Cardura

Embora o medicamento não tenha tido um efeito teratogênico em experimentos com animais, foi observada uma diminuição na taxa de sobrevivência do feto quando usado em doses excepcionalmente altas. As doses indicadas foram aproximadamente 300 vezes maiores que as doses máximas recomendadas para humanos. Devido à falta de estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas ou lactantes, a segurança do uso do medicamento Cardur durante a gravidez ou durante a lactação ainda não foi estabelecida. Nesse sentido, durante a gravidez ou durante a lactação, o medicamento Kardur pode ser usado somente quando, segundo o médico, o benefício potencial para a mãe exceder o risco potencial para o feto ou a criança.

A frequência das reações indesejadas é apresentada de acordo com a seguinte classificação: muitas vezes - ≥10%; frequentemente - ≥1% e <10%; raramente - ≥0,1% e <1%; raramente - ≥0,01% e <0,1%; muito raramente - <0,01%.

DGPZH

De acordo com estudos clínicos controlados, pacientes com HBP tiveram as mesmas reações laterais que pacientes com hipertensão arterial.

Durante o uso pós-comercialização do medicamento, foram relatadas as seguintes reações indesejadas.

Do lado do sistema linfático e formador de sangue: muito raramente - leucopenia, trombocitopenia.

Do lado do órgão auditivo e do aparelho vestibular : raramente - zumbido.

Do lado do corpo de vista : frequentemente - percepção de cores prejudicada; raramente - síndrome da íris atônica.

Do lado do LCD: frequentemente - dor abdominal, diarréia, dispepsia, secura da mucosa oral; raramente - meteorismo, constipação, vômito.

Do fígado : muito raramente - colestase, hepatite, icterícia.

Do lado do sistema imunológico : muito raramente - reações anafiláticas.

Indicadores laboratoriais : raramente - um aumento no peso corporal; muito raramente - um aumento na atividade das transaminases hepáticas.

Do lado metabólico : raramente - anorexia.

Do lado do sistema músculo-esquelético: raramente - artralgia, dor nas costas, cãibras musculares, fraqueza muscular, mialgia.

Do lado do sistema nervoso central e do sistema nervoso periférico : frequentemente - pastezia; raramente - hipestesia, tremor.

Da psique: frequentemente - excitação, ansiedade, insônia; raramente - depressão.

Do trato urinário: raramente - um aumento na micção, poliúria, incontinência urinária; muito raramente - disúria, hematúria, nicturia.

Do sistema reprodutivo : muito raramente - ginecomastia, impotência, priapismo; muito raramente - ejaculação retrógrada.

Do sistema respiratório : frequentemente - falta de ar, rinite; raramente - tosse, hemorragia nasal; muito raramente - exacerbação do broncoespasmo existente.

Do lado da pele : raramente - alopecia, prurido na pele, erupção cutânea, roxo; muito raramente - urticária.

Do lado do MSS : com pouca frequência - marés de sangue para a pele da face, uma diminuição acentuada da pressão arterial, hipotensão postural.

De outros: raramente - dor de várias localizações.

Hipertensão arterial

Em estudos clínicos controlados do medicamento Kardur, na maioria das vezes houve reações colaterais que podem ser atribuídas ao tipo de postura (prejudicialmente associada a desmaios) ou inespecífica, que incluiu as seguintes reações.

Do lado do órgão auditivo e do aparelho vestibular : frequentemente - vertigem.

Do lado do LCD: frequentemente - náusea.

Do lado do sistema nervoso central e do sistema nervoso periférico : muitas vezes - tontura, dor de cabeça; frequentemente - tontura postural (após tomar a primeira dose, pode-se desenvolver uma diminuição acentuada da pressão arterial, o que pode levar a tonturas ortostáticas, em casos graves, especialmente quando se move rapidamente de uma posição em pé ou em uma posição sentada para desmaiar), sonolência.

Do sistema respiratório : frequentemente - rinite.

De outros: frequentemente - astenia, inchaço das extremidades inferiores, fadiga, fraqueza.

As seguintes reações colaterais foram observadas no uso comercial de Cardur em pacientes com hipertensão arterial, embora em geral esses sintomas possam ter sido observados na ausência de tratamento com este medicamento: frequentemente - taquicardia, uma sensação de batimento cardíaco, dor no peito; raramente - angina de peito, infarto do miocárdio e arritmia; muito raramente - bradicardia, distúrbios cerebrovasculares.

Sintomas : uma diminuição acentuada da pressão arterial, às vezes acompanhada de desmaio.

Tratamento: você deve colocar imediatamente o paciente nas costas e levantar as pernas, se necessário, realizar terapia sintomática. A ligação da doksazosin com proteínas plasmáticas no sangue é alta, portanto a diálise é ineficaz.

DGPZH

A nomeação de doksazosina para pacientes com sintomas de DGPZ leva a uma melhora significativa na urodinâmica e a uma diminuição na manifestação dos sintomas da doença. Essa ação do medicamento está associada ao bloqueio seletivo do alfa₁-adrenorreceptores localizados no estroma e na cápsula da próstata, o pescoço da bexiga.

Foi provado que a daxazosina é um bloqueador eficaz do subtipo 1A alfa₁-Adrenorreceptores, que representam aproximadamente 70% de todos os subtipos, alfa₁-Adrenorreceptores na próstata. Isso explica seu efeito em pacientes com HBP

O efeito de suporte do tratamento com doksazozina e sua segurança são comprovados com o uso prolongado do medicamento (por exemplo, até 48 meses).

Hipertensão arterial

O uso de doksazosina em pacientes com hipertensão arterial leva a uma diminuição significativa da pressão arterial como resultado de uma diminuição no OPS. O surgimento desse efeito está associado ao bloqueio seletivo do alfa₁-adrenorreceptores localizados na rede de navios. Ao tomar o medicamento 1 vez ao dia, o efeito anti-hipertensivo clinicamente significativo persiste por 24 horas, a pressão arterial diminui gradualmente; o efeito máximo é geralmente observado após 2-6 horas após o uso do medicamento. Em pacientes com hipertensão arterial, a pressão arterial durante o tratamento com doksazozina foi a mesma em mentir e ficar em pé.

Note-se que, diferentemente do alfa não seletivo₁-Adrenoblocadores com tratamento prolongado com doksazozina, a tolerância ao medicamento não se desenvolveu. Ao realizar terapia de suporte, não é comum um aumento na atividade do ruibarbo no plasma sanguíneo e taquicardia.

A doxazosina tem um efeito benéfico no perfil sanguíneo lipídico, aumentando significativamente a proporção entre o LVPP e o colesterol total e reduzindo significativamente o conteúdo de triglicerídeos totais e colesterol geral. Nesse sentido, tem uma vantagem sobre diuréticos e beta-adrenoblocadores, que não afetam favoravelmente esses parâmetros. Dada a relação estabelecida entre a hipertensão arterial e o perfil sanguíneo lipídico com a SII, a normalização da pressão arterial e das concentrações lipídicas no contexto da ingestão de doksazozina reduz o risco de desenvolvimento da SII.

Observou-se que o tratamento com doksazozina levou à regressão da hipertrofia ventricular esquerda, à inibição da agregação plaquetária e ao aumento da atividade do ativador tecidual do plasminogênio. Além disso, verificou-se que a daxazosina aumenta a sensibilidade à insulina em pacientes com tolerância à glicose prejudicada.

A doxazosina não tem efeitos metabólicos colaterais e pode ser usada em pacientes com asma brônquica, diabetes mellitus, deficiência de canhoto e gota.

Pesquisa in vitro mostraram propriedades antioxidantes de 6 '- e 7'- hidroximetabólitos de doksazosina a uma concentração de 5 μmol.

Em ensaios clínicos controlados realizados em pacientes com hipertensão arterial, o tratamento com doksazozina foi acompanhado por uma melhora na função erétil. Além disso, em pacientes que receberam doksazozina, distúrbios da função erétil recém-ocorrem foram observados com menos frequência do que em pacientes que receberam medicamentos anti-hipertensivos.

Depois de tomá-lo dentro de doses terapêuticas, a doxazosina é bem absorvida; T_máx no sangue é atingido após cerca de 2 horas.

A doxazosina está cerca de 98% associada às proteínas plasmáticas do sangue.

As principais formas de doksazozina metabólica são a O-desmetilação e hidroxilação.

A remoção do plasma sanguíneo é bifásica, com o T final_1/2 22 horas, o que permite prescrever o medicamento 1 vez por dia. A doxazosina sofre biotransformação ativa; apenas menos de 5% da dose é exibida.

Aplicação em grupos especiais de pacientes

De acordo com estudos farmacocinéticos, em pacientes idosos e com insuficiência renal, a farmacocinética do medicamento não difere significativamente daquela em pacientes em idade mais jovem com função renal normal.

Existem apenas dados limitados obtidos em pacientes com insuficiência hepática, sobre o efeito de medicamentos que podem alterar o metabolismo hepático (por exemplo, cimetidina). Num estudo clínico em 12 doentes com insuficiência hepática moderada, a utilização única de doksazozina foi acompanhada por um aumento da AUC em 43% e uma diminuição da depuração oral verdadeira em 40%. Deve-se tomar cuidado ao prescrever doksazozina, bem como outros medicamentos completamente sujeitos a biotransformação no fígado, para pacientes com insuficiência hepática (ver. "Instruções especiais").

• Alfa₁-Adrenoblocator [Alpha-Adrenoblocators]

O uso conjunto de Cardur com inibidores da FDE-5 em alguns pacientes pode levar a hipotensão sintomática (ver. "Instruções especiais").

A parte maior (98%) da doxazosina no plasma sanguíneo está associada a proteínas. Os resultados de um estudo do plasma sanguíneo humano in vitro indicar que a daxazosina não afeta a ligação com proteínas da digoxina, varfarina, fenitoína ou indometacina.

Na prática clínica, o medicamento de Cardur foi usado sem sinais de interação com diuréticos tiazídicos, furosemida, beta-adrenoblocadores, antibióticos, medicamentos hipoglicêmicos para ingestão, agentes uricosúricos e anticoagulantes.

AINEs (especialmente indometacina), estrógenos e agentes simpáticos podem reduzir o efeito anti-hipertensivo da doksazosina.

A doxazosina, eliminando os efeitos alfa-adrenostimuladores da epinefrina, pode levar ao desenvolvimento de taquicardia e hipotensão arterial.

Ao mesmo tempo, tomar com sildenafil para o tratamento da hipertensão pulmonar aumenta o risco de hipotensão ortostática.

Quando o medicamento Cardur é utilizado uma vez na dose de 1 mg / dia durante 4 dias em combinação com uma dose de cimetidina de 400 mg 2 vezes ao dia, há um aumento de 10% na AUC média e um aumento estatisticamente insignificante no nível médio de C_máx num plasma de sangue e T médio_1/2 Doksazozin. Um aumento semelhante de 10% nos valores médios da AUC doxazosina no contexto da ingestão de cimetidina está dentro da estrutura da variabilidade (27%) dos valores médios da AUC para doxazosina em comparação ao placebo.

Quando usado simultaneamente com outros meios hipotensíveis, a gravidade de sua ação aumenta (a correção da dose é necessária).

Não é recomendável tomar receptores alfa-adrenérgicos simultaneamente com outros bloqueadores.

Ao usar a oxidação microssomal no fígado com indutores, é possível aumentar a eficiência da doksazosina e com inibidores - uma diminuição.

Mantenha fora do alcance das crianças.

Não se aplique após a data de vencimento indicada no pacote.

Comprimidos de 1 mg, 2 mg, 4 mg. 7, 10 ou 14 comprimidos. em blister de alumínio / PVC. 2 blisters de 7 comprimidos. 1 blister para 14 comprimidos. ou 3 blisters de 10 comprimidos. em um pacote de papelão.

De acordo com a receita.

Hipotensão / desmaio postural

Como em qualquer tratamento com alfa-adrenoblocador, especialmente no início da terapia, uma porcentagem muito pequena de pacientes apresentou hipotensão postural, que se manifestou em tonturas e fraquezas ou perda de consciência (desmaio) (ver. "Método de aplicação e doses"). Antes de iniciar a nomeação de qualquer adrenoblocador alfa do paciente, é necessário avisar como evitar os sintomas do desenvolvimento de hipotensão postural, em particular, é necessário abster-se de mudanças rápidas na posição do corpo. No início do tratamento com Cardur, o paciente deve receber recomendações sobre a necessidade de ter cautela em caso de fraqueza ou tontura.

Cardur deve ser usado com cautela em pacientes mais velhos devido à possibilidade de desenvolver hipotensão ortostática. Com a idade, o risco de tontura, deficiência visual e desmaio aumenta.

O paciente deve ser informado sobre o risco aumentado de desenvolver hipotensão ortostática no uso de álcool, permanência prolongada ou exercício, bem como em clima quente.

DGPZH

Em pacientes com HBP, o medicamento pode ser prescrito tanto na presença de hipertensão arterial quanto na pressão arterial normal. Ao usar o medicamento em pacientes com HBP com pressão arterial normal, alterar o último não é significativo. Ao mesmo tempo, pacientes com uma combinação de hipertensão arterial e DGPZ podem usar o medicamento em monoterapia.

Antes de iniciar o tratamento da hiperplasia da próstata, é necessário excluir sua degeneração do câncer.

A doxazosina não afeta a concentração de antígeno prostatespecífico no plasma sanguíneo.

Síndrome Intraoperativa Atônica do Arco-Íris

A síndrome intraoperatória da íris atônica (uma variante da síndrome da pupila estreita) foi observada em alguns pacientes durante a operação de catarata que recebe ou recebeu tratamento alfa₁-adrenoblocators. Devido ao fato de que a síndrome intraoperatória da íris atônica pode levar a um aumento de complicações durante as intervenções cirúrgicas, é necessário alertar o cirurgião operacional que alfa₁-Os localizadores de anúncios são atualmente aceitos ou aceitos antes da cirurgia.

Uso conjunto com inibidores da FDE-5

Deve-se tomar cuidado ao usar Cardur com inibidores da FDE-5 juntos, pois em alguns pacientes isso pode levar a hipotensão sintomática.

Violação da função hepática

Deve-se tomar cuidado ao prescrever Cardur, bem como outros medicamentos completamente sujeitos a biotransformação no fígado, para pacientes com insuficiência hepática (ver. Farmacocinética), evitando a nomeação de doses máximas.

Influência na capacidade de dirigir um carro ou realizar um trabalho que exija uma velocidade aumentada de reações físicas e mentais. Durante o tratamento, deve-se tomar cuidado ao dirigir veículos e outras atividades potencialmente perigosas que requerem maior atenção e velocidade das reações psicomotoras.

Incompatibilidade. Desconhecido.

• I10 Hipertensão essencial (primária)
• I15 Hipertensão secundária
• Hiperplasia da próstata N40
• R39.1 Outras dificuldades associadas à micção