Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 24.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
İlaca duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu bulaşıcı enflamatuar hastalıklar:
üst solunum yolu ve lor-organ enfeksiyonları (faringit / tonesillitis, sinüzit, orta otitis media);
alt solunum yolu enfeksiyonları (akut bronşit, kronik bronşitin alevlenmesi, topluluk pnömonisi);
cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları (gül, impetigo, ikinci el enfekte dermatozlar);
Lyme hastalığı (borreliosis'in ilk aşaması) - göçmen eritem (eritema mygrans).
Azitromisine duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu bulaşıcı enflamatuar hastalıklar:
üst solunum yolu ve lor-organ enfeksiyonları (sinüzit, farenjit, bademcik iltihabı, orta otitis media);
alt solunum yolu enfeksiyonları: pnömoni (dahil. SARS, kronik pnömoninin alevlenmesi), bronşit (dah. akut, kronik alevlenme);
cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları: sıradan akne (orta şiddet), erizipeller, impetigo, ikinci el enfekte dermatozlar;
idrar yolu enfeksiyonları: gonorrheik ve norece üretrit, servisit;
Lyme hastalığının (boreliasis) ilk aşaması göçmen bir eritemdir (eritema göç eder).
İçeride, günde bir kez, yemekten 2 saat önce veya sonra. Sumamed ilacını aldıktan sonra® Çocuğa süspansiyonun kalıntılarını yutabilmesi için birkaç yudum su içmesi önerilmelidir.
Her ilaç alınmadan önce, homojen bir süspansiyon elde edilene kadar şişenin içeriği dikkatlice bulanıklaştırılır. Çırpıldıktan sonraki 20 dakika içinde şişeden gerekli süspansiyon miktarı seçilmediyse, süspansiyon tekrar çalkalanmalı, gerekli hacim seçilmeli ve çocuk verilmelidir.
Gerekli doz, 1 ml fisyon fiyatı ve 5 ml nominal süspansiyon kapasitesi olan bir dozlama şırıngası kullanılarak ölçülür (200 mg azitromisin) veya nominal süspansiyon kapasitesi 2.5 ml olan bir ölçüm kaşığı (100 mg azitromisin) veya 5 ml (200 mg azitromisin) kombine.
Şırıngalar (ön demontaj) kullanıldıktan ve bir ölçüm kaşığı akan su ile yıkanır, kurutulur ve Sumamed ilacı bir sonraki alınana kadar kuru bir yerde saklanır® kale.
Üst ve alt solunum yolu, cilt ve yumuşak dokunun bulaşıcı enflamatuar hastalıkları: ilaç 3 gün boyunca günde 1 kez 10 mg / kg oranında reçete edilir; döviz kuru dozu - 30 mg / kg. Sumamed ilacının doğru dozlanması için® çocuğun vücudunun kütlesine göre kale aşağıdaki tabloyu kullanmalıdır.
Vücut ağırlığı, kg | 1 randevu için askıya alma miktarı |
10-14 | 2.5 ml süspansiyon (100 mg azitromisin) |
15-24 | 5 ml süspansiyon (200 mg azitromisin) |
25-34 | 7.5 ml süspansiyon (300 mg azitromisin) |
35-44 | 10 ml süspansiyon (400 mg azitromisin) |
en az 45 | 12.5 ml süspansiyon (500 mg azitromisin) (yetişkin hastalar için doza karşılık gelir) |
Farenjit / tonesillit ile neden olur Streptococcus pyogenes, Sumamed ilacı® kale 3 gün boyunca 20 mg / kg / gün dozunda kullanılır; döviz kuru dozu 60 mg / kg. Maksimum günlük doz 500 mg'dır.
Vücut ağırlığı 10 kg'a kadar olan çocuklar Sumamed ilacını almalıdır®, yutulması için süspansiyon hazırlamak için toz, 100 mg / 5 ml.
Lyme hastalığı (borreliosis'in ilk aşaması) göçmen bir eritemdir (eritema göçmenleri): 1. günde 20 mg / kg / gün dozunda, daha sonra 2. ila 5. gün arasında 10 mg / kg / gün dozunda; 60 mg / kg döviz kuru dozu.
Özel hasta grupları
Böbrek fonksiyonunun ihlali. SCF - 10-80 ml / dak olan hastalarda doz düzeltmesi gerekli değildir.
Karaciğer fonksiyonunun ihlali. Akciğer fonksiyon bozukluğu ve orta şiddeti olan hastalarda uygulandığında, doz düzeltmesi gerekli değildir.
Süspansiyonun hazırlanması ve saklanması
15 ml süspansiyon (nominal hacim) hazırlanması için tasarlanan şişenin içeriğine, bir dozlama şırıngası kullanılarak 9.5 ml su eklenir. Homojen bir süspansiyon elde edene kadar yapıştırın. Elde edilen süspansiyonun hacmi yaklaşık 20 ml olacaktır, bu da nominal hacmi yaklaşık 5 ml aşmaktadır. Bu, ilacı dozlarken kaçınılmaz süspansiyon kaybını telafi etmeyi amaçlamaktadır. Hazırlanan süspansiyon 5 günden fazla olmamak üzere 25 ° C'yi aşmayan bir sıcaklıkta saklanabilir.
30 ml süspansiyon (nominal hacim) hazırlanması amaçlanan şişenin içeriğine, bir dozlama şırıngası kullanılarak 16.5 ml su eklenir. Homojen bir süspansiyon elde edene kadar yapıştırın. Elde edilen süspansiyonun hacmi yaklaşık 35 ml olacaktır, bu da nominal hacmi yaklaşık 5 ml aşmaktadır. Bu, ilacı dozlarken kaçınılmaz süspansiyon kaybını telafi etmeyi amaçlamaktadır. Hazırlanan süspansiyon, 10 günden fazla olmamak üzere 25 ° C'yi aşmayan bir sıcaklıkta saklanabilir.
37.5 ml süspansiyon (nominal hacim) hazırlanması için tasarlanan şişenin içeriğine, bir dozlama şırıngası kullanılarak 20 ml su eklenir. Homojen bir süspansiyon elde edene kadar yapıştırın. Elde edilen süspansiyonun hacmi yaklaşık 42.5 ml olacaktır, bu da nominal hacmi yaklaşık 5 ml aşmaktadır. Bu, ilacı dozlarken kaçınılmaz süspansiyon kaybını telafi etmeyi amaçlamaktadır. Hazırlanan süspansiyon, 10 günden fazla olmamak üzere 25 ° C'yi aşmayan bir sıcaklıkta saklanabilir.
İçeride, Günde 1 kez yedikten 2 saat önce veya sonra 1 saat.
Vücut ağırlığı 45 kg'dan fazla olan 12 yaşın üzerindeki yetişkinler ve çocuklar
Üst ve alt solunum yolu, KBB organları, cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları: 3 gün içinde 1 randevu için 500 mg / gün (kurs dozu - 1.5 g).
Ortak akne : 3 gün boyunca 1 alım için 500 mg / gün, daha sonra 9 hafta boyunca haftada bir kez 500 mg / gün. İlk haftalık doz, ilk günlük dozu (tedavinin başlangıcından itibaren 8. gün) aldıktan 7 gün sonra, sonraki 8 haftalık doz 7 günlük aralıklarla alınmalıdır.
Genitoüriner organların akut enfeksiyonları (komplike olmayan üretrit veya servisit): bir kez 1 g.
Lyme Hastalığı : evre I tedavisi için (eritema göç eder) - İlk gün 1 g ve 2. ila 5. gün arasında 500 mg / gün (kurs dozu - 3 g).
Zatürree : 7-10 gün boyunca 500 mg / gün reçete edilir; alım, dozaj formunda / kullanımında kullanım bittikten hemen sonra başlar.
azitromisin, kırmızı kanmikin, diğer makrolidler veya setolidlere veya ilacın diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık;
ciddi derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu;
şeker eksikliği / izomaltaz, akı intoleransı, glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu;
ergotamin ve dihidroergotamin eşzamanlı alımı;
6 aya kadar çocukluk.
Dikkatle: myastenia; hafif ila orta şiddette karaciğer fonksiyon bozukluğu; SCF ile 10 ml / dakikadan daha az terminal böbrek yetmezliği; proaritmojenik faktörlerin varlığı olan hastalar (özellikle yaşlı hastalar): QT aralığının konjenital veya edinilmiş uzantısı ile, hastalar, IA sınıflarının anti-aritmik ilaçlarıyla tedavi almak (Chinidin, ön plana çıkarmak) III (dofetilide, amiodaron ve sotalol) cisaprid, terfenadin, antipsikotik ilaçlar (pimosid) antidepresanlar (sitalopram) florchinolons (moksifloksasin ve levofloksasin) su-elektrolit denge bozuklukları ile, özellikle hipokalemi veya hipomagnemi durumunda, klinik olarak anlamlı bradikardi, kalbin aritmisi, veya kalp yetmezliği şiddetlidir; digoksinin eşzamanlı kullanımı, warfarina, cyclosporina; diabetes mellitus.
azitromisine karşı aşırı duyarlılık (dahil. diğer makrolidlere), ilacın bileşenleri;
şiddetli böbrek yetmezliği (Cl kreatinin 40 ml / dakikadan az);
şiddetli karaciğer yetmezliği (Child-Pew ölçeğinde B sınıfı ve üstü);
emzirme dönemi;
12 yaşına kadar, vücut ağırlığı 45 kg'dan az;
ergotamin ve dihidroergotamin eşzamanlı alımı.
Dikkatle: gebelik; aritmi, h. aritmilerin gelişimine yatkınlık ve QT aralığının uzaması (ventriküler aritmilerin gelişme riski ve QT aralığının uzaması) böbrek yetmezliği (Cl kreatinin 40 ml / dakikadan fazla) karaciğer yetmezliği (Child-Pew ölçeğinde B sınıfının altında) myastenium; eşzamanlı terrinagodin alımı, var.
Yan etkilerin sıklığı DSÖ önerilerine göre sınıflandırılır: çok sık (en az% 10) sık (en az% 1, ancak% 10'dan az) seyrek (en az% 0.1, ancak% 1'den az) nadiren (en az% 0.01, ancak% 0.1'den az) çok nadiren (% 0.01'den az, izole vakalar dahil) bilinmeyen frekans — takdir edilemez, mevcut verilere dayanarak.
Bulaşıcı hastalıklar: nadiren - kandidiyaz, h. oral mukoza ve genital bölge, pnömoni, farenjit, gastroenterit, solunum hastalıkları, rinit; bilinmeyen sıklık - psödomembranöz kolit.
Kan ve lenfatik sistemden: seyrek olarak - lökopeni, nötropeni, eozinofili; çok nadiren - trombositopeni, hemolitik anemi.
Metabolizma ve beslenme açısından: seyrek - anoreksiya.
Alerjik reaksiyonlar : seyrek olarak - anjiyonörotik şişme, aşırı duyarlılık reaksiyonu; bilinmeyen frekans - anafilaktik reaksiyon.
Sinir sisteminin yanından: sık - baş ağrısı; seyrek - baş dönmesi, bozulmuş tat, macun, uyuşukluk, uykusuzluk, sinirlilik; nadiren - ajitasyon; bilinmeyen sıklık - hipestazi, anksiyete, saldırganlık, bayılma, kramplar, psikomotor hiperaktivite, koku kaybı, sapkın his, tat kaybı.
Görüş gövdesinin yanından: seyrek - görme bozukluğu.
İşitme organı ve labirent bozuklukları tarafında: seyrek olarak - işitme bozukluğu, baş dönmesi; bilinmeyen frekans - işitme bozukluğu, dahil. h. sağırlık ve / veya kulak çınlaması.
MSS'nin yanından: seyrek olarak - kalp atışı hissi, yüze kan akışı; bilinmeyen frekans - kan basıncını düşürmek, EKG'deki QT aralığını arttırmak, “pirinç” tipi aritmi, ventriküler taşikardi.
Solunum sisteminden: seyrek olarak - nefes darlığı, burun kanaması.
LCD'nin yanından: çok sık - ishal; sık sık - mide bulantısı, kusma, karın ağrısı; seyrek olarak - meteorizm, dispepsi, kabızlık, gastrit, disfaji, şişkinlik, oral mukozanın kuruluğu, geğirme, oral mukozanın ülserleri, tükürük bezlerinin salgılanmasını arttırır; çok nadiren - renk değişikliği.
Karaciğer ve safra yolundan: seyrek - hepatit; nadiren bozulmuş karaciğer fonksiyonu, kolestatik sarılık; bilinmeyen sıklık - karaciğer yetmezliği (nadiren karaciğer fonksiyon bozukluğunun arka planına karşı ölümcül sonuçları olan nadir durumlarda); karaciğer nekrozu, fulminan hepatit.
Deriden ve deri altı dokusundan: seyrek olarak - deri döküntüsü, kaşıntı, ürtiker, dermatit, kuru cilt, terleme; nadiren - ışığa duyarlılık reaksiyonu; bilinmeyen sıklık - Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz, multiform eritem.
Kas-iskelet sistemi tarafından: seyrek olarak - osteoartrit, kas ağrısı, sırt ağrısı, boyun ağrısı; bilinmeyen frekans - artralji.
Böbreklerden ve idrar yollarından: seyrek olarak - dizüri, böbrek bölgesinde ağrı; bilinmeyen frekans - interstisyel yeşim, akut böbrek yetmezliği.
Cinsel organlardan ve meme bezinden: seyrek olarak - metr-rragia, testis fonksiyon bozukluğu.
Diğer: seyrek olarak - asteni, halsizlik, yorgunluk hissi, yüzün şişmesi, göğüs ağrısı, ateş, periferik ödem.
Laboratuvar verileri: sık — lenfosit sayısında azalma, eozinofil sayısında artış, sepet sayısında artış, monosit sayısında artış, nötrofil sayısında artış, kan plazmasındaki bikarbonat konsantrasyonunda azalma; seyrek — ALT aktivitesini arttırın, AST, kan plazmasındaki bilirubin konsantrasyonunda artış, kan plazmasındaki idrar yolu konsantrasyonunda artış, kan plazmasındaki kreatinin konsantrasyonunda artış, kan plazmasındaki potasyum içeriğindeki değişiklik, kan plazmasında SchF aktivitesinin artması, kan plazma klorunda artış, kan şekeri konsantrasyonunda artış, trombositlerde artış, hematokrit artışı, kan plazmasındaki bikarbonat konsantrasyonunun arttırılması, kan plazmasındaki sodyum içeriğindeki değişiklik.
Sindirim sisteminden: ishal, mide bulantısı, karın ağrısı, meteorizm, kusma, melena, kolestatik sarılık, hepatik transaminazların aktivitesinde artış, kabızlık, anoreksiya, gastrit, oral mukozanın kandidamikozu, hazımsızlık, hiperbilirubinemi, hepatit, pankreatit, psödomembranöz kolit, karaciğer fonksiyon bozukluğu, karaciğer yetmezliği (nadir durumlarda — ölümcül sonuç ile, esas olarak bozulmuş karaciğer fonksiyonunun arka planına karşı) karaciğer nekrozu, fulminan hepatit.
MSS'nin yanından: kalp atışı hissi, göğüs ağrısı, kan basıncında azalma, QT aralığında artış, pirimet aritmi, mide taşikardisi.
Sinir sisteminin yanından: baş dönmesi, baş ağrısı, baş dönmesi, uyuşukluk, parestezi, bozulmuş tat hissi, hiperestezi, saldırganlık, bayılma, kramplar, psikomotor hiperaktivite, koku kaybı, tat duyumları, miyasteni; çocuklarda - baş ağrısı (orta otitis media ile tedavi edildiğinde), hiperkinezi, anksiyete, nevroz, şeytan.
Duyuların yanından: görme algısı, konjonktivit, sağırlık, kulak çınlaması.
Genitoüriner sistemden: rezidüel üre azotunda artış, vajinal kandidamikoz, kan plazmasında kreatinin konsantrasyonunda artış, interstisyel yeşim, akut böbrek yetmezliği.
Kan oluşturan organların yanından: lökopeni, nötropeni, trombositopeni, lenfopeni, eozinofili, hemolitik anemi.
Alerjik reaksiyonlar : döküntü, ürtiker, cilt kaşıntısı, anjiyonörotik şişme, multiform eritem, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz, aşırı duyarlılık reaksiyonu, anafilaktik reaksiyon.
Diğer: hiperglisemi, artralji, asteni, ışığa duyarlılık, halsizlik, periferik ödem, halsizlik.
Belirtiler : şiddetli bulantı, geçici işitme kaybı, kusma, ishal.
Tedavi: aktif karbon randevusu, semptomatik tedavi, hayati fonksiyon kontrolü.
Belirtiler : şiddetli bulantı, geçici işitme kaybı, kusma, ishal.
Tedavi: ilacın iptali, mide lavajı, aktif karbon, semptomatik tedavi.
Azitromisin, makrolid-azalid grubundan geniş bir etki aralığına sahip bakteriyostatik bir antibiyotiktir. Çok çeşitli antimikrobiyal etkileri vardır. Azitromisinin etki mekanizması, mikrobiyal hücrelerin protein sentezinin baskılanması ile ilişkilidir. Ribozomun 50S alt birimine temas ederek, yayın aşamasında peptidtranslokazı inhibe eder ve protein sentezini inhibe ederek bakterilerin büyümesini ve çoğalmasını yavaşlatır. Yüksek konsantrasyonlarda bakterisidal bir etkiye sahiptir.
Bir dizi gram-pozitif, gram-negatif, anaerobik, hücre içi ve diğer mikroorganizmalara göre aktiftir.
Hassas mikroorganizmalar : aerobik gram-pozitif mikroorganizmalar - Staphylococcus aureus (metisiline duyarlı suşlar), Streptococcus pneumoniae (penisiline duyarlı suşlar), Streptococcus pyogenes; aerobik gram negatif mikroorganizmalar - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multicida, Neisseria gonorrhoeae; anaerobik mikroorganizmalar - Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; diğer mikroorganizmalar - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mikoplazma pneumoniae, Mikoplazma hominis, Borrelia burgdorferi.
Azitromisine karşı dirençli mikroorganizmalar: aerobik gram-pozitif mikroorganizmalar - Streptococcus pneumoniae (penisiline dirençli suşlar ve orta penisilin duyarlılığına sahip suşlar).
Doğal dirençli mikroorganizmalar: aerobik gram-pozitif mikroorganizmalar - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (metisilinoresist suşlar), Staphylococcus epidermidis (metisilinoresist suşlar), anaerobik mikroorganizmalar - Bacteroides fragilis.
Arasında çapraz direnç vakaları açıklanmaktadır Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (A grubunun beta-hemolitik streptokokları), Enterococcus faecalis ve Staphylococcus aureus (metisilinoresist suşlar) kırmızı kan çizgisine, azitromisin, diğer makroliidlere ve linkozamidlere.
Mikroorganizmaların azitromisine duyarlılık ölçeği (minimum inhibitör konsantrasyon - MIC)
Mikroorganizmalar | MIC, mg / l * | |
Hassas | Sürdürülebilir | |
Staphylococcus | ≤1 | >2 |
Streptococcus A, B, C, G | ≤0.25 | > 0.5 |
Streptococcus pneumoniae | ≤0.25 | > 0.5 |
Haemophilus influenzae | ≤0.12 | >4 |
Moraxella catarrhalis | ≤0.5 | > 0.5 |
Neisseria gonorrhoeae | ≤0.25 | > 0.5 |
* Azitromisin, neden olduğu bulaşıcı hastalıkları tedavi etmek için kullanılmamıştır Salmonella typhi (MIC ≤16 mg / L) ve Shigella spp.
Azitromisin, bir grup makrolid, azalitten geniş bir etki aralığına sahip bakteriyostatik bir antibiyotiktir. Çok çeşitli antimikrobiyal etkileri vardır. Azitromisinin etki mekanizması, mikrobiyal hücrelerin protein sentezinin baskılanması ile ilişkilidir. Ribozomun 50S alt birimine temas ederek, yayın aşamasında peptidtranslokazı inhibe eder ve protein sentezini inhibe ederek bakterilerin büyümesini ve çoğalmasını yavaşlatır. Yüksek konsantrasyonlarda bakterisidal bir etkiye sahiptir.
Bir dizi gram-pozitif, gram-negatif, anaerob, hücre içi ve diğer mikroorganizmalara göre aktiftir.
Mikroorganizmalar başlangıçta antibiyotiğe dirençli veya antibiyotiğe dirençli olabilir.
Tablo
Bazı mikroorganizmaların azitromisine duyarlılık ölçeği (minimum inhibitör konsantrasyon - MIC)
Mikroorganizmalar | MIC, mg / L | |
Hassas | Sürdürülebilir | |
Staphylococcus | ≤1 | >2 |
Streptococcus A, B, C, G | ≤0.25 | > 0.5 |
S. pneumoniae | ≤0.25 | > 0.5 |
H. influenzae | ≤0.12 | >4 |
M. catarrhalis | ≤0.5 | > 0.5 |
N. gonorrhoeae | ≤0.25 | > 0.5 |
Çoğu durumda azitromisine duyarlı mikroorganizmaların listesi
Gram pozitif hava çubukları - Staphylococcus aureus metilsilin duyarlı; Streptococcus pneumoniae penisilin duyarlı; Streptococcus pyogenes.
Gram negatif hava çubukları - Haemophilus influenzae; Haemophilus parainfluenzae; Legionella pneumophila; Moraxella catarrhalis; Pasteurella mulocida; Neisseria gonorrhoeae.
Anaerobes - Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Prevotella spp.; Porphyromonas spp.
Diğer mikroorganizmalar - Chlamydia trachomatis; Chlamydia pneumoniae; Chlamydia psittaci; Mikoplazma pneumoniae; Mikoplazma hominis; Borrelia burgdorferi.
Azitromisine direnç geliştirebilen mikroorganizmaların listesi
Gram pozitif hava çubukları - Streptococcus pneumoniae penisilinustere.
Başlangıçta stabil mikroorganizmalar
Gram pozitif hava çubukları - Enterococcus faecalis; Staphylococci (metisiline dirençli stafilokok, makrolidlere karşı çok yüksek bir direnç gösterir).
Kırmızı kan hücresine dirençli gram pozitif bakteriler.
Anaerobes - Bacteroides fragilis.
İçeri girdikten sonra biyoyararlanım -% 37, Tmak - 2-3 saat, Vd - 31,1 l / kg. Kan plazma proteinlerinin bağlanması, kandaki konsantrasyonla ters orantılıdır ve% 12-52'dir. Hücre zarlarına nüfuz eder (hücre içi patojenlerin neden olduğu enfeksiyonlar için etkilidir). Fagositler, polimorfik-nükleer beyaz kan hücreleri ve makrofajlar ile bakteri varlığında salındığı enfeksiyon yerine taşınır. Histomatik bariyerlerden kolayca geçer ve dokuya girer. Doku ve hücrelerdeki konsantrasyon, kan plazmasından 50 kat daha yüksektir ve enfeksiyonun odak noktasında - sağlıklı dokulara göre% 24-34 daha fazladır.
Kumaştan yavaşça çıkarılır ve uzun bir T'ye sahiptir1/2 - 2-4 gün. Azitromisinin terapötik konsantrasyonu, son dozu aldıktan sonra 5-7 güne kadar devam eder. Azitromisin esas olarak değişmemiş formunda türetilir - bağırsaklardan% 50, böbrekler tarafından% 12. Karaciğerde, demetilatlar, aktivite kaybı.
Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (Cl kreatinin <10 ml / dak) T1/2 azitromisin% 33 artar.
Emilim yüksek, aside dayanıklı, lipofiliktir. 500 mg -% 37'lik tek bir alımdan sonra biyoyararlanım (karaciğerden ilk geçişin etkisi), Cmak oral uygulamadan sonra 500 mg - 0.4 mg / l, Tmak - 2.5-2.9 saat; doku ve hücrelerde konsantrasyon, kan serumu V'den 10-50 kat daha yüksektird - 31,1 l / kg. Histomatik engeller kolayca geçer. Solunum sistemine, genitoüriner organlara iyi nüfuz eder. H. prostat bezi, cilt ve yumuşak doku; lizozomlarda düşük pH ortamında birikir (özellikle hücre içi patojenlerin ereksiyonu için önemlidir). Ayrıca fagositler, polimorfik nükleer beyaz kan hücreleri ve makrofajlar ile taşınır. Hücre zarlarına nüfuz eder ve içlerinde yüksek konsantrasyonlar oluşturur. Enfeksiyon odaklarındaki konsantrasyon, sağlıklı dokulara göre güvenilir bir şekilde daha yüksektir (% 24-34 oranında) ve enflamatuar ödemin şiddeti ile ilişkilidir. Ateşlemede, son dozu aldıktan sonra 5-7 gün boyunca inflamasyon etkili konsantrasyonlarda korunur. Plazma proteinleri ile bağlantı% 7-50'dir (kandaki konsantrasyonla ters orantılıdır).
Karaciğerde, ortaya çıkan metabolitler inaktiftir. İnhibisyonu bir inhibitör olan CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7'ye ilacın metabolizmasına katılır. Plazma klerensi - 630 ml / dak; T1/2 kabulden 8 ila 24 saat sonra 14-20 saat, T1/2 24 ila 72 saat - 41 saat arasında. % 50 değişmemiş formunda biliyerdir,% 6 - böbrekler tarafından.
Yemek yemek farmakokinetiği önemli ölçüde değiştirir: Cmak % 52, AUC -% 43 azaldı.
Yaşlı erkeklerde (65-85 yaş), farmakokinetik parametreler değişmez, kadınlarda C artarmak (% 30-50 oranında).
- Antibiyotik - Azalid [Makrolidler ve Azalidler]
- Antibiyotik, Azalid [Makrolidler ve Azalidler]
Antasit ilaçları. Antasit ilaçları azitromisinin biyoyararlanımını etkilemez, ancak maksimum kan konsantrasyonunu% 30 oranında azaltır, bu nedenle ilaç bu ilaçları ve yiyecekleri aldıktan en az bir saat önce veya iki saat sonra alınmalıdır.
Setirisin. Sağlıklı gönüllüler için azitromisinin setirizin (20 mg) ile eşzamanlı kullanımı farmakokinetik etkileşime ve QT aralığında önemli bir değişikliğe yol açmamıştır .
Didanosin (didesoksinosin). HIV ile enfekte 6 hastada azitromisin (1200 mg / gün) ve didanosinin (400 mg / gün) eşzamanlı kullanımı, plasebo grubuna kıyasla didanosinin farmakokinetik endikasyonlarında değişiklikler ortaya koymamıştır.
Digoksin (P-gp substratları). Makrolid antibiyotiklerin eşzamanlı kullanımı, h. digoksin gibi P-gp substratları olan azitromisin, kan serumundaki P-gp substrat konsantrasyonunda bir artışa yol açar. Bu nedenle, aynı anda azitromisin ve digoksin kullanırken, kan serumundaki digoksin konsantrasyonunu artırma olasılığını dikkate almak gerekir.
Zidovudin. Eşzamanlı azitromisin kullanımı (bir kerelik 1000 mg alımı ve çoklu 1200 mg veya 600 mg alımı), farmakokinetik üzerinde hafif bir etkiye sahiptir. zidovudin veya glukuronid metabolitinin böbrek yoluyla uzaklaştırılması. Bununla birlikte, azitromisin kullanımı, periferik kanın mononükleuslarında klinik olarak aktif bir metabolit olan fosforilatlı zidovudin konsantrasyonunda bir artışa neden oldu. Bu gerçeğin klinik önemi belirsizdir. Azitromisin, sitokrom P450 sisteminin izoperikleriyle zayıf bir şekilde etkileşime girer. Azitromisinin kırmızı kan çizgisine ve diğer makrolidlere benzer farmakokinetik etkileşimlerde yer aldığı ortaya çıkmamıştır. Azitromisin, sitokrom P450'nin izofermanlarının bir inhibitörü ve indükleyicisi değildir.
Alkaloidler tartışmalıdır. Ergotizmin teorik olasılığı göz önüne alındığında, azitromisinin süngerimsi alkaloidlerin türevleri ile eşzamanlı kullanımı önerilmez.
Azitromisin ve ilaçların eşzamanlı kullanımına ilişkin farmakokinetik çalışmalar gerçekleştirildi, metabolizması sitokrom P450 sisteminin izopermlerinin katılımıyla gerçekleşti.
Atorvastatin. Atorvastatin (günde 10 mg) ve azitromisin (günde 500 mg) eşzamanlı kullanımı, kan plazmasındaki atorvastatin konsantrasyonunda bir değişikliğe neden olmamıştır (MMC-KoA-reduktaz inhibisyonunun analizine dayanarak). Bununla birlikte, restorasyon sonrası dönemde, hem azitromisin hem de statin alan hastalarda rabdomiyoliz vakalarının ayrı raporları alınmıştır.
Karbamazepin. Sağlıklı gönüllüleri içeren farmakokinetik çalışmalar, aynı zamanda asitromisin alan hastalarda karbamazepin konsantrasyonu ve kan plazmasındaki aktif metaboliti üzerinde önemli bir etki ortaya koymamıştır.
Simetidin. Tek bir doz simetidinin azitromisinin farmakokinetiği üzerindeki etkisinin farmakokinetik çalışmalarında, azitromisinin 2 saat önce kimetidin kullanılması şartıyla, azitromisinin farmakokinetiğinde herhangi bir değişiklik tespit edilmemiştir.
Dolaylı antikoagülanlar (türev koumarina). Farmakokinetik çalışmalarda, azitromisin, sağlıklı gönüllüler tarafından alınan 15 mg warfarin dozunun antikoagülan etkisini etkilememiştir. Azitromisin ve dolaylı etkinin antikoagülanlarının (türev kumarina) eşzamanlı kullanımından sonra antikoagülan etkinin güçlendiği bildirilmiştir. Nedensel bir ilişki kurulmamış olmasına rağmen, dolaylı etki oral antikoagülanları (türev kumarin) alan hastalarda azitromisin kullanılırken PV'nin sık sık izlenmesi ihtiyacı dikkate alınmalıdır.
Siklosporin. 3 gün boyunca (bir kez 500 mg / gün) azitromisin alan sağlıklı gönüllüleri ve daha sonra siklosporini (bir kez 10 mg / kg / gün) içeren bir farmakokinetik çalışmada, C'de güvenilir bir artış ortaya çıkmıştırmak kan plazması ve EAA0-5 cyclosporina. Bu ilaçları aynı anda kullanırken dikkatli olunmalıdır. Bu ilaçları aynı anda kullanmak gerekirse, kan plazmasındaki siklosporin konsantrasyonunu izlemek ve dozu buna göre ayarlamak gerekir.
Efavirez. 7 gün boyunca günde azitromisin (600 mg / gün) ve epavireksiyon (400 mg / gün) eşzamanlı kullanımı klinik olarak anlamlı herhangi bir farmakokinetik etkileşime neden olmamıştır.
Flukonazol. Azitromisinin (bir kez 1200 mg) eşzamanlı kullanımı flukonazolün farmakokinetiğini (bir kez 800 mg) değiştirmedi. Eşzamanlı flukonazol kullanımı ile azitromisinin toplam maruziyeti ve yarılanma ömrü değişmemiştir, ancak C'de bir azalma gözlenmiştirmak klinik değeri olmayan azitromisin (% 18).
Indinavir. Eşzamanlı azitromisin kullanımı (bir kez 1200 mg), bireyin farmakokinetiği üzerinde istatistiksel olarak güvenilir bir etkiye neden olmamıştır (5 gün boyunca günde üç kez 800 mg).
Metil prenizon. Azitromisin, metil pre-nizolonun farmakokinetiğini önemli ölçüde etkilemez.
Nelfinavir. Azitromisin (1200 mg) ve lfinavir olmayan (günde 3 kez 750 mg) eşzamanlı kullanımı, kan serumunda azitromisinin denge konsantrasyonlarında bir artışa neden olur. Klinik olarak anlamlı yan etkiler gözlenmemiştir ve bir lfinavir olmayan ile eşzamanlı kullanımı ile azitromisin dozunun düzeltilmesi gerekli değildir.
Rifabutin. Azitromisin ve rhyabutin'in eşzamanlı kullanımı, kan serumundaki ilaçların her birinin konsantrasyonunu etkilemez. Azitromisin ve resifbutinin eşzamanlı kullanımı ile bazen nötropeni gözlenmiştir. Nötropeninin resifabutin kullanımı ile ilişkili olmasına rağmen, azitromisin ve rhyabutin ve nötropeni kombinasyonunun kullanımı arasında nedensel bir ilişki kurulmamıştır.
Sildenafil. Kullanıldığında, sağlıklı gönüllüler azitromisinin (3 gün boyunca günde 500 mg / gün) AUC ve C üzerindeki etkilerine dair kanıt almamıştırmak sildenafil veya ana dolaşan metaboliti.
Terfenadin. Farmakokinetik çalışmalar, azitromisin ve terfenadin arasındaki etkileşime dair kanıt sağlamamıştır. Bu tür bir etkileşim olasılığının tamamen göz ardı edilemediği tek tip vakalar bildirilmiştir, ancak bu etkileşimin gerçekleştiğine dair tek bir somut kanıt yoktur. Terfenadin ve makrolidlerin eşzamanlı kullanımının QT aralığının aritmisine ve uzamasına neden olabileceği bulunmuştur .
Theophyllin. Azitromisin ve teofilin arasında herhangi bir etkileşim tespit edilmemiştir.
Triazolam / midazolam. Terapötik dozlarda triazolam veya midazolam ile eş zamanlı azitromisin kullanımı ile farmakokinetik göstergelerde önemli değişiklikler tespit edilmemiştir.
Trimetoprim / sülfametoksazol. Trimetoprim / sülfametoksazolün azitromisin ile eşzamanlı kullanımı C üzerinde önemli bir etki ortaya koymamıştırmak, trimetoprim veya sülfametoksazol böbrekleri tarafından genel maruziyet veya atılım. Kan serumundaki azitromisin konsantrasyonları diğer çalışmalarda bulunmuştur.
Antasitler (alüminyum ve magnezyum içeren) biyoyararlanımı etkilemez, ancak kandaki azitromisin konsantrasyonunu% 30 azaltır, bu nedenle azitromisin bu ilaçları aldıktan 2 saat önce veya sonra alınmalıdır.
Ergotamin ve dihidroergotamin türevleri ile eşzamanlı kullanımla, ikincisinin toksik etkileri (vazospazm, disestezi) arttırılabilir.
Kumarin serisinin (varfarin) ve azitromisinin (normal dozlarda) dolaylı etkisinin antikoagülanlarını birlikte kullanırken, hastalar PV'nin dikkatli kontrolüne ihtiyaç duyarlar
Terfenadin ve azitromisin birlikte kullanılırken dikkatli olunmalıdır, çünkü terfenadin ve makrolidlerin eşzamanlı alımının aritmilere ve QT aralığının uzamasına neden olduğu bulunmuştur. Buna dayanarak, terfenadin ve azitromisin birlikte alınırken yukarıdaki komplikasyonlar göz ardı edilemez.
Siklosporin ile aynı anda kullanıldığında, kandaki siklosporin konsantrasyonunu kontrol etmek gerekir.
Aynı zamanda digoksin ile birlikte kullanıldığında, kandaki digoksin konsantrasyonunun kontrolü gereklidir (bağırsaklarda digoksin emilimini arttırmak mümkündür).
Lfinavir olmayan ile eşzamanlı kullanımda, azitromisinin advers reaksiyonlarının sıklığında bir artış mümkündür (işitme, hepatik transaminazların aktivitesinde artış).
Zidovudin ile eşzamanlı kullanımda, azitromisin kan plazmasındaki farmakokinetik parametrelerini veya hem zidovudin hem de glukuronidin böbrek atılımını etkilemez, ancak periferik damarların mono-nükleer hücrelerinde aktif metabolit - fosforilatlı zidovudin konsantrasyonunu arttırır. Bu gerçeğin klinik değeri tanımlanmamıştır.
Siklosporin, terfenadin, spinal alkaloidler, kizaprid, pimosid, kinidin, astemizol ve metabolizması bu enzimin katılımıyla meydana gelen diğer ilaçlarla eşzamanlı kullanımla CYP3A4 izoformisinin inhibisyonu dikkate alınmalıdır.
Azitromisin, trit uygulamasında karbamazepin, simetidin, didanosin, epavireksiyon, flukonazol, indiyum, midazolam, teofilin, triometoprim / sülfametoksazol, setrizin, sildenafil, atorvastatin, rifabutin ve metilprednizolon konsantrasyonunu etkilemez.