Prostaride

DGPZH

A nomeação de doksazosina para pacientes com sintomas de DGPZ leva a uma melhora significativa na urodinâmica e a uma diminuição na manifestação dos sintomas da doença. Essa ação do medicamento está associada ao bloqueio seletivo do alfa₁-adrenorreceptores localizados no estroma e na cápsula da próstata, o pescoço da bexiga.

Foi provado que a daxazosina é um bloqueador eficaz do subtipo 1A alfa₁-Adrenorreceptores, que representam aproximadamente 70% de todos os subtipos, alfa₁-Adrenorreceptores na próstata. Isso explica seu efeito em pacientes com HBP

O efeito de suporte do tratamento com doksazozina e sua segurança são comprovados com o uso prolongado do medicamento (por exemplo, até 48 meses).

Hipertensão arterial

O uso de doksazosina em pacientes com hipertensão arterial leva a uma diminuição significativa da pressão arterial como resultado de uma diminuição no OPS. O surgimento desse efeito está associado ao bloqueio seletivo do alfa₁-adrenorreceptores localizados na rede de navios. Ao tomar o medicamento 1 vez ao dia, o efeito anti-hipertensivo clinicamente significativo persiste por 24 horas, a pressão arterial diminui gradualmente; o efeito máximo é geralmente observado após 2-6 horas após o uso do medicamento. Em pacientes com hipertensão arterial, a pressão arterial durante o tratamento com doksazozina foi a mesma em mentir e ficar em pé.

Note-se que, diferentemente do alfa não seletivo₁-Adrenoblocadores com tratamento prolongado com doksazozina, a tolerância ao medicamento não se desenvolveu. Ao realizar terapia de suporte, não é comum um aumento na atividade do ruibarbo no plasma sanguíneo e taquicardia.

A doxazosina tem um efeito benéfico no perfil sanguíneo lipídico, aumentando significativamente a proporção entre o LVPP e o colesterol total e reduzindo significativamente o conteúdo de triglicerídeos totais e colesterol geral. Nesse sentido, tem uma vantagem sobre diuréticos e beta-adrenoblocadores, que não afetam favoravelmente esses parâmetros. Dada a relação estabelecida entre a hipertensão arterial e o perfil sanguíneo lipídico com a SII, a normalização da pressão arterial e das concentrações lipídicas no contexto da ingestão de doksazozina reduz o risco de desenvolvimento da SII.

Observou-se que o tratamento com doksazozina levou à regressão da hipertrofia ventricular esquerda, à inibição da agregação plaquetária e ao aumento da atividade do ativador tecidual do plasminogênio. Além disso, verificou-se que a daxazosina aumenta a sensibilidade à insulina em pacientes com tolerância à glicose prejudicada.

A doxazosina não tem efeitos metabólicos colaterais e pode ser usada em pacientes com asma brônquica, diabetes mellitus, deficiência de canhoto e gota.

Pesquisa in vitro mostraram propriedades antioxidantes de 6 '- e 7'- hidroximetabólitos de doksazosina a uma concentração de 5 μmol.

Em ensaios clínicos controlados realizados em pacientes com hipertensão arterial, o tratamento com doksazozina foi acompanhado por uma melhora na função erétil. Além disso, em pacientes que receberam doksazozina, distúrbios da função erétil recém-ocorrem foram observados com menos frequência do que em pacientes que receberam medicamentos anti-hipertensivos.

Depois de tomá-lo dentro de doses terapêuticas, a doxazosina é bem absorvida; T_máx no sangue é atingido após cerca de 2 horas.

A doxazosina está cerca de 98% associada às proteínas plasmáticas do sangue.

As principais formas de doksazozina metabólica são a O-desmetilação e hidroxilação.

A remoção do plasma sanguíneo é bifásica, com o T final_1/2 22 horas, o que permite prescrever o medicamento 1 vez por dia. A doxazosina sofre biotransformação ativa; apenas menos de 5% da dose é exibida.

Aplicação em grupos especiais de pacientes

De acordo com estudos farmacocinéticos, em pacientes idosos e com insuficiência renal, a farmacocinética do medicamento não difere significativamente daquela em pacientes em idade mais jovem com função renal normal.

Existem apenas dados limitados obtidos em pacientes com insuficiência hepática, sobre o efeito de medicamentos que podem alterar o metabolismo hepático (por exemplo, cimetidina). Num estudo clínico em 12 doentes com insuficiência hepática moderada, a utilização única de doksazozina foi acompanhada por um aumento da AUC em 43% e uma diminuição da depuração oral verdadeira em 40%. Deve-se tomar cuidado ao prescrever doksazozina, bem como outros medicamentos completamente sujeitos a biotransformação no fígado, para pacientes com insuficiência hepática (ver. "Instruções especiais").

O uso conjunto de Prostaride com inibidores da FDE-5 em alguns pacientes pode levar a hipotensão sintomática (ver. "Instruções especiais").

A parte maior (98%) da doxazosina no plasma sanguíneo está associada a proteínas. Os resultados de um estudo do plasma sanguíneo humano in vitro indicar que a daxazosina não afeta a ligação com proteínas da digoxina, varfarina, fenitoína ou indometacina.

Na prática clínica, o Prostaride foi utilizado sem sinais de interação com diuréticos tiazídicos, furosemida, beta-adrenoblocadores, antibióticos, medicamentos hipoglicêmicos para ingestão, agentes uricosúricos e anticoagulantes.

AINEs (especialmente indometacina), estrógenos e agentes simpáticos podem reduzir o efeito anti-hipertensivo da doksazosina.

A doxazosina, eliminando os efeitos alfa-adrenostimuladores da epinefrina, pode levar ao desenvolvimento de taquicardia e hipotensão arterial.

Ao mesmo tempo, tomar com sildenafil para o tratamento da hipertensão pulmonar aumenta o risco de hipotensão ortostática.

Quando usado uma vez por Prostaride na dose de 1 mg / dia por 4 dias em combinação com cimetidina na dose de 400 mg 2 vezes ao dia, há um aumento de 10% na média da AUC e um aumento estatisticamente insignificante no nível médio C_máx num plasma de sangue e T médio_1/2 Doksazozin. Um aumento semelhante de 10% nos valores médios da AUC doxazosina no contexto da ingestão de cimetidina está dentro da estrutura da variabilidade (27%) dos valores médios da AUC para doxazosina em comparação ao placebo.

Quando usado simultaneamente com outros meios hipotensíveis, a gravidade de sua ação aumenta (a correção da dose é necessária).

Não é recomendável tomar receptores alfa-adrenérgicos simultaneamente com outros bloqueadores.

Ao usar a oxidação microssomal no fígado com indutores, é possível aumentar a eficiência da doksazosina e com inibidores - uma diminuição.