治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:27.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
シプロ
適量Fromsおよび強さ
- 500mg白色からわずかに黄色がかった、フィルムコーティングされた長方形の錠剤は、一方の側に"バイエル"という言葉が刻印され、他方の側に"C500QD"が刻印され
- 1000mg白からわずかに黄色がかった、フィルムコーティングされた長方形の錠剤は、一方の側に"バイエル"という言葉を刻印し、他方の側に"C1000QD"という言葉を刻印
保管および取り扱い
シュプロックス 500mgか1000mg ciprofloxacinを含んでいるわずかに黄色がかった、フィルム上塗を施してある、長方形のタブレットにほぼ白として利用できます。 500mg錠剤は、片側に"BAYER"という単語、裏側に"C500QD"という単語でコード化されています。 1000mgの錠剤は、片側に"BAYER"という単語、裏側に"C1000QD"という単語でコード化されています。
強さ | NDCコード | |
ボトル50 | 500ミリグラム | 50419-788-01 |
ボトル50 | 1000ミリグラム | 50419-789-01 |
25°C(77°F)で保存し、15°30°C(59°86°F)までの遠足が許可されています。
製造:バイエルヘルスケアファーマ株式会社 ニュージャージー州ウィッパニー07981 2016年にリリースされた。
CIPRO XRは下記に記載されている条件および患者集団で指名微生物の敏感な分離株によって引き起こされる伝染の処置のために示されます。
合併症のない尿路感染症(急性Cystitis Cystitis炎)
CIPRO XRはによって引き起こされる複雑でない尿路感染症(UTIs)の処置のために示されます エシェリヒア属大虫、プロテウスミラビリス、enterococcus Faecalis、またはstaphylococcus saprophyticus。
Fluoroquinolonesが、CIPRO XRを含んで深刻な不利な反作用と、関連付けられ、何人かの患者のために複雑でないUTI(激しい膀胱炎)は自己制限であるので、代わりとなる処
複雑な尿路感染症、および急性複雑でない腎盂腎炎
CIPRO XRはによって引き起こされる複雑な尿路感染症(cUTI)の処置のために示されます 大腸菌、クレブシエラ肺炎球菌、腸球菌、プロテウスミラビリス、または緑膿菌 そしてによって引き起こされる激しく複雑でない腎盂腎炎(AUP) エシェリヒア-コリ(大腸菌)
使用の制限
- これに対して、CIPRO XRの処理の安全性は示されませんでした。
- CIPRO XRは小さな人のために示されません。
使い方
薬剤抵抗性の細菌の開発を減らし、CIPRO XRおよび他の抗菌性薬剤の有効性を維持するためには、CIPRO XRが敏感な細菌によって引き起こされるために証明されるか、または強く疑われる伝染を扱うのにだけ使用されるべきです。 培養および感受性情報が利用可能である場合、抗菌療法の選択または変更において考慮されるべきである。 このようなデータがない場合、局所疫学および感受性パターンは、治療の経験的選択に寄与する可能性がある。
適切な文化および感受性テストは処置の前に伝染を引き起こす有機体を隔離し、識別し、ciprofloxacinへの感受性を定めるために行われるべきです。 治療CIPRO XRが開始される前の試験結果ことが知られており、一度結果と適切な治療を受け続けるべきです。
他の薬剤と同じように、ある分離株はの 緑膿菌 シプロフロキサシンによる治療中にかなり急速に抵抗性を発症することがある。 治療中に定期的に行われる培養および感受性試験は、抗菌剤の治療効果だけでなく、細菌耐性の出現の可能性に関する情報を提供する。
適量
CIPRO XRおよびciprofloxacinの即時解放のタブレットは交換可能ではないです。 Cipro XRは、またはすべて毎日一回投与する必要があります(表1)。
表1:投与量ガイドライン
表示 | 線量 | 周波数 | 通常の期間 |
嚢胞性嚢胞炎(ほうしょうせいしょうせい)とは、嚢胞性嚢胞炎のことである。) | 500ミリグラム | 24時間ごと | 3日 |
複雑な尿路感染症および急性複雑でない腎盂腎炎 | 1000ミリグラム | 24時間ごと | 7-14日 |
UtiのためのCIPRO IVで治療が開始された患者は、医師の裁量で臨床的に指示された場合、CIPRO XRに切り替えることができる。
管理
- CIPRO XR剤は、分析、株、または株ではならず、全体を取るべきである。
- シプロXRは、マグネシウムまたはアルミニウム、高分子リン酸結合剤(例えば、セベラマー、炭酸ランタン)、ならびにスクラルファート、VIDEXを含む制酸剤の少なくとも2時間前または6時間後に投与する必要があります® (ジダノシン)チュアブル/緩衝錠剤または小児用粉末、他の高度に緩衝された薬物、鉄などの金属陽イオン、および亜鉛を含むマルチビタミン製剤。
- 減らされた吸収が可能であるので乳製品(ミルクかヨーグルトのように)または単独でカルシウム強化されたプロダクトとのCipro XRの付随の管理は避け相当なカルシウム取入口(大きいより800mg)とCIPRO XRとの投薬間の2時間の窓は推薦されます。
- CIPRO XRを受けている患者の十分な水和は非常に集中された尿の形成を防ぐために維持されるべきです。 クリスタルリアはキノロンによって報告されている。
腎機能障害
- クレアチニンクリアランスが30mL/分以上のcUTIおよび急性複雑でない腎盂腎炎の患者では、CIPRO XRの用量を毎日1000mgから500mgに減らす必要があります。 この患者名では、シプロキサシン1000mg xr剤の使用は認められていません。
- 血液透析または腹膜透析を受けている患者の場合、透析手順が完了した後にCIPRO XRを投与する(最大用量はシプロフロキサシン500mg XRごとに24時間)。 シプロフロキサシン1000mg XRの使用は、この患者において認められない。
- 連続外皮膜被膜(capd)の患者の場合、最大使用量は500時間ごとに24mgでなければなりません。
過敏症
CIPRO XRはantibacterialsのキノロンのクラスのciprofloxacin、メンバー、またはプロダクト部品の何れかにhypersensitivityの歴史の人で禁忌とされています。
チザニジン
チザニジンとの同時投与は禁忌である。
警告
の一部として含まれている "注意事項" セクション
注意事項
腱炎および腱の破裂、周辺ニューロパシーおよび中枢神経系の効果を含む不具になることおよび可能性としては不可逆深刻な不利な反作用
CIPRO XRを含むFluoroquinolonesは、同じ患者で一緒に起こることができる異なったボディシステムからの不具になることおよび可能性としては不可逆深刻な不利な反 よく見られる有害反応には、腱炎、腱破裂、関節痛、筋肉痛、末梢神経障害、および中枢神経系の影響(幻覚、不安、うつ病、不眠症、重度の頭痛、および混乱)が含ま これらの反応は、CIPRO XRを開始してから数時間から数週間以内に起こり得る。 あらゆる年齢のまたは既存の危険率のない患者はこれらの不利な反作用を経験しました。
深刻な不利な反作用の最初の印か徴候でCIPRO XRをすぐに中断して下さい。 さらに、fluoroquinolonesと関連付けられるこれらの深刻な不利な反作用の何れかを経験した患者のfluoroquinolonesの使用を、CIPRO XRを含んで、避けて下さい。
腱炎および腱断裂
フルオロキノロンは、CIPRO XRを含んですべての年齢の腱炎そして腱の破裂の高められた危険と、関連付けられました。 この不利な反作用は最も頻繁にアキレス腱を含み、また回旋腱板(肩)、手、二頭筋、親指および他の腱で報告されて。 腱炎および腱の破裂はCIPRO XRの開始の時間または日の内に、またはフルオロキノロン療法の完了の後の数か月限り起こることができます。 腱炎および腱破裂は両側的に起こり得る。
フルオロキノロン関連腱炎および腱断裂を発症するリスクは、60歳以上の患者、コルチコステロイド薬を服用している患者、および腎臓、心臓または肺移植を有する患者においてさらに増加する。 独立して腱の破裂の危険を高めるかもしれない他の要因は慢性関節リウマチのような精力的な身体活動、腎不全および前の腱の無秩序を含んでい 腱炎および腱の破裂はまた上記の危険率がないfluoroquinolonesを取っている患者で起こりました。
患者が腱の苦痛、膨張、発火または破裂を経験したらCIPRO XRをすぐに中断して下さい。 腱の無秩序の歴史があるか、または腱炎か腱の破裂を経験した患者のfluoroquinolonesを、CIPRO XRを含んで、避けて下さい。
末梢神経障害
CIPRO XRを含むFluoroquinolonesは、周辺ニューロパシーの高められた危険と、関連付けられました。 知覚異常、hypoesthesias、dysesthesiasおよび弱さに終って小さくおよび/または大きい軸索に影響を与える感覚的なかsensorimotor軸索のpolyneuropathyのケースはCIPRO XRを含むfluoroquinolonesを、受け取っている患者で報告されました。 徴候はCIPRO XRの開始の後ですぐに起こり、何人かの患者で不可逆かもしれません。
痛み、灼熱感、うずき、しびれ、および/または衰弱を含む末梢神経障害の症状、または軽い接触、痛み、温度、位置感覚および振動感および/または運動強度を含む他の変化を経験した場合、CIPRO XRを直ちに中止して、不可逆的な状態の発症を最小限に抑える。 以前に末梢神経障害を経験した患者において、シプロを含むフルオロキノロンを避ける
中枢神経系の影響
CIPRO XRを含むFluoroquinolonesは、動乱、高められたintracranial圧力(を含むpseudotumor cerebri)、および有毒な精神病を含む中枢神経系(CNS)の効果の高められた危険と、関連付けられました. CIPRO XRによりまた中枢神経系(CNS)のでき事をを含む引き起こすかもしれません:自殺念慮/思考および試みられるか、または完了された自殺のような自. これらの反応は、最初の投与後に起こり得る. これらの反作用が起これば彼らのヘルスケア提供者にすぐに知らせるためにciprofloxacinを受け取っている患者に助言し、薬剤を中断し、適切な心配. CIPRO XRは、他のfluoroquinolonesのように、握りを誘発するか、または握りの境界を下げると知られています. すべてのfluoroquinolonesと同じように、捕捉にし向けるか、または捕捉の境界を下げるかもしれない知られているか、または疑われたCNSの無秩序のepileptic患者そして患者でCIPRO XRを注意して使用して下さい(例えば、厳しい大脳の動脈硬化、痙攣の前の歴史、減らされた大脳の血の流れ、変えられた頭脳の構造、または打撃)、または捕捉にし向けるかもしれない他の危険率の前でまたは握りの境界を下げるかもしれない(例えば.、特定の薬物療法、腎機能障害). これらの患者が可能で望ましくないCNSの副作用のために危険にさらされるので、処置の利点が危険を超過するときCIPRO XRを使用して下さい. てんかん重積状態の症例が報告されている. 発作が起こった場合は、CIPRO XRを中止してください
重症筋無力症の増悪
シプロXRを含むフルオロキノロンは、神経筋遮断活性を有し、重症筋無力症患者の筋力低下を悪化させる可能性がある。 市販後の重篤な有害反応は、死亡および換気サポートの要件を含む、重症筋無力症患者におけるフルオロキノロンの使用と関連している。 重症筋無力症の既往歴がある患者ではCIPRO XRを避けてください。
その他の深刻な、時には致命的な有害反応
他の深刻で、時々致命的な不利な反作用、hypersensitivityによるいくつかおよび不確かな病因学によるいくつかはciprofloxacinを含むquinolonesとの療法を、受け取っている患者で報告 これらの事象は重度であり得、一般に複数回投与の投与後に起こる。 臨床症状には、以下の一つまたは複数が含まれ得る:
- 発熱、発疹、または重度の皮膚科的反応(例えば、毒性表皮壊死症、スティーブンス-ジョンソン症候群),
- 血管炎、関節痛、筋肉痛、血清病,
- アレルギー性肺炎,
- 間質性腎炎、急性腎不全または障害,
- 肝炎、黄疸、激しい肝臓の壊死または失敗,
- 貧血、溶血性および再生不良性を含む、血小板減少症、血栓性血小板減少性紫斑病、白血球減少症、無ran粒球症、汎血球減少症、および/または他の血液学的異
皮膚発疹、黄疸、または制定された過敏症および支持的手段の他の徴候の最初の出現ですぐにCIPRO XRを中止してください。
過敏症反応
最初の線量に続く深刻で、時折致命的なhypersensitivity(anaphylactic)反作用はCIPRO XRを含むキノロン療法を、受け取っている患者で、報告されました. いくつかの反応には、心血管崩壊、意識喪失、うずき、咽頭または顔面浮腫、呼吸困難、蕁麻疹、およびかゆみが伴った. 少数の患者だけにhypersensitivity反作用の歴史がありました. 深刻なアナフィラキシー反応は、エピネフリンおよび酸素、静脈内液、静脈内抗ヒスタミン薬、コルチコステロイド、昇圧アミン、および挿管法を含む気道管理を含む他の蘇生措置による即時緊急治療を必要とする。
肝毒性
CIPRO XRでは、肝壊死、生命を脅かす肝不全、および致命的な事象を含む重度の肝毒性の症例が報告されている。 急性肝障害は発症が急速であり(範囲1.39日)、しばしば過敏症と関連している。 傷害のパターンは、肝細胞、胆汁うっ滞または混合であり得る。 致命的な転帰を有するほとんどの患者は55歳以上であった。 肝炎の徴候および症状(食欲不振、黄疸、暗い尿、掻痒、または柔らかい腹部など)が発生した場合は、直ちに治療を中止してください。
トランスアミナーゼ、アルカリホスファターゼ、または胆汁うっ滞性黄疸の一時的な増加があり、特に以前の肝障害を有する患者では、CIPRO XRで治療される。
併用テオフィリン使用による重篤な有害反応
深刻で、致命的な反作用はCIPRO XRおよびテオフィリンの同時管理を受け取っている患者で報告されました。 これらの反応には、心停止、発作、てんかん重積状態、および呼吸不全が含まれている。 吐き気、嘔吐、振戦、神経過敏、または動悸の例も発生しています。
同様の重篤な有害反応は、テオフィリンのみを受けている患者で報告されているが、これらの反応がCIPRO XRによって増強される可能性がある可能性を排除することはできない。 同時使用を避けることができない場合は、テオフィリンの血清レベルを監視し、必要に応じて投与量を調整する。
クロストリジウム-ディフィシル関連下痢
クロストリジウム-ディフィシル(c.difficile)-準の下痢(CDAD)はほぼすべての抗菌性の代理店の使用と、CIPRO XRを含んで報告され、穏やかな下痢から致命的な結腸炎に厳格で及ぶかもしれません。 抗菌剤による治療は、結腸の正常な植物相を変化させ、の増殖をもたらす C.ディフィシル。
C.ディフィシル CDADの開発に貢献する毒素AおよびBを作り出します。 高毒素の分離株を作り出します C.ディフィシル これらの感染症は抗菌療法に難治性であり、結腸切除を必要とする可能性があるため、罹患率および死亡率の増加を引き起こす。 CDADは抗菌性の使用の後で下痢と示すすべての患者で考慮されなければなりません。 CDADは抗菌剤の投与後二ヶ月にわたって発生することが報告されているため,注意深い病歴が必要である。
まCDADの疑いがあるかを確認し、継続的な抗菌利用に向けられていない対 C.ディフィシル 中止する必要があるかもしれません。 適切な液体および電解物管理、蛋白質の補足、抗菌性の処置の C.ディフィシル、および臨床的に示されるように協会の外科評価。
QT間隔の延長
CIPRO XRを含むいくつかのフルオロキノロンは、心電図上のQT間隔の延長および不整脈の症例と関連している。 CIPRO XRを含むフルオロキノロンを投与されている患者における市販後のサーベイランス中にtorsade de pointesの症例が報告されている。
QT間隔の延長が知られている患者、QT延長またはtorsade de pointesの危険因子(例えば、先天性長いQT症候群、低カリウム血症または低マグネシウム血症および心不全、心筋梗塞、または徐脈などの心臓病などの未修正の電解質不均衡)、およびクラスIA抗不整脈薬(キニジン、プロカインアミド)、またはクラスIII抗不整脈薬(アミオダロン、ソタロール)、三環系抗うつ薬、マクロライド、およびクラスIII抗不整脈薬(アミオダロン、ソタロール)を投与されている患者においては、CIPRO XRを避けてください。抗精神病薬 高齢の患者はまた、QT間隔に対する薬物関連効果の影響をより受けやすくなる可能性がある。
小児患者における筋骨格障害および動物における関節症の影響
関節および/または周囲の組織に関連する反応を含む、対照と比較して有害反応の発生率が増加していることが観察されている。
前臨床試験では、CIPRO XRの経口投与は未熟なイヌに跛行を引き起こした。 これらのイヌの体重支持関節の病理組織学的検査では軟骨の永久的な病変が認められた。 関連するキノロンクラス薬はまた、様々な種の未成熟動物における体重支持関節の軟骨のびらんおよび関節症の他の徴候を産生する。
光感受性/光毒性
重度の光感受性/光毒性反応に中等度,後者は誇張された日焼け反応としてマニフェストすることができます(例えば,燃焼,紅斑,滲出,小胞,水ぶくれ,浮腫)光にさらされた領域を含みます(典型的には、顔,首の"V"領域,前腕の伸筋表面,手の背),太陽または紫外線暴露後シプロXRを含むキノロンの使用に関連付けることができます. したがって、これらの光源への過度の暴露を避ける。 光毒性が生じた場合はCIPRO XRを中止する。
薬剤耐性菌の開発
証明された、または強く疑われる細菌感染または予防的適応がない場合にCIPRO XR錠剤を処方することは、患者に利益をもたらす可能性は低く、薬剤耐性細菌の発症リスクを増加させる。
シトクロムP450 1A2酵素によって代謝される薬物の併用による潜在的なリスク
シプロフロキサシンは、肝臓CYP1A2酵素経路の阻害剤である。 シプロフロキサシンおよび主にCYP1A2によって代謝される他の薬物(例えば、テオフィリン、メチルキサンチン、カフェイン、チザニジン、ロピニロール、クロザピン、オランザピンおよびゾルピデム)の同時投与は、同時投与された薬物の血漿濃度の増加をもたらし、同時投与された薬物の臨床的に重要な薬力学的有害反応をもたらす可能性がある。
梅毒のタイムリーな診断への干渉
シプロフロキサシンは梅毒の処置で有効であるために示されていませんでした。 淋病を扱うのに短い一定期間の間高用量で使用される抗菌代理店は梅毒を孵化させることの徴候を隠すか、または遅らせるかもしれません。 診断時に淋病を有するすべての患者において梅毒の血清学的検査を行う。 CIPRO XR治療後三ヶ月梅毒のためのフォローアップ血清学的検査を行います。
クリスタルリア
シプロフロキサシンの水晶は人間の主題の尿で通常アルカリである実験動物の尿でより頻繁にまれに観察されませんでした。 シプロフロキサシンと関連しているCrystalluriaは人間で人間の尿が通常酸性であるのでまれにしか報告されませんでした。 CIPRO XRを受け取っている患者の尿のアルカリ性を避けて下さい。 非常に集中された尿の形成を防ぐために患者をよく水和させて下さい。
患者カウンセリング情報
FDA承認の患者ラベルを読むように患者に助言する (お薬ガイド).
重篤な副作用
副作用が発生した場合はCIPRO XRの服用を中止し、別の抗菌薬で治療の全過程を完了するためのアドバイスを医療提供者に電話するように患者に助言
CIPRO XRまたは他のfluoroquinoloneの使用と関連付けられた次の深刻な不利な反作用を患者に知らせて下さい:
- 無効化の不可逆的に重篤な有害事象が起こりうると: 無効にし、可能性としては不可逆重大で不利な反作用が、腱炎および腱の破裂、周辺neuropathiesおよび中枢神経系の効果を含んで、CIPRO XRの使用と関連付けられ、同患者が副作用を経験した場合はすぐにCIPRO XRの服用を中止し、医療提供者に電話するように患者に通知してください。
- 腱炎および腱断裂: 腱の痛み、腫れ、または炎症、または関節のいずれかを使用する衰弱または不能、休息および運動を控え、CIPRO XR治療を中止することができない場合は、患症状は不可逆的かもしれません。 フルオロキノロンによる重度の腱障害のリスクは、通常60歳以上の高齢患者、コルチコステロイド薬を服用している患者、および腎臓、心臓または肺
- 末梢神経障害: 末梢神経障害がシプロフロキサシンの使用に関連していることを患者に知らせると、症状は治療開始直後に起こり、不可逆的である可能性がある。 痛み、灼熱感、うずき、しびれおよび/または衰弱を含む末梢神経障害の症状が発症した場合は、直ちにCIPRO XRを中止し、医師に連絡するように指示してくだ
- 中枢神経系の影響 (例えば、痙攣、めまい、立ちくらみ、頭蓋内圧の上昇):シプロフロキサシンを含むフルオロキノロンを受けている患者に痙攣が報告されていることを患者 彼らは痙攣の歴史を持っている場合は、この薬を服用する前に医師に通知するように患者に指示します。 自動車や機械を操作したり、精神的警戒と調整を必要とするその他の活動に従事する前に、CIPRO XRにどのように反応するかを知っておくべきであることを患者に知らせる。 かすみ目の有無にかかわらず持続的な頭痛が発生した場合、患者に医師に通知するように指示する。
- 重症筋無力症の増悪: 重症筋無力症の病歴を医師に知らせるように患者に指示する。 呼吸の難しさを含む筋肉弱さの徴候を、経験したら彼らの医者に知らせるように患者に指示して下さい。
- 過敏症反応: シプロフロキサシンが過敏症の反作用を、単一の線量に続いて引き起こすことができ、飲み込むか、または呼吸の皮膚発疹、はちの巣または他の皮の反作用、急速な心拍、難しさ、angioedemaを提案する膨張(例えば、唇、舌、表面、喉の堅さ、ho声の膨張)、またはアレルギー反応の他の徴候の最初の印で薬剤を中断するために患者に知らせて下さい。
- 肝毒性: CIPRO XRを服用している患者において、重度の肝毒性(急性肝炎および致命的な事象を含む)が報告されていることを患者に知らせる。 患者にレバー傷害の印か徴候をを含む経験したら彼らの医者を知らせるように指示して下さい:皮および目の食欲、悪心、嘔吐、熱、弱さ、疲労、右の上部の象限儀の柔軟性、むずむずさせること、黄色になること、薄い色の腸動きまたは暗い色の尿。
- 下痢: 下痢は、抗生物質が中止されたときに通常終了する抗生物質によって引き起こされる一般的な問題です。 時には、抗生物質による治療を開始した後、患者は、抗生物質の最後の用量を服用した後、二ヶ月以上遅くても、水様および血便(胃痙攣および発熱の有無にかかわらず)を発症することがある。 これが発生した場合は、できるだけ早く医師に連絡するよう患者に指示してください。
- 久保田利伸の長編小説": クラスIA(キニジン、プロカインアミド)、またはクラスIII(アミオダロン、ソタロール)抗不整脈薬を服用している場合は、QT延長または低カリウム血症、徐脈、または最近の心筋虚血などの前不整脈状態の個人または家族歴を医師に知らせるように患者に指示する。 長期の動悸や意識喪失など、QT間隔の延長の症状がある場合は、医師に通知するように患者に指示します。
- 小児における筋骨格系疾患: 子供がこの薬剤を取る前に共同関連の問題の歴史があれば彼らの子供のベfsの医者を知らせるように親に指示して下さい。 小児患者の両親に、シプロフロキサシン治療中または治療後に発生する関節関連の問題を子供のfs医師に通知するように通知してください。
- チザニジン: すでにチザニジンを服用している場合は、シプロフロキサシンを使用しないように患者に指示する。 シプロXRはチザニジン(Zanaflex)の効果を高めます®).
- テオフィリン: シプロフロキサシンシプロXRがテオフィリンの効果を高めるかもしれないこと患者に知らせて下さい。 生活をほかすCNSの効果および不都合は起こることができます。 発作、動悸、または呼吸困難を経験した場合、患者に直ちに医師の助けを求めるように助言する。
- カフェイン: シプロXRがカフェインの効果を高めるかもしれない患者に知らせて下さい。 のカフェインを飲みながら。
- 光感受性/光毒性: フルオロキノロンを投与されている患者において、光感受性/光毒性が報告されていることを患者に知らせる。 患者の最小化または暴露するのを避けること自然や人工光(日焼けのベッドはUVA/B処理)をquinolones. Quinolonesを使用している間患者が屋外にある必要があれば太陽の露出から皮を保護し、彼らの医者と他の太陽の保護手段を論議するゆったりした衣服を身に着けるようにそれらに指示して下さい。 日焼け様反応または皮膚噴火が起こった場合は、患者に医師に連絡するように指示してください。
抗菌性耐性
CIPRO XR、CIPRO錠剤、およびCIPRO経口懸濁液を含む抗菌薬を細菌感染の治療にのみ使用すべきであることを患者に知らせる. 彼らはウイルス感染(例えば、一般的な風邪)を治療しません). 細菌感染を扱うためにCIPRO XR、CIPROのタブレットおよびCIPROの口頭懸濁液が規定されるとき患者は療法の間によりよく早く感じることは共通であるが薬. 用量をスキップするか、または治療のフルコースを完了しないことは、(1)即時治療の有効性を低下させ、(2)細菌が耐性を発症し、将来CIPRO XR、CIPRO錠剤、CIPRO経口懸濁液または他の抗菌薬によって治療できなくなる可能性を高める可能性がある。
食物、体液、および併用薬物による投与
患者にはCIPRO XRが取れない。
非常に集中された尿の形成および尿の水晶形成を避けるためにCIPRO XRを取っている間液体を寛大に飲むために患者を知らせて下さい。
マグネシウム、またはアルミニウム、ならびにスクラルファート、鉄などの金属陽イオン、および亜鉛またはジダノシンを含むマルチビタミン製剤を含む制酸剤は、シプロXR投与の少なくとも二時間前または六時間後に服用すべきであることを患者に知らせる。 CIPRO XRは乳製品と取られるべきではないです(ミルクかヨーグルトのような)または単独でカルシウム強化されたジュースciprofloxacinの吸収がかなり減るかもしれないので、CIPRO XRはこれらのプロダクトを含んでいる食事と取られるかもしれません
薬物相互作用経口糖尿病治療薬
シプロフロキサシンと経口抗糖尿病薬を同時投与したときに低血糖が報告されていることを患者に知らせ、シプロXRで低血糖が起こった場合は、医師に相談し、抗菌薬を変更する必要があるかもしれないことを指示してください。
非臨床毒性学
発癌、突然変異誘発、生殖能力の障害
エイト インビトロ シプロフロキサシンによる変異原性試験が行われており、試験結果は以下の通りです:
- サルモネラ菌/ミクロソーム検査(陰性))
- 大腸菌() DNAJ(女性))
- マウスリンパ腫細胞前方変異アッセイ(陽性)
- チャイニーズハムスタ79 セルhgprttest(ネガティブ)
- シリアハムスター胚細胞形質転換アッセイ(陰性)
- サッカロミセス-セレヴィシアエ 点突然変異アッセイ(陰性)
- サッカロミセス-セレヴィシアエ 有糸分裂クロスオーバーおよび遺伝子変換アッセイ(陰性)
- ラット細胞DNAアセスメント(女性))
したがっ{
副作用
以下の重大で重要な薬物有害反応については、ラベリングの他のセクションでより詳細に説明します:
- 無効化および不可逆的な重篤な有害反応
- 腱断裂と腱断裂
- 末梢神経障害
- 中枢神経系の影響
- 重症筋無力症の増悪
- その他の深刻な、時には致命的な有害反応
- 過敏症反応
- 肝毒性
- 付随するテオフィリンによる重篤な有害反応
- クロストリジウム-関連する下痢
- 久保田利伸の長編小説"
- 小児における筋骨格系疾患
- 光感受性/光毒性
- 薬剤耐性菌の開発
治験経験
臨床試験は広く様々な条件下で実施されるため、薬物の臨床試験で観察される有害反応率は、他の薬物の臨床試験で観察される有害反応率と直接比較することはできず、実際に観察される割合を反映していない可能性がある。
尿路感染症を有する患者における臨床試験は、961mgまたは500mg CIPRO XRで治療された患者を1000人登録した。 副作用の全体的な発生率、タイプおよび分布は、500mgおよび1000mgのCIPRO XRの両方を受けている患者で類似していた。 しかし、臨床試験からの有害反応情報は、薬物使用に関連しているように見える有害事象を特定し、および近似率を決定するための基礎を提供する。
合併症のないUtiの臨床試験では、シプロXR(一日一回500mg)444人の患者におけるシプロフロキサシン即時放出錠剤(一日二回250mg)447人の患者における3日 薬物関連であると考えられる副作用による中止は、CIPRO XR群の患者の0.2%(1/444)および対照群の患者の0%(0/447)で起こった。
知られていた泌尿器科の異常またはcomorbiditiesのpremenopausal、非妊娠中の女性に起こる伝染と定義されるcUTIおよび激しく複雑でない腎盂腎炎(AUP)の臨床試験では、CIPRO XR(1000mg一度毎日)517人の患者のciprofloxacinの即時リリースのタブレット(500mg二度毎日)518人の患者の7から14日間比較されました. 薬物関連と考えられる副作用による中止は3で起こった.CIPRO XRアームの患者の1%(16/517)および2.コントロールアームの患者の3%(12/518). CIPRO XRアームの中止の最も一般的な理由は、吐き気/嘔吐(4人の患者)およびめまい(3人の患者)であった). 対照群では、中止の最も一般的な理由は吐き気/嘔吐であった(3人の患者)
これらの臨床試験では、以下のイベントは、すべてのCIPRO XR患者の≥2%で発生しました:吐き気(4%)、頭痛(3%)、めまい(2%)、下痢(2%)、嘔吐(2%)および膣単一症(2%)。
すべてのCIPRO XR治療患者の1%以上で起こる副作用は、吐き気(3%)、下痢(2%)、頭痛(1%)、消化不良(1%)、めまい(1%)、膣単一症(1%)であった。 嘔吐(1%)は1000mg群で起こった。
表2:CIPRO XR患者の1%で起こった科学的に重要な作用
システムオルガン教室 | 副作用 |
全体としての体 | 腹痛 無力症 倦怠感 |
心臓血管系 | 徐脈 偏頭痛 失神 |
中枢神経系 | 異常な夢 痙攣発作(てんかん重積状態を含む)離人症 うつ病(自殺念慮/思考や自殺の試みまたは完了した自殺などの自己傷害行動で潜在的に最高潮に達する) ハイパートニア インコーディネーション 不眠症 傾眠 振戦 めまい |
胃腸科 | 便秘 ドライマウス 鼓腸 渇き |
肝胆道障害 | 肝機能検査異常 |
調査 | プロトロンビン減少 |
メタボ | 高血糖 低血糖 |
精神疾患 | 拒食症 |
皮膚/過敏症 | 乾燥肌 黄斑斑性発疹 光感受性/光毒性反応 かゆみ 発疹 皮膚障害 蕁麻疹(じんましん) 膀胱嚢胞性発疹 |
スペシャル感覚 | 複視 味倒錯 |
宇生器 | 月経困難症 血尿 腎機能異常 膣炎 |
マーケティング後の経験
CIPRO XRを含むfluoroquinolonesの世界的なマーケティングの経験から次の不利な反作用は、報告されました。 これらの反応は、サイズが不確実な集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立することは必ずしも可能ではない(表3)。
表3:有害な薬剤の反作用の市販後のレポート
システムオルガン教室 | 副作用 |
心臓血管系 | 長澤まさみ トルサード-ド-ポワント 血管炎および心室性不整脈 |
中枢神経系 | ハイパートニア 筋無力症 重症筋無力症の増悪 末梢神経障害 多発性神経障害 けいれん |
目の病気 | 眼振 |
胃腸科 | 偽膜性大腸炎 |
ヘミック/リンパ | 汎血球減少症(生命を脅かすまたは致命的な結果) メトヘモグロビン血症 |
肝胆道 | 肝不全(致命的なケースを含む) |
感染症および感染 | カンジダ症(口腔、胃腸、膣) |
調査 | プロトロンビン時間延長または減少 コレステロール上昇(血清) カリウム上昇(血清) |
筋骨格系 | 筋肉痛 ミオクローヌス 腱炎 腱断裂 |
精神疾患 | アジテーション 混乱 せん妄 サイコシス(毒性薬物) |
皮膚/過敏症 | 女性誌(エイジェップ)) 修正された噴火 血清病様反応 |
スペシャル感覚 | アノスミア 知覚過敏 知覚低下 味覚喪失 |
有害な実験室の変更
CIPROでのラボパラメータの変更は以下のとおりです:
肝 -ALT(SGPT)、AST(SGOT)、アルカリホスファターゼ、LDH、血清ビリルビンの上昇。
ヘマトロジック -Eos球増加症、白血球減少症、血小板の減少、血小板の上昇、汎血球減少症。
腎 -血清クレアチニン,BUN,結晶尿,円筒尿,血尿の上昇が報告されている。
血清ガンマグルタミルトランスフェラーゼの上昇,血清アミラーゼの上昇,血糖値の低下,尿酸の上昇,ヘモグロビンの減少,貧血,出血素質,血中単球の増加,白血球増加などが起こった。
薬物相互作用
シプロフロキサシンは人間のシトクロムP450 1A2(CYP1A2)によって仲介される新陳代謝の抑制剤です。 CYP1A2によって主に代謝される他の薬物とのCIPRO XRの同時投与は、これらの薬物の血漿濃度の増加をもたらし、同時投与された薬物の臨床的に重要な有害事象につながる可能性がある。
表4:CIPROによって薬を受け、薬を与える薬剤
シプロジェンヌ | ||
ドラッグ() | おすすめ | コメント |
チザニジン | 禁忌 | チザニジンおよびシプロXRの同時期は、チザニジンの圧迫作用および作用のために起こる。 |
テオフィリン | 使用を避ける(増加し、延長されるために本当らしい血しょう露出) | テオフィリンとのCIPRO XRの同時管理は中枢神経系(CNS)または他の不利な反作用を開発する患者の高められた危険で起因するかもしれません。 同時使用を避けることができない場合は、テオフィリンの血清レベルを監視し、必要に応じて投与量を調整する。 |
QT期間を延長することができない | 使用を避ける | Cipro XRは、QT間隔を延長することが知られている薬物(挙クラスIAまたはIII抗不整脈薬、三環系抗うつ薬、マクロライド、抗精神病薬)を受けている患者において、QT間隔をさらに延長することができる。 |
経口抗糖尿病薬 | グルコース低下効果の増強に注意して使用してください | シプロXRと経口抗糖尿病薬、主にスルホニル尿素(挙グリブリド、グリメピリド)を同時投与したときに、おそらく経口抗糖尿病薬の作用を強化することによって、時には重度の低血糖が報告されている。 死亡者が報告されています。 CIPRO XRが口抵抗と同時に行われたときの値を求める。 |
フェニトイン | 注意して使用するフェニトインの血清レベルを変更しました(増加し、減少しました) | 減らされたphenytoinのレベルと関連付けられる発作制御の損失を避け、両方のエージェントを受け取っている患者のCIPRO XRの中止にphenytoinのoverdose関連の不利な反 |
シクロスポリン | 注意して使用してください(血清クレアチニンの一時的な上昇) | シプロキシリンがシクロスポリンと同時に投与される場合、機能性(特にクレアチニン)を阻害する。 |
抗凝固剤 | 注意して使用してください(抗凝固効果の増加) | リスクは、根底にある感染、年齢および患者の一般的な状態によって異なる可能性があるため、インドルピー(国際正規化比)の増加に対するCIPRO XRの寄与を評価することは困難である。 口頭反凝固剤(挙ワルファリン)とのCIPRO XRの共同管理の最中および直後に頻繁にプロトロンビンの時間およびINRを監視して下さい。 |
メトトレキサート | 注意して使用メトトレキサート腎尿細管輸送の阻害潜在的にメトトレキサート血漿レベルの増加につながる | メトトレキサート関連毒性反応のリスクの潜在的な増加。 したがって、併用CIPRO XR療法が示されている場合、メトトレキサート療法の下で患者を注意深く監視する。 |
ロピニロール | 注意して使用する | ロピニロール関連有害反応のモニタリングおよびロピニロールの適切な用量調整は、CIPRO XRとの同時中および直後に行われる。 |
クロザピン | 注意して使用する | クロザピン関連有害反応の注意深い監視およびCIPRO XRとの同時投与中および直後のクロザピン投与量の適切な調整が推奨される。 |
NSAIDs | 注意して使用する | 非常に高用量のキノロンを組み合わせた非ステロイド性抗炎症薬(アセチルサリチル酸ではない)は、前臨床試験および市販後において痙攣を引き起こすことが示されている。 |
シルデナフィル | 露出の二重増加を注意して使用して下さい | シルデナフィルの性質のためのモニター。. |
デュロキセチン | デュロキセチン暴露の使用五倍の増加を避ける | やむを得ない場合は、デュロキセチン毒性のためのモニター |
カフェイン/キサンチン誘導体 | 注意して使用血清半減期の上昇したレベルそして延長に終って減らされた整理 | シプロキシフィリンはカフェインの管理の後でパラキサンチンの形成を感じます(またはプロダクトを含んでいるペントキシフィリン)。 キサンチンの毒性のためのモニターは必要に応じて線量を調節し。 |
ゾルピデム | 使用を避ける | シプロフロキサシンとの同時投与は、ゾルピデムの血中濃度を増加させる可能性があり、同時使用は推奨されない |
シプロXRの生物動態学に基づく! | ||
制酸剤、スクラルファート、マルチビタミンおよび多価カチオン(マグネシウム/アルミニウム制酸剤、高分子リン酸結合剤(例えば、セベラマー、炭酸ランタン)、スク®(ジダノシン)チュアブル/緩衝錠剤または小児用粉末、その他の高度緩衝薬、またはカルシウム、鉄、または亜鉛および乳製品を含む製品) | CIPRO XRは、多価陽イオン含有製品投与の少なくとも二時間前または六時間後に服用する必要があります。 | 減CIPRO XR吸収、低血清および尿中のレベルを大幅に低く希望の並行投与の剤CIPRO XR |
プロベネシド | >>>>>>>>>>> のエクレション CI プロックスライン シプロXRを追加させる レベル) | シプロキスライトの香りが漂う。 |
妊娠カテゴリーc
妊婦には適切で十分に管理された研究はありません。 潜在的な利点が胎児および母両方に潜在的な危険を正当化しなければCIPRO XRは妊娠の間に使用されるべきではないです。 TERISによる妊娠中のシプロフロキサシン使用の経験に関する公開されたデータの専門家のレビュー。催奇形性情報システムは、妊娠中の治療用量が実質的な催奇形性リスク(データの量と質=公正)をもたらす可能性は低いが、リスクがないと述べるにはデータが不十分であると結論づけた。
制御された前向き観察研究は、フルオロキノロンにさらされた200人の女性(52)を追跡しました.シプロフロキサシンにさらされる5%および68%妊娠の間の最初学期の露出). 胚形成中のフルオロキノロンへの子宮内曝露は、主要な奇形のリスク増加と関連していなかった. 報告された主要な先天性奇形の割合は2であった.フルオロキノロングループの2%および2.対照群の6%(主要な奇形の背景発生率は1である.5%). 自然流産、未熟児および低出生体重の率は、グループ間で異ならなかったし、シプロフロキサシン曝露子供における年齢の一年まで臨床的に有意な筋骨格
別の前向きのフォローアップの調査はフルオロキノロンの露出の549の妊娠で報告しました(93%の最初の学期の露出)。 70のシプロフロキサシンの露出が、最初の学期の内のすべてありました。 シプロフロキサシンとフルオロキノロンにさらされた生きている赤ちゃんの間で変形率は、全体的にバックグラウンド発生率の範囲内であった。 先天性異常の特定のパターンは見られなかった。 この研究では、シプロフロキサシンへの子宮内曝露による明確な有害反応は明らかにされなかった。
妊娠中にシプロフロキサシンに曝された女性では、未熟児、自然流産、または出生体重の割合に差は見られなかった。 但し、ほとんどの経験が短期、最初学期の露出からあるこれらの小さい市販後疫学の調査はより少なく共通の欠陥のための危険を評価するか、または妊婦および彼らの成長の胎児のシプロフロキサシンの安全に関する信頼でき、限定的な結論を可能にするには不十分です。
生殖の調査は100mg/kgまで口頭線量を使用してラットおよびマウスで行われました(0.6と0.ボディ表面積に基づく3かける1000mgの最高の毎日の人間の線量それぞれ)およびciprofloxacinによる胎児に害の証拠を明らかにしませんでした. ウサギでは、30および100mg/kgの口頭シプロフロキサシンの線量のレベル(およそ0.4-と1.体表面積に基づく最高推奨治療用量の3倍)は、母体の体重減少および中絶の発生率の増加をもたらす胃腸毒性を生じたが、いずれの用量レベルでも催奇形性は観察されなかった。. 20mg/kgまでの用量の静脈内投与後(約0.体表面積に基づく最高推奨治療用量の3倍)、ウサギでは母体毒性は産生されず、胚毒性または催奇形性は観察されなかった
以下の重大で重要な薬物有害反応については、ラベリングの他のセクションでより詳細に説明します:
- 無効化および不可逆的な重篤な有害反応
- 腱断裂と腱断裂
- 末梢神経障害
- 中枢神経系の影響
- 重症筋無力症の増悪
- その他の深刻な、時には致命的な有害反応
- 過敏症反応
- 肝毒性
- 付随するテオフィリンによる重篤な有害反応
- クロストリジウム-関連する下痢
- 久保田利伸の長編小説"
- 小児における筋骨格系疾患
- 光感受性/光毒性
- 薬剤耐性菌の開発
治験経験
臨床試験は広く様々な条件下で実施されるため、薬物の臨床試験で観察される有害反応率は、他の薬物の臨床試験で観察される有害反応率と直接比較することはできず、実際に観察される割合を反映していない可能性がある。
尿路感染症を有する患者における臨床試験は、961mgまたは500mg CIPRO XRで治療された患者を1000人登録した。 副作用の全体的な発生率、タイプおよび分布は、500mgおよび1000mgのCIPRO XRの両方を受けている患者で類似していた。 しかし、臨床試験からの有害反応情報は、薬物使用に関連しているように見える有害事象を特定し、および近似率を決定するための基礎を提供する。
合併症のないUtiの臨床試験では、シプロXR(一日一回500mg)444人の患者におけるシプロフロキサシン即時放出錠剤(一日二回250mg)447人の患者における3日 薬物関連であると考えられる副作用による中止は、CIPRO XR群の患者の0.2%(1/444)および対照群の患者の0%(0/447)で起こった。
知られていた泌尿器科の異常またはcomorbiditiesのpremenopausal、非妊娠中の女性に起こる伝染と定義されるcUTIおよび激しく複雑でない腎盂腎炎(AUP)の臨床試験では、CIPRO XR(1000mg一度毎日)517人の患者のciprofloxacinの即時リリースのタブレット(500mg二度毎日)518人の患者の7から14日間比較されました. 薬物関連と考えられる副作用による中止は3で起こった.CIPRO XRアームの患者の1%(16/517)および2.コントロールアームの患者の3%(12/518). CIPRO XRアームの中止の最も一般的な理由は、吐き気/嘔吐(4人の患者)およびめまい(3人の患者)であった). 対照群では、中止の最も一般的な理由は吐き気/嘔吐であった(3人の患者)
これらの臨床試験では、以下のイベントは、すべてのCIPRO XR患者の≥2%で発生しました:吐き気(4%)、頭痛(3%)、めまい(2%)、下痢(2%)、嘔吐(2%)および膣単一症(2%)。
すべてのCIPRO XR治療患者の1%以上で起こる副作用は、吐き気(3%)、下痢(2%)、頭痛(1%)、消化不良(1%)、めまい(1%)、膣単一症(1%)であった。 嘔吐(1%)は1000mg群で起こった。
表2:CIPRO XR患者の1%で起こった科学的に重要な作用
システムオルガン教室 | 副作用 |
全体としての体 | 腹痛 無力症 倦怠感 |
心臓血管系 | 徐脈 偏頭痛 失神 |
中枢神経系 | 異常な夢 痙攣発作(てんかん重積状態を含む)離人症 うつ病(自殺念慮/思考や自殺の試みまたは完了した自殺などの自己傷害行動で潜在的に最高潮に達する) ハイパートニア インコーディネーション 不眠症 傾眠 振戦 めまい |
胃腸科 | 便秘 ドライマウス 鼓腸 渇き |
肝胆道障害 | 肝機能検査異常 |
調査 | プロトロンビン減少 |
メタボ | 高血糖 低血糖 |
精神疾患 | 拒食症 |
皮膚/過敏症 | 乾燥肌 黄斑斑性発疹 光感受性/光毒性反応 かゆみ 発疹 皮膚障害 蕁麻疹(じんましん) 膀胱嚢胞性発疹 |
スペシャル感覚 | 複視 味倒錯 |
宇生器 | 月経困難症 血尿 腎機能異常 膣炎 |
マーケティング後の経験
CIPRO XRを含むfluoroquinolonesの世界的なマーケティングの経験から次の不利な反作用は、報告されました。 これらの反応は、サイズが不確実な集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立することは必ずしも可能ではない(表3)。
表3:有害な薬剤の反作用の市販後のレポート
システムオルガン教室 | 副作用 |
心臓血管系 | 長澤まさみ トルサード-ド-ポワント 血管炎および心室性不整脈 |
中枢神経系 | ハイパートニア 筋無力症 重症筋無力症の増悪 末梢神経障害 多発性神経障害 けいれん |
目の病気 | 眼振 |
胃腸科 | 偽膜性大腸炎 |
ヘミック/リンパ | 汎血球減少症(生命を脅かすまたは致命的な結果) メトヘモグロビン血症 |
肝胆道 | 肝不全(致命的なケースを含む) |
感染症および感染 | カンジダ症(口腔、胃腸、膣) |
調査 | プロトロンビン時間延長または減少 コレステロール上昇(血清) カリウム上昇(血清) |
筋骨格系 | 筋肉痛 ミオクローヌス 腱炎 腱断裂 |
精神疾患 | アジテーション 混乱 せん妄 サイコシス(毒性薬物) |
皮膚/過敏症 | 女性誌(エイジェップ)) 修正された噴火 血清病様反応 |
スペシャル感覚 | アノスミア 知覚過敏 知覚低下 味覚喪失 |
有害な実験室の変更
CIPROでのラボパラメータの変更は以下のとおりです:
肝 -ALT(SGPT)、AST(SGOT)、アルカリホスファターゼ、LDH、血清ビリルビンの上昇。
ヘマトロジック -Eos球増加症、白血球減少症、血小板の減少、血小板の上昇、汎血球減少症。
腎 -血清クレアチニン,BUN,結晶尿,円筒尿,血尿の上昇が報告されている。
血清ガンマグルタミルトランスフェラーゼの上昇,血清アミラーゼの上昇,血糖値の低下,尿酸の上昇,ヘモグロビンの減少,貧血,出血素質,血中単球の増加,白血球増加などが起こった。
急性過量投与の場合には、可逆的な腎毒性がいくつかのケースで報告されている。 嘔吐を誘発するか、または胃洗浄によって胃を空にする。 患者を注意深く観察し、支持療法を与えます,腎機能のモニタリングを含みます,尿中のpHと酸性化,必要に応じて,マグネシウムの結晶尿と投与を防ぐために,制酸剤を含むアルミニウムまたはカルシウム,シプロフロキサシンの吸収を減少させることができます. 適切な水分補給が維持されていることです。 血液透析または腹膜透析後に少量のシプロフロキサシン(10%未満)のみが体内から除去される。
吸収
CIPRO XR錠剤は、即時放出錠剤と比較してより遅い速度で薬物を放出するように処方される。 線量のおよそ35%は即時解放の部品の内に残りの65%は遅解放のマトリックスに含まれているが、含まれています。
最高血しょうciprofloxacinの集中はCIPRO XRとの投薬の後の1そして4時間の間に達成されます。 250mgおよび500mg ciprofloxacinの即時解放日二回(入札)の処置と比較して、CIPRO XR500mgおよび1000mgのCmaxは24時間にわたるAucは同等であるが、対応する入札の線量より高
次の表は、これらの四つの治療レジメン(一日一回500mg(QD)シプロXR対250mg BIDシプロフロキサシン即時放出錠および1000mg QDシプロXR対500mg BIDシプロフロキサシン即時放出)の定常状態で得られた薬物動態パラメータを比較したものである。
表5:シプロおよびシプロXR後のシプロフロキサシン動物動態様(平均±SD)
Cmax (mg/L) |
AUC0-24h (mg-h/L) |
T1/2 (人事) | トマックス(hr)1 | |
シプロxr500mg QD | 1.59 ± 0.43 | 7.97 ± 1.87 | 6.6 ± 1.4 | 1.5 (1 – 2.5) |
シプロ250ミリグラム入札 | 1.14 ± 0.23 | 8.25 ± 2.15 | 4.8 ± 0.6 | 1 (0.5 – 2.5) |
シプロxr1000mg QD | 3.11 ± 1.08 | 16.83 ± 5.65 | 6.31 ± 0.72 | 2 (1 – 4) |
シプロ500ミリグラム入札 | 2.06 ± 0.41 | 17.04 ± 4.79 | 5.66 ± 0.89 | 2 (0.5 – 3.5) |
1 中央値(範囲) |
薬物動態学的研究の結果は、CIPRO XRが食物の有無にかかわらず(例えば、高脂肪および低脂肪食、または絶食条件下で)投与され得ることを示す。
配布
静脈内のシプロフロキサシンのために計算される配分の容積はおよそ2です.1.2.7リットル/キロ. シプロフロキサシンの口頭および静脈内の形態の調査はいろいろなティッシュへのシプロフロキサシンの浸透を示しました. 血清蛋白質へのシプロフロキサシンの結合は他の薬剤との重要な蛋白質の結合相互作用を引き起こすには十分に高いために本当らしくない20%から40%. シプロXRの単回投与に続いて、投与後4時間までに採取された尿中のシプロフロキサシン濃度は、投与後300mgおよび1000mg錠剤の両方で平均300mg/L、投与後12-24時間から排泄された尿中のシプロフロキサシン濃度は、投与後27mg錠剤で平均500mg/L、58mg/Lで平均1000mg錠剤である。
メタボ
シプロフロキサシンの四代謝産物は、ヒト尿中に同定されました. 代謝産物に抗菌活性がありますが、不変のシプロフロキサシンよりより少なく活動的です. 第一次代謝産物はoxociprofloxacin(M3)およびsulfociprofloxacin(M2)、総線量の大体3%から8%を占めるそれぞれです. 他のマイナーな代謝物質はdesethyleneのciprofloxacin(M1)およびformylciprofloxacin(M4)です). 血清中の薬物および代謝産物の相対的な割合は、尿中に見出される組成物に対応する. これらの代謝産物の排泄は、投与後24時間によって本質的に完了した. シプロフロキサシンはCYP1A2仲介された新陳代謝の抑制剤です. 主にCYP1A2によって代謝される他の薬物とのシプロフロキサシンの同時投与は、これらの薬物の血漿濃度の増加をもたらし、同時投与された薬物
除去法
Ciprofloxacinの除去の動力学は即時解放およびCIPRO XRのタブレットのために類似しています. CIPRO XRおよび即時解放のciprofloxacinを比較する調査では口頭で管理された線量のおよそ35%は両方の公式のための不変の薬剤として尿で排泄されました. シプロフロキサシンの尿の排泄物は投薬の後の24時間以内に事実上完全です. およそ300のmL/minuteであるciprofloxacinの腎臓の整理は120のmL/minuteの正常な糸球体のろ過率を超過します. したがって、活性尿細管分泌は、その排除において重要な役割を果たすようである. 即時解放のciprofloxacinが付いているprobenecidの同時管理はciprofloxacinの腎臓の整理の約50%の減少および全身循環の集中の50%の増加で起因します. シプロフロキサシンの胆汁濃度は、即時放出錠剤による経口投与後の血清濃度よりも数倍高いが、投与された用量のわずかな量のみが、変化しない薬物として胆汁から回収される。. 用量のさらなる1-2%が、代謝産物の形態で胆汁から回収される. 即時解放のシプロフロキサシンの口頭線量のおよそ20から35%は投薬の後の5日以内の糞便から回復されます. これは、胆道クリアランスま
2016年に退団。
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