Hytrin

Hytrin 10 mg comprimidos

Terazosina 10 mg comprimidos

Comprimidos azules, redondos, de biselado plano, en relieve con logo y facetas triangulares en una cara y lisos en la otra.

La hitrin administrada por vía oral está indicada en adultos para el tratamiento de la hipertensión leve a moderada. Se puede usar en combinación con diuréticos tiazídicos y / u otros medicamentos antihipertensivos o como única terapia donde otros agentes son inapropiados o ineficaces. El efecto hipotensor es más pronunciado sobre la presión diastólica. Aunque no se establece el mecanismo exacto de la acción hipotensora de la terazosina, la relajación de los vasos sanguíneos periféricos parece ser producida principalmente por el antagonismo competitivo de los receptores alfa-1 post-sinápticos. La hitrin generalmente produce una disminución gradual inicial de la presión arterial seguida de una acción antihipertensiva sostenida.

La hitrin administrada por vía oral también está indicada en adultos como terapia para el tratamiento sintomático de la obstrucción urinaria causada por la hiperplasia prostática benigna (HPB). La terazosina es un bloqueador selectivo del adrenoceptor alfa-1 post sináptico. Se ha demostrado que el antagonismo de los receptores alfa-1 sobre el músculo liso prostático y uretral mejora el flujo del tracto urinario y alivia la obstrucción urinaria causada por la HPB

Posología

Población pediátrica

No se recomienda el uso de tabletas de hitrin en niños. No se ha establecido la seguridad y la eficacia en niños.

Ancianos

Los estudios farmacocinéticos en ancianos indican que no se requiere alteración en la recomendación de dosificación.

Uso en insuficiencia renal

Los estudios farmacocinéticos indican que los pacientes con insuficiencia renal no necesitan alteración en las dosis recomendadas.

Uso en pacientes con insuficiencia hepática:

La dosis de terazosina debe ajustarse con especial precaución en pacientes con insuficiencia hepática, ya que la terazosina sufre un metabolismo hepático extenso y se excreta principalmente por el tracto biliar. Como no hay experiencia clínica disponible en pacientes con insuficiencia hepática grave, no se recomienda el uso de terazosina en estos pacientes.

Hipotensión postural

Se ha informado que la hipotensión postural ocurre en pacientes que reciben terazosina para el tratamiento sintomático de la obstrucción urinaria causada por la HPB. En estos casos, la incidencia de eventos hipotensores posturales fue mayor en pacientes de 65 años y más (5,6%) que en los de menos de 65 años (2,6%)

Úselo con diuréticos tiazídicos y otros agentes antihipertensivos

Al agregar un diurético tiazídico u otro agente antihipertensivo al régimen de tratamiento de un paciente, la dosis de Hytrin debe reducirse y realizarse una retitulación si es necesario. Se debe tener precaución cuando se administra Hytrin con tiazidas u otros agentes antihipertensivos a medida que se desarrolla la hipotensión.

Método de administración

El tratamiento debe iniciarse utilizando el paquete de inicio y la respuesta al tratamiento revisado a las cuatro semanas.

Si la administración se suspende durante más de varios días, la terapia debe reinstituirse utilizando el régimen de titulación de dosis inicial.

Hipertensión

Adultos

Dosis inicial

1 mg antes de acostarse es la dosis inicial para todos los pacientes y no se debe exceder. El cumplimiento de esta recomendación de dosificación inicial debe observarse estrictamente para minimizar el potencial de episodios hipotensores agudos de primera dosis.

Dosis posteriores

La dosis diaria única puede aumentarse duplicando aproximadamente la dosis a intervalos semanales para lograr la respuesta deseada a la presión arterial.

La dosis de mantenimiento habitual es de 2 mg a 10 mg una vez al día. Las dosis superiores a 20 mg rara vez mejoran la eficacia y no se han estudiado las dosis superiores a 40 mg.

BPH

Adultos

La dosis de terazosina debe ajustarse de acuerdo con la respuesta del paciente. La siguiente es una guía de administración:

Dosis inicial

1 mg antes de acostarse es la dosis inicial para todos los pacientes y no se debe exceder. Se debe observar un estricto cumplimiento de esta recomendación para minimizar los episodios hipotensores agudos de primera dosis.

Dosis posterior

La dosis puede aumentarse duplicando aproximadamente a intervalos semanales o quincenales para lograr la reducción deseada de los síntomas. La dosis de mantenimiento suele ser de 5 a 10 mg una vez al día. Se han detectado mejoras en los síntomas ya dos semanas después de comenzar el tratamiento con terazosina.

En la actualidad, no hay datos suficientes para sugerir un alivio sintomático adicional con dosis superiores a 10 mg una vez al día.

Los efectos secundarios transitorios pueden ocurrir en cada paso de titulación. Si persisten los efectos secundarios, se debe considerar reducir la dosis.

Sensibilidad conocida a otros bloqueadores de alfa-adrenoceptores.

Pacientes con antecedentes de síncope de micción.

El clorhidrato de terazosina, como otros bloqueadores de los alfa-adrenoceptores, puede causar una disminución marcada de la presión arterial, especialmente la hipotensión postural y el síncope en asociación con la primera dosis o las primeras dosis de terapia. Se puede anticipar un efecto similar si la terapia se interrumpe por más de unas pocas dosis y luego se reinicia. También se ha informado de Syncope con otros bloqueadores de los receptores alfa en asociación con aumentos rápidos de dosis o la introducción de otro fármaco antihipertensivo. Se cree que el síncope se debe a un efecto hipotensor postural excesivo, aunque ocasionalmente el episodio sincopal ha sido precedido por un episodio de taquicardia supraventricular severa con una frecuencia cardíaca de 120 a 160 latidos por minuto.

En ensayos clínicos, la incidencia de hipotensión postural fue mayor en pacientes con HPB que en aquellos con hipertensión. En estos casos, la incidencia de eventos de hipotensión postural fue mayor en pacientes de 65 años y más (5,6%) que en los de menos de 65 años (2,6%).

Si la administración se suspende durante más de varios días, la terapia debe restablecerse utilizando el régimen de dosificación inicial.

Antes de tratar los síntomas de la hiperplasia prostática benigna (HPB) con alfabloqueantes, se deben excluir otras causas de deterioro del flujo urinario o síntomas urinarios. Además, cuando se ha establecido el diagnóstico de HPB, se debe confirmar que no hay obstrucción concomitante del tracto urinario superior ni signos de infección antes de tratar con terazosina. Los pacientes con hiperplasia prostática benigna, que sufren simultáneamente congestión en el tracto urinario superior, infección crónica del tracto urinario o cálculos en la vejiga, no deben ser tratados con terazosina.

La terazosina no debe administrarse a pacientes con desbordamiento de la vejiga, anuria o insuficiencia renal avanzada.

Debido al riesgo de una disminución excesiva de la presión arterial, se recomienda precaución para la administración concomitante de terazosina y tiazidas u otros medicamentos antihipertensivos. Si se agrega un diurético tiazídico u otro medicamento antihipertensivo durante el tratamiento con terazosina, la dosis de terazosina debe reducirse o suspenderse el medicamento. Una nueva titulación de dosis es esencial. Al administrar terazosina además de otros antihipertensivos, la dosis de los otros antihipertensivos debe reducirse antes del comienzo de la terapia y ajustarse después de la interrupción de la terazosina.

Debido al efecto vasodilatador de la terazosina, debe administrarse con precaución si están presentes las siguientes afecciones cardíacas:

- Edema pulmonar debido a estenosis valvular aórtica o mitral

- Insuficiencia cardíaca de alto rendimiento

- Insuficiencia cardíaca del lado derecho debido a embolia pulmonar o derrame pericárdico

- Insuficiencia cardíaca del lado izquierdo con baja presión de llenado

En pacientes con enfermedad coronaria grave, una disminución muy rápida o excesiva de la presión arterial puede provocar una exacerbación de la angina de pecho.

Pruebas de laboratorio: se observaron disminuciones pequeñas pero estadísticamente significativas en hematocrito, hemoglobina, glóbulos blancos, proteína total y albúmina en ensayos clínicos controlados. Estos hallazgos de laboratorio sugieren la posibilidad de hemodilución. El tratamiento con terazosina por hasta 24 meses no tuvo un efecto significativo en los niveles de antígeno prostático específico (PSA).

También se recomienda precaución cuando la terazosina se administra concomitantemente con medicamentos, que pueden influir en el metabolismo hepático.

Uso concomitante de inhibidores de la fosfodiesterasa-5 (p. Ej. sildenafil, tadalafil, vardenafil) y terazosina pueden provocar hipotensión sintomática en algunos pacientes. Para minimizar el riesgo de desarrollar hipotensión postural, el paciente debe ser estable en la terapia con bloqueadores de los receptores alfa antes de iniciar el uso de inhibidores de la fosfodiesterasa-5.

El 'Síndrome de iris con disquete intraoperatorio' (IFIS, una variante del síndrome de la pupila pequeña) se ha observado durante la cirugía de cataratas en algunos pacientes tratados previamente con tamsulosina o tratados previamente. También se han recibido informes aislados con otros bloqueadores de alfa-adrenoceptores y no se puede excluir la posibilidad de un efecto de clase. Como el IFIS puede conducir a un aumento de las complicaciones de procedimiento durante la operación de cataratas, el uso actual o pasado de bloqueadores de los receptores alfa debe darse a conocer al cirujano oftálmico antes de la cirugía.

Hytrin 10mg Las tabletas contienen lactosa

Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento.

En pacientes que recibieron terazosina más inhibidores de la ECA o diuréticos, la proporción que informó mareos o efectos secundarios relacionados fue mayor que en la población total de pacientes tratados con terazosina de ensayos clínicos.

Se debe tener precaución cuando la terazosina se administra con otros agentes antihipertensivos, para evitar la posibilidad de hipotensión significativa. Al agregar terazosina a un agente diurético u otro agente antihipertensivo, puede ser necesaria la reducción de la dosis y la retitulación.

La terazosina se ha administrado sin interacción con analgésicos / antiinflamatorios, glucósidos cardíacos, hipoglucemiantes, antiarrítmicos, ansiolíticos / sedantes, antibacterianos, hormonas / esteroides y medicamentos utilizados para la gota.

Inhibidores de la fosfodiesterasa-5 (p. Ej. sildenafil, tadalafil, vardenafil).

Embarazo

El clorhidrato de terazosina no fue teratogénico en ratas o conejos cuando se administró a dosis orales hasta 1330 y 165 veces, respectivamente, la dosis humana máxima recomendada. Se produjeron resorciones fetales en ratas dosificadas con 480 mg / kg / día, aproximadamente 1330 veces la dosis humana máxima recomendada. Se observó un aumento de las resorciones fetales, una disminución del peso fetal y un mayor número de costillas supernumerarias en la descendencia de conejos dosificados con 165 veces la dosis humana máxima recomendada. Estos hallazgos (en ambas especies) probablemente fueron secundarios a la toxicidad materna. Aunque no se observaron efectos teratogénicos en las pruebas con animales, la seguridad del uso de Hytrin durante el embarazo o durante la lactancia aún no se ha establecido. Además, los datos de estudios en animales muestran que la terazosina puede aumentar la duración del embarazo o inhibir el parto. Por lo tanto, Hytrin no debe usarse en el embarazo a menos que el beneficio potencial supere el riesgo.

Lactancia materna

No se sabe si el clorhidrato de terazosina se excreta en la leche materna. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche materna, se debe tener precaución cuando se administra clorhidrato de terazosina a una mujer lactante.

Las tabletas de terazosina tienen una gran influencia en la capacidad para conducir y utilizar máquinas.

Los mareos, la aturdimiento o la somnolencia pueden ocurrir con la dosis inicial o en asociación con las dosis omitidas y la posterior reiniciación de la terapia con Hytrin. Se debe advertir a los pacientes sobre estos posibles efectos adversos y las circunstancias en las que pueden ocurrir y se les debe aconsejar que eviten conducir o tareas peligrosas durante aproximadamente 12 horas después de la dosis inicial o cuando se aumenta la dosis.

La hitrin en común con otros bloqueadores de los receptores alfa puede causar síncope. Se han producido episodios sincopales dentro de los 30 a 90 minutos de la dosis inicial del medicamento. El síncope ocasionalmente se ha producido en asociación con aumentos rápidos de dosis o la introducción de otro agente antihipertensivo.

En ensayos clínicos en hipertensión, la incidencia de episodios sincopales fue aproximadamente del uno por ciento. En la mayoría de los casos, se creía que esto se debía a un efecto hipotensor postural excesivo, aunque ocasionalmente el episodio sincopal ha sido precedido por un episodio de taquicardia con una frecuencia cardíaca de 120 a 160 latidos por minuto.

Si se produce un síncope, el paciente debe colocarse en una posición reclinada y aplicar un tratamiento de apoyo según sea necesario.

Los mareos, la aturdimiento o el desmayo pueden ocurrir al pararse rápidamente desde una posición acostada o sentada. Se debe informar a los pacientes sobre esta posibilidad y se les debe indicar que se acuesten si aparecen estos síntomas y luego se sienten unos minutos antes de estar de pie para evitar que se repitan.

Estos efectos adversos son autolimitados y, en la mayoría de los casos, no se repiten después del período inicial de terapia o durante la posterior re-titulación.

Efectos adversos sobre el fármaco informados con terazosina de múltiples fuentes, incluidos ensayos clínicos e informes espontáneos:

Trastorno de la sangre y del sistema linfático

Trombocitopenia

Trastornos del sistema inmunitario

Reacción anafilactoide

Trastornos psiquiátricos

Depresión, nerviosismo, ansiedad, insomnio

Trastornos del sistema nervioso

Mareos, somnolencia, dolor de cabeza, parestesia, vértigo

Trastornos oculares

Visión borrosa, ambliopía, discapacidad visual, conjuntivitis

Trastornos del oído y del laberinto

Tinnitus

Trastornos cardíacos

Palpitaciones, taquicardia, arritmia, fibrilación auricular

Trastornos vasculares

Hipotensión postural, síncope, vasodilatación

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos

Congestión nasal, rinitis, disnea, sinusitis, bronquitis, epistaxis, síntomas de gripe, faringitis, síntomas del resfriado, tos

Trastornos del sistema gastrointestinal

Náuseas, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, boca seca, dispepsia, flatulencia, vómitos

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Prurito, erupción cutánea, hiperhidrosis, angioedema

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo

Dolor de espalda, dolor en las extremidades, dolor de cuello, dolor en los hombros, gota, artralgia, artritis, trastornos articulares, mialgia

Trastornos renales y urinarios

Pollakiuria, infección del tracto urinario e incontince urinario (principalmente reportado en mujeres posmenopáusicas).

Sistema reproductivo y trastornos mamarios

Disminución de la libido, disfunción eréctil, priapismo

Trastornos generales y condiciones del sitio de administración

Astenia, edema periférico, edema, dolor en el pecho, edema facial, pirexia

Investigaciones

Peso aumentado. Disminución del hematocrito, disminución de la hemoglobina, disminución del recuento de glóbulos blancos, disminución de la proteína total y disminución de la albúmina sanguínea (sugerente de hemodilución)

El tratamiento con terazosina hasta por 24 meses no tuvo un efecto significativo sobre los niveles de antígeno prostático específico (PSA).

Informe de sospechas de reacciones adversas

La notificación de sospechas de reacciones adversas después de la autorización del medicamento es importante. Permite un monitoreo continuo del equilibrio beneficio / riesgo del medicamento. Se solicita a los profesionales de la salud que informen sobre cualquier sospecha de reacciones adversas a través del Esquema de la Tarjeta Amarilla, sitio web: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Síntomas

Hipotensión aguda

Administración

El soporte cardiovascular es de primera importancia. La restauración de la presión arterial y la normalización de la frecuencia cardíaca se pueden lograr manteniendo al paciente en posición supina. Si esta medida es inadecuada, el choque primero debe tratarse con expansores de volumen y, si es necesario, se podrían usar vasopresores. La función renal debe ser monitoreada y las medidas generales de apoyo aplicadas según sea necesario. La diálisis puede no ser beneficiosa ya que los datos de laboratorio indican que la terazosina está altamente unida a proteínas.

Código ATC: G04CA03

Grupo farmacoterapéutico: antagonistas de los receptores alfa-adrenorreceptores

Mecanismo de acción

Aunque no se establece el mecanismo exacto de la acción hipotensora, la relajación de los vasos sanguíneos periféricos parece ser producida principalmente por el antagonismo competitivo de los alfa-adrenoceptores postsinápticos. La hitrin generalmente produce una disminución gradual inicial de la presión arterial seguida de una acción antihipertensiva sostenida.

Efectos farmacodinámicos

La experiencia clínica indica que una disminución del 2-5% en la concentración plasmática total de colesterol y una disminución del 3-7% en el LDL combinado_C + VLDL_C La concentración plasmática fraccionada de los valores de pretratamiento está asociada con la administración de dosis terapéuticas de terazosina.

En ensayos clínicos, se encontró que los concentrados plasmáticos de colesterol total y lipoproteínas combinadas de baja densidad y muy baja densidad se redujeron ligeramente después de la administración de Hytrin. Además, el aumento en el colesterol total observado con otros agentes hipertensos no ocurrió cuando se usaron en combinación con Hytrin.

Los estudios sugieren que el antagonismo del receptor de adrenorreceptor alfa-1 es útil para mejorar la urodinámica en pacientes con obstrucción crónica de la vejiga, como la hiperplasia prostática benigna (HPB).

Los síntomas de la HPB son causados principalmente por la presencia de una próstata agrandada y por el aumento del tono muscular liso de la salida de la vejiga y la próstata, que está regulada por los receptores alfa-1-adrenérgicos.

En in vitro Se ha demostrado que la terazosina antagoniza las contracciones inducidas por fenilefrina del tejido pro estático humano. En ensayos clínicos, se ha demostrado que la terazosina mejora la urodinámica y la sintomatología en pacientes con HPB

Absorción

La terazosina se absorbe bien (80-100%). La terazosina tiene un efecto mínimo de "primer paso" y casi la dosis completa de terazosina está sistemáticamente disponible. La concentración plasmática del fármaco original es un máximo de aproximadamente 1 hora después de la administración y disminuye con una vida media de aproximadamente 12 horas. Los alimentos tienen poco o ningún efecto sobre la biodisponibilidad.

Distribución

Aproximadamente el 90-94% de la terazosina se une a las proteínas plasmáticas. La unión a proteínas es independiente de las concentraciones totales de sustancia activa.

Biotransformación

Los principales metabolitos de la terazosina son causados por la desmetilación y la conjugación.

Eliminación

Aproximadamente el 10% y el 20% de la terazosina administrada por vía oral se excreta como sustancia activa sin cambios en la orina y en las heces, respectivamente. Aproximadamente el 40% de la dosis administrada se elimina en la orina y el 60% en las heces. El fármaco está altamente unido a las proteínas plasmáticas.

Linealidad / no linealidad de la farmacocinética

Después de la dosificación oral de terazosina AUC y C_max aumento en la proporción con la dosis en el rango de dosis recomendado (2-10 mg).

Los datos preclínicos no revelan riesgos especiales para los humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad.

No se ha informado evidencia de un efecto genotóxico de la terazosina a partir de investigaciones in vitro e in vivo del potencial mutagénico de la sustancia.

Se observó una disminución de la fertilidad y atrofia testicular en ratas a la administración repetida de dosis> 20-30 veces más altas que la dosis humana máxima recomendada. Se observaron resorciones fetales, disminución de los pesos fetales, aumento del número de costillas supernumerarias y disminución de la supervivencia postnatal en estudios de toxicidad reproductiva en ratas y conejos a dosis tóxicas para la madre (60 - 280 veces la dosis humana máxima recomendada).

En ratas macho, la terazosina indujo tumores medulares suprarrenales benignos a la dosis administrada más alta correspondiente a 175 veces la dosis humana máxima.

Carcinogenicidad: en ratas macho, la terazosina indujo tumores medulares suprarrenales benignos a la dosis administrada más alta correspondiente a 175 veces la dosis humana máxima. No se observaron tales ocurrencias en ratas hembras o en un estudio similar en ratones. Se desconoce la relevancia de estos hallazgos con respecto al uso clínico de la droga en el hombre.

Lactosa

Almidón de maíz

Almidón pregelatinizado

Talco purificado

Estearato de magnesio

Agua purificada

Azul tinte (lago FD & C No 2)

No aplica.

36 meses.

Ninguna.

Tabletas en blister. Las ampollas se empaquetan en una caja de cartón con un inserto de paquete. Las tabletas de 10 mg se suministran en envases de 28 tabletas.

No hay requisitos especiales.

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