Hytrin

Sensibilidade conhecida a outros bloqueadores alfa-adrenérgicos.

Pacientes com histórico de síncope por micção.

O cloridrato de terazosina, como outros bloqueadores alfa-adrenoceptores, pode causar uma redução acentuada da pressão arterial, especialmente hipotensão postural e síncope em associação com a primeira dose ou as primeiras doses de terapia. Um efeito semelhante pode ser antecipado se a terapia for interrompida por mais de algumas doses e depois reiniciada. A síncope também foi relatada com outros bloqueadores alfa-adrenérgicos em associação com aumentos rápidos de dosagem ou a introdução de outro medicamento anti-hipertensivo. Acredita-se que a síncope se deva a um efeito hipotensor postural excessivo, embora ocasionalmente o episódio sincopal tenha sido precedido por um surto de taquicardia supraventricular grave com freqüência cardíaca de 120 a 160 batimentos por minuto.

Em ensaios clínicos, a incidência de hipotensão postural foi maior em pacientes com HBP do que naqueles com hipertensão. Nesses casos, a incidência de eventos de hipotensão postural foi maior em pacientes com 65 anos ou mais (5,6%) do que naqueles com menos de 65 anos (2,6%).

Se a administração for interrompida por mais de vários dias, a terapia deve ser reinstituída usando o regime posológico inicial.

Antes de tratar os sintomas de hiperplasia prostática benigna (HBP) com bloqueadores alfa, outras causas de fluxo urinário prejudicado ou sintomas urinários devem ser excluídas. Também onde o diagnóstico de HBP foi estabelecido, deve-se confirmar que não há obstrução concomitante do trato urinário superior ou qualquer sinal de infecção antes de tratar com terazosina. Pacientes com hiperplasia prostática benigna, que sofrem simultaneamente com congestão do trato urinário superior, infecção crônica do trato urinário ou pedras da bexiga, não devem ser tratados com terazosina.

Terazosina não deve ser administrada a pacientes com transbordamento da bexiga, anúria ou insuficiência renal avançada.

Devido ao risco de uma diminuição excessiva da pressão arterial, recomenda-se cautela para a administração concomitante de terazosina e tiazidas ou outros medicamentos anti-hipertensivos. Se um diurético tiazídico ou outro medicamento anti-hipertensivo for adicionado durante o tratamento com terazosina, a dose de terazosina deve ser reduzida ou o medicamento descontinuado. Uma nova titulação da dose é essencial. Ao administrar terazosina, além de outros anti-hipertensivos, a dose dos outros anti-hipertensivos deve ser reduzida antes do início da terapia e ajustada após a descontinuação da terazosina.

Devido ao efeito vasodilatador da terazosina, deve ser administrado com cautela se estiverem presentes as seguintes condições cardíacas :

- Edema pulmonar devido à estenose da válvula aórtica ou mitral

- Insuficiência cardíaca de alto rendimento

- Insuficiência cardíaca do lado direito devido a embolia pulmonar ou derrame pericárdico

- Insuficiência cardíaca do lado esquerdo com baixa pressão de enchimento

Em pacientes com doença cardíaca coronária grave, uma diminuição muito rápida ou excessiva da pressão arterial pode levar a uma exacerbação da angina de peito.

Testes laboratoriais: Pequenas, mas estatisticamente significativas, reduções no hematócrito, hemoglobina, glóbulos brancos, proteína total e albumina foram observadas em ensaios clínicos controlados. Esses achados laboratoriais sugerem a possibilidade de hemodiluição. O tratamento com terazosina por até 24 meses não teve efeito significativo nos níveis de Antígeno Específico da Próstata (PSA).

Também é recomendado cuidado quando a terazosina é administrada concomitantemente com medicamentos, que podem influenciar o metabolismo hepático.

Uso concomitante de inibidores da fosfodiesterase-5 (por exemplo,. sildenafil, tadalafil, vardenafil) e terazosina podem levar a hipotensão sintomática em alguns pacientes. Para minimizar o risco de desenvolvimento de hipotensão postural, o paciente deve estar estável na terapia com bloqueadores alfa-adrenoceptores antes de iniciar o uso de inibidores da fosfodiesterase-5.

A 'Síndrome da íris de disquete inoperante' (IFIS, uma variante da síndrome da pupila pequena) foi observada durante a cirurgia de catarata em alguns pacientes em tratamento ou previamente tratado com tamsulosina. Relatórios isolados também foram recebidos com outros bloqueadores alfa-adrenérgicos e a possibilidade de um efeito de classe não pode ser excluída. Como o IFIS pode levar a complicações processuais aumentadas durante a operação de catarata, o uso atual ou passado de bloqueadores alfa-adrenérgicos deve ser divulgado ao cirurgião oftalmológico antes da cirurgia.

Hytrin 10mg Os comprimidos contêm lactose

Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de Lapp lactase ou má absorção de glicose-galactose não devem tomar este medicamento.

Em pacientes que receberam terazosina mais inibidores ou diuréticos da ECA, a proporção que relatou tontura ou efeitos colaterais relacionados foi maior do que na população total de pacientes tratados com terazosina em ensaios clínicos.

Deve-se ter cuidado quando a terazosina é administrada com outros agentes anti-hipertensivos, para evitar a possibilidade de hipotensão significativa. Ao adicionar terazosina a um agente diurético ou outro agente anti-hipertensivo, pode ser necessária redução e retitulação da dose.

A terazosina foi administrada sem interação com analgésicos / anti-inflamatórios, glicosídeos cardíacos, hipoglicêmicos, antiarrítmicos, ansiolíticos / sedativos, antibacterianos, hormônios / esteróides e medicamentos usados para gota.

Inibidores da fosfodiesterase-5 (por exemplo,. sildenafil, tadalafil, vardenafil).

Gravidez

O cloridrato de terazosina não era teratogênico em ratos ou coelhos quando administrado em doses orais até 1330 e 165 vezes, respectivamente, a dose máxima humana recomendada. Ocorreram reabsorções fetais em ratos dosados com 480mg / kg / dia, aproximadamente 1330 vezes a dose máxima humana recomendada. Aumento das reabsorções fetais, diminuição do peso fetal e aumento do número de costelas supranumerárias foram observados na prole de coelhos dosados com 165 vezes a dose máxima humana recomendada. Esses achados (em ambas as espécies) provavelmente foram secundários à toxicidade materna. Embora não tenham sido observados efeitos teratogênicos em testes em animais, a segurança do uso de Hytrin durante a gravidez ou durante a lactação ainda não foi estabelecida. Além disso, dados de estudos em animais mostram que a terazosina pode aumentar a duração da gravidez ou inibir o trabalho de parto. Portanto, Hytrin não deve ser usado na gravidez, a menos que o benefício potencial supere o risco.

Amamentação

Não se sabe se o cloridrato de terazosina é excretado no leite materno. Como muitos medicamentos são excretados no leite materno, deve-se ter cautela quando o cloridrato de terazosina é administrado a uma mulher que amamenta.

Os comprimidos de terazosina têm uma grande influência na capacidade de dirigir e usar máquinas.

Tonturas, tonturas ou sonolência podem ocorrer com a dose inicial ou em associação com doses perdidas e subsequente reinício da terapia com Hytrin. Os pacientes devem ser advertidos sobre esses possíveis efeitos adversos e as circunstâncias em que podem ocorrer e aconselhados a evitar tarefas de condução ou perigosas por aproximadamente 12 horas após a dose inicial ou quando a dose é aumentada.

Hytrin em comum com outros bloqueadores alfa-adrenérgicos pode causar síncope. Episódios sincopais ocorreram dentro de 30 a 90 minutos após a dose inicial do medicamento. Ocasionalmente, a síncope ocorreu em associação com aumentos rápidos de dosagem ou com a introdução de outro agente anti-hipertensivo.

Em ensaios clínicos em hipertensão, a incidência de episódios sincopais foi de aproximadamente um por cento. Na maioria dos casos, acreditava-se que isso se devia a um efeito hipotensor postural excessivo, embora ocasionalmente o episódio sincopal tenha sido precedido por um surto de taquicardia com freqüência cardíaca de 120 a 160 batimentos por minuto.

Se ocorrer síncope, o paciente deve ser colocado em uma posição reclinada e o tratamento de suporte aplicado conforme necessário.

Tonturas, tonturas ou desmaios podem ocorrer quando se levanta rapidamente de uma posição deitada ou sentada. Os pacientes devem ser avisados dessa possibilidade e instruídos a se deitar se esses sintomas aparecerem e depois se sentarem por alguns minutos antes de ficarem em pé para evitar sua recorrência.

Esses efeitos adversos são autolimitados e, na maioria dos casos, não se repetem após o período inicial da terapia ou durante a subsequente retitulação.

Efeitos adversos do medicamento relatados com terazosina de várias fontes, incluindo ensaios clínicos e relatos espontâneos :

Doença do sangue e do sistema linfático

Trombocitopenia

Distúrbios do sistema imunológico

Reação anafilactóide

Distúrbios psiquiátricos

Depressão, nervosismo, ansiedade, insônia

Distúrbios do sistema nervoso

Tontura, sonolência, dor de cabeça, parestesia, vertigem

Distúrbios oculares

Visão turva, ambliopia, deficiência visual, conjuntivite

Distúrbios do ouvido e do labirinto

Zumbido

Cardiopatias

Palpitações, taquicardia, arritmia, fibrilação atrial

Distúrbios vasculares

Hipotensão postural, síncope, vasodilatação

Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais

Congestão nasal, rinite, dispneia, sinusite, bronquite, epistaxe, sintomas de gripe, faringite, sintomas de resfriado, tosse

Distúrbios do sistema gastrointestinal

Náusea, dor abdominal, constipação, diarréia, boca seca, dispepsia, flatulência, vômito

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos

Prurido, erupção cutânea, hiperidrose, angioedema

Afecções musculosqueléticas e dos tecidos conjuntivos

Dor nas costas, dor nas extremidades, dor no pescoço, dor no ombro, gota, artralgia, artrite, distúrbios nas articulações, mialgia

Distúrbios renais e urinários

Pollakiúria, infecção do trato urinário e incontince urinário (principalmente relatado em mulheres na pós-menopausa).

Sistema reprodutivo e distúrbios da mama

Libido diminuiu, disfunção erétil, priapismo

Perturbações gerais e alterações no local de administração

Astenia, edema periférico, edema, dor no peito, edema facial, pirexia

Investigações

Peso aumentado. Diminuição do hematócrito, diminuição da hemoglobina, diminuição da contagem de glóbulos brancos, diminuição da proteína total e diminuição da albumina no sangue (sugestiva da hemodiluição)

O tratamento com terazosina por até 24 meses não teve efeito significativo nos níveis de antígeno específico da próstata (PSA).

Relato de suspeitas de reações adversas

A notificação de suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Solicita-se aos profissionais de saúde que relatem qualquer suspeita de reação adversa por meio do Yellow Card Scheme, site: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Sintomas

Hipotensão aguda

Gestão

O suporte cardiovascular é de primeira importância. A restauração da pressão arterial e a normalização da freqüência cardíaca podem ser realizadas mantendo o paciente em uma posição supina. Se essa medida for inadequada, o choque deve primeiro ser tratado com expansores de volume e, se necessário, os vasopressores podem ser usados. A função renal deve ser monitorada e medidas gerais de suporte aplicadas conforme necessário. A diálise pode não ser benéfica, pois os dados laboratoriais indicam que a terazosina é altamente ligada às proteínas.

Código ATC: G04CA03

Grupo farmacoterapêutico: antagonistas dos receptores alfa-adrenérgicos

Mecanismo de ação

Embora o mecanismo exato da ação hipotensiva não seja estabelecido, o relaxamento dos vasos sanguíneos periféricos parece ser produzido principalmente pelo antagonismo competitivo dos alfa-adrenoceptores pós-sinápticos. Hytrin geralmente produz uma diminuição gradual inicial da pressão arterial, seguida por uma ação anti-hipertensiva sustentada.

Efeitos farmacodinâmicos

A experiência clínica indica que uma diminuição de 2-5% na concentração plasmática total de colesterol e uma diminuição de 3-7% no LDL combinado_C + VLDL_C a concentração plasmática da fração dos valores pré-tratamento está associada à administração de doses terapêuticas de terazosina.

Em ensaios clínicos, verificou-se que os concentrados plasmáticos de colesterol total e lipoproteínas combinadas de baixa densidade e densidade muito baixa foram ligeiramente reduzidos após a administração de Hytrin. Além disso, o aumento do colesterol total observado com outros agentes hipertensos não ocorreu quando estes foram usados em combinação com Hytrin.

Estudos sugerem que o antagonismo do receptor alfa-1-adrenérgico é útil para melhorar a urodinâmica em pacientes com obstrução crônica da bexiga, como na hiperplasia prostática benigna (HPB).

Os sintomas da HBP são causados principalmente pela presença de uma próstata aumentada e pelo aumento do tônus muscular liso da saída da bexiga e da próstata, que é regulada por receptores alfa-1-adrenérgicos.

No in vitro Em experimentos, demonstrou-se que a terazosina antagoniza as contrações induzidas por fenilefrina do tecido pró-estático humano. Em ensaios clínicos, demonstrou-se que a terazosina melhora a urodinâmica e a sintomatologia em pacientes com HBP

Absorção

A terazosina é bem absorvida (80-100%). A terazosina tem um efeito mínimo de “primeiro passe” e quase a dose completa de terazosina está sistematicamente disponível. A concentração plasmática do medicamento original é de no máximo cerca de 1 hora após a administração e diminui com uma meia-vida de aproximadamente 12 horas. Os alimentos têm pouco ou nenhum efeito na biodisponibilidade.

Distribuição

Aproximadamente 90-94% da terazosina está ligada às proteínas plasmáticas. A ligação às proteínas é independente das concentrações totais de substâncias ativas.

Biotransformação

Os principais metabolitos da terazosina são causados por desmetilação e conjugação.

Eliminação

Aproximadamente 10% e 20% da terazosina administrada por via oral são excretados como substância ativa inalterada na urina e nas fezes, respectivamente. Aproximadamente 40% da dose administrada é eliminada na urina e 60% nas fezes. O medicamento está altamente ligado às proteínas plasmáticas.

Linearidade / não linearidade da farmacocinética

Após administração oral de terazosina AUC e C_máx aumento da proporção com a dose no intervalo de doses recomendado (2-10 mg).

Lactose

Amido de milho

Amido pré-gelatinizado

Talco purificado

Estearato de magnésio

Água purificada

Azul corante (lago FD & C No 2)

Não aplicável.

36 meses.

Nenhum.

Comprimidos em um blister. As bolhas são embaladas em uma caixa com uma inserção de embalagem. Os comprimidos de 10 mg são fornecidos em embalagens de 28 comprimidos.

Não há requisitos especiais.

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