Pai Su

Os comprimidos de Pai Su são indicados para:

- o tratamento da hipertensão leve a moderada

- o tratamento sintomático da oclusão urinária por hiperplasia prostática benigna (HPB).

Posologia

Para uso oral.

Pontos fortes adequados estão disponíveis para os vários esquemas de dosagem.

A dose de Pai Su deve ser ajustada de acordo com a reação do paciente.

A seguir, é apresentado um guia para administração:

Dose inicial

A dose única mais baixa de 1 mg antes de dormir para todos os pacientes que não devem ser excedidos. Deve-se observar uma estrita conformidade com esta recomendação para minimizar possíveis episódios hipotensos agudos na primeira dose.

Doses subsequentes

Tratamento da hipertensão leve a moderada :

A dose diária única pode ser aumentada dobrando aproximadamente a dose em intervalos semanais, a fim de obter a reação da pressão arterial desejada.

A dose de manutenção deve ser ajustada à reação do paciente. Se necessário, 2 mg / dia podem ser suficientes com aumentos de até 10 mg (estudos clínicos apóiam o uso de 2-10 mg como dose de manutenção).

A dose máxima é de 20 mg de Pai Su por dia e não deve ser excedida.

Use com diuréticos tiazídicos e outros agentes anti-hipertensivos no tratamento da pressão alta :

Ao adicionar um diurético tiazídico ou outro agente anti-hipertensivo a um regime de pacientes, a dose de Pai Su deve ser reduzida ou descontinuada e, se necessário, deve ser realizada a retitulação. Deve-se ter cuidado quando Pai Su é administrado com tiazidas ou outros agentes anti-hipertensivos, à medida que a hipotensão pode se desenvolver.

Tratamento da hiperplasia prostática benigna :

A dose pode ser aumentada dobrando aproximadamente em intervalos semanais ou quinzenais para atingir a redução desejada nos sintomas. A dose de manutenção é geralmente de 5 a 10 mg uma vez ao dia. Os sintomas foram melhorados duas semanas após o início do tratamento com Pai Su.

Atualmente, existem dados insuficientes para sugerir alívio sintomático adicional em doses acima de 10 mg uma vez ao dia.

O tratamento deve ser iniciado com os comprimidos de 1 mg por sete dias, os comprimidos de 2 mg por 14 dias e os comprimidos de 5 mg por 7 dias. A resposta ao tratamento deve ser verificada após quatro semanas. Efeitos colaterais temporários podem ocorrer a cada etapa da titulação. Se houver algum efeito colateral, considere reduzir a dose.

Falha renal

Estudos farmacocinéticos mostram que pacientes com insuficiência renal não precisam alterar a dose recomendada.

Crianças

Segurança e eficácia em crianças não foram estabelecidas.

Mais velho

Estudos farmacocinéticos em idosos mostram que não é necessária nenhuma alteração significativa na recomendação de dose. No entanto, deve-se tomar cuidado especial ao titular a dose de Pai Su.

Se a administração for interrompida por mais de vários dias, a terapia deve ser reiniciada usando o esquema posológico inicial.

Utilização em doentes com insuficiência hepática :

A dose de Pai Su deve ser titulada com cautela em pacientes com insuficiência hepática, pois Pai Su sofre extenso metabolismo hepático e é principalmente excretado pelo trato biliar. Não há experiência clínica em pacientes com disfunção hepática grave.

Método de aplicação

O primeiro comprimido com uma dose definida de força deve ser tomado à noite antes de dormir. Os seguintes comprimidos da mesma força podem ser tomados pela manhã. Os comprimidos devem ser tomados com uma quantidade suficiente de líquido (vidro D.H. 1 de água).

Pai Su A terapia para pressão alta é um tratamento a longo prazo que só deve ser interrompido mediante orientação médica. Se a terapia com Pai-Su precisar ser interrompida, a dose deve ser titulada novamente a partir de 1 mg de Pai-Su antes de dormir.

Pai Su está contra-indicado :

- História da síncope miccional.

Em ensaios clínicos, a incidência de hipotensão postural foi maior em pacientes que receberam Pai Su por HBP do que em pacientes que receberam Pai Su por hipertensão. Nesta indicação de HBP, a incidência de eventos hipotensores posturais foi maior em pacientes com 65 anos ou mais (5,6%) do que em pacientes com menos de 65 anos (2,6%).

Os pacientes devem ser avisados dos sintomas pós-hipotensão e aconselhados a sentar ou deitar-se se ocorrerem (ver também 4.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas e 4.8 efeitos colaterais).

Antes de tratar os sintomas da HBP com bloqueadores alfa, outras causas de fluxo urinário prejudicado ou sintomas urinários devem ser excluídas. Mesmo que o diagnóstico tenha sido feito pela HBP, deve-se confirmar que não há obstrução associada ao trato urinário superior ou sinais de infecção antes do tratamento com Pai Su.

A terapia com Pai Su requer monitoramento médico regular.

Na fase inicial da terapia (especialmente após a primeira dose ou quando a dose de Pai Su é aumentada), uma queda acentuada na pressão arterial pode ocorrer em pacientes.

Tonturas, sonolência, fraqueza, sonolência e, em casos raros, síncope podem ocorrer.

Isso também pode ser assumido em conexão com doses perdidas e, em seguida, um novo início da terapia com Pai-Su. Os pacientes devem ser avisados sobre esses possíveis eventos adversos e as circunstâncias em que eles podem ocorrer.

Para minimizar o risco de hipotensão postural, os pacientes devem ser monitorados no início da terapia. Como a probabilidade de tais reações é maior em uma dose inicial mais alta que a recomendada, o esquema posológico recomendado deve ser seguido com cuidado. O paciente deve tomar a primeira dose de Pai Su antes de dormir e evitar alterações bruscas na posição ou atividades que possam ser afetadas por tonturas ou fadiga. Isto é especialmente verdade para os idosos.

Devido aos seus efeitos vasodilatadores, Pai Su deve ser utilizado com precaução em doentes com uma das seguintes doenças cardíacas:

- Edema pulmonar devido a estenose aórtica ou estenose mitral

- alto desempenho de insuficiência cardíaca

- insuficiência cardíaca ventricular direita devido a embolia pulmonar ou derrame pericárdico

- insuficiência cardíaca ventricular esquerda com baixa pressão de enchimento

Também é recomendado cuidado quando Pai Su é co-administrado com medicamentos que podem afetar o metabolismo hepático.

Utilização em doentes com insuficiência hepática :

Tal como acontece com todos os medicamentos metabolizados no fígado, Pai Su deve ser utilizado com precaução em doentes com compromisso hepático. Como não há dados disponíveis em pacientes com disfunção hepática grave, Pai Su não é recomendado para uso nesses pacientes.

Uso concomitante de inibidores da fosfodiesterase 5 (por exemplo,. sildenafil, tadalafil, vardenafil) e Pai Su podem levar a hipotensão sintomática em alguns pacientes. Para minimizar o risco de desenvolver hipotensão postural, o paciente deve permanecer estável na terapia com bloqueadores alfa antes de começar a usar inibidores da fosfodiesterase 5.

"Síndrome da íris de disquete inoperante" (IFIS, uma variante da síndrome da pupila pequena) foi observada durante a cirurgia de catarata em alguns pacientes tratados com tamsulosina ou tratados anteriormente. Relatórios isolados também foram recebidos com outros bloqueadores alfa-1 e a possibilidade de um efeito de classe não pode ser descartada. Como o IFIS pode levar a complicações processuais aumentadas durante a cirurgia de catarata, o uso atual ou anterior de bloqueadores alfa-1 deve ser anunciado ao cirurgião ocular antes da operação.

Este medicamento contém lactose; Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose; A deficiência de lactase de Lapp ou a má absorção de glicose-galactose não devem tomar este medicamento.

Se a administração for interrompida por mais de vários dias, a terapia deve ser reiniciada usando o esquema posológico inicial.

Antes de tratar os sintomas da HBP com bloqueadores alfa, outras causas de fluxo urinário prejudicado ou sintomas urinários devem ser excluídas. Mesmo que o diagnóstico tenha sido feito pela HBP, deve-se confirmar que não há obstrução associada ao trato urinário superior ou sinais de infecção antes do tratamento com Pai Su.

A terapia com Pai Su requer monitoramento médico regular.

Na fase inicial da terapia (especialmente após a primeira dose ou quando a dose de Pai Su é aumentada), uma queda acentuada na pressão arterial pode ocorrer em pacientes.

Tonturas, sonolência, fraqueza, sonolência e, em casos raros, síncope podem ocorrer.

Isso também pode ser assumido em conexão com doses perdidas e, em seguida, um novo início da terapia com Pai-Su. Os pacientes devem ser avisados sobre esses possíveis eventos adversos e as circunstâncias em que eles podem ocorrer.

Para minimizar o risco de hipotensão postural, os pacientes devem ser monitorados no início da terapia. Como a probabilidade de tais reações é maior em uma dose inicial mais alta que a recomendada, o esquema posológico recomendado deve ser seguido com cuidado. O paciente deve tomar a primeira dose de Pai Su antes de dormir e evitar alterações bruscas na posição ou atividades que possam ser afetadas por tonturas ou fadiga. Isto é especialmente verdade para os idosos.

Devido aos seus efeitos vasodilatadores, Pai Su deve ser utilizado com precaução em doentes com uma das seguintes doenças cardíacas:

- Edema pulmonar devido a estenose aórtica ou estenose mitral

- alto desempenho de insuficiência cardíaca

- insuficiência cardíaca ventricular direita devido a embolia pulmonar ou derrame pericárdico

- insuficiência cardíaca ventricular esquerda com baixa pressão de enchimento

Também é recomendado cuidado quando Pai Su é co-administrado com medicamentos que podem afetar o metabolismo hepático.

Utilização em doentes com insuficiência hepática :

Tal como acontece com todos os medicamentos metabolizados no fígado, Pai Su deve ser utilizado com precaução em doentes com compromisso hepático. Como não há dados disponíveis em pacientes com disfunção hepática grave, Pai Su não é recomendado para uso nesses pacientes.

Uso concomitante de inibidores da fosfodiesterase 5 (por exemplo,. sildenafil, tadalafil, vardenafil) e Pai Su podem levar a hipotensão sintomática em alguns pacientes. Para minimizar o risco de desenvolver hipotensão postural, o paciente deve permanecer estável na terapia com bloqueadores alfa antes de começar a usar inibidores da fosfodiesterase 5.

"Síndrome da íris de disquete inoperante" (IFIS, uma variante da síndrome da pupila pequena) foi observada durante a cirurgia de catarata em alguns pacientes tratados com tamsulosina ou tratados anteriormente. Relatórios isolados também foram recebidos com outros bloqueadores alfa-1 e a possibilidade de um efeito de classe não pode ser descartada. Como o IFIS pode levar a complicações processuais aumentadas durante a cirurgia de catarata, o uso atual ou anterior de bloqueadores alfa-1 deve ser anunciado ao cirurgião ocular antes da operação.

Este medicamento contém lactose; Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose; A deficiência de lactase de Lapp ou a má absorção de glicose-galactose não devem tomar este medicamento.

Se a administração for interrompida por mais de vários dias, a terapia deve ser reiniciada usando o esquema posológico inicial.

Os pacientes que receberam inibidores ou diuréticos de Pai Su mais ACE tiveram uma proporção maior de tonturas ou efeitos colaterais relacionados do que a população total de pacientes tratados com Pai Su em ensaios clínicos.

Deve-se ter cuidado quando Pai Su é administrado com outros agentes anti-hipertensivos para evitar a possibilidade de hipotensão significativa.

Ao adicionar Pai Su a um agente diurético ou outro agente anti-hipertensivo, pode ser necessária redução e retenção da dose. Uso concomitante de inibidores da fosfodiesterase 5 (por exemplo,. sildenafil, tadalafil, vardenafil) e Pai Su podem levar a hipotensão sintomática em alguns pacientes.

Gravidez

Embora não tenham sido observados efeitos teratogênicos em experimentos com animais, a segurança durante a gravidez e a lactação ainda não foi estabelecida. Além disso, dados de experimentos com animais mostram que o Pai Su pode prolongar a duração da gravidez ou inibir o trabalho. Pai Su não deve, portanto, ser utilizado durante a gravidez, a menos que o benefício potencial supere o risco.

amamentar

A amamentação deve ser evitada.

Tonturas, sonolência ou sonolência podem ocorrer na dose inicial ou em conexão com doses perdidas e subsequente reinício da terapia com Pai Su. Os pacientes devem ser avisados sobre esses possíveis eventos adversos e as circunstâncias em que podem ocorrer, e devem ser aconselhados a evitar tarefas de condução ou perigosas aproximadamente nas primeiras 12 horas após a dose inicial ou quando a dose for aumentada.

Pai Su pode causar síncope junto com outros antagonistas dos receptores alfa-adrenérgicos. Episódios de síncope podem ocorrer dentro de 30 a 90 minutos após a dose inicial do medicamento. Ocasionalmente, o episódio da síncope pode ser precedido por taquicardia com freqüência cardíaca de 120 a 160 batimentos por minuto. Pode ocorrer hipotensão na primeira dose, o que pode levar a tonturas e, em casos graves, síncope. Para evitar hipotensão, o tratamento com Pai Su deve ser iniciado com 1 mg na hora de dormir.

A frequência dos efeitos adversos é baseada nas seguintes frequências :

Comum (> 1/100 a <1/10)

Pouco frequentes (> 1 / 1.000 - <1/100)

Raro (> 1 / 10.000 - <1 / 1.000)

Muito raro (<1 / 10.000)

Doenças do sangue e do sistema linfático:

Muito raros: trombocitopenia

Distúrbios do sistema imunológico:

Muito raros: reações anafiláticas

Distúrbios do sistema nervoso:

Frequentes: nervosismo, sonolência, parestesia

Pouco frequentes: depressão

Distúrbios do ouvido e do labirinto:

Frequentes: tonturas

Afecções oculares :

Frequentes: visão / ambliopia desfocada, anomalia de cor

Doença cardíaca :

Frequentes: palpitações, taquicardia, dor no peito

Muito raros: fibrilação atrial

Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais :

Frequentes: dispnéia, congestão nasal, sinusite, epistaxe

Distúrbios gastrointestinais:

Frequentes: náusea, constipação, diarréia, vômito

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos:

Frequentes: prurido, erupção cutânea

Pouco frequentes: urticária

Doenças do sistema músculo-esquelético e tecido conjuntivo:

Frequentes: dor nas costas

Distúrbios renais e urinários:

Raros: infecção do trato urinário e incontinência urinária (principalmente em mulheres na pós-menopausa)

Sistema reprodutivo e distúrbios da mama:

Comum: impotência

Pouco frequentes: diminuição da libido

Raros: priapismo

Perturbações e condições gerais no local da administração :

Frequentes: tonturas, sonolência, desmaio (especialmente quando se levanta rapidamente de uma posição deitada ou sentada - hipotensão da postura), astenia, edema, dor de cabeça, dor nas extremidades.

Pouco frequentes: ganho de peso, síncope.

Eventos adversos adicionais, relatado em ensaios clínicos ou durante a experiência de marketing, qual, Contudo, não estão claramente associados ao uso de Pai Su, inclua o seguinte: edema facial, Febre, Barriga -, Dor no pescoço e no ombro, Vasodilatação, Arritmia, boca seca, Dispepsia, Flatulência, Gota, Artralgia, artrite, Doenças conjuntas, Mialgia, Ansiedade, Insônia, bronquite, sintomas de gripe, faringite, rinite, Sintomas do resfriado, aumento da tosse, Suor, Distúrbios visuais, Conjuntivite, zumbido, frequência de urina (aumento da micção).)

Testes de laboratório: Os resultados laboratoriais indicam a possibilidade de hemodiluição (por exemplo,. diminuição do hematócrito, hemoglobina, glóbulos brancos, proteína total e albumina) foram observadas em estudos clínicos controlados. Nenhum efeito significativo nos níveis de PSA (antígeno específico da próstata) foi relatado após o tratamento com Pai-Su por até 24 meses..

Notificação de efeitos colaterais suspeitos

É importante relatar efeitos colaterais suspeitos após a aprovação do medicamento. Permite o monitoramento contínuo da relação benefício-risco do medicamento. Solicita-se aos profissionais de saúde que relatem efeitos colaterais suspeitos usando um cartão amarelo.

Site: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

A administração de Pai Su deve levar a hipotensão aguda; o suporte cardiovascular é de primeira importância. A restauração da pressão arterial e a normalização da freqüência cardíaca podem ser alcançadas pelo paciente na posição supina. Se essa medida for inadequada, o choque deve primeiro ser tratado com extensões de volume e vasopressores podem ser usados, se necessário. A função renal deve ser monitorada e medidas gerais de apoio tomadas, se necessário. A diálise pode não ser uma vantagem, pois os dados laboratoriais indicam que o Pai Su está fortemente ligado às proteínas.

Grupo farmacoterapêutico: antagonista alfa-adrenorreceptor

Código ATC: G04C A03

Use a pressão alta:

Embora o mecanismo exato do efeito hipotensor não tenha sido estabelecido, o relaxamento dos vasos sanguíneos periféricos parece ser causado principalmente pelo antagonismo competitivo dos alfa-adrenoceptores pós-sinápticos. Pai Su geralmente leva a uma queda gradual inicial da pressão arterial, seguida por um efeito anti-hipertensivo persistente.

A experiência clínica mostra que uma diminuição de 2-5% na concentração plasmática total de colesterol e uma diminuição de 3-7% no LDL combinado_c + VLDL_c - A concentração plasmática de facção dos valores pré-tratamento está associada à administração de doses terapêuticas de Pai Su.

Use em BPH :

Estudos sugerem que o antagonismo do receptor alfa-1-adrenérgico é útil para melhorar a urodinâmica em pacientes com obstrução crônica da bexiga, como hiperplasia prostática benigna.

Os sintomas da HBP são causados principalmente pela presença de uma próstata aumentada e pelo aumento do tônus muscular liso da saída da bexiga e da próstata, que é regulada por receptores alfa-1-adrenérgicos.

Experimentos in vitro mostraram que o Pai Su antagoniza as contrações induzidas por fenilefrina do tecido da próstata humana. Estudos clínicos demonstraram que o Pai Su melhora a urodinâmica e os sintomas em pacientes com HBP

Absorção

Pai Su é bem absorvido (80-100%). Pai Su tem um efeito mínimo de primeira passagem e quase a dose completa de Pai Su está sistematicamente disponível. As concentrações plasmáticas máximas são atingidas aproximadamente 1-2 horas após a administração oral no estado sóbrio. A biodisponibilidade não é significativamente afetada pela ingestão de alimentos.

Distribuição

Cerca de 90-94% do Pai Su estão ligados a proteínas plasmáticas. A ligação às proteínas é independente das concentrações totais de substâncias ativas.

Biotransformação

Os principais metabolitos do Pai Su são causados por desmetilação e conjugação.

Eliminação

Cerca de 10% e 20% do Pai Su administrado por via oral são usados como ingredientes ativos inalterados na urina ou. excretado nas fezes. Cerca de 40% da dose administrada de Pai Su é excretada na urina e 60% nas fezes. A meia-vida total de eliminação é de aproximadamente 8 a 13 horas.

Linearidade / não linearidade

Após administração oral de Pai Su auc e C_Máx aumento proporcional à dose no intervalo de doses recomendado (2-10 mg).

Não aplicável.

produtos ou resíduos não utilizados devem ser descartados de acordo com os requisitos locais.