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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 18.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Formas e forças farmacêuticas
Comprimidos brancos, redondos e revestidos por película, com 4 mg e 8 mg de doxazosinmesilato.
Armazenamento e manuseio
CARDURA XL (mesilato de doxazosina comprimidos de libertação prolongada) está disponível em 4 mg (branco, impresso com CXL 4) e 8 mg (branco, impresso com CXL 8) comprimidos.
Garrafa 30: 4 mg (NDR
0049-2710-30)
Garrafa 30: 8 mg (NDR
0049-2720-30)
Armazenamento
Armazenamento recomendado: armazene em 25 ° C (77 ° F); Excursões de até 15 a 30 são permitidas ° C (59-86 ° F).
Distribuído por: Roerig Division da Pfizer Inc., NOVA YORK, NY 10017. Revisado: fevereiro de 2017
CARDURA® XL (comprimidos de liberação prolongada de mesilato de doxazosina) é indicado para o tratamento dos sinais e sintomas de uma próstata benigna Hiperplasia (BPH).
CARDURA XL não é para o tratamento de Hipertensão.
Informações gerais sobre dosagem
A dose inicial de CARDURA XL, 4 mg uma vez ao dia, deve ser administrado com café da manhã. Dependendo dos sintomas do paciente Reação e tolerabilidade, a dose pode ser aumentada para 8 mg, o máximo dose recomendada. O intervalo de titulação recomendado é de 3-4 semanas. Se CARDURA Se a administração for interrompida por vários dias, a terapia deve ser reiniciada com a dose de 4 mg uma vez ao dia. Os comprimidos devem ser engolidos inteiros e não devem mastigado, dividido, cortado ou esmagado.
Os pacientes mudam de CARDURA para CARDURA XL
Ao mudar de liberação imediata (IR) da CARDURA para CARDURA XL, a terapia deve ser iniciada com a dose mais baixa (4 mg uma vez ao dia). Antes de iniciar o tratamento com CARDURA XL, a última dose noturna de CARDURA não deve ser tomado.
Uso simultâneo com inibidores da PDE-5
A administração simultânea do CARDURA XL com um PDE-5 o inibidor pode levar a aditivos que diminuem a pressão arterial e hipotensão sintomática; portanto, a terapia com inibidores da PDE-5 deve ser iniciada na dose mais baixa em doentes a tomar CARDURA XL .
CARDURA XL está contra-indicado em pacientes com um conhecido hipersensibilidade à doxazosina, outras chinazolinas (por exemplo,. prazosina, terazosina), ou um dos ingredientes inertes. Reações alérgicas à doxazosina e outras as chinazolinas têm erupção cutânea, urticária, prurido, angioedema incluído e sintomas respiratórios.
AVISO
Conter como parte do PRECAUÇÕES Seção.
PRECAUÇÕES
Hipotensão ortostática
Hipotensão ortostática com ou sem sintomas (por exemplo,., Tontura) pode se desenvolver poucas horas após a administração do CARDURA XL. Em casos raros, no entanto, também foi observada hipotensão postural sintomática relatado mais tarde do que algumas horas após a administração. Como com outros bloqueadores alfa, existe potencial para síncope, especialmente após a dose inicial ou após uma Aumento da força da dosagem. Os pacientes devem ser avisados do possível tais eventos ocorrem e devem evitar situações nas quais podem resultar lesões síncope deve ocorrer. Deve-se ter cuidado quando CARDURA XL é administrado Pacientes com hipotensão sintomática ou pacientes com hipotensão Reação a outras drogas.
Cirurgia de catarata
Síndrome da íris de disquete intraoperatória (IFIS) foi observado durante a cirurgia de catarata em alguns pacientes tratados antes ou antes bloqueador alfa-1. Esta variante da síndrome do aluno pequeno é caracterizada pelo Combinação de uma íris flácida em resposta ao intraoperatório fluxos de irrigação, miose intraoperatória progressiva, apesar da dilatação pré-operatória com midriáticas padrão e possíveis prolaps de íris a caminho dos cortes de facoemulsificação. O cirurgião do paciente deve estar preparado para possíveis modificações em sua técnica cirúrgica, como essa Uso do gancho de íris, anéis dilatadores da íris ou substâncias viscoelásticas. Não parece haver vantagem em interromper a terapia com bloqueadores alfa-1 antes da cirurgia de catarata.
Distúrbios gastrointestinais
Como em qualquer outro material não deformável, deve-se ter cuidado ao administrar CARDURA XL a pacientes com doença grave preexistente estreitamento gastrointestinal (patológico ou iatrogênico). Raramente havia Relatos de sintomas obstrutivos em pacientes com restrições conhecidas no Associação com o uso de outro medicamento neste estado não deformável Solte a redação. Tempos de prioridade significativamente aumentados à medida que você entra Pacientes com constipação crônica podem aumentar a exposição sistêmica à doxazosina e, assim, potencialmente aumentar os efeitos colaterais.
Câncer de próstata
O carcinoma da próstata causa muitos dos mesmos Sintomas relacionados à HBP e os dois distúrbios coexistem comumente. O câncer de próstata deve, portanto, ser excluído antes do início Terapia com CARDURA XL .
Inibidores da PDE-5
A administração simultânea do CARDURA XL com um PDE-5 o inibidor pode levar a aditivos que diminuem a pressão arterial e hipotensão sintomática. Interações farmacodinâmicas entre CARDURA XL e drogas anti-hipertensivas ou outros vasodilatadores não eram determinar.
Pacientes com insuficiência hepática
CARDURA XL não é para pacientes com doença grave disfunção hepática e deve ser usada com cautela em pacientes com disfunção hepática leve ou moderada.
Pacientes com insuficiência coronariana
Pacientes com insuficiência cardíaca congestiva, angina de peito, ou infarto agudo do miocárdio nos últimos 6 meses Estudos de fase 3. Se os sintomas da angina de peito não aparecerem ou piorarem, CARDURA XL deve ser definido.
Inibidores do CYP-3A4
Recomenda-se cautela se ao mesmo tempo Administração de CARDURA XL com um forte inibidor do CYP 3A4, como o atanazavir claritromicina, indinavir, itraconazol, cetoconazol, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telitromicina ou voriconazol.
Priapismo
Raro (provavelmente menos de uma vez em cada um vários milhares de pacientes), antagonistas alfa-1, incluindo doxazosina associado ao priapismo (erção peniana dolorosa, com duração de horas e não confiável através de relações sexuais ou masturbação). Porque essa condição pode levar a impotência permanente, se não for tratado imediatamente, os pacientes devem ser aconselhados sobre a gravidade da condição.
Informações de aconselhamento do paciente
Por favor consulte Paciente aprovado pela FDA Rotulagem (INFORMAÇÃO DO PACIENTE)
Hipotensão ortostática
Os pacientes devem ser informados a possível ocorrência de sintomas relacionados à hipotensão postural, como Tontura ou síncope, no início da terapia ou quando a dose é aumentada de CARDURA XL. Os pacientes devem ser avisados sobre dirigir, operar máquinas ou executar tarefas perigosas durante esse período até que a droga tenha efeito foi determinado.
Priapismo
Informe o paciente sobre o Possibilidade de priapismo como resultado do tratamento com CARDURA XL estendido liberar comprimidos e outros medicamentos similares. Os pacientes devem ser informados essa reação é extremamente rara, se não médica imediatamente Aviso, pode levar a disfunção erétil permanente.
Administração do tablet
Os pacientes devem ser informados estes comprimidos de libertação prolongada CARDURA XL devem ser engolidos inteiros. Paciente não deve mastigar, dividir, cortar ou esmagar comprimidos.
Intervalo de dosagem
CARDURA XL deve ser tomado por vez Dia com café da manhã.
Excreção de tablet
Pacientes não deveriam estar preocupado se você ocasionalmente notar algo em sua cadeira que parece Tablet. O medicamento está no comprimido de liberação prolongada CARDURA XL contido em um envelope não absorvível usado para liberar o medicamento em um taxa controlada. Quando esse processo é concluído, o tablet vazio é removido do corpo.
Toxicologia não clínica
Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade
Carcinogênese e mutagênese
O mesilato de doxazosina não era cancerígeno para ratos ou camundongos com administração diária por 2 anos em doses de até 40 mg / kg / dia ou 120 mg / kg / dia, respectivamente. Exposições sistêmicas a medicamentos medidas pela AUC foram cerca de 34 vezes em ratos e 16 vezes em camundongos acima das exposições no dose máxima recomendada para seres humanos (MHRD) de 8 mg CARDURA XL .
A base de doxazosina não foi mutagênica no in vitro bacteriano Ensaios de Ames, o teste de aberração cromossômica em linfócitos humanos ou no Ensaio de linfoma de rato. Doxazosina estava no in vivo Rato não clastogênico ensaio de mikrokern. O mesilato de doxazosina não foi estudado quanto à genotoxicidade.
Fertilidade nos homens
Estudos em ratos após administração oral de doxazosina base mostrou fertilidade reduzida em homens que eram reversíveis após duas semanas Terminação do tratamento para exposição à base de doxazosina 13 vezes acima do ser humano exposição (AUC) ao MHRD de 8 mg CARDURA XL. Não há relatos de quaisquer efeitos da doxazosina na fertilidade masculina em humanos.
Use em certas populações
Gravidez
Visão geral do risco
CARDURA XL não está indicado para uso em mulheres e não indicado para o tratamento da pressão alta. Os dados limitados disponíveis com CARDURA XL em mulheres grávidas não é suficiente para informar um viciado em drogas Risco de defeitos congênitos graves e abortos. Não há resultados negativos de desenvolvimento foram observados em estudos de reprodução animal com administração oral de doxazosina para ratos e coelhos prenhes em doses até 10 e 4 vezes a dose recomendada de 12 mg / dia. O desenvolvimento pós-natal foi atrasado em ratos com uma dose de 8 vezes a dose recomendada de 12 mg / dia.
Dados
Dados em animais
Verificou-se que a radioatividade atravessa a placenta. administração oral de doxazosina rotulada em ratos prenhes. Estudos em mulheres grávidas Coelhos e ratos em doses orais diárias de até 41 ou. (concentrações plasmáticas de 10 ou. 4 vezes a AUC humana Exposições com uma dose terapêutica de 12 mg / dia) durante a organogênese nenhuma evidência de efeitos adversos no desenvolvimento. Um esquema de dosagem de 82 mg / kg / dia no coelho foi associado a uma sobrevida reduzida do feto. No peri e no estudos pós-natais em ratos, desenvolvimento pós-natal em doses maternas de 40 ou 50 mg / kg / dia de doxazosina (cerca de 8 vezes a exposição à AUC em humanos com 12 mg / dia dose terapêutica) foi retardada, como evidenciado pelo ganho de peso corporal mais lento e um pouco mais tarde ocorrem características anatômicas e reflexos.
Amamentação
Visão geral do risco
CARDURA XL não está indicado para uso em mulheres e não indicado para o tratamento da pressão alta. A doxazosina está presente no leite materno. Não há informações sobre os efeitos do CARDURA XL na criança amamentada ou o impacto na produção de leite.
Uso pediátrico
A segurança e eficácia do CARDURA XL em pediatria Os pacientes não foram identificados.
Aplicação geriátrica
A incidência de hipotensão no CARDURA XL aparece relacionados à idade e mais comuns em pacientes com 70 anos ou mais. Com constantes Condição, aumentos de 27% nas concentrações plasmáticas máximas (C máx) e 34% em a área sob a curva de concentração-tempo (AUC) foi vista em pessoas idosas (> 65 anos) em comparação com os meninos.
Dos 666 pacientes com HBP, o CARDURA XL está dentro os dois estudos clínicos controlados de eficácia e segurança com 325 pacientes (49%) foram 65 anos ou mais. Cento e trinta e seis pacientes tratados com CARDURA XL (20%) tinha> 70 anos. Nestes dois estudos, o cumulativo é A incidência de hipotensão parecia estar relacionada à idade. A razão para um aumento da incidência de hipotensão em pacientes com mais de 70 anos de idade associado a um ligeiro aumento na exposição sistêmica à doxazosina, uma tendência aumentada à ortostase em idosos ou aumento da sensibilidade a agentes vasodilatadores em idosos. Incidência da hipotensão relatada como reação adversa foi maior em pacientes com 70 anos maior de idade (4/136; 2,9%) em comparação com pacientes com menos de 70 anos de idade (7/530; 1,3%).
Compromisso hepático
Porque não há experiência clínica em pacientes com disfunção hepática grave, o uso nesses pacientes não é recomendado. CARDURA XL deve ser administrado com cautela em pacientes com doença hepática leve ou moderada Compromisso.
Efeitos colaterais
Experiência em estudos clínicos
Porque os estudos clínicos são realizados em condições diferentes condições, efeitos colaterais, um nos estudos clínicos O medicamento não pode ser comparado diretamente com as taxas nos ensaios clínicos de outra pessoa Droga e não pode refletir as taxas observadas na prática clínica.
A incidência de efeitos colaterais foi derivada de dois estudos controlados de eficácia e segurança com 1473 pacientes com HBP. No estudo 1 CARDURA XL (n = 317) foi comparado aos comprimidos de doxazosina IR (n = 322) e placebo (n = 156). No estudo 2, CARDURA XL (n = 350) foi comparado apenas à doxazosina. Comprimidos (n = 330). Nos dois estudos, o CARDURA XL foi iniciado em uma dose de 4 mg, que o investigador pode aumentar para 8 mg após sete semanas se uma resposta apropriada não foi vista. Semelhante, a doxazosina IR foi iniciada na dose de 1 mg, que foi aumentada em todos os pacientes 2 mg após 1 semana, seguido pela opção de aumentar para 4 mg após 4 semanas mg e 8 mg após 7 semanas.
Os efeitos colaterais mais comumente relatados levam a a descontinuação no grupo CARDURA XL foi: tontura, dispnéia, astenia, Dor de cabeça, hipotensão, hipotensão da postura e sonolência. Os preços de as interrupções para efeitos colaterais foram de 6%, 7% e 3% no CARDURA XL doxazosina IR ou. grupos placebo.
A Tabela 1 lista as taxas de incidência de efeitos colaterais derivados de todos os eventos adversos relatados nos dois estudos controlados (estudos 1 e 2) combinados, com uma taxa maior que o placebo e em 1% ou mais de pacientes Tratamento com CARDURA XL .
TABELA 1: Efeitos colaterais derivados de todos
Eventos adversos que excedem a taxa de placebo e ocorrem em ≥ 1% da HBP
Pacientes com CARDURA XL
Eventos adversos adicionais relatado com CARDURA XL, relatado por menos de 1% dos pacientes e os de interesse clínico inclui: Sistema cardiovascular : angina de peito, Síncope, taquicardia, dor no peito, palpitações; Sistema digestivo: Diarréia; Sistema músculo-esquelético: Artralgia; Sistema nervoso: libido reduzido; Sistema urogenital: Impotência, disúria.
Geralmente, os eventos adversos relatórios na expansão de segurança de rótulo aberto em cerca de 295 pacientes com HBP tratados por até 37 semanas, foram semelhantes em tipo e frequência aos eventos descrito acima nos estudos controlados.
Pós-experiência de marketing
Os seguintes eventos adversos foram encontrados ao usar doxazosina após a aprovação. Porque isso As reações são relatadas voluntariamente por uma população de tamanho incerto nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer uma relação causal Relação com a exposição a drogas.
Máx.
Houve relatos raros sobre irritação gastrointestinal e sangramento gastrointestinal ao usar outro Medicamento nesta formulação retardada não deformável, embora causal o relacionamento com a droga é incerto.
Interações com MEDICAMENTOS
Inibidores do CYP-3A4
Não in vivo estudos de interação medicamentosa foram realizados CARDURA XL .
in vitro Estudos sugerem que a doxazosina é um substrato de CYP 3A4. Deve-se ter cuidado quando CARDURA é administrado ao mesmo tempo XL com um forte inibidor do CYP 3A4, como atanazavir, claritromicina, indinavir, itraconazol, cetoconazol, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telitromicina ou voriconazol.
Medicamentos diminuindo a pressão arterial
Interações farmacodinâmicas entre CARDURA XL e medicamentos anti-hipertensivos ou outros vasodilatadores não foram determinados.
Inibidores da PDE-5
A administração simultânea do CARDURA XL com um PDE-5 o inibidor pode levar a aditivos que diminuem a pressão arterial e hipotensão sintomática.
Sistema corporal | CARDURA XL (N = 666) |
Doxazosina IR (N = 651) |
Placebo (N = 156) |
CORPO COMO UM TODO | |||
Dor abdominal | 1,8% | 2,3% | 0,6% |
Fraqueza | 3,9% | 6,9% | 1,3% |
Dor de cabeça | 6,0% | 5,1% | 4,5% |
> | |||
Hipotensão | 1,7% | 1,8% | 0,0% |
Hipotensão postural | 1,2% | 2,2% | 0,6% |
> | |||
Dispepsia | 1,4% | 1,2% | 0,0% |
Náusea | 1,2% | 2,3% | 0,6% |
SKELET Muscular - | |||
Mialgia | 1,4% | 0,5% | 0,0% |
> | |||
Tontura | 5,3% | 9,1% | 1,9% |
Sonolência | 1,5% | 1,2% | 0,0% |
Vertigem | 1,5% | 4,1% | 0,6% |
> | |||
Dispnéia | 1,2% | 1,2% | 0,0% |
Infecção respiratória | 4,8% | 4,5% | 1,9% |
UROGENITAL | |||
Infecção do trato urinário | 1,4% | 0,8% | 0,6% |
Visão geral do risco
CARDURA XL não está indicado para uso em mulheres e não indicado para o tratamento da pressão alta. Os dados limitados disponíveis com CARDURA XL em mulheres grávidas não é suficiente para informar um viciado em drogas Risco de defeitos congênitos graves e abortos. Não há resultados negativos de desenvolvimento foram observados em estudos de reprodução animal com administração oral de doxazosina para ratos e coelhos prenhes em doses até 10 e 4 vezes a dose recomendada de 12 mg / dia. O desenvolvimento pós-natal foi atrasado em ratos com uma dose de 8 vezes a dose recomendada de 12 mg / dia.
Dados
Dados em animais
Verificou-se que a radioatividade atravessa a placenta. administração oral de doxazosina rotulada em ratos prenhes. Estudos em mulheres grávidas Coelhos e ratos em doses orais diárias de até 41 ou. (concentrações plasmáticas de 10 ou. 4 vezes a AUC humana Exposições com uma dose terapêutica de 12 mg / dia) durante a organogênese nenhuma evidência de efeitos adversos no desenvolvimento. Um esquema de dosagem de 82 mg / kg / dia no coelho foi associado a uma sobrevida reduzida do feto. No peri e no estudos pós-natais em ratos, desenvolvimento pós-natal em doses maternas de 40 ou 50 mg / kg / dia de doxazosina (cerca de 8 vezes a exposição à AUC em humanos com 12 mg / dia dose terapêutica) foi retardada, como evidenciado pelo ganho de peso corporal mais lento e um pouco mais tarde ocorrem características anatômicas e reflexos.
Experiência em estudos clínicos
Porque os estudos clínicos são realizados em condições diferentes condições, efeitos colaterais, um nos estudos clínicos O medicamento não pode ser comparado diretamente com as taxas nos ensaios clínicos de outra pessoa Droga e não pode refletir as taxas observadas na prática clínica.
A incidência de efeitos colaterais foi derivada de dois estudos controlados de eficácia e segurança com 1473 pacientes com HBP. No estudo 1 CARDURA XL (n = 317) foi comparado aos comprimidos de doxazosina IR (n = 322) e placebo (n = 156). No estudo 2, CARDURA XL (n = 350) foi comparado apenas à doxazosina. Comprimidos (n = 330). Nos dois estudos, o CARDURA XL foi iniciado em uma dose de 4 mg, que o investigador pode aumentar para 8 mg após sete semanas se uma resposta apropriada não foi vista. Semelhante, a doxazosina IR foi iniciada na dose de 1 mg, que foi aumentada em todos os pacientes 2 mg após 1 semana, seguido pela opção de aumentar para 4 mg após 4 semanas mg e 8 mg após 7 semanas.
Os efeitos colaterais mais comumente relatados levam a a descontinuação no grupo CARDURA XL foi: tontura, dispnéia, astenia, Dor de cabeça, hipotensão, hipotensão da postura e sonolência. Os preços de as interrupções para efeitos colaterais foram de 6%, 7% e 3% no CARDURA XL doxazosina IR ou. grupos placebo.
A Tabela 1 lista as taxas de incidência de efeitos colaterais derivados de todos os eventos adversos relatados nos dois estudos controlados (estudos 1 e 2) combinados, com uma taxa maior que o placebo e em 1% ou mais de pacientes Tratamento com CARDURA XL .
TABELA 1: Efeitos colaterais derivados de todos
Eventos adversos que excedem a taxa de placebo e ocorrem em ≥ 1% da HBP
Pacientes com CARDURA XL
Eventos adversos adicionais relatado com CARDURA XL, relatado por menos de 1% dos pacientes e os de interesse clínico inclui: Sistema cardiovascular : angina de peito, Síncope, taquicardia, dor no peito, palpitações; Sistema digestivo: Diarréia; Sistema músculo-esquelético: Artralgia; Sistema nervoso: libido reduzido; Sistema urogenital: Impotência, disúria.
Geralmente, os eventos adversos relatórios na expansão de segurança de rótulo aberto em cerca de 295 pacientes com HBP tratados por até 37 semanas, foram semelhantes em tipo e frequência aos eventos descrito acima nos estudos controlados.
Pós-experiência de marketing
Os seguintes eventos adversos foram encontrados ao usar doxazosina após a aprovação. Porque isso As reações são relatadas voluntariamente por uma população de tamanho incerto nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer uma relação causal Relação com a exposição a drogas.
Máx.
Houve relatos raros sobre irritação gastrointestinal e sangramento gastrointestinal ao usar outro Medicamento nesta formulação retardada não deformável, embora causal o relacionamento com a droga é incerto.
Sistema corporal | CARDURA XL (N = 666) |
Doxazosina IR (N = 651) |
Placebo (N = 156) |
CORPO COMO UM TODO | |||
Dor abdominal | 1,8% | 2,3% | 0,6% |
Fraqueza | 3,9% | 6,9% | 1,3% |
Dor de cabeça | 6,0% | 5,1% | 4,5% |
> | |||
Hipotensão | 1,7% | 1,8% | 0,0% |
Hipotensão postural | 1,2% | 2,2% | 0,6% |
> | |||
Dispepsia | 1,4% | 1,2% | 0,0% |
Náusea | 1,2% | 2,3% | 0,6% |
SKELET Muscular - | |||
Mialgia | 1,4% | 0,5% | 0,0% |
> | |||
Tontura | 5,3% | 9,1% | 1,9% |
Sonolência | 1,5% | 1,2% | 0,0% |
Vertigem | 1,5% | 4,1% | 0,6% |
> | |||
Dispnéia | 1,2% | 1,2% | 0,0% |
Infecção respiratória | 4,8% | 4,5% | 1,9% |
UROGENITAL | |||
Infecção do trato urinário | 1,4% | 0,8% | 0,6% |
Não há experiência com overdose de CARDURA XL. A experiência de sobredosagem com o IR da doxazosina é limitada. Dois adolescentes que cada um intencionalmente tomado 40 mg de doxazosina IR com diclofenaco ou paracetamol foram tratados com carvão ativado com lavagem gástrica e cheios Recuperação. Uma criança de dois anos que acidentalmente tomou 4 mg de doxazosina. foi tratado com lavagem gástrica e permaneceu normotenso pelo período de cinco horas Período de observação da sala de emergência. acidentalmente recebeu uma criança de seis meses um comprimido de 1 mg ralado doxazosina IR foi relatado como sonolento. UMA Mulher de 32 anos com insuficiência renal crônica, epilepsia e depressão intencionalmente tomado 60 mg de doxazosina IR (nível sanguíneo 0,9 μg / mL; normal Valores hipertônicos = 0,02 μg / mL); a morte foi atribuída a um grande ataque mal devido à hipotensão. Uma mulher de 39 anos que tomou 70 mg doxazosina IR, álcool e Dalmane® (flurazepam) desenvolvem hipotensão Reação à terapia líquida. A manifestação mais provável de uma overdose seria Hipotensão, para a qual o tratamento usual seria infusão intravenosa de Líquido, mantém o paciente em posição supina e em certa Circunstâncias, administração de vasopressores. Porque a doxazosina é alta ligado à proteína, a diálise não seria indicada.
Gerenciamento do CARDURA XL também Pacientes com HBP sintomática resultaram em um estatisticamente significativo Melhoria da vazão máxima de urina.
A farmacocinética do CARDURA XL difere do da doxazosina IR. CARDURA XL oferece um controlado Liberação de doxazosina por um período de 24 horas.
Absorção: Parâmetros farmacocinéticos que descrevem a absorção Doses diárias de 4 e 8 mg de CARDURA XL são fornecidas na Tabela 2 abaixo. Parente a biodisponibilidade do CARDURA XL em comparação com a fraude de doxazosina IR 54% nos 4 mg Dose e 59% para a dose de 8 mg.
TABELA 2: Concentração plasmática média (± DP) de
Doxazosina em estado estacionário em voluntários saudáveis: parâmetros farmacocinéticos
Efeito alimentar: como mostrado na imagem 1, o C max e a AUC plasmáticos foram aproximadamente 32% e 18% maiores após a administração de CARDURA XL no estado alimentado em comparação com o estado do jejum. Para garantir a exposição mais uniforme, CARDURA XL deve ser administrado com café da manhã.
Figura 1: Plasma médio (+ DP)
Concentração de doxazosina Após doses orais únicas de 8 mg CARDURA XL (Fed
e jejuando)
Parâmetros | CARDURA XL (4 mg) | CARDURA XL (8 mg) |
Cmax (ng / mL) | 10,1 ± 5,6 | 25,8 ± 12,1 |
AUC (0 - ∞) | 183 ± 85,5 | 472 ± 170,8 |
Tmax (h) | 8 ± 3,7 | 9 ± 4,7 |
efeito de tempo de retenção gi: GI significativamente reduzido tempos de retenção (por exemplo,. síndrome do intestino curto) pode afetar a farmacocinética de CARDURA XL e possivelmente levar a concentrações plasmáticas mais baixas. Inversamente, períodos de latência significativamente prolongados (por exemplo,. constipação crônica) pode aumentar exposição sistêmica à doxazosina e possivelmente aumento dos efeitos colaterais Reação.
Distribuição: no plasma Concentrações alcançadas por doses terapêuticas, cerca de 98% da o medicamento circulante está ligado às proteínas plasmáticas.
Metabolismo: A doxazosina é eficaz metabolizado no fígado. in vitro Estudos sugerem que o caminho principal para a eliminação ocorre via CYP 3A4; no entanto, vias metabólicas do CYP 2D6 e CYP 2C9 também existem em menor grau. Nãoin vivo estudos de interação medicamentosa foram realizados realizado com CARDURA XL. Embora vários metabólitos ativos da doxazosina foram identificados, a farmacocinética desses metabólitos não foi desenhar.
Eliminação: Em um estudo de dois Os indivíduos administraram doxazosina IR 2 mg por via oral e 1 mg radiomarcados por via intravenosa em duas ocasiões diferentes, aproximadamente 63% da dose foi eliminado nas fezes e 9% da dose foi encontrada na urina. Média, apenas 4,8% da dose foi excretada nas fezes como um medicamento inalterado e apenas um O traço da radioatividade total na urina foi atribuído a medicamentos inalterados. A aparente meia-vida de eliminação do CARDURA XL é de 15 a 19 horas.