Dozox

hiperplasia prostática benigna;

atraso na saída da urina e sintomas associados à hiperplasia prostática benigna;

hipertensão arterial (como parte da terapia combinada).

Dentro (possível usar de manhã e à noite).

DGPZH

A dose inicial recomendada de Dozox é de 1 mg 1 vezes ao dia, a fim de minimizar a possibilidade de desenvolver hipotensão postural e / ou estado sincopal (desmaio) (ver. "Instruções especiais"). Dependendo das características individuais dos indicadores urodinâmicos e da presença de sintomas da DGPZ, a dose pode ser aumentada para 2 mg e depois para 4 mg e para a dose máxima recomendada - 8 mg. O intervalo recomendado para aumentar a dose é de 1-2 semanas. Normalmente, a dose recomendada é de 2 a 4 mg 1 vez por dia.

Hipertensão arterial

A dosagem varia de 1 a 16 mg / dia. Recomenda-se iniciar o tratamento a partir de 1 mg 1 vezes ao dia por 1 ou 2 semanas, a fim de minimizar a possibilidade de desenvolver hipotensão postural e / ou estado sincopal (desmaio) (fenômeno da primeira dose) (ver. "Instruções especiais"). Após tomar a primeira dose, o paciente precisa monitorar a pressão arterial por 6 a 8 horas. Isso é necessário em conexão com a possibilidade de desenvolver o fenômeno da primeira dose, especialmente expressa no contexto da recepção anterior de diuréticos.

Nas próximas 1 ou 2 semanas, a dose pode ser aumentada para 2 mg 1 vezes ao dia. Para atingir a redução desejada na pressão arterial, se necessário, a dose diária deve ser aumentada gradualmente, observando intervalos uniformes de 4 mg, 8 mg e até um máximo de 16 mg, dependendo da gravidade da reação do paciente ao tomar o medicamento. .

Normalmente, a dose é de 2 a 4 mg 1 vez por dia.

Se um medicamento diurético ou outro medicamento hipotensível for adicionado à terapia, é necessário ajustar a dose do medicamento Dozox, dependendo da condição do paciente, com sua titulação adicional sob a supervisão de um médico.

Se a terapia com Dozox foi interrompida por vários dias, o uso do medicamento deve ser retomado a partir da dose inicial.

Aplicação em pacientes idosos. O ajuste da dose não é necessário.

Solicitando insuficiência renal. A farmacocinética da doxazosina em pacientes com insuficiência renal não muda e o próprio medicamento não piora a disfunção renal existente; portanto, nesses pacientes é usado em doses normais.

Pedido de insuficiência hepática. Deve-se tomar cuidado (ver. "Instruções especiais").

Aplicação em crianças. Não há experiência com Dozox em crianças.

hipersensibilidade às chinazolinas, doksazozina ou a qualquer um dos componentes auxiliares da droga;

deficiência de lactase, intolerância à lactose, má absorção de glicose-galactose;

idade até 18 anos;

insuficiência hepática grave devido à falta de experiência no uso de pacientes nesta categoria;

infecções do trato urinário;

anuria;

insuficiência renal progressiva;

hipotensão e tendência a distúrbios ortostáticos (incluindo h. na história);

obstrução concomitante do trato urinário superior;

pedras na bexiga.

Com cautela : estenose mitral e aórtica, insuficiência cardíaca com aumento da descarga minuciosa, insuficiência ventricular devido a embolia pulmonar ou pericardite exsudativa, deficiência do canhoto com baixa pressão de enchimento, acidente vascular cerebral, velhice, uso simultâneo de fosfodiestralase com inibidores do quinto tipo .to. hipotensão sintomática, pode ocorrer insuficiência hepática.

A frequência das reações indesejadas é apresentada de acordo com a seguinte classificação: muitas vezes - ≥10%; frequentemente - ≥1% e <10%; raramente - ≥0,1% e <1%; raramente - ≥0,01% e <0,1%; muito raramente - <0,01%.

DGPZH

De acordo com estudos clínicos controlados, pacientes com HBP tiveram as mesmas reações laterais que pacientes com hipertensão arterial.

Durante o uso pós-comercialização do medicamento, foram relatadas as seguintes reações indesejadas.

Do lado do sistema linfático e formador de sangue: muito raramente - leucopenia, trombocitopenia.

Do lado do órgão auditivo e do aparelho vestibular : raramente - zumbido.

Do lado do corpo de vista : frequentemente - percepção de cores prejudicada; raramente - síndrome da íris atônica.

Do lado do LCD: frequentemente - dor abdominal, diarréia, dispepsia, secura da mucosa oral; raramente - meteorismo, constipação, vômito.

Do fígado : muito raramente - colestase, hepatite, icterícia.

Do lado do sistema imunológico : muito raramente - reações anafiláticas.

Indicadores laboratoriais : raramente - um aumento no peso corporal; muito raramente - um aumento na atividade das transaminases hepáticas.

Do lado metabólico : raramente - anorexia.

Do lado do sistema músculo-esquelético: raramente - artralgia, dor nas costas, cãibras musculares, fraqueza muscular, mialgia.

Do lado do sistema nervoso central e do sistema nervoso periférico : frequentemente - pastezia; raramente - hipestesia, tremor.

Da psique: frequentemente - excitação, ansiedade, insônia; raramente - depressão.

Do trato urinário: raramente - um aumento na micção, poliúria, incontinência urinária; muito raramente - disúria, hematúria, nicturia.

Do sistema reprodutivo : muito raramente - ginecomastia, impotência, priapismo; muito raramente - ejaculação retrógrada.

Do sistema respiratório : frequentemente - falta de ar, rinite; raramente - tosse, hemorragia nasal; muito raramente - exacerbação do broncoespasmo existente.

Do lado da pele : raramente - alopecia, prurido na pele, erupção cutânea, roxo; muito raramente - urticária.

Do lado do MSS : com pouca frequência - marés de sangue para a pele da face, uma diminuição acentuada da pressão arterial, hipotensão postural.

De outros: raramente - dor de várias localizações.

Hipertensão arterial

Em estudos clínicos controlados do medicamento Dozox, foram encontradas reações laterais com mais frequência, que podem ser atribuídas ao tipo de postura (média associada à desmaio) ou inespecífica, que incluiu as seguintes reações.

Do lado do órgão auditivo e do aparelho vestibular : frequentemente - vertigem.

Do lado do LCD: frequentemente - náusea.

Do lado do sistema nervoso central e do sistema nervoso periférico : muitas vezes - tontura, dor de cabeça; frequentemente - tontura postural (após tomar a primeira dose, pode-se desenvolver uma diminuição acentuada da pressão arterial, o que pode levar a tonturas ortostáticas, em casos graves, especialmente quando se move rapidamente de uma posição em pé ou em uma posição sentada para desmaiar), sonolência.

Do sistema respiratório : frequentemente - rinite.

De outros: frequentemente - astenia, inchaço das extremidades inferiores, fadiga, fraqueza.

As seguintes reações colaterais foram observadas no uso comercial do medicamento Dozox em pacientes com hipertensão arterial, embora em geral esses sintomas possam ter sido observados na ausência de tratamento com este medicamento: frequentemente - taquicardia, uma sensação de batimento cardíaco, dor no peito; raramente - angina de peito, infarto do miocárdio e arritmia; muito raramente - bradicardia, distúrbios cerebrovasculares.

Sintomas : uma diminuição acentuada da pressão arterial, às vezes acompanhada de desmaio.

Tratamento: você deve colocar imediatamente o paciente nas costas e levantar as pernas, se necessário, realizar terapia sintomática. A ligação da doksazosin com proteínas plasmáticas no sangue é alta, portanto a diálise é ineficaz.

DGPZH

A nomeação de doksazosina para pacientes com sintomas de DGPZ leva a uma melhora significativa na urodinâmica e a uma diminuição na manifestação dos sintomas da doença. Essa ação do medicamento está associada ao bloqueio seletivo do alfa₁-adrenorreceptores localizados no estroma e na cápsula da próstata, o pescoço da bexiga.

Foi provado que a daxazosina é um bloqueador eficaz do subtipo 1A alfa₁-Adrenorreceptores, que representam aproximadamente 70% de todos os subtipos, alfa₁-Adrenorreceptores na próstata. Isso explica seu efeito em pacientes com HBP

O efeito de suporte do tratamento com doksazozina e sua segurança são comprovados com o uso prolongado do medicamento (por exemplo, até 48 meses).

Hipertensão arterial

O uso de doksazosina em pacientes com hipertensão arterial leva a uma diminuição significativa da pressão arterial como resultado de uma diminuição no OPS. O surgimento desse efeito está associado ao bloqueio seletivo do alfa₁-adrenorreceptores localizados na rede de navios. Ao tomar o medicamento 1 vez ao dia, o efeito anti-hipertensivo clinicamente significativo persiste por 24 horas, a pressão arterial diminui gradualmente; o efeito máximo é geralmente observado após 2-6 horas após o uso do medicamento. Em pacientes com hipertensão arterial, a pressão arterial durante o tratamento com doksazozina foi a mesma em mentir e ficar em pé.

Note-se que, diferentemente do alfa não seletivo₁-Adrenoblocadores com tratamento prolongado com doksazozina, a tolerância ao medicamento não se desenvolveu. Ao realizar terapia de suporte, não é comum um aumento na atividade do ruibarbo no plasma sanguíneo e taquicardia.

A doxazosina tem um efeito benéfico no perfil sanguíneo lipídico, aumentando significativamente a proporção entre o LVPP e o colesterol total e reduzindo significativamente o conteúdo de triglicerídeos totais e colesterol geral. Nesse sentido, tem uma vantagem sobre diuréticos e beta-adrenoblocadores, que não afetam favoravelmente esses parâmetros. Dada a relação estabelecida entre a hipertensão arterial e o perfil sanguíneo lipídico com a SII, a normalização da pressão arterial e das concentrações lipídicas no contexto da ingestão de doksazozina reduz o risco de desenvolvimento da SII.

Observou-se que o tratamento com doksazozina levou à regressão da hipertrofia ventricular esquerda, à inibição da agregação plaquetária e ao aumento da atividade do ativador tecidual do plasminogênio. Além disso, verificou-se que a daxazosina aumenta a sensibilidade à insulina em pacientes com tolerância à glicose prejudicada.

A doxazosina não tem efeitos metabólicos colaterais e pode ser usada em pacientes com asma brônquica, diabetes mellitus, deficiência de canhoto e gota.

Pesquisa in vitro mostraram propriedades antioxidantes de 6 '- e 7'- hidroximetabólitos de doksazosina a uma concentração de 5 μmol.

Em ensaios clínicos controlados realizados em pacientes com hipertensão arterial, o tratamento com doksazozina foi acompanhado por uma melhora na função erétil. Além disso, em pacientes que receberam doksazozina, distúrbios da função erétil recém-ocorrem foram observados com menos frequência do que em pacientes que receberam medicamentos anti-hipertensivos.

Depois de tomá-lo dentro de doses terapêuticas, a doxazosina é bem absorvida; T_máx no sangue é atingido após cerca de 2 horas.

A doxazosina está cerca de 98% associada às proteínas plasmáticas do sangue.

As principais formas de doksazozina metabólica são a O-desmetilação e hidroxilação.

A remoção do plasma sanguíneo é bifásica, com o T final_1/2 22 horas, o que permite prescrever o medicamento 1 vez por dia. A doxazosina sofre biotransformação ativa; apenas menos de 5% da dose é exibida.

Aplicação em grupos especiais de pacientes

De acordo com estudos farmacocinéticos, em pacientes idosos e com insuficiência renal, a farmacocinética do medicamento não difere significativamente daquela em pacientes em idade mais jovem com função renal normal.

Existem apenas dados limitados obtidos em pacientes com insuficiência hepática, sobre o efeito de medicamentos que podem alterar o metabolismo hepático (por exemplo, cimetidina). Num estudo clínico em 12 doentes com insuficiência hepática moderada, a utilização única de doksazozina foi acompanhada por um aumento da AUC em 43% e uma diminuição da depuração oral verdadeira em 40%. Deve-se tomar cuidado ao prescrever doksazozina, bem como outros medicamentos completamente sujeitos a biotransformação no fígado, para pacientes com insuficiência hepática (ver. "Instruções especiais").

• Alfa₁-Adrenoblocator [Alpha-Adrenoblocators]

O uso conjunto do medicamento Dozox com inibidores da FDE-5 em alguns pacientes pode levar a hipotensão sintomática (ver. "Instruções especiais").

A parte maior (98%) da doxazosina no plasma sanguíneo está associada a proteínas. Os resultados de um estudo do plasma sanguíneo humano in vitro indicar que a daxazosina não afeta a ligação com proteínas da digoxina, varfarina, fenitoína ou indometacina.

Na prática clínica, o medicamento Dozox foi utilizado sem sinais de interação com diuréticos tiazídicos, furosemida, beta-adrenoblocadores, antibióticos, medicamentos hipoglicêmicos para ingestão, agentes uricosúricos e anticoagulantes.

AINEs (especialmente indometacina), estrógenos e agentes simpáticos podem reduzir o efeito anti-hipertensivo da doksazosina.

A doxazosina, eliminando os efeitos alfa-adrenostimuladores da epinefrina, pode levar ao desenvolvimento de taquicardia e hipotensão arterial.

Ao mesmo tempo, tomar com sildenafil para o tratamento da hipertensão pulmonar aumenta o risco de hipotensão ortostática.

Quando o medicamento Dozox é utilizado uma vez na dose de 1 mg / dia durante 4 dias em combinação com uma dose de cimetidina de 400 mg 2 vezes ao dia, há um aumento de 10% na AUC média e um aumento estatisticamente insignificante no nível médio de C_máx num plasma de sangue e T médio_1/2 Doksazozin. Um aumento semelhante de 10% nos valores médios da AUC doxazosina no contexto da ingestão de cimetidina está dentro da estrutura da variabilidade (27%) dos valores médios da AUC para doxazosina em comparação ao placebo.

Quando usado simultaneamente com outros meios hipotensíveis, a gravidade de sua ação aumenta (a correção da dose é necessária).

Não é recomendável tomar receptores alfa-adrenérgicos simultaneamente com outros bloqueadores.

Ao usar a oxidação microssomal no fígado com indutores, é possível aumentar a eficiência da doksazosina e com inibidores - uma diminuição.