Tamsulosine Teva

Dentrodespués del desayuno, agua potable.

Adultos mayores de 18 años, así como pacientes de edad avanzada. Tome 1 gorra cada uno. (0.4 mg) 1 vez por día. No se recomienda masticar cápsulas, t.to. Esto puede afectar la tasa de liberación de la droga.

Pacientes con insuficiencia hepática y renal. En caso de insuficiencia renal, así como en insuficiencia hepática de gravedad leve a moderada, no se requiere corrección de la dosis.

Dentro, independientemente de comer, 1 tableta cada uno. 1 vez al día. La duración del uso no está limitada, el medicamento se prescribe en forma de terapia continua. La tableta debe ser aceptada en su conjunto, no se puede masticar, t.to. Esto puede afectar la liberación prolongada de una sustancia activa.

Dentro. Después del desayuno, agua potable, 1 cápsulas cada una. (0.4 mg) 1 vez por día. No se recomienda masticar cápsulas, t.to. Esto puede afectar la tasa de liberación de la droga.

Dentro, después de la primera comida, sin masticar, bebiendo suficiente agua. El medicamento se prescribe a 400 mcg (1 caps.) / día.

Tamsulosine Teva^® se puede recetar tanto en forma de monoterapia como en combinación con inhibidores de la 5α-reductasa (finasterida, dutasterida).

Succión. Tamsulosine Teva es una tableta de liberación controlada basada en una matriz que utiliza un gel de tipo no ion. Esta forma medicinal proporciona una liberación larga y lenta de tamsulosina y una exposición suficiente con fluctuaciones débiles en la concentración de tamsulosina en el plasma sanguíneo durante 24 horas.

Tamsulosina en forma de tabletas Tamsulosina Teva se absorbe en los intestinos. La absorción se estima en el 57% de la dosis ingresada. Comer no afecta la capacidad de absorción del medicamento. La tamsulosina se caracteriza por una farmacocinética lineal. Después de una sola cita dentro de las tabletas naschak Tamsulosine Teva C_max La tamsulosina en plasma se alcanza en promedio después de 6 horas. En el estado de equilibrio, que se alcanza en el cuarto día de recepción, la concentración de tamsulosina en el plasma alcanza el valor más alto después de 4-6 horas tanto con el estómago vacío como después de comer. C_max en plasma aumenta de aproximadamente 6 ng / ml después de la primera dosis a 11 ng / ml en equilibrio. La concentración más pequeña de tamsulosina en plasma es del 40% de la concentración máxima en el plasma con el estómago vacío y después de comer. Existen diferencias individuales significativas entre los pacientes con respecto a la concentración del fármaco en el plasma después de una dosis única y una ingesta múltiple.

Distribución. Unión de proteínas plasmáticas: aproximadamente el 99%, V_d pequeño (aproximadamente 0.2 l / kg).

Metabolismo. La tamsulosina se metaboliza lentamente en el hígado con la formación de metabolitos menos activos. La mayor parte de la tamsulosina se representa en el plasma sanguíneo sin cambios. La capacidad de la tamsulosina para inducir la actividad de las enzimas hepáticas microsomalos está prácticamente ausente (datos experimentales).

En insuficiencia hepática, no requiere corrección del régimen de medición.

La conclusión. La tamsulosina y sus metabolitos se excretan principalmente con orina, y aproximadamente del 4 al 6% del fármaco se libera sin cambios.

T_1/2 tamsulosina en forma de tabletas de Tamsulosine Teva en una sola recepción y en condiciones de equilibrio: 19 y 15 horas, respectivamente.

Succión

La tamsulosina se absorbe bien en los intestinos y tiene una biodisponibilidad casi del 100%. La absorción de tamsulosina se retrasa un poco después de comer. Se puede lograr el mismo nivel de succión si el paciente toma el medicamento cada vez después de un desayuno regular. La tamsulosina se caracteriza por una cinética lineal. Después de una sola ingestión de 0.4 mg de su medicamento C_max en plasma se logra después de 6 horas. Después de la ingestión múltiple de 0.4 mg por día, la concentración de equilibrio se alcanza en el quinto día, mientras que su valor es aproximadamente 2/3 más alto que el valor de este parámetro después de tomar una dosis única.

Distribución

Unión a proteínas plasmáticas: 99%, el volumen de distribución es pequeño (aproximadamente 0.2 l / kg).

Metabolismo

La tamsulosina se metaboliza lentamente en el hígado con la formación de metabolitos menos activos. La mayor parte de la tamsulosina se representa en el plasma sanguíneo sin cambios.

El experimento reveló la capacidad de la tamsulosina para inducir ligeramente la actividad de las enzimas hepáticas microsomales.

Con un grado leve y moderado de insuficiencia hepática, no requiere corrección del modo de dosificación.

La conclusión

La tamsulosina y sus metabolitos se excretan principalmente con orina, y aproximadamente el 9% del fármaco se libera sin cambios.

T_1/2 el medicamento con una ingesta única de 0.4 mg después de comer es de 10 horas, con múltiples - 13 horas.

En caso de insuficiencia renal, no se requiere una reducción de la dosis, si el paciente tiene insuficiencia renal grave (Cl creatinina <10 ml / min), el nombramiento de tamsulosina debe realizarse con precaución.

Succión. Después de tomar dentro de la Tamsulosina se absorbe rápida y casi por completo de la pantalla LCD, su biodisponibilidad es casi del 100%. Después de una sola toma de la droga Tamsulosine Teva^® hacia adentro a una dosis de 400 mcg C_max El principio activo en plasma se logra después de 6 horas.

Distribución. Después de 5 días de recepción del curso, el valor de C_max El principio activo del plasma sanguíneo es 60-70% más alto que C_max después de una sola recepción. Unión a proteínas plasmáticas: 99%. V_d tamsulosina pequeña (aproximadamente 0.2 l / kg).

Metabolismo. La tamsulosina no está expuesta al efecto del primer paso y se biotransforma lentamente en el hígado con la formación de metabolitos farmacológicamente activos que mantienen una alta selectividad a α_1A-adrenoreceptores. La mayor parte del principio activo está presente en la sangre sin cambios.

La conclusión. La tamsulosina se excreta por los riñones, el 9% de la dosis se muestra sin cambios. T_1/2 tamsulosina en una sola recepción - 10 h, después de recepción múltiple - 13 h, final - 22 h.

Al nombrar una tamsulosina, no se encontraron interacciones con atenololol, enalapril, nifedipina o teofilina. Con uso simultáneo con cimetidina, hubo un ligero aumento en la concentración de tamsulosina en el plasma sanguíneo; con furosemida: una disminución, sin embargo, Esto no requiere un cambio en la dosis del medicamento Tamsulosine Teva, ya que la concentración de la droga permanece dentro del rango normal. El diazepam, el propranololol, la triclorometiazida, la cloromadina, la amitriptilina, el diklofenaco, la glibenklamida, la simvastatina y la warfarina no cambian la fracción de tamsulosina libre en el plasma humano in vitro. A su vez, la tamsulosina tampoco cambia las fracciones libres de diazepam, propranolol, triclorometiazida y cloromadino.

En investigación in vitro no se encontró interacción a nivel del metabolismo hepático con amitriptilina, salbutamol, glibenclamida y finasterida. Diklofenak y warfarina pueden aumentar la velocidad de eliminación de tamsulosina.

Cita simultánea de otros bloqueadores α₁-Los receptores adrenales pueden provocar un efecto hipotensor.

Al recetar el medicamento Tamsulosine Teva^® no se encontraron interacciones con atenolol, enalapril o nifedipina. Con el uso simultáneo de Tamsulosine Tevaa^® hubo un ligero aumento en la concentración de tamsulosina en el plasma sanguíneo con cimetidina y una disminución en la concentración con furosemida (esto no requiere un cambio en la dosis de Tamsulosine Tevaa^®ya que la concentración de la droga permanece dentro del rango normal).

El diazepam, el propranololol, la triclorometiazida, la cloromadina, la amitriptilina, el diklofenaco, la glibenklamida, la simvastatina y la warfarina no cambian la fracción de tamsulosina libre en el plasma humano in vitro A su vez, la tamsulosina tampoco cambia las fracciones libres de diazepam, propranolol, triclorometiazida y cloromadino.

En investigación in vitro no se encontró interacción a nivel del metabolismo hepático con amitriptilina, salbutamol, glibenclamida y finasterida.

Diklofenak y warfarina pueden aumentar la velocidad de eliminación de tamsulosina.

Nombramiento simultáneo de otros antagonistas α₁-Los receptores adrenales pueden conducir a una disminución de la presión arterial.

Uso simultáneo de tamsulosina con otros α₁-Los adrenoblocadores pueden conducir a una disminución de la presión arterial.

El diklofenak y los anticoagulantes indirectos (varfarina) aumentan ligeramente la tasa de abstinencia de tamsulosina.

La cimetidina aumenta la concentración de tamsulosina en el plasma y la furosemida se reduce (no tiene una importancia clínica significativa).

Cuando se usaban juntos, había una tamsulosina con atenololol, enalapril o teofilina, no había signos de interacción farmacológica.

En condiciones in vitro La introducción de diazepam, propranololol, triclorometiazida, cloromadina, amitriptilina, diclofenaka, glibenclamida, simvastatina y warfarina no condujo a un cambio en la fracción de tamsulosina libre en el plasma sanguíneo. La tamsulosina tampoco afectó las fracciones libres de diazepam, propranolol, triclorometiazida y cloromadino.

El uso articular de la tamsulosina y los inhibidores potentes del isopurmio CYP3A4 puede causar un aumento en la exposición del sistema a la tamsulosina. La ingesta simultánea de tamsulosina con ketokonazol (potente inhibidor de isofenio de CYP3A4) condujo a un aumento en el AUC y C_max tamsulosina 2.8 y 2.2 veces, respectivamente. La tamsulosina no debe usarse en combinación con potentes inhibidores de la isopurma CYP3A4 en pacientes con el fenómeno del metabolismo lento según el isofermento CYP2D6.

Se debe tener cuidado al compartir una tamsulosina con inhibidores de isofenio CYP3A4 potentes o moderadamente activos.