Composición:
Usado en tratamiento:
Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 27.03.2022
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Cipro
Dosis Froms Y Concentraciones
- Comprimidos de 500 mg de color blanco a ligeramente amarillo, recubiertos con película, de forma oblonga, con la palabra "BAYER" impresa en una cara y "C500 QD" en la otra
- Comprimidos recubiertos con película de 1000 mg de color blanco a ligeramente amarillo, de forma oblonga, con la palabra "BAYER" impresa en una cara y "C1000 QD" en la otra
Almacenamiento Y Manipulación
CIPRO XR se presenta en comprimidos recubiertos con película, de forma oblonga, de color casi blanco a ligeramente amarillento, que contienen 500 mg o 1000 mg de ciprofloxacino. El comprimido de 500 mg está codificado con la palabra "BAYER" en una cara y "C500 QD" en el reverso. El comprimido de 1000 mg está codificado con la palabra "BAYER" en una cara y "C1000 QD" en el reverso.
Fuerza | Código NDC | |
Botellas de 50 | 500 mg | 50419-788-01 |
Botellas de 50 | 1000 mg | 50419-789-01 |
Almacenar a 25 ° C (77°F), excursiones permitidas a 15° a 30°C (59° a 86°F).
Fabricado para: Bayer HealthCare Pharmaceuticals Inc. Whippany, NJ 07981. Revisado: Julio De 2016.
CIPRO XR está indicado para el tratamiento de infecciones causadas por aislados susceptibles de los microorganismos designados en las condiciones y poblaciones de pacientes enumeradas a continuación.
Infecciones Del Tracto Urinario Sin Complicaciones (Cistitis Aguda)
CIPRO XR está indicado para el tratamiento de infecciones del tracto urinario no complicadas (u) causadas por Escherichia coli, Proteus mirabilis, Enterococcus faecalis o Staphylococcus saprophyticus.
Debido a que las fluoroquinolonas, incluyendo CIPRO XR, se han asociado con reacciones adversas graves y para algunos pacientesti sin complicaciones (cistitis aguda) es autolimitante, reserve CIPRO XR para el tratamiento detis sin complicaciones (cistitis aguda) en pacientes que no tienen opciones de tratamiento alternativas.
Infecciones Complicadas Del Tracto Urinario Y Pielonefritis Aguda Sin Complicaciones
CIPRO XR está indicado para el tratamiento de infecciones complicadas del tracto urinario (cUTI) causadas por Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterococcus faecalis, Proteus mirabilis o Pseudomonas aeruginosa y pielonefritis aguda no complicada (Pau) causada por Escherichia coli.
Limitaciones De Uso
- No se ha demostrado la seguridad y eficacia de CIPRO XR en el tratamiento de infecciones distintas de las infecciones del tracto urinario.
- CIPRO XR no está indicado en pacientes pediátricos.
Uso
Para reducir el desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos y mantener la eficacia de CIPRO XR y otros medicamentos antibacterianos, CIPRO XR debe usarse solo para tratar infecciones que se ha demostrado o se sospecha fuertemente que son causadas por bacterias susceptibles. Cuando se disponga de información sobre cultivos y susceptibilidad, se deben tener en cuenta al seleccionar o modificar el tratamiento antibacteriano. En ausencia de tales datos, la epidemiología local y los patrones de susceptibilidad pueden contribuir a la selección empírica del tratamiento.
Antes del tratamiento se deben realizar pruebas de cultivo y sensibilidad adecuadas para aislar e identificar organismos causantes de infección y para determinar su sensibilidad a ciprofloxacino. El tratamiento con CIPRO XR puede iniciarse antes de que se conozcan los resultados de estas pruebas, una vez que se disponga de los resultados se debe continuar con el tratamiento adecuado.
Al igual que con otras drogas, algunos aislados de Pseudomonas aeruginosa puede desarrollar resistencia con bastante rapidez durante el tratamiento con ciprofloxacino. Las pruebas de cultivo y susceptibilidad realizadas periódicamente durante la terapia proporcionarán información no solo sobre el efecto terapéutico del agente antimicrobiano, sino también sobre la posible aparición de resistencia bacteriana.
Dosis
CIPRO XR y ciprofloxacino comprimidos de liberación inmediata no son intercambiables. Cipro XR debe administrarse oralmenteuna vez al día (Tabla 1).
Tabla 1: Pautas Posológicas
Indicacion | Dosis | Frecuencia | Duración Habitual |
Infección Del Tracto Urinario Sin Complicaciones (Cistitis Aguda) | 500 mg | cada 24 horas | 3 Días |
Infección complicada del tracto urinario y pielonefritis aguda no complicada | 1000 mg | cada 24 horas | 7-14 Días |
Los pacientes cuyo tratamiento se inicia con CIPRO IV para Lastis pueden cambiar a CIPRO XR cuando esté clínicamente indicado, a criterio del médico.
Administración
- Las tabletas de CIPRO XR deben tomarse enteras y no divididas, trituradas o masticadas.
- CIPRO XR debe administrarse al menos 2 horas antes o 6 horas después de los antiácidos que contienen magnesio o aluminio, aglutinantes poliméricos de fosfato (por ejemplo, sevelamer, carbonato de lantano), así como sucralfato, VIDEX® (didanosina) tabletas masticables/tamponadas o polvo pediátrico, otros medicamentos altamente tamponados, cationes metálicos como hierro y preparaciones multivitamínicas con zinc.
- Se debe evitar la administración concomitante de Cipro XR con productos lácteos (como leche o yogur) o con productos fortificados con calcio por sí solos, ya que es posible que disminuuya la absorción. Se recomienda un intervalo de 2 horas entre la ingesta sustancial de calcio (mayor de 800 mg) y la dosis de CIPRO XR.
- Debe mantenerse una hidratación adecuada de los pacientes que reciben CIPRO XR para evitar la formación de orina altamente concentrada. Se han notificado casos de cristaluria con quinolonas.
Insuficiencia Renal
- En pacientes con itc y pielonefritis aguda no complicada con un aclaramiento de creatinina ≤ 30 mL/min, la dosis de CIPRO XR debe reducirse de 1000 mg a 500 mg diarios. No se recomienda el uso de ciprofloxacino 1000 mg comprimidos XR en esta población de pacientes.
- En pacientes en hemodiálisis o diálisis peritoneal, administrar CIPRO XR una vez finalizado el procedimiento de diálisis (la dosis máxima debe ser de ciprofloxacino 500 mg XR cada 24 horas). No se recomienda el uso de ciprofloxacino 1000 mg XR en esta población de pacientes.
- En pacientes en diálisis peritoneal ambulatoria continua (DPCA), la dosis máxima debe ser de 500 mg cada 24 horas.
Hipersensibilidad
CIPRO XR está contraindicado en personas con antecedentes de hipersensibilidad a ciprofloxacino, a cualquier miembro de la clase quinolona de antibacterianos o a cualquiera de los componentes del producto.
Tizanidina
La administración concomitante con tizanidina está contraindicada.
ADVERTENCIA
Incluido como parte de la "Pre-producción" Apartado
PRECAUCIONES
Reacciones Adversas Graves Incapacitantes Y Potencialmente Irreversibles Que Incluyen Tendinitis Y Ruptura De Tendones, Neuropatía Periférica Y Efectos En El Sistema Nervioso Central
Las fluoroquinolonas, incluyendo CIPRO XR, se han asociado con reacciones adversas graves incapacitantes y potencialmente irreversibles de diferentes sistemas corporales que pueden ocurrir juntas en el mismo paciente. Las reacciones adversas observadas con frecuencia incluyen tendinitis, rotura de tendones, artralgia, mialgia, neuropatía periférica y efectos sobre el sistema nervioso central (alucinaciones, ansiedad, depresión, insomnio, dolores de cabeza intensos y confusión). Estas reacciones pueden ocurrir en cuestión de horas o semanas después de iniciar el tratamiento con CIPRO XR. Pacientes de cualquier edad o sin factores de riesgo preexistentes han experimentado estas reacciones adversas.
Interrumpir el tratamiento con CIPRO XR inmediatamente ante los primeros signos o síntomas de cualquier reacción adversa grave. Además, evite el uso de fluoroquinolonas, incluyendo CIPRO XR, en pacientes que hayan experimentado alguna de estas reacciones adversas graves asociadas con fluoroquinolonas.
Tendinitis Y Ruptura Del Tendón
Las fluoroquinolonas, incluyendo CIPRO XR, se han asociado con un aumento del riesgo de tendinitis y ruptura de tendones en todas las edades. Esta reacción adversa más frecuentemente involucra el tendón de Aquiles, y también se ha reportado en el manguito rotador (el hombro), la mano, el bíceps, el pulgar y otros tendones. La Tendinitis y la ruptura del tendón pueden ocurrir a las pocas horas o días de comenzar el tratamiento con CIPRO XR, o hasta varios meses después de completar el tratamiento con fluoroquinolonas. La Tendinitis y la ruptura del tendón pueden ocurrir bilateralmente.
El riesgo de desarrollar tendinitis asociada a fluoroquinolonas y ruptura de tendones aumenta aún más en pacientes mayores de 60 años, en pacientes que toman corticosteroides y en pacientes con trasplante de riñón, corazón o pulmón. Otros factores que pueden aumentar independientemente el riesgo de ruptura del tendón incluyen actividad física extenuante, insuficiencia renal y trastornos tendinosos previos, como la artritis reumatoide. También se han producido Tendinitis y ruptura de tendones en pacientes que toman fluoroquinolonas que no tienen los factores de riesgo anteriores.
Interrumpir el tratamiento con CIPRO XR inmediatamente si el paciente experimenta dolor, hinchazón, inflamación o ruptura de un tendón. Evite las fluoroquinolonas, incluyendo CIPRO XR, en pacientes que tienen antecedentes de trastornos tendinosos o han experimentado tendinitis o ruptura de tendones.
Neuropatía Periférica
Las fluoroquinolonas, incluyendo CIPRO XR, se han asociado con un aumento del riesgo de neuropatía periférica. En pacientes tratados con fluoroquinolonas, incluyendo CIPRO XR, se han notificado casos de polineuropatía axonal sensitiva o sensomotora que afectan a axones pequeños y/o grandes, dando lugar a parestesias, hipoestesias, disestesias y debilidad. Los síntomas pueden aparecer poco después del inicio de CIPRO XR y pueden ser irreversibles en algunos pacientes.
Interrumpir el tratamiento con CIPRO XR inmediatamente si el paciente experimenta síntomas de neuropatía periférica, como dolor, ardor, hormigueo, entumecimiento y/o debilidad, u otras alteraciones en las sensaciones, como tacto ligero, dolor, temperatura, sensación de posición y sensación vibratoria y/o fuerza motora, con el fin de minimizar el desarrollo de una afección irreversible. Evitar las fluoroquinolonas, incluyendo CIPRO, en pacientes que hayan experimentado previamente neuropatía periférica
Efectos En El Sistema Nervioso Central
Las fluoroquinolonas, incluyendo CIPRO XR, se han asociado con un mayor riesgo de efectos en el sistema nervioso central (SNC), incluyendo convulsiones, aumento de la presión intracraneal (incluyendo pseudotumor cerebral) y psicosis tóxica. CIPRO XR también puede causar el sistema nervioso central (SNC) que se incluyen nerviosismo, agitación, insomnio, ansiedad, pesadillas, paranoia, mareos, confusión, temblores, alucinaciones, depresión, reacciones psicóticas que han progresado a ideas suicidas/pensamientos y comportamiento autodestructivo como intento o suicidio consumado. Estas reacciones pueden ocurrir después de la primera dosis. Aconseje a los pacientes que reciben ciprofloxacino que informen a su proveedor de atención médica inmediatamente si se producen estas reacciones, suspendan el medicamento e instituyan la atención adecuada. Se sabe que CIPRO XR, al igual que otras fluoroquinolonas, desencadena convulsiones o baja el umbral convulsivo. Como con todas las fluoroquinolonas, use CIPRO XR con precaución en pacientes epilépticos y pacientes con trastornos del SNC conocidos o sospechosos que puedan predisponer a convulsiones o disminuir el umbral convulsivo (por ejemplo, arteriosclerosis cerebral grave, antecedentes previos de convulsiones, reducción del flujo sanguíneo cerebral, alteración de la estructura cerebral o accidente cerebrovascular), o en presencia de otros factores de riesgo que puedan predisponer a convulsiones o disminuir el umbral convulsivo (por ejemplo., cierta terapia farmacológica, disfunción renal). Use CIPRO XR cuando los beneficios del tratamiento excedan los riesgos, ya que estos pacientes están en peligro debido a posibles efectos secundarios indeseables en el SNC. Se han notificado casos de estado epiléptico. Si se producen convulsiones, suspender el tratamiento con CIPRO XR
Exacerbación De La Miastenia Grave
Las fluoroquinolonas, incluyendo CIPRO XR, tienen actividad de bloqueo neuromuscular y pueden exacerbar la debilidad muscular en pacientes con miastenia grave. Las reacciones adversas graves postcomercialización, incluyendo muertes y necesidad de soporte ventilatorio, se han asociado con el uso de fluoroquinolonas en pacientes con miastenia grave. Evite CIPRO XR en pacientes con antecedentes conocidos de miastenia gravis.
Otras Reacciones Adversas Graves Y A Veces Mortales
Se han notificado otras reacciones adversas graves y a veces mortales, algunas debidas a hipersensibilidad y otras a etiología incierta, en pacientes que reciben tratamiento con quinolonas, incluido ciprofloxacino. Estos acontecimientos pueden ser graves y generalmente ocurren después de la administración de dosis múltiples. Las manifestaciones clínicas pueden incluir una o más de las siguientes:
- Fiebre, erupción cutánea o reacciones dermatológicas graves (por ejemplo, necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson),
- Vasculitis, artralgia, mialgia, enfermedad del suero,
- Neumonitis alérgica,
- Nefritis intersticial, insuficiencia o fallo renal agudo,
- Hepatitis, ictericia, necrosis hepática aguda o fallo,
- Anemia, incluyendo hemolítica y aplásica, trombocitopenia, incluyendo púrpura trombocitopénica trombótica, leucopenia, agranulocitosis, pancitopenia y / u otras anomalías hematológicas.
Interrumpir el tratamiento con CIPRO XR inmediatamente a la primera aparición de una erupción cutánea, ictericia o cualquier otro signo de hipersensibilidad y adoptar medidas de soporte.
Reacciones De Hipersensibilidad
Se han notificado reacciones de hipersensibilidad (anafilácticas) graves y ocasionalmente mortales, algunas después de la primera dosis, en pacientes que recibieron tratamiento con quinolonas, incluyendo CIPRO XR. Algunas reacciones se acompañaron de colapso cardiovascular, pérdida de conciencia, hormigueo, edema faríngeo o facial, disnea, urticaria y picor. Sólo unos pocos pacientes tenían antecedentes de reacciones de hipersensibilidad. Las reacciones anafilácticas graves requieren tratamiento de emergencia inmediato con epinefrina y otras medidas de reanimación, incluyendo oxígeno, líquidos intravenosos, antihistamínicos intravenosos, corticosteroides, aminas presoras y manejo de las vías respiratorias, incluyendo intubación, según se indique
Hepatotoxicidad
Con CIPRO XR se han notificado casos de hepatotoxicidad grave, incluyendo necrosis hepática, insuficiencia hepática potencialmente mortal y acontecimientos mortales. La lesión hepática aguda es de inicio rápido (rango 1,39 días), y a menudo se asocia con hipersensibilidad. El patrón de lesión puede ser hepatocelular, colestático o mixto. La mayoría de los pacientes con desenlaces mortales eran mayores de 55 años. En caso de signos y síntomas de hepatitis (como anorexia, ictericia, orina oscura, prurito o dolor abdominal), suspender el tratamiento inmediatamente.
Puede haber un aumento temporal de transaminasas, fosfatasa alcalina o ictericia colestásica, especialmente en pacientes con daño hepático previo, que son tratados con CIPRO XR.
Reacciones Adversas Graves Con El Uso Concomitante De Teofilina
Se han notificado reacciones graves y mortales en pacientes que reciben administración concomitante de CIPRO XR y teofilina. Estas reacciones han incluido paro cardíaco, convulsiones, estado epiléptico e insuficiencia respiratoria. También se han producido casos de náuseas, vómitos, temblor, irritabilidad o palpitaciones.
Aunque se han notificado reacciones adversas graves similares en pacientes que recibieron teofilina sola, no puede eliminarse la posibilidad de que estas reacciones puedan potenciarse con CIPRO XR. Si no se puede evitar el uso concomitante, controlar los niveles séricos de teofilina y ajustar la dosis según corresponda.
Diarrea Asociada A Clostridium Difficile
Clostridium difficile (C. difficile)- se ha informado de diarrea asociada (DAVD) con el uso de casi todos los agentes antibacterianos, incluido CIPRO XR, y puede variar en gravedad desde diarrea leve hasta colitis mortal. El tratamiento con agentes antibacterianos altera la flora normal del colon llevando al crecimiento excesivo de C. difficile.
C. difficile produce toxinas A y B que contribuyen al desarrollo de la DACD. Aislados productores de hipertoxina de C. difficile causan mayor morbilidad y mortalidad, ya que estas infecciones pueden ser refractarias a la terapia antimicrobiana y pueden requerir colectomía. La DACD debe ser considerada en todos los pacientes que presentan diarrea después del uso de antibacterianos. Historia clínica cuidadosa es necesaria ya que CDAD se producen más de dos meses después de la administración de agentes antibacterianos.
Si se sospecha o se confirma la DAVD, el uso continuo de antibacterianos no está dirigido contra C. difficile puede ser necesario interrumpir el tratamiento. Manejo adecuado de líquidos y electrolitos, suplementación de proteínas, tratamiento antibacteriano de C. difficile, e instituir la evaluación quirúrgica según esté clínicamente indicado.
Prolongación del intervalo QT
Algunas fluoroquinolonas, incluyendo CIPRO XR, se han asociado con prolongación del intervalo QT en el electrocardiograma y casos de arritmia. Se han notificado casos de torsade de pointes durante la vigilancia postcomercialización en pacientes tratados con fluoroquinolonas, incluyendo CIPRO XR.
Evitar CIPRO XR en pacientes con prolongación conocida del intervalo QT, factores de riesgo de prolongación del intervalo QT o torsade de pointes (por ejemplo, síndrome congénito de QT largo, desequilibrio electrolítico no corregido, como hipopotasemia o hipomagnesemia y enfermedad cardíaca, como insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio o bradicardia), y pacientes que reciben agentes antiarrítmicos de clase IA (quinidina, procainamida) o agentes antiarrítmicos de clase III (amiodarona, sotalol), antidepresivos tricíclicos, macrólidos y antipsicóticos. Los pacientes de edad avanzada también pueden ser más susceptibles a los efectos asociados al fármaco en el intervalo QT.
Trastornos Musculoesqueléticos En Pacientes Pediátricos Y Efectos Artropáticos En Animales
Se ha observado un aumento de la incidencia de reacciones adversas en comparación con los controles, incluyendo reacciones relacionadas con las articulaciones y/o tejidos circundantes.
En estudios preclínicos, la administración oral de CIPRO XR causó cojera en perros inmaduros. El examen histopatológico de las articulaciones que soportan peso de estos perros reveló lesiones permanentes del cartílago. Los fármacos relacionados con la quinoloneclase también producen erosiones del cartílago de las articulaciones que soportan peso y otros signos de artropatía en animales inmaduros de varias especies.
Fotosensibilidad / Fototoxicidad
Las reacciones de fotosensibilidad/fototoxicidad moderadas a severas, las últimas de las cuales pueden manifestarse como reacciones exageradas de quemaduras solares (por ejemplo, ardor, eritema, exudación, vesículas, ampollas, edema) que involucran áreas expuestas a la luz (típicamente la cara, el área "V" del cuello, las superficies extensoras de los antebrazos, la dorsa de las manos), pueden asociarse con el uso de quinolonas, incluido CIPRO XR después de la exposición al sol o a la luz UV. Por lo tanto, evite la exposición excesiva a estas fuentes de luz. Suspender CIPRO XR si se produce fototoxicidad.
Desarrollo De Bacterias Resistentes A Los Medicamentos
Es poco probable que la prescripción de comprimidos de CIPRO XR en ausencia de una infección bacteriana probada o fuertemente sospechada o de una indicación profiláctica proporcione beneficio al paciente y aumente el riesgo de desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos.
Riesgos potenciales con el uso concomitante de fármacos metabolizados por las enzimas del citocromo P450 1A2
Ciprofloxacino es un inhibidor de la vía hepática del enzima CYP1A2. La administración concomitante de ciprofloxacino y otros medicamentos metabolizados principalmente por el CYP1A2 (por ejemplo, teofilina, metilxantinas, cafeína, tizanidina, ropinirol, clozapina, olanzapina y zolpidem) da lugar a un aumento de las concentraciones plasmáticas del medicamento coadministrado y podría producir reacciones adversas farmacodinámicas clínicamente significativas.
Interferencia Con El Diagnóstico Oportuno De La Sífilis
Ciprofloxacino no ha demostrado ser eficaz en el tratamiento de la sífilis. Los agentes antimicrobianos utilizados en dosis altas durante períodos cortos de tiempo para tratar la gonorrea pueden enmascarar o retrasar los síntomas de la sífilis en incubación. Realizar una prueba serológica para la sífilis en todos los pacientes con gonorrea en el momento del diagnóstico. Realice una prueba serológica de seguimiento para la sífilis tres meses después del tratamiento con CIPRO XR.
Cristaluria
En raras ocasiones se han observado cristales de ciprofloxacino en la orina de seres humanos, pero con mayor frecuencia en la orina de animales de laboratorio, que suele ser alcalina. La cristaluria relacionada con ciprofloxacino se ha notificado sólo raramente en humanos, ya que la orina humana suele ser ácida. Evitar la alcalinidad de la orina en pacientes que reciben CIPRO XR. Hidratar bien a los pacientes para evitar la formación de orina altamente concentrada.
Información De Asesoramiento Para Pacientes
Aconseje al paciente que lea el etiquetado del paciente aprobado por la FDA (Guía Del Medicamento).
Reacciones Adversas Graves
Aconseje a los pacientes que dejen de tomar CIPRO XR si experimentan una reacción adversa y que llamen a su proveedor de atención médica para que les aconseje sobre cómo completar el ciclo completo del tratamiento con otro medicamento antibacteriano.
Informar a los pacientes de las siguientes reacciones adversas graves que se han asociado con el uso de CIPRO XR u otras fluoroquinolonas:
- Reacciones adversas graves incapacitantes y potencialmente irreversibles que pueden ocurrir juntas: Informar a los pacientes de que se han asociado con el uso de CIPRO XR reacciones adversas graves incapacitantes y potencialmente irreversibles, incluyendo tendinitis y ruptura de tendones, neuropatías periféricas y efectos sobre el sistema nervioso central, que pueden ocurrir juntas en el mismo paciente. Informe a los pacientes que dejan de tomar CIPRO XR inmediatamente si experimentan una reacción adversa y que llaman a su proveedor de atención médica.
- Tendinitis y ruptura del tendón: Indique a los pacientes que se comuniquen con su proveedor de atención médica si experimentan dolor, hinchazón o inflamación de un tendón, o debilidad o incapacidad para usar una de sus articulaciones, descansen y se abstengan de hacer ejercicio, y suspendan el tratamiento con CIPRO XR. Los síntomas pueden ser irreversibles. El riesgo de trastorno tendinoso grave con fluoroquinolonas es mayor en pacientes mayores de 60 años, en pacientes que toman corticosteroides y en pacientes con trasplante de riñón, corazón o pulmón.
- Neuropatías Periféricas: Informar a los pacientes de que las neuropatías periféricas se han asociado con el uso de ciprofloxacino, los síntomas pueden aparecer poco después del inicio del tratamiento y pueden ser irreversibles. Si se desarrollan síntomas de neuropatía periférica que incluyen dolor, ardor, hormigueo, entumecimiento y/o debilidad, interrupción inmediatamente CIPRO XR y díales que se comuniquen con su médico.
- Efectos En El Sistema Nervioso Central (por ejemplo, convulsiones, mareos, aturdimiento, aumento de la presión intracraneal): informe a los pacientes de que se han notificado convulsiones en pacientes que reciben fluoroquinolonas, incluido ciprofloxacino. Indique a los pacientes que notifiquen a su médico antes de tomar este medicamento si tienen antecedentes de convulsiones. Informar a los pacientes que deben saber cómo reaccionan a CIPRO XR antes de operar un automóvil o maquinaria o participar en otras actividades que requieran alerta mental y coordinación. Indique a los pacientes que notifiquen a su médico si se produce dolor de cabeza persistente con o sin visión borrosa.
- Exacerbación de la miastenia grave: Indique a los pacientes que informan a su médico de cualquier historia de miastenia gravis. Indique a los pacientes que notifiquen a su médico si experimentan algún síntoma de debilidad muscular, incluidas dificultades respiratorias.
- Reacciones De Hipersensibilidad: Informar a los pacientes que ciprofloxacino puede causar reacciones de hipersensibilidad, incluso después de una dosis única, y suspender el medicamento a la primera señal de una erupción cutánea, urticaria u otras reacciones de la piel, un latido cardíaco rápido, dificultad para tragar o respirar, cualquier hinchazón que sugiera angioedema (por ejemplo, hinchazón de los labios, lengua, cara, opresión de la garganta, ronquera), u otros síntomas de una reacción alérgica.
- Hepatotoxicidad: Informar a los pacientes que se ha notificado hepatotoxicidad grave (incluyendo hepatitis aguda y eventos mortales) en pacientes que toman CIPRO XR. Indique a los pacientes que informan a su médico si experimentan signos o síntomas de lesión hepática, incluyendo: pérdida de apetito, náuseas, vómitos, fiebre, debilidad, cansancio, sensibilidad en el cuadrado superior derecho, picazón, coloración amarilla de la piel y los ojos, depósitos de color claro u orina de color oscuro.
- Diarrea: La diarrea es un problema común causado por los antibióticos que generalmente termina cuando se suspende el antibiótico. A veces, después de comenzar el tratamiento con antibióticos, los pacientes pueden desarrollar heces acuosas y sanguinolentas (con o sin calambres estomacales y fiebre) incluso dos o más meses después de haber tomado la última dosis del antibiótico. Si esto ocurre, indique a los pacientes que se comuniquen con su médico lo antes posible.
- Prolongación del intervalo QT: Instruir a los pacientes para informar a su médico de cualquier historia personal o familiar de prolongación del intervalo QT o condiciones proarrítmicas como hipopotasemia, bradicardia o isquemia miocárdica reciente, si están tomando cualquier clase IA (quinidina, procainamida), o clase III (amiodarona, sotalol) agentes antiarrítmicos. Indique a los pacientes que notifiquen a su médico si tienen algún síntoma de prolongación del intervalo QT, incluidas palpitaciones cardíacas prolongadas o pérdida del conocimiento.
- Trastornos musculoesqueléticos en pacientes pediátricos: Indique a los padres que informan a su hijo si el niño tiene antecedentes de problemas relacionados con las articulaciones antes de tomar este medicamento. Informe a los padres de los pacientes pediátricos para que notifiquen a su hijo de cualquier problema relacionado con las articulaciones que ocurre durante o después del tratamiento con ciprofloxacina.
- Tizanidina: Indique a los pacientes que no usan ciprofloxacino si ya están tomando tizanidina. CIPRO XR aumenta los efectos de la tizanidina (Zanaflex®).
- Teofilina: Informar a los pacientes de que ciprofloxacino CIPRO XR puede aumentar los efectos de la teofilina. Pueden ocurrir efectos potencialmente mortales en el SNC y arritmias. Aconseja a los pacientes que busquen ayuda médica inmediatamente si experimentan convulsiones, palpitaciones o dificultad para respirar.
- Cafeína: Informe a los pacientes que CIPRO XR puede aumentar los efectos de la cafeína. Existe la posibilidad de acumulación de cafeína cuando se consumen productos que contienen cafeína mientras se toman quinolonas.
- Fotosensibilidad / Fototoxicidad: Informar a los pacientes de que se han notificado casos de fotosensibilidad/fototoxicidad en pacientes tratados con fluoroquinolonas. Informar a los pacientes para minimizar o evitar la exposición a la luz solar natural o artificial (camas de bronceado o tratamiento UVA/B) mientras toma quinolonas. Si los pacientes necesitan estar al aire libre mientras usan quinolonas, indígenas que usan ropa holgada que protege la piel de la exposición al sol y discuta otras medidas de protección solar con su médico. Si se produce una reacción similar a una quemadura solar o erupción cutánea, indique a los pacientes que se comuniquen con su médico.
Resistencia Antibacteriana
Informar a los pacientes que los medicamentos antibacterianos, incluidos CIPRO XR, CIPRO comprimidos y CIPRO Suspensión Oral, solo deben usarse para tratar infecciones bacterianas. No tratan infecciones virales (por ejemplo, el resfriado común). Cuando CIPRO XR, CIPRO comprimidos y CIPRO suspensión Oral se prescriben para tratar una infección bacteriana, se debe decir a los pacientes que, aunque es común sentirse mejor al principio del tratamiento, el medicamento debe tomarse exactamente como se indica. Omitir dosis o no completar el curso completo de la terapia puede (1) disminuir la eficacia del tratamiento inmediato y (2) aumentar la probabilidad de que las bacterias desarrollen resistencia y no sean tratables con CIPRO XR, tabletas de CIPRO y suspensión oral de CIPRO u otros medicamentos antibacterianos en el futuro
Administración Con Alimentos, Líquidos Y Medicamentos Concomitantes
Informe a los pacientes que CIPRO XR puede tomarse con o sin alimentos.
Informar a los pacientes a beber líquidos generosamente mientras toma CIPRO XR para evitar la formación de una orina altamente concentrada y la formación de cristales en la orina.
Informar a los pacientes que los antiácidos que contienen magnesio o aluminio, así como sucralfato, cationes metálicos como hierro y preparados multivitamínicos con zinc o didanosina deben tomarse al menos dos horas antes o seis horas después de la administración de CIPRO XR. CIPRO XR no debe tomarse con productos lácteos (como leche o yogur) o jugos fortificados con calcio solos ya que la absorción de ciprofloxacina puede reducirse significativamente, Sin embargo, CIPRO XR puede tomarse con una comida que contenga estos productos
Interacciones Medicamentosas Antidiabéticos Orales
Informar a los pacientes que se ha notificado hipoglucemia cuando se administraron conjuntamente ciprofloxacino y antidiabéticos orales, si se produce una bajada de azúcar en sangre con CIPRO XR, indicarles que consulten a su médico y que puede ser necesario cambiar su medicamento antibacteriano.
Toxicología No Clínica
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, Alteración De La Fertilidad
Ocho in vitro se han realizado pruebas de mutagenicidad con ciprofloxacino, cuyos resultados se enumeran a continuación:
- Prueba De Salmonella / Microsoma (Negativo)
- E. coli Ensayo de reparación de ADN (negativo)
- Ensayo De Mutación Avanzada De Células De Linfoma De Ratón (Positivo)
- Hámster Chino V79 Hgprttest De La Célula (Negativo)
- Ensayo De Transformación De Células Embrionarias De Hámster Sirio (Negativo)
- Saccharomyces cerevisiae Ensayo De Mutación Puntual (Negativo)
- Saccharomyces cerevisiae Ensayo de cruce mitótico y conversión génica (negativo)
- Ensayo de reparación del ADN de hepatocitos en ratas (positivo)
Así, 2 de las 8 pruebas fueron positivas, pero los resultados de las 3 siguientes in vivo los sistemas de prueba dieron resultados negativos:
- Ensayo de reparación de ADN de hepatocitos en ratas
- Prueba De Micronúcleos (Ratones)
- Prueba Letal Dominante (Ratones)
Ciprofloxacino no fue carcinogénico ni tumorígeno en estudios de carcinogenicidad a 2 años con ratas y ratones a niveles de dosis orales diarias de 250 mg/kg y 750 mg/kg, respectivamente (aproximadamente 2 y 3 veces mayor que la dosis diaria en humanos de 1000 mg basada en la superficie corporal).
Los resultados de las pruebas de foto co-carcinogenicidad indican que ciprofloxacino no reduce el tiempo hasta la aparición de tumores cutáneos inducidos por rayos UV en comparación con el control del vehículo. Ratones sin pelo (Skh-1) fueron expuestos a la luz UVA durante 3.5 horas cinco veces cada dos semanas durante un máximo de 78 semanas mientras se administra simultáneamente ciprofloxacino. El tiempo hasta la aparición de los primeros tumores cutáneos fue de 50 semanas en ratones tratados concomitantemente con UVA y ciprofloxacino (dosis de ratón aproximadamente igual a la dosis diaria máxima recomendada en humanos de 1000 mg basada en la superficie corporal), en comparación con 34 semanas cuando los animales fueron tratados tanto con UVA como con vehículo. Los tiempos hasta el desarrollo de tumores de piel variaron de 16.32 semanas en ratones tratados concomitantemente con UVA y otras quinolonas
En este modelo, los ratones tratados con ciprofloxacino solo no desarrollaron tumores cutáneos o sistémicos. No hay datos de modelos similares utilizando ratones pigmentados y / o ratones completamente peludos. Se desconoce la importancia clínica de estos hallazgos en humanos.
Los estudios de fertilidad realizados en ratas con dosis orales de ciprofloxacino de hasta 100 mg/kg (1 veces La dosis diaria máxima recomendada en humanos de 1000 mg en función de la superficie corporal) no revelaron indicios de afectación.
Uso En Poblaciones Específicas
Embarazo
Embarazo Categoría C
No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. CIPRO XR no debe utilizarse durante el embarazo a menos que el beneficio potencial justifique el riesgo potencial tanto para el feto como para la madre. Revisión por expertos de los datos publicados sobre experiencias con el uso de ciprofloxacino durante el embarazo por TERIS.el sistema de información sobre teratógenos concluyó que es poco probable que las dosis terapéuticas durante el embarazo supongan un riesgo teratogénico sustancial (cantidad y calidad de los datos=razonable), pero los datos son insuficientes para afirmar que no existe riesgo.
Un estudio observacional prospectivo controlado dio seguimiento a 200 mujeres expuestas a fluoroquinolonas (52.5% de exposición a ciprofloxacino y 68% de exposición durante el primer trimestre) durante la gestación. La exposición intrauterina a fluoroquinolonas durante la embriogénesis no se asoció con un aumento del riesgo de malformaciones mayores. Las tasas notificadas de malformaciones congénitas mayores fueron 2.2% para el grupo de las fluoroquinolonas y 2.6% para el grupo control (la incidencia de fondo de malformaciones mayores es 1.5%). Las tasas de abortos espontáneos, prematuridad y bajo peso al nacer no difirieron entre los grupos y no hubo disfunciones musculoesqueléticas clínicamente significativas hasta un año de edad en los niños expuestos a ciprofloxacino
Otro estudio prospectivo de seguimiento informó sobre 549 embarazos con exposición a fluoroquinolonas (93% exposiciones en el primer trimestre). Hubo 70 exposiciones a ciprofloxacino, Todas durante el primer trimestre. Las tasas de malformación en bebés nacidos vivos expuestos a ciprofloxacino y a fluoroquinolonas en general se encontraban dentro de los rangos de incidencia de base. No se encontraron patrones específicos de anomalías congénitas. El estudio no reveló ninguna reacción adversa clara debida a la exposición intrauterina a ciprofloxacino.
No se observaron diferencias en las tasas de prematuridad, abortos espontáneos o peso al nacer en mujeres expuestas a ciprofloxacino durante el embarazo. Sin embargo, estos pequeños estudios epidemiológicos postcomercialización, de los cuales la mayor parte de la experiencia proviene de exposiciones a corto plazo durante el primer trimestre, son insuficientes para evaluar el riesgo de los defectos menos comunes o para permitir conclusiones fiables y definitivas sobre la seguridad de ciprofloxacino en mujeres embarazadas y en sus fetos en desarrollo.
Se han realizado estudios de reproducción en ratas y ratones utilizando dosis orales de hasta 100 mg / kg (0.6 y 0.3 veces La dosis máxima diaria en humanos de 1000 mg basada en el área de superficie corporal, respectivamente) y no han revelado evidencia de daño al feto debido a ciprofloxacino. En conejos, niveles de dosis orales de ciprofloxacino de 30 y 100 mg / kg (aproximadamente 0.4-y 1.3 veces La dosis terapéutica más alta recomendada en función de la superficie corporal) produjo toxicidad gastrointestinal que dio lugar a pérdida de peso materna y a un aumento de la incidencia de abortos, pero no se observó teratogenicidad a ninguno de los niveles de dosis. Después de la administración intravenosa de dosis de hasta 20 mg / kg (aproximadamente 0.3 veces La dosis terapéutica más alta recomendada en función de la superficie corporal), no se produjo toxicidad materna en el conejo y no se observó embriotoxicidad o teratogenicidad
Madres Lactantes
Ciprofloxacino se excreta en la leche materna. Se desconoce la cantidad de ciprofloxacino absorbida por el lactante. Debido al riesgo potencial de reacciones adversas graves (incluyendo daño articular) en lactantes de madres que toman CIPRO XR, se debe tomar una decisión si interrumpir la lactancia o interrumpir el medicamento, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.
Uso Pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia de CIPRO XR en pacientes pediátricos y adolescentes menores de 18 años. Ciprofloxacino causa artropatía (Artralgia, artritis) en animales jóvenes. CIPRO XR no está indicado en pacientes pediátricos.
Uso Geriátrico
Los pacientes geriátricos tienen un mayor riesgo de desarrollar trastornos tendinosos graves, incluida la ruptura del tendón, cuando se tratan con una fluoroquinolona como CIPRO XR. Este riesgo aumenta aún más en pacientes que reciben tratamiento concomitante con corticosteroides. La Tendinitis o ruptura del tendón puede afectar el tendón de Aquiles, la mano, el hombro u otros sitios del tendón y puede ocurrir durante o después de la finalización de la terapia, se han notificado casos que ocurren hasta varios meses después del tratamiento con fluoroquinolonas. Se debe tener precaución cuando se prescriba CIPRO XR a pacientes de edad avanzada, especialmente a aquellos que toman corticosteroides. Los pacientes deben ser informados de este efecto secundario potencial y recomienda suspender el CIPRO XR y en contacto con su proveedor de atención médica si los síntomas de la tendinitis o ruptura de tendón ocurrir
En un ensayo clínico grande, prospectivo y aleatorizado de CIPRO XR en cUTI, el 49% (509/1035) de los pacientes tenían 65 años o más, mientras que el 30% (308/1035) tenían 75 años o más. No se observaron diferencias generales en la seguridad o la eficacia entre estos sujetos y los sujetos más jóvenes, y otras experiencias clínicas notificadas no han identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes de edad avanzada y los pacientes más jóvenes, pero no se puede descartar una mayor sensibilidad de algunos individuos de edad avanzada en cualquier tratamiento farmacológico. Se sabe que ciprofloxacino se excreta sustancialmente por el riñón, y el riesgo de reacciones adversas puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal. No es necesario modificar la dosis en pacientes mayores de 65 años con función renal normal. Sin embargo, dado que algunas personas de edad avanzada experimentan una función renal reducida debido a su edad avanzada, se debe tener cuidado en la selección de dosis para pacientes de edad avanzada, y la monitorización de la función renal puede ser útil en estos pacientes
En general, los pacientes de edad avanzada pueden ser más susceptibles a los efectos asociados al fármaco en el intervalo QT. Por lo tanto, se debe tomar precaución cuando se utilice CIPRO XR con medicamentos concomitantes que puedan producir una prolongación del intervalo QT (por ejemplo, antiarrítmicos clase IA o clase III) o en pacientes con factores de riesgo de torsade de pointes (por ejemplo, prolongación conocida del intervalo QT, hipopotasemia no corregida).
Insuficiencia Renal
Ciprofloxacino se elimina principalmente por excreción renal, sin embargo, el fármaco también se metaboliza y se elimina parcialmente a través del sistema biliar del hígado y a través del intestino. Estas vías alternativas de eliminación del fármaco parecen compensar la reducción de la excreción renal en pacientes con insuficiencia renal. No es necesario ajustar la dosis en pacientes Contis sin complicaciones que reciben 500 mg de CIPRO XR. No se ha estudiado la posología en niños (menores de 18 años) con insuficiencia renal.
Insuficiencia Hepática
En estudios preliminares realizados en pacientes con cirrosis hepática crónica estable, no se han observado cambios significativos en la farmacocinética de ciprofloxacino. No se ha estudiado la farmacocinética de ciprofloxacino en pacientes con insuficiencia hepática aguda.
EFECTOS SECUNDARIOS
Las siguientes reacciones adversas graves e importantes se discuten con mayor detalle en otras secciones del etiquetado:
- Reacciones adversas graves incapacitantes y potencialmente irreversibles
- Tenditis y ruptura del tendón
- Neuropatía Periférica
- Efectos En El Sistema Nervioso Central
- Exacerbación de la miastenia grave
- Otras reacciones adversas graves y a veces mortales
- Reacciones De Hipersensibilidad
- Hepatotoxicidad
- Reacciones adversas graves con teofilina concomitante
- Clostridium difficile- Diarrea Asociada
- Prolongación del intervalo QT
- Trastornos musculoesqueléticos en pacientes pediátricos
- Fotosensibilidad / Fototoxicidad
- Desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos
Experiencia En Ensayos Clínicos
Debido a que los ensayos clínicos se llevan a cabo en condiciones muy variables, las tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no pueden compararse directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.
Los ensayos clínicos en pacientes con infecciones del tracto urinario incluyeron 961 pacientes tratados con 500 mg o 1000 mg de CIPRO XR. La incidencia global, el tipo y la distribución de las reacciones adversas fueron similares en los pacientes que recibieron 500 mg y 1000 mg de CIPRO XR. Sin embargo, la información sobre reacciones adversas de los estudios clínicos proporciona una base para identificar los efectos adversos que parecen estar relacionados con el consumo de drogas y para aproximar las tasas.
En el ensayo clínico detis sin complicaciones, CIPRO XR (500 mg una vez al día) en 444 pacientes se comparó con ciprofloxacino comprimidos de liberación inmediata (250 mg dos veces al día) en 447 pacientes durante 3 días. Se produjeron interrupciones debidas a reacciones adversas que se consideraron relacionadas con el fármaco en el 0,2% (1/444) de los pacientes del brazo de CIPRO XR y en el 0% (0/447) de los pacientes del brazo control.
En el ensayo clínico detic y pielonefritis aguda no complicada (PAA), definida como infecciones ocurridas en mujeres premenopáusicas no embarazadas sin anomalías urológicas o comorbilidades conocidas, CIPRO XR (1000 mg una vez al día) en 517 pacientes se comparó con ciprofloxacino comprimidos de liberación inmediata (500 mg dos veces al día) en 518 pacientes durante 7 a 14 días. Se produjeron interrupciones del tratamiento debido a reacciones adversas que se consideraron relacionadas con el medicamento en 3.1% (16/517) de los pacientes en el brazo de CIPRO XR y en 2.3% (12/518) de los pacientes en el brazo control. Las razones más frecuentes para interrumpir el tratamiento en el brazo de CIPRO XR fueron náuseas / vómitos (4 pacientes) y mareos (3 Pacientes). En el grupo de control, la razón más frecuente para interrumpir el tratamiento fueron las náuseas/vómitos (3 Pacientes)
En estos ensayos clínicos, se produjeron los siguientes acontecimientos en ≥ 2% de todos los pacientes con CIPRO XR: náuseas (4%), cefalea (3%), mareos (2%), diarrea (2%), vómitos (2%) y moniliasis vaginal (2%).
Las reacciones adversas, consideradas por los investigadores como al menos posiblemente relacionadas con el fármaco, que ocurrieron en mayor o igual al 1% de todos los pacientes tratados con CIPRO XR fueron: náuseas (3%), diarrea (2%), cefalea (1%), dispepsia (1%), mareos (1%) y moniliasis vaginal (1%). Se produjeron vómitos (1%) en el grupo de 1000 mg.
Tabla 2: reacciones adversas médicamente importantes que ocurrieron en <1% de los pacientes con CIPRO XR
Sistema De Clasificación De Órganos | Reacciones Adversas |
Cuerpo en su conjunto | Dolor Abdominal Astenia Malestar |
Cardiovascular | Bradicardia Migraña Síncope |
Sistema Nervioso Central | Sueños anormales Convulsiones (incluyendo estado epiléptico) despersonalización Depresión (que puede culminar en un comportamiento autolesivo , como ideas / pensamientos suicidas e intento o suicidio completo) Hipertonía Falta de coordinación Insomnio Somnolencia Temblor Vértigo |
Digestivo | Estrechamiento Boca seca Flatulencia Sed |
Trastornos Hepatobiliares | Anomalías en las pruebas de la función hepática |
Investigaciones | Reducción de protrombina |
Metabólico | Hiperglucemia Hipoglicemia |
Trastornos Psiquiátricos | Anorexia |
Piel / Hipersensibilidad | Piel seca Erupción Maculopapular Reacciones de fotosensibilidad / fototoxicidad Prurito Erupción Trastorno de la piel Urticaria La Erupción vesiculobullosa |
Sentidos Especiales | Diplopía Perversión del gusto |
Urogenital | Dismenorrea Hematuria Función renal anormal Vaginitis |
Experiencia Postcomercialización
Se han notificado las siguientes reacciones adversas a partir de la experiencia de comercialización mundial de fluoroquinolonas, incluyendo CIPRO XR. Debido a que estas reacciones se notifican voluntariamente en una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de forma fiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición al fármaco (Tabla 3).
Tabla 3: notificaciones postcomercialización de reacciones adversas
Sistema De Clasificación De Órganos | Reacciones Adversas |
Cardiovascular | Prolongación del intervalo QT Torsade de Pointes Vasculitis y arritmia ventricular |
Sistema Nervioso Central | Hipertonía Miastenia Exacerbación de la miastenia grave Neuropatía periférica Polineuropatía Espasmos |
Trastornos Oculares | Nistagmo |
Digestivo | Colitis pseudomembranosa |
Hemic / Linfático | Pancitopenia (desenlace mortal o potencialmente mortal) Metahemoglobinemia |
Hepatobiliares | Insuficiencia hepática (incluyendo casos mortales) |
Infecciones e infestaciones | Candidiasis (oral, gastrointestinal, vaginal) |
Investigaciones | Prolongación o disminución del tiempo de protrombina Elevación del colesterol (suero))) Elevación del potasio (suero))) |
Musculoesquelético | Mialgia Mioclono Tendinitis Ruptura del tendón |
Trastornos Psiquiátricos | Agitación Confusión Delirio Psicosis (tóxico) |
Piel / Hipersensibilidad | Pustulosis exantematosa generalizada aguda (AGEP) No hay comentarios Reacción similar a la enfermedad del suero |
Sentidos Especiales | Anosmia Hiperestesia Hipestesia Pérdida del gusto |
Cambios Adversos De Laboratorio
Los cambios en los parámetros de laboratorio durante el tratamiento con CIPRO se enumeran a continuación:
Hepático - Elevaciones de ALT (SGPT), AST (SGOT), fosfatasa alcalina, LDH, bilirrubina sérica.
Hematológico - Eosinofilia, leucopenia, disminución de las plaquetas, aumento de las plaquetas, pancitopenia.
Renal - Se han reportado elevaciones de creatinina sérica, BUN, cristaluria, cilindruria y hematuria.
Otros cambios que se produjeron fueron: elevación de la gammaglutamil transferasa sérica, elevación de la amilasa sérica, reducción de la glucosa en sangre, aumento del ácido úrico, disminución de la hemoglobina, anemia, diátesis hemorrágica, aumento de los monocitos en sangre y leucocitosis.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Ciprofloxacino es un inhibidor del metabolismo mediado por el citocromo P450 1A2 humano (CYP1A2). La administración concomitante de CIPRO XR con otros fármacos metabolizados principalmente por CYP1A2 da lugar a un aumento de las concentraciones plasmáticas de estos fármacos y podría producir efectos adversos clínicamente significativos del fármaco coadministrado.
Tabla 4: fármacos afectados por y que afectan a CIPRO
Medicamentos afectados por CIPRO | ||
Droga (s) | Recomendación | Comentario |
Tizanidina | Contraindicado | La administración concomitante de tizanidina y CIPRO XR está contraindicada debido a la potenciación de los efectos hipotensores y sedantes de tizanidina. |
Teofilina | Evitar el uso (la exposición plasmática puede aumentar y prolongarse) | La administración concomitante de CIPRO XR con teofilina puede dar lugar a un aumento del riesgo de que un paciente desarrolle reacciones adversas del sistema nervioso central (SNC) u otras reacciones adversas. Si no se puede evitar el uso concomitante, controlar los niveles séricos de teofilina y ajustar la dosis según corresponda. |
Medicamentos conocidos por prolongar el intervalo QT | Evitar El Uso | Cipro XR puede prolongar aún más el intervalo QT en pacientes que reciben medicamentos conocidos por prolongar el intervalo QT (por ejemplo, antiarrítmicos de clase IA o III, antidepresivos tricíclicos, macrólidos, antipsicóticos). |
Antidiabéticos orales | Utilizar con precaución efecto hipoglucemiante potenciado | Se ha notificado hipoglucemia a veces grave cuando se administraron conjuntamente CIPRO XR y antidiabéticos orales, principalmente sulfonilureas (por ejemplo, gliburida, glimepirida), presumiblemente intensificando la acción del antidiabético oral. Se han reportado muertes. Controlar la glucemia cuando CIPRO XR se administra conjuntamente con antidiabéticos orales. |
Fenitoína | Utilizar con anticipación alteración de los niveles séricos de fenitoína (aumento y disminución) | Para evitar la pérdida del control de las convulsiones asociada a la disminución de los niveles de fenitoína y para prevenir las reacciones adversas relacionadas con la sobredosis de fenitoína tras la interrupción de CIPRO XR en pacientes que reciben ambos fármacos, controlar el tratamiento con fenitoína, incluyendo la concentración sérica de fenitoína durante y poco después de la administración conjunto de CIPRO XR con fenitoína. |
Ciclosporina | Utilizar con precución (elevaciones transitorias de la creatinina sérica) | Controlar la función renal (en particular la creatinina sérica) cuando CIPRO XR se administra conjuntamente con ciclosporina. |
Medicamentos anticoagulantes | Utilizar con precaución (aumento del efecto anticoagulante) | El riesgo puede variar con la infección subyacente, la edad y el estado general del paciente, por lo que la contribución de CIPRO XR al aumento del INR (International normalized ratio) es difícil de evaluar. Controlar el tiempo de protrombina y el INR con frecuencia durante y poco después de la administración conjunta de CIPRO XR con un anticoagulante oral (por ejemplo, warfarina). |
Metotrexato | Uso con precaución inhibición del transporte tubular renal de metotrexato que puede conducir a un aumento de los niveles plasmáticos de metotrexato | Posible aumento del riesgo de reacciones tóxicas asociadas al metotrexato. Por lo tanto, monitorear cuidadosamente a los pacientes bajo tratamiento con metotrexato cuando esté indicado el tratamiento concomitante con CIPRO XR. |
Ropinirol | Utilizar con precaución | Se recomienda monitorear las reacciones adversas relacionadas con ropinirol y ajustar adecuadamente la dosis de ropinirol durante y poco después de la administración concomitante con CIPRO XR. |
Clozapina | Utilizar con precaución | Se recomienda una monitorización cuidadosa de las reacciones adversas asociadas a clozapina y un ajuste adecuado de la dosis de clozapina durante y poco después de la administración conjunta con CIPRO XR. |
AINE | Utilizar con precaución | Se ha demostrado que los antiinflamatorios no esteroideos (pero no el ácido acetil salicílico) en combinación con dosis muy altas de quinolonas provocan convulsiones en estudios preclínicos y postcomercialización. |
Sildenafilo | Utilizar con anticipación aumento de dos veces en la exposición | Controlar la toxicidad del sildenafilo.. |
Duloxetina | Evita el uso de un aumento de cinco veces en la exposición a duloxetina | Si es inevitable vigilar la toxicidad de la duloxetina |
Derivados De La Cafeína / Xantina | Utilizar con precaución reducción del aclaramiento, lo que produce niveles elevados y prolongación de la semivida sérica | CIPRO XR inhibe la formación de paraxantina después de la administración de cafeína (o productos que contienen pentoxifilina). Controlar la toxicidad por xantina y ajustar la dosis según sea necesario. |
Zolpidem | Evitar El Uso | La administración concomitante con ciprofloxacino puede aumentar los niveles sanguíneos de zolpidem, no se recomienda su uso concomitante |
Medicamento (s) que afectan a la farmacocinética de CIPRO XR | ||
Antiácidos, sucralfato, multivitaminas y otros productos que contienen cationes multivalentes (antiácidos de magnesio / aluminio, aglutinantes poliméricos de fosfato (por ejemplo: sevelámero, carbonato de lantano), sucralfato, Videx®(didanosina) tabletas masticables / tamponadas o polvo pediátrico, otros medicamentos altamente tamponados o productos que contienen calcio, hierro o zinc y productos lácteos) | CIPRO XR debe tomarse al menos dos horas antes o seis horas después de la administración de productos que contienen cationes multivalentes. | Disminuir la absorción de CIPRO XR, dando lugar a niveles séricos y urinarios considerablemente inferiores a los deseados para la administración concomitante de estos agentes con CIPRO XR |
Probenecid | Uso con precaución (interfiere con el túbulo renal) ecretion of CI PRO XR y aumenta el suero de CIPRO XR nivel) | Puede producirse una potenciación de la toxicidad de CIPRO XR. |
Embarazo Categoría C
No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. CIPRO XR no debe utilizarse durante el embarazo a menos que el beneficio potencial justifique el riesgo potencial tanto para el feto como para la madre. Revisión por expertos de los datos publicados sobre experiencias con el uso de ciprofloxacino durante el embarazo por TERIS.el sistema de información sobre teratógenos concluyó que es poco probable que las dosis terapéuticas durante el embarazo supongan un riesgo teratogénico sustancial (cantidad y calidad de los datos=razonable), pero los datos son insuficientes para afirmar que no existe riesgo.
Un estudio observacional prospectivo controlado dio seguimiento a 200 mujeres expuestas a fluoroquinolonas (52.5% de exposición a ciprofloxacino y 68% de exposición durante el primer trimestre) durante la gestación. La exposición intrauterina a fluoroquinolonas durante la embriogénesis no se asoció con un aumento del riesgo de malformaciones mayores. Las tasas notificadas de malformaciones congénitas mayores fueron 2.2% para el grupo de las fluoroquinolonas y 2.6% para el grupo control (la incidencia de fondo de malformaciones mayores es 1.5%). Las tasas de abortos espontáneos, prematuridad y bajo peso al nacer no difirieron entre los grupos y no hubo disfunciones musculoesqueléticas clínicamente significativas hasta un año de edad en los niños expuestos a ciprofloxacino
Otro estudio prospectivo de seguimiento informó sobre 549 embarazos con exposición a fluoroquinolonas (93% exposiciones en el primer trimestre). Hubo 70 exposiciones a ciprofloxacino, Todas durante el primer trimestre. Las tasas de malformación en bebés nacidos vivos expuestos a ciprofloxacino y a fluoroquinolonas en general se encontraban dentro de los rangos de incidencia de base. No se encontraron patrones específicos de anomalías congénitas. El estudio no reveló ninguna reacción adversa clara debida a la exposición intrauterina a ciprofloxacino.
No se observaron diferencias en las tasas de prematuridad, abortos espontáneos o peso al nacer en mujeres expuestas a ciprofloxacino durante el embarazo. Sin embargo, estos pequeños estudios epidemiológicos postcomercialización, de los cuales la mayor parte de la experiencia proviene de exposiciones a corto plazo durante el primer trimestre, son insuficientes para evaluar el riesgo de los defectos menos comunes o para permitir conclusiones fiables y definitivas sobre la seguridad de ciprofloxacino en mujeres embarazadas y en sus fetos en desarrollo.
Se han realizado estudios de reproducción en ratas y ratones utilizando dosis orales de hasta 100 mg / kg (0.6 y 0.3 veces La dosis máxima diaria en humanos de 1000 mg basada en el área de superficie corporal, respectivamente) y no han revelado evidencia de daño al feto debido a ciprofloxacino. En conejos, niveles de dosis orales de ciprofloxacino de 30 y 100 mg / kg (aproximadamente 0.4-y 1.3 veces La dosis terapéutica más alta recomendada en función de la superficie corporal) produjo toxicidad gastrointestinal que dio lugar a pérdida de peso materna y a un aumento de la incidencia de abortos, pero no se observó teratogenicidad a ninguno de los niveles de dosis. Después de la administración intravenosa de dosis de hasta 20 mg / kg (aproximadamente 0.3 veces La dosis terapéutica más alta recomendada en función de la superficie corporal), no se produjo toxicidad materna en el conejo y no se observó embriotoxicidad o teratogenicidad
Las siguientes reacciones adversas graves e importantes se discuten con mayor detalle en otras secciones del etiquetado:
- Reacciones adversas graves incapacitantes y potencialmente irreversibles
- Tenditis y ruptura del tendón
- Neuropatía Periférica
- Efectos En El Sistema Nervioso Central
- Exacerbación de la miastenia grave
- Otras reacciones adversas graves y a veces mortales
- Reacciones De Hipersensibilidad
- Hepatotoxicidad
- Reacciones adversas graves con teofilina concomitante
- Clostridium difficile- Diarrea Asociada
- Prolongación del intervalo QT
- Trastornos musculoesqueléticos en pacientes pediátricos
- Fotosensibilidad / Fototoxicidad
- Desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos
Experiencia En Ensayos Clínicos
Debido a que los ensayos clínicos se llevan a cabo en condiciones muy variables, las tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no pueden compararse directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.
Los ensayos clínicos en pacientes con infecciones del tracto urinario incluyeron 961 pacientes tratados con 500 mg o 1000 mg de CIPRO XR. La incidencia global, el tipo y la distribución de las reacciones adversas fueron similares en los pacientes que recibieron 500 mg y 1000 mg de CIPRO XR. Sin embargo, la información sobre reacciones adversas de los estudios clínicos proporciona una base para identificar los efectos adversos que parecen estar relacionados con el consumo de drogas y para aproximar las tasas.
En el ensayo clínico detis sin complicaciones, CIPRO XR (500 mg una vez al día) en 444 pacientes se comparó con ciprofloxacino comprimidos de liberación inmediata (250 mg dos veces al día) en 447 pacientes durante 3 días. Se produjeron interrupciones debidas a reacciones adversas que se consideraron relacionadas con el fármaco en el 0,2% (1/444) de los pacientes del brazo de CIPRO XR y en el 0% (0/447) de los pacientes del brazo control.
En el ensayo clínico detic y pielonefritis aguda no complicada (PAA), definida como infecciones ocurridas en mujeres premenopáusicas no embarazadas sin anomalías urológicas o comorbilidades conocidas, CIPRO XR (1000 mg una vez al día) en 517 pacientes se comparó con ciprofloxacino comprimidos de liberación inmediata (500 mg dos veces al día) en 518 pacientes durante 7 a 14 días. Se produjeron interrupciones del tratamiento debido a reacciones adversas que se consideraron relacionadas con el medicamento en 3.1% (16/517) de los pacientes en el brazo de CIPRO XR y en 2.3% (12/518) de los pacientes en el brazo control. Las razones más frecuentes para interrumpir el tratamiento en el brazo de CIPRO XR fueron náuseas / vómitos (4 pacientes) y mareos (3 Pacientes). En el grupo de control, la razón más frecuente para interrumpir el tratamiento fueron las náuseas/vómitos (3 Pacientes)
En estos ensayos clínicos, se produjeron los siguientes acontecimientos en ≥ 2% de todos los pacientes con CIPRO XR: náuseas (4%), cefalea (3%), mareos (2%), diarrea (2%), vómitos (2%) y moniliasis vaginal (2%).
Las reacciones adversas, consideradas por los investigadores como al menos posiblemente relacionadas con el fármaco, que ocurrieron en mayor o igual al 1% de todos los pacientes tratados con CIPRO XR fueron: náuseas (3%), diarrea (2%), cefalea (1%), dispepsia (1%), mareos (1%) y moniliasis vaginal (1%). Se produjeron vómitos (1%) en el grupo de 1000 mg.
Tabla 2: reacciones adversas médicamente importantes que ocurrieron en <1% de los pacientes con CIPRO XR
Sistema De Clasificación De Órganos | Reacciones Adversas |
Cuerpo en su conjunto | Dolor Abdominal Astenia Malestar |
Cardiovascular | Bradicardia Migraña Síncope |
Sistema Nervioso Central | Sueños anormales Convulsiones (incluyendo estado epiléptico) despersonalización Depresión (que puede culminar en un comportamiento autolesivo , como ideas / pensamientos suicidas e intento o suicidio completo) Hipertonía Falta de coordinación Insomnio Somnolencia Temblor Vértigo |
Digestivo | Estrechamiento Boca seca Flatulencia Sed |
Trastornos Hepatobiliares | Anomalías en las pruebas de la función hepática |
Investigaciones | Reducción de protrombina |
Metabólico | Hiperglucemia Hipoglicemia |
Trastornos Psiquiátricos | Anorexia |
Piel / Hipersensibilidad | Piel seca Erupción Maculopapular Reacciones de fotosensibilidad / fototoxicidad Prurito Erupción Trastorno de la piel Urticaria La Erupción vesiculobullosa |
Sentidos Especiales | Diplopía Perversión del gusto |
Urogenital | Dismenorrea Hematuria Función renal anormal Vaginitis |
Experiencia Postcomercialización
Se han notificado las siguientes reacciones adversas a partir de la experiencia de comercialización mundial de fluoroquinolonas, incluyendo CIPRO XR. Debido a que estas reacciones se notifican voluntariamente en una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de forma fiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición al fármaco (Tabla 3).
Tabla 3: notificaciones postcomercialización de reacciones adversas
Sistema De Clasificación De Órganos | Reacciones Adversas |
Cardiovascular | Prolongación del intervalo QT Torsade de Pointes Vasculitis y arritmia ventricular |
Sistema Nervioso Central | Hipertonía Miastenia Exacerbación de la miastenia grave Neuropatía periférica Polineuropatía Espasmos |
Trastornos Oculares | Nistagmo |
Digestivo | Colitis pseudomembranosa |
Hemic / Linfático | Pancitopenia (desenlace mortal o potencialmente mortal) Metahemoglobinemia |
Hepatobiliares | Insuficiencia hepática (incluyendo casos mortales) |
Infecciones e infestaciones | Candidiasis (oral, gastrointestinal, vaginal) |
Investigaciones | Prolongación o disminución del tiempo de protrombina Elevación del colesterol (suero))) Elevación del potasio (suero))) |
Musculoesquelético | Mialgia Mioclono Tendinitis Ruptura del tendón |
Trastornos Psiquiátricos | Agitación Confusión Delirio Psicosis (tóxico) |
Piel / Hipersensibilidad | Pustulosis exantematosa generalizada aguda (AGEP) No hay comentarios Reacción similar a la enfermedad del suero |
Sentidos Especiales | Anosmia Hiperestesia Hipestesia Pérdida del gusto |
Cambios Adversos De Laboratorio
Los cambios en los parámetros de laboratorio durante el tratamiento con CIPRO se enumeran a continuación:
Hepático - Elevaciones de ALT (SGPT), AST (SGOT), fosfatasa alcalina, LDH, bilirrubina sérica.
Hematológico - Eosinofilia, leucopenia, disminución de las plaquetas, aumento de las plaquetas, pancitopenia.
Renal - Se han reportado elevaciones de creatinina sérica, BUN, cristaluria, cilindruria y hematuria.
Otros cambios que se produjeron fueron: elevación de la gammaglutamil transferasa sérica, elevación de la amilasa sérica, reducción de la glucosa en sangre, aumento del ácido úrico, disminución de la hemoglobina, anemia, diátesis hemorrágica, aumento de los monocitos en sangre y leucocitosis.
En caso de sobredosis aguda, en algunos casos se ha notificado toxicidad renal reversible. Vacíe el estómago induciendo el vómito o mediante lavado gástrico. Observe al paciente cuidadosamente y administre tratamiento de apoyo, incluyendo monitorización de la función renal, pH urinario y acidificación, si es necesario, para prevenir la cristaluria y la administración de antiácidos que contengan magnesio, aluminio o calcio, lo que puede reducir la absorción de ciprofloxacino. Debe mantenerse una hidratación adecuada. Solo una pequeña cantidad de ciprofloxacina (menos del 10%) se elimina del cuerpo después de la hemodiálisis o la diálisis peritoneal.
Absorción
Las tabletas de CIPRO XR están formuladas para liberar el medicamento a un ritmo más lento en comparación con las tabletas de liberación inmediata. Aproximadamente el 35% de la dosis está contenida en un componente de liberación inmediata, mientras que el 65% restante está contenido en una matriz de liberación lenta.
Las concentraciones plasmáticas máximas de ciprofloxacino se alcanzan entre 1 y 4 horas después de la administración de CIPRO XR. En comparación con el tratamiento de 250 mg y 500 mg de ciprofloxacino de liberación inmediata dos veces al día (BID), la Cmax de CIPRO XR 500 mg y 1000 mg una vez al día es superior a las dosis BID correspondientes, mientras que los AUCs durante 24 horas son equivalentes.
La siguiente tabla compara los parámetros farmacocinéticos obtenidos en el estado estacionario para estos cuatro regímenes de tratamiento (500 mg una vez al día (QD) de CIPRO XR frente a 250 mg BID de ciprofloxacino comprimidos de liberación inmediata y 1000 mg QD de CIPRO XR frente a 500 mg BID de ciprofloxacino de liberación inmediata).
Tabla 5: farmacocinética de ciprofloxacino (media ± de) Tras la administración de CIPRO y CIPRO XR
Cmax (mg/l) |
AUC0-24h (mg * h / L) |
T1/2 (hr) | Tmax (hr)1 | |
CIPRO XR 500 mg QD | 1.59 ± 0.43 | 7.97 ± 1.87 | 6.6 ± 1.4 | 1.5 (1 – 2.5) |
CIPRO 250 mg BID | 1.14 ± 0.23 | 8.25 ± 2.15 | 4.8 ± 0.6 | 1 (0.5 – 2.5) |
CIPRO XR 1000 mg QD | 3.11 ± 1.08 | 16.83 ± 5.65 | 6.31 ± 0.72 | 2 (1 – 4) |
CIPRO 500 mg BID | 2.06 ± 0.41 | 17.04 ± 4.79 | 5.66 ± 0.89 | 2 (0.5 – 3.5) |
1 mediana (rango) |
Los resultados de los estudios farmacocinéticos demuestran que CIPRO XR puede administrarse con o sin alimentos (por ejemplo, comidas con alto y bajo contenido en grasas o en ayunas).
Distribución
El volumen de distribución calculado para ciprofloxacino intravenoso es de aproximadamente 2.1.2.7 L / kg. Los estudios con las formas oral e intravenosa de ciprofloxacino han demostrado la penetración de ciprofloxacino en una variedad de tejidos. La Unión de ciprofloxacino a las proteínas séricas es del 20% al 40%, que no es probable que sea lo suficientemente alta como para causar interacciones significativas de unión a proteínas con otros medicamentos. Tras la administración de una dosis única de CIPRO XR, las concentraciones de ciprofloxacino en orina recogidas hasta 4 horas después de la administración promediaron más de 300 mg/L para los comprimidos de 500 mg y 1000 mg, en orina excretada de 12 a 24 horas después de la administración, la concentración promediada de ciprofloxacino fue de 27 mg/L para el comprimido de 500 mg y de 58 mg/L para el comprimido de 1000 mg
Metabolismo
Se identificaron cuatro metabolitos de ciprofloxacino en orina humana. Los metabolitos tienen actividad antimicrobiana, pero son menos activos que el ciprofloxacino inalterado. Los metabolitos principales son oxociprofloxacino (M3) y sulfociprofloxacino (m2), cada uno de los cuales representa aproximadamente del 3% al 8% de la dosis total. Otros metabolitos menores son el desetileno ciprofloxacino (M1) y el formilciprofloxacino (M4). La proporción relativa de fármaco y metabolito en suero corresponde a la composición encontrada en la orina. La excreción de estos metabolitos se completó esencialmente 24 horas después de la administración. Ciprofloxacino es un inhibidor del metabolismo mediado por CYP1A2. La administración concomitante de ciprofloxacino con otros fármacos metabolizados principalmente por CYP1A2 da lugar a un aumento de las concentraciones plasmáticas de estos fármacos y podría producir reacciones adversas clínicamente significativas del fármaco coadministrado
Erradicación
La cinética de eliminación de ciprofloxacino es similar para el comprimido de liberación inmediata y el comprimido de CIPRO XR. En estudios en los que se comparó CIPRO XR y ciprofloxacino de liberación inmediata, aproximadamente el 35% de una dosis administrada por vía oral se excretó en la orina como fármaco inalterado para ambas formulaciones. La excreción urinaria de ciprofloxacino es prácticamente completa en las 24 horas siguientes a la administración. El aclaramiento renal de ciprofloxacino, que es de aproximadamente 300 mL/minuto, supera la tasa de filtración glomerular normal de 120 mL / minuto. Por lo tanto, la secreción tubular activa parece desempeñar un papel importante en su eliminación. La administración conjunta de probenecid con ciprofloxacino de liberación inmediata produce una reducción de aproximadamente el 50% del aclaramiento renal de ciprofloxacino y un aumento del 50% de su concentración en la circulación sistémica. Aunque las concentraciones biliares de ciprofloxacino son varias veces superiores a las concentraciones séricas tras la administración oral con el comprimido de liberación inmediata, sólo una pequeña cantidad de la dosis administrada se recupera de la bilis como fármaco inalterado. Un 1 a 2% adicional de la dosis se recupera de la bilis en forma de metabolitos. Aproximadamente del 20 al 35% de una dosis oral de ciprofloxacino de liberación inmediata se recupera de las heces en los 5 días siguientes a la administración. Esto puede deberse al aclaramiento biliar o a la eliminación intestinal
Julio de 2016.
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