Carduran CR

hiperplasia prostática benigna;

retraso en el flujo de orina y síntomas asociados con hiperplasia prostática benigna;

hipertensión arterial (como parte de la terapia combinada).

Dentro (posible usar tanto en la mañana como en la noche).

DGPZH

La dosis inicial recomendada de Carduran CR es de 1 mg 1 veces al día para minimizar la posibilidad de desarrollar hipotensión postural y / o estado síncopal (grueso) (ver. "Instrucciones especiales"). Dependiendo de las características individuales de los indicadores urodinámicos y la presencia de síntomas de DGPZ, la dosis se puede aumentar a 2 mg, y luego a 4 mg y a la dosis máxima recomendada - 8 mg. El intervalo recomendado para aumentar la dosis es de 1-2 semanas. Por lo general, la dosis recomendada es de 2 a 4 mg 1 vez al día.

Hipertensión arterial

La dosis varía de 1 a 16 mg / día. Se recomienda comenzar el tratamiento desde 1 mg 1 veces al día durante 1 o 2 semanas para minimizar la posibilidad de desarrollar hipotensión postural y / o estado síncopal (desmayo) (fenómeno de la primera dosis) (ver. "Instrucciones especiales"). Después de tomar la primera dosis, el paciente debe controlar la presión arterial durante 6 a 8 horas. Esto es necesario en relación con la posibilidad de desarrollar el fenómeno de la primera dosis, especialmente expresado en el contexto de la recepción previa de diuréticos.

Durante las siguientes 1 o 2 semanas, la dosis se puede aumentar a 2 mg 1 veces al día. Para lograr la reducción deseada en la presión arterial, si es necesario, la dosis diaria debe aumentarse gradualmente, observando intervalos uniformes de 4 mg, 8 mg y hasta un máximo de 16 mg, dependiendo de la gravedad de la reacción del paciente al tomar el medicamento. .

Por lo general, la dosis es de 2 a 4 mg 1 vez al día.

Si se agrega un fármaco diurético u otro fármaco hipotético a la terapia, es necesario ajustar la dosis de Carduran CR, dependiendo de la condición del paciente con su titulación adicional bajo la supervisión de un médico.

Si la terapia con Carduran CR se interrumpió durante varios días, el uso del medicamento debe reanudarse a partir de la dosis inicial.

Aplicación en pacientes de edad avanzada. No se requiere ajuste de dosis.

Solicitud de insuficiencia renal. La farmacocinética de doxazosina en pacientes con insuficiencia renal no cambia, y el fármaco en sí no empeora la disfunción renal existente, por lo tanto, en tales pacientes se usa en dosis normales.

Solicitud de insuficiencia hepática. Se debe tener cuidado (ver. "Instrucciones especiales").

Aplicación en niños. No hay experiencia con Carduran CR en niños.

hipersensibilidad a las quinazolinas, la doksazozina o cualquiera de los componentes auxiliares del fármaco;

deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa, malabsorción de glucosa-galactosa;

edad hasta 18 años ;

insuficiencia hepática grave debido a la falta de experiencia en el uso de pacientes en esta categoría;

infecciones del tracto urinario;

anuria ;

insuficiencia renal progresiva;

hipotensión y tendencia a los trastornos ortostáticos (incluyendo.h. en historia) ;

obstrucción concomitante del tracto urinario superior;

piedras en la vejiga.

Con precaución : estenosis mitral y aórtica, insuficiencia cardíaca con aumento de la secreción diminuta, insuficiencia ventricular debido a embolia pulmonar o pericarditis exudativa, deficiencia zurda con baja presión de llenado, accidente cerebrovascular, vejez, uso simultáneo de fosfodiestralasa con inhibidores del quinto tipo. a. hipotensión sintomática, puede ocurrir insuficiencia hepática.

La frecuencia de las reacciones no deseadas se presenta de acuerdo con la siguiente clasificación: muy a menudo - ≥10%; a menudo - ≥1% y <10%; con poca frecuencia - ≥0.1% y <1%; raramente - ≥0.01% y <0.1%; muy raramente - <0.01%.

DGPZH

Según estudios clínicos controlados, los pacientes con HPB tuvieron las mismas reacciones secundarias que los pacientes con hipertensión arterial.

Durante el uso posterior a la comercialización del medicamento, se informaron las siguientes reacciones no deseadas.

Desde el lado del sistema linfático y formador de sangre: muy raramente: leucopenia, trombocitopenia.

Desde el costado del órgano auditivo y el aparato vestibular: con poca frecuencia - tinnitus.

Desde el lado del cuerpo de visión: a menudo - percepción del color deteriorada; con poca frecuencia - síndrome del iris atónico.

Desde el lado de la pantalla LCD: a menudo: dolor abdominal, diarrea, dispepsia, sequedad de la mucosa oral; con poca frecuencia: meteorismo, estreñimiento, vómitos.

Del hígado : muy raramente: colestasis, hepatitis, ictericia.

Desde el lado del sistema inmune: muy raramente - reacciones anafilácticas.

Indicadores de laboratorio : con poca frecuencia: un aumento en el peso corporal; muy raramente: un aumento en la actividad de las transaminasas hepáticas.

Del lado metabólico: con poca frecuencia - anorexia.

Desde el lado del sistema musculoesquelético: con poca frecuencia: artralgia, dolor de espalda, calambres musculares, debilidad muscular, mialgia.

Desde el lado del sistema nervioso central y el sistema nervioso periférico: a menudo - pastezia; con poca frecuencia - hipestesia, temblor.

De la psique: a menudo: emoción, ansiedad, insomnio; con poca frecuencia - depresión.

Del tracto urinario: con poca frecuencia: un aumento en la micción, poliuria, incontinencia urinaria; muy raramente - disuria, hematuria, nicturia.

Del sistema reproductivo: muy raramente: ginecomastia, impotencia, priapismo; muy raramente - eyaculación retrógrada.

Del sistema respiratorio: a menudo: dificultad para respirar, rinitis; con poca frecuencia: tos, hemorragias nasales; muy raramente - exacerbación del broncoespasmo existente.

Desde el lado de la piel : con poca frecuencia: alopecia, picazón en la piel, erupción cutánea, púrpura; muy raramente - urticaria.

Desde el lado del MSS: con poca frecuencia: mareas de sangre en la piel de la cara, una disminución pronunciada de la presión arterial, hipotensión postural.

Otro: con poca frecuencia: dolor de varias localizaciones.

Hipertensión arterial

En ensayos clínicos controlados de Carduran CR, se encontraron reacciones laterales con mayor frecuencia, que pueden atribuirse al tipo de postural (armáticamente relacionado con desmayos) o no específico, que incluía las siguientes reacciones.

Desde el costado del órgano auditivo y el aparato vestibular: a menudo - vértigo.

Desde el lado de la pantalla LCD: a menudo, náuseas.

Desde el lado del sistema nervioso central y el sistema nervioso periférico: muy a menudo: mareos, dolor de cabeza; a menudo: mareos posturales (después de tomar la primera dosis, se puede desarrollar una disminución pronunciada de la presión arterial, lo que puede provocar mareos ortostáticos, en casos severos, especialmente cuando se mueve rápidamente de una posición mientras está de pie o sentado a desmayarse), somnolencia.

Del sistema respiratorio: a menudo - rinitis.

Otro: a menudo: astenia, hinchazón de las extremidades inferiores, fatiga, debilidad.

Se observaron las siguientes reacciones secundarias en el uso comercial de Carduran CR en pacientes con hipertensión arterial, aunque en general tales síntomas podrían haberse observado en ausencia de tratamiento con este medicamento: a menudo - taquicardia, Un sentimiento de latidos del corazón, dolor en el pecho; con poca frecuencia - angina de pecho, infarto de miocardio y arritmia; muy raramente - bradicardia, trastornos.

Síntomas : Una disminución pronunciada de la presión arterial, a veces acompañada de desmayos.

Tratamiento: debe poner inmediatamente al paciente sobre su espalda y levantar las piernas, si es necesario, realizar una terapia sintomática. La unión de la Doksazosina con proteínas plasmáticas en sangre es alta, por lo que la diálisis es ineficaz.

DGPZH

El nombramiento de doksazosina en pacientes con síntomas de DGPZ conduce a una mejora significativa en la urodinámica y una disminución en la manifestación de los síntomas de la enfermedad. Esta acción del medicamento está asociada con el bloqueo selectivo de alfa₁-adrenoreceptores ubicados en el estroma y la cápsula de la glándula prostática, el cuello de la vejiga.

Se ha demostrado que la daxazosina es un bloqueador efectivo del subtipo 1A alfa₁-Adrenoreceptores, que representan aproximadamente el 70% de todos los subtipos, alfa₁-Adrenorreceptores en la glándula prostática. Esto explica su efecto en pacientes con HPB

El efecto secundario del tratamiento con doksazozina y su seguridad se demuestran con el uso prolongado del medicamento (por ejemplo, hasta 48 meses).

Hipertensión arterial

El uso de doksazosina en pacientes con hipertensión arterial conduce a una disminución significativa de la presión arterial como resultado de una disminución en el OPS. La aparición de este efecto está asociada con el bloqueo selectivo de alfa₁-adrenoreceptores ubicados en la red de embarcaciones. Al tomar el medicamento 1 vez al día, el efecto antihipertensivo clínicamente significativo persiste durante 24 horas, la presión arterial disminuye gradualmente; El efecto máximo generalmente se observa después de 2-6 horas después de tomar el medicamento dentro. En pacientes con hipertensión arterial, la presión arterial durante el tratamiento con doksazozina fue la misma al acostarse y ponerse de pie.

Se observa que, a diferencia del alfa no selectivo₁-Adrenoblocadores con tratamiento prolongado con doksazozina, no se desarrolló tolerancia al medicamento. Al realizar una terapia de apoyo, no es común un aumento en la actividad del ruibarbo del plasma sanguíneo y la taquicardia.

La doxazosina tiene un efecto beneficioso sobre el perfil sanguíneo de los lípidos, lo que aumenta significativamente la proporción de LVPP a colesterol total y reduce significativamente el contenido de triglicéridos totales y colesterol general. En este sentido, tiene una ventaja sobre los diuréticos y los beta-adrenoblocadores, que no afectan favorablemente estos parámetros. Dada la relación establecida entre la hipertensión arterial y el perfil de sangre lipídica con el SII, la normalización de la presión arterial y las concentraciones de lípidos en el contexto de tomar doksazozina reducen el riesgo de desarrollo del SII.

Se observó que el tratamiento con doksazozina condujo a la regresión de la hipertrofia ventricular izquierda, la inhibición de la agregación plaquetaria y el aumento de la actividad del activador tisular del plasminógeno. Además, se ha encontrado que la daxazosina aumenta la sensibilidad a la insulina en pacientes con tolerancia a la glucosa deteriorada.

La doxazosina no tiene efectos metabólicos secundarios y puede usarse en pacientes con asma bronquial, diabetes mellitus, deficiencia zurda y gota.

Investigación in vitro mostró propiedades antioxidantes de 6 '- y 7'- doksazosin hidroximetabolitos a una concentración de 5 μmol.

En ensayos clínicos controlados realizados en pacientes con hipertensión arterial, el tratamiento con doksazozina fue acompañado por una mejora en la función eréctil. Además, en pacientes que recibieron doksazozina, los trastornos de la función eréctil recién ocurridos se observaron con menos frecuencia que en pacientes que recibieron medicamentos antihipertensivos.

Después de tomarlo adentro en dosis terapéuticas, la doxazosina se absorbe bien; T_max en sangre se alcanza después de aproximadamente 2 horas.

La doxazosina está aproximadamente al 98% asociada con proteínas plasmáticas en sangre.

Las principales formas de doksazozina metabólica son la O-desmetilación y la hidroxilación.

La eliminación del plasma sanguíneo es de dos fases, con la T final_1/2 22 horas, lo que le permite recetar el medicamento 1 vez al día. La doxazosina sufre biotransformación activa; solo se muestra menos del 5% de la dosis.

Aplicación en grupos especiales de pacientes

Según estudios farmacocinéticos, en pacientes de edad avanzada y pacientes con insuficiencia renal, la farmacocinética del medicamento no difiere significativamente de la de pacientes de una edad más temprana con función renal normal.

Solo se obtienen datos limitados en pacientes con insuficiencia hepática, sobre el efecto de los medicamentos que pueden cambiar el metabolismo hepático (por ejemplo, cimetidina). En un estudio clínico en 12 pacientes con insuficiencia hepática moderada, el uso único de doksazozina fue acompañado por un aumento en el AUC en un 43% y una disminución en el aclaramiento oral verdadero en un 40%. Se debe tener cuidado al recetar doksazozina, así como otros medicamentos que están completamente sujetos a biotransformación en el hígado, para pacientes con insuficiencia hepática (ver. "Instrucciones especiales").

• Alfa₁-Adrenoblocator [Alpha-Adrenoblocators]

El uso articular de Carduran CR con inhibidores de FDE-5 en algunos pacientes puede provocar hipotensión sintomática (ver. "Instrucciones especiales").

La parte más grande (98%) de la doxazosina en el plasma sanguíneo está asociada con proteínas. Los resultados de un estudio de plasma sanguíneo humano in vitro indique que la daxazosina no afecta la unión con proteínas de digoxina, warfarina, fenitoína o indometacina.

En la práctica clínica, Carduran CR se usó sin signos de interacción con diuréticos tiazídicos, furosemida, beta-adrenoblocadores, antibióticos, medicamentos hipoglucemiantes para la ingestión, agentes uricosúricos y anticoagulantes.

Los AINE (especialmente indometacina), estrógenos y agentes simpáticos pueden reducir el efecto antihipertensivo de la doksazosina.

La doxazosina, que elimina los efectos alfa-adrenoestimulantes de la epinefrina, puede conducir al desarrollo de taquicardia e hipotensión arterial.

Al mismo tiempo, tomar con sildenafil para el tratamiento de la hipertensión pulmonar aumenta el riesgo de hipotensión ortostática.

Cuando el medicamento Carduran CR se usa una vez en una dosis de 1 mg / día durante 4 días en combinación con cimetidina en una dosis de 400 mg 2 veces al día, hay un aumento del 10% en el promedio de AUC y un aumento estadísticamente insignificante en el nivel promedio C_max en un plasma de sangre y medio T_1/2 Doksazozin. Un aumento similar del 10% en los valores promedio de doxazosina AUC en el contexto de la ingesta de cimetidina se encuentra dentro del marco de la variabilidad (27%) de los valores promedio de AUC para doxazosina en comparación con placebo.

Cuando se usa simultáneamente con otros medios hipotéticos, la gravedad de su acción aumenta (es necesaria la corrección de dosis).

No se recomienda tomar alfa-adrenoreceptores simultáneamente con otros bloqueadores.

Mientras se usa oxidación microsomal en el hígado con inductores, es posible aumentar la eficiencia de la doksazosina y con inhibidores, una disminución.