Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 25.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Paramax (ivermektin), aşağıdaki enfeksiyonların tedavisi için endikedir:
Bağırsak sisteminin strongiloidisi. Paramax (ivermektin) bağırsak tedavisi için endikedir (yani.nematod parazit nedeniyle güçlü iloidiyaz Strongyloides stercoralis.
Bu endikasyon, enfekte hastaların% 64-100'ünün tek bir 200 mcg / kg ivermektin dozundan sonra tedavi edildiği hem karşılaştırmalı hem de açık etiketli tasarımların klinik çalışmalarına dayanmaktadır. (Görmek KLİNİK FARMAKOLOJİ, Klinik Çalışmalar.)
Onkocerciasis. Nematod parazite bağlı onkoserziazis tedavisi için paramax (ivermektin) endikedir Onchocerca volvulus.
Bu endikasyon, Batı Afrika'nın onkoserziazis endemik bölgelerinde 1427 hastada yapılan randomize, çift kör, plasebo kontrollü ve karşılaştırmalı çalışmalara dayanmaktadır. Karşılaştırmalı çalışmalarda dietilkarbamazin sitrat (DEC-C) kullanılmıştır.
NOT: Paramax'ın (ivermektin) yetişkinlere karşı bir faaliyeti yoktur Onchocerca volvulus parazitler. Yetişkin parazitler, nadiren palpe edilebilen subkütan nodüllerde bulunur. Onkoserziazili hastaların tedavisinde bu nodüllerin (nodulektomi) cerrahi eksizyonu düşünülebilir, çünkü bu prosedür mikrofilaria üreten yetişkin parazitleri ortadan kaldıracaktır.
Strongyloidiasis
Strongyloidiasis tedavisi için önerilen Paramax (ivermektin) dozu, vücut ağırlığının kg'ı başına yaklaşık 200 mcg ivermektin sağlamak üzere tasarlanmış tek bir oral dozdur. Görmek Tablo 1 dozaj yönergeleri için. Hastalar aç karnına suyla tablet almalıdır. (Görmek KLİNİK FARMAKOLOJİ, Farmakokinetik.) Genel olarak, ek dozlar gerekli değildir. Bununla birlikte, enfeksiyonun ortadan kaldırıldığını doğrulamak için takip dışkı muayeneleri yapılmalıdır. (Görmek KLİNİK FARMAKOLOJİ, Klinik Çalışmalar.)
Tablo 1: Strongyloidiasis için Paramax (ivermektin) için Dozaj Kılavuzları
Vücut Ağırlığı (kg) | Tek Oral Doz 3 mg Tablet sayısı |
15-24 | 1 tablet |
25-35 | 2 tablet |
36-50 | 3 tablet |
51-65 | 4 tablet |
66-79 | 5 tablet |
≥ 80 | 200 mcg / kg |
Onkocerciasis
Onkoserziazis tedavisi için önerilen Paramax (ivermektin) dozu, vücut ağırlığının kg'ı başına yaklaşık 150 mcg ivermektin sağlamak üzere tasarlanmış tek bir oral dozdur. Görmek Tablo 2 dozaj yönergeleri için. Hastalar aç karnına suyla tablet almalıdır. (Görmek KLİNİK FARMAKOLOJİ, Farmakokinetik.) Uluslararası tedavi programlarındaki kitle dağıtım kampanyalarında, en sık kullanılan doz aralığı 12 aydır. Bireysel hastaların tedavisi için, geri çekilme 3 ay gibi kısa aralıklarla düşünülebilir.
Tablo 2: Onkoserziaz için Paramax (ivermektin) için Dozaj Kılavuzları
Vücut Ağırlığı (kg) | Tek Oral Doz 3 mg Tablet sayısı |
15-25 | 1 tablet |
26-44 | 2 tablet |
45-64 | 3 tablet |
65-84 | 4 tablet |
≥ 85 | 150 mcg / kg |
Paramax (ivermektin), bu ürünün herhangi bir bileşenine aşırı duyarlı olan hastalarda kontrendikedir.
UYARILAR
Tarihsel veriler, dietilkarbamazin sitrat (DEC-C) gibi mikrofilarisidal ilaçların, onkoserziazili hastalarda değişen şiddette (Mazzotti reaksiyonu) ve oftalmolojik reaksiyonlarda kutanöz ve / veya sistemik reaksiyonlara neden olabileceğini göstermiştir. Bu reaksiyonlar muhtemelen mikrofilarilerin ölümüne alerjik ve enflamatuar yanıtlardan kaynaklanmaktadır. Onkoserziaz için Paramax (ivermektin) ile tedavi edilen hastalar, muhtemelen, muhtemelen veya kesinlikle ilacın kendisiyle ilişkili klinik advers reaksiyonlara ek olarak bu reaksiyonları yaşayabilir. (Görmek REKLAM REAKSİYONLARI, Onkoserziaz.)
Şiddetli Mazzotti reaksiyonlarının tedavisi kontrollü klinik çalışmalara tabi tutulmamıştır. Postüral hipotansiyonu tedavi etmek için oral hidrasyon, yaslanma, intravenöz normal salin ve / veya parenteral kortikosteroidler kullanılmıştır. Çoğu hafif ila orta şiddette vaka için antihistaminikler ve / veya aspirin kullanılmıştır.
ÖNLEMLER
Genel
Mikrofilarisidal ilaçlarla tedaviden sonra, hiperreaktif onkodermatit (sowda) olan hastaların, özellikle ödem ve onkodermatitin alevlenmesi gibi ciddi advers reaksiyonlar yaşama olasılığı diğerlerinden daha fazla olabilir.
Nadiren, Loa loa ile de yoğun bir şekilde enfekte olan onkoserciazis hastaları, kendiliğinden veya etkili bir mikrofilarisit ile tedaviyi takiben ciddi veya hatta ölümcül bir ensefalopati geliştirebilir. Bu hastalarda aşağıdaki olumsuz deneyimler de bildirilmiştir: ağrı (boyun ve sırt ağrısı dahil), kırmızı göz, konjonktival kanama, dispne, idrar ve / veya fekal inkontinans, ayakta durma / yürüme zorluğu, zihinsel durum değişiklikleri, karışıklık, uyuşukluk , stupor, nöbetler veya koma. Bu sendrom, ivermektin kullanımını takiben çok nadiren görülmüştür. Herhangi bir nedenle ivermektin ile tedavi gerektiren ve Batı veya Orta Afrika'nın Loa loa-endemik bölgelerine önemli ölçüde maruz kalan bireylerde, loiasis için ön tedavi değerlendirmesi ve dikkatli tedavi sonrası takip uygulanmalıdır.
Kanserojenez, Mutajenez, Doğurganlığın Bozukluğu
İvermektinin kanserojen potansiyelini değerlendirmek için hayvanlarda uzun süreli çalışmalar yapılmamıştır.
İvermektin genotoksik değildi in vitro Ames mikrobiyal mutajenite tahlilinde Salmonella typhimurium sıçan karaciğer enzimi aktivasyonu, Fare Lenfoma Hücre Hattı L5178Y (sitotoksisite ve mutajenite) deneyleri veya insan fibroblastlarında planlanmamış DNA sentez testi olan ve olmayan TA1535, TA1537, TA98 ve TA100 suşları.
İvermektinin, önerilen maksimum insan dozunun 200 mcg / kg'a (mg / m üzerinde) 3 katına kadar tekrarlanan dozlarda yapılan çalışmalarda sıçanlarda doğurganlık üzerinde olumsuz bir etkisi olmamıştır2/ gün bazında).
Gebelik, Teratojenik Etkiler
Gebelik Kategorisi C
İvermektinin, önerilen maksimum insan dozunun sırasıyla 0.2, 8.1 ve 4.5 katı dozlarda (mg / m'de) verildiğinde farelerde, sıçanlarda ve tavşanlarda teratojenik olduğu gösterilmiştir2/ gün bazında). Yarık damak tarafından test edilen üç türde teratojenisite karakterize edildi; ayrıca tavşanlarda clubbed ön ayakları gözlenmiştir. Bu gelişimsel etkiler sadece hamile kadına maternotoksik olan dozlarda veya yakınında bulunmuştur. Bu nedenle, ivermektin gelişmekte olan fetüse seçici olarak fetotoksik görünmemektedir. Bununla birlikte, hamile kadınlarda yeterli ve iyi kontrol edilen bir çalışma yoktur. Gebelikte güvenlik belirlenmediğinden, ivermektin hamilelik sırasında kullanılmamalıdır.
Hemşirelik Anneler
Paramax (ivermektin) düşük konsantrasyonlarda anne sütüne geçer. Emzirmeyi amaçlayan annelerin tedavisi, yalnızca anneye gecikmiş tedavi riski yenidoğanın olası riskinden daha ağır bastığında yapılmalıdır.
Pediatrik Kullanım
15 kg'dan hafif pediatrik hastalarda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir.
Geriatrik Kullanım
Paramax (ivermektin) klinik çalışmaları, genç deneklerden farklı tepki verip vermediklerini belirlemek için 65 yaş ve üstü yeterli sayıda denek içermiyordu. Bildirilen diğer klinik deneyimler, yaşlı ve genç hastalar arasındaki yanıtlardaki farklılıkları tanımlamamıştır. Genel olarak, yaşlı bir hastanın tedavisi, azalmış hepatik, böbrek veya kalp fonksiyonunun ve eşlik eden hastalığın veya diğer ilaç tedavisinin daha sık olduğunu yansıtan dikkatli olmalıdır.
İmmün sistemi baskılanmış konakçılarda strongyloidiasis
Bağırsak strongiloidisi nedeniyle tedavi edilen immün sistemi baskılanmış (HIV ile enfekte olanlar dahil) hastalarda, tekrarlanan tedavi kursları gerekebilir. Optimal doz rejimini belirlemek için bu hastalarda yeterli ve iyi kontrollü klinik çalışmalar yapılmamıştır. Birkaç tedavi, yani., 2 haftalık aralıklarla gerekli olabilir ve tedavi sağlanamayabilir. Bu hastalarda ekstra bağırsak strongyloidiazisin kontrolü zordur ve baskıcı tedavi, yani., ayda bir kez yardımcı olabilir.
Strongyloidiasis
170 ila 200 mcg / kg Paramax (ivermektin) verilen bir veya iki doz verilen toplam 109 hastayı içeren dört klinik çalışmada, aşağıdaki advers reaksiyonlar muhtemelen, muhtemelen veya kesinlikle Paramax (ivermektin) ile ilişkili olarak bildirilmiştir:
Bir bütün olarak vücut: asteni / yorgunluk (% 0.9), karın ağrısı (% 0.9)
Gastrointestinal : anoreksiya (% 0.9), kabızlık (% 0.9), ishal (% 1.8), bulantı (% 1.8), kusma (% 0.9)
Sinir Sistemi / Psikiyatrik: baş dönmesi (% 2.8), uyku hali (% 0.9), baş dönmesi (% 0.9), titreme (% 0.9)
Cilt: kaşıntı (% 2.8), döküntü (% 0.9) ve ürtiker (% 0.9).
Karşılaştırmalı çalışmalarda, Paramax (ivermektin) ile tedavi edilen hastalarda albendazol ile tedavi edilen hastalardan daha fazla karın distansiyonu ve göğüs rahatsızlığı görülmüştür. Bununla birlikte, tiabendazol ile tedavi edilen 37 hastayı içeren karşılaştırmalı çalışmalarda Paramax (ivermektin) tiabendazolden daha iyi tolere edildi.
Paramax (ivermektin) ile tedavi edilen strongiloidiyazis hastalarında onkoserciazis veya hastalığın tedavisi ile ilişkili Mazzotti tipi ve oftalmolojik reaksiyonların ortaya çıkması beklenmez. (Görmek REKLAM REAKSİYONLARI, Onkoserziaz.)
Laboratuvar Test Bulguları
170 ila 200 mcg / kg Paramax (ivermektin) verilen bir veya iki doz verilen 109 hastayı içeren klinik çalışmalarda, ilaç ilişkisine bakılmaksızın aşağıdaki laboratuvar anormallikleri görülmüştür: ALT ve / veya AST'de yükselme (% 2), lökosit sayısında azalma (% 3). Bir hastada lökopeni ve anemi görülmüştür.
Onkocerciasis
100 ila 200 mcg / kg Paramax ile tedavi edilen 963 yetişkin hastayı içeren klinik çalışmalarda (ivermectin) , tedaviden sonraki ilk 4 gün boyunca aşağıdaki Mazzotti reaksiyonlarının kötüleştiği bildirilmiştir: artralji / sinovit (% 9.3) aksiller lenf nodu genişlemesi ve hassasiyeti (% 11.0 ve% 4.4, sırasıyla) servikal lenf nodu genişlemesi ve hassasiyeti (% 5.3 ve% 1.2, sırasıyla) kasık lenf nodu genişlemesi ve hassasiyeti (% 12.6 ve% 13.9, sırasıyla) diğer lenf nodu genişlemesi ve hassasiyeti (% 3.0 ve% 1.9, sırasıyla) kaşıntı (% 27.5) ödem dahil cilt tutulumu, papüler ve püstüler veya açık ürtiker döküntüsü (% 22.7) ve ateş (% 22.6). (Görmek UYARILAR.)
Klinik çalışmalarda, tedaviden önce 963 yetişkin hastada, 3. günde ve 100 ila 200 mcg / kg Paramax (ivermektin) ile tedaviden sonraki 3. ve 6. aylarda oftalmolojik durumlar incelenmiştir. Gözlenen değişiklikler öncelikle tedaviden 3 gün sonra başlangıçtaki bozulmadır. Değişikliklerin çoğu ya başlangıç durumuna döndü ya da 3. ve 6. ay ziyaretlerinde başlangıç şiddeti üzerinde iyileşti. Sırasıyla 3., 3. ve 6. günlerde aşağıdaki koşulların kötüleştiği hastaların yüzdeleri şunlardır: limbit:% 5.5,% 4.8 ve% 3.5 ve punctate opaklığı:% 1.8,% 1.8 ve% 1.4. Plasebo ile tedavi edilen hastalar için karşılık gelen yüzdeler: limbit:% 6.2,% 9.9 ve% 9.4 ve punctate opaklığı:% 2.0,% 6.4 ve% 7.2 idi. (Görmek UYARILAR.)
100 ila 200 mcg / kg Paramax alan 963 yetişkin hastayı içeren klinik çalışmalarda (ivermectin) , aşağıdaki klinik advers reaksiyonlar muhtemelen bildirilmiştir, muhtemelen, veya hastaların%% 1'inde ilaçla kesinlikle ilişkili: yüz ödemi (% 1.2) periferik ödem (% 3.2) ortostatik hipotansiyon (% 1.1) ve taşikardi (% 3.5). İlaca bağlı baş ağrısı ve miyalji hastaların <% 1'inde (sırasıyla% 0.2 ve% 0.4) meydana geldi. Bununla birlikte, bunlar nedensellikten bağımsız olarak (sırasıyla% 22.3 ve% 19.7) bu denemeler sırasında genel olarak bildirilen en yaygın olumsuz deneyimlerdi.
6 ila 13 yaş arasındaki pediatrik hastalarda yapılan açık bir çalışmada da benzer bir güvenlik profili gözlenmiştir.
Aşağıdaki oftalmolojik yan etkiler hastalığın kendisi nedeniyle ortaya çıkar, ancak Paramax (ivermektin) ile tedaviden sonra da bildirilmiştir: gözlerde anormal his, göz kapağı ödemi, ön üveit, konjonktivit, limbit, keratit ve korioretinit veya koroidit. Bunlar nadiren şiddetli veya görme kaybı ile ilişkilidir ve genellikle kortikosteroid tedavisi olmadan düzelir.
Laboratuvar Test Bulguları
Kontrollü klinik çalışmalarda, hastaların%% 1'inde muhtemelen, muhtemelen veya kesinlikle ilaçla ilişkili olarak aşağıdaki laboratuvar yan deneyimleri bildirilmiştir: eozinofili (% 3) ve hemoglobin artışı (% 1).
Pazarlama Sonrası Deneyim
İlaç yurtdışında kaydedildiğinden beri aşağıdaki advers reaksiyonlar bildirilmiştir:
Onkocerciasis
Konjonktival kanama
Tüm endikasyonlar
Hipotansiyon (esas olarak ortostatik hipotansiyon), bronşiyal astımın kötüleşmesi, toksik epidermal nekroliz, Stevens-Johnson sendromu, nöbetler, hepatit, karaciğer enzimlerinin yükselmesi ve bilirubinin yükselmesi.
Farelerde ve sıçanlarda sırasıyla 25 ila 50 mg / kg ve 40 ila 50 mg / kg'lık tek oral dozlardan sonra önemli ölümcüllük gözlenmiştir. 10 mg / kg'a kadar tek oral dozlardan sonra köpeklerde anlamlı bir ölümcüllük gözlenmemiştir. Bu dozlarda, bu hayvanlarda gözlenen tedaviye bağlı belirtiler ataksi, bradipne, titreme, pitoz, azalmış aktivite, kusma ve midriyazı içerir.
İnsanlarda yutma, soluma, enjeksiyon veya vücut yüzeylerine maruz kalma ile bilinmeyen miktarlarda veteriner formülasyonu ile yanlışlıkla zehirlenme veya buna önemli ölçüde maruz kalma durumunda, en sık aşağıdaki yan etkiler bildirilmiştir: döküntü, ödem, baş ağrısı, baş dönmesi, asteni, bulantı, kusma ve ishal. Bildirilen diğer yan etkiler şunlardır: nöbet, ataksi, dispne, karın ağrısı, parestezi, ürtiker ve kontakt dermatit.
Kazara zehirlenme durumunda, destekleyici tedavi, belirtilirse, parenteral sıvılar ve elektrolitler, solunum desteği (gerekirse oksijen ve mekanik ventilasyon) ve klinik olarak anlamlı hipotansiyon varsa presleyici ajanları içermelidir. Yutulan malzemenin emilimini önlemek için gerekirse, kusma ve / veya mide lavajının en kısa sürede indüksiyonu, ardından müshiller ve diğer rutin zehirlenme önlemleri gösterilebilir.
İvermektinin oral yoldan verilmesinden sonra, plazma konsantrasyonları dozla yaklaşık orantılıdır. İki çalışmada, açlık sağlıklı gönüllülerde (ortalama 165 mcg / kg'lık bir dozu temsil eden) 12 mg'lık tek Paramax (ivermektin) dozlarından sonra, ana bileşenin ortalama pik plazma konsantrasyonları (H2B1a) dozlamadan yaklaşık 4 saat sonra sırasıyla 46.6 (± 21.9) (aralık: 16.4-101.1) ve 30.6 (± 15.6) (aralık: 13.9-68.4) ng / mL idi. İvermektin karaciğerde metabolize edilir ve ivermektin ve / veya metabolitleri tahmin edilen 12 gün boyunca neredeyse sadece dışkıya atılır ve uygulanan dozun% 1'inden azı idrarla atılır. İnsanda ivermektinin plazma yarılanma ömrü oral uygulamayı takiben yaklaşık 18 saattir.
İvermektinin güvenlik ve farmakokinetik özellikleri, sağlıklı gönüllüleri içeren çok dozlu bir klinik farmakokinetik çalışmada ayrıca değerlendirilmiştir. Deneklere, standart yüksek yağlı (48.6 g yağ) bir öğünün ardından 30 ila 120 mg (333 ila 2000 mcg / kg) ivermektin veya açlık durumunda 30 mg (333 ila 600 mcg / kg) ivermektin oral dozları verildi. Yüksek yağlı bir öğünün ardından 30 mg ivermektin uygulanması, açlık durumunda 30 mg ivermektinin uygulanmasına göre biyoyararlanımda yaklaşık 2.5 kat artış ile sonuçlandı.
İn vitro insan karaciğer mikrozomları ve rekombinant CYP450 enzimleri kullanan çalışmalar, ivermektinin öncelikle CYP3A4 tarafından metabolize edildiğini göstermiştir. Bağlı olarak in vitro kullanılan yöntemin CYP2D6 ve CYP2E1'in de ivermektinin metabolizmasında rol oynadığı, ancak CYP3A4'e kıyasla önemli ölçüde daha düşük olduğu gösterilmiştir. Bulguları in vitro insan karaciğer mikrozomlarını kullanan çalışmalar, klinik olarak anlamlı ivermektin konsantrasyonlarının CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 ve CYP2E1'in metabolize edici aktivitelerini önemli ölçüde inhibe etmediğini düşündürmektedir.
However, we will provide data for each active ingredient