenlace fatal principalmente en el contexto de insuficiencia hepática); necrosis hepática, hepatitis fulminante.
De la piel y el tejido subcutáneo: con poca frecuencia: erupción cutánea, picazón, urticaria, dermatitis, piel seca, sudoración; raramente - reacción de fotosensibilización; frecuencia desconocida - síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme.
Desde el lado del sistema musculoesquelético: con poca frecuencia: osteoartritis, mialgia, dolor de espalda, dolor de cuello; frecuencia desconocida - artralgia.
De los riñones y el tracto urinario: con poca frecuencia: disuria, dolor en el área del riñón; frecuencia desconocida: jade intersticial, insuficiencia renal aguda.
De los genitales y la glándula mamaria: con poca frecuencia: metr-rragia, función testicular deteriorada.
Otro: con poca frecuencia: astenia, malestar general, sensación de fatiga, hinchazón de la cara, dolor en el pecho, fiebre, edema periférico.
Datos de laboratorio : a menudo — disminución en el número de linfocitos, aumento en el número de eosinófilos, aumento en el número de cestas, aumento en el número de monocitos, aumento en el número de neutrófilos, disminución en la concentración de bicarbonatos en el plasma sanguíneo; con poca frecuencia — aumentar la actividad de ALT, AST, aumento en la concentración de bilirrubina en el plasma sanguíneo, aumento en la concentración del tracto urinario en el plasma sanguíneo, aumento en la concentración de creatinina en el plasma sanguíneo, cambio en el contenido de potasio en el plasma sanguíneo, aumento de la actividad de SchF en el plasma sanguíneo, aumento de cloro en plasma sanguíneo, aumento en la concentración de glucosa en sangre, aumento de plaquetas, aumento de hematocrito, aumentando la concentración de bicarbonatos en el plasma sanguíneo, cambio en el contenido de sodio en el plasma sanguíneo.
Del sistema digestivo : diarrea, náuseas, dolor abdominal, meteorismo, vómitos, melena, ictericia colestática, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, estreñimiento, anorexia, gastritis, candamicosis de la mucosa oral, dispepsia, hiperbilirrubinemia, hepatitis, pancreatitis, colitis pseudomembranosa, insuficiencia hepática, insuficiencia hepática (en casos raros — con desenlace fatal, principalmente en el contexto de insuficiencia hepática) necrosis hepática, hepatitis fulminante.
Desde el lado del MSS: sensación de latidos cardíacos, dolor en el pecho, disminución de la presión arterial, aumento del intervalo QT, arritmia de piruetas, taquicardia gástrica.
Desde el lado del sistema nervioso : mareos, dolor de cabeza, vértigo, somnolencia, parestesia, alteraciones de las sensaciones del gusto, hiperestesia, agresión, desmayos, calambres, hiperactividad psicomotora, pérdida de olfato, sensaciones del gusto, miastenia; en niños: dolor de cabeza (cuando la terapia con otitis media media), hipercinesia, ansiedad, neurosis, demonesson.
Del lado de los sentidos: percepción visual deteriorada, conjuntivitis, sordera, tinnitus.
Del sistema genitourinario: aumento en el nitrógeno ureico residual, candidamicosis vaginal, aumento de la concentración de creatinina en el plasma sanguíneo, jade intersticial, insuficiencia renal aguda.
Desde el lado de los órganos formadores de sangre: leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, linfopenia, eosinofilia, anemia hemolítica.
Reacciones alérgicas : erupción cutánea, urticaria, picazón en la piel, hinchazón angioneurótica, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, reacción de hipersensibilidad, reacción anafiláctica.
Otro: hiperglucemia, artralgia, astenia, fotosensibilización, debilidad, edema periférico, malestar general.
Síntomas : náuseas severas, pérdida temporal de audición, vómitos, diarrea.
Tratamiento: cita de carbón activado, terapia sintomática, control de función vital.
Síntomas : náuseas severas, pérdida auditiva temporal, vómitos, diarrea.
Tratamiento: cancelación del medicamento, lavado gástrico, carbón activado, terapia sintomática.
La azitromicina es un antibiótico bacteriostático de una amplia gama de acciones del grupo de macrólidos-azálidos. Tiene una amplia gama de efectos antimicrobianos. El mecanismo de acción de la azitromicina está asociado con la supresión de la síntesis de proteínas de las células microbianas. Al contactar con la subunidad 50S de ribosoma, inhibe la peptidtranslocasa en la etapa de transmisión e inhibe la síntesis de proteínas, ralentizando el crecimiento y la reproducción de bacterias. En altas concentraciones, tiene un efecto bactericida.
Es activo en relación con una serie de microorganismos grampositivos, gramnegativos, anaeróbicos, intracelulares y de otro tipo.
Microorganismos sensibles : microorganismos aerobios grampositivos - Staphylococcus aureus (cepas sensibles a la meticilina), Streptococcus pneumoniae (cepas sensibles a la penicilina), Streptococcus pyogenes; microorganismos aerobios gramnegativos - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multicida, Neisseria gonorrhoeae; microorganismos anaeróbicos - Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; otros microorganismos - Clamidia trachomatis, Clamidia pneumoniae, Clamidia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Microorganismos con resistencia adquirida a la azitromicina: microorganismos aerobios grampositivos - Streptococcus pneumoniae (cepas y cepas resistentes a la penicilina con sensibilidad moderada a la penicilina).
Microorganismos con resistencia natural: microorganismos aerobios grampositivos - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (cepas meticilinerosistentes), Staphylococcus epidermidis (cepas metilinoresístas), microorganismos anaeróbicos - Bacteroides fragilis.
Se describen casos de resistencia cruzada entre ellos Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (Spreptococo beta-hemolítico del grupo A), Enterococcus faecalis y Staphylococcus aureus (cepas meticilinerosistas) a línea de sangre roja, azitromicina, otros macrolídicos y lincozamidas.
La escala de sensibilidad de los microorganismos a la azitromicina (concentración inhibidora mínima - MIC)
Microorganismos | MIC, mg / l * | |
Sensible | Sostenible | |
Staphylococcus | ≤1 | >2 |
Estreptococos A, B, C, G | ≤0.25 | > 0.5 |
Streptococcus pneumoniae | ≤0.25 | > 0.5 |
Haemophilus influenzae | ≤0.12 | >4 |
Moraxella catarrhalis | ≤0.5 | > 0.5 |
Neisseria gonorrhoeae | ≤0.25 | > 0.5 |
* La azitromicina no se usó para tratar enfermedades infecciosas causadas Salmonella typhi (MIC ≤16 mg / L) y Shigella spp.
La azitromicina es un antibiótico bacteriostático de una amplia gama de acción de un grupo de macrólidos, azalidos. Tiene una amplia gama de efectos antimicrobianos. El mecanismo de acción de la azitromicina está asociado con la supresión de la síntesis de proteínas de las células microbianas. Al contactar con la subunidad 50S de ribosoma, inhibe la peptidtranslocasa en la etapa de transmisión e inhibe la síntesis de proteínas, ralentizando el crecimiento y la reproducción de bacterias. En altas concentraciones, tiene un efecto bactericida.
Es activo en relación con una serie de microorganismos grampositivos, gramnegativos, anaerobios, intracelulares y otros.
Los microorganismos pueden ser inicialmente resistentes o resistentes a los antibióticos.
Mesa
La escala de sensibilidad de algunos microorganismos a azitromicina (concentración inhibidora mínima - MIC)
Microorganismos | MIC, mg / L | |
Sensible | Sostenible | |
Staphylococcus | ≤1 | >2 |
Estreptococos A, B, C, G | ≤0.25 | > 0.5 |
S. pneumoniae | ≤0.25 | > 0.5 |
H. influenzae | ≤0.12 | >4 |
M. catarrhalis | ≤0.5 | > 0.5 |
N. gonorrhoeae | ≤0.25 | > 0.5 |
La lista de microorganismos sensibles a la azitromicina, en la mayoría de los casos
Barras de aire grampositivas - Staphylococcus aureus sensible a la metilcilina; Streptococcus pneumoniae sensible a la penicilina; Streptococcus pyogenes.
Barras de aire gramnegativas - Haemophilus influenzae; Haemophilus parainfluenzae; Legionella pneumophila; Moraxella catarrhalis; Pasteurella mulocida; Neisseria gonorrhoeae.
Anaerobes - Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Prevotella spp.; Porphyromonas spp.
Otros microorganismos - Clamidia trachomatis; Clamidia pneumoniae; Clamidia psittaci; Mycoplasma pneumoniae; Mycoplasma hominis; Borrelia burgdorferi.
La lista de microorganismos capaces de desarrollar resistencia a la azitromicina
Barras de aire grampositivas - Streptococcus pneumoniae penicillinustere.
Inicialmente microorganismos estables
Barras de aire grampositivas - Enterococcus faecalis; Staphylococci (el estafilococo resistente a la meticilina muestra un alto grado de resistencia a los macrólidos).
Bacterias grampositivas resistentes a glóbulos rojos.
Anaerobes - Bacteroides fragilis.
Después de llevarlo adentro, biodisponibilidad - 37%, Tmax - 2-3 h, Vd - 31,1 l / kg. La unión de las proteínas plasmáticas en sangre es inversamente proporcional a la concentración en la sangre y es del 12 al 52%. Penetra en las membranas celulares (efectivo para infecciones causadas por patógenos intracelulares). Es transportado por fagocitos, glóbulos blancos polimórficos-nucleares y macrófagos al lugar de la infección donde se libera en presencia de bacterias. Pasa fácilmente a través de barreras histoemáticas y entra al tejido. La concentración en tejidos y células es 50 veces mayor que en el plasma sanguíneo y en el foco de la infección, 24-34% más que en los tejidos sanos.
Lentamente retirado de la tela y tiene una T larga1/2 - 2-4 días. La concentración terapéutica de azitromicina persiste hasta 5 a 7 días después de tomar la última dosis. La azitromicina se deriva principalmente en su forma inalterada: 50% a través de los intestinos, 12% por los riñones. En el hígado, se demetila, perdiendo actividad.
En pacientes con insuficiencia renal grave (Cl creatinina <10 ml / min) T1/2 la azitromicina aumenta en un 33%.
La absorción es alta, resistente a los ácidos, lipofílica. Biodisponibilidad después de una sola recepción de 500 mg - 37% (el efecto del primer paso a través del hígado), Cmax después de la administración oral 500 mg - 0.4 mg / l, Tmax - 2.5–2.9 h; en tejidos y células, la concentración es 10–50 veces mayor que en el suero sanguíneo, Vd - 31,1 l / kg. Las barreras histoemáticas pasan fácilmente. Penetra bien en el tracto respiratorio, los órganos genitourinarios, incluido. H. próstata, piel y tejidos blandos; acumulado en un ambiente de pH bajo en lisosomas (que es especialmente importante para la construcción de patógenos intracelulares). También es transportado por fagocitos, glóbulos blancos nucleares polimórficos y macrófagos. Penetra a través de las membranas celulares y crea altas concentraciones en ellas. La concentración en los focos de infección es confiablemente mayor (en un 24-34%) que en los tejidos sanos, y se correlaciona con la gravedad del edema inflamatorio. En el encendido, la inflamación se mantiene en concentraciones efectivas durante 5 a 7 días después de recibir la última dosis. La conexión con las proteínas plasmáticas es del 7 al 50% (reversamente proporcional a la concentración en la sangre).
En el hígado, los metabolitos resultantes son inactivos. Insheres CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, cuya inhibición es inhibidora, participa en el metabolismo del fármaco. Espacio libre de plasma - 630 ml / min; T1/2 entre 8 y 24 horas después de la admisión es de 14 a 20 horas, T1/2 en el intervalo de 24 a 72 horas - 41 horas. El 50% es biliar en su forma inalterada, el 6%, por los riñones.
Comer cambia significativamente la farmacocinética: Cmax reducido en un 52%, AUC - en un 43%.
En hombres mayores (65–85 años), los parámetros farmacocinéticos no cambian, en mujeres aumenta Cmax (en un 30-50%).
- Antibiótico - Azalida [Macrólidos y Azalidos]
- Antibiótico, azalida [macrólidos y azalidos]
Drogas antiácidas. Los medicamentos antiácidos no afectan la biodisponibilidad de azitromicina, pero reducen la concentración máxima en sangre en un 30%, por lo que el medicamento debe tomarse al menos una hora antes o dos horas después de tomar estos medicamentos y alimentos.
Cetirisina. El uso simultáneo de azitromicina con cetirizina (20 mg) para voluntarios sanos no condujo a la interacción farmacocinética y a un cambio significativo en el intervalo QT .
Didanosina (didesoxinosina). El uso simultáneo de azitromicina (1200 mg / día) y didanosina (400 mg / día) en 6 pacientes infectados por el VIH no reveló cambios en las indicaciones farmacocinéticas de didanosina en comparación con el grupo placebo.
Digoxina (sustratos P-gp). Uso simultáneo de antibióticos macrólidos, incluido h. la azitromicina, con sustratos de P-gp como la digoxina, conduce a un aumento en la concentración de sustrato de P-gp en el suero sanguíneo. Por lo tanto, cuando se usa azitromicina y digoxina al mismo tiempo, es necesario tener en cuenta la posibilidad de aumentar la concentración de digoxina en el suero sanguíneo.
Zidovudina. El uso simultáneo de azitromicina (ingesta única de 1000 mg y ingesta múltiple de 1200 mg o 600 mg) tiene un ligero efecto sobre la farmacocinética, que incluye. extirpación renal de zidovudina o su metabolito glucurónido. Sin embargo, el uso de azitromicina causó un aumento en la concentración de zidovudina fosforilada, un metabolito clínicamente activo en mononúcleos de sangre periférica. La importancia clínica de este hecho no está clara. La azitromicina interactúa débilmente con los isopericos del sistema citocromo P450. No se reveló que la azitromicina esté involucrada en interacciones farmacocinéticas similares a la línea de sangre roja y otros macrolidos. La azitromicina no es un inhibidor e inductor de isofermentos del citocromo P450.
Los alcaloides son controvertidos. Dada la posibilidad teórica del ergotismo, no se recomienda el uso simultáneo de azitromicina con derivados de alcaloides esponjosos.
Se llevaron a cabo estudios farmacocinéticos sobre el uso simultáneo de azitromicina y medicamentos, cuyo metabolismo ocurre con la participación de isopermos del sistema citocromo P450.
Atorvastatina. El uso simultáneo de atorvastatina (10 mg diarios) y azitromicina (500 mg diarios) no causó un cambio en la concentración de atorvastatina en el plasma sanguíneo (basado en el análisis de inhibición de la MMC-KoA-reduktasa). Sin embargo, en el período posterior a la restauración, se recibieron informes separados de casos de rabdomiólisis en pacientes que recibieron azitromicina y estatina.
Karbamazepin. Los estudios farmacocinéticos en los que participaron voluntarios sanos no revelaron un efecto significativo sobre la concentración de carbamazepina y su metabolito activo en el plasma sanguíneo en pacientes que recibieron al mismo tiempo asitromicina.
Cimetidina. En estudios farmacocinéticos del efecto de una dosis única de cimetidina sobre la farmacocinética de azitromicina, no se detectaron cambios en la farmacocinética de azitromicina, siempre que se use cimetidina 2 horas antes de la azitromicina.
Anticoagulantes indirectos (cumarina derivada). En estudios farmacocinéticos, la azitromicina no afectó el efecto anticoagulante de una dosis única de 15 mg de warfarina tomada por voluntarios sanos. Se informó la potenciación del efecto anticoagulante después del uso simultáneo de azitromicina y anticoagulantes de acción indirecta (kumarina derivada). A pesar de que no se ha establecido una relación causal, debe tenerse en cuenta la necesidad de un monitoreo frecuente de la energía fotovoltaica cuando se usa azitromicina en pacientes que reciben anticoagulantes orales de acción indirecta (cumarina derivada).
Ciclosporina. En un estudio farmacocinético en el que participaron voluntarios sanos que tomaron azitromicina en el interior durante 3 días (500 mg / día una vez) y luego ciclosporina (10 mg / kg / día una vez), se reveló un aumento confiable en Cmax en plasma sanguíneo y AUC0-5 ciclosporina. Se debe tener cuidado al usar estos medicamentos al mismo tiempo. Si es necesario usar simultáneamente estos medicamentos, es necesario controlar la concentración de ciclosporina en el plasma sanguíneo y ajustar la dosis en consecuencia.
Efavirez. El uso simultáneo de azitromicina (600 mg / día una vez) y epavirección (400 mg / día) diariamente durante 7 días no causó ninguna interacción farmacocinética clínicamente significativa.
Flukonazol. El uso simultáneo de azitromicina (1200 mg una vez) no cambió la farmacocinética de flukonazol (800 mg una vez). La exposición total y la vida media de azitromicina no cambiaron con el uso simultáneo de fluconazol, sin embargo, se observó una disminución en Cmax azitromicina (en un 18%), que no tenía un valor clínico.
Indinavir. El uso simultáneo de azitromicina (1200 mg una vez) no causó un efecto estadísticamente confiable sobre la farmacocinética del individuo (800 mg tres veces al día durante 5 días).
Metil prenisona. La azitromicina no afecta significativamente la farmacocinética de la metil pre-nisolona.
Nelfinavir. El uso simultáneo de azitromicina (1200 mg) y no lfinavir (750 mg 3 veces al día) provoca un aumento en las concentraciones de equilibrio de azitromicina en el suero sanguíneo. No se observaron efectos secundarios clínicamente significativos y no se requiere la corrección de la dosis de azitromicina con su uso simultáneo con un no-lfinavir.
Rifabutina. El uso simultáneo de azitromicina y riabutina no afecta la concentración de cada uno de los medicamentos en el suero sanguíneo. Con el uso simultáneo de azitromicina y arrecifebutina, a veces se observó neutropenia. A pesar de que la neutropenia se asoció con el uso de arrecifeabutina, no se ha establecido una relación causal entre el uso de la combinación de azitromicina y riabutina y neutropenia.
Sildenafil. Cuando se usaron, los voluntarios sanos no recibieron evidencia de los efectos de la azitromicina (500 mg / día al día durante 3 días) sobre el AUC y Cmax sildenafil o su principal metabolito circulante.
Terfenadina. Los estudios farmacocinéticos no proporcionaron evidencia de la interacción entre azitromicina y terfenadina. Se informaron casos uniformes en los que la posibilidad de tal interacción no podía descartarse por completo, pero no había una sola evidencia concreta de que tal interacción tuviera lugar. Se descubrió que el uso simultáneo de terfenadina y macrólidos puede causar arritmia y alargamiento del intervalo QT .
Teofilina. No se ha identificado interacción entre azitromicina y teofilina.
Triazolam / midazolam. No se han detectado cambios significativos en los indicadores farmacocinéticos con el uso simultáneo de azitromicina con triazolam o midazolam en dosis terapéuticas.
Trimetoprima / sulfametoxazol. El uso simultáneo de trimetoprima / sulfametoxazol con azitromicina no reveló un efecto significativo sobre Cmax, exposición general o excreción por los riñones de trimetoprima o sulfametoxazol. Se encontraron concentraciones de azitromicina en el suero sanguíneo en otros estudios.
Los antiácidos (que contienen aluminio y magnesio) no afectan la biodisponibilidad, pero reducen la concentración, azitromicina en la sangre en un 30%, por lo que la azitromicina debe tomarse 1 hora antes o después de 2 horas después de tomar estos medicamentos.
Con el uso simultáneo con derivados de ergotamina y dihidroergotamina, se pueden mejorar los efectos tóxicos (vazospasmo, disestesia) de este último.
Cuando se usan anticoagulantes de acción indirecta de la serie Kumarin (varfarina) y azitromicina (en dosis normales) juntos, los pacientes necesitan un control cuidadoso de la energía fotovoltaica
Se debe tener cuidado al usar terfenadina y azitromicina juntos, ya que se descubrió que la ingesta simultánea de terfenadina y macrólidos causa arritmias y alargamiento del intervalo QT. En base a esto, las complicaciones anteriores no pueden excluirse cuando se toman terfenadina y azitromicina juntas.
Cuando se usa simultáneamente con ciclosporina, es necesario controlar la concentración de ciclosporina en la sangre.
Cuando se usa con digoxina al mismo tiempo, es necesario controlar la concentración de digoxina en la sangre (es posible aumentar la absorción de digoxina en los intestinos).
Con el uso simultáneo con no lfinavir, es posible un aumento en la frecuencia de reacciones adversas de azitromicina (audiencia, mayor actividad de las transaminasas hepáticas).
Con el uso simultáneo con zidovudina, la azitromicina no afecta sus parámetros farmacocinéticos en el plasma sanguíneo o la excreción renal tanto de zidovudina como de su glucurónido, pero aumenta la concentración de metabolito activo - zidovudina fosforilada en células mono-nucleares de vasos periféricos. El valor clínico de este hecho no está definido.
Se debe considerar la inhibición de la isofermicina CYP3A4 con uso simultáneo con ciclosporina, terfenadina, alcaloides espinales, cisaprid, pimoside, chinidina, astemisol y otras drogas cuyo metabolismo ocurre con la participación de esta enzima.
La azitromicina no afecta la concentración de carbamazepina, cimetidina, didanosina, epavirección, flukonazol, indio, midazolam, teofilina, triomethoprim / sulfametoxazol, cetrizina, sildenafil, atorvastatina, rifabutina y metilprednisolon en la aplicación de la tritis.