Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 19.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Anisec
Ivermektin
Anisec (ivermektin) aşağıdaki enfeksiyonların tedavisi için endikedir:
Bağırsak sisteminin Strongyloidiasis. Anisec (ivermektin), nematod parazitine bağlı bağırsak (yani, disseminasyonsuz) strongyloidiasis tedavisi için endikedir Strongyloides stercoralis.
Bu endikasyon, enfekte hastaların %64-100'ünün tek bir 200-mcg/kg ıvermektin dozundan sonra tedavi edildiği hem karşılaştırmalı hem de açık etiketli tasarımların klinik çalışmalarına dayanmaktadır. (Görmek Klinik farmakoloji, klinik çalışmalar.)
Onchocerciasis. Anisec (ivermektin), nematod parazitine bağlı onchocerciasis tedavisi için endikedir Onchocerca volvulus.
Bu endikasyon, Batı Afrika'nın onchocerciasis-endemik bölgelerinde 1427 hastada yapılan randomize, çift kör, plasebo kontrollü ve karşılaştırmalı çalışmalara dayanmaktadır. Karşılaştırmalı çalışmalar dietilkarbamazin sitrat (DEC-C) kullandı.
DEĞİL: Anisec (ivermektin) yetişkinlere karşı herhangi bir aktiviteye sahip değildir Onchocerca volvulus parazitler. Yetişkin parazitler, nadiren palpe edilebilen subkutan nodüllerde bulunur. Bu nodüllerin cerrahi eksizyonu (nodülektomi), onkoseriazisli hastaların yönetiminde düşünülebilir, çünkü bu prosedür mikrofilarya üreten yetişkin parazitleri ortadan kaldıracaktır.
Strongyloidiasis
Strongyloidiasis tedavisi için önerilen anisec (ivermektin) dozu, vücut ağırlığının kilogramı başına yaklaşık 200 mcg ivermektin sağlamak üzere tasarlanmış tek bir oral dozdur. Görmek Tablo 1 dozaj kuralları için. Hastalar aç karnına su ile tablet almalıdır. (Görmek Klinik farmakoloji, farmakokinetik.) Genel olarak, ek dozlar gerekli değildir. Bununla birlikte, enfeksiyonun eradikasyonunu doğrulamak için takip dışkı muayeneleri yapılmalıdır. (Görmek Klinik farmakoloji, klinik çalışmalar.)
Tablo 1: Strongyloidiasis için Anisec (ivermektin) için dozaj kuralları
(Kg vücut Ağırlığı ) | Tek Oral Doz 3 mg tablet sayısı |
15-24 | 1 tablet |
25-35 | 2 tablet |
36-50 | 3 tablet |
51-65 | 4 tablet |
66-79 | 5 tablet |
≥ 80 | 200 mcg / kg |
Onchocerciasis
Onchocerciasis tedavisi için önerilen anisec (ivermektin) dozu, vücut ağırlığının kilogramı başına yaklaşık 150 mcg ivermektin sağlamak üzere tasarlanmış tek bir oral dozdur. Görmek Tablo 2 dozaj kuralları için. Hastalar aç karnına su ile tablet almalıdır. (Görmek Klinik farmakoloji, farmakokinetik.) Uluslararası tedavi programlarında kitle dağıtım kampanyalarında en sık kullanılan doz aralığı 12 aydır. Bireysel hastaların tedavisi için, geri çekilme 3 ay gibi kısa aralıklarla düşünülebilir.
Tablo 2: Onchocerciasis için anisec (ivermektin) için dozaj kuralları
(Kg vücut Ağırlığı ) | Tek Oral Doz 3 mg tablet sayısı |
15-25 | 1 tablet |
26-44 | 2 tablet |
45-64 | 3 tablet |
65-84 | 4 tablet |
≥ 85 | 150 mcg / kg |
Anisec (ivermektin), bu ürünün herhangi bir bileşenine aşırı duyarlı olan hastalarda kontrendikedir.
UYARMALAR
Tarihsel veriler, dietilkarbamazin sitrat (DEC-c) gibi mikrofilarisidal ilaçların, onkoserciazisli hastalarda değişen şiddette kutanöz ve/veya sistemik reaksiyonlara (Mazzotti reaksiyonu) ve oftalmolojik reaksiyonlara neden olabileceğini göstermiştir. Bu reaksiyonlar muhtemelen mikrofilaryaların ölümüne karşı alerjik ve enflamatuar tepkilerden kaynaklanmaktadır. Onchocerciasis için Anisec (ivermektin) ile tedavi edilen hastalar, muhtemelen, muhtemelen veya kesinlikle ilacın kendisi ile ilgili klinik advers reaksiyonlara ek olarak bu reaksiyonları yaşayabilir. (Görmek ADVERS REAKSİYONLAR, Onkocerciasis.)
Şiddetli Mazzotti reaksiyonlarının tedavisi kontrollü klinik çalışmalara tabi tutulmamıştır. Postural hipotansiyonu tedavi etmek için Oral hidrasyon, yatma, intravenöz normal salin ve/veya parenteral kortikosteroidler kullanılmıştır. Hafif ve orta dereceli vakaların çoğunda antihistaminikler ve/veya aspirin kullanılmıştır.
TEDBİRLER
Genel
Mikrofilarisidal ilaçlarla tedaviden sonra, hiperreaktif onkodermatitli (sowda) hastalar, özellikle ödem ve onkodermatitin şiddetlenmesi gibi ciddi advers reaksiyonlar yaşama olasılığı daha yüksek olabilir.
Nadiren, loa loa ile ağır şekilde enfekte olan onchocerciasis hastaları, kendiliğinden veya etkili bir mikrofilarisit ile tedavi edildikten sonra ciddi veya hatta ölümcül bir ensefalopati geliştirebilir. Bu hastalarda, aşağıdaki olumsuz deneyimler de bildirilmiştir: ağrı (boyun ve sırt ağrısı dahil), kırmızı göz, konjonktival kanama, dispne, idrar ve / veya fekal inkontinans, Ayakta durma/yürüme zorluğu, zihinsel durum değişiklikleri, konfüzyon, uyuşukluk, stupor, nöbetler veya koma. Bu sendrom, ivermektin kullanımından sonra çok nadiren görülmüştür. Herhangi bir nedenle ivermektin ile tedaviyi garanti eden ve Batı veya orta Afrika'nın loa loa endemik bölgelerine önemli ölçüde maruz kalan bireylerde, loiasis için tedavi öncesi Değerlendirme ve dikkatli tedavi sonrası takip uygulanmalıdır
Karsinogenez, Mutajenez, doğurganlık bozukluğu
İvermektinin kanserojen potansiyelini değerlendirmek için hayvanlarda uzun süreli çalışmalar yapılmamıştır.
İvermektin genotoksik değildi in vitro Ames mikrobiyal mutajenite testinde Salmonella typhimurium sıçan karaciğer enzimi aktivasyonu olan ve olmayan ta1535, TA1537, TA98 ve TA100 suşları, fare lenfoma hücre hattı L5178Y (sitotoksisite ve mutajenite) tahlilleri veya insan fibroblastlarında planlanmamış DNA sentezi tahlili.
İvermektin, sıçanlarda doğurganlık üzerinde, önerilen maksimum 200 mcg/kg (mg/m) dozunun 3 katına kadar tekrarlanan dozlarda olumsuz bir etkiye sahip değildi2/ gün bazında).
Gebelik, Teratojenik Etkiler
Gebelik Kategorisi C
İvermektinin, farelerde, sıçanlarda ve tavşanlarda, sırasıyla önerilen maksimum insan dozunun (mg/m'de) 0.2, 8.1 ve 4.5 kez tekrarlanan dozlarda verildiğinde teratojenik olduğu gösterilmiştir2/ gün bazında). Yarık damak tarafından test edilen üç türün teratojenitesi ile karakterize edildi, ayrıca tavşanlarda yumru ön pençeleri gözlendi. Bu gelişimsel etkiler sadece hamile kadın için maternotoksik olan dozlarda veya yakınında bulundu. Bu nedenle, ivermektin gelişmekte olan fetusa seçici olarak fetotoksik görünmüyor. Bununla birlikte, hamile kadınlarda yeterli ve iyi kontrol edilen çalışmalar yoktur. Ivermektin hamilelik sırasında kullanılmamalıdır, çünkü hamilelik sırasında güvenlik kurulmamıştır.
Emziren Anneler
Anisec (ivermektin) düşük konsantrasyonlarda insan sütüne atılır. Emzirmeyi planlayan annelerin tedavisi, ancak anneye gecikmiş tedavi riski yenidoğan için olası riskten daha ağır bastığında yapılmalıdır.
Pediatrik Kullanım
15 kg'dan daha az olan pediatrik hastalarda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir.
Geriatrik Kullanım
Anisec (ivermektin) klinik çalışmaları, daha genç deneklerden farklı tepki verip vermediklerini belirlemek için 65 yaş ve üstü deneklerin yeterli sayısını içermiyordu. Bildirilen diğer klinik deneyimler, yaşlı ve genç hastalar arasındaki yanıtlarda farklılıklar tespit etmemiştir. Genel olarak, yaşlı bir hastanın tedavisi, azalmış karaciğer, böbrek veya kalp fonksiyonunun ve eşlik eden hastalık veya diğer ilaç tedavisinin daha sıklığını yansıtan dikkatli olmalıdır.
Bağışıklık sistemi baskılanmış konakçılarda Strongyloidiasis
Bağırsak strongyloidiasis için tedavi edilen bağışıklık sistemi baskılanmış (HIV ile enfekte olanlar dahil) hastalarda, tekrarlanan tedavi kursları gerekebilir. Bu hastalarda optimal doz rejimini belirlemek için yeterli ve iyi kontrol edilen klinik çalışmalar yapılmamıştır. Birkaç tedavi, yani 2 haftalık aralıklarla gerekli olabilir ve tedavi mümkün olmayabilir. Bu hastalarda ekstra intestinal strongyloidiasis'in kontrolü zordur ve baskılayıcı tedavi, yani ayda bir kez yardımcı olabilir.
Strongyloidiasis
Bir veya iki doz 170 ila 200 mcg/kg Anisec (ivermektin) verilen toplam 109 hastayı içeren dört klinik çalışmada, aşağıdaki ADVERS REAKSİYONLAR muhtemelen, muhtemelen veya kesinlikle anisec (ivermektin) ile ilişkili olarak bildirilmiştir) :
Bir bütün olarak vücut: asteni / yorgunluk (%0.9), karın ağrısı (%0.9%)
Gastrointestinal sistem: anoreksiya (%0.9), kabızlık (%0.9), ishal (%1.8), bulantı (%1.8), kusma (%0.9%)
Sinir Sistemi / Psikiyatri: baş dönmesi (%2.8), uyuşukluk (%0.9), baş dönmesi (%0.9), titreme (0.9%)
Cilt: kaşıntı (%2.8), döküntü (%0.9) ve ürtiker (%0.9).
Karşılaştırmalı çalışmalarda, anisec (ivermektin) ile tedavi edilen hastalar, albendazol ile tedavi edilen hastalara göre daha fazla abdominal distansiyon ve göğüs rahatsızlığı yaşadı. Bununla birlikte, anisec (ivermektin), tiyabendazol ile tedavi edilen 37 hastayı içeren karşılaştırmalı çalışmalarda tiyabendazolden daha iyi tolere edildi.
Anisec (ivermektin) ile tedavi edilen strongyloidiasis hastalarında Onchocerciasis veya hastalığın tedavisi ile ilişkili Mazzotti tipi ve oftalmolojik reaksiyonların ortaya çıkması beklenmeyecektir. (Görmek ADVERS REAKSİYONLAR, Onkocerciasis.)
Laboratuvar Test Bulguları
Bir veya iki doz 170 ila 200 mcg/kg Anisec (ivermektin) verilen 109 hastayı içeren klinik çalışmalarda , ilaç ilişkisinden bağımsız olarak aşağıdaki laboratuvar anormallikleri gözlendi: alt ve/veya AST'DE yükselme (%2), lökosit sayısında azalma (%3). Bir hastada lökopeni ve anemi görüldü.
Onchocerciasis
100 ila 200 mcg/kg Anisec (ivermektin) ile tedavi edilen 963 yetişkin hastayı içeren klinik çalışmalarda, tedaviden sonraki ilk 4 gün boyunca aşağıdaki Mazzotti reaksiyonlarının kötüleştiği bildirilmiştir: artralji / sinovit (9.%3), aksiller lenf nodu genişlemesi ve hassasiyet (11.0 % ve 4.Sırasıyla %4), servikal lenf nodu genişlemesi ve hassasiyet (5.3 % ve 1.Sırasıyla %2), inguinal lenf nodu genişlemesi ve hassasiyet (12.6 % ve 13.Sırasıyla %9), diğer lenf nodu genişlemesi ve hassasiyeti (3.0 % ve 1.Sırasıyla %9), kaşıntı (27.%5), ödem, papüler ve püstüler veya açık ürtiker döküntüsü de dahil olmak üzere cilt tutulumu (22.7%) ve ateş (22.6%). (Görmek UYARMALAR.)
Klinik çalışmalarda, tedaviden önce 963 yetişkin hastada, 3. günde ve 100 ila 200 mcg/kg Anisec (ivermektin) ile tedaviden sonra 3. ve 6. aylarda oftalmolojik durumlar incelendi). Gözlenen değişiklikler öncelikle tedaviden 3 gün sonra başlangıçtan itibaren kötüleşti. Değişikliklerin çoğu ya başlangıç durumuna geri döndü ya da 3. ve 6. ay ziyaretlerinde başlangıç şiddetine göre iyileşti. Sırasıyla 3. günde, 3. ayda ve 6. ayda aşağıdaki koşulların kötüleştiği hastaların yüzdeleri şunlardı: limbit: 5.5%, 4.%8 ve %3.% 5 ve nokta opaklığı: 1.8%, 1.8 % ve 1.4%. Plasebo ile tedavi edilen hastalar için karşılık gelen yüzdeler şunlardı: limbit: 6.2%, 9.%9 ve %9.% 4 ve nokta opaklığı: 2.0%, 6.%4 ve %7.2%. (Görmek UYARMALAR.)
(İvermectin) 200 mcg/kg Anisec 100 almış 963 yetişkin hastanın katıldığı klinik çalışmalarda , aşağıdaki klinik yan etkiler ≥ (%3.5), hastaların %1 (%1.2) yüz ödemi (%3.2) periferik ödem (%1.1) ortostatik hipotansiyon ve taşikardi, uyuşturucu ile ilgili, muhtemelen, belki de veya kesinlikle bildirilmedi. İlaca bağlı baş ağrısı ve miyalji, hastaların < %1'inde (sırasıyla %0.2 ve %0.4) meydana geldi. Bununla birlikte, bu çalışmalar sırasında nedenselliğe bakılmaksızın genel olarak bildirilen en yaygın olumsuz deneyimlerdi (sırasıyla %22.3 ve %19.7).
Benzer bir güvenlik profili, 6 ila 13 yaş arasındaki pediatrik hastalarda açık bir çalışmada gözlenmiştir.
Aşağıdaki oftalmolojik yan etkiler hastalığın kendisi nedeniyle ortaya çıkar, ancak Anisec (ivermektin) ile tedaviden sonra da bildirilmiştir : gözlerde anormal his, göz kapağı ödemi, anterior üveit, konjonktivit, limbit, keratit ve korioretinit veya koroidit. Bunlar nadiren şiddetli veya görme kaybı ile ilişkili olmuştur ve genellikle kortikosteroid tedavisi olmadan çözülmüştür.
Laboratuvar Test Bulguları
Kontrollü klinik çalışmalarda, aşağıdaki laboratuvar yan etkileri, hastaların ≥ %1'inde ilaca bağlı olarak bildirilmiştir: eozinofili (%3) ve hemoglobin artışı (%1).
Pazarlama Sonrası Deneyim
İlacın yurtdışında kaydedilmesinden bu yana aşağıdaki advers reaksiyonlar bildirilmiştir:
Onchocerciasis
Konjonktival kanama
Tüm Endikasyonlar
Hipotansiyon (esas olarak ortostatik hipotansiyon), bronşiyal astımın kötüleşmesi, toksik epidermal nekroliz, Stevens-Johnson sendromu, nöbetler, hepatit, karaciğer enzimlerinin yükselmesi ve bilirubin yükselmesi.
Farelerde ve sıçanlarda sırasıyla 25 ila 50 mg/kg ve 40 ila 50 mg/kg'lık tek oral dozlardan sonra anlamlı ölüm oranı gözlendi. 10 mg/kg'a kadar tek oral dozlardan sonra köpeklerde anlamlı bir ölüm gözlenmedi. Bu dozlarda, bu hayvanlarda gözlenen tedaviye bağlı belirtiler ataksi, bradypne, titreme, pitoz, azalmış aktivite, kusma ve midriyazis içerir.
İçin insanlarda ivermectin veteriner formülasyonlar bilinmeyen miktarda da yenmesi vücut yüzeyleri için, Soluma, enjeksiyon, ya da maruz kalma sonucunda aşağıdaki yan etkiler en sık rapor edilmiştir: döküntü, ödem, baş ağrısı, baş dönmesi, halsizlik, mide bulantısı, kusma ve ishal, ya da önemli maruz kalma kazara zehirlenme. Bildirilen diğer yan etkiler şunlardır: nöbet, ataksi, dispne, karın ağrısı, parestezi, ürtiker ve kontakt dermatit.
Kazara zehirlenme durumunda, endikasyonlara göre destekleyici tedavi, klinik olarak anlamlı hipotansiyon varsa, parenteral sıvılar ve elektrolitler, solunum desteği (gerekirse oksijen ve mekanik ventilasyon) ve baskı ajanları içermelidir. Kusma ve/veya gastrik lavajın mümkün olan en kısa sürede indüklenmesi, ardından müshil ve diğer rutin anti-zehir önlemleri, yutulan malzemenin emilimini önlemek için gerekirse endike olabilir.
Oral ivermektin uygulamasından sonra, plazma konsantrasyonları dozla yaklaşık orantılıdır. İki çalışmada, oruç tutan sağlıklı gönüllülerde (ortalama 165 mcg/kg'lık bir dozu temsil eden) tek 12 mg'lık anisec (ivermektin) dozlarından sonra, ana bileşenin (H) ortalama tepe plazma konsantrasyonları2Si notası1a) dozdan yaklaşık 4 saat sonra sırasıyla 46.6 (±21.9) (Aralık: 16.4-101.1) ve 30.6 (±15.6) (Aralık: 13.9-68.4) ng/mL idi. İvermektin karaciğerde metabolize edilir ve ivermektin ve/veya metabolitleri yaklaşık 12 gün boyunca dışkıda neredeyse tamamen atılır ve uygulanan dozun %1'inden daha azı idrarla atılır. İnsanlarda ivermektinin plazma yarı ömrü, oral uygulamadan yaklaşık 18 saattir.
İvermektinin güvenliği ve farmakokinetik özellikleri, sağlıklı gönüllüleri içeren çok dozlu bir klinik farmakokinetik çalışmada daha da değerlendirildi. Denekler, oruç halinde 30 ila 120 mg (333 ila 2000 mcg/kg) ivermektin veya standart bir yüksek yağlı (48.6 g yağ) öğünden sonra 30 mg (333 ila 600 mcg/kg) ivermektin oral dozları aldı. Yüksek yağlı bir yemekten sonra 30 mg ivermektin uygulanması, aç karnına 30 mg ivermektin uygulamasına göre biyoyararlanımda yaklaşık 2.5 kat artışa neden olmuştur.
İn vitro insan karaciğer mikrozomları ve rekombinant cyp450 enzimleri kullanılarak yapılan çalışmalar, ivermektinin öncelikle CYP3A4 tarafından metabolize edildiğini göstermiştir. Bağlı in vitro kullanılan yöntem, CYP2D6 ve CYP2E1'İN de ivermektin metabolizmasına dahil olduğu, ancak CYP3A4'E kıyasla önemli ölçüde daha düşük olduğu gösterilmiştir. Bulgular in vitro insan karaciğer mikrozomlarını kullanan çalışmalar, klinik olarak ilgili ivermektin konsantrasyonlarının CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 ve CYP2E1'İN metabolize edici aktivitelerini önemli ölçüde inhibe etmediğini göstermektedir.
However, we will provide data for each active ingredient