コンポーネント：
治療オプション：
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：26.06.2023
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STROMECTOL(イベルメクチン)は、以下の感染症の治療に使用されます。
腸管の強脂質症。. STROMECTOL(イベルメクチン)が適応です。 腸(D.H.非 ⁇ 種)強脂質症の治療による。 線虫寄生虫。 Strongyloides stercoralis。.
この適応症は、比較およびオープンの臨床試験に基づいています。 感染した患者の64〜100%が1人の患者の後に設計します。 200 mg / kg用量のイベルメクチン。. (見る。 臨床薬理学、臨床。 研究。.)
オンコセルカ症。. オンコセルカ症の治療にはストロメクトール(イベルメクチン)が適応となります。 線虫寄生虫のため。 Onchocerca volvulus。.
この適応症は、西アフリカのオンコセルカ症流行地域の1427人の患者を対象に実施された無作為化二重盲検プラセボ対照および比較研究に基づいています。. 比較研究では、ジエチルカルバマジンクエン酸塩(DEC-C)を使用しました。.
注:。 STROMECTOL(イベルメクチン)は成人に対して何の活動もありません。 Onchocerca volvulus。 寄生虫。. 成虫の寄生虫はまれな皮下結節にあります。 目立ちます。. これらの結節の外科的切除(結節摘出術)を検討することができます。 この手順になるオンコセルカ症の患者の治療。 微小 ⁇ 歯を生成する成虫寄生虫を排除します。.
強直症。
強脂質症の治療のためのSTROMECTOL(イベルメクチン)の推奨用量。 約200 mcgのイベルメクチンを提供する単回経口投与です。 体重1 kgあたり。. 参照してください。 表1。 投薬ガイドラインのため。. 患者はすべきです。 空腹時に水で錠剤を服用してください。. (見る。 クリニカル。 薬理学、薬物動態。.)一般に、追加の投与量はそうではありません。 必要な。. チェックするには、フォローアップの椅子検査を行う必要があります。 感染の根絶。. (見る。 臨床薬理学、臨床。 研究。.)
表1:強脂質症のSTROMECTOL(イベルメクチン)の投与量ガイドライン。
オンコセルカ症。
オンコセルカ症の治療のためのSTROMECTOL(イベルメクチン)の推奨用量はです。 単回経口投与量は約150 mcgイベルメクチンプロ。 kg体重。. 参照してください。 表2。 投薬ガイドラインのため。. 患者はすべきです。 空腹時に水で錠剤を服用してください。. (見る。 クリニカル。 薬理学、薬物動態。.)国際的な大量配布キャンペーン。 最も一般的に使用される投与間隔である治療プログラムは12か月です。. ために。 個々の患者の治療、後退は間隔をあけて検討することができます。 3か月と短い。.
表2:オンコセルカ症に対するSTROMECTOL(イベルメクチン)の投与量ガイドライン。
| 体重(kg)。 | 経口単回投与。 3 mg錠の数。 |
| 15-24。 | 1錠。 |
| 25-35。 | 2錠。 |
| 36-50。 | 3錠。 |
| 51-65。 | 4錠。 |
| 66-79。 | 5錠。 |
| ≥80。 | 200 mcg / kg。 |
| 体重(kg)。 | 経口単回投与。 3 mg錠の数。 |
| 15-25。 | 1錠。 |
| 26-44。 | 2錠。 |
| 45-64。 | 3錠。 |
| 65-84。 | 4錠。 |
| ≥85。 | 150 mcg / kg。 |
STROMECTOL(イベルメクチン)は、この製品の任意の成分に対して過敏症の患者には禁 ⁇ です。.
警告。
歴史的なデータは、ジエチルカルバマジンなどの殺菌剤が示されています。 クエン酸塩(DEC-C)は、さまざまなタイプの皮膚および/または全身反応を引き起こす可能性があります。 患者の重 ⁇ な(マゾッティ反応)および眼科反応。 オンコセルカ症。. これらの反応はアレルギーや炎症を起こす可能性があります。 ミクロフィラリアの死に対する反応。. STROMECTOL(イベルメクチン)で治療された患者。 オンコセルカ症は、臨床的副作用に加えてこれらの反応を経験する可能性があります。 反応は、おそらく、または間違いなく薬物自体に関連している可能性があります。. (見る。 副作用、オンコセルカ症。.)
重度のマゾッティ反応の治療は、管理された臨床試験を受けていません。. 経口水分補給、寝具、静脈内生理食塩水および/または非経口コルチコステロイドは、低血圧後の治療に使用されています。. アンチヒスタミンおよび/またはアスピリンは、ほとんどの軽度から中等度の症例で使用されています。.
注意。
一般的な。
殺菌剤による治療後、高反応性腫瘍性皮膚炎(雌ブタ)の患者は、深刻な副作用、特に浮腫と腫瘍性皮膚炎の悪化を経験する可能性が高くなります。.
ロアにひどく感染しているオンコセルカ症の患者はめったにいない。 ロアは、自然に重度または致命的な脳症を発症する可能性があります。 または効果的な殺菌剤による治療後。. これらの患者で。 以下の有害な経験も報告されています:痛み(首を含む)。 背中の痛み)、赤い目、結膜出血、呼吸困難、尿および/または腸の動き。 失禁、立ったり歩いたりする困難、精神状態の変化、混乱など。 ⁇ 眠、 ⁇ 迷、発作または ⁇ 睡。. この症候群は非常にまれに見られました。 イベルメクチン使用後。. イベルメクチンによる治療を正当化する人々のために。 何らかの理由で、ロアロアの固有の領域に大きな曝露がありました。 西または中央アフリカ、カンジダ症の治療前評価と注意深いフォローアップ治療。 フォローアップを実装する必要があります。.
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
イベルメクチンの発がん性を評価するための動物での長期研究は行われていません。.
イベルメクチンは遺伝毒性がありませんでした。 in vitro。 微生物 ⁇ 変異原性。 アッセイ。 サルモネラチフィムリウム。 トランクTA1535、TA1537、TA98、TA100。 ラットの肝酵素の活性化の有無にかかわらず、マウスリンパ腫細胞株L5178Y。 (細胞毒性と変異原性)アッセイまたは予定外のDNA合成アッセイ。 人間の線維芽細胞で。.
イベルメクチンは、反復試験でラットの生殖能力に悪影響を及ぼさなかった。 最大推奨ヒト用量200 mcg / kgの3倍までの用量(オン。 mg / m。2/日)。.
妊娠、催奇形性の影響。
妊娠カテゴリーC
イベルメクチンは、マウス、ラット、ウサギで催奇形性であることが示されている。 最大推奨用量の0.2、8.1、4.5倍の反復投与。 用量(mg / m。2 /タグベース)。. 催奇形性が特徴でした。 3種類のリップパイン口蓋でテスト。さらに、前足にクラブがありました。 ウサギで観察された。. これらの開発効果は、近くまたは近くでのみ発見されました。 妊婦に母毒性の缶。. したがって、イベルメクチンはします。 発達中の胎児に対して選択的に胎児毒性があるようには見えません。. しかし、あります。 妊娠中の女性を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。. イベルメクチンはすべきです。 妊娠中の安全性は示されていないため、妊娠中は使用されません。.
母乳育児の母親。
ストロメクトール(イベルメクチン)は、低濃度で母乳中に排 ⁇ されます。. 母親の治療。 授乳したい場合は、遅延のリスクがある場合にのみ実行する必要があります。 母親の治療は、新生児のリスクの可能性を上回ります。.
小児用。
体重が15 kg未満の小児患者に安全性と有効性がある。 確立されていません。.
老人病アプリケーション。
STROMECTOL(イベルメクチン)を使用した臨床試験には、十分な数の被験者が含まれていませんでした。 65歳以上で、若い人とは異なる反応をするかどうかを確認します。 サブタン。. 他の報告された臨床経験には違いは見られませんでした。 高齢者と若年者の間の答えで。. 一般的な治療。 高齢患者の頻度は、その頻度が高いことに注意してください。 肝機能、腎臓機能、心臓機能の低下、付随する疾患または その他の薬物療法。.
免疫不全宿主における強脂質症。
腸の強脂質症の治療を受けた免疫不全(HIV感染を含む)患者では、治療サイクルの繰り返しが必要になる場合があります。. そのような患者では、最適な投与スケジュールを決定するために、適切で十分に管理された臨床試験は行われませんでした。. 2週間間隔でD.H.の複数の治療が必要になる場合があり、治癒が達成できない場合があります。. これらの患者の腸外強脂質症を制御することは困難であり、抑制療法、D.H。は月に1回、役立つ可能性があります。.
副作用。
強直症。
170〜200 µg / kgストロメクトール(イベルメクチン)の1回または2回の投与を受けた合計109人の患者を対象とした4つの臨床試験では、以下の副作用が可能な限り報告され、STROMECTOL(イベルメクチン)に関連している可能性があります。
全体としての体:。 無力症/疲労(0.9%)、腹痛(0.9%)。
消化管:。 拒食症(0.9%)、便秘(0.9%)、下 ⁇ 。 吐き気(1.8%)、 ⁇ 吐(0.9%)。
神経系/精神医学:。 めまい(2.8%)、眠気(0.9%)、。 めまい(0.9%)、振戦(0.9%)。
皮膚:。 ⁇ (2.8%)、発疹(0.9%)、じんま疹(0.9%)。.
比較研究では、STROMECTOL(イベルメクチン)で治療された患者は、アルベンダゾールで治療された患者よりも腹部膨張と胸部の問題を示しました。. しかし、チアベンダゾールで治療された37人の患者を対象とした比較研究では、STROMECTOL(イベルメクチン)はチアベンダゾールよりも耐性が高かった。.
治療に関連するマゾッティ型と眼科反応。 オンコセルカ症または疾患自体の発生は、強脂質症で発生することは期待されません。 STROMECTOL(イベルメクチン)で治療された患者。. (見る。 副作用、オンコセルカ症。.)
実験室の結果。
109人の患者が1回または2回の服用を行っている臨床試験。 170〜200 mcg / kgストロメクトール(イベルメクチン)、以下の実験室異常が見られました。 薬物関係に関係なく:ALTおよび/またはASTの増加(2%)、減少。 白血球数(3%)。. 白血球減少症と貧血が1人の患者で観察されています。.
オンコセルカ症。
100〜200 µg / kgで治療された963人の成人患者を対象とした臨床試験。 ストロメクトール(イベルメクチン)、最初の4日間に以下のマゾッティ反応が悪化します。 治療の数日後、関節痛/滑膜炎(9.3%)、 ⁇ リンパ節の拡大と圧痛(11.0%と4.4%)、 ⁇ 部リンパ。 結び目の伸展と圧痛(それぞれ5.3%と1.2%)、 ⁇ 径リンパ節。 リンパ節の膨張と圧痛(12.6%と13.9%)、その他のリンパ。 節の拡大と圧痛(3.0%と1.9%)、そう ⁇ (27.5%)、。 浮腫、丘疹および ⁇ 性または開いたじんま疹の発疹を含む皮膚の関与。 (22.7%)と発熱(22.6%)。. (見る。 警告。 .)
臨床試験では、眼科の状態が963人の成人で検査されました。 治療前の患者、3日目、3ヶ月目、6ヶ月後の患者。 100〜200 mcg / kgストロメクトール(イベルメクチン)。. 観察された変化は主に悪化でした。 治療後3日のベースラインから。. ほとんどの変更はベースラインに戻りました。 1か月あたり3および6回の訪問の初期の重症度と比較した状態または改善。. 。 3日目に以下の状態が悪化した患者の割合。 3か月目または. 6つは:limbitis:5.5%、4.8%、3.5%で、穴が開いています。 不透明度:1.8%、1.8%、1.4%。. 治療を受けた患者の対応する割合。 プラセボの場合:リンビティス:6.2%、9.9%、9.4%、点線不透明度:2.0%、。 6.4%と7.2%。. (見る。 警告。 .)
100〜200 µg / kgストロメクトールを投与された成人患者963人を対象とした臨床試験。 (イベルメクチン。) 以下の臨床副作用が患者の1%以上で報告されました。, どっち?, おそらくまたは間違いなく薬物に関連している:顔面浮腫。 (1。, 2%。) 末 ⁇ 浮腫。 (3.2%。) 起立性低血圧。 (. 薬物関連の頭痛と筋肉痛は患者の1%未満で発生しました(0.2%と. ただし、これらは因果関係に関係なく、これらの研究中に全体的に報告された最も一般的な不利な経験でした(22.3%または.
同様の安全性プロファイルが、6〜13歳の小児患者を対象としたオープンな研究で観察されました。.
以下の眼科的副作用は、疾患自体が原因で発生します。 しかし、それはSTROMECTOL(イベルメクチン)による治療後にも報告されました:異常な感覚。 目、まぶたの浮腫、前部ブドウ膜炎、結膜炎、四肢炎、角膜炎、 ⁇ 毛網膜炎または ⁇ 毛炎。. これらはめったに深刻または関連していませんでした。 視力を失い、コルチコステロイド治療なしで一般的に溶解しました。.
実験室の結果。
対照臨床試験では、以下の検査室での有害な経験。 おそらく、おそらくまたは間違いなく1%以上の薬物に関連していることが報告されています。 患者の:好酸球増加症(3%)とヘモグロビン増加(1%)。.
マーケティング経験。
薬物が登録されて以来、以下の副作用が報告されています。 海外 :。
オンコセルカ症。
結膜出血。
すべての情報。
低血圧(主に起立性低血圧)、気管支 ⁇ 息の悪化、中毒性表皮壊死症、スティーブンスジョンソン症候群、発作、肝炎、肝酵素の増加、ビリルビンの増加。.
医薬品との相互作用。
INRの増加に関する市販後レポート(国際正規化比率)。 イベルメクチンがワルファリンとともに投与された場合、ほとんど報告されていません。.
強直症。
170〜200 µg / kgストロメクトール(イベルメクチン)の1回または2回の投与を受けた合計109人の患者を対象とした4つの臨床試験では、以下の副作用が可能な限り報告され、STROMECTOL(イベルメクチン)に関連している可能性があります。
全体としての体:。 無力症/疲労(0.9%)、腹痛(0.9%)。
消化管:。 拒食症(0.9%)、便秘(0.9%)、下 ⁇ 。 吐き気(1.8%)、 ⁇ 吐(0.9%)。
神経系/精神医学:。 めまい(2.8%)、眠気(0.9%)、。 めまい(0.9%)、振戦(0.9%)。
皮膚:。 ⁇ (2.8%)、発疹(0.9%)、じんま疹(0.9%)。.
比較研究では、STROMECTOL(イベルメクチン)で治療された患者は、アルベンダゾールで治療された患者よりも腹部膨張と胸部の問題を示しました。. しかし、チアベンダゾールで治療された37人の患者を対象とした比較研究では、STROMECTOL(イベルメクチン)はチアベンダゾールよりも耐性が高かった。.
治療に関連するマゾッティ型と眼科反応。 オンコセルカ症または疾患自体の発生は、強脂質症で発生することは期待されません。 STROMECTOL(イベルメクチン)で治療された患者。. (見る。 副作用、オンコセルカ症。.)
実験室の結果。
109人の患者が1回または2回の服用を行っている臨床試験。 170〜200 mcg / kgストロメクトール(イベルメクチン)、以下の実験室異常が見られました。 薬物関係に関係なく:ALTおよび/またはASTの増加(2%)、減少。 白血球数(3%)。. 白血球減少症と貧血が1人の患者で観察されています。.
オンコセルカ症。
100〜200 µg / kgで治療された963人の成人患者を対象とした臨床試験。 ストロメクトール(イベルメクチン)、最初の4日間に以下のマゾッティ反応が悪化します。 治療の数日後、関節痛/滑膜炎(9.3%)、 ⁇ リンパ節の拡大と圧痛(11.0%と4.4%)、 ⁇ 部リンパ。 結び目の伸展と圧痛(それぞれ5.3%と1.2%)、 ⁇ 径リンパ節。 リンパ節の膨張と圧痛(12.6%と13.9%)、その他のリンパ。 節の拡大と圧痛(3.0%と1.9%)、そう ⁇ (27.5%)、。 浮腫、丘疹および ⁇ 性または開いたじんま疹の発疹を含む皮膚の関与。 (22.7%)と発熱(22.6%)。. (見る。 警告。 .)
臨床試験では、眼科の状態が963人の成人で検査されました。 治療前の患者、3日目、3ヶ月目、6ヶ月後の患者。 100〜200 mcg / kgストロメクトール(イベルメクチン)。. 観察された変化は主に悪化でした。 治療後3日のベースラインから。. ほとんどの変更はベースラインに戻りました。 1か月あたり3および6回の訪問の初期の重症度と比較した状態または改善。. 。 3日目に以下の状態が悪化した患者の割合。 3か月目または. 6つは:limbitis:5.5%、4.8%、3.5%で、穴が開いています。 不透明度:1.8%、1.8%、1.4%。. 治療を受けた患者の対応する割合。 プラセボの場合:リンビティス:6.2%、9.9%、9.4%、点線不透明度:2.0%、。 6.4%と7.2%。. (見る。 警告。 .)
100〜200 µg / kgストロメクトールを投与された成人患者963人を対象とした臨床試験。 (イベルメクチン。) 以下の臨床副作用が患者の1%以上で報告されました。, どっち?, おそらくまたは間違いなく薬物に関連している:顔面浮腫。 (1。, 2%。) 末 ⁇ 浮腫。 (3.2%。) 起立性低血圧。 (. 薬物関連の頭痛と筋肉痛は患者の1%未満で発生しました(0.2%と. ただし、これらは因果関係に関係なく、これらの研究中に全体的に報告された最も一般的な不利な経験でした(22.3%または.
同様の安全性プロファイルが、6〜13歳の小児患者を対象としたオープンな研究で観察されました。.
以下の眼科的副作用は、疾患自体が原因で発生します。 しかし、それはSTROMECTOL(イベルメクチン)による治療後にも報告されました:異常な感覚。 目、まぶたの浮腫、前部ブドウ膜炎、結膜炎、四肢炎、角膜炎、 ⁇ 毛網膜炎または ⁇ 毛炎。. これらはめったに深刻または関連していませんでした。 視力を失い、コルチコステロイド治療なしで一般的に溶解しました。.
実験室の結果。
対照臨床試験では、以下の検査室での有害な経験。 おそらく、おそらくまたは間違いなく1%以上の薬物に関連していることが報告されています。 患者の:好酸球増加症(3%)とヘモグロビン増加(1%)。.
マーケティング経験。
薬物が登録されて以来、以下の副作用が報告されています。 海外 :。
オンコセルカ症。
結膜出血。
すべての情報。
低血圧(主に起立性低血圧)、気管支 ⁇ 息の悪化、中毒性表皮壊死症、スティーブンスジョンソン症候群、発作、肝炎、肝酵素の増加、ビリルビンの増加。.
25〜50 mg / kgの経口投与後、マウスおよびラットで有意な致死が見られました。. 10 mg / kgまでの経口投与後のイヌでは、有意な致死性は観察されなかった。. これらの用量では、これらの動物で観察される治療関連の兆候には、運動失調、徐呼吸、振戦、眼 ⁇ 下垂、活動の減少、 ⁇ 吐および散 ⁇ が含まれます。.
以下の副作用は、摂取、吸入、注射、または体表面への曝露のいずれかによる、ヒトにおけるイベルメクチンの未知の量の獣医製剤への偶発的な中毒または重大な曝露で最も頻繁に報告されています:発疹、浮腫、頭痛、めまい、無力症、吐き気、 ⁇ 吐、下 ⁇ 。. 報告されている他の副作用には、発作、運動失調、呼吸困難、腹痛、感覚異常、じんま疹などがあります。 接触性皮膚炎。.
偶発的な中毒が発生した場合、支持療法には、非経口液剤と電解質、呼吸サポート(おそらく酸素と機械的換気)、および臨床的に有意な低血圧が存在する場合は圧力機器を含める必要があります。. 吸収物質の吸収を防ぐために、必要に応じて、 ⁇ 吐および/または胃洗浄の誘発、その後の下剤およびその他の定期的な抗ギフト対策が示される場合があります。.
イベルメクチンの経口投与後、血漿濃度はおよそです。 線量に比例します。. 12 mgのSTROMECTOL(イベルメクチン)を個別に投与した後の2つの研究。 健康なボランティアを断食するとき(これは平均線量165 mcg / kgに相当します)。 主成分の平均最大血漿濃度(H2B1a)。 46.6(±21.9)(範囲:16.4-101.1)および30.6(±15.6)(範囲:。 13.9-68.4)ng / mL、それぞれ投与後約4時間。. イベルメクチン。 肝臓で代謝され、イベルメクチンおよび/またはその代謝産物が排 ⁇ されます。 推定12日間、ほぼ独占的に ⁇ に1%未満。 投与量は尿中に排 ⁇ された。. イベルメクチンの血漿半減期。 ヒトでは経口投与後約18時間です。.
イベルメクチンの安全性と薬物動態学的特性は、健康なボランティアを対象とした複数回投与の臨床薬物動態研究でさらに調査されました。. 被験者は、空腹時に30〜120 mg(333〜2000 mcg / kg)のイベルメクチン、または高脂肪含有量(48.6 g脂肪)の標準的な食事の後に30 mg(333〜600 mcg / kg)のイベルメクチンの経口投与を受けました。. 高脂肪食後の30 mgイベルメクチンの投与により、空腹時の30 mgイベルメクチンの投与と比較して、バイオアベイラビリティが約2.5倍に増加しました。.
in vitro。 ヒト肝ミクロソームと組換えCYP450を用いた研究。 酵素は、イベルメクチンが主にCYP3A4によって代謝されることを示しています。. 依存。 使用済み。in vitro。 -方法はCYP2D6およびCYP2E1であることも示されています。 イベルメクチンの代謝に関与していますが、程度はかなり低いです。 CYP3A4と比較。. 結果。 in vitro。 -人間の肝臓に関する研究。 ミクロソームは、臨床的に関連する濃度のイベルメクチンを示唆しています。 CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9の代謝活動は有意に阻害されません。 CYP1A2およびCYP2E1。.
