Primectin

強直症。

強脂質症の治療のためのプリメクチン(イベルメクチン)の推奨用量は、体重1 kgあたり約200 mcgのイベルメクチンを提供する単回経口用量です。. 参照してください。 表1。 投薬ガイドラインのため。. 患者は空腹時に水で錠剤を服用する必要があります。. (見る。 臨床薬理学、薬物動態。.)一般に、追加の投与量は必要ありません。. ただし、感染の根絶を確認するために、フォローアップチェア検査を実施する必要があります。. (見る。 臨床薬理学、臨床試験。.)

表1:強脂質症におけるプリメクチン(イベルメクチン)の投与量ガイドライン。

オンコセルカ症。

オンコセルカ症の治療のためのプリメクチン(イベルメクチン)の推奨用量は、体重1 kgあたり約150 mcgのイベルメクチンを提供する単回経口用量です。. 参照してください。 表2。 投薬ガイドラインのため。. 患者は空腹時に水で錠剤を服用する必要があります。. (見る。 臨床薬理学、薬物動態。.)国際治療プログラムの大量配布キャンペーンでは、最も一般的に使用される投与間隔は12か月です。. 個々の患者の治療では、3か月間隔での再治療を検討できます。.

表2:オンコセルカ症におけるプリメクチン(イベルメクチン)の投与量ガイドライン。

強直症。

170〜200 µg / kgプリメクチン(イベルメクチン)の1回または2回の投与を受けた合計109人の患者を対象とした4つの臨床試験では、以下の副作用がプリメクチン(イベルメクチン)に関連する可能性が高いか、または明確に関連していると報告されています。

全体としての体:。 無力症/疲労(0.9%)、腹痛(0.9%)。

消化管:。 拒食症(0.9%)、便秘(0.9%)、下 ⁇ (1.8%)、吐き気(1.8%)、 ⁇ 吐(0.9%)。

神経系/精神医学:。 めまい(2.8%)、眠気(0.9%)、めまい(0.9%)、振戦(0.9%)。

皮膚:。 ⁇ (2.8%)、発疹(0.9%)、じんま疹(0.9%)。.

比較研究では、プリメクチン(イベルメクチン)で治療された患者は、アルベンダゾールで治療された患者よりも腹部膨張と胸部の問題を示しました。. しかし、チアベンダゾールで治療された37人の患者を対象とした比較研究では、プリメクチン(イベルメクチン)はチアベンダゾールよりも耐性が高かった。.

オンコセルカ症または疾患自体の治療に関連するマゾッティ型および眼科反応は、プリメクチン(イベルメクチン)で治療された強脂症患者では期待されていません。. (見る。 副作用、オンコセルカ症。.)

実験室の結果。

170〜200 µg / kgプリメクチン(イベルメクチン)の1回または2回の投与を受けた109人の患者を対象とした臨床試験では、薬物関係に関係なく、次の検査異常が見つかりました:ALTおよび/またはAST VALUESの増加(2%)、白血球数の減少(3%)。. 白血球減少症と貧血が1人の患者で観察されています。.

オンコセルカ症。

963人の成人患者を対象とした臨床試験。, 100〜200 µg / kgプリメクチンを含むもの。 (イベルメクチン。) 扱われた。, 次のマゾッティ反応は、治療後の最初の4日間に悪化しました:関節痛/滑膜炎。 (9.3%。) ⁇ リンパ節の拡大と圧痛。 (11.0%と4.4%。) ⁇ 部リンパ節の拡大と圧痛。 (5.3%と1.2%。) ⁇ 径リンパ節の拡大と圧痛。 (12.6%と13.9%。) その他のリンパ節の拡大と圧痛。 (3.0%と1.9%。) ⁇ 。 (27.5%。) 浮腫を含む皮膚の関与。, 丘疹および ⁇ 性または開いたじんま疹の発疹。 (22.7%。) そして熱。 (22.6%。). (見る。 警告。 .)

臨床試験では、963人の成人患者の眼科的状態が3で治療されました。. 100〜200 µg / kgプリメクチン(イベルメクチン)による治療後の3日目と6か月目)。. 観察された変化は、主に治療後3日のベースラインからの悪化でした。. ほとんどの変更は、初期状態に戻るか、3か月と6か月の最初の重大度と比較して改善されました。.. 3日目、3か月目、6か月目に次の状態が悪化した患者の割合は、リンビティス:5.5%、4.8%、3.5%で、点在する不透明度:1.8%、1.8%、1.4%でした。. プラセボで治療された患者の対応するパーセンテージは、リンビチス:6.2%、9.9%、9.4%、点線不透明度:2.0%、6.4%、7.2%でした。. (見る。 警告。 .)

100〜200 µg / kgのプリメクチン(イベルメクチン)を投与された963人の成人患者を対象とした臨床試験では、患者の1%以上で次の臨床副作用が報告されており、薬物に関連している可能性があります。顔面浮腫( 1、2%)、末 ⁇ 浮腫(3.2%)、起立性低血圧(1。. 薬物関連の頭痛と筋肉痛は患者の1%未満で発生しました(0.2%と. ただし、これらは因果関係に関係なく、これらの研究中に全体的に報告された最も一般的な不利な経験でした(22.3%または.

同様の安全性プロファイルが、6〜13歳の小児患者を対象としたオープン研究で観察されました。.

以下の眼科的副作用は、疾患自体が原因で発生しますが、プリメクチン(イベルメクチン)による治療後にも報告されています:異常な眼の感覚、まぶたの浮腫、前部ブドウ膜炎、結膜炎、四肢炎、角膜炎および ⁇ 毛網膜炎または ⁇ 毛炎。. これらはめったに深刻でなく、視力低下と関連しており、一般にコルチコステロイド治療なしで解決されました。.

実験室の結果。

対照臨床試験では、以下の有害な臨床検査経験が、患者の1%以上で可能な限り、おそらく、または決定的な薬物と関連していた:好酸球増加症(3%)およびヘモグロビン増加(1%)。.

マーケティング経験。

薬物が海外に登録されて以来、以下の副作用が報告されています:

オンコセルカ症。

結膜出血。

すべての兆候。

低血圧(主に起立性低血圧)、気管支 ⁇ 息の悪化、中毒性表皮壊死症、スティーブンスジョンソン症候群、発作、肝炎、肝酵素の増加、ビリルビンの増加。.

25〜50 mg / kgの経口投与後、マウスおよびラットで有意な致死が見られました。. 10 mg / kgまでの経口投与後のイヌでは、有意な致死性は観察されなかった。. これらの用量では、これらの動物で観察される治療関連の兆候には、運動失調、徐呼吸、振戦、眼 ⁇ 下垂、活動の減少、 ⁇ 吐および散 ⁇ が含まれます。.

以下の副作用は、摂取、吸入、注射、または体表面への曝露のいずれかによる、ヒトにおけるイベルメクチンの未知の量の獣医製剤への偶発的な中毒または重大な曝露で最も頻繁に報告されています:発疹、浮腫、頭痛、めまい、無力症、吐き気、 ⁇ 吐、下 ⁇ 。. 報告されている他の副作用には、発作、運動失調、呼吸困難、腹痛、感覚異常、じんま疹、接触皮膚炎などがあります。.

偶発的な中毒が発生した場合、支持療法には、非経口液剤と電解質、呼吸サポート(おそらく酸素と機械的換気)、および臨床的に有意な低血圧が存在する場合は圧力機器を含める必要があります。. 吸収物質の吸収を防ぐために、必要に応じて、 ⁇ 吐および/または胃洗浄の誘発、その後の下剤およびその他の定期的な抗ギフト対策が示される場合があります。.

イベルメクチンの経口投与後、血漿濃度は用量にほぼ比例します。. 2つの研究では、空腹時の健康なボランティア(平均用量165 mcg / kgに相当)での12 mgのプリメクチン用量(イベルメクチン)の個別の後、主成分の平均ピーク血漿濃度(H₂B_1a)46.6(±21.9)(範囲:16.4-101.1)および30.6(±15.6)(範囲:13.9-68.4)ng / mLを測定し、それぞれ投与後約4時間。. イベルメクチンは肝臓で代謝され、イベルメクチンおよび/またはその代謝産物は推定12日間 ⁇ 便中にほぼ独占的に排 ⁇ され、投与量の1%未満が尿中に排 ⁇ されます。. ヒトにおけるイベルメクチンの血漿半減期は、経口投与後約18時間です。.

イベルメクチンの安全性と薬物動態学的特性は、健康なボランティアを対象とした複数回投与の臨床薬物動態研究でさらに調査されました。. 被験者は、空腹時に30〜120 mg(333〜2000 mcg / kg)のイベルメクチン、または高脂肪含有量(48.6 g脂肪)の標準的な食事の後に30 mg(333〜600 mcg / kg)のイベルメクチンの経口投与を受けました。. 高脂肪食後の30 mgイベルメクチンの投与により、空腹時の30 mgイベルメクチンの投与と比較して、バイオアベイラビリティが約2.5倍に増加しました。.

in vitro。 ヒト肝ミクロソームと組換えCYP450酵素を用いた研究では、イベルメクチンは主にCYP3A4によって代謝されることが示されています。. 使用状況によります。 in vitro。 -この方法はまた、イベルメクチンの代謝に関与するCYP2D6およびCYP2E1を示しましたが、CYP3A4よりも有意に低い程度でした。. 結果。 in vitro。 -ヒト肝ミクロソームを用いた研究は、臨床的に関連のある濃度のイベルメクチンがCYP3A4、CYP2D6、CYP2C9、CYP1A2およびCYP2E1の代謝活動を有意に阻害しないことを示唆しています。.